[go: up one dir, main page]

RU2020115172A - Фармацевтическая композиция, содержащая хинолиновое производное - Google Patents

Фармацевтическая композиция, содержащая хинолиновое производное Download PDF

Info

Publication number
RU2020115172A
RU2020115172A RU2020115172A RU2020115172A RU2020115172A RU 2020115172 A RU2020115172 A RU 2020115172A RU 2020115172 A RU2020115172 A RU 2020115172A RU 2020115172 A RU2020115172 A RU 2020115172A RU 2020115172 A RU2020115172 A RU 2020115172A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
composition according
lubricant
binder
filler
Prior art date
Application number
RU2020115172A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2020115172A3 (ru
Inventor
Синьхуа ЧЖАН
Ченьян ВАН
Даймэй ЧЖАН
Цзяньфэн БАЙ
Original Assignee
Цзянсу Хэнжуй Медисин Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Цзянсу Хэнжуй Медисин Ко., Лтд. filed Critical Цзянсу Хэнжуй Медисин Ко., Лтд.
Publication of RU2020115172A publication Critical patent/RU2020115172A/ru
Publication of RU2020115172A3 publication Critical patent/RU2020115172A3/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/2027Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2059Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2095Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4833Encapsulating processes; Filling of capsules
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4858Organic compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4866Organic macromolecular compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/04Antineoplastic agents specific for metastasis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1682Processes
    • A61K9/1694Processes resulting in granules or microspheres of the matrix type containing more than 5% of excipient

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Quinoline Compounds (AREA)

Claims (22)

1. Фармацевтическая композиция, содержащая активный ингредиент, представляющий собой (R,E)-N-(4-(3-хлор-4-(пиридин-2-илметокси)фениламино)-3-циано-7-этоксихинолин-6-ил)-3-(1-метилпирролидинил-2-ил)акриламид или его фармакологически приемлемую соль, которая получена путем смешивания активного ингредиента, смачивающего средства с по меньшей мере одним фармацевтическим вспомогательным веществом, необязательно выбранным из разрыхлителя, наполнителя, связующего вещества или смазывающего вещества, гранулирования, обеспечения динамической сушки и необязательного прессования в таблетки или наполнения капсул после смешивания со смазывающим веществом.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где смачивающее средство представляет собой по меньшей мере одно, выбранное из этанола, метанола, ацетона, изопропанола и воды, предпочтительно по меньшей мере одно, выбранное из этанола, метанола и воды.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, где разрыхлитель выбран из группы, состоящей из низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы, сшитой натрий-карбоксиметилцеллюлозы, натрий-карбоксиметилкрахмала и сшитого поливинилпирролидона, при этом содержание разрыхлителя составляет предпочтительно 2-20% в пересчете на общий вес композиции.
4. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, где наполнитель выбран из группы, состоящей из микрокристаллической целлюлозы, гидрофосфата кальция, маннита, прежелатинизированного крахмала и лактозы, при этом содержание наполнителя составляет предпочтительно 5-80% в пересчете на общий вес композиции.
5. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, где связующее вещество предпочтительно выбрано из группы, состоящей из гидроксипропилметилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, натрий-карбоксиметилцеллюлозы, поливинилпирролидона и метилцеллюлозы, при этом содержание связующего вещества предпочтительно составляет 0,5-15% в пересчете на общий вес композиции.
6. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, где смазывающее вещество выбрано из группы, состоящей из талька, стеарата магния, стеарата цинка, глицерилбегената, лаурилсульфата натрия, гидрогенизированного растительного масла и коллоидного диоксида кремния, при этом содержание смазывающего вещества составляет предпочтительно 0,5-5% в пересчете на общий вес композиции.
7. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-6, где динамическая сушка выбрана из сушки при перемешивании и сушки в псевдоожиженном слое и предпочтительно представляет собой сушку в псевдоожиженном слое.
8. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-7, где в качестве способа гранулирования принят способ гранулирования с высокой скоростью сдвига или способ гранулирования с помощью распыления в псевдоожиженном слое.
9. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-8, где фармакологически приемлемая соль представляет собой малеат, предпочтительно дималеат.
10. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-9, где содержание активного ингредиента составляет 5%-70%, предпочтительно 10%-50%, в пересчете на общий вес композиции.
11. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-10, где фармацевтическая композиция содержит:
1) 2-20 вес. % разрыхлителя, при этом разрыхлитель представляет собой сшитый поливинилпирролидон;
2) 5-80 вес. % наполнителя, при этом наполнитель выбран из по меньшей мере одного из лактозы и микрокристаллической целлюлозы;
3) 0,5-15 вес. % связующего вещества, при этом связующее вещество выбрано из по меньшей мере одного из поливинилпирролидона, гидроксипропилметилцеллюлозы и гидроксипропилцеллюлозы;
4) 0,5-5 вес. % смазывающего вещества, при этом смазывающее вещество выбрано из по меньшей мере одного из стеарата магния и талька.
12. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-11, где в условиях среды, представляющей собой раствор хлористоводородной кислоты 0,1 моль/л, показатель «Растворение» (%) активного ингредиента в фармацевтической композиции достигает 85% или выше за 30 минут, предпочтительно 90% или выше.
13. Способ получения фармацевтической композиции по любому из пп. 1-11, включающий:
a) смешивание активного ингредиента, представляющего собой (R,E)-N-(4-(3-хлор-4-(пиридин-2-илметокси)фениламино)-3-циано-7-этоксихинолин-6-ил)-3-(1-метилпирролидинил-2-ил)акриламид или его фармакологически приемлемую соль, с по меньшей мере одним фармацевтическим вспомогательным веществом, необязательно выбранным из разрыхлителя, наполнителя, связующего вещества или смазывающего вещества;
b) добавление смачивающего средства для влажного гранулирования;
c) обеспечение динамической сушки, которая представляет собой предпочтительно сушку в псевдоожиженном слое;
d) добавление смазывающего вещества и прессование в таблетки или наполнение капсул после смешивания.
14. Применение фармацевтической композиции по любому из пп. 1-12 или фармацевтической композиции, полученной с помощью способа по п. 13, для получения лекарственного препарата, предназначенного для лечения рака; при этом рак предпочтительно представляет собой рак желудка, рак легкого или рак молочной железы.
RU2020115172A 2017-10-24 2018-10-23 Фармацевтическая композиция, содержащая хинолиновое производное RU2020115172A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201711002771 2017-10-24
CN201711002771.4 2017-10-24
PCT/CN2018/111388 WO2019080830A1 (zh) 2017-10-24 2018-10-23 一种含有喹啉衍生物的药物组合物

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2020115172A true RU2020115172A (ru) 2021-11-01
RU2020115172A3 RU2020115172A3 (ru) 2021-11-16

Family

ID=66246218

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2020115172A RU2020115172A (ru) 2017-10-24 2018-10-23 Фармацевтическая композиция, содержащая хинолиновое производное

Country Status (13)

Country Link
US (1) US11701349B2 (ru)
EP (1) EP3701948A4 (ru)
JP (1) JP2021500363A (ru)
KR (1) KR20200078561A (ru)
CN (1) CN110769825B (ru)
AU (1) AU2018357438A1 (ru)
BR (1) BR112020007873A2 (ru)
CA (1) CA3079916A1 (ru)
MX (1) MX2020004221A (ru)
RU (1) RU2020115172A (ru)
TW (1) TWI700086B (ru)
UA (1) UA125706C2 (ru)
WO (1) WO2019080830A1 (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW202115027A (zh) * 2019-08-30 2021-04-16 大陸商江蘇恒瑞醫藥股份有限公司 低雜質含量的酪胺酸激酶抑制劑
CN113521074B (zh) * 2020-04-17 2024-12-03 南京圣和药业股份有限公司 一种包含喹啉类TGF-β1抑制剂的组合物及其用途

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102020639A (zh) 2009-09-14 2011-04-20 上海恒瑞医药有限公司 6-氨基喹唑啉或3-氰基喹啉类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
LT4066821T (lt) * 2009-11-09 2025-05-12 Wyeth Llc Tabletės pavidalo neratinibo maleato vaistinė forma
CN102675287A (zh) 2011-03-11 2012-09-19 江苏恒瑞医药股份有限公司 (e)-n-[4-[[3-氯-4-(2-吡啶基甲氧基)苯基]氨基]-3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基]-3-[(2r)-1-甲基吡咯烷-2-基]丙-2-烯酰胺的可药用的盐、其制备方法及其在医药上的应用
CN103539783A (zh) 2012-07-12 2014-01-29 江苏恒瑞医药股份有限公司 一种酪氨酸激酶抑制剂的二马来酸盐的i型结晶及制备方法
CN106913529B (zh) * 2015-12-24 2020-12-04 江苏恒瑞医药股份有限公司 一种来那替尼或其可药用盐药物组合物的制备方法
ES2811031T3 (es) 2016-01-27 2021-03-10 Jiangsu Hengrui Medicine Co Procedimiento para la preparación de una composición farmacéutica que comprende un derivado de quinolina o una sal del mismo
EP3378478B1 (en) * 2016-01-27 2022-05-11 Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. Pharmaceutical composition comprising quinoline derivative or salt thereof

Also Published As

Publication number Publication date
EP3701948A4 (en) 2021-08-25
US11701349B2 (en) 2023-07-18
KR20200078561A (ko) 2020-07-01
TW201916881A (zh) 2019-05-01
CN110769825A (zh) 2020-02-07
RU2020115172A3 (ru) 2021-11-16
TWI700086B (zh) 2020-08-01
CN110769825B (zh) 2022-06-21
US20210186952A1 (en) 2021-06-24
UA125706C2 (uk) 2022-05-18
CA3079916A1 (en) 2019-05-02
BR112020007873A2 (pt) 2020-11-03
WO2019080830A1 (zh) 2019-05-02
AU2018357438A1 (en) 2020-05-07
EP3701948A1 (en) 2020-09-02
MX2020004221A (es) 2020-07-22
JP2021500363A (ja) 2021-01-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
TWI583384B (zh) 包含4-胺基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1h-苯并咪唑-2-基]-1h-喹啉-2-酮乳酸鹽單水合物之醫藥組合物
JP6301934B2 (ja) チカグレロルを含む固形経口医薬製剤
RU2018129775A (ru) Фармацевтическая композиция, включающая ингибитор янус-киназы или его фармацевтически приемлемую соль
US9770437B2 (en) Compositions of eltrombopag
JP7094944B2 (ja) ロスバスタチン及びエゼチミブを含む医薬組成物並びにその調製方法
JP4970452B2 (ja) メトホルミン徐放性錠剤およびその製造方法
RU2020115172A (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая хинолиновое производное
RU2016106336A (ru) Противотуберкулезная композиция, содержащая рифампицин, изониазид, этамбутол и пиразинамид, и способ ее получения
JP2018530566A5 (ru)
RU2018128416A (ru) Способ получения фармацевтической композиции, включающей производное хинолина или его соль
WO2011080706A1 (en) Enhanced solubility of ziprasidone
AU2013366640A1 (en) Tablet composition comprising cinacalcet hydrochloride
JP2016124861A (ja) オルメサルタンメドキソミル含有口腔内崩壊錠
RU2018128411A (ru) Фармацевтическая композиция, включающая производное хинолина или его соль
RU2677649C2 (ru) Фармацевтические композиции монтелукаста и левоцетиризина
EP1207857B1 (en) Ciprofloxacin containing pharmaceutical composition and process for the preparation thereof
WO2007049291A1 (en) Novel solid dosage forms of valsartan and rochlorothiazide
WO2013098576A1 (en) Immediate release pharmaceutical composition of valsartan
JP2018065752A (ja) シロドシン含有医薬組成物とその製造方法
WO2013098578A1 (en) Immediate release pharmaceutical composition of valsartan hydrochlorothiazide
CA3145459A1 (en) Pharmaceutical composition of darolutamide
EA030306B1 (ru) Двухслойная композиционная таблетированная лекарственная форма, содержащая аторвастатин, ирбесартан и карбонат магния
RU2479310C2 (ru) Фармацевтическая композиция для лечения артериальной гипертензии и застойной сердечной недостаточности и способ ее получения
RU2543637C2 (ru) Пролонгированная фармацевтическая композиция гипотензивного действия и способ ее изготовления
JP2010516712A5 (ru)