[go: up one dir, main page]

RU2016125705A - Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов тoll-подобных рецепторов - Google Patents

Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов тoll-подобных рецепторов Download PDF

Info

Publication number
RU2016125705A
RU2016125705A RU2016125705A RU2016125705A RU2016125705A RU 2016125705 A RU2016125705 A RU 2016125705A RU 2016125705 A RU2016125705 A RU 2016125705A RU 2016125705 A RU2016125705 A RU 2016125705A RU 2016125705 A RU2016125705 A RU 2016125705A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
compound according
aryl
salt
tautomer
Prior art date
Application number
RU2016125705A
Other languages
English (en)
Inventor
Джеймс Джеффри ХАУБЕРТ
Грегори ДИТШ
Роберт ХЕРШБЕРГ
Лоренс Э. БЭРДЖЕСС
Джозеф П. ЛИССИКАТОС
Брэд НЬЮХАУС
Хонг Воон ЯНГ
Original Assignee
Вентиркс Фармасьютикалз, Инк.
Аррэй Байофарма, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Вентиркс Фармасьютикалз, Инк., Аррэй Байофарма, Инк. filed Critical Вентиркс Фармасьютикалз, Инк.
Publication of RU2016125705A publication Critical patent/RU2016125705A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D223/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D223/14—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D223/16—Benzazepines; Hydrogenated benzazepines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D223/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D223/14—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/10—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Luminescent Compositions (AREA)

Claims (100)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
или его таутомер, энантиомер или соль, где в указанной формуле
Y представляет собой -(O)x(CH2)yR11;
х выбирают из 0 и 1;
у выбирают из 0, 1, 2 и 3;
R11 выбирают из арила, гетероарила и насыщенного или частично насыщенного гетероцикла, при этом когда х равен 0, указанный арил или гетероарил замещен -C(O)NR1R2 или Т;
R1 и R2 выбирают независимо из водорода и алкила, при этом указанный алкил необязательно замещен -C(O)О(CH2)tR12, или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенный гетероцикл;
t выбирают из 0, 1, 2 и 3;
R12 выбирают из циклоалкила и арила;
Т выбирают из гетероцикла, -(CHR7)zOR9, -(O)u(CH2)sC(O)R8, -OSO2R13 и -СН(ОН)СН2ОН;
R7 выбирают из Н или -ОН;
R8 выбирают из -OR10 и алкила;
R9 выбирают из алкила и Н;
R10 выбирают из алкила, -(CH2)R12 и водорода, при этом указанный алкил необязательно замещен галогеном, амином, алкиламином или диалкиламином;
R13 выбирают из -ОН, алкила, CF3, циклоалкила, гетероцикла, арила и гетероарила;
u выбирают из 0 и 1;
z выбирают из 1, 2 и 3;
s выбирают из 1 и 2;
R5 выбирают из -NR3R4 и -OR10;
R3 и R4 выбирают независимо из Н, алкила, -(O)q(CH2)rP; при этом указанный алкил необязательно замещен одним или несколькими -ОН;
q выбирают из 0 и 1;
r выбирают из 0, 1, 2 и 3;
Р выбирают из арила, -SO2R6, -C(O)NH2 и гетероцикла; и
R6 выбирают из -NH2, -NH(алкила), -N(алкил)2,
при условии, что когда R11 представляет собой арил или гетероарил, тогда
а) x+y≥1;
или
b) R11 замещен Т;
или
с) R5 представляет собой NR3R4, и, по меньшей мере, один из R3 или R4 представляет собой [(O)q(CH2)rP], и q+r≥1;
или
d) по меньшей мере, один из R1 или R2 представляет собой алкил, замещенный -C(O)О(CH2)R12.
2. Соединение по п.1, имеющее формулу II
Figure 00000002
или его таутомер, энантиомер или соль, где в указанной формуле
W выбирают из N, C-T и СН.
3. Соединение по п.2, имеющее формулу IIа
Figure 00000003
или его таутомер, энантиомер или соль.
4. Соединение по п.2, имеющее формулу IIb
Figure 00000004
или его таутомер, энантиомер или соль.
5. Соединение по п.1, имеющее формулу III
Figure 00000005
или его таутомер, энантиомер или соль, при условии, что когда R11 представляет собой арил или гетероарил, тогда x+y≥1.
6. Соединение по п.1, имеющее формулу IV
Figure 00000006
или его таутомер, энантиомер или соль, при этом q+r≥1.
7. Соединение по п.1, имеющее формулу V
Figure 00000007
или его таутомер, энантиомер или соль, при этом, по меньшей мере, один из R1 или R2 представляет собой алкил, замещенный -C(O)О(CH2)R12.
8. Соединение по п.1, имеющее формулу VI
Figure 00000008
или его таутомер, энантиомер или соль, где в указанной формуле
R11 выбирают из арила и насыщенного или частично насыщенного гетероцикла, при этом указанный арил замещен Т;
Т выбирают из гетероцикла, -(O)u(CH2)sC(O)R8 и -СН(ОН)СН2ОН;
R8 выбирают из -OR10 и алкила;
R10 выбирают из алкила, -(CH2)R12 и водорода, при этом указанный алкил необязательно замещен галогеном, амином, алкиламином или диалкиламином;
R12 выбирают из циклоалкила и арила;
u выбирают из 0 и 1;
s выбирают из 1 и 2; и
R3 и R4 представляют собой независимо алкилы; при этом указанные алкилы необязательно замещены одним или несколькими -ОН.
9. Соединение по п.8, при этом
R11 выбирают из арила и насыщенного или частично насыщенного гетероцикла, при этом указанный арил замещен Т;
Т выбирают из гетероцикла и -(O)u(CH2)sC(O)R8;
R8 выбирают из -OR10 и алкила;
R10 выбирают из алкила, -(CH2)R12 и водорода, при этом указанный алкил необязательно замещен галогеном, амином, алкиламином или диалкиламином;
R12 выбирают из циклоалкила и арила;
u выбирают из 0 и 1;
s выбирают из 1 и 2; и
R3 и R4 представляют собой независимо алкилы; при этом указанные алкилы необязательно замещены одним или несколькими -ОН.
10. Соединение по п.8, при этом
R11 представляет собой арил, замещенный Т;
Т выбирают из -(O)u(CH2)sC(O)R8 и -СН(ОН)СН2ОН;
R8 выбирают из -OR10 и алкила;
R10 выбирают из алкила, -(CH2)R12 и водорода, при этом указанный алкил необязательно замещен галогеном, амином, алкиламином или диалкиламином;
R12 выбирают из циклоалкила и арила;
u выбирают из 0 и 1;
s выбирают из 1 и 2; и
R3 и R4 представляют собой независимо алкилы; при этом указанные алкилы необязательно замещены одним или несколькими -ОН.
11. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
и их таутомеров, энантиомеров и солей.
12. Соединение по п.11, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
и их таутомеров, энантиомеров и солей.
13. Соединение по п.11, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
и их таутомеров, энантиомеров и солей.
14. Соединение по п.11, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000022
и их таутомеров, энантиомеров и солей.
15. Соединение по п.1, при этом соль представляет собой фармацевтически приемлемую соль.
16. Набор для лечения TLR7- и/или TLR8-опосредуемого состояния, включающий
а) фармацевтическую композицию, включающую соединение по п.1 или его таутомер, энантиомер или соль, и
b) необязательно, инструкции по применению.
17. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 или его таутомер, энантиомер или соль вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
18. Способ лечения TLR7- и/или TLR8-опосредуемого состояния, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п.1 или его таутомера, энантиомера или соли.
19. Способ модуляции иммунной системы пациента, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п.1 или его таутомера, энантиомера или соли.
RU2016125705A 2009-08-18 2010-08-18 Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов тoll-подобных рецепторов RU2016125705A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US23496909P 2009-08-18 2009-08-18
US61/234,969 2009-08-18
US23558609P 2009-08-20 2009-08-20
US61/235,586 2009-08-20

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012110251/04A Division RU2593261C2 (ru) 2009-08-18 2010-08-18 Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобных рецепторов

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2016125705A true RU2016125705A (ru) 2018-12-04

Family

ID=43607578

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012110251/04A RU2593261C2 (ru) 2009-08-18 2010-08-18 Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобных рецепторов
RU2016125705A RU2016125705A (ru) 2009-08-18 2010-08-18 Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов тoll-подобных рецепторов

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012110251/04A RU2593261C2 (ru) 2009-08-18 2010-08-18 Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобных рецепторов

Country Status (16)

Country Link
US (3) US8691809B2 (ru)
EP (2) EP2467377B1 (ru)
JP (2) JP5756804B2 (ru)
CN (2) CN105669553A (ru)
AU (2) AU2010284240B2 (ru)
BR (1) BR112012003757A2 (ru)
CA (1) CA2771609C (ru)
DK (1) DK2467377T3 (ru)
ES (1) ES2620629T3 (ru)
HR (1) HRP20170404T1 (ru)
HU (1) HUE032626T2 (ru)
IL (1) IL218193A (ru)
PL (1) PL2467377T3 (ru)
PT (1) PT2467377T (ru)
RU (2) RU2593261C2 (ru)
WO (1) WO2011022508A2 (ru)

Families Citing this family (170)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TWI382019B (zh) * 2005-08-19 2013-01-11 Array Biopharma Inc 作為類鐸受體（ｔｏｌｌ-ｌｉｋｅ ｒｅｃｅｐｔｏｒ）調節劑之胺基二氮雜呯
TW201402124A (zh) 2005-08-19 2014-01-16 Array Biopharma Inc 作為類鐸受體（ｔｏｌｌ-ｌｉｋｅ ｒｅｃｅｐｔｏｒ）調節劑之８-經取代苯并氮雜呯
ES2545275T3 (es) * 2008-11-06 2015-09-09 Ventirx Pharmaceuticals, Inc. Métodos de síntesis de derivados de benzazepinas
CN102781933B (zh) * 2009-08-18 2016-01-20 文蒂雷克斯药品公司 作为toll样受体调节剂的取代的苯并氮杂*
US8691809B2 (en) 2009-08-18 2014-04-08 Ventirx Pharmaceuticals, Inc. Substituted benzoazepines as toll-like receptor modulators
MX346387B (es) 2011-01-12 2017-03-02 Ventirx Pharmaceuticals Inc Benzoazepinas sustituidas como moduladores de receptores tipo toll.
JP6540690B2 (ja) * 2014-04-17 2019-07-10 住友化学株式会社 ニトロ化合物の製造方法
WO2016096778A1 (en) * 2014-12-18 2016-06-23 F. Hoffmann-La Roche Ag Benzazepine sulfonamide compounds
EP3722297A1 (en) 2015-03-04 2020-10-14 Gilead Sciences, Inc. Toll-like receptor modulating 4,6-diamino-pyrido[3,2-d]pyrimidine compounds
JP2018525412A (ja) 2015-08-26 2018-09-06 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド 重水素化トール様受容体調節因子
JP2018527366A (ja) 2015-09-15 2018-09-20 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド ＨＩＶを処置するためのｔｏｌｌ様レセプターのモジュレーター
JP6893501B2 (ja) * 2015-09-17 2021-06-23 エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト スルフィニルフェニル又はスルホンイミドイルフェニルベンザゼピン
CN109311967B (zh) 2015-12-15 2022-03-04 吉利德科学公司 人免疫缺陷病毒中和抗体
PL3453707T3 (pl) * 2016-05-06 2022-06-13 Shanghai De Novo Pharmatech Co., Ltd. Pochodna benzazepiny, sposób wytwarzania, kompozycja farmaceutyczna i jej zastosowanie
EP3464245B1 (en) * 2016-05-23 2020-10-14 H. Hoffnabb-La Roche Ag Benzazepine dicarboxamide compounds with tertiary amide function
JP7022702B2 (ja) * 2016-05-23 2022-02-18 エフ・ホフマン－ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト 第二級アミド基を有するベンズアゼピンジカルボキサミド化合物
AU2017271990B2 (en) 2016-05-27 2019-12-19 Gilead Sciences, Inc. Methods for treating Hepatitis B virus infections using NS5A, NS5B or NS3 inhibitors
BR102017010009A2 (pt) 2016-05-27 2017-12-12 Gilead Sciences, Inc. Compounds for the treatment of hepatitis b virus infection
WO2017216054A1 (en) * 2016-06-12 2017-12-21 F. Hoffmann-La Roche Ag Dihydropyrimidinyl benzazepine carboxamide compounds
AU2017292934B9 (en) 2016-07-07 2024-08-29 Bolt Biotherapeutics, Inc. Antibody adjuvant conjugates
JOP20190024A1 (ar) 2016-08-26 2019-02-19 Gilead Sciences Inc مركبات بيروليزين بها استبدال واستخداماتها
EP3507288B1 (en) 2016-09-02 2020-08-26 Gilead Sciences, Inc. 4,6-diamino-pyrido[3,2-d]pyrimidine derivaties as toll like receptor modulators
PT3507276T (pt) 2016-09-02 2022-01-11 Gilead Sciences Inc Compostos moduladores do recetor de tipo toll
EP3301085A1 (en) * 2016-09-29 2018-04-04 Biogem S.Ca.R.L. Retinoid derivatives with antitumor activity
US10662416B2 (en) 2016-10-14 2020-05-26 Precision Biosciences, Inc. Engineered meganucleases specific for recognition sequences in the hepatitis B virus genome
EA037488B1 (ru) * 2017-01-24 2021-04-02 Шанхай Де Ново Фарматек Ко., Лтд. Производное бензазепина, способ получения, фармацевтическая композиция и его применение
TW202510891A (zh) 2017-01-31 2025-03-16 美商基利科學股份有限公司 替諾福韋埃拉酚胺(tenofovir alafenamide)之晶型
JOP20180008A1 (ar) 2017-02-02 2019-01-30 Gilead Sciences Inc مركبات لعلاج إصابة بعدوى فيروس الالتهاب الكبدي b
HUE056427T2 (hu) 2017-03-15 2022-02-28 Silverback Therapeutics Inc Benzazepin vegyületek, konjugátumok és alkalmazásaik
JOP20180040A1 (ar) 2017-04-20 2019-01-30 Gilead Sciences Inc مثبطات pd-1/pd-l1
AR112412A1 (es) 2017-08-17 2019-10-23 Gilead Sciences Inc Formas de sal de colina de un inhibidor de la cápside del vih
AR112413A1 (es) 2017-08-17 2019-10-23 Gilead Sciences Inc Formas sólidas de un inhibidor de la cápside del vih
KR102891807B1 (ko) 2017-08-22 2025-12-01 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 치료 헤테로시클릭 화합물
WO2019084060A1 (en) 2017-10-24 2019-05-02 Silverback Therapeutics, Inc. CONJUGATES AND METHODS OF USE FOR THE SELECTIVE DELIVERY OF IMMUNOMODULATORY AGENTS
CN109721597B (zh) * 2017-10-30 2021-05-14 上海迪诺医药科技有限公司 吡啶并氮杂卓衍生物、其药物组合物及应用
JP2021506827A (ja) 2017-12-15 2021-02-22 シルバーバック セラピューティックス インコーポレイテッド 肝炎の治療用の抗体コンストラクト−薬物コンジュゲート
US11203610B2 (en) 2017-12-20 2021-12-21 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 2′3′ cyclic dinucleotides with phosphonate bond activating the sting adaptor protein
CN111566120B (zh) 2017-12-20 2023-09-29 捷克共和国有机化学与生物化学研究所 活化sting转接蛋白的具有膦酸酯键的3’3’环状二核苷酸
CN111433201B (zh) * 2017-12-21 2022-05-27 江苏恒瑞医药股份有限公司 苯并氮杂䓬衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
CR20200347A (es) 2018-02-13 2020-09-23 Gilead Sciences Inc Inhibidores pd-1/pd-l1
US10836746B2 (en) 2018-02-15 2020-11-17 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic compounds
JP7038843B2 (ja) 2018-02-16 2022-03-18 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド Ｒｅｔｒｏｖｉｒｉｄａｅウイルス感染の処置において有用な治療用化合物を調製するための方法および中間体
US10836769B2 (en) 2018-02-26 2020-11-17 Gilead Sciences, Inc. Substituted pyrrolizine compounds and uses thereof
US10870691B2 (en) 2018-04-05 2020-12-22 Gilead Sciences, Inc. Antibodies and fragments thereof that bind hepatitis B virus protein X
TW202005654A (zh) 2018-04-06 2020-02-01 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 ２，２，─環二核苷酸
TWI833744B (zh) 2018-04-06 2024-03-01 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 3'3'-環二核苷酸
TWI818007B (zh) 2018-04-06 2023-10-11 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 2'3'-環二核苷酸
TW201945388A (zh) 2018-04-12 2019-12-01 美商精密生物科學公司 對b型肝炎病毒基因體中之識別序列具有特異性之最佳化之經工程化巨核酸酶
KR102591947B1 (ko) 2018-04-19 2023-10-25 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 Pd-1/pd-l1 억제제
WO2019211799A1 (en) 2018-05-03 2019-11-07 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 2'3'-cyclic dinucleotide analogue comprising a cyclopentanyl modified nucleotide
CR20200653A (es) 2018-07-03 2021-02-11 Gilead Sciences Inc Anticuerpos que se dirigen al gp120 de vih y métodos de uso
US11186579B2 (en) 2018-07-06 2021-11-30 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic heterocyclic compounds
CA3103987C (en) 2018-07-06 2023-08-01 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic heterocyclic compounds
PT3820572T (pt) 2018-07-13 2023-11-10 Gilead Sciences Inc Inibidores pd-1/pd-l1
KR20230141905A (ko) 2018-07-16 2023-10-10 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 Hiv의 치료를 위한 캡시드 억제제
WO2020028097A1 (en) 2018-08-01 2020-02-06 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of (r)-11-(methoxymethyl)-12-(3-methoxypropoxy)-3,3-dimethyl-8-0x0-2,3,8,13b-tetrahydro-1h-pyrido[2,1-a]pyrrolo[1,2-c] phthalazine-7-c arboxylic acid
SG11202101980VA (en) 2018-09-12 2021-03-30 Silverback Therapeutics Inc Methods and composition for the treatment of disease with immune stimulatory conjugates
WO2020072656A1 (en) 2018-10-03 2020-04-09 Gilead Sciences, Inc. Imidozopyrimidine derivatives
JP7158577B2 (ja) 2018-10-24 2022-10-21 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド Ｐｄ－１／ｐｄ－ｌ１阻害剤
EP4371987B9 (en) 2018-10-31 2025-11-26 Gilead Sciences, Inc. Substituted 6-azabenzimidazole compounds as hpk1 inhibitors
KR102658602B1 (ko) 2018-10-31 2024-04-19 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 Hpk1 억제 활성을 갖는 치환된 6-아자벤즈이미다졸 화합물
JP7287708B2 (ja) 2019-02-08 2023-06-06 プロジェニア インコーポレイテッド Ｔｏｌｌ－ｌｉｋｅ受容体７または８アゴニストとコレステロールの結合体およびその用途
WO2020176510A1 (en) 2019-02-25 2020-09-03 Gilead Sciences, Inc. Protein kinase c agonists
WO2020176505A1 (en) 2019-02-25 2020-09-03 Gilead Sciences, Inc. Protein kinase c agonists
US20220143061A1 (en) 2019-03-07 2022-05-12 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 3'3'-cyclic dinucleotides and prodrugs thereof
CN113543851B (zh) 2019-03-07 2025-03-18 捷克共和国有机化学与生物化学研究所 2’3’-环二核苷酸及其前药
EP3935065A1 (en) 2019-03-07 2022-01-12 Institute of Organic Chemistry and Biochemistry ASCR, V.V.I. 3'3'-cyclic dinucleotide analogue comprising a cyclopentanyl modified nucleotide as sting modulator
AU2020241686A1 (en) 2019-03-15 2021-11-04 Bolt Biotherapeutics, Inc. Immunoconjugates targeting HER2
TW202544011A (zh) 2019-03-22 2025-11-16 美商基利科學股份有限公司 橋鍵聯三環胺甲醯吡啶酮化合物及其醫藥用途
TW202210480A (zh) 2019-04-17 2022-03-16 美商基利科學股份有限公司 類鐸受體調節劑之固體形式
TWI751517B (zh) 2019-04-17 2022-01-01 美商基利科學股份有限公司 類鐸受體調節劑之固體形式
TWI762925B (zh) 2019-05-21 2022-05-01 美商基利科學股份有限公司 鑑別對使用gp120 v3聚醣導向之抗體的治療敏感之hiv病患的方法
WO2020237025A1 (en) 2019-05-23 2020-11-26 Gilead Sciences, Inc. Substituted exo-methylene-oxindoles which are hpk1/map4k1 inhibitors
US20220315537A1 (en) * 2019-06-13 2022-10-06 Bolt Biotherapeutics, Inc. Macromolecule-supported aminobenzazepine compounds
CA3140708A1 (en) 2019-06-18 2020-12-24 Helen Horton Combination of hepatitis b virus (hbv) vaccines and pyridopyrimidine derivatives
WO2020257407A1 (en) 2019-06-19 2020-12-24 Silverback Therapeutics, Inc. Anti-mesothelin antibodies and immunoconjugates thereof
WO2020263830A1 (en) 2019-06-25 2020-12-30 Gilead Sciences, Inc. Flt3l-fc fusion proteins and methods of use
AU2020315598B2 (en) 2019-07-16 2024-12-12 Gilead Sciences, Inc. HIV vaccines and methods of making and using
WO2021011891A1 (en) 2019-07-18 2021-01-21 Gilead Sciences, Inc. Long-acting formulations of tenofovir alafenamide
WO2021030665A1 (en) 2019-08-15 2021-02-18 Silverback Therapeutics, Inc. Formulations of benzazepine conjugates and uses thereof
EP4017476A1 (en) 2019-08-19 2022-06-29 Gilead Sciences, Inc. Pharmaceutical formulations of tenofovir alafenamide
CA3149557A1 (en) 2019-09-30 2021-04-08 Scott J. Balsitis Hbv vaccines and methods treating hbv
CA3151322A1 (en) 2019-10-01 2021-04-08 Silverback Therapeutics, Inc. Combination therapy with immune stimulatory conjugates
CN118178645A (zh) 2019-10-18 2024-06-14 四十七公司 用于治疗骨髓增生异常综合征和急性髓系白血病的联合疗法
TWI857167B (zh) 2019-10-25 2024-10-01 美商博特生物治療公司 噻吩并氮呯免疫結合物及其用途
KR20220091576A (ko) 2019-10-31 2022-06-30 포티 세븐, 인코포레이티드 혈액암의 항-cd47 및 항-cd20 기반 치료
TWI778443B (zh) 2019-11-12 2022-09-21 美商基利科學股份有限公司 Mcl1抑制劑
WO2021108544A1 (en) 2019-11-26 2021-06-03 Gilead Sciences, Inc. Capsid inhibitors for the prevention of hiv
WO2021113765A1 (en) 2019-12-06 2021-06-10 Precision Biosciences, Inc. Optimized engineered meganucleases having specificity for a recognition sequence in the hepatitis b virus genome
HRP20241518T1 (hr) 2019-12-24 2025-01-03 Carna Biosciences, Inc. Spojevi koji moduliraju diacilglicerinkinazu
PH12022552122A1 (en) 2020-02-14 2024-01-29 Jounce Therapeutics Inc Antibodies and fusion proteins that bind to ccr8 and uses thereof
WO2021168274A1 (en) 2020-02-21 2021-08-26 Silverback Therapeutics, Inc. Nectin-4 antibody conjugates and uses thereof
AU2021231160A1 (en) 2020-03-02 2022-09-22 Progeneer Inc. Live-pathogen-mimetic nanoparticles based on pathogen cell wall skeleton, and production method thereof
AR121620A1 (es) 2020-03-20 2022-06-22 Gilead Sciences Inc Profármacos de nucleósidos 4’-c-sustituidos-2-halo-2’-deoxiadenosina y métodos de preparación y uso de los mismos
US12110294B2 (en) 2020-05-01 2024-10-08 Gilead Sciences, Inc. CD73 compounds
WO2021236944A1 (en) 2020-05-21 2021-11-25 Gilead Sciences, Inc. Pharmaceutical compositions comprising bictegravir
CA3181690A1 (en) 2020-06-25 2021-12-30 Chienhung CHOU Capsid inhibitors for the treatment of hiv
KR20230047361A (ko) 2020-07-01 2023-04-07 아르스 파마슈티컬스 인크. 항-asgr1 항체 접합체 및 이의 용도
EP4194008A4 (en) 2020-08-04 2025-01-08 Progeneer Inc. Kinetically acting adjuvant ensemble
JP2023536954A (ja) 2020-08-04 2023-08-30 プロジェニア インコーポレイテッド 活性化部位が一時的に不活性化したトール様受容体７または８作用薬と機能性薬物の結合体およびその用途
WO2022031021A1 (ko) 2020-08-04 2022-02-10 성균관대학교산학협력단 동력학적 제어가 가능한 아주번트를 포함하는 mrna 백신
ES3054072T3 (en) 2020-08-07 2026-01-29 Gilead Sciences Inc Prodrugs of phosphonamide nucleotide analogues and their pharmaceutical use
TWI815194B (zh) 2020-10-22 2023-09-11 美商基利科學股份有限公司 介白素2-Fc融合蛋白及使用方法
US20220144923A1 (en) 2020-11-11 2022-05-12 Gilead Sciences, Inc. METHODS OF IDENTIFYING HIV PATIENTS SENSITIVE TO THERAPY WITH gp120 CD4 BINDING SITE-DIRECTED ANTIBODIES
WO2022166792A1 (zh) * 2021-02-05 2022-08-11 上海迪诺医药科技有限公司 苯并氮杂卓衍生物的盐、溶剂合物、多晶型物、制备方法及应用
AU2022253902A1 (en) 2021-04-10 2023-11-02 Genmab A/S Folr1 binding agents, conjugates thereof and methods of using the same
TW202302145A (zh) 2021-04-14 2023-01-16 美商基利科學股份有限公司 ＣＤ４７／ＳＩＲＰα結合及ＮＥＤＤ８活化酶Ｅ１調節次單元之共抑制以用於治療癌症
JP7742892B2 (ja) 2021-04-23 2025-09-22 ジェンマブ エー／エス 抗ｃｄ７０抗体、そのコンジュゲートおよびこれを使用する方法
JP2024518558A (ja) 2021-05-13 2024-05-01 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド ＴＬＲ８調節化合物と抗ＨＢＶ ｓｉＲＮＡ治療薬との組合せ
WO2022245671A1 (en) 2021-05-18 2022-11-24 Gilead Sciences, Inc. Methods of using flt3l-fc fusion proteins
EP4342884A4 (en) * 2021-05-19 2025-10-29 Shanghai De Novo Pharmatech Co Ltd Compound containing nitrogen, conjugate containing said compound, and associated use
US11932634B2 (en) 2021-06-23 2024-03-19 Gilead Sciences, Inc. Diacylglycerol kinase modulating compounds
WO2022271659A1 (en) 2021-06-23 2022-12-29 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
EP4359413A1 (en) 2021-06-23 2024-05-01 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
US11976072B2 (en) 2021-06-23 2024-05-07 Gilead Sciences, Inc. Diacylglycerol kinase modulating compounds
TW202320857A (zh) 2021-07-06 2023-06-01 美商普方生物製藥美國公司 連接子、藥物連接子及其結合物及其使用方法
US20230183216A1 (en) 2021-10-28 2023-06-15 Gilead Sciences, Inc. Pyridizin-3(2h)-one derivatives
CR20240173A (es) 2021-10-29 2024-06-20 Gilead Sciences Inc Compuestos de cd73
CN118369316A (zh) 2021-12-03 2024-07-19 吉利德科学公司 Hiv病毒感染的治疗性化合物
US12084467B2 (en) 2021-12-03 2024-09-10 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic compounds for HIV virus infection
PL4445900T3 (pl) 2021-12-03 2025-09-22 Gilead Sciences, Inc. Związki terapeutyczne przeciwko zakażeniu wirusem hiv
WO2023107954A1 (en) 2021-12-08 2023-06-15 Dragonfly Therapeutics, Inc. Antibodies targeting 5t4 and uses thereof
US20230203202A1 (en) 2021-12-08 2023-06-29 Dragonfly Therapeutics, Inc. Proteins binding nkg2d, cd16 and 5t4
CN118302420A (zh) * 2021-12-16 2024-07-05 映恩生物制药（苏州）有限公司 Tlr调节剂及其用途
CN118488948A (zh) 2021-12-22 2024-08-13 吉利德科学公司 Ikaros锌指家族降解剂及其用途
JP2024546851A (ja) 2021-12-22 2024-12-26 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド Ｉｋａｒｏｓジンクフィンガーファミリー分解剤及びその使用
TW202340168A (zh) 2022-01-28 2023-10-16 美商基利科學股份有限公司 Ｐａｒｐ７抑制劑
JP2025509610A (ja) 2022-03-17 2025-04-11 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド Ｉｋａｒｏｓジンクフィンガーファミリー分解剤及びその使用
WO2023183817A1 (en) 2022-03-24 2023-09-28 Gilead Sciences, Inc. Combination therapy for treating trop-2 expressing cancers
TWI876305B (zh) 2022-04-05 2025-03-11 美商基利科學股份有限公司 用於治療結腸直腸癌之組合療法
TWI856796B (zh) 2022-04-06 2024-09-21 美商基利科學股份有限公司 橋聯三環胺甲醯基吡啶酮化合物及其用途
JP2025513258A (ja) 2022-04-21 2025-04-24 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド Ｋｒａ ｇ１２ｄ調節化合物
WO2023232142A1 (zh) * 2022-06-02 2023-12-07 映恩生物制药（苏州）有限公司 一种药物化合物及其用途
IL317958A (en) 2022-07-01 2025-02-01 Gilead Sciences Inc CD73 compounds
TWI867601B (zh) 2022-07-01 2024-12-21 美商基利科學股份有限公司 可用於ｈｉｖ病毒感染之疾病預防性或治療性治療的治療性化合物
AU2023307100A1 (en) 2022-07-12 2025-01-02 Gilead Sciences, Inc. Hiv immunogenic polypeptides and vaccines and uses thereof
KR20250051732A (ko) 2022-08-26 2025-04-17 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 광범위 중화 항체를 위한 투여 및 일정 요법
US20240091351A1 (en) 2022-09-21 2024-03-21 Gilead Sciences, Inc. FOCAL IONIZING RADIATION AND CD47/SIRPa DISRUPTION ANTICANCER COMBINATION THERAPY
EP4598934A1 (en) 2022-10-04 2025-08-13 Gilead Sciences, Inc. 4'-thionucleoside analogues and their pharmaceutical use
KR20250122479A (ko) 2022-12-22 2025-08-13 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 Prmt5 억제제 및 이의 용도
CN120882725A (zh) 2023-04-11 2025-10-31 吉利德科学公司 Kras调节化合物
AR132464A1 (es) 2023-04-19 2025-07-02 Gilead Sciences Inc Régimen de dosificación de inhibidor de la cápside
CN121079300A (zh) 2023-04-21 2025-12-05 吉利德科学公司 Prmt5抑制剂及其用途
TW202448483A (zh) 2023-05-31 2024-12-16 美商基利科學股份有限公司 用於ｈｉｖ之治療性化合物
WO2024249573A1 (en) 2023-05-31 2024-12-05 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of compounds useful in the treatment of hiv
WO2025006720A1 (en) 2023-06-30 2025-01-02 Gilead Sciences, Inc. Kras modulating compounds
WO2025024811A1 (en) 2023-07-26 2025-01-30 Gilead Sciences, Inc. Parp7 inhibitors
WO2025024663A1 (en) 2023-07-26 2025-01-30 Gilead Sciences, Inc. Parp7 inhibitors
AU2023460182A1 (en) 2023-07-28 2026-02-05 Gilead Sciences, Inc. Weekly regimen of lenacapavir for the treatment and prevention of hiv
WO2025042394A1 (en) 2023-08-23 2025-02-27 Gilead Sciences, Inc. Dosing regimen of hiv capsid inhibitor
US20250109147A1 (en) 2023-09-08 2025-04-03 Gilead Sciences, Inc. Kras g12d modulating compounds
US20250101042A1 (en) 2023-09-08 2025-03-27 Gilead Sciences, Inc. Kras g12d modulating compounds
AR133955A1 (es) 2023-09-26 2025-11-19 Profoundbio Us Co Agentes de unión a ptk7, conjugados de éstos y métodos de uso de los mismos
WO2025080850A1 (en) 2023-10-11 2025-04-17 Gilead Sciences, Inc. Bridged tricyclic carbamoylpyridone compounds and uses thereof
WO2025080879A1 (en) 2023-10-11 2025-04-17 Gilead Sciences, Inc. Bridged tricyclic carbamoylpyridone compounds and uses thereof
WO2025080863A1 (en) 2023-10-11 2025-04-17 Gilead Sciences, Inc. Bridged tricyclic carbamoylpyridone compounds and uses thereof
WO2025096589A1 (en) 2023-11-03 2025-05-08 Gilead Sciences, Inc. Prmt5 inhibitors and uses thereof
US20250230163A1 (en) 2023-12-22 2025-07-17 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of hiv integrase inhibitors
WO2025137640A1 (en) 2023-12-22 2025-06-26 Gilead Sciences, Inc. Azaspiro wrn inhibitors
WO2025149661A1 (en) 2024-01-10 2025-07-17 Genmab A/S Slitrk6 binding agents, conjugates thereof and methods of using the same
US20250381289A1 (en) 2024-02-29 2025-12-18 Genmab A/S Egfr and c-met bispecific binding agents, conjugates thereof and methods of using the same
WO2025184447A1 (en) 2024-03-01 2025-09-04 Gilead Sciences, Inc. Pharmaceutical compositions comprising hiv integrase inhibitors
US20250333424A1 (en) 2024-03-01 2025-10-30 Gilead Sciences, Inc. Antiviral compounds
US20250289822A1 (en) 2024-03-01 2025-09-18 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of hiv integrase inhibitors
WO2025240242A1 (en) 2024-05-13 2025-11-20 Gilead Sciences, Inc. Combination therapies with ribavirin
US20250345390A1 (en) 2024-05-13 2025-11-13 Gilead Sciences, Inc. Combination therapies
WO2025240246A1 (en) 2024-05-13 2025-11-20 Gilead Sciences, Inc. Combination therapies with ribavirin
US20250345389A1 (en) 2024-05-13 2025-11-13 Gilead Sciences, Inc. Combination therapies
US20250376484A1 (en) 2024-05-21 2025-12-11 Gilead Sciences, Inc. Prmt5 inhibitors and uses thereof
US20260007683A1 (en) 2024-06-14 2026-01-08 Gilead Sciences, Inc. Pharmaceutical compositions comprising hiv integrase inhibitors

Family Cites Families (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3854480A (en) 1969-04-01 1974-12-17 Alza Corp Drug-delivery system
US4002610A (en) 1975-09-22 1977-01-11 Mcneil Laboratories, Incorporated 2-Aminobenzodiazepine-5-ones
GB1600748A (en) * 1977-05-23 1981-10-21 Sandoz Ltd Benzazepine derivatives
US4675189A (en) 1980-11-18 1987-06-23 Syntex (U.S.A.) Inc. Microencapsulation of water soluble active polypeptides
US4452775A (en) 1982-12-03 1984-06-05 Syntex (U.S.A.) Inc. Cholesterol matrix delivery system for sustained release of macromolecules
US5075109A (en) 1986-10-24 1991-12-24 Southern Research Institute Method of potentiating an immune response
US5133974A (en) 1989-05-05 1992-07-28 Kv Pharmaceutical Company Extended release pharmaceutical formulations
US5407686A (en) 1991-11-27 1995-04-18 Sidmak Laboratories, Inc. Sustained release composition for oral administration of active ingredient
US5525596A (en) 1994-10-21 1996-06-11 Merck & Co., Inc. Absorption enhancer/solubilizer combination for improved bioavailability of a zwitterionic compound
US5543523A (en) 1994-11-15 1996-08-06 Regents Of The University Of Minnesota Method and intermediates for the synthesis of korupensamines
US5736152A (en) 1995-10-27 1998-04-07 Atrix Laboratories, Inc. Non-polymeric sustained release delivery system
PT825186E (pt) 1996-08-16 2002-08-30 Pfizer Derivados de 2-aminobenzazepina e sua utilizacao para o tratamento da imunossupressao
GB9711643D0 (en) 1997-06-05 1997-07-30 Janssen Pharmaceutica Nv Glass thermoplastic systems
AU2002231098A1 (en) 2000-12-15 2002-06-24 Emory University Nonpeptide agonists and antagonists of vasopressin receptors
AU2002317377A1 (en) 2001-07-20 2003-03-03 Cancer Research Technology Limited Biphenyl apurinic/apyrimidinic site endonuclease inhibitors to treat cancer
US20040213264A1 (en) 2003-04-25 2004-10-28 Nortel Networks Limited Service class and destination dominance traffic management
PL1641764T3 (pl) 2003-06-26 2011-12-30 Novartis Ag Inhibitory kinazy P38 na bazie 5-członowych heterocykli
WO2005035534A1 (ja) 2003-10-08 2005-04-21 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. 複素ビシクロ環および複素トリシクロ環化合物およびその医薬
SG146673A1 (en) 2004-09-13 2008-10-30 Ono Pharmaceutical Co Nitrogenous heterocyclic derivative and medicine containing the same as an active ingredient
TW201402124A (zh) 2005-08-19 2014-01-16 Array Biopharma Inc 作為類鐸受體（ｔｏｌｌ-ｌｉｋｅ ｒｅｃｅｐｔｏｒ）調節劑之８-經取代苯并氮雜呯
TWI382019B (zh) * 2005-08-19 2013-01-11 Array Biopharma Inc 作為類鐸受體（ｔｏｌｌ-ｌｉｋｅ ｒｅｃｅｐｔｏｒ）調節劑之胺基二氮雜呯
KR20080085232A (ko) 2006-02-17 2008-09-23 화이자 리미티드 Ｔｌｒ7 조절제로서 3-데아자퓨린 유도체
GB0603684D0 (en) 2006-02-23 2006-04-05 Novartis Ag Organic compounds
EP1849781A1 (en) 2006-04-28 2007-10-31 Laboratorios del Dr. Esteve S.A. Substituted 3-Amino-4-hydroxy pyrrolidines compounds, their preparation and use as medicaments
JP5356228B2 (ja) 2006-07-07 2013-12-04 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド ｔｏｌｌ様レセプター７の調節因子
US7727978B2 (en) 2006-08-24 2010-06-01 Bristol-Myers Squibb Company Cyclic 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
US20080221094A1 (en) 2007-03-07 2008-09-11 Harald Bluhm Metalloprotease inhibitors containing a squaramide moiety
ATE538120T1 (de) 2007-06-26 2012-01-15 Sanofi Sa Regioselektive, metallkatalysierte synthese annelierter benzimidazole und azabenzimidazole
CN102781933B (zh) 2009-08-18 2016-01-20 文蒂雷克斯药品公司 作为toll样受体调节剂的取代的苯并氮杂*
US8691809B2 (en) * 2009-08-18 2014-04-08 Ventirx Pharmaceuticals, Inc. Substituted benzoazepines as toll-like receptor modulators

Also Published As

Publication number Publication date
EP3225623A1 (en) 2017-10-04
US8691809B2 (en) 2014-04-08
AU2010284240B2 (en) 2016-11-10
AU2017200937A1 (en) 2017-03-02
HUE032626T2 (en) 2017-10-30
HRP20170404T1 (hr) 2017-05-19
CN102753542A (zh) 2012-10-24
CA2771609A1 (en) 2011-02-24
JP2015155471A (ja) 2015-08-27
IL218193A0 (en) 2012-04-30
PL2467377T3 (pl) 2017-10-31
RU2593261C2 (ru) 2016-08-10
CN102753542B (zh) 2016-01-20
EP2467377A4 (en) 2013-01-02
US20140234376A1 (en) 2014-08-21
WO2011022508A3 (en) 2011-06-23
ES2620629T3 (es) 2017-06-29
US9126940B2 (en) 2015-09-08
RU2012110251A (ru) 2013-09-27
EP2467377B1 (en) 2016-12-28
US20160129010A1 (en) 2016-05-12
JP2013502430A (ja) 2013-01-24
AU2010284240A1 (en) 2012-03-08
JP5756804B2 (ja) 2015-07-29
DK2467377T3 (en) 2017-04-03
BR112012003757A2 (pt) 2020-08-11
PT2467377T (pt) 2017-04-04
EP2467377A2 (en) 2012-06-27
IL218193A (en) 2017-10-31
WO2011022508A2 (en) 2011-02-24
US9655904B2 (en) 2017-05-23
CA2771609C (en) 2018-10-02
US20110092485A1 (en) 2011-04-21
CN105669553A (zh) 2016-06-15
AU2010284240A8 (en) 2012-04-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2016125705A (ru) Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов тoll-подобных рецепторов
JP2013502430A5 (ru)
RU2016108987A (ru) Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора
RU2495044C2 (ru) Ингибиторы активности протеинтирозинкиназы
RU2014145121A (ru) Пиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли
SI2961736T1 (en) Histone demethylase inhibitors
EA200970171A1 (ru) Производные n-(аминогетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии
JP2018509418A5 (ru)
RU2009115963A (ru) Производные оксадиазола, обладающие противовоспалительными и иммунодепрессантными свойствами
RU2013123790A (ru) Ингибиторы cdk
JP2009504763A5 (ru)
RU2011121876A (ru) Пиразолопиримидиновые соединения-ингибиторы jak и способы
EA201070874A1 (ru) Производные индол-2-карбоксамидов и азаиндол-2-карбоксамидов, замещённых силанильной группой, их получение и применение в терапии
JP2014527974A5 (ru)
JP2013542223A5 (ru)
RU2015106730A (ru) Фармацевтическая или косметическая композиция для лечения алопеции
JP2009504764A5 (ru)
RU2014129742A (ru) Производные бензолсульфонамида в качестве модуляторов rorc
RU2010139634A (ru) Аналоги окситоцина
RU2012116526A (ru) Способы получения производных пиримидина, применимых в качестве ингибиторов протеинкиназы
RU2016139352A (ru) Способ получения [(3-гидроксипиридин-2-карбонил)амино]алкановых кислот, сложных эфиров и амидов
RU2014139169A (ru) Парентеральные составы для введения макролидных антибиотиков
RU2009144538A (ru) Новые циклические пептидные соединения
RU2015122032A (ru) Оксазолидинонсодержащие соединения, композиции и способы их использования
RU2007130144A (ru) Гетероциклические соединения в качестве антагонистов cccr2b

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20190701