RU2018107055A - Фармацевтическая композиция с улучшенной устойчивостью при хранении и способ ее получения - Google Patents
Фармацевтическая композиция с улучшенной устойчивостью при хранении и способ ее получения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018107055A RU2018107055A RU2018107055A RU2018107055A RU2018107055A RU 2018107055 A RU2018107055 A RU 2018107055A RU 2018107055 A RU2018107055 A RU 2018107055A RU 2018107055 A RU2018107055 A RU 2018107055A RU 2018107055 A RU2018107055 A RU 2018107055A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- composition according
- formula
- mass parts
- amount
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 13
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 6
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 6
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 5
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 claims 4
- 239000012535 impurity Substances 0.000 claims 3
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 2
- 229920000469 amphiphilic block copolymer Polymers 0.000 claims 2
- 229920000747 poly(lactic acid) Polymers 0.000 claims 2
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims 2
- AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N Glycolic acid Polymers OCC(O)=O AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZDZOTLJHXYCWBA-VCVYQWHSSA-N N-debenzoyl-N-(tert-butoxycarbonyl)-10-deacetyltaxol Chemical compound O([C@H]1[C@H]2[C@@](C([C@H](O)C3=C(C)[C@@H](OC(=O)[C@H](O)[C@@H](NC(=O)OC(C)(C)C)C=4C=CC=CC=4)C[C@]1(O)C3(C)C)=O)(C)[C@@H](O)C[C@H]1OC[C@]12OC(=O)C)C(=O)C1=CC=CC=C1 ZDZOTLJHXYCWBA-VCVYQWHSSA-N 0.000 claims 1
- 229930012538 Paclitaxel Natural products 0.000 claims 1
- 229920002732 Polyanhydride Polymers 0.000 claims 1
- 229920000954 Polyglycolide Polymers 0.000 claims 1
- 229920001710 Polyorthoester Polymers 0.000 claims 1
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 claims 1
- 229920001400 block copolymer Polymers 0.000 claims 1
- 229960003668 docetaxel Drugs 0.000 claims 1
- WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N hydroxyacetaldehyde Natural products OCC=O WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960001592 paclitaxel Drugs 0.000 claims 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 239000002745 poly(ortho ester) Substances 0.000 claims 1
- 229920002401 polyacrylamide Polymers 0.000 claims 1
- 229920001610 polycaprolactone Polymers 0.000 claims 1
- 239000004632 polycaprolactone Substances 0.000 claims 1
- 229920000515 polycarbonate Polymers 0.000 claims 1
- 239000004417 polycarbonate Substances 0.000 claims 1
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims 1
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 claims 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims 1
- 230000008022 sublimation Effects 0.000 claims 1
- 238000000859 sublimation Methods 0.000 claims 1
- RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N taxol Chemical compound O([C@@H]1[C@@]2(C[C@@H](C(C)=C(C2(C)C)[C@H](C([C@]2(C)[C@@H](O)C[C@H]3OC[C@]3([C@H]21)OC(C)=O)=O)OC(=O)C)OC(=O)[C@H](O)[C@@H](NC(=O)C=1C=CC=CC=1)C=1C=CC=CC=1)O)C(=O)C1=CC=CC=C1 RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/337—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having four-membered rings, e.g. taxol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/34—Macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyesters, polyamino acids, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymers of polyalkylene glycol or poloxamers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/12—Ketones
- A61K31/122—Ketones having the oxygen directly attached to a ring, e.g. quinones, vitamin K1, anthralin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/32—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
- A61K9/1075—Microemulsions or submicron emulsions; Preconcentrates or solids thereof; Micelles, e.g. made of phospholipids or block copolymers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Claims (20)
1. Полимерная мицеллярная фармацевтическая композиция, содержащая:
очищенный амфифильный блоксополимер, содержащий гидрофильный блок (A) и гидрофобный блок (B), и
одно или более плохо растворимых в воде лекарственных средств, выбранных из группы, включающей паклитаксел и доцетаксел,
где фармацевтическая композиция содержит, при хранении при 40°C в течение 6 месяцев, сопутствующую примесь, представленную следующей формулой 1, в количестве менее 0,12 массовых частей, по отношению к 100 массовым частям исходного количества плохо растворимого в воде лекарственного средства:
[Формула 1]
где
R1 является H или COCH3, и R2 является фенилом или O(CH3)3.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где соединением формулы 1 является соединение следующей формулы 1a:
[Формула 1a]
3. Фармацевтическая композиция по п. 1, которая содержит сопутствующую примесь формулы 1 в количестве 0,1 массовых частей или менее, по отношению к 100 массовым частям исходного количества плохо растворимого в воде лекарственного средства.
4. Фармацевтическая композиция по п. 3, которая содержит сопутствующую примесь формулы 1 в количестве 0,05 массовых частей или менее, по отношению к 100 массовым частям исходного количества плохо растворимого в воде лекарственного средства с плохой растворимостью в воде.
5. Фармацевтическая композиция по пункту 4, которая содержит родственное соединение формулы 1 в количестве 0,04 массовых частей или менее, по отношению к 100 массовым частям исходного количества плохо растворимого в воде лекарственного средства.
6. Фармацевтическая композиция по п. 1, которая содержит, при хранении при 80°C в течение 3 недель, сопутствующую примесь формулы 1 в количестве менее 0,93 массовых частей, по отношению к 100 массовым частям исходного количества плохо растворимого в воде лекарственного средства.
7. Фармацевтическая композиция по п. 1, где гидрофильный блок (A) содержит одно или более соединений, выбранных из группы, состояшей из полиэтиленгликоля или его производных, поливинилпирролидона, поливинилового спирта, полиакриламида и их сочетаний.
8. Фармацевтическая композиция по п. 1, где гидрофобный блок (B) содержит одно или более соединений, выбранных из группы, состоящей из полилактида, полигликолида, полиминдальной кислоты, поликапролактона, полидиоксан-2-она, полиаминокислоты, полиортоэфира, полиангидрида, поликарбоната и их сочетаний.
9. Фармацевтическая композиция по п. 1, где гидрофильным блоком (A) является полиэтиленгликоль или монометоксиполиэтиленгликоль, и гидрофобным блоком (B) является полилактид.
10. Фармацевтическая композиция по п. 1, где гидрофильный блок (A) имеет среднечисленную молекулярную массу от 200 до 20000 Дальтонов, и гидрофобный блок (B) имеет среднечисленную молекулярную массу от 200 до 20000 Дальтонов.
11. Фармацевтическая композиция по п. 1, где амфифильным блоксополимером является блоксополимер, очищенный сублимацией при температуре 80°C или выше и ниже 120°C и степени вакуумирования до 10 торр или менее, в течение от 10 до 74 часов.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| KR10-2015-0106629 | 2015-07-28 | ||
| KR20150106629 | 2015-07-28 | ||
| PCT/KR2016/008270 WO2017018820A1 (en) | 2015-07-28 | 2016-07-28 | Pharmaceutical composition with improved storage stability and method for preparing the same |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018107055A true RU2018107055A (ru) | 2019-08-28 |
| RU2018107055A3 RU2018107055A3 (ru) | 2019-08-28 |
Family
ID=57884713
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018107055A RU2018107055A (ru) | 2015-07-28 | 2016-07-28 | Фармацевтическая композиция с улучшенной устойчивостью при хранении и способ ее получения |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP3328437A4 (ru) |
| JP (1) | JP2018521105A (ru) |
| KR (1) | KR101787453B1 (ru) |
| CN (1) | CN107466231A (ru) |
| AU (1) | AU2016299548A1 (ru) |
| BR (1) | BR112018001737A2 (ru) |
| CA (1) | CA2993928A1 (ru) |
| HK (1) | HK1249441A1 (ru) |
| IL (1) | IL257187A (ru) |
| MX (1) | MX2018001223A (ru) |
| RU (1) | RU2018107055A (ru) |
| WO (1) | WO2017018820A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201801187B (ru) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR101787447B1 (ko) * | 2015-07-28 | 2017-10-19 | 주식회사 삼양바이오팜 | 보관 안정성이 향상된 약학 조성물 및 그의 제조 방법 |
| KR101787451B1 (ko) * | 2015-07-28 | 2017-10-19 | 주식회사 삼양바이오팜 | 보관 안정성이 향상된 약학 조성물 및 그의 제조 방법 |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6020507A (en) | 1998-03-02 | 2000-02-01 | Bristol-Myers Squibb Company | Synthesis of paclitaxel from baccatin III by protection of the 7-hydroxyl of baccatin III using a strong base and an electrophile |
| AU2001258872C1 (en) * | 2000-05-12 | 2005-05-26 | Samyang Biopharmaceuticals Corporation | Method for the preparation of polymeric micelle via phase separation of block copolymer |
| US7217770B2 (en) * | 2000-05-17 | 2007-05-15 | Samyang Corporation | Stable polymeric micelle-type drug composition and method for the preparation thereof |
| CA2463172C (en) * | 2001-10-18 | 2009-08-18 | Samyang Corporation | Polymeric micelle composition with improved stability |
| WO2005037840A1 (en) | 2003-10-16 | 2005-04-28 | Mayne Pharma (Usa), Inc. | Method for inverting the c2’ hydroxyl group of taxane esters |
| EP2229417B1 (en) * | 2007-12-31 | 2014-07-30 | Samyang Biopharmaceuticals Corporation | Process for the preparation of highly pure amphiphilic copolymer comprising hydrophobic block from alpha-hydroxy acid |
| KR101024742B1 (ko) * | 2007-12-31 | 2011-03-24 | 주식회사 삼양사 | 탁산 함유 양친성 블록 공중합체 미셀 조성물 및 그 제조방법 |
| US9801818B2 (en) * | 2007-12-31 | 2017-10-31 | Samyang Biopharmaceuticals Corporation | Method for stabilizing amphiphilic block copolymer micelle composition containing poorly water-soluble drug |
| EP2201935B1 (en) * | 2008-12-26 | 2020-07-08 | Samyang Biopharmaceuticals Corporation | Polymeric micelle composition containing a poorly soluble drug and preparation method of the same |
-
2016
- 2016-07-27 KR KR1020160095415A patent/KR101787453B1/ko active Active
- 2016-07-28 WO PCT/KR2016/008270 patent/WO2017018820A1/en not_active Ceased
- 2016-07-28 BR BR112018001737A patent/BR112018001737A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2016-07-28 MX MX2018001223A patent/MX2018001223A/es unknown
- 2016-07-28 CA CA2993928A patent/CA2993928A1/en not_active Abandoned
- 2016-07-28 CN CN201680001947.1A patent/CN107466231A/zh active Pending
- 2016-07-28 JP JP2018504263A patent/JP2018521105A/ja active Pending
- 2016-07-28 AU AU2016299548A patent/AU2016299548A1/en not_active Abandoned
- 2016-07-28 EP EP16830853.4A patent/EP3328437A4/en not_active Withdrawn
- 2016-07-28 RU RU2018107055A patent/RU2018107055A/ru unknown
- 2016-07-28 HK HK18109126.8A patent/HK1249441A1/zh unknown
-
2018
- 2018-01-28 IL IL257187A patent/IL257187A/en unknown
- 2018-02-21 ZA ZA2018/01187A patent/ZA201801187B/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU2016299548A1 (en) | 2018-02-22 |
| HK1249441A1 (zh) | 2018-11-02 |
| EP3328437A1 (en) | 2018-06-06 |
| IL257187A (en) | 2018-03-29 |
| ZA201801187B (en) | 2018-12-19 |
| BR112018001737A2 (pt) | 2018-09-11 |
| RU2018107055A3 (ru) | 2019-08-28 |
| CN107466231A (zh) | 2017-12-12 |
| CA2993928A1 (en) | 2017-02-02 |
| KR101787453B1 (ko) | 2017-10-19 |
| JP2018521105A (ja) | 2018-08-02 |
| MX2018001223A (es) | 2018-11-09 |
| KR20170015200A (ko) | 2017-02-08 |
| EP3328437A4 (en) | 2019-03-20 |
| WO2017018820A1 (en) | 2017-02-02 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2015522001A5 (ru) | ||
| CN114222743A (zh) | 氧代六元环并嘧啶类化合物，其制法与医药上的用途 | |
| RU2011130247A (ru) | Способ получения композиции полимерных мицелл, содержащей лекарство, слаборастворимое в воде | |
| CY1123724T1 (el) | Φαρμακευτικη συνθεση για τροποποιημενη αποδεσμευση | |
| RU2019133676A (ru) | Новые композиции и способы | |
| JP2018502956A5 (ru) | ||
| JP2013510123A5 (ru) | ||
| JP2017514850A5 (ru) | ||
| JP2017525718A5 (ru) | ||
| JP2010515761A5 (ru) | ||
| RU2018107057A (ru) | Фрамацевтическая композиция с улучшенной устройчивостью при хранении и способ ее получения | |
| RU2012144848A (ru) | Быстро растворяющиеся системы, освобождающие лекарственные препараты | |
| RU2010125903A (ru) | Новое производное катехина, фармацевтическая композиция, содержащая производное катехина, применение производного катехина и применение фармацевтической композиции | |
| RU2017103962A (ru) | Соединения длинноцепочечных производных диметиланилина, способы их получения, самоорганизующиеся текстуры, а также их применение | |
| RU2016106124A (ru) | Соли дасатиниба в аморфной форме | |
| WO2008093772A1 (ja) | 経皮または経粘膜投与のためのアジュバントおよびこれを含む医薬製剤 | |
| RU2012131397A (ru) | Способ изготовления циклических сложных эфиров, содержащих ненасыщенные функциональные группы, и получаемых из них полиэфиров | |
| SA517381298B1 (ar) | تركيبة صيدلية بثبات محسن | |
| EP2663295B1 (en) | Highly concentrated liquid acetaminophen solutions | |
| RU2018107055A (ru) | Фармацевтическая композиция с улучшенной устойчивостью при хранении и способ ее получения | |
| JP2014503479A5 (ja) | アリピプラゾール組成物 | |
| RU2018107052A (ru) | Фармацевтическая композиция с улучшенной устойчивостью при хранении и способ ее получения | |
| RU2017122809A (ru) | Фармацевтический состав полимерного производного, содержащего камптотецин | |
| RU2018107054A (ru) | Фармацевтическая композиция с улучшенной устойчивостью при хранении и способ ее получения | |
| ES2728002T3 (es) | Procedimiento de fabricación de PLA usando un nuevo catalizador de polimerización |