[go: up one dir, main page]

RU2018128411A - Фармацевтическая композиция, включающая производное хинолина или его соль - Google Patents

Фармацевтическая композиция, включающая производное хинолина или его соль Download PDF

Info

Publication number
RU2018128411A
RU2018128411A RU2018128411A RU2018128411A RU2018128411A RU 2018128411 A RU2018128411 A RU 2018128411A RU 2018128411 A RU2018128411 A RU 2018128411A RU 2018128411 A RU2018128411 A RU 2018128411A RU 2018128411 A RU2018128411 A RU 2018128411A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
composition according
amount
lubricant
binder
Prior art date
Application number
RU2018128411A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2743014C2 (ru
RU2018128411A3 (ru
Inventor
Юнь ЛУ
Синьхуа ЧЖАН
Чэньян ВАНЬ
Original Assignee
Цзянсу Хэнжуй Медицин Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Цзянсу Хэнжуй Медицин Ко., Лтд. filed Critical Цзянсу Хэнжуй Медицин Ко., Лтд.
Publication of RU2018128411A publication Critical patent/RU2018128411A/ru
Publication of RU2018128411A3 publication Critical patent/RU2018128411A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2743014C2 publication Critical patent/RU2743014C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/12Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/32Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38Cellulose; Derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/51Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
    • A61K47/56Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule
    • A61K47/58Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. poly[meth]acrylate, polyacrylamide, polystyrene, polyvinylpyrrolidone, polyvinylalcohol or polystyrene sulfonic acid resin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/2027Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4866Organic macromolecular compounds

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Claims (22)

1. Фармацевтическая композиция, включающая:
1) действующее вещество, представляющее собой (R,E)-N-(4-(3-хлор-4-(пиридин-2-илметокси)фениламино)-3-циано-7-этоксихинолин-6-ил)-3-(1-метилпирролидин-2-ил)пропенамид или его фармакологически приемлемую соль; и
2) поперечно-сшитый поливинилпирролидон.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где фармакологически приемлемая соль является малеатом, предпочтительно, дималеатом.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1, где поперечно-сшитый поливинилпирролидон присутствует в количестве от 2% до 20%, предпочтительно, от 4% до 15% и, еще более предпочтительно, от 6 до 10 мас. % от общей массы композиции.
4. Фармацевтическая композиция по п. 1, где действующее вещество присутствует в количестве от 5% до 70%, предпочтительно, от 10% до 50% и, еще более предпочтительно, от 20 до 40 мас. % от общей массы композиции.
5. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что также включает связующее вещество, где связующее вещество предпочтительно является одним или более из гидроксипропилметилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, натриевой соли карбоксиметилцеллюлозы, поливинилпирролидона и метилцеллюлозы, при этом связующее вещество предпочтительно присутствует в количестве от 0,5% до 15 мас. % от общей массы композиции.
6. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что также включает наполнитель, где наполнитель предпочтительно является одним или более из микрокристаллической целлюлозы, вторичного кислого фосфата кальция, маннита, прежелатинизированного крахмала и лактозы, при этом наполнитель предпочтительно присутствует в количестве от 5% до 80 мас. % от общей массы композиции.
7. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что также включает смазывающее вещество, где смазывающее вещество предпочтительно является одним или более из талька, стеарата магния, стеарата цинка, бегената глицерина, лаурилсульфата натрия, гидрогенизированного растительного масла и коллоидного диоксида кремния, при этом смазывающее вещество предпочтительно присутствует в количестве от 0,5% до 5 мас. % от общей массы композиции.
8. Фармацевтическая композиция, включающая:
1) от 5 до 70 мас. % (R,Е)-М-(4-(3-хлор-4-(пиридин-2-илметокси)фениламино)-3-циано-7-этоксихинолин-6-ил)-3-(1-метилпирролидин-2-ил)пропенамида или его фармакологически приемлемой соли;
2) от 2 до 20 мас. % поперечно-сшитого поливинилпирролидона;
3) от 5 до 80 мас. % наполнителя, где наполнитель является одним или более, выбранным из группы, состоящей из лактозы и микрокристаллической целлюлозы;
4) от 0,5 до 15 мас. % связующего вещества, где связующее вещество является одним или более, выбранным из группы, состоящей из поливинилпирролидона, гидроксипропилметилцеллюлозы и гидроксипропилцеллюлозы; и
5) от 0,5 до 5 мас. % смазывающего вещества, где смазывающее вещество является одним или более, выбранным из группы, состоящей из стеарата магния и талька.
9. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что во время приготовления фармацевтической композиции добавляют увлажняющий агент, при этом увлажняющий агент содержит по меньшей мере один органический растворитель.
10. Фармацевтическая композиция по п. 9, где увлажняющий агент также включает воду.
11. Фармацевтическая композиция по п. 9, где органический растворитель является этанолом или ацетоном, предпочтительно, этанолом.
12. Фармацевтическая композиция по п. 9, где органический растворитель присутствует в количестве от 20 до 100 мас. %, предпочтительно, от 50 до 95 мас. % и, еще более предпочтительно, от 50 до 80 мас. % от общей массы увлажняющего агента.
13. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-7, являющаяся твердой композицией для перорального применения, предпочтительно, таблеткой и капсулой и, еще более предпочтительно, таблеткой.
14. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 1-13 при приготовлении лекарственного средства для лечения рака, предпочтительно, рака желудочно-кишечного тракта, рака легких или рака молочной железы.
15. Способ приготовления фармацевтической композиции по любому из пп. 1 13, включающий стадию смешивания (R,Е)-N-(4-(3-хлор-4-(пиридин-2-илметокси)фениламино)-3-циано-7-этоксихинолин-6-ил)-3-(1-метилпирролидин-2-ил)пропенамида или его фармакологически приемлемой соли и поперечно-сшитого поливинилпирролидона.
RU2018128411A 2016-01-27 2017-01-23 Фармацевтическая композиция, включающая производное хинолина или его соль RU2743014C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201610056739 2016-01-27
CN201610056739.3 2016-01-27
PCT/CN2017/072155 WO2017129087A1 (zh) 2016-01-27 2017-01-23 一种含有喹啉衍生物或其盐的药物组合物

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2018128411A true RU2018128411A (ru) 2020-02-27
RU2018128411A3 RU2018128411A3 (ru) 2020-04-30
RU2743014C2 RU2743014C2 (ru) 2021-02-12

Family

ID=59397432

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018128411A RU2743014C2 (ru) 2016-01-27 2017-01-23 Фармацевтическая композиция, включающая производное хинолина или его соль

Country Status (13)

Country Link
US (1) US11065241B2 (ru)
EP (1) EP3378478B1 (ru)
JP (1) JP6864691B2 (ru)
KR (1) KR102720987B1 (ru)
CN (2) CN108354909B (ru)
AU (1) AU2017212452B2 (ru)
BR (1) BR112018014559A2 (ru)
CA (1) CA3011525C (ru)
HK (1) HK1243358B (ru)
MX (1) MX382054B (ru)
RU (1) RU2743014C2 (ru)
TW (1) TWI726978B (ru)
WO (1) WO2017129087A1 (ru)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA3079916A1 (en) * 2017-10-24 2019-05-02 Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. Pharmaceutical composition containing quinoline derivative

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101824029A (zh) * 2009-03-05 2010-09-08 厦门艾德生物医药科技有限公司 酪氨酸激酶不可逆抑制剂、其药物组合物及其用途
CN102020639A (zh) 2009-09-14 2011-04-20 上海恒瑞医药有限公司 6-氨基喹唑啉或3-氰基喹啉类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
CN102675287A (zh) * 2011-03-11 2012-09-19 江苏恒瑞医药股份有限公司 (e)-n-[4-[[3-氯-4-(2-吡啶基甲氧基)苯基]氨基]-3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基]-3-[(2r)-1-甲基吡咯烷-2-基]丙-2-烯酰胺的可药用的盐、其制备方法及其在医药上的应用
CN103987700B (zh) * 2012-03-09 2016-08-31 江苏豪森药业集团有限公司 4-喹唑啉胺类衍生物及其用途
MX348290B (es) * 2012-06-04 2017-06-05 Pharmacyclics Llc Formas cristalinas de un inhibidor de tirosina quinasa de bruton.
CN103539783A (zh) * 2012-07-12 2014-01-29 江苏恒瑞医药股份有限公司 一种酪氨酸激酶抑制剂的二马来酸盐的i型结晶及制备方法

Also Published As

Publication number Publication date
EP3378478A1 (en) 2018-09-26
WO2017129087A1 (zh) 2017-08-03
CN108354909A (zh) 2018-08-03
RU2743014C2 (ru) 2021-02-12
CA3011525A1 (en) 2017-08-03
MX2018008549A (es) 2018-09-19
HK1243358B (zh) 2019-08-16
BR112018014559A2 (pt) 2018-12-11
RU2018128411A3 (ru) 2020-04-30
EP3378478B1 (en) 2022-05-11
TW201726135A (zh) 2017-08-01
KR20180103089A (ko) 2018-09-18
US11065241B2 (en) 2021-07-20
CN107405344B (zh) 2018-08-14
US20200138803A1 (en) 2020-05-07
CN107405344A (zh) 2017-11-28
TWI726978B (zh) 2021-05-11
CN108354909B (zh) 2021-05-14
EP3378478A4 (en) 2018-12-26
CA3011525C (en) 2023-12-05
JP2019503366A (ja) 2019-02-07
MX382054B (es) 2025-03-13
JP6864691B2 (ja) 2021-04-28
KR102720987B1 (ko) 2024-10-24
AU2017212452B2 (en) 2022-04-14
AU2017212452A1 (en) 2018-08-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US8512751B2 (en) Pharmaceutical compositions for sleep disorders
CA2503201C (en) Modified release compositions of milnacipran
ES2654787T3 (es) Formulación farmacéutica disponible por vía oral adecuada para la gestión mejorada de trastornos del movimiento
HRP20240564T1 (hr) Novi farmaceutski sastav
RU2017106795A (ru) Новые составы ингибитора тирозинкиназы брутона
JP2009537538A5 (ru)
CA2687741A1 (en) Stabilized amorphous forms of imatinib mesylate
EA202090029A1 (ru) Твердая композиция карипразина для орального введения
EP4306113A3 (en) Pharmaceutical composition for oral administration comprising aminopyrimidine derivative or its salt
JP2019536816A5 (ru)
RU2016117186A (ru) Комбинированная композиция, содержащая тадалафил и амлодипин
JP2020511419A5 (ru)
TWI739756B (zh) 一種含有喹啉衍生物或其鹽的醫藥組成物
JP2016530238A5 (ru)
RU2018128411A (ru) Фармацевтическая композиция, включающая производное хинолина или его соль
US20060024366A1 (en) Modified release compositions of milnacipran
RU2020115172A (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая хинолиновое производное
RU2015141792A (ru) Сухие фармацевтические композиции, включающие наночастицы активного агента, связанные с частицами носителя
RU2018128416A (ru) Способ получения фармацевтической композиции, включающей производное хинолина или его соль
JP2018530566A5 (ru)
JP2017048174A (ja) 化学的に安定な原薬含有被覆粒子を含む口腔内崩壊錠剤
RU2017145095A (ru) Фармацевтические композиции
JP2018515566A5 (ru)
CN110446701A (zh) 一种2-氨基嘧啶类化合物的药用组合物及其制备方法
RU2018132929A (ru) Фармацевтическая композиция, включающая пиррол-конденсированное шестичленное гетероциклическое соединение