[go: up one dir, main page]

RU2019125612A - Фармацевтическая композиция - Google Patents

Фармацевтическая композиция Download PDF

Info

Publication number
RU2019125612A
RU2019125612A RU2019125612A RU2019125612A RU2019125612A RU 2019125612 A RU2019125612 A RU 2019125612A RU 2019125612 A RU2019125612 A RU 2019125612A RU 2019125612 A RU2019125612 A RU 2019125612A RU 2019125612 A RU2019125612 A RU 2019125612A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
composition according
granulation method
mixing
physical mixing
Prior art date
Application number
RU2019125612A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2019125612A3 (ru
RU2772939C2 (ru
Inventor
Синдзи ОКАДА
Original Assignee
Тайхо Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Тайхо Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Тайхо Фармасьютикал Ко., Лтд.
Publication of RU2019125612A3 publication Critical patent/RU2019125612A3/ru
Publication of RU2019125612A publication Critical patent/RU2019125612A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2772939C2 publication Critical patent/RU2772939C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47Quinolines; Isoquinolines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38Cellulose; Derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/40Cyclodextrins; Derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1611Inorganic compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1682Processes
    • A61K9/1694Processes resulting in granules or microspheres of the matrix type containing more than 5% of excipient
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2009Inorganic compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/2027Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2059Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/04Nitro compounds

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Claims (37)

1. Фармацевтическая композиция, включающая: 4-(2-фтор-4-(3-(2-фенилацетил)тиоуреидо)фенокси)-7-метокси-N-метилхинолин-6-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль; и гидроксипропил-β-циклодекстрин.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где композиция характеризуется пиками при по меньшей мере 5 или более углах дифракции 2θ (±0,2°), выбранными из 6,5, 7,8, 9,6, 12,4, 18,8, 21,2, 23,0, 24,5 и 26,0 (А°), определенными методом порошковой рентгеновской дифрактометрии.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, где композиция характеризуется пиками при углах дифракции 2θ (±0,2°) 6,5, 7,8, 9,6, 12,4, 18,8, 21,2, 23,0, 24,5 и 26,0 (А°), определенными методом порошковой рентгеновской дифрактометрии.
4. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где композиция характеризуется пиками при значениях химических сдвигов [δ (м.д.)] 162,6, 130,4, 103,1, 82,7, 73,3, 41,9 и 19,9 в 13C-ЯМР твердого тела.
5. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где композиция характеризуется пиками при по меньшей мере 5 или более полосах по±±лощения, выбранными из 1663, 1352, 1225, 1156, 1032, 720 и 553 (см-1), в инфракрасном спектре поглощения.
6. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где гидроксипропил-β-циклодекстрин содержится в количестве 0,1-5,5 массовых частей в расчете на 1 массовую часть 4-(2-фтор-4-(3-(2-фенилацетил)тиоуреидо)фенокси)-7-метокси-N-метилхинолин-6-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли.
7. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, дополнительно включающая: производное кремниевой кислоты.
8. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, дополнительно включающая: производное целлюлозы.
9. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где фармацевтическая композиция представляет собой таблетку или гранулу.
10. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где фармацевтическая композиция предназначена для перорального введения.
11. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где фармацевтическая композиция представляет собой таблетку.
12. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где фармацевтическая композиция представляет собой таблетку, имеющую максимальный диаметр 5 мм или менее.
13. Фармацевтическая композиция, включающая:
4-(2-фтор-4-(3-(2-фенилацетил)тиоуреидо)фенокси)-7-метокси-N-метилхинолин-6-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль; и гидроксипропил-β-циклодекстрин,
при этом фармацевтическая композиция получена путем физического смешивания.
14. Фармацевтическая композиция по п. 13, где физическое смешивание представляет собой способ получения, который не включает стадию, на которой 4-(2-фтор-4-(3-(2-фенилацетил)тиоуреидо)фенокси)-7-метокси-N-метилхинолин-6-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль преобразовывают в состояние раствора при получении фармацевтической композиции.
15. Фармацевтическая композиция по п. 13 или 14, где физическое смешивание представляет собой смешивание или гранулирование.
16. Фармацевтическая композиция по п.13 или 14, где физическое смешивание представляет собой смешивание, способ сухого гранулирования или способ влажного гранулирования.
17. Фармацевтическая композиция по п.13 или 14, где физическое смешивание представляет собой смешивание, способ гранулирования путем дробления, способ гранулирования в псевдоожиженном слое, способ гранулирования во вращающемся слое, способ экструзионного гранулирования или способ гранулирования c высоким усилием сдвига.
18. Фармацевтическая композиция по п.13 или 14, где физическое смешивание представляет собой способ гранулирования в псевдоожиженном слое.
19. Фармацевтическая композиция по п.13 или 14, где композиция характеризуется пиками при по меньшей мере 5 или более углах дифракции 2θ (±0,2°), выбранными из 6,5, 7,8, 9,6, 12,4, 18,8, 21,2, 23,0, 24,5 и 26,0 (А°), определенными методом порошковой рентгеновской дифрактометрии.
20. Фармацевтическая композиция по п.13 или 14, где композиция характеризуется пиками при углах дифракции 2θ (±0,2°) 6,5, 7,8, 9,6, 12,4, 18,8, 21,2, 23,0, 24,5 и 26,0 (А°), определенными методом порошковой рентгеновской дифрактометрии.
21. Фармацевтическая композиция по п.13 или 14, где композиция характеризуется пиками при значениях химических сдвигов [δ (м.д.)] 162,6, 130,4, 103,1, 82,7, 73,3, 41,9 и 19,9 в 13C-ЯМР твердого тела.
22. Фармацевтическая композиция по п.13 или 14, где композиция характеризуется пиками при по меньшей мере 5 или более полосах поглощения, выбранными из 1663, 1352, 1225, 1156, 1032, 720 и 553 (см-1), в инфракрасном спектре поглощения.
23. Фармацевтическая композиция по п.13 или 14, где гидроксипропил-β-циклодекстрин содержится в количестве 0,1-5,5 массовых частей в расчете на 1 массовую часть мезилатной соли 4-(2-фтор-4-(3-(2-фенилацетил)тиоуреидо)фенокси)-7-метокси-N-метилхинолин-6-карбоксамида.
24. Фармацевтическая композиция по п.13 или 14, дополнительно включающая: производное кремниевой кислоты.
25. Фармацевтическая композиция по п.13 или 14, дополнительно включающая: производное целлюлозы.
26. Фармацевтическая композиция по п.13 или 14, где фармацевтическая композиция представляет собой гранулу.
27. Фармацевтическая композиция по п.13 или 14, где фармацевтическая композиция предназначена для перорального введения.
28. Фармацевтическая композиция по п.13 или 14, где фармацевтическая композиция представляет собой таблетку.
29. Фармацевтическая композиция по п.13 или 14, где фармацевтическая композиция представляет собой таблетку, имеющую максимальный диаметр 5 мм или менее.
30. Способ получения фармацевтической композиции, которую можно получить путем физического смешивания 4-(2-фтор-4-(3-(2-фенилацетил)тиоуреидо)фенокси)-7-метокси-N-метилхинолин-6-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли и гидроксипропил-β-циклодекстрина.
31. Способ получения по п. 30, где физическое смешивание представляет собой способ получения, который не включает стадию, на которой 4-(2-фтор-4-(3-(2-фенилацетил)тиоуреидо)фенокси)-7-метокси-N-метилхинолин-6-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль преобразовывают в состояние раствора при получении фармацевтической композиции.
32. Способ получения по п. 30 или 31, где физическое смешивание представляет собой смешивание или гранулирование.
33. Способ получения по п.30 или 31, где физическое смешивание представляет собой смешивание, способ сухого гранулирования или способ влажного гранулирования.
34. Способ получения по п.30 или 31, где физическое смешивание представляет собой смешивание, способ гранулирования путем дробления, способ гранулирования в псевдоожиженном слое, способ гранулирования во вращающемся слое, способ экструзионного гранулирования или способ гранулирования с высоким усилием сдвига.
35. Способ получения по п.30 или 31, где физическое смешивание представляет собой способ гранулирования в псевдоожиженном слое.
RU2019125612A 2017-02-15 2018-02-14 Фармацевтическая композиция RU2772939C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2017026203 2017-02-15
JP2017-026203 2017-02-15
PCT/JP2018/005140 WO2018151177A1 (ja) 2017-02-15 2018-02-14 医薬組成物

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2019125612A3 RU2019125612A3 (ru) 2021-03-16
RU2019125612A true RU2019125612A (ru) 2021-03-16
RU2772939C2 RU2772939C2 (ru) 2022-05-27

Family

ID=

Also Published As

Publication number Publication date
FI3583943T3 (fi) 2024-10-29
ES2991062T3 (es) 2024-12-02
CN110312511A (zh) 2019-10-08
KR102323255B1 (ko) 2021-11-08
WO2018151177A1 (ja) 2018-08-23
RU2019125612A3 (ru) 2021-03-16
CA3053739A1 (en) 2018-08-23
PH12019501873A1 (en) 2020-06-15
EP3583943B1 (en) 2024-09-18
PT3583943T (pt) 2024-10-15
BR112019016764A2 (pt) 2020-03-31
MA47516A (fr) 2021-03-31
KR20210135354A (ko) 2021-11-12
MX2021007061A (es) 2022-10-07
PL3583943T3 (pl) 2024-11-25
AU2018222163A1 (en) 2019-09-05
US12144892B2 (en) 2024-11-19
HUE068810T2 (hu) 2025-01-28
US20210308056A1 (en) 2021-10-07
DK3583943T3 (da) 2024-10-14
TWI702951B (zh) 2020-09-01
KR20190113831A (ko) 2019-10-08
TW201836608A (zh) 2018-10-16
CN110312511B (zh) 2023-10-27
JPWO2018151177A1 (ja) 2019-11-07
MX2019009717A (es) 2019-10-02
MY194278A (en) 2022-11-25
AU2018222163B2 (en) 2021-01-28
AU2018222163C1 (en) 2021-08-12
CN117137915A (zh) 2023-12-01
JP6771594B2 (ja) 2020-10-21
EP3583943A1 (en) 2019-12-25
SG11201907433TA (en) 2019-09-27
CA3053739C (en) 2023-02-14
MX383728B (es) 2025-03-14
EP3583943A4 (en) 2020-12-30
US11110062B2 (en) 2021-09-07
US20200060973A1 (en) 2020-02-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2016065086A5 (ru)
FI3583943T3 (fi) Farmaseuttinen koostumus
JP7373309B2 (ja) 生物学的に活性な物質及び不規則性無機酸化物を含有する組成物
CN107875136B (zh) 一种阿莫西林药物制剂及其制备方法
JP2014513143A5 (ru)
JP2009510007A5 (ru)
RU2599785C3 (ru) Кристаллические формы 5-хлор-n2-(2-изопропокси-5-метил-4-пиперидин-4-ил-фенил)-n4-[2-(пропан-2-сульфонил)-фенил]-пиримидин-2,4-диамина
JP2015533134A5 (ru)
RU2017134394A (ru) Диспергируемая дозированная форма
CA2943574A1 (en) Solid composition comprising amorphous sofosbuvir
RU2017142958A (ru) Кристаллы азабициклического соединения
CN104292128A (zh) 一种沙芬酰胺晶型a
JP6195428B2 (ja) 加味四物湯エキス末を含む造粒物
JP2014218523A5 (ru)
RU2017134562A (ru) Сложный фармацевтический состав, включающий амлодипин, лозартан и хлорталидон
CN108031434A (zh) 一种膨润土与氯化钙复合干燥剂的生产方法
CN104016978B (zh) 盐酸巴马汀晶c型、其的制备方法以及其在药物组合物或保健品中的用途
JP6272432B2 (ja) 加味四物湯エキス末を含む造粒物
CN106265547A (zh) 一种改进了生产工艺的利伐沙班药物组合物的制备方法
RU2016132469A (ru) S-кристаллическая форма хлористоводородного ивабрадина, способ ее получения и фармацевтическая композиция на основе этой формы
CN103330692A (zh) 提高稳定性的辛伐他汀组分及其制备方法
CN104884048B (zh) 高含量布洛芬钠颗粒、其制备及其在制备非泡腾固体剂型中的用途
JP6945024B2 (ja) 固形医薬組成物
CN104738609A (zh) 一种钙片及其制备方法
CN103169706A (zh) 一种含有对乙酰氨基酚和右美沙芬的复方口腔崩解片