RU2017145095A - Фармацевтические композиции - Google Patents
Фармацевтические композиции Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017145095A RU2017145095A RU2017145095A RU2017145095A RU2017145095A RU 2017145095 A RU2017145095 A RU 2017145095A RU 2017145095 A RU2017145095 A RU 2017145095A RU 2017145095 A RU2017145095 A RU 2017145095A RU 2017145095 A RU2017145095 A RU 2017145095A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- lubricant
- composition according
- weight
- mannitol
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 23
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 20
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims 18
- 239000000945 filler Substances 0.000 claims 16
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims 13
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims 13
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims 13
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims 13
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims 11
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims 11
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims 11
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims 11
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 10
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims 10
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 9
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 9
- 229960000913 crospovidone Drugs 0.000 claims 9
- 235000013809 polyvinylpolypyrrolidone Nutrition 0.000 claims 9
- 229920000523 polyvinylpolypyrrolidone Polymers 0.000 claims 9
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims 9
- LKGCPYOBWLSCTK-UHFFFAOYSA-N methanesulfonic acid;trihydrate Chemical compound O.O.O.CS(O)(=O)=O LKGCPYOBWLSCTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 7
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims 7
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 claims 5
- 239000008119 colloidal silica Substances 0.000 claims 5
- 229940075614 colloidal silicon dioxide Drugs 0.000 claims 5
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 5
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 5
- 229940088679 drug related substance Drugs 0.000 claims 5
- 239000012458 free base Substances 0.000 claims 5
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims 5
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 5
- -1 1- (4- (dimethylamino) but-2-enoyl) azepan-3-yl Chemical group 0.000 claims 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 4
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims 3
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 3
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims 3
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 3
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims 3
- 229960003943 hypromellose Drugs 0.000 claims 3
- IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N nazartinib Chemical compound C1N(C(=O)/C=C/CN(C)C)CCCC[C@H]1N1C2=C(Cl)C=CC=C2N=C1NC(=O)C1=CC=NC(C)=C1 IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N 0.000 claims 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 3
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims 2
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims 2
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 claims 2
- 238000007908 dry granulation Methods 0.000 claims 2
- 238000000227 grinding Methods 0.000 claims 2
- 239000000463 material Substances 0.000 claims 2
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical group [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N Methanesulfonic acid Chemical compound CS(O)(=O)=O AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 claims 1
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 claims 1
- 239000007888 film coating Substances 0.000 claims 1
- 238000009501 film coating Methods 0.000 claims 1
- 239000007903 gelatin capsule Substances 0.000 claims 1
- 239000012907 medicinal substance Substances 0.000 claims 1
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000002184 metal Substances 0.000 claims 1
- 150000002739 metals Chemical class 0.000 claims 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical group CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 claims 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/1623—Sugars or sugar alcohols, e.g. lactose; Derivatives thereof; Homeopathic globules
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
- A61K9/1635—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
- A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2009—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2027—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2095—Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
- A61K9/2866—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2893—Tablet coating processes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4833—Encapsulating processes; Filling of capsules
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/485—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4858—Organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4866—Organic macromolecular compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Claims (84)
1. Фармацевтическая композиция, включающая
(a) лекарственное вещество (R,E)-N-(7-хлор-1-(1-(4-(диметиламино)бут-2-еноил)азепан-3-ил)-1H-бензо[d]имидазол-2-ил)-2-метилизоникотинамид, его фармацевтически приемлемую соль, гидрат или гидрат соли,
(b) наполнители маннит и микрокристаллическую целлюлозу,
(c) разрыхлитель кросповидон и
(d) смазывающее вещество.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, в которой указанное лекарственное соединение содержится в виде мезилата, предпочтительно в виде мономезилата, более предпочтительно в виде тригидрата мономезилата.
3. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой указанное лекарственное вещество в расчете на его свободное основание и безводное соединение содержится в количестве, равном от 5 до 50%, предпочтительно от 10 до 40%, более предпочтительно от 20 до 30 мас.% от общей массы указанной фармацевтической композиции.
4. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой указанные наполнители вместе присутствуют в количестве, равном от 20 до 90%, предпочтительно от 50 до 70%, более предпочтительно от 55 до 65 мас.% от общей массы указанной фармацевтической композиции.
5. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой наполнители маннит и микрокристаллическая целлюлоза содержатся в соотношении, от 3: 1 до 1: 1; предпочтительно от 2,5: 1,0 до 1,5: 1,0, более предпочтительно от 2,2: 1,0 до 1,8: 1,0, еще более предпочтительно примерно 2: 1 (масса маннита: масса микрокристаллической целлюлозы).
6. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой разрыхлитель содержится в количестве от 2 до 10%, предпочтительно от 3 до 8%, более предпочтительно от 4 до 7 мас.% от общей массы указанной фармацевтической композиции.
7. Фармацевтическая композиция по любому из предыдущих пунктов, в которой смазывающее вещество представляет собой стеариновую кислоту или любую из ее солей с металлами, более предпочтительно, если указанное смазывающее вещество представляет собой стеарат кальция или магния, еще более предпочтительно, если указанное смазывающее вещество представляет собой стеарат магния.
8. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой указанное смазывающее вещество содержится в количестве от 1 до 5%, предпочтительно от 2 до 4%, более предпочтительно от 2 до 3 мас.% от общей массы указанной фармацевтической композиции.
9. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов в фармацевтической дозированной форме в виде порошка, капсулы или таблетки, предпочтительно таблетки.
10. Фармацевтическая композиция по п. 9, в которой указанная фармацевтическая дозированная форма является таблеткой и таблетка покрыта пленкой, предпочтительно, указанная пленка включает гипромеллозу.
11. Фармацевтическая композиция по п. 9 или 10, в которой указанная фармацевтическая дозированная форма содержит дозу лекарственного вещества, выбранную из группы, включающей 10, 25, 50, 75, 100, 150 и 200 мг, предпочтительно выбранную из группы, включающей 25, 50, 75 и 100 мг, более предпочтительно, доза составляет 50 мг лекарственного соединения в расчете на его свободное основание и безводную форму.
12. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, включающая:
(a) 5-50 мас.% лекарственного вещества (R,E)-N-(7-хлор-1-(1-(4-(диметиламино)бут-2-еноил)азепан-3-ил)-1H-бензо[d]имидазол-2-ил)-2-метилизоникотинамида в расчете на его свободное основание и безводное соединение, в виде тригидрата мономезилата,
(b) 20-90 мас.% наполнителей маннита и микрокристаллической целлюлозы вместе,
(c) 2-10 мас.% разрыхлителя кросповидона,
(d) 1-5 мас.% смазывающего вещества стеарата магния и необязательно
(e) 0,1-3 мас.% скользящего вещества, коллоидного диоксида кремния.
13. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, включающая:
(a) 10-40 мас.% лекарственного вещества (R,E)-N-(7-хлор-1-(1-(4-(диметиламино)бут-2-еноил)азепан-3-ил)-1H-бензо[d]имидазол-2-ил)-2-метилизоникотинамида в расчете на его свободное основание и безводное соединение, в виде тригидрата мономезилата,
(b) 50-70 мас.% наполнителей маннита и микрокристаллической целлюлозы вместе,
(c) 3-8 мас.% разрыхлителя кросповидона,
(d) 2-4 мас.% смазывающего вещества стеарата магния и необязательно
(e) 0,2-2 мас.% скользящего вещества, коллоидного диоксида кремния.
14. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, включающая:
(a) 20-30 мас.% лекарственного вещества (R,E)-N-(7-хлор-1-(1-(4-(диметиламино)бут-2-еноил)азепан-3-ил)-1H-бензо[d]имидазол-2-ил)-2-метилизоникотинамида в расчете на его свободное основание и безводное соединение, в виде тригидрата мономезилата,
(b) 55-65 мас.% наполнителей маннита и микрокристаллической целлюлозы вместе,
(c) 4-7 мас.% разрыхлителя кросповидона,
(d) 2-3 мас.% смазывающего вещества стеарата магния и необязательно
(e) 0,2-1 мас.% скользящего вещества, коллоидного диоксида кремния.
15. Фармацевтическая композиция по любому из предшествующих пунктов, по существу включающая, предпочтительно состоящая из:
(a) лекарственного соединения (R,E)-N-(7-хлор-1-(1-(4-(диметиламино)бут-2-еноил)азепан-3-ил)-1H-бензо[d]имидазол-2-ил)-2-метилизоникотинамида в виде тригидрата мономезилата,
(b) наполнителей маннита и микрокристаллической целлюлозы,
(c) разрыхлителя кросповидона,
(d) смазывающего вещества, предпочтительно стеарата магния,
(e) скользящего вещества, предпочтительно коллоидного диоксида кремния, и
(f) материала покрытия, предпочтительно материала покрытия на основе гипромеллозы.
16. Фармацевтическая композиция по любому из п.п. 12-15, в которой скользящее вещество представляет собой коллоидный диоксид кремния, предпочтительно, если указанный коллоидный диоксид кремния обладает удельной площадью поверхности, равной 200 м2/г.
17. Способ получения фармацевтической композиции по любому из предшествующих пунктов, включающий следующие стадии:
(1) сухое гранулирование смеси, со составленной из
(a) лекарственного соединения (R,E)-N-(7-хлор-1-(1-(4-(диметиламино)бут-2-еноил)азепан-3-ил)-1H-бензо[d]имидазол-2-ил)-2-метилизоникотинамида, его фармацевтически приемлемой соли, гидрата или гидрата соли, предпочтительно его тригидрат мономезилата,
(b) наполнителя микрокристаллической целлюлозы, предпочтительно качества 101,
(c) разрыхлителя кросповидона,
(d) смазывающего вещество, предпочтительно стеарат магния,
и необязательно
(e) наполнителя маннита и необязательно
(f) скользящего вещества, предпочтительно коллоидного диоксида кремния,
с получением гранул;
(2) прессование гранул, полученных на стадии (1), вместе со смесью, содержащей
(g) наполнитель микрокристаллическую целлюлозу, предпочтительно качества 102,
(h) разрыхлитель кросповидон,
(i) смазывающее вещество, предпочтительно стеарат магния,
и необязательно
(j) наполнитель маннит и необязательно
(k)скользящее вещество, предпочтительно коллоидный диоксид кремния,
с получением таблеток;
где на стадии (1) или стадии (2) необходимо использовать наполнитель маннит (компонент (e) или (j));
и необязательно
(3) нанесение пленочного покрытия на таблетки, полученные на стадии (2) , предпочтительно путем нанесения суспензии или раствора, содержащего гипромеллозу.
18. Способ получения фармацевтической композиции по любому из пп. 1-18, включающий следующие стадии:
(1) сухое гранулирование смеси, содержащей
(a) лекарственное соединение (R,E)-N-(7-хлор-1-(1-(4-(диметиламино)бут-2-еноил)азепан-3-ил)-1H-бензо[d]имидазол-2-ил)-2-метилизоникотинамид, его фармацевтически приемлемую соль, гидрат или гидрат соли, предпочтительно его тригидрат мономезилата,
(b) наполнитель микрокристаллическую целлюлозу, предпочтительно качества PH101,
(c) разрыхлитель кросповидон,
(d) смазывающее вещество, предпочтительно стеарат магния,
и необязательно
(e) наполнитель маннит и необязательно
(f) агент, придающий скользкость, предпочтительно коллоидный диоксид кремния,
с получением гранул;
(2) внесение гранул, полученных на стадии (1), вместе со смесью, содержащей
(g) наполнитель микрокристаллическую целлюлозу, предпочтительно качества PH102,
(h) разрыхлитель кросповидон,
(i) смазывающее вещество, предпочтительно стеарат магния,
и необязательно
(j) наполнитель маннит и необязательно
(k) скользящее вещество, предпочтительно коллоидный диоксид кремния,
в капсулы, предпочтительно капсулы из твердого желатина;
где на стадии (1) или стадии (2) необходимо использовать наполнитель маннит (компонент (e) или (j)).
19. Способ по п. 17 или 18, в котором стадия сухого гранулирования (1) включает вальцовое уплотнение с последующим размолом, указанный размол предпочтительно включает использование сит с отверстиями размером от 0,8 до 2,0 мм, предпочтительно 0,8 мм с получением гранул.
20. Фармацевтическая таблетка, о получаемая способом по п. 17 или 19.
21. Фармацевтическая капсула, получаемая способом по п. 18 или 19.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201562165333P | 2015-05-22 | 2015-05-22 | |
| US62/165,333 | 2015-05-22 | ||
| PCT/IB2016/052943 WO2016189435A1 (en) | 2015-05-22 | 2016-05-19 | Pharmaceutical compositions |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2017145095A true RU2017145095A (ru) | 2019-06-24 |
| RU2017145095A3 RU2017145095A3 (ru) | 2019-10-25 |
Family
ID=56081526
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017145095A RU2017145095A (ru) | 2015-05-22 | 2016-05-19 | Фармацевтические композиции |
Country Status (15)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20180153899A1 (ru) |
| EP (1) | EP3297609A1 (ru) |
| JP (1) | JP2018515566A (ru) |
| KR (1) | KR20180008511A (ru) |
| CN (1) | CN107847448A (ru) |
| AU (1) | AU2016268477B2 (ru) |
| BR (1) | BR112017024337A2 (ru) |
| CA (1) | CA2986522A1 (ru) |
| CL (1) | CL2017002948A1 (ru) |
| HK (1) | HK1245073A1 (ru) |
| IL (1) | IL255510A (ru) |
| MX (1) | MX2017014987A (ru) |
| PH (1) | PH12017502017A1 (ru) |
| RU (1) | RU2017145095A (ru) |
| WO (1) | WO2016189435A1 (ru) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US11504333B2 (en) * | 2017-07-05 | 2022-11-22 | Novartis Ag | Pharmaceutical composition |
| KR20190089668A (ko) | 2018-01-23 | 2019-07-31 | 현대모비스 주식회사 | 브레이크 장치용 패드 라이너 |
| KR20200043618A (ko) | 2018-10-18 | 2020-04-28 | 주식회사유한양행 | 아미노피리미딘 유도체 또는 이의 염을 포함하는 경구투여용 약학 조성물 |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| NZ589437A (en) * | 2008-05-15 | 2012-11-30 | Celgene Corp | Immediate release tablet comprising 5-azacytidine and a non-enteric coating applied with an ethanol solvent |
| AU2010260373A1 (en) * | 2009-06-15 | 2012-01-12 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Pharmaceutical compositions of combinations of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors with pioglitazone |
| AR081776A1 (es) * | 2010-06-30 | 2012-10-17 | Novartis Ag | Composiciones farmaceuticas que comprenden monohidrato de lactato de 4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-metil-piperazin-1-il)-1h-bencimidazol-2-il]-1h-quinolin-2-ona, proceso para la produccion de la composicion |
| JO3300B1 (ar) | 2012-06-06 | 2018-09-16 | Novartis Ag | مركبات وتركيبات لتعديل نشاط egfr |
| US9675587B2 (en) * | 2013-03-14 | 2017-06-13 | Allergan Holdings Unlimited Company | Opioid receptor modulator dosage formulations |
-
2016
- 2016-05-19 WO PCT/IB2016/052943 patent/WO2016189435A1/en not_active Ceased
- 2016-05-19 MX MX2017014987A patent/MX2017014987A/es unknown
- 2016-05-19 JP JP2017560675A patent/JP2018515566A/ja active Pending
- 2016-05-19 AU AU2016268477A patent/AU2016268477B2/en not_active Ceased
- 2016-05-19 CA CA2986522A patent/CA2986522A1/en not_active Abandoned
- 2016-05-19 EP EP16725242.8A patent/EP3297609A1/en not_active Withdrawn
- 2016-05-19 HK HK18104248.2A patent/HK1245073A1/zh unknown
- 2016-05-19 KR KR1020177033602A patent/KR20180008511A/ko not_active Withdrawn
- 2016-05-19 CN CN201680043060.9A patent/CN107847448A/zh active Pending
- 2016-05-19 RU RU2017145095A patent/RU2017145095A/ru not_active Application Discontinuation
- 2016-05-19 US US15/576,001 patent/US20180153899A1/en not_active Abandoned
- 2016-05-19 BR BR112017024337-7A patent/BR112017024337A2/pt not_active Application Discontinuation
-
2017
- 2017-11-07 PH PH12017502017A patent/PH12017502017A1/en unknown
- 2017-11-07 IL IL255510A patent/IL255510A/en unknown
- 2017-11-21 CL CL2017002948A patent/CL2017002948A1/es unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| HK1245073A1 (zh) | 2018-08-24 |
| WO2016189435A1 (en) | 2016-12-01 |
| CL2017002948A1 (es) | 2018-05-18 |
| PH12017502017A1 (en) | 2018-04-02 |
| CN107847448A (zh) | 2018-03-27 |
| AU2016268477B2 (en) | 2018-12-20 |
| US20180153899A1 (en) | 2018-06-07 |
| AU2016268477A1 (en) | 2017-11-30 |
| RU2017145095A3 (ru) | 2019-10-25 |
| MX2017014987A (es) | 2018-04-13 |
| IL255510A (en) | 2018-04-30 |
| EP3297609A1 (en) | 2018-03-28 |
| CA2986522A1 (en) | 2016-12-01 |
| JP2018515566A (ja) | 2018-06-14 |
| BR112017024337A2 (pt) | 2018-07-31 |
| KR20180008511A (ko) | 2018-01-24 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP3606511B1 (en) | Pharmaceutical composition comprising lenvatinib mesylate | |
| WO2018228441A1 (zh) | 一种控释药物组合物及其制备方法 | |
| US11266628B2 (en) | Pharmaceutical compositions of apremilast | |
| TWI739756B (zh) | 一種含有喹啉衍生物或其鹽的醫藥組成物 | |
| WO2012087255A2 (en) | Pharmaceutical formulations | |
| EP3860606B1 (en) | Pharmaceutical composition comprising lenvatinib esylate or tosylate | |
| CA2915432C (en) | Disintegrant free composition of cinacalcet | |
| WO2012018056A1 (ja) | 圧縮組成物 | |
| TW201717937A (zh) | 含有芳基烷基胺化合物之醫藥組合物 | |
| RU2017145095A (ru) | Фармацевтические композиции | |
| AU2016231883B2 (en) | Pharmaceutical compositions of dimethyl fumarate | |
| US20140010883A1 (en) | Controlled release pharmaceutical compositions of selective serotonin reuptake inhibitor | |
| JP2017048174A (ja) | 化学的に安定な原薬含有被覆粒子を含む口腔内崩壊錠剤 | |
| US20150140101A1 (en) | Solid oral compositions of silodosin | |
| JP2018515566A5 (ru) | ||
| MD4877C1 (ru) | Фармацевтическая композиция и пероральная таблетка S-аденозилметионина с замедленным высвобождением | |
| RU2642934C2 (ru) | Капсульный состав | |
| EA033685B1 (ru) | Фармацевтические лекарственные формы | |
| EP3551172A1 (en) | Pharmaceutical compositions of dabigatran | |
| JP6336651B1 (ja) | 化学的安定性が改善されたエソメプラゾール塩を含有する錠剤 | |
| JP2016138073A (ja) | 安定性を改善した、シロドシンを含有する錠剤 | |
| CZ29330U1 (cs) | Pevná farmaceutická dávková forma obsahující kyselinu obeticholovou | |
| US20170119678A1 (en) | Extended release compositions of carvedilol phosphate |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20200730 |