[go: up one dir, main page]

RU2016124176A - Композиции тетрагидрохинолинов в качестве ингибиторов бромодомена вет - Google Patents

Композиции тетрагидрохинолинов в качестве ингибиторов бромодомена вет Download PDF

Info

Publication number
RU2016124176A
RU2016124176A RU2016124176A RU2016124176A RU2016124176A RU 2016124176 A RU2016124176 A RU 2016124176A RU 2016124176 A RU2016124176 A RU 2016124176A RU 2016124176 A RU2016124176 A RU 2016124176A RU 2016124176 A RU2016124176 A RU 2016124176A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
pyrazol
tetrahydroquinoline
carboxylate
tetrahydroquinolin
Prior art date
Application number
RU2016124176A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2727169C2 (ru
Inventor
Кеннет В. БАИР
Торстен ХЕРБЕРТЗ
Госс Страйкер КАУФФМАН
Кэтрин Дж. КАЙЗЕР-БРИКЕР
Джордж П. ЛЮКЕ
Мэттью В. Мартин
Дэвид С. МИЛЛАН
Шон Е. Р. ШИЛЛЕР
Адам С. ТЭЛБОТ
Original Assignee
Форма Терапеутикс Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Форма Терапеутикс Инк. filed Critical Форма Терапеутикс Инк.
Publication of RU2016124176A publication Critical patent/RU2016124176A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2727169C2 publication Critical patent/RU2727169C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/20—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/501—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52—Purines, e.g. adenine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/16—Masculine contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/48—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/26—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with an oxygen, sulphur, or nitrogen atom directly attached in position 2 or 6, but not in both
    • C07D473/28—Oxygen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Quinoline Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (739)

1. Соединение формулы I:
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль, энантиомер, гидрат, сольват, пролекарство, изомер или таутомер,
где:
W представляет собой О, S, С(О) или CHR3;
X представляет собой N или CR4;
Y представляет собой N или CR6;
Z представляет собой N или CR7;
R1 представляет собой водород, C1-С6 алкил или C1-С6 галогеналкил;
R2 представляет собой водород или NRaRb;
R3 представляет собой водород, галоген, гидроксил, C1-С6 алкил или C1-С6 галогеналкил;
R4 представляет собой водород, -(CH2)nRd, -O(CH2)nRd, -N(CH2)nRd, -O(CH2)nC(O)Rd или -O(CH2)nS(O)2Rd;
каждый R5 и R6 независимо представляет собой водород, галоген, циано, C1-С6 алкил, С2-С6 алкенил, С2-С6 алкинил, C1-С6 галогеналкил, С3-C8 циклоалкил, гетероциклоалкил, циклоалкенил, гетероциклоалкенил, арил, гетероарил, -(C1-С6)-алкилен-арил, -(С1-С6)-алкилен-гетероарил, -(C1-С6)-алкилен-гетероциклоалкил, (CRaRb)nORc, -(CRaRb)nRc, -O(CRaRb)nNRaRb, -NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaS(O)2Rb или Rc, причем указанные алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, циклоалкенил, гетероциклоалкенил, арил и гетероарил необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из Ra, Rb и Rc;
R7 представляет собой водород или галоген;
R8 представляет собой Ra, -ORa, -NRa или гетероциклоалкил;
каждый Ra и Rb независимо представляет собой водород, галоген, C1-С6 алкил, циклоалкил или гетероциклоалкил, причем C1-С6 алкил, циклоалкил или гетероциклоалкил необязательно замещены одним или более Re;
Rc представляет собой -NH2, ОН, -NH(C1-C6 алкил), -O(CH2)nNRaRb, -NH(C1-C6 алкокси), -(CH2)nRa, -(CH2)nORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -(CH2)nS(O)2CH3, -S(O)2Ra, -S(O)2NRaRb, -NRa-S(O)2Rb, -NHC(O)Ra, C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, C1-C6 галогеналкокси, C1-С6 алкокси, С2-С6 алкенил, С2-С6 алкинил, арил, гетероарил, циклоалкил, гетероциклоалкил, галоген, циано или оксо, причем C1-С6 алкил, C1-С6 галогеналкил, C1-С6 галогеналкокси, C1-С6 алкокси, С2-С6 алкенил, С2-С6 алкинил, арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклоалкил необязательно замещены одним или более Re;
или два расположенные по соседству Rc могут быть объединены с атомами углерода, к которым они присоединены, с образованием карбоцикла или гетероцикла;
Rd представляет собой водород, NH(C1-C6 алкил), N(C1-C6 алкил)2, С1-С6 галогеналкил, C1-С6 галогеналкокси, C1-С6 алкокси, С2-С6 алкенил, С2-С6 алкинил, C1-С6 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, причем указанные алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из Ra, Rb и Rc;
Re представляет собой водород, галоген, ОН, C1-С6 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, оксо, C1-С6 галогеналкил, C1-С6 галогеналкокси, C1-С6 алкокси или S(O)2(C1-C6 алкил); и
n равен 0, 1 или 2.
2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что X представляет собой CR4, и Y и Z представляют собой СН.
3. Соединение по п. 2, отличающееся тем, что W представляет собой CHR3.
4. Соединение по п. 1, имеющее формулу II
Figure 00000002
или его фармацевтически приемлемая соль, энантиомер, гидрат, сольват, пролекарство, изомер или таутомер,
где:
W представляет собой О, С(О) или CHR3;
Ar представляет собой арил или гетероарил;
R2 представляет собой водород или NRaRb;
R3 представляет собой водород, гидрокси или галоген;
R4 представляет собой водород, -O(CH2)nRd, -O(CH2)nC(O)Rd или -O(CH2)nS(O)2Rd;
R7 представляет собой водород или галоген;
R8 представляет собой Ra, -ORa или гетероциклоалкил;
Ra и Rb независимо представляют собой водород, C1-С6 алкил, гетероциклоалкил или циклоалкил;
Rc представляет собой Ra, -(CH2)nORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -S(O)2Ra, галоген или оксо; и
n равен 0, 1 или 2.
5. Соединение по п. 4, отличающееся тем, что W представляет собой CHR3.
6. Соединение по п. 4, отличающееся тем, что Ar представляет собой пиразол или фенил.
7. Соединение по п. 1, имеющее формулу III
Figure 00000003
или его фармацевтически приемлемая соль, энантиомер, гидрат, сольват, пролекарство, изомер или таутомер,
где:
Ar представляет собой пиразолил или фенил;
R4 представляет собой водород, -O(CH2)nRd, -O(CH2)nC(O)Rd или -O(CH2)nS(O)2Rd;
R8 представляет собой метил, метокси или циклопропил;
Ra и Rb независимо представляют собой водород или C1-С6 алкил;
Rc представляет собой -(CH2)nRa, -(CH2)nORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -(CH2)nS(O)2CH3, -S(O)2Ra, -S(O)2NRaRb, C1-C6 галогеналкил, C1-C6 галогеналкокси, циклоалкил, гетероциклоалкил, галоген, циано или оксо;
Rd представляет собой водород, NH(C1-C6 алкил), N(C1-C6 алкил)2, C1-С6 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, причем указанные алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из Ra, Rb и Rc; и
n равен 0, 1 или 2.
8. Соединение по п. 7, отличающееся тем, что Ar представляет собой пиразол, и Rc представляет собой циклоалкил или гетероциклоалкил.
9. Соединение по п. 8, отличающееся тем, что Rc представляет собой циклопропил.
10. Соединение по п. 7, отличающееся тем, что Ar представляет собой фенил, Rc представляет собой -(CH2)nS(O)2CH3.
11. Соединение по п. 1, имеющее формулу IV
Figure 00000004
или его фармацевтически приемлемая соль, энантиомер, гидрат, сольват, пролекарство, изомер или таутомер,
где:
R4 представляет собой -O(CH2)nRd, -O(CH2)nC(O)Rd или -O(CH2)nS(O)2Rd;
R8 представляет собой алкил, циклоалкил, О-алкил или О-циклоалкил;
Ra и Rb независимо представляют собой водород или C1-С6 алкил;
Rc представляет собой -(CH2)nRa, -(CH2)nORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -S(O)2Ra, -S(O)2NRaRb, C1-С6 галогеналкил, C1-С6 галогеналкокси, арил, гетероарил, циклоалкил, гетероциклоалкил, галоген, циано или оксо;
Rd представляет собой водород, NH(C1-C6 алкил), N(C1-C6 алкил)2, C1-С6 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, причем указанные алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из Ra, Rb и Rc; и
n равен 0, 1 или 2.
12. Соединение по п. 11, отличающееся тем, что Rc представляет собой циклоалкил или гетероциклоалкил.
13. Соединение по п. 12, отличающееся тем, что R4 представляет собой -O(CH2)nRd.
14. Соединение по п. 13, отличающееся тем, что Rd представляет собой арил, гетероарил или циклоалкил.
15. Соединение по п. 1, выбранное из группы, состоящей из:
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-{[3-(гидроксиметил)оксетан-3-ил]метокси}-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(4-фторфенокси)-2-метил-6-(1-{октагидроциклопента[с]пиррол-5-ил}-1Н-пиразол-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-(3,3-дифторциклобутокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-5-фенокси-6-(1Н-1,2,3-триазол-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
метил-(2S)-5-(азетидин-3-илметокси)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(3-фторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
1-[(2S)-6-(l-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-(2,2,2-трифторэтокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
метил-(2S)-5-(3-хлорфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-(2,2-дифторэтокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-(4-фторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-(2,2-дифторпропокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-(4-хлорфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-[(1,3-дифторпропан-2-ил)окси]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
метил-(2S)-6-[1-(азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-(3,4-дифторфенокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-(3-гидрокси-2,2-диметилпропокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
метил-(2S)-6-[1-(азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
2-{[(2S)-1-ацетил-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-2-метилпропанамида;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-(2-метоксифенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
1-[(2S)-6-(l-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-(3,3,3-трифторпропокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-(3-метоксифенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
1-(2-{[(2S)-1-ацетил-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}этил)пирролидин-2-она;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-(4-метоксифенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
2-{[(2S)-1-ацетил-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-1-(морфолин-4-ил)этан-1-она;
метил-(2S)-5-(2-метоксифенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
2-(2-{[(2S)-1-ацетил-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}этил)-1λ6,2-тиазолидин-1,1-диона;
метил-(2S)-5-(3-метоксифенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
{[(2S)-1-ацетил-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}метансульфонамида;
метил-(2S)-5-(4-метоксифенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
1-{[(2S)-1-ацетил-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-N,N-диметилметансульфонамида;
метил-(2S)-2-метил-5-фенокси-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-[2-(оксетан-3-ил)этокси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-2-метил-5-фенокси-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-[(2,2-дифторциклопропил)метокси]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
3-{[(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}бензонитрила;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-{[3-(гидроксиметил)оксетан-3-ил]метокси}-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-(пиридин-2-илокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(l-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-[(3-фтороксетан-3-ил)метокси]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-(3-метоксифенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-(3,3-дифторциклобутокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-(азетидин-3-илметокси)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-(1-метил-1Н-1,2,3-триазол-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-(1Н-пиразол-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1,2,3,4-терагидрохинолина;
(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-(1Н-пиразол-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-(1-метил-1Н-имидазол-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
метил-(2S)-5-({1-[(трет-бутокси)карбонил]азетидин-3-ил}окси)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(азетидин-3-илокси)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
1-[(2S)-5-(азетидин-3-илокси)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
метил-(2S)-5-циклобутокси-6-[1-(1,1-диоксо-1λ6-тиетан-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-6-[1-(1,1-диоксо-1λ6-тиан-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин -1-карбоксилата;
(2R)-2-{[(2S)-1-ацетил-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-2-фторацетамида;
(2S)-2-{[(2S)-1-ацетил-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-2-фторацетамида;
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-[(3-фтороксетан-3-ил)метокси]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
2-{[(2S)-1-ацетил-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-2,2-дифторацетамида;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-(2-фтор-2-метилпропокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
метил-(2S)-5-циклобутокси-2-метил-6-[1-(оксан-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
1-[(2S)-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
2-{[(2S)-1-ацетил-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-N,N-диметилацетамида;
метил-(2S)-5-[(диметилкарбамоил)метокси]-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
2-{[(2S)-1-ацетил-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-N-этилацетамида;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-(2-фторэтокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
2-{[(2S)-1-ацетил-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-N-циклопропил-N-метилацетамида;
2-{[(2S)-1-ацетил-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-1-(азетидин-1-ил)этан-1-она;
2-{[(2S)-1-ацетил-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-1-(пиперидин-1-ил)этан-1-она;
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-(2,2,2-трифторэтокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-(2,2-дифторэтокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-(2-фторэтокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-(2,2-дифторпропокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-(3,3,3-трифторпропокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(карбамоилдифторметокси)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-[(1,3-дифторпропан-2-ил)окси]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-(2-фтор-2-метилпропокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-(3-гидрокси-2,2-диметилпропокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(1-карбамоил-1-метилэтокси)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-[(R)-карбамоил(фтор)метокси]-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-[(S)-карбамоил(фтор)метокси]-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-[(этилкарбамоил)метокси]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-{[циклопропил(метил)карбамоил]метокси}-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-[2-(азетидин-1-ил)-2-оксоэтокси]-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-[2-оксо-2-(пиперидин-1-ил)этокси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-[2-(2-оксопирролидин-1-ил)этокси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-[2-(морфолин-4-ил)-2-оксоэтокси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-[2-(1,1-диоксо-1λ6,2-тиазолидин-2-ил)этокси]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-(сульфамоилметокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-[(диметилсульфамоил)метокси]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-[2-(оксетан-3-ил)этокси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-[(2,2-дифторциклопропил)-метокси]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-(хиназолин-2-илокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-(1,3-бензоксазол-2-илокси)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-(1,3-бензоксазол-2-илокси)-2-метил-6-[1-(оксетан-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-(пиримидин-2-илокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
2-{[(2S)-1-ацетил-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}пиридин-3-карбоксамида;
1-[(2S)-6-(l-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-{1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-6-илокси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-(1,3-тиазол-2-илокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
2-{[(2S)-1-ацетил-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}пиридин-3-карбонитрила;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-{[4-(трифторметил)пиримидин-2-ил]окси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-{[3-(трифторметил)пиридин-2-ил]окси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-[(3-хлорпиридин-2-ил)окси]-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-(пиразин-2-илокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-(пиридин-2-илокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-[(4,6-диметилпиримидин-2-ил)окси]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
6-{[(2S)-1-ацетил-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}пиридазин-3-карбонитрила;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-[(5-метилпиримидин-2-ил)окси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-{[2-(трифторметил)пиримидин-4-ил]окси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-6-[1-(азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-6-[1-(азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1-циклопропанкарбонил-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
1-[(2S)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
метил-(2S)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-2-метил-6-[1-(пирролидин-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-2-метил-6-(1-{октагидроциклопента[с]пиррол-5-ил}-1Н-пиразол-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
1-[6-(4-метансульфонилфенил)-2-метил-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-(2-метил-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил)этан-1-она;
1-[(2S)-5-циклопропокси-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(5-метансульфонилпиридин-2-ил)-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
N-{6-[(2S)-1-ацетил-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил]пиридин-3-ил}метансульфонамида;
2-{[(2S)-1-ацетил-6-(5-метансульфонилпиридин-2-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-N,N-диметилацетамида;
1-[(2S)-6-(1,3-бензоксазол-2-ил)-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-2-метил-5-пропокси-6-{пиразоло[1,5-а]пиридин-2-ил}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-{имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1,3-бензотиазол-2-ил)-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1Н-1,3-бензодиазол-2-ил)-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
5-[(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил]-1,3,4-тиадиазол-2-амина;
(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-(1Н-1,2,3-триазол-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
метил-(2S)-5-(4-хлор-2-цианофенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(2-циано-4-фторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин -1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(2-хлор-4-цианофенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(4-циано-2-фторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
2-{[(2S)-1-ацетил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}бензонитрила;
метил-(2S)-5-(2-цианофенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-(2-цианофенокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-(2-циано-3-фторфенокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
4-{[(2S)-1-ацетил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}бензонитрила;
1-[(2S)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-{[3-(трифторметил)пиридин-2-ил]окси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-[(3-хлорпиридин-2-ил)окси]-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
2-{[(2S)-1-ацетил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}пиридин-3-карбонитрила;
1-[(2S)-2-метил-5-[(5-метилпиримидин-2-ил)окси]-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-(пиразин-2-илокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
метил-(2S)-5-(4-цианофенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-[(3-цианопиридин-2-ил)окси]-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(2-циано-3-фторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(3-хлор-2-цианофенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
2-{[(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}бензонитрила;
2-{[(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-6-фторбензонитрила;
4-{[(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-3-фторбензонитрила;
2-{[(2S)-1-ацетил-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}бензонитрила;
метил-(2S)-6-[1-(азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-(3-хлор-4-фторфенокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
4-{[(2S)-1-ацетил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}бензамида;
1-[(2S)-5-(2-хлорфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
метил-(2S)-5-(4-фторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(4-хлорфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(2-хлорфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(4-карбамоилфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(3-циано-4-фторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(3-хлор-4-фторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-(4-фторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-5-(2-хлорфенокси)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-5-(4-хлорфенокси)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
4-{[(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}бензонитрила;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-5-фенокси-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-5-(3-хлор-4-фторфенокси)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-6-[1-(азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1-циклопропанкарбонил-5-(4-фторфенокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-(3-фторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-(3,4-дифторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-6-[1-(азетидин-3-ил)-1H-пиразол-4-ил]-1-циклопропанкарбонил-5-(3-фторфенокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-6-[1-(азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1-циклопропанкарбонил-5-(3,4-дифторфенокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-6-[1-(азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1-циклопропанкарбонил-2-метил-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
метил-(2S)-5-(3,4-дифторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-(3-хлорфенокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
(2S)-6-[1-(азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-(3-хлорфенокси)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-5-(3-хлорфенокси)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
метил-(2S)-6-[1-(азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-(3,5-дифторфенокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
(2S)-6-[1-(азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1-циклопропанкарбонил-5-(3,5-дифторфенокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
метил-(2S)-5-(3,5-дифторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-(3,5-дифторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
5-[(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил]-1,3,4-тиадиазол-2-амина;
метил-(2S)-5-(4-фторфенокси)-2-метил-6-[1-(пирролидин-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
4-{[(2S)-1-ацетил-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}бензамида;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-5-фенокси-6-(1Н-пиразол-5-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-(1-метил-1Н-1,2,3-триазол-4-ил)-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-(1-метил-1 Н-имидазол-4-ил)-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
метил-(2S)-6-[1-(1,1-диоксо-1λ6-тиан-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-(4-фторфенокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(1,1-диоксо-1λ6-тиетан-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-(4-фторфенокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-(4-фторфенокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-(4-хлорфенокси)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-(2-фторфенокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-(2-фторфенокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-5-фенокси-6-(1Н-пиразол-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
3-{4-[(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-(4-фторфенокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил]-1Н-пиразол-1-ил}-1λ6-тиетан-1,1-диона;
3-{4-[(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил]-1Н-пиразол-1-ил}-1λ6-тиетан-1,1-диона;
1-[(2S)-5-(2-хлорфенокси)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-(4-фторфенокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(4-цианофенокси)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(4-хлорфенокси)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(2-хлорфенокси)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(4-карбамоилфенокси)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
4-{[(2S)-1-ацетил-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}бензонитрила;
метил-(2S)-5-(4-хлор-2-цианофенокси)-2-метил-6-[1-(1-метилпиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-{[1-(пропан-2-ил)азетидин-3-ил]окси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
2-{[(2S)-1-ацетил-2-метил-6-[1-(1-метилпиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}бензонитрила;
метил-(2S)-5-циклобутокси-2-метил-6-[1-(1-метилпирролидин-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-2-метил-6-(1-{2-метилоктагидроциклопента[с]пиррол-5-ил}-1Н-пиразол-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(4-фторфенокси)-2-метил-6-[1-(1-метилпирролидин-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(4-фторфенокси)-2-метил-6-(1-{2-метилоктагидро-циклопента[с]пиррол-5-ил}-1Н-пиразол-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-[(1-этилазетидин-3-ил)окси]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-{[1-(пропан-2-ил)азетидин-3-ил]окси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-[(1-этилазетидин-3-ил)окси]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-[(4-метилпиридин-2-ил)окси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-[(6-метилпиридин-2-ил)окси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-(изохинолин-1-илокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-(2-фторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
метил-(2S)-5-(2-фторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-(2-фторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-6-[1-(азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1-циклопропанкарбонил-5-(2-фторфенокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
метил-(2S)-6-[1-(азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-(2-фторфенокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(2,4-дифторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-(2,4-дифторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-6-[1-(азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1-циклопропанкарбонил-5-(2,4-дифторфенокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
метил-(2S)-6-[1-(азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-(2,4-дифторфенокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-(2,3-дифторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-6-[1-(азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1-циклопропанкарбонил-5-(2,3-дифторфенокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
метил-(2S)-5-(2,3-дифторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-(2,3-дифторфенокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-(2,5-дифторфенокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
(2S)-6-[1-(азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1-циклопропанкарбонил-5-(2,5-дифторфенокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
метил-(2S)-5-(2,5-дифторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-(2,5-дифторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
1-[(2S)-5-(3,4-дифторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-(2,5-дифторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-{[(Е)-2-хлорэтенил]окси}-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-{1Н,2Н,3Н-пиразоло[1,5-а]имидазол-7-ил}-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-6-{1-метансульфонил-1Н,2Н,3Н-пиразоло[1,5-а]имидазол-7-ил}-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
метил-(2S)-5-циклобутокси-6-[2-(4-гидроксипиперидин-4-ил)-1,3-тиазол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-6-[2-(4-фторпиперидин-4-ил)-1,3-тиазол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(4-фторфенокси)-2-метил-6-[1-(1-метилазетидин-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(4-фторфенокси)-2-метил-6-[1-(1-метилпиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-2-метил-6-[1-(1-метилазетидин-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-2-метил-6-[1-(1-метилпиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-[(3-метилпиридин-2-ил)окси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-[(5-метилпиридин-2-ил)окси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-[(5-хлорпиридин-2-ил)окси]-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-(7Н-пурин-2-илокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
метил-(2S)-5-циклобутокси-6-[1-(3-метоксипиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(4-фторфенокси)-6-[1-(3-метоксипиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-6-[1-(3-метокси-1-метилпиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(4-фторфенокси)-6-[1-(3-метокси-1-метилпиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
3-{4-[(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил]-1Н-пиразол-1-ил}-1λ6-тиан-1,1-диона;
3-(4-[(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-(4-фторфенокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил]-1Н-пиразол-1-ил}-1λ6-тиан-1,1-диона;
метил-(2S)-5-циклобутокси-2-метил-6-[1-(2-оксопиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(4-фторфенокси)-2-метил-6-[1-(2-оксопиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(4-фторфенокси)-2-метил-6-{1-[(2S)-2-метилазетидин-3-ил]-1Н-пиразол-4-ил}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-2-метил-6-{1-[(2S)-2-метилазетидин-3-ил]-1Н-пиразол-4-ил}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
N-{4-[(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил]-1-циклопропил-1Н-пиразол-5-ил}метансульфонамида;
N-{4-[(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил]-1-циклопропил-1Н-пиразол-5-ил}ацетамида;
метил-(2S)-5-циклобутокси-6-[1-(3-гидроксициклобутил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-2-метил-6-[2-(пиперидин-4-ил)-1Н-имидазол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-2-метил-6-[1-метил-2-(пиперидин-4-ил)-1Н-имидазол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
2-{[(2S)-1-ацетил-2-метил-6-[1-(оксетан-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-N-метилацетамида;
1-[(2S)-2-метил-5-(1,2-оксазол-5-илметокси)-6-[1-(оксетан-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
N-(2-{[(2S)-1-ацетил-2-метил-6-[1-(оксетан-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}этил)метансульфонамида;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-(1,2-оксазол-5-илметокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
N-(2-{[(2S)-1-ацетил-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}этил)метансульфонамида;
2-{[(2S)-1-ацетил-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-N-метилацетамида;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-(оксетан-3-илокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-(циклопентилметокси)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-[2-(диметиламино)этокси]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-(пропан-2-илокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-циклобутокси-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-(циклопропилметокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
2-{[(2S)-1-ацетил-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}ацетамида;
1-[(2S)-5-(циклобутилметокси)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-(бензилокси)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-(2-метилпропокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-[(3-метилоксетан-3-ил)метокси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-(циклопентилокси)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
2-{[(2S)-1-ацетил-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}ацетонитрила;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-(2-метоксиэтокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-(пиридин-3-илметокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(l-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-(оксан-4-илметокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
2-{[(2S)-1-ацетил-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-N,N-диметилацетамида;
1-[(2S)-5-(циклогексилметокси)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(l-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-(пиридин-2-илметокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(l-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-метокси-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-[(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)илметокси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-(1,3-тиазол-5-илметокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-[1-(2-метансульфонилэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-циклобутокси-6-[1-(2-метансульфонилэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-циклобутокси-6-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(25)-5-циклобутокси-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-циклобутокси-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-[1-(2-метансульфонилэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-(оксан-4-илметокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-(оксан-4-илметокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-(оксан-4-илметокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-2-метил-5-(оксан-4-илметокси)-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
2-{[(2S)-1-ацетил-6-[1-(2-метансульфонилэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-N,N-диметилацетамида;
2-{[(2S)-1-ацетил-6-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-N,N-диметилацетамида;
2-{[(2S)-1-ацетил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-N,N-диметилацетамида;
1-[(2S)-6-[1-(2-метансульфонилэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-(2-метилпропокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-(2-метилпропокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-(2-метилпропокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-2-метил-5-(2-метилпропокси)-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-(циклопентилметокси)-6-[1-(2-метансульфонилэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-(циклопентилметокси)-6-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-(циклопентилметокси)-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-(циклопентилметокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
2-{[(2S)-1-ацетил-6-[1-(2-метансульфонилэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}1-(пирролидин-1-ил)этан-1-она;
2-{[(2S)-1-ацетил-6-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}1-(пирролидин-1-ил)этан-1-она;
2-{[(2S)-1-ацетил-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-1-(пирролидин-1-ил)этан-1-она;
2-{[(2S)-1-ацетил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}1-(пирролидин-1-ил)этан-1-она;
(5R)-5-({[(2S)-1-ацетил-6-[1-(2-метансульфонилэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}метил)пирролидин-2-она;
(5R)-5-({[(2S)-1-ацетил-6-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}метил)пирролидин-2-она;
(5R)-5-({[(2S)-1-ацетил-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}метил)пирролидин-2-она;
(5R)-5-({[(2S)-1-ацетил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}метил)пирролидин-2-она;
N-(2-{[(2S)-1-ацетил-6-[1-(2-метансульфонилэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}этил)-N-метилметансульфонамида;
N-(2-{[(2S)-1-ацетил-6-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}этил)-N-метилметансульфонамида;
N-(2-{[(2S)-1-ацетил-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}этил)-N-метилметансульфонамида;
N-(2-{[(2S)-1-ацетил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}этил)-N-метилметансульфонамида;
1-[(2S)-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-[(3S)-пирролидин-3-илметокси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
метил-(2S)-6-[1-(2-метансульфонилэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-6-[1-(2-метансульфонилэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-6-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-метансульфонилэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-(оксан-4-илметокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-(оксан-4-илметокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-(оксан-4-илметокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-2-метил-5-(оксан-4-илметокси)-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-[(диметилкарбамоил)метокси]-6-[1-(2-метансульфонилэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-[(диметилкарбамоил)метокси]-6-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-[(диметилкарбамоил)метокси]-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-метансульфонилэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-(2-метилпропокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-(2-метилпропокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-(2-метилпропокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-2-метил-5-(2-метилпропокси)-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(циклопентилметокси)-6-[1-(2-метансульфонилэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(циклопентилметокси)-6-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(циклопентилметокси)-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(циклопентилметокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-метансульфонилэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-[2-оксо-2-(пирролидин-1-ил)этокси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-[2-оксо-2-(пирролидин-1-ил)этокси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-[2-оксо-2-(пирролидин-1-ил)этокси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-2-метил-5-[2-оксо-2-(пирролидин-1-ил)этокси]-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-метансульфонилэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-{[(2R)-5-оксопирролидин-2-ил]метокси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-{[(2R)-5-оксопирролидин-2-ил]метокси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-{[(2R)-5-оксопирролидин-2-ил]метокси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-2-метил-5-{[(2R)-5-оксопирролидин-2-ил]метокси}-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-метансульфонилэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-[2-(N-метилметансульфонамидо)этокси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-[2-(N-метилметансульфонамидо)этокси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-[2-(N-метилметансульфонамидо)этокси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-2-метил-5-[2-(N-метилметансульфонамидо)этокси]-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-метансульфонилэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-[(3S)-пирролидин-3-илметокси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-[(3S)-пирролидин-3-илметокси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-[(3S)-пирролидин-3-илметокси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-[(3S)-пирролидин-3-илметокси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-[(5-метил-1,3-оксазол-2-ил)метокси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-(пиридин-4-илметокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-(1,3-бензоксазол-2-илметокси)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(4-метансульфонилфенил)-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
2-{[(2S)-1-ацетил-6-(4-метансульфонилфенил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-N,N-диметилацетамида;
1-[(2S)-6-[4-(этансульфонил)фенил]-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
2-{[(2S)-1-ацетил-6-[4-(этансульфонил)фенил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-N,N-диметилацетамида;
1-[(2S)-6-{4-[2-(диметиламино)этокси]фенил}-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
2-{[(2S)-1-ацетил-6-{4-[2-(диметиламино)этокси]фенил}-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-N,N-диметилацетамида;
1-[(2S)-2-метил-6-[3-(морфолин-4-карбонил)фенил]-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
2-{[(2S)-1-ацетил-2-метил-6-[3-(морфолин-4-карбонил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-N,N-диметилацетамида;
N-{3-[(2S)-1-ацетил-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил]фенил}метансульфонамида;
2-{[(2S)-1-ацетил-6-(3-метансульфонамидофенил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-N,N-диметилацетамида;
1-[(2S)-6-(3-метансульфонилфенил)-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
2-{[(2S)-1-ацетил-6-(3-метансульфонилфенил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-N,N-диметилацетамида;
N-{4-[(2S)-1-ацетил-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил]фенил}метансульфонамида;
2-{[(2S)-1-ацетил-6-(4-метансульфонамидофенил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-N,N-диметилацетамида;
1-[(2S)-2-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фенил]-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
2-{[(2S)-1-ацетил-2-метил-6-[4-(морфолин-4-карбонил)фенил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-N,N-диметилацетамида;
2-{4-[(2S)-1-ацетил-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил]фенил}-1λ6,2-тиазолидин-1,1-диона;
2-{[(2S)-1-ацетил-6-[4-(1,1-диоксо-1λ6,2-тиазолидин-2-ил)фенил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-N,N-диметилацетамида;
1-[(2S)-6-(1-метансульфонил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
2-{[(2S)-1-ацетил-6-(1-метансульфонил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-N,N-диметилацетамида;
N-{4-[(2S)-1-ацетил-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил]фенил}-N-метилметансульфонамида;
2-{[(2S)-1-ацетил-2-метил-6-[4-(N-метилметансульфонамидо)фенил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-N,N-диметилацетамида;
1-[(2S)-6-(1-бензофуран-2-ил)-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1Н-индол-2-ил)-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
метил-(2S)-6-[1-(азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-циклобутокси-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-[1-(оксан-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
3-{4-[(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил]-1Н-пиразол-1-ил}-1λ6-тиан-1,1-диона;
3-{4-[(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил]-1Н-пиразол-1-ил}-1λ6-тиетан-1,1-диона;
1-[(2S)-5-[(5-фторпиримидин-2-ил)окси]-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-{[5-(трифторметил)пиридин-2-ил]окси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-(пиримидин-2-илокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-{[4-(трифторметил)-пиримидин-2-ил]окси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-{[2-(трифторметил)-пиримидин-4-ил]окси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-2-метил-5-{[6-(морфолин-4-ил)пиримидин-4-ил]окси}-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-[(6-циклопропилпиримидин-4-ил)окси]-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-[(5-циклопропилпиримидин-2-ил)окси]-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-{[5-(трифторметил)-пиримидин-2-ил]окси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
2-{[(2S)-1-ацетил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}пиридин-3-карбоксамида;
1-[(2S)-5-{[3-фтор-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]окси}-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
метил-6-{[(2S)-1-ацетил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}пиридин-3-карбоксилата;
6-{[(2S)-1-ацетил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}пиридин-3-карбоксамида;
метил-(2S)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-{[5-(трифторметил)-пиридин-2-ил]окси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-(пиримидин-2-илокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-(пиразин-2-илокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-{[3-(трифторметил)-пиридин-2-ил]окси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-{[4-(трифторметил)-пиримидин-2-ил]окси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-{[2-(трифторметил)-пиримидин-4-ил]окси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-2-метил-5-{[6-(морфолин-4-ил)пиримидин-4-ил]окси}-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-[(6-циклопропилпиримидин-4-ил)окси]-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-[(5-циклопропилпиримидин-2-ил)окси]-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-[(5-фторпиримидин-2-ил)окси]-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-{[5-(трифторметил)-пиримидин-2-ил]окси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-2-метил-5-[(5-метилпиримидин-2-ил)окси]-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-{[3-фтор-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]окси}-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-{[5-(метоксикарбонил)пиридин-2-ил]окси}-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-[(5-карбамоилпиридин-2-ил)окси]-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-{[3-(трифторметил)пиридин-2-ил]окси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
2-{[(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}пиридин-3-карбонитрила;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-{[5-(трифторметил)пиридин-2-ил]окси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
1-[(2S)-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-{[5-(трифторметил)пиримидин-2-ил]окси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-[(5-фторпиримидин-2-ил)окси]-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-[(4,6-диметилпиримидин-2-ил)окси]-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-{[5-(пропан-2-ил)пиримидин-2-ил]окси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-[(5-метоксипиримидин-2-ил)окси]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-[(5-циклопропилпиримидин-2-ил)окси]-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-[(5-фторпиримидин-2-ил)окси]-6-(1-метансульфонил-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-[(5-фторпиримидин-2-ил)окси]-6-(4-метансульфонилфенил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-[(5-фторпиримидин-2-ил)окси]-6-[1-(2-метансульфонилэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-[(5-фторпиримидин-2-ил)окси]-6-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-[(5-фторпиримидин-2-ил)окси]-6-[1-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
2-{4-[(2S)-1-ацетил-5-[(5-фторпиримидин-2-ил)окси]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил]фенил}-1λ6,2-тиазолидин-1,1-диона;
метил-(2S)-6-[1-(2-метансульфонилэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-{[5-(трифторметил)пиридин-2-ил]окси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-{[5-(трифторметил)пиридин-2-ил]окси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-{[5-(трифторметил)-пиридин-2-ил]окси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-{[5-(трифторметил)пиридин-2-ил]окси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-метансульфонилэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-(пиразин-2-илокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-(пиразин-2-илокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-(пиразин-2-илокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-(пиразин-2-илокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-метансульфонилэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-{[3-(трифторметил)пиридин-2-ил]окси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-{[3-(трифторметил)пиридин-2-ил]окси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-{[3-(трифторметил)-пиридин-2-ил]окси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-{[3-(трифторметил)пиридин-2-ил]окси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-[(3-цианопиридин-2-ил)окси]-6-[1-(2-метансульфонилэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-[(3-цианопиридин-2-ил)окси]-6-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-[(3-цианопиридин-2-ил)окси]-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-[(3-цианопиридин-2-ил)окси]-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-[(5-циклопропилпиримидин-2-ил)окси]-6-[1-(2-метансульфонилэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-[(5-циклопропилпиримидин-2-ил)окси]-6-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-[(5-циклопропилпиримидин-2-ил)окси]-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-[(5-циклопропилпиримидин-2-ил)окси]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-[(5-фторпиримидин-2-ил)окси]-6-[1-(2-метансульфонилэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-[(5-фторпиримидин-2-ил)окси]-6-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-[(5-фторпиримидин-2-ил)окси]-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-[(5-фторпиримидин-2-ил)окси]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-метансульфонилэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-{[5-(трифторметил)пиримидин-2-ил]окси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-{[5-(трифторметил)пиримидин-2-ил]окси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-{[5-(трифторметил)-пиримидин-2-ил]окси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-{[5-(трифторметил)пиримидин-2-ил]окси}-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-метансульфонилэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-[(5-метилпиримидин-2-ил)окси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-[(5-метилпиримидин-2-ил)окси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-[(5-метилпиримидин-2-ил)окси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-[(5-метилпиримидин-2-ил)окси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-[(3-карбамоилпиридин-2-ил)окси]-6-[1-(2-метансульфонилэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-[(3-карбамоилпиридин-2-ил)окси]-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-{[3-фтор-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]окси}6-[1-(2-метансульфонилэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-{[3-фтор-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]окси}6-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-{[3-фтор-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]окси}6-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-{[3-фтор-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]окси}-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(4-фторфенокси)-2-метил-6-[1-(оксан-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[1-(азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-(4-фторфенокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
4-{[(2S)-1-ацетил-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-N,N-диметилбензамида;
метил-(2S)-5-(3-цианофенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
1-[6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-циклопропанкарбонил-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
метил-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
1-[(25)-2-метил-6-[1-(оксетан-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-[(3R)-пирролидин-3-илметокси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-2-метил-6-[1-(оксетан-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-[(3S)-пирролидин-3-илметокси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(l-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-[(3R)-пирролидин-3-илметокси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-[(3S)-пирролидин-3-илметокси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-5-[(3S)-пирролидин-3-илметокси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
2-{[(2S)-1-ацетил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}-N,N-диметилацетамида;
1-[(2S)-5-(циклопентилметокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-({1-[(1Е)-проп-1-ен-1-ил]-1Н-1,3-бензодиазол-2-ил}окси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-({1-[(1Z)-проп-1-ен-1-ил]-1Н-1,3-бензодиазол-2-ил}окси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
метил-(2S)-5-циклобутокси-2-метил-6-[1-метил-2-(пиперазин-1-ил)-1Н-имидазол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-2-метил-6-[2-(пиперазин-1-ил)-1,3-тиазол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-6-[2-(3-гидроксиазетидин-1-ил)-1,3-тиазол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-(1,2-оксазол-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-(1,2-оксазол-4-ил)-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-8-фтор-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-8-фтор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-8-фтор-2-метил-6-(1Н-пиразол-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
метил-(2S)-5-циклобутокси-8-фтор-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-8-фтор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-8-фтор-2-метил-6-(1Н-пиразол-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
1-[(2S)-5-циклобутокси-8-фтор-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-циклобутокси-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-8-фтор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-циклобутокси-8-фтор-2-метил-6-(1Н-пиразол-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-8-фтор-2-метил-5-фенокси-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-8-фтор-2-метил-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-8-фтор-2-метил-5-фенокси-6-(1Н-пиразол-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
метил-(2S)-8-фтор-2-метил-5-фенокси-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-8-фтор-2-метил-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-8-фтор-2-метил-5-фенокси-6-(1Н-пиразол-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
1-[(2S)-8-фтор-2-метил-5-фенокси-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-8-фтор-2-метил-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-8-фтор-2-метил-5-фенокси-6-(1Н-пиразол-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-циклобутокси-7,8-дифтор-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-циклобутокси-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-7,8-дифтор-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-(1Н-пиразол-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-5-фенокси-6-(1Н-пиразол-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-5-фенокси-6-(2Н-1,2,3-триазол-2-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-5-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-[2-(пиперидин-4-ил)-2Н-1,2,3-триазол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-1,2,3-триазол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-[5-(пиперидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-5-фенокси-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-3-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-5-фенокси-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-5-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-5-фенокси-6-[2-(пиперидин-4-ил)-2Н-1,2,3-триазол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-5-фенокси-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-1,2,3-триазол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-5-фенокси-6-[5-(пиперидин-4-ил)-1Н-имидазол-2-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-8-фтор-2-метил-6-(1-метил-1Н-1,2,3-триазол-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-8-фтор-2-метил-6-(1-метил-1Н-1,2,3-триазол-4-ил)-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
метил-(2S)-5-циклобутокси-8-фтор-2-метил-6-(1-метил-1Н-1,2,3-триазол-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-8-фтор-2-метил-6-(1-метил-1Н-1,2,3-триазол-4-ил)-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
1-[(2S)-5-циклобутокси-8-фтор-2-метил-6-(1-метил-1Н-1,2,3-триазол-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-8-фтор-2-метил-6-(1-метил-1Н-1,2,3-триазол-4-ил)-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-5-[(6-метилпиридин-2-ил)окси]-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-[(2,6-диметилпиридин-3-ил)окси]-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-[(2,6-диметилпиридин-4-ил)окси]-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-5-[(6-хлорпиридин-2-ил)окси]-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-(пиридин-2-илокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-[(6-фторпиридин-2-ил)окси]-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
метил-(2S)-2-метил-5-[(6-метилпиридин-2-ил)окси]-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-(пиридин-2-илокси)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
1-[(2S)-2-метил-5-[(6-метилпиридин-2-ил)окси]-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-[4-(морфолин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-5-фенокси-6-[4-(пиперазин-1-ил)-1Н-пиразол-1-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-5-фенокси-6-[4-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
метил-(2S)-2-метил-6-[4-(морфолин-4-ил)-1Н-пиразол-1-ил]-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-2-метил-5-фенокси-6-[4-(пиперазин-1-ил)-1Н-пиразол-1-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-карбонитрила;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-6-этинил-2-метил-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-5-фенокси-6-(проп-1-ин-1-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
метил-(2S)-6-циано-2-метил-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-этинил-2-метил-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-[2-(азетидин-3-ил)-1,3-тиазол-4-ил]-5-циклобутокси-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-6-[2-(3-фторазетидин-3-ил)-1,3-тиазол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-6-[2-(3-гидроксиазетидин-3-ил)-1,3-тиазол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-6-[2-(3-метоксиазетидин-3-ил)-1,3-тиазол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-6-(2-карбамоил-1,3-тиазол-4-ил)-5-циклобутокси-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-2-метил-6-[2-(метилкарбамоил)-1,3-тиазол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-6-(2-ацетамидо-1,3-тиазол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-6-циклопропил-2-метил-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
метил-(2S)-6-циклопропил-2-метил-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-8-фтор-5-(3-метоксифенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
метил-(2S)-2-метил-6-(1-метил-1Н-1,2,3-триазол-4-ил)-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
1-[(2S)-2-метил-6-(1-метил-1Н-1,2,3-триазол-4-ил)-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-(3-метоксифенокси)-2-метил-6-(1-метил-1Н-1,2,3-триазол-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-(2,5-дифторфенокси)-2-метил-6-(1-метил-1Н-1,2,3-триазол-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-(3,4-дифторфенокси)-2-метил-6-(1-метил-1Н-1,2,3-триазол-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
2-{[(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-(1-метил-1Н-1,2,3-триазол-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}бензонитрила;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-(3-фторфенокси)-2-метил-6-(1-метил-1Н-1,2,3-триазол-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-(2-фторфенокси)-2-метил-6-(1-метил-1Н-1,2,3-триазол-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-(4-фторфенокси)-2-метил-6-(1-метил-1Н-1,2,3-триазол-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-[(6-метоксипиридин-2-ил)окси]-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
метил-(2S)-5-[(6-метоксипиридин-2-ил)окси]-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
1-[(2S)-5-[(6-метоксипиридин-2-ил)окси]-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
метил-(2S)-5-циклобутокси-6-[1-(1,1-диоксо-1λ6-тиан-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
4-{4-[(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил]-1Н-пиразол-1-ил}-1λ6-тиан-1,1-диона;
1-[(2S)-6-(1-ацетилпиперидин-4-ил)-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-6-(1-метансульфонилпиперидин-4-ил)-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
трет-бутил-4-[(2S)-1-ацетил-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил]-1,2,3,6-тетрагидропиридин-1-карбоксилата;
1-[(2S)-2-метил-6-(пиперидин-4-ил)-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
4-[(2S)-1-ацетил-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил]-N-этилпиперидин-1-карбоксамида;
метил-4-[(2S)-1-ацетил-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил]пиперидин-1-карбоксилата;
1-[(2S)-6-(1-этилпиперидин-4-ил)-2-метил-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-2-метил-5-(фениламино)-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
метил-(2S)-5-циклобутокси-6-{1-[(3S,4R)-3-фторпиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-ил}-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-6-{1-[(3R,4S)-3-фторпиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-ил}-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-6-{1-[(3S,4S)-3-фторпиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-ил}-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(4-фторфенокси)-6-{1-[(3S,4S)-3-фторпиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-ил}-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(4-фторфенокси)-6-{1-[(3S,4R)-3-фторпиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-ил}-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(4-фторфенокси)-6-{1-[(3R,4S)-3-фторпиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-ил}-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-6-{1-[(3R,4R)-3-фторпиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-ил}-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(4-фторфенокси)-6-{1-[(3R,4R)-3-фторпиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-ил}-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-2-метил-6-[1-(2-метилпиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-2-метил-6-[1-(2-метилпиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-6-{1-[(3S,4R)-3-фторпиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-ил}-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
метил-(2S)-5-циклобутокси-6-[5-фтор-1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-6-{1-[(3R*,4S*)-4-фторпирролидин-3-ил]-1Н-пиразол-4-ил}-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата; и
(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-6-{1-[(3R*,4S*)-4-фторпиперидин-3-ил]-1Н-пиразол-4-ил}-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолина.
16. Соединение по п. 15, выбранное из группы, состоящей из:
метил-(2S)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-пропокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-(2-фтор-2-метилпропокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
2-{[(2S)-1-ацетил-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}бензонитрила;
2-{[(2S)-1-ацетил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}бензонитрила;
1-[(2S)-5-(4-фторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]зтан-1-она;
1-[(2S)-5-(4-хлорфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-(2-хлорфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-2-метил-5-фенокси-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
метил-(2S)-5-(4-метоксифенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-2-метил-5-фенокси-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(2-метоксифенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(3-фторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(3-хлорфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(3-цианофенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-5-(2-фторфенокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
метил-(2S)-5-(4-фторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-(4-фторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
1-[(2S)-5-(2-фторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
1-[(2S)-5-[(5-хлорпиридин-2-ил)окси]-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
метил-(2S)-5-(2-циано-3-фторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-(3-хлор-4-фторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-2-метил-6-[1-(оксан-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохи нолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-5-циклобутокси-6-{1-[(3S,4R)-3-фторпиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-ил}-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
1-[(2S)-6-(1-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-2-метил-5-[(6-метилпиридин-2-ил)окси]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она;
(2S)-5-(4-хлорфенокси)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
4-{[(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}бензонитрила;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-5-фенокси-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
2-{[(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил]окси}бензонитрила;
метил-(2S)-6-[1-(1,1-диоксо-1λ6-тиетан-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-5-(4-фторфенокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
(2S)-5-(3-хлор-4-фторфенокси)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-6-[1-(азетидин-3-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1-циклопропанкарбонил-5-(4-фторфенокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-(2-фторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-5-(2-хлорфенокси)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-(3-фторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-(3,4-дифторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
метил-(2S)-5-(3,4-дифторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-(2,4-дифторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-(1-метил-1Н-1,2,3-триазол-4-ил)-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-5-фенокси-6-(1Н-пиразол-4-ил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-(1-метил-1Н-имидазол-4-ил)-5-фенокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-5-(3-хлорфенокси)-1-циклопропанкарбонил-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-(2,5-дифторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
метил-(2S)-5-(3,5-дифторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-(3,5-дифторфенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-(3-метоксифенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-5-циклобутокси-1-циклопропанкарбонил-6-{1-[(3S,4R)-3-фторпиперидин-4-ил]-1Н-пиразол-4-ил}-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-(2-метоксифенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
метил-(2S)-5-(3-метоксифенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
3-{4-[(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-(4-фторфенокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил]-1Н-пиразол-1-ил}-1λ6-тиетан-1,1-диона;
3-(4-[(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-(4-фторфенокси)-2-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-ил]-1Н-пиразол-1-ил}-1λ6-тиан-1,1-диона;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-5-(4-метоксифенокси)-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
(2S)-1-циклопропанкарбонил-8-фтор-2-метил-5-фенокси-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолина;
метил-(2S)-5-циклобутокси-8-фтор-2-метил-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата;
метил-(2S)-8-фтор-2-метил-5-фенокси-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-карбоксилата; и
1-[(2S)-8-фтор-2-метил-5-фенокси-6-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-пиразол-4-ил]-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил]этан-1-она.
17. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 1 и фармацевтически приемлемый носитель.
18. Фармацевтическая композиция по п. 17, дополнительно содержащая терапевтически эффективные количества одного или более дополнительных терапевтических агентов.
19. Фармацевтическая композиция по п. 18, отличающаяся тем, что указанные дополнительные терапевтические агенты выбраны из группы, состоящей из цитотоксического агента, цисплатина, доксорубицина, таксотера, таксола, этопозида, иринотекана, камптостара, топотекана, паклитаксела, доцетаксела, эпотилонов, тамоксифена, 5-фторурацила, метотрексата, темозоломида, циклофосфамида, SCH 66336, типифарниба, R115777, L778,123, BMS 214662, С225, GLEEVEC®, intron® Peg-Intron®, комбинаций ароматазы, ara-С, адриамицина, цитоксана, гемцитабина, урацилового иприта, хлорметина, ифосфамида, мелфалана, хлорамбуцила, пипобромана, триэтиленмеламина, триэтилентиофосфорамина, бусульфана, кармустина, ломустина, стрептозоцина, дакарбазина, флоксуридина, цитарабина, 6-меркаптопурина, 6-тиогуанина, флударабина фосфата, лейковорина, оксалиплатина (ELOXATIN®), пентостатина, винбластина, винкристина, виндесина, блеомицина, дактиномицина, даунорубицина, эпирубицина, идарубицина, Mithramycin™, деоксикоформицина, митомицина-С, L-аспарагиназы, тенипозида, 17α-этинилэстрадиола, диэтилстилбестрола, тестостерона, преднизона, флуоксиместерона, дромостанолона пропионата, тестолактона, мегестрола ацетата, метилпреднизолона, метилтестостерона, преднизолона, триамцинолона, хлортрианизена, гидроксипрогестерона, аминоглютетимида, эстрамустина, медроксипрогестерона ацетата, леупролида, флутамида, торемифена, госерелина, карбоплатина, гидроксимочевины, амсакрина, прокарбазина, митотана, митоксантрона, левамизола, навелбена, анастрозола, летразола, капецитабина, релоксафина, дролоксафина, гексаметилмеламина, авастина, герцептина, Bexxar, Velcade, зевалина, трисенокса, кселода, винорелбина, порфимера, эрбитукса, Liposomal, тиотепа, алтретамина, мелфалана, трастузумаба, лерозола, фулвестранта, эксеместана, ритуксимаба, С225, Campath, лейковорина, дексаметазона, бикалутамида, карбоплатина. хлорамбуцила, цисплатина, летрозола, мегестрола и валрубицина.
20. Способ ингибирования одного или более бромодоменов семейства BET у пациента, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п. 1.
21. Способ ингибирования одного или более бромодоменов семейства BET у пациента, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, эффективного количества фармацевтической композиции по п. 17.
22. Способ лечения, предотвращения, подавления или устранения заболевания или нарушения, связанного с активностью одного или более бромодоменов семейства BET, у пациента, включающий введение указанному пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по п. 1.
23. Способ по п. 22, отличающийся тем, что указанное заболевание или нарушение выбрано из группы, состоящей из рака, воспалительных нарушений, синдрома раздраженного кишечника, воспалительной болезни кишечника, ревматоидного артрита, ожирения и диабета.
24. Противозачаточное средство для мужчин, содержащее терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного соединения по п. 1.
25. Противозачаточное средство для мужчин, содержащее терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного соединения по п. 15.
26. Соединение по любому из пп. 1-16 для применения для получения лекарственного средства для лечения заболевания, связанного с ингибированием одного или более бромодоменов семейства BET.
27. Применение соединения по любому из пп. 1-16 для лечения заболевания, связанное с ингибированием одного или более бромодоменов семейства BET.
RU2016124176A 2013-11-18 2014-11-18 Композиции тетрагидрохинолинов в качестве ингибиторов бромодомена вет RU2727169C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361905639P 2013-11-18 2013-11-18
US61/905,639 2013-11-18
US201462054811P 2014-09-24 2014-09-24
US62/054,811 2014-09-24
PCT/US2014/066198 WO2015074064A2 (en) 2013-11-18 2014-11-18 Tetrahydroquinoline compositions as bet bromodomain inhibitors

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2016124176A true RU2016124176A (ru) 2017-12-22
RU2727169C2 RU2727169C2 (ru) 2020-07-21

Family

ID=53058297

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016124176A RU2727169C2 (ru) 2013-11-18 2014-11-18 Композиции тетрагидрохинолинов в качестве ингибиторов бромодомена вет

Country Status (26)

Country Link
US (6) US9388161B2 (ru)
EP (2) EP3071203B1 (ru)
JP (2) JP6553632B2 (ru)
KR (1) KR102007796B1 (ru)
CN (2) CN110627770A (ru)
AU (1) AU2014348191B2 (ru)
BR (3) BR122020006707B1 (ru)
CA (1) CA2930414C (ru)
CY (1) CY1124394T1 (ru)
DK (1) DK3071203T3 (ru)
ES (1) ES2860695T3 (ru)
HR (1) HRP20210431T1 (ru)
HU (1) HUE053645T2 (ru)
IL (2) IL245582B (ru)
LT (1) LT3071203T (ru)
MX (2) MX370535B (ru)
NZ (1) NZ720004A (ru)
PL (1) PL3071203T3 (ru)
PT (1) PT3071203T (ru)
RS (1) RS61519B1 (ru)
RU (1) RU2727169C2 (ru)
SI (1) SI3071203T1 (ru)
SM (1) SMT202100125T1 (ru)
TW (2) TWI684588B (ru)
WO (1) WO2015074064A2 (ru)
ZA (1) ZA201603278B (ru)

Families Citing this family (71)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2013106643A2 (en) 2012-01-12 2013-07-18 Yale University Compounds & methods for the enhanced degradation of targeted proteins & other polypeptides by an e3 ubiquitin ligase
WO2014096965A2 (en) 2012-12-21 2014-06-26 Rvx Therapeutics Inc. Novel heterocyclic compounds as bromodomain inhibitors
ES2806135T3 (es) 2013-06-21 2021-02-16 Zenith Epigenetics Ltd Nuevos inhibidores de bromodominios bicíclicos
US9636328B2 (en) 2013-06-21 2017-05-02 Zenith Epigenetics Ltd. Substituted bicyclic compounds as bromodomain inhibitors
GB201311891D0 (en) 2013-07-03 2013-08-14 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Novel compound
GB201311888D0 (en) 2013-07-03 2013-08-14 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Novel compounds
CA2919948C (en) 2013-07-31 2020-07-21 Zenith Epigenetics Corp. Novel quinazolinones as bromodomain inhibitors
US20160256448A1 (en) * 2013-11-18 2016-09-08 Forma Therapeutics, Inc. Tetrahydroquinoline compositions as bet bromodomain inhibitors
HRP20210431T1 (hr) * 2013-11-18 2021-05-14 Forma Therapeutics, Inc. Pripravci tetrahidrokinolina kao inhibitori bet bromodomene
RU2720237C2 (ru) 2013-11-18 2020-04-28 Форма Терапеутикс, Инк. Композиции, содержащие бензопиперазин, в качестве ингибиторов бромодоменов вет
US20180228907A1 (en) 2014-04-14 2018-08-16 Arvinas, Inc. Cereblon ligands and bifunctional compounds comprising the same
WO2016087942A1 (en) 2014-12-01 2016-06-09 Zenith Epigenetics Corp. Substituted pyridines as bromodomain inhibitors
WO2016087936A1 (en) 2014-12-01 2016-06-09 Zenith Epigenetics Corp. Substituted pyridinones as bromodomain inhibitors
HK1245248B (en) 2014-12-11 2020-05-15 恒翼生物医药(上海)股份有限公司 Substituted heterocycles as bromodomain inhibitors
US10231953B2 (en) 2014-12-17 2019-03-19 Zenith Epigenetics Ltd. Inhibitors of bromodomains
EP4414369A3 (en) 2015-03-18 2024-10-16 Arvinas, Inc. Compounds and methods for the enhanced degradation of targeted proteins
AU2016301196B2 (en) 2015-08-06 2022-09-08 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Tunable endogenous protein degradation
EP3337476A4 (en) 2015-08-19 2019-09-04 Arvinas, Inc. Compounds and methods for the targeted degradation of bromodomain-containing proteins
WO2017197055A1 (en) 2016-05-10 2017-11-16 C4 Therapeutics, Inc. Heterocyclic degronimers for target protein degradation
WO2017197051A1 (en) 2016-05-10 2017-11-16 C4 Therapeutics, Inc. Amine-linked c3-glutarimide degronimers for target protein degradation
EP3454862B1 (en) 2016-05-10 2024-09-11 C4 Therapeutics, Inc. Spirocyclic degronimers for target protein degradation
CN109641874A (zh) 2016-05-10 2019-04-16 C4医药公司 用于靶蛋白降解的c3-碳连接的戊二酰亚胺降解决定子体
TWI808055B (zh) 2016-05-11 2023-07-11 美商滬亞生物國際有限公司 Hdac 抑制劑與 pd-1 抑制劑之組合治療
TWI794171B (zh) 2016-05-11 2023-03-01 美商滬亞生物國際有限公司 Ｈｄａｃ抑制劑與ｐｄ-ｌ１抑制劑之組合治療
DK3512847T3 (da) * 2016-09-14 2022-06-27 Bayer Cropscience Ag Fremgangsmåde til fremstilling af halogenerede bicyklusser
JP2020506922A (ja) 2017-01-31 2020-03-05 アルビナス・オペレーションズ・インコーポレイテッドＡｒｖｉｎａｓ Ｏｐｅｒａｔｉｏｎｓ， Ｉｎｃ． セレブロンリガンド、およびセレブロンリガンドを含有する二官能性化合物
JP7227912B2 (ja) 2017-02-08 2023-02-24 ダナ－ファーバー キャンサー インスティテュート，インコーポレイテッド キメラ抗原受容体の調節
WO2018207882A1 (ja) * 2017-05-12 2018-11-15 武田薬品工業株式会社 複素環化合物
EP3641762B1 (en) 2017-06-20 2026-02-18 C4 Therapeutics, Inc. N/o-linked degrons and degronimers for protein degradation
CN107216331B (zh) * 2017-07-07 2019-06-18 华南理工大学 一种四氢萘啶并四氢喹唑啉衍生物及其合成方法和应用
SG11202000418XA (en) 2017-07-18 2020-02-27 Nuvation Bio Inc Heterocyclic compounds as adenosine antagonists
EP3654982A4 (en) 2017-07-18 2021-04-14 Nuvation Bio Inc. 1,8-NAPHTHYRIDINONE COMPOUNDS AND THEIR USES
CA3075880A1 (en) 2017-09-15 2019-03-21 Forma Therapeutics, Inc. Tetrahydro-imidazo quinoline compositions as cbp/p300 inhibitors
US12275729B2 (en) 2017-11-01 2025-04-15 Merck Sharp & Dohme Llc Substituted tetrahydroquinolin compounds as indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) inhibitors
WO2019148055A1 (en) 2018-01-26 2019-08-01 Yale University Imide-based modulators of proteolysis and methods of use
CN112236172A (zh) 2018-01-30 2021-01-15 福宏治疗公司 用于治疗病症的方法和化合物
IL302595A (en) 2018-04-13 2023-07-01 Arvinas Operations Inc Servalon ligands and bifunctional compounds containing them
WO2020006483A1 (en) * 2018-06-29 2020-01-02 Forma Therapeutics, Inc. Inhibiting creb binding protein (cbp)
AU2019293260A1 (en) * 2018-06-29 2021-01-07 Forma Therapeutics, Inc. Salts of (S)-(5-cyclobutoxy-2-methyl-6-(1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-3,4-dihydroquinolin-1(2H)-yl)(cyclopropyl)methanone and solid forms thereof
TWI882964B (zh) 2018-09-13 2025-05-11 大陸商恒翼生物醫藥（上海）股份有限公司 Bet 溴結構域(bromodomain)抑制劑之固體形式之製備方法
TWI841598B (zh) * 2018-09-13 2024-05-11 大陸商恒翼生物醫藥（上海）股份有限公司 用於治療雌激素受體陽性乳癌之組合療法
EP3873474A4 (en) 2018-10-30 2022-07-13 Nuvation Bio Inc. HETEROCYCLIC COMPOUNDS USED AS BET INHIBITORS
WO2020132561A1 (en) 2018-12-20 2020-06-25 C4 Therapeutics, Inc. Targeted protein degradation
CN113924095A (zh) 2019-01-18 2022-01-11 诺维逊生物股份有限公司 作为腺苷拮抗剂的杂环化合物
WO2020150676A1 (en) 2019-01-18 2020-07-23 Nuvation Bio Inc. 1,8-naphthyridinone compounds and uses thereof
JP2022523073A (ja) * 2019-01-29 2022-04-21 フォグホーン セラピューティクス インコーポレイテッド 化合物及びその使用
WO2020160193A2 (en) * 2019-01-29 2020-08-06 Foghorn Therapeutics Inc. Compounds and uses thereof
US12384776B2 (en) 2019-01-29 2025-08-12 Foghorn Therapeutics Inc. Compounds and uses thereof
EP3917517A4 (en) 2019-01-29 2023-01-25 Foghorn Therapeutics Inc. CONNECTIONS AND USES THEREOF
EP3938365A4 (en) * 2019-03-15 2023-01-25 Forma Therapeutics, Inc. COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT OF ANDROGEN RECEPTOR POSITIVE FORMS OF CANCER
EP3937940A4 (en) 2019-03-15 2022-12-21 Forma Therapeutics, Inc. Inhibiting cyclic amp-responsive element-binding protein (creb)
WO2021003163A1 (en) 2019-07-01 2021-01-07 Forma Therapeutics, Inc. Treating cancer with a bromodomain and extra-terminal (bet) family inhibitor
MX2022000050A (es) 2019-07-02 2022-05-24 Nuvation Bio Inc Compuestos heterocíclicos como inhibidores de bromodominio extraterminal (bet).
WO2021065980A1 (ja) 2019-09-30 2021-04-08 協和キリン株式会社 Ｂｅｔ分解剤
CA3163105A1 (en) 2019-11-28 2021-06-03 Bayer Aktiengesellschaft Substituted aminoquinolones as dgkalpha inhibitors for immune activation
CR20220353A (es) 2019-12-19 2022-10-20 Arvinas Operations Inc Compuestos y métodos para la degradación dirigida del receptor de andrógenos
US12528825B2 (en) 2020-01-29 2026-01-20 Foghorn Therapeutics Inc. Compounds and uses thereof
KR20220133259A (ko) 2020-01-29 2022-10-04 포그혼 쎄라퓨틱스 인크. 화합물 및 이의 용도
CN111617305B (zh) * 2020-04-23 2021-05-11 杭州千芝雅卫生用品有限公司 一种亲肤性吸液材料的制备方法
IL297898A (en) 2020-05-05 2023-01-01 Nuvalent Inc Macrocyclic heteroaromatic chemotherapeutic agents
PE20230608A1 (es) 2020-05-05 2023-04-13 Nuvalent Inc Quimioterapicos de eter macrociclico heteroaromatico
US11787800B2 (en) 2020-07-29 2023-10-17 Foghorn Therapeutics Inc. BRD9 degraders and uses thereof
US11795168B2 (en) 2020-09-23 2023-10-24 Forma Therapeutics, Inc. Inhibiting cyclic amp-responsive element-binding protein (CREB) binding protein (CBP)
US11801243B2 (en) 2020-09-23 2023-10-31 Forma Therapeutics, Inc. Bromodomain inhibitors for androgen receptor-driven cancers
US12527741B2 (en) 2021-06-17 2026-01-20 Wisconsin Alumni Research Foundation Modular dendron micelles for treatment of pulmonary diseases related to fibrosis and viral infection including COVID-19
JP2024524246A (ja) * 2021-06-23 2024-07-05 ブループリント メディシンズ コーポレイション Ｅｇｆｒ阻害剤を調製するための方法
WO2023283263A1 (en) 2021-07-06 2023-01-12 Foghorn Therapeutics Inc. Citrate salt, pharmaceutical compositions, and methods of making and using the same
WO2023056405A1 (en) 2021-10-01 2023-04-06 Nuvalent, Inc. Solid forms, pharmaceutical compositions and preparation of heteroaromatic macrocyclic ether compounds
WO2023185986A1 (en) * 2022-03-31 2023-10-05 Beigene , Ltd. Bcl-xl inhibitors
CN116514669B (zh) * 2023-04-12 2025-02-28 上海灵瑞医药有限公司 2-氯-5-苯氧基苯胺的合成方法
WO2025049555A1 (en) 2023-08-31 2025-03-06 Oerth Bio Llc Compositions and methods for targeted inhibition and degradation of proteins in an insect cell

Family Cites Families (169)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3062981D1 (en) 1979-11-09 1983-06-09 Bayer Ag Alkyl-urea derivatives for the treatment of lipometabolic diseases; process for their preparation, their use in medicaments for the treatment of lipometabolic disorders, medicaments containing them, process for the preparation of the medicaments, and some alkyl-urea derivatives
FR2541680B1 (fr) 1983-02-24 1985-06-14 Rhone Poulenc Sante Nouveaux derives de l'amino-5 dithiole-1,2 one-3, leur preparation et les compositions medicinales qui les contiennent
EP0190105A3 (de) 1985-01-31 1988-10-26 Ciba-Geigy Ag Herbizides Mittel
JPS61227506A (ja) 1985-04-01 1986-10-09 Nippon Tokushu Noyaku Seizo Kk カルバモイルイミダゾ−ル類、その中間体、それらの製法並びに除草剤又は農園芸用殺菌剤
DE3600288A1 (de) 1986-01-08 1987-07-16 Bayer Ag Verwendung von amiden zur verbesserung der kulturpflanzen-vertraeglichkeit von herbizid wirksamen sulfonylharnstoff-derivaten
DE3618004A1 (de) 1986-05-28 1987-12-03 Bayer Ag Verwendung von amiden zur verbesserung der kulturpflanzen-vertraeglichkeit von herbizid wirksamen sulfonyliso(thio)-harnstoff-derivaten
JPS6434982A (en) 1987-07-30 1989-02-06 Nissan Chemical Ind Ltd Condensed heterocyclic derivative, production thereof and herbicide containing said derivative as active ingredient
US5502025A (en) 1987-08-13 1996-03-26 Monsanto Company Safening herbicidal pyrazolylsulfonylureas
US5256625A (en) 1987-08-13 1993-10-26 Monsanto Company Safening imidazolinone herbicides
US5041454A (en) 1987-09-25 1991-08-20 Janssen Pharmaceutica N.V. Novel substituted N-(1-alkyl-3-hydroxy-4-piperidinyl)benzamides
US5201933A (en) 1988-08-01 1993-04-13 Monsanto Company Safening herbicidal benzoic acid derivatives
US5063230A (en) 1988-11-29 1991-11-05 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Substituted saturated and unsaturated indole quinoline and benzazepine carboxamides and their use as pharmacological agents
JP2955634B2 (ja) 1990-04-12 1999-10-04 株式会社リコー 電子写真感光体
KR900016822A (ko) 1990-04-20 1990-11-14 하라 레이노스께 슬라이드 프로젝터
DE69118700D1 (de) 1990-08-13 1996-05-15 Searle & Co Verwendung von heterozyklischen aminoalkoholverbindungen zur herstellung eines medikaments für die behandlung von erkrankungen des zns
IL100643A (en) 1991-01-25 1996-10-31 Nippon Kayaku Kk History of hydrazine and pesticides containing these histories as an active ingredient
TW198715B (ru) 1991-04-19 1993-01-21 Dtsuka Seiyaku Kk
US5194571A (en) 1991-08-19 1993-03-16 Eastman Kodak Company Colored polyester compositions
TW222276B (ru) 1992-01-27 1994-04-11 Fujisawa Pharmaceutical Co
EP0555183A1 (de) 1992-02-07 1993-08-11 Ciba-Geigy Ag Schädlingsbekämpfungsmittel
US5262564A (en) 1992-10-30 1993-11-16 Octamer, Inc. Sulfinic acid adducts of organo nitroso compounds useful as retroviral inactivating agents anti-retroviral agents and anti-tumor agents
GB9307527D0 (en) 1993-04-13 1993-06-02 Fujisawa Pharmaceutical Co New venzamide derivatives,processes for the preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
GB9307833D0 (en) 1993-04-15 1993-06-02 Glaxo Inc Modulators of cholecystokinin and gastrin
CA2168023C (en) 1993-08-19 2006-10-24 Guy Rosalia Eugene Van Lommen Vasoconstrictive substituted aryloxyalkyl diamines
JPH09506885A (ja) 1993-12-21 1997-07-08 スミスクライン・ビーチャム・パブリック・リミテッド・カンパニー ５ｈｔ▲下１ｄ▼（抗うつ作用）活性を有するインドール、インドリンおよびキノリン誘導体
US5739129A (en) 1994-04-14 1998-04-14 Glaxo Wellcome Inc. CCK or gastrin modulating 5-heterocyclic-1, 5 benzodiazepines
WO1995030675A1 (en) 1994-05-06 1995-11-16 Smithkline Beecham Plc Biphenylcarboxamides useful as 5-ht1d antagonists
GB9416972D0 (en) 1994-08-23 1994-10-12 Smithkline Beecham Plc Carbon side chain/indole/indolene
EP0702004A2 (de) 1994-09-15 1996-03-20 Ciba-Geigy Ag 2,9-Diamino- und 2-amino-8-carbamoyl-4-hydroxy-alkansäureamid-derivative
GB9420763D0 (en) 1994-10-14 1994-11-30 Glaxo Inc Acetamide derivatives
US5910495A (en) 1994-10-14 1999-06-08 Glaxo Wellcome Inc. Use of 1,5-benzo b!1,4-diazepines to control gastric emptying
US5780464A (en) 1994-10-14 1998-07-14 Glaxo Wellcome Inc. Enteric coated compositions of 1,5-benzodiazepine derivatives having CCK antagonistic or agonistic activity
US5696133A (en) 1994-12-22 1997-12-09 Ligand Pharmaceuticals Incorporated Steroid receptor modulator compounds and methods
GB9508637D0 (en) 1995-04-28 1995-06-14 Fujisawa Pharmaceutical Co New use
US5654316A (en) 1995-06-06 1997-08-05 Schering Corporation Piperidine derivatives as neurokinin antagonists
US5767129A (en) 1995-08-24 1998-06-16 Warner-Lambert Company Substituted quinolines and isoquinolines as calcium channel blockers, their preparation and the use thereof
US6696448B2 (en) 1996-06-05 2004-02-24 Sugen, Inc. 3-(piperazinylbenzylidenyl)-2-indolinone compounds and derivatives as protein tyrosine kinase inhibitors
JP2000516958A (ja) 1996-08-26 2000-12-19 ジェネティックス・インスチチュート・インコーポレーテッド ホスホリパーゼ酵素の阻害剤
DE19638484A1 (de) 1996-09-20 1998-03-26 Basf Ag Hetaroylderivate
DE19638486A1 (de) 1996-09-20 1998-03-26 Basf Ag Hetaroylderivate
WO1998035939A1 (en) 1997-02-18 1998-08-20 Sanwa Kagaku Kenkyusho Co., Ltd. Malonic diamide derivatives and use thereof
AU7526798A (en) 1997-04-18 1998-11-27 Smithkline Beecham Plc Acetamide and urea derivatives, process for their preparation and their use in the treatment of cns disorders
US6011031A (en) 1997-05-30 2000-01-04 Dr. Reddy's Research Foundation Azolidinediones useful for the treatment of diabetes, dyslipidemia and hypertension: process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
DE19727117A1 (de) 1997-06-26 1999-01-07 Boehringer Ingelheim Pharma Phenylalkylderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
AU735366B2 (en) 1997-09-29 2001-07-05 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of farnesyl protein transferase
AU752059B2 (en) 1997-10-27 2002-09-05 Dr. Reddy's Laboratories Limited Bicyclic compounds, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
AU1687699A (en) 1997-12-25 1999-07-19 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Nitrogenous heterocyclic derivatives
US5994379A (en) 1998-02-13 1999-11-30 Merck Frosst Canada, Inc. Bisaryl COX-2 inhibiting compounds, compositions and methods of use
ID26123A (id) 1998-02-25 2000-11-23 Genetics Inst Penghambat-penghambat phospholipase a2
WO1999043670A1 (en) 1998-02-26 1999-09-02 Neurogen Corporation Benzylpiperazinyl- and benzylpiperidinyl ethanone derivatives, their preparation and their use as dopamine d4 receptor antagonists
US6084098A (en) 1999-02-26 2000-07-04 Neurogen Corporation Benzylpiperazinyl and piperidinyl ethanone derivatives: dopamine receptor subtype specific ligands
EP1070054A1 (en) 1998-04-08 2001-01-24 Takeda Chemical Industries, Ltd. Amine compounds, their production and their use as somatostatin receptor antagonists or agonists
JP2002518494A (ja) 1998-06-19 2002-06-25 オプティッシェ、ベルケ、ゲー．ローデンシュトック 光互変性ナフトピラン
DE19827855A1 (de) 1998-06-23 1999-12-30 Hoechst Schering Agrevo Gmbh Kombinationen aus Herbiziden und Safenern
DE19838011C2 (de) 1998-08-21 2000-01-13 Christoph Syldatk Verfahren zur biotechnischen Herstellung von Fettsäuremethylestern ("Biodiesel") auf Molkebasis
ES2211175T3 (es) 1998-09-29 2004-07-01 Wyeth Holdings Corporation Inhibidores de proteinas de tipo tirosina quinasas a base de 3-cianoquinolinas sustituidas.
US6048873A (en) 1998-10-01 2000-04-11 Allergan Sales, Inc. Tetrahdroquinolin-2-one 6 or 7-yl, tetrahdroquinilin-2-thione 6 or 7-yl pentadienoic acid and related derivatives having retinoid-like biological activity
WO2000039103A1 (en) 1998-12-23 2000-07-06 Aventis Pharma Limited Dihydro-benzo(1,4)oxazines and tetrahydroquinoxalines
EP1106605A4 (en) 1999-06-24 2005-12-07 Toray Industries ANTAGONISTS OF THE ADRENERGIC RECEPTOR-ALPHA1B
WO2001002384A1 (de) 1999-07-02 2001-01-11 Optische Werke G. Rodenstock Spirofluorenopyrane
WO2001032610A1 (en) 1999-10-29 2001-05-10 Kaken Pharmaceutical Co., Ltd. Urea derivative, process for producing the same, and medicine containing the urea derivative
US7101869B2 (en) 1999-11-30 2006-09-05 Pfizer Inc. 2,4-diaminopyrimidine compounds useful as immunosuppressants
TWI245761B (en) 2001-03-01 2005-12-21 Telik Inc Antagonists of MCP-1 function and methods of use thereof
US20030216398A1 (en) 2001-04-05 2003-11-20 Mitsuru Kakihana Soluble beta amyloid precursor protein secretion promoters
AU2002257114A1 (en) 2001-04-06 2002-10-21 Schering Corporation Treatment of malaria with farsenyl protein transferase inhibitors
EP1382598A4 (en) 2001-04-26 2005-03-23 Takeda Pharmaceutical NEW HETEROCYCLIC DERIVATIVES
US6720420B2 (en) 2001-12-21 2004-04-13 Johnson & Johnson Vision Care, Inc. Photochromic oxazine compounds and methods for their manufacture
TW200301698A (en) 2001-12-21 2003-07-16 Bristol Myers Squibb Co Acridone inhibitors of IMPDH enzyme
AU2003249534A1 (en) 2002-08-13 2004-02-25 Warner-Lambert Company Llc 6,6-fused heteroaryl derivatives as matrix metalloproteinase inhibitors
GB0224557D0 (en) 2002-10-22 2002-11-27 Glaxo Group Ltd Novel compounds
JP2006512357A (ja) 2002-12-20 2006-04-13 ワーナー−ランバート・カンパニー、リミテッド、ライアビリティ、カンパニー Ｐｉ３ｋの阻害剤としてのベンゾキサジンおよびその誘導体
TWI322012B (en) * 2002-12-20 2010-03-21 Organon Nv Tetrahydroquinoline derivatives
WO2004072041A1 (en) 2003-02-12 2004-08-26 Care X S.A. Tetrahydroquinolines as agonists of liver- x receptors
HRP20050859A2 (en) 2003-03-28 2006-02-28 Pfizer Products Inc. 1,2,4-suptituted 1,2,3,4-tetrahydro-and 1,2 dihydro-quinoline and 1,2,3,4-tetrahydro-quinoxaline derivatives as cetp inhibitors for the treatment of atherosclerosis and obesity
US20040204450A1 (en) 2003-03-28 2004-10-14 Pfizer Inc Quinoline and quinoxaline compounds
EP3431464A3 (en) 2003-08-06 2019-07-31 Senomyx Inc. Novel flavors, flavor modifiers, tastants, taste enhancers, umami or sweet tastants, and/or enhancers and use thereof
AU2004263156B2 (en) 2003-08-07 2009-02-26 Allergan, Inc. Method for treating cachexia with retinoid ligands
EP1515192B1 (en) 2003-09-11 2015-07-15 Ricoh Company, Ltd. Electrophotographic photoconductor, electrophotographic process, electrophotographic apparatus, and process cartridge
DE10343098A1 (de) 2003-09-18 2005-04-14 Bayer Healthcare Ag Tetrahydrochinoxaline und ihre Verwendung
WO2005044192A2 (en) 2003-10-28 2005-05-19 Amgen Inc. Triazole compounds and uses related thereto
DE502004012458D1 (de) 2003-12-20 2011-06-09 Merck Patent Gmbh Tetrahydropyranochinolinderivate
JP2007517014A (ja) 2003-12-31 2007-06-28 ワーナー−ランバート カンパニー リミテッド ライアビリティー カンパニー Ｎ−置換ピペリジン及びピペラジン誘導体
US8519158B2 (en) 2004-03-12 2013-08-27 Ligand Pharmaceuticals Incorporated Androgen receptor modulator compounds and methods
EP2522670A1 (en) * 2004-04-07 2012-11-14 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heterocyclic CRF receptor antagonists
EP1751124A4 (en) 2004-05-07 2010-04-14 Exelixis Inc RAF MODULATORS AND METHODS OF USE
US7442693B2 (en) 2004-05-28 2008-10-28 Smithkline Beecham Corporation Diazepine compounds as ligands of the melanocortin 1 and/or 4 receptors
US20050282812A1 (en) 2004-06-18 2005-12-22 JONES Zachary Inhibitors of cholesteryl ester transfer protein
US20090036484A1 (en) 2004-10-29 2009-02-05 Astrazeneca Ab Use of Unsaturated Quionoline or Naphtalene Derivatives as Medicaments
WO2007134169A2 (en) 2006-05-10 2007-11-22 Nuada, Llc Indole, benzimidazole, and benzolactam boronic acid compounds, analogs thereof and methods of use thereof
US20090264384A1 (en) 2004-11-01 2009-10-22 Nuada, Inc. Indole, benzimidazole, and benzolactam boronic acid compounds, analogs thereof and methods of use thereof
US20080319044A1 (en) 2004-11-01 2008-12-25 Nuada, Llc Compounds and Methods of Use Thereof
US20090005344A1 (en) 2004-11-01 2009-01-01 Nkuada, Llc Compounds and Methods of Use Thereof
AR051780A1 (es) 2004-11-29 2007-02-07 Japan Tobacco Inc Compuestos en anillo fusionados que contienen nitrogeno y utilizacion de los mismos
WO2006091674A1 (en) 2005-02-24 2006-08-31 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Pgd2 receptor antagonists for the treatment of inflammatory diseases
BRPI0520097A2 (pt) 2005-02-25 2009-08-25 Lilly Co Eli composto ou estereoisÈmeros únicos, misturas de estereoisÈmeros, ou sais farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos, composição farmacêutica, e, uso de um composto ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo
WO2006094210A2 (en) 2005-03-03 2006-09-08 Sirtris Pharmaceuticals, Inc. Tetrahydroquinoxalinone sirtuin modulators
EP2392328A1 (en) 2005-05-09 2011-12-07 Hydra Biosciences, Inc. Compounds for modulating TRPV3 Function
US7504520B2 (en) 2005-05-11 2009-03-17 Abbott Laboratories Antagonists of the vanilloid receptor subtype 1 (VR1) and use thereof
KR101227928B1 (ko) 2005-06-14 2013-01-30 니폰 가야꾸 가부시끼가이샤 색소증감 광전변환소자
MX2007015679A (es) 2005-06-30 2008-02-21 Amgen Inc Inhibidores de quinasa bis-aril y su uso en el tratamiento de inflamacion, angiogenesis y cancer.
MX2008001053A (es) 2005-07-26 2008-03-19 Sanofi Aventis Derivados de isoquinolona sustituidos con piperidinilo en calidad de inhibidores de rho-quinasa.
CN101316583A (zh) 2005-09-30 2008-12-03 生命医药公司 用特异性rxr激动剂治疗癌症
US7741317B2 (en) 2005-10-21 2010-06-22 Bristol-Myers Squibb Company LXR modulators
CA2630270A1 (en) 2005-11-30 2007-06-07 F. Hoffmann-La Roche Ag 5-substituted indole-2-carboxamide derivatives
BRPI0619268A2 (pt) 2005-11-30 2011-09-20 Hoffmann La Roche compostos, processo para a sua manufatura, composições farmacêuticas, método para o tratamento e/ou prevenção de enfermidades que estão associadas com a modulação de receptores de h3, uso dos compostos e método para o tratamento ou prevenção de obesidade e de diabetes do tipo ii em um ser humano ou animal
US7713987B2 (en) 2005-12-06 2010-05-11 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Pyrimidine-2,4-diamines and their uses
WO2007073935A1 (en) 2005-12-29 2007-07-05 Lek Pharmaceuticals D.D. Heterocyclic compounds
TWI385161B (zh) 2006-02-02 2013-02-11 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp 含氮雜雙環化合物
US20070185055A1 (en) 2006-02-06 2007-08-09 Guang Liang Jiang Method for treating cachexia with retinoid ligands
RU2407740C2 (ru) 2006-02-13 2010-12-27 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
CN101415674A (zh) 2006-02-16 2009-04-22 先灵公司 作为erk抑制剂的吡咯烷衍生物
EP2017263A4 (en) 2006-05-09 2011-11-30 Daiichi Sankyo Co Ltd Heteroarylamide derivative of a lower carboxylic acid
EP2034998A1 (en) 2006-05-11 2009-03-18 Janssen Pharmaceutica, N.V. 1,2,3,4-tetrahydro-quinoline derivatives as cetp inhibitors
US7902184B2 (en) 2006-05-30 2011-03-08 Hoffmann-La Roche Inc. Piperazinyl pyrimidine derivatives
FR2901794A1 (fr) 2006-06-01 2007-12-07 Oreal Composition pour la coloration des fibres keratiniques comprenant un colorant direct diazoique a motif 2-imidazolium
WO2007146230A2 (en) 2006-06-14 2007-12-21 Merck & Co., Inc. Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors
TW200811170A (en) 2006-06-27 2008-03-01 Sanofi Aventis Urea derivatives of tropane, their preparation and their therapeutic application
PE20080212A1 (es) 2006-06-27 2008-04-25 Sanofi Aventis Derivados de ureas de piperidina o pirrolidina como moduladores de la 11b-hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 1 (11bhsd1)
ES2448494T3 (es) 2006-07-13 2014-03-14 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Péptidos de 4-amino-4-oxobutanoilo en calidad de inhibidores de la replicación viral
GB0618168D0 (en) 2006-09-15 2006-10-25 Babraham Inst Compounds
US20080186971A1 (en) 2007-02-02 2008-08-07 Tarari, Inc. Systems and methods for processing access control lists (acls) in network switches using regular expression matching logic
KR100999592B1 (ko) 2007-02-15 2010-12-08 주식회사 엘지화학 새로운 시클로펜타디에닐 리간드를 갖는 4족 전이금속화합물, 이의 제조방법 및 이를 이용한 올레핀계 중합체의제조방법
TW200848021A (en) 2007-03-06 2008-12-16 Wyeth Corp Sulfonylated heterocycles useful for modulation of the progesterone receptor
GB0706072D0 (en) 2007-03-28 2007-05-09 Sterix Ltd Compound
WO2009003136A1 (en) 2007-06-26 2008-12-31 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Substituted pyrimidine-2, 4 -diamines for treating cell proliferative disorders
JP5223864B2 (ja) 2007-06-27 2013-06-26 大正製薬株式会社 １１β−ＨＳＤ１阻害活性を有する化合物
WO2009020140A1 (ja) 2007-08-06 2009-02-12 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. アダマンチルウレア誘導体
CA2700598C (en) 2007-08-10 2012-11-20 Nippon Soda Co., Ltd. Nitrogen-containing heterocyclic compound and pest control agent
US20090088371A1 (en) 2007-08-28 2009-04-02 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Combination therapy with syk kinase inhibitor
AU2008300483B2 (en) 2007-09-21 2013-01-10 Janssen Pharmaceutica Nv Inhibitors of the interaction between MDM2 and p53
WO2009087649A1 (en) 2007-10-15 2009-07-16 Cadila Healthcare Limited Renin inhibitors
JP2009114107A (ja) 2007-11-06 2009-05-28 Daiichi Sankyo Co Ltd ヘテロアリールアミド低級カルボン酸誘導体を含有する医薬組成物
US8119656B2 (en) 2007-12-07 2012-02-21 The Board Of Regents Of The University Of Texas System Inhibitors of the influenza virus non-structural 1 protein
CN101990537A (zh) 2008-02-07 2011-03-23 雅培制药有限公司 作为阳性别构调节剂的酰胺衍生物和其使用方法
US8815876B2 (en) 2008-07-16 2014-08-26 Merck Sharp & Dohme Corp. Bicyclic heterocycle derivatives and methods of use thereof
RU2533887C2 (ru) 2008-10-29 2014-11-27 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг Новые фениламидные или пиридиламидные производные и их применение в качестве агонистов gpbar1
TW201030007A (en) 2009-02-06 2010-08-16 Gruenenthal Gmbh Substituted spiro-amides as b1r modulators
AU2010226826A1 (en) 2009-03-18 2011-10-13 Merck Sharp & Dohme Corp. Bicyclic compounds as inhibitors of diacylglycerol acyltransferase
JP5572154B2 (ja) 2009-03-31 2014-08-13 興和株式会社 テトラヒドロキノリン化合物を有効成分とする貧血の予防及び／又は治療剤
MX340424B (es) 2009-04-15 2016-07-08 Jw Pharmaceutical Corp Compuestos novedosos de mimeticos de cambio inverso; metodo para fabricarlos y su uso.
GB0909672D0 (en) 2009-06-04 2009-07-22 Xention Discovery Ltd Compounds
GB0919432D0 (en) * 2009-11-05 2009-12-23 Glaxosmithkline Llc Use
WO2011054851A1 (en) * 2009-11-05 2011-05-12 Glaxosmithkline Llc Novel process
GB0919434D0 (en) * 2009-11-05 2009-12-23 Glaxosmithkline Llc Novel compounds
US8420647B2 (en) 2010-01-21 2013-04-16 Hoffmann-La Roche Inc. 4-phenoxy-nicotinamide or 4-phenoxy-pyrimidine-5-carboxamide compounds
EP2534154B1 (en) 2010-02-11 2020-08-05 Bristol-Myers Squibb Company Macrocycles as factor xia inhibitors
US8299117B2 (en) 2010-06-16 2012-10-30 Metabolex Inc. GPR120 receptor agonists and uses thereof
US9512111B2 (en) 2010-11-08 2016-12-06 Lycera Corporation N-sulfonylated tetrahydroquinolines and related bicyclic compounds for inhibition of RORγ activity and the treatment of disease
CN102603628B (zh) 2010-12-22 2016-08-17 香港理工大学 作为抗癌试剂的喹啉衍生物
WO2012137224A1 (en) 2011-04-05 2012-10-11 University Of Delhi Coumarin compounds for the treatment of mycobacterial infections
JP2014510782A (ja) 2011-04-14 2014-05-01 ノバルティス アーゲー グリコシド誘導体およびその使用
GB201106750D0 (en) * 2011-04-21 2011-06-01 Glaxosmithkline Llc Novel compounds
WO2012149236A1 (en) 2011-04-28 2012-11-01 Bristol-Myers Squibb Company Novel bicyclic nitrogen containing heteroaryl tgr5 receptor modulators
GB201107325D0 (en) * 2011-05-04 2011-06-15 Glaxosmithkline Llc Novel compounds
CN102816175B (zh) 2011-06-09 2015-12-16 上海汇伦生命科技有限公司 一种杂环并吡啶酮类化合物,其中间体、制备方法和用途
CA2857705A1 (en) 2011-06-16 2012-12-20 AB Pharma Ltd. Macrocyclic heterocyclic compounds for inhibiting hepatitis c virus and preparation and use thereof
CN102827170A (zh) 2011-06-17 2012-12-19 安吉奥斯医药品有限公司 治疗活性组合物和它们的使用方法
EP2731942B1 (en) 2011-07-13 2015-09-23 Novartis AG Novel 2-piperidin-1-yl-acetamide compounds for use as tankyrase inhibitors
US9309237B2 (en) 2011-09-06 2016-04-12 New York Blood Center, Inc. HIV inhibitors
US9403800B2 (en) 2012-01-24 2016-08-02 Chemregen, Inc. Compounds for inhibition of cancer cell proliferation
WO2013152687A1 (zh) 2012-04-11 2013-10-17 中国科学院理化技术研究所 一种近红外荧光染料的制备及应用
CA2871514C (en) 2012-05-08 2020-08-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Tetrahydronaphthyridine and related bicyclic compounds for inhibition of ror.gamma.activity and the treatment of disease
CA2875964C (en) 2012-06-07 2018-01-02 Georgia State University Research Foundation, Inc. Seca inhibitors and methods of making and using thereof
JP6465803B2 (ja) 2012-10-22 2019-02-06 シティ・オブ・ホープＣｉｔｙ ｏｆ Ｈｏｐｅ Ｅｔｐ誘導体
WO2014080290A2 (en) 2012-11-21 2014-05-30 Rvx Therapeutics Inc. Cyclic amines as bromodomain inhibitors
RU2720237C2 (ru) 2013-11-18 2020-04-28 Форма Терапеутикс, Инк. Композиции, содержащие бензопиперазин, в качестве ингибиторов бромодоменов вет
HRP20210431T1 (hr) 2013-11-18 2021-05-14 Forma Therapeutics, Inc. Pripravci tetrahidrokinolina kao inhibitori bet bromodomene
US20160256458A1 (en) 2013-11-18 2016-09-08 Forma Therapeutics, Inc. Benzopiperazine compositions as bet bromodomain inhibitors
US20160256448A1 (en) 2013-11-18 2016-09-08 Forma Therapeutics, Inc. Tetrahydroquinoline compositions as bet bromodomain inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
IL276456B (en) 2021-04-29
DK3071203T3 (da) 2021-03-15
KR20160086940A (ko) 2016-07-20
CA2930414C (en) 2020-02-11
PT3071203T (pt) 2021-03-11
US9388161B2 (en) 2016-07-12
BR122019007990B1 (pt) 2021-05-04
RS61519B1 (sr) 2021-03-31
US20180215766A1 (en) 2018-08-02
CA2930414A1 (en) 2015-05-21
SMT202100125T1 (it) 2021-05-07
JP2019189641A (ja) 2019-10-31
US10611750B2 (en) 2020-04-07
TWI742513B (zh) 2021-10-11
RU2727169C2 (ru) 2020-07-21
WO2015074064A2 (en) 2015-05-21
US20160257692A1 (en) 2016-09-08
JP6845897B2 (ja) 2021-03-24
HUE053645T2 (hu) 2021-07-28
SI3071203T1 (sl) 2021-07-30
US20230061891A1 (en) 2023-03-02
BR112016011024A2 (pt) 2017-08-08
JP2016540831A (ja) 2016-12-28
KR102007796B1 (ko) 2019-08-07
WO2015074064A3 (en) 2015-07-09
ES2860695T3 (es) 2021-10-05
CN110627770A (zh) 2019-12-31
HRP20210431T1 (hr) 2021-05-14
IL245582A0 (en) 2016-06-30
MX2016006438A (es) 2016-10-21
PL3071203T3 (pl) 2021-08-23
LT3071203T (lt) 2021-05-25
BR112016011024B1 (pt) 2020-09-01
US20150232445A1 (en) 2015-08-20
TW201609657A (zh) 2016-03-16
CN105934246A (zh) 2016-09-07
EP3071203B1 (en) 2020-12-23
MX2019015068A (es) 2020-02-13
US20200369642A1 (en) 2020-11-26
TW202015682A (zh) 2020-05-01
IL245582B (en) 2020-08-31
EP3071203A2 (en) 2016-09-28
MX370535B (es) 2019-12-17
US10336722B2 (en) 2019-07-02
NZ720004A (en) 2020-03-27
EP3071203A4 (en) 2017-10-04
AU2014348191A1 (en) 2016-06-02
CY1124394T1 (el) 2022-07-22
US11111229B2 (en) 2021-09-07
BR122020006707B1 (pt) 2021-03-16
AU2014348191B2 (en) 2019-03-28
IL276456A (en) 2020-09-30
ZA201603278B (en) 2021-08-25
US20190127347A1 (en) 2019-05-02
JP6553632B2 (ja) 2019-07-31
TWI684588B (zh) 2020-02-11
CN105934246B (zh) 2019-10-22
EP3799872A1 (en) 2021-04-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2016124176A (ru) Композиции тетрагидрохинолинов в качестве ингибиторов бромодомена вет
US20230346927A1 (en) COMBINATION of ATR KINASE INHIBITORS and PD-1/PD-L1 INHIBITORS
RU2016124178A (ru) Композиции, содержащие бензопиперазин, в качестве ингибиторов бромодоменов вет
DK3177619T3 (en) 2- (morpholin-4-yl) -1,7-naphthyridines
JP2019504821A5 (ru)
HRP20231310T1 (hr) Heteroarilaminopirimidin amidni inhibitori autofagije i postupci njihove primjene
JPWO2020231808A5 (ru)
JP2014062093A5 (ru)
CA2716365A1 (en) Heterocyclic urea derivatives and methods of use thereof-211
IL306126A (en) Heterocyclic compounds
AU2011303978A1 (en) Triazine-oxadiazoles
CA2642922A1 (en) Melanocortin type 4 receptor agonist piperidinoylpyrrolidines
JP2016519096A5 (ru)
KR20130038420A (ko) 브루톤 티로신 키나아제의 억제제
JP2010280693A (ja) ベンズイミダゾール誘導体
EP3585365B1 (en) Combination of atr kinase inhibitors with parp inhibitors
CN105189482A (zh) 作为毒蕈碱m4受体激动剂的哌啶-1-基羧酸酯和氮杂卓-1-基羧酸酯
US10894784B2 (en) Heteroarylbenzimidazole compounds
WO2018206547A1 (en) Combination of bub1 and atr inhibitors
WO2018153971A1 (en) Combination of atr kinase inhibitors
WO2018153969A1 (en) Combination of atr kinase inhibitors with radium-223 salt
WO2018153972A1 (en) Combination of atr kinase inhibitors and antiandrogens
WO2018174266A1 (ja) 新規ピリドンカルボン酸誘導体又はその塩
JPWO2022223750A5 (ru)
CN114502537A (zh) 突变型idh2抑制剂及其应用