RU2019110098A - Твердый препарат абиратерона ацетата, полученный с использованием способа жидкостной грануляции - Google Patents
Твердый препарат абиратерона ацетата, полученный с использованием способа жидкостной грануляции Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019110098A RU2019110098A RU2019110098A RU2019110098A RU2019110098A RU 2019110098 A RU2019110098 A RU 2019110098A RU 2019110098 A RU2019110098 A RU 2019110098A RU 2019110098 A RU2019110098 A RU 2019110098A RU 2019110098 A RU2019110098 A RU 2019110098A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- obtaining according
- abiraterone acetate
- group
- mixture
- excipients
- Prior art date
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims 12
- 229960004103 abiraterone acetate Drugs 0.000 title claims 8
- UVIQSJCZCSLXRZ-UBUQANBQSA-N abiraterone acetate Chemical compound C([C@@H]1[C@]2(C)CC[C@@H]3[C@@]4(C)CC[C@@H](CC4=CC[C@H]31)OC(=O)C)C=C2C1=CC=CN=C1 UVIQSJCZCSLXRZ-UBUQANBQSA-N 0.000 title claims 8
- 239000007788 liquid Substances 0.000 title claims 7
- 238000005469 granulation Methods 0.000 title claims 4
- 230000003179 granulation Effects 0.000 title claims 4
- 239000007787 solid Substances 0.000 title claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 6
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 6
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims 5
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims 4
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims 3
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims 3
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 claims 3
- 239000000945 filler Substances 0.000 claims 3
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L Calcium carbonate Chemical compound [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 2
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical group C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims 2
- 239000001506 calcium phosphate Substances 0.000 claims 2
- 229910000389 calcium phosphate Inorganic materials 0.000 claims 2
- 235000011010 calcium phosphates Nutrition 0.000 claims 2
- OSGAYBCDTDRGGQ-UHFFFAOYSA-L calcium sulfate Chemical compound [Ca+2].[O-]S([O-])(=O)=O OSGAYBCDTDRGGQ-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 2
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 claims 2
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 claims 2
- 238000011049 filling Methods 0.000 claims 2
- 239000003906 humectant Substances 0.000 claims 2
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims 2
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims 2
- 229940032147 starch Drugs 0.000 claims 2
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims 2
- 150000005846 sugar alcohols Chemical class 0.000 claims 2
- QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H tricalcium bis(phosphate) Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H 0.000 claims 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 claims 1
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 claims 1
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 claims 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 claims 1
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims 1
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 229920001214 Polysorbate 60 Polymers 0.000 claims 1
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical group [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 claims 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims 1
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 claims 1
- 229910000019 calcium carbonate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 235000010216 calcium carbonate Nutrition 0.000 claims 1
- 235000011132 calcium sulphate Nutrition 0.000 claims 1
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims 1
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims 1
- 238000007906 compression Methods 0.000 claims 1
- 230000006835 compression Effects 0.000 claims 1
- 229960001681 croscarmellose sodium Drugs 0.000 claims 1
- 229960000913 crospovidone Drugs 0.000 claims 1
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 claims 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 claims 1
- 235000001727 glucose Nutrition 0.000 claims 1
- 238000000227 grinding Methods 0.000 claims 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims 1
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims 1
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims 1
- 239000000463 material Substances 0.000 claims 1
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims 1
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims 1
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 claims 1
- 235000013809 polyvinylpolypyrrolidone Nutrition 0.000 claims 1
- 229920000523 polyvinylpolypyrrolidone Polymers 0.000 claims 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims 1
- 229940069328 povidone Drugs 0.000 claims 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims 1
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 claims 1
- 229940079832 sodium starch glycolate Drugs 0.000 claims 1
- 239000008109 sodium starch glycolate Substances 0.000 claims 1
- 229920003109 sodium starch glycolate Polymers 0.000 claims 1
- 238000005507 spraying Methods 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1682—Processes
- A61K9/1694—Processes resulting in granules or microspheres of the matrix type containing more than 5% of excipient
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/58—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Claims (18)
1. Способ получения твердого лекарственного препарата абиратерона ацетата, характеризующийся тем, что он включает жидкостную грануляцию смеси абиратерона ацетата и эксципиентов с использованием жидкостного гранулятора и прессование таблеток или наполнение указанной смесью капсул или стик-пакетов.
2. Способ получения по п. 1, характеризующийся тем, что включает следующие стадии:
a) смешивание абиратерона ацетата с эксципиентами, выбранными из группы, содержащей наполнители, связующие вещества, разрыхлители, поверхностно-активные вещества;
b) жидкостная грануляция смеси абиратерона ацетата и эксципиентов с использованием жидкостного гранулятора;
c) сушка гранул в жидкостном грануляторе;
d) измельчение гранул;
e) необязательно примешивание дополнительного количества эксципиентов, выбранных из группы, содержащей разрыхлители, скользящие вещества, поверхностно-активные вещества и увлажнители;
f) прессование материала для таблетирования ротационным таблеточным прессом или наполнение смесью капсул или стик-пакетов и
g) необязательно нанесение покрытия на таблетки.
3. Способ получения по п. 2, характеризующийся тем, что наполнитель выбран из группы, состоящей из микрокристаллической целлюлозы, лактозы, фосфата кальция, карбоната кальция, глюкозы, целлюлозы и ее производных, крахмала, маннита или других сахарных спиртов.
4. Способ получения по п. 2, характеризующийся тем, что связующее вещество выбрано из группы, состоящей из повидона, водорастворимых производных целлюлозы, сахарных спиртов, сульфата кальция, фосфата кальция и крахмала.
5. Способ получения по п. 2, характеризующийся тем, что разрыхлитель выбран из группы, состоящей из кроскармеллозы натрия, кросповидона, натрия крахмал гликолята и альгинатов.
6. Способ получения по п. 2, характеризующийся тем, что поверхностно-активное вещество выбрано из группы, состоящей из лаурилсульфата натрия и полиоксиэтиленсорбитана.
7. Способ получения по любому из пп. 2-6, характеризующийся тем, что стадия b) жидкостной грануляции включает распыление смеси абиратерона ацетата с эксципиентами со стадии a) водой или водными растворами связующего вещества или поверхностно-активного вещества, а именно при температуре 20-60°C, предпочтительно 25-50°C и наиболее предпочтительно 30-40°C.
8. Способ получения по любому из пп. 2-7, характеризующийся тем, что гранулы, полученные на стадии b), сушат на стадии c) при температуре 20-60°C, предпочтительно 25-50°C и наиболее предпочтительно 30-40°C до тех пор, пока не будет достигнуто содержание воды 0,1-5 мас. %, предпочтительно 0,5-3 мас. % и наиболее предпочтительно 1,0-2,0 мас. %.
9. Способ получения по любому из пп. 2-8, характеризующийся тем, что гранулы, полученные на стадии c), дополнительно измельчают на стадии d) с использованием сит 0,5-1,7 мм, более предпочтительно 0,6-1,5 мм и наиболее предпочтительно 0,8-1,25 мм.
10. Способ получения по любому из пп. 2-9, характеризующийся тем, что на стадии e) к грануляту примешивают эксципиенты из группы, состоящей из разрыхлителей, скользящих веществ, увлажнителей и дополнительно наполнителей.
11. Способ получения по любому из пп. 2-10, характеризующийся тем, что смесь со стадии e) дополнительно прессуют в ядра таблеток, содержащие 250,0-500,0 г абиратерона ацетата, или наполняют ею капсулы или стик-пакеты, содержащие 250,0-500,0 мг абиратерона ацетата.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CZPV2016-573 | 2016-09-16 | ||
| CZ2016-573A CZ2016573A3 (cs) | 2016-09-16 | 2016-09-16 | Pevná formulace abirateronu acetátu vyráběná technologií fluidní granulace |
| PCT/CZ2017/000057 WO2018050131A1 (en) | 2016-09-16 | 2017-08-30 | Process for the production of a solid formulation of abiraterone acetate using the fluid granulation method |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2019110098A3 RU2019110098A3 (ru) | 2020-10-16 |
| RU2019110098A true RU2019110098A (ru) | 2020-10-16 |
Family
ID=59955309
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2019110098A RU2019110098A (ru) | 2016-09-16 | 2017-08-30 | Твердый препарат абиратерона ацетата, полученный с использованием способа жидкостной грануляции |
Country Status (4)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP3512504A1 (ru) |
| CZ (1) | CZ2016573A3 (ru) |
| RU (1) | RU2019110098A (ru) |
| WO (1) | WO2018050131A1 (ru) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA3124439A1 (en) * | 2018-12-20 | 2020-06-25 | Pharmaceutical Oriented Services Ltd | Dosage form containing abiraterone acetate |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB201207886D0 (en) | 2012-05-04 | 2012-06-20 | Jagotec Ag | Improvements in or relating to organic compounds |
| WO2014009436A1 (en) * | 2012-07-11 | 2014-01-16 | Sandoz Ag | Nanosuspension of abiraterone acetate |
| WO2014100403A1 (en) * | 2012-12-19 | 2014-06-26 | Kashiv Pharma, Llc | Supersaturated stabilized nanoparticles for poorly soluble drugs |
| US20150246060A1 (en) | 2013-03-15 | 2015-09-03 | Iceutica Inc. | Abiraterone Acetate Formulation and Methods of Use |
| WO2015032873A1 (en) * | 2013-09-06 | 2015-03-12 | Synthon B.V. | High-load pharmaceutical compositions comprising abiraterone acetate |
| UA124154C2 (uk) | 2016-06-03 | 2021-07-28 | Арагон Фармасьютікалз, Інк. | Протиракові композиції |
-
2016
- 2016-09-16 CZ CZ2016-573A patent/CZ2016573A3/cs unknown
-
2017
- 2017-08-30 EP EP17771978.8A patent/EP3512504A1/en not_active Withdrawn
- 2017-08-30 WO PCT/CZ2017/000057 patent/WO2018050131A1/en not_active Ceased
- 2017-08-30 RU RU2019110098A patent/RU2019110098A/ru not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CZ2016573A3 (cs) | 2018-03-28 |
| WO2018050131A1 (en) | 2018-03-22 |
| RU2019110098A3 (ru) | 2020-10-16 |
| EP3512504A1 (en) | 2019-07-24 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2019110089A (ru) | Усовершенствованная машина и способ упаковки в растягивающуюся пленку изделий, подаваемых блоками или по отдельности | |
| MX2015003866A (es) | Una formulacion farmaceutica oral solida que contiene ticagrelor. | |
| JP2011500797A5 (ru) | ||
| KR101977785B1 (ko) | 에제티미브 및 로수바스타틴을 포함하는 경구용 복합제제 및 그 제조방법 | |
| KR20160058763A (ko) | 암로디핀 및 발사르탄를 함유하는 안정적인 약제학적 조성물 | |
| CN105213333A (zh) | 一种他达拉非药物组合物及其制备方法 | |
| JP2009502807A5 (ru) | ||
| TWI727935B (zh) | 含有細胞週期蛋白抑制劑固體分散體的醫藥組成物及其製備方法 | |
| WO2019024949A1 (en) | METHOD FOR MANUFACTURING ORAL DOSAGE FORM CONTAINING BERBERIN, ORAL DOSAGE FORM CONTAINING BERBERIN AND USE THEREOF | |
| RU2019110098A (ru) | Твердый препарат абиратерона ацетата, полученный с использованием способа жидкостной грануляции | |
| KR20110085307A (ko) | 난용성 약물을 함유하는 경구 제형 | |
| CN108904455B (zh) | 一种含有高剂量油酯成分的片剂的制备方法 | |
| AU2015265470A1 (en) | Ceritinib formulation | |
| JP2010202579A (ja) | アカルボースを含有する口腔内崩壊剤 | |
| JP2013216701A (ja) | 経口投与用製剤 | |
| WO2015022559A1 (en) | Pharmaceutical composition containing rosuvastatin and ramipril | |
| CN103505460B (zh) | 一种制备氯沙坦钾氢氯噻嗪组合物的方法 | |
| JP6918393B1 (ja) | 漢方エキス又は植物性生薬エキスを含む固形製剤及びその製造方法、並びに固形製剤の崩壊性を向上させる方法 | |
| CN101849923A (zh) | 具有其中配置有活性成分的凹槽的片剂及其制备方法 | |
| KR101509489B1 (ko) | 발사르탄을 함유하는 고형 경구제형의 제조 방법 | |
| RU2183119C1 (ru) | Фармацевтическая композиция, обладающая спазмолитической активностью, способ ее получения | |
| CN104000821B (zh) | 含有替米沙坦和苯磺酸氨氯地平的口服双层片剂及其制备方法 | |
| CN101234095B (zh) | 一种定时释放制剂及其制备方法 | |
| CN100364519C (zh) | 氨酚曲马多咀嚼片及其制备方法 | |
| UA106818C2 (ru) | Способ получения таблетки десмопрессина ацетата |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20211201 |