[go: up one dir, main page]

RU2014115227A - Производные бензотиазол-6-ил уксусной кислоты и их примение для лечения вич-инфекции - Google Patents

Производные бензотиазол-6-ил уксусной кислоты и их примение для лечения вич-инфекции Download PDF

Info

Publication number
RU2014115227A
RU2014115227A RU2014115227/04A RU2014115227A RU2014115227A RU 2014115227 A RU2014115227 A RU 2014115227A RU 2014115227/04 A RU2014115227/04 A RU 2014115227/04A RU 2014115227 A RU2014115227 A RU 2014115227A RU 2014115227 A RU2014115227 A RU 2014115227A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
inhibitors
hiv
pyridinyl
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
Prior art date
Application number
RU2014115227/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Керим Бабаоглу
Гедиминас Брызгис
Джейк Ча
Сяову Чэн
Хунянь Го
Рэндэл Л. Халькомб
Сяочунь Хань
Ричард Хуан
Хунтао Лю
Райан Макфадден
Майкл Л. Митчелл
Инмэй Ци
Пол А. Роусл
Лянхун Сюй
Хун Ян
Original Assignee
Джилид Сайэнс, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=48225146&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2014115227(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Джилид Сайэнс, Инк. filed Critical Джилид Сайэнс, Инк.
Publication of RU2014115227A publication Critical patent/RU2014115227A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D277/62—Benzothiazoles
    • C07D277/68—Benzothiazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C07D277/82—Nitrogen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/428—Thiazoles condensed with carbocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/436—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having oxygen as a ring hetero atom, e.g. rapamycin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4738—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4741—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems condensed with ring systems having oxygen as a ring hetero atom, e.g. tubocuraran derivatives, noscapine, bicuculline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/501—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/513—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/538—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5383—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/553—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having at least one nitrogen and one oxygen as ring hetero atoms, e.g. loxapine, staurosporine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D277/62—Benzothiazoles
    • C07D277/64—Benzothiazoles with only hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals attached in position 2
    • C07D277/66—Benzothiazoles with only hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals attached in position 2 with aromatic rings or ring systems directly attached in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D277/62—Benzothiazoles
    • C07D277/68—Benzothiazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/06—Peri-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Polysaccharides And Polysaccharide Derivatives (AREA)

Abstract

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль формулы I′:где: Rпредставляет собой, или;A представляет собой фенил, моноциклический гетероарил или моноциклический гетероцикл, где A возможно замещен от 1 до 5 Zгруппами;B представляет собой (C-C)арил, гетероарил или гетероцикл, где В возможно замещен 1-5 Zгруппами; или A и B совместно образуют бициклический (C-C)арил, бициклический гетероарил или бициклический гетероцикл, где каждый бициклический (C-C)арил, бициклический гетероарил или бициклический гетероцикл возможно замещен от 1 до 5 Zгруппами;каждый из Zнезависимо представляет собой галоген, (C-C)алкил, (C-C)алкенил, (C-C)алкинил, (C-C)галогеналкил, (C-C)карбоцикл, 3-7-членный моноциклический гетероцикл, -O(C-C)алкил, -O(C-C)алкенил, -O(C-C)алкинил, -NRR, -NRC(O)R, -C(O)ORили -C(O)NRR, где любой (C-C)карбоцикл илигетероцикл из Zвозможно независимо замещен от 1 до 5 галогенами или (C-C)алкилами;каждый из Zнезависимо представляет собой галоген, CN, (C-C)алкил, (C-C)алкенил, (C-C)алкинил, (C-C)галогеналкил, (C-C)карбоцикл, гетероарил, 3-7-членный моноциклический гетероцикла, (C-C)арил(C-C)алкил-, -OH, -O(C-C)алкил, -O(C-C)алкенил, -O(C-C)алкинил, -NRR, -NRC(O)R, -C(O)ORили -C(O)NRR, где любой (C-C)карбоцикл или гетероцикл из Zвозможно независимо замещен от 1 до 5 галогенами или (C-C)алкилами; икаждый из R, R, Rили Rнезависимо представляет собой H или (C-C)алкил;при этом каждый гетероарил, как моноциклическое кольцо или как часть 2-3-кольцевой системы, имеет от 1 до 6 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, и каждый гетероцикл, как моноциклическое кольцо или как часть 2-3-кольцевой системы, имеет от 1 до 6 атомов углерода и от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, сос

Claims (43)

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль формулы I′:
Figure 00000001
где: R4 представляет собой
Figure 00000002
, или
Figure 00000003
;
A представляет собой фенил, моноциклический гетероарил или моноциклический гетероцикл, где A возможно замещен от 1 до 5 Z1a группами;
B представляет собой (C6-C20)арил, гетероарил или гетероцикл, где В возможно замещен 1-5 Z1b группами; или A и B совместно образуют бициклический (C9-C14)арил, бициклический гетероарил или бициклический гетероцикл, где каждый бициклический (C9-C14)арил, бициклический гетероарил или бициклический гетероцикл возможно замещен от 1 до 5 Z1b группами;
каждый из Z1a независимо представляет собой галоген, (C1-C3)алкил, (C2-C3)алкенил, (C2-C3)алкинил, (C1-C3)галогеналкил, (C3-C7)карбоцикл, 3-7-членный моноциклический гетероцикл, -O(C1-C3)алкил, -O(C2-C3)алкенил, -O(C2-C3)алкинил, -NRcRd, -NRaC(O)Ra, -C(O)ORb или -C(O)NRcRd, где любой (C3-C7)карбоцикл или
гетероцикл из Z1a возможно независимо замещен от 1 до 5 галогенами или (C1-C6)алкилами;
каждый из Z1b независимо представляет собой галоген, CN, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, (C2-C6)алкинил, (C1-C6)галогеналкил, (C3-C7)карбоцикл, гетероарил, 3-7-членный моноциклический гетероцикла, (C6-C20)арил(C1-C6)алкил-, -OH, -O(C1-C6)алкил, -O(C2-C6)алкенил, -O(C2-C6)алкинил, -NRcRd, -NRaC(O)Ra, -C(O)ORb или -C(O)NRcRd, где любой (C3-C7)карбоцикл или гетероцикл из Z1b возможно независимо замещен от 1 до 5 галогенами или (C1-C6)алкилами; и
каждый из Ra, Rb, Rc или Rd независимо представляет собой H или (C1-C6)алкил;
при этом каждый гетероарил, как моноциклическое кольцо или как часть 2-3-кольцевой системы, имеет от 1 до 6 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, и каждый гетероцикл, как моноциклическое кольцо или как часть 2-3-кольцевой системы, имеет от 1 до 6 атомов углерода и от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы.
2. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R4 представляет собой:
Figure 00000004
Figure 00000005
или
Figure 00000006
.
3. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что R4 представляет собой:
Figure 00000007
Figure 00000008
или
Figure 00000009
4. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что A представляет собой фенил, пиридинил, пиримидинил, пиразинил, пиридинил-2(1H)-он, тетрагидропиримидинил-2-он, имидазолидинил-2-он, пирролидинил-2-он, пирролидинил, пиридазинил, тиазолил, пиразин-2(1H)-он, пиперазинил-2-он, пиперазинил, имидазолил, морфолинил, 1,2,3,6-тетрагидропиридинил или пиперидинил, где A возможно замещен от 1 до 5 Z1a группами.
5. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что A представляет собой фенил, пиридинил, пиримидинил, пиразинил, пиридинил-2-он, тетрагидропиримидинил-2-он, имидазолидинил-2-он, пирролидинил-2-он или пирролидинил, где A возможно замещен от 1 до 5 Z1a группами.
6. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что A представляет собой пиридинил, пиримидинил или пиразинил, где A возможно замещен от 1 до 5 Z1a группами.
7. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что A представляет собой пиридинил, пиримидинил или пиразинил.
8. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что:
A представляет собой пиридинил, пиримидинил или пиразинил; и
B представляет собой 4-6-членный моноциклический гетероцикл, где B возможно замещен от 1 до 5 Z1b группами.
9. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что
A представляет собой пиридинил, пиримидинил или пиразинил; и
B представляет собой фенил, пиридинил, индазолил, пиразоло[4,3-b]пиридинил, пиримидинил, пиразолил, бензо[d]имидазолил, индазолил, 1Н-бензо[d]имидазолил-2(3H)-он, 2Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазинил-3(4Н)-он, 2,6-нафтиридин-1(2Н)-он, 1,7-нафтиридинил-8(7Н)-он, 1Н-индазолил-3(2Н)-он, хинолинил-2(1Н)-он, хинолинил, пирроло[2,3-b]пиридинил, пирролидинил, пиперазинил, фенил, имидазолил, пиперидинил, морфолинил, 5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиразинил, 4,5,6,7-тетрагидро-пиразоло[4,3-с]пиридинил, пиразоло[1,5-а]пиримидинил, пиримидинил-2,4(1Н,3H)-дионил, пиридинил-2(1Н)-он, 1Н-пиразоло[3,4-с]пиридинил, индолинил-2-он, 1Н-пирроло[3,4-с]пиридинил-3(2Н)-он, 2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]пиридинил, пиразолил, пиримидинил-2(1Н)-он, азетидинил, тетрагидро-2Н-пиранил, 3,6-дигидро-2Н-пиранил, 1,2,3,6-тетрагидропиридин, 1Н-пиразоло[3,4-b]пиридинил, 2Н-бензо[b] [1,4]оксазиил-3(4Н)-он, 3,4-дигидро-2Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазинил, индолинил, 3,4-дигидробензо[f][1,4]оксазепин-5(2Н)-он, 3H-имидазо[4,5-b]пиридинил или 1Н-бензо[d][1,2,3]триазолил, где B возможно замещен от 1 до 5 Z1b группами.
10. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что:
A представляет собой пиридинил, пиримидинил или пиразинил; и
B представляет собой пиперазинил или азетидинил, где В возможно замещен от 1 до 5 Z1b группами.
11. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что:
A представляет собой пиридинил, пиримидинил, пиразинил, пиридинил-2-он, тетрагидропиримидинил-2-он, имидазолидинил-2-он, пирролидинил-2-он или пирролидинил, где A возможно замещен от 1 до 5 Z1a группами; и
B представляет собой фенил, пиридинил, пиразолил, пиримидинил, индазолил, пиразолопиридин или бензимидазолил, где B возможно замещен от 1 до 5 Z1b группами.
12. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что:
A представляет собой пиридинил, пиримидинил, пиразинил; и
B представляет собой фенил, пиридинил, пиразолил, пиримидинил, индазолил, пиразолопиридин или бензимидазолил, где B возможно замещен от 1 до 5 Z1b группами.
13. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что:
A представляет собой фенил, 5-6 членный моноциклический гетероарил или 3-7 членный моноциклический гетероцикл, где А возможно замещен от 1 до 5 Z1a группами;
B представляет собой фенил, 8-11 членный бициклический арил, 5-6 членный моноциклический гетероарил, 7-11 членный бициклический гетероарил, 3-7 членный моноциклический гетероцикл или 6-11 членный бициклический гетероцикл, где B возможно замещен от 1 до 5 Z1b группами; или A и B вместе образуют 8-11 членный бициклический арил, 7-11 членный бициклический гетероарил или 6-11 членный бициклический гетероцикл, где 8-11 членный бициклический арил, 7-11 членный
бициклический гетероарил или 6-11 членный бициклический гетероцикл возможно замещен от 1 до 5 Z1b группами;
каждый Z1a независимо представляет собой галоген, (C1-C3)алкил, (C2-C3)алкенил, (C2-C3)алкинил, (C1-C3)галогеналкил, (C3-C7)карбоцикл, 3-7 членный моноциклический гетероцикл, -O(C1-C3)алкил, -O(C2-C3)алкенил, -O(C2-C3)алкинил, -NRcRd, -NRaC(O)Ra, -C(O)ORb or -C(O)NRcRd, где любой (C3-C7)карбоцикл, 3-7 членный моноциклический гетероцикл из Z1a возможно независимо замещен от 1 до 5 галогенами или (C1-C6)алкилами.
каждый Z1b независимо представляет собой галоген, CN, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, (C2-C6)алкинил, (C1-C6)галогеналкил, (C3-C7)карбоцикл, 5-6 членный моноциклический гетероарил, 7-12 членный бициклический гетероарил, 3-7 членный моноциклический гетероцикл, 6-11 членный бициклический гетероцикл, фенил(C1-C6)алкил-, -OH, -O(C1-C6)алкил, -O(C2-C6)алкенил, -O(C2-C6)алкинил, -NRcRd, -NRaC(O)Ra, -C(O)ORb or -C(O)NRcRd, где любой (C3-C7)карбоцикл, 3-7 членный моноциклический гетероцикл or 6-11 членный бициклический гетероцикл из Z1b возможно независимо замещен от 1 до 5 галогенами или (C1-C6)алкилами.
14. Соединение по п. 13 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что:
A представляет собой фенил, пиридинил, пиримидинил, пиразинил, пиридинил-2(1Н)-он, тетрагидропиримидинил-2-он, имидазолидинил-2-он, пирролидинил-2-он, пирролидинил, пиридазинил, тиазолил, пиразин-2(1Н)-он, пиперазинил-2-он, пиперазинил, имидазолил, морфолинил, 1,2,3,6-тетрагидропиридинил или пиперидинил, где А возможно замещен от 1 до 5 Z1a группами;
В представляет собой фенил, пиридинил, индазолил, пиразоло[4,3-b]пиридинил, пиримидинил, пиразолил, бензо[d]имидазолил, индазолил, 1H-бензо[d]имидазолил-2(3H)-он, 2Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазинил-3(4H)-он, 2,6-нафтиридин-1(2H)-он, 1,7-нафтиридинил-8(7H)-он, 1Н-индазолил-3(2H)-он, хинолинил-2(1H)-он, хинолинил, пирроло[2,3-b]пиридинил, пирролидинил, пиперазинил, фенил, имидазолил, пиперидинил, морфолинил, 5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиразинил, 4,5,6,7-тетрагидро-
пиразоло[4,3-c]пиридинил, пиразоло[1,5-a]пиримидинил, пиримидинил-2,4(1Н,3H)-дионил, пиридинил-2(1Н)-он, 1Н-пиразоло[3,4-c]пиридинил, индолинил-2-он, 1Н-пирроло[3,4-с]пиридинил-3(2Н)-он, 2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]пиридинил, пиразолил, пиримидинил-2(1Н)-он, азетидинил, тетрагидро-2Н-пиранил, 3,6-дигидро-2Н-пиранил, 1,2,3,6-тетрагидропиридин, 1H-пиразоло[3,4-b]пиридинил, 2Н-бензо[b][1,4]оксазиил-3(4Н)-он, 3,4-дигидро-2Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазинил, индолинил, 3,4-дигидробензо[f][1,4]оксазепин-5(2H)-он, 3H-имидазо[4,5-b]пиридинил или 1Н-бензо[d][1,2,3]триазолил, где B возможно замещен от 1 до 5 Z1b группами.
15. Соединение по любому из пп. 1-6, 11, 13 или 14 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что A не замещен Z1a.
16. Соединение по п. 15 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что каждый из Z1b независимо представляет собой (C1-C6)алкил.
17. Соединение по любому из пп. 7-10 или 12 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что каждый из Z1b независимо представляет собой (C1-C6)алкил.
18. Соединение по любому из пп. 1-12 или его фармацевтически приемлемая соль, отличающееся тем, что каждый из Z1b независимо представляет собой CN, (C2-C6)алкенил, (C2-C6)алкинил, (C1-C6)галогеналкил, (C3-C7)карбоцикл, гетероарил, гетероцикл, (C6-C20)арил(C1-C6)алкил-, -OH, -O(C1-C6)алкил, -O(C2-C6)алкенил, -O(C2-C6)алкинил, -NRcRd, -NRaC(O)Ra, или -C(O)NRcRd.
19. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из группы, состоящей из:
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
и
Figure 00000042
20. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из группы, состоящей из:
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
Figure 00000162
Figure 00000163
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
Figure 00000168
Figure 00000169
Figure 00000170
Figure 00000171
Figure 00000172
Figure 00000173
Figure 00000174
Figure 00000175
Figure 00000176
Figure 00000177
Figure 00000178
Figure 00000179
Figure 00000180
Figure 00000181
Figure 00000182
21. Соединение по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из группы, состоящей из:
Figure 00000183
и
Figure 00000184
.
22. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-20 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
23. Фармацевтическая композиция по п. 22 для применения при лечении ВИЧ-инфекции у пациента.
24. Фармацевтическая композиция по п. 23, отличающаяся тем, что дополнительно содержит терапевтически эффективное количество одного или более дополнительных терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из соединений, ингибирующих протеазу ВИЧ, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ингибиторов интегразы ВИЧ, ингибиторов gp41, ингибиторов CXCR4, ингибиторов gp120, ингибиторов CCR5, ингибиторов полимеризации капсида и других препаратов для лечения ВИЧ.
25. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, выбранное из группы, состоящей из:
Figure 00000185
и
Figure 00000186
,
или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
26. Фармацевтическая композиция по п. 25 для применения при лечении ВИЧ-инфекции у пациента.
27. Фармацевтическая композиция по п. 26, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит терапевтически эффективное количество одного или более дополнительных терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из соединений, ингибирующих протеазу ВИЧ, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеотидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ингибиторов интегразы ВИЧ, ингибиторов gp41, ингибиторов CXCR4, ингибиторов gp120, ингибиторов CCR5, ингибиторов полимеризации капсида и других препаратов для лечения ВИЧ.
28. Способ лечения ВИЧ-инфекции у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение пациенту соединения по любому из пп. 1-20 или его фармацевтически приемлемой соли.
29. Способ лечения ВИЧ-инфекции у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение пациенту соединения, выбранного из группы, состоящей из:
Figure 00000187
и
Figure 00000188
,
или его фармацевтически приемлемой соли.
30. Способ лечения ВИЧ-инфекции у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-20 или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с терапевтически эффективным количеством одного или более дополнительных терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из соединений, ингибирующих протеазу ВИЧ, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеотидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ингибиторов интегразы ВИЧ, ингибиторов gp41, ингибиторов CXCR4, ингибиторов gp120, ингибиторов CCR5, ингибиторов полимеризации капсида и других лекарственных средств для лечения ВИЧ.
31. Способ лечения ВИЧ-инфекции у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения, выбранного из группы, состоящей из:
Figure 00000189
и
Figure 00000190
,
или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с терапевтически эффективным количеством одного или более дополнительных терапевтических агентов, выбранных из
группы, состоящей из соединений, ингибирующих протеазу ВИЧ, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеотидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ингибиторов интегразы ВИЧ, ингибиторов gp41, ингибиторов CXCR4, ингибиторов gp120, ингибиторов CCR5, ингибиторов полимеризации капсида и других лекарственных средств для лечения ВИЧ.
32. Соединение по любому из пп. 1-14, 19 или 20 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лекарственной терапии.
33. Соединение по п. 32, отличающееся тем, что лекарственная терапия является профилактическим или терапевтическим лечением инфекции ВИЧ у пациента.
34. Соединение по п. 33, отличающееся тем, что применение осуществляют в комбинации с терапевтически эффективным количеством одного или более дополнительных терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из соединений, ингибирующих протеазу ВИЧ, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеотидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ингибиторов интегразы ВИЧ, ингибиторов gp41, ингибиторов CXCR4, ингибиторов gp120, ингибиторов CCR5, ингибиторов полимеризации капсида и других препаратов для лечения ВИЧ.
35. Соединение, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000191
и
Figure 00000192
,
или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лекарственной терапии.
36. Соединение по п. 35, отличающееся тем, что лекарственная терапия является профилактическим или терапевтическим лечением инфекции ВИЧ у пациента.
37. Соединение по п. 36, отличающееся тем, что применение осуществляется в комбинации с терапевтически эффективным количеством одного или более дополнительных терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из соединений, ингибирующих протеазу ВИЧ, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеотидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ингибиторов интегразы ВИЧ, ингибиторов gp41, ингибиторов CXCR4, ингибиторов gp120, ингибиторов CCR5, ингибиторов полимеризации капсида и других лекарственных средств для лечения ВИЧ.
38. Применение соединения по любому из пп. 1-20 или его фармацевтически приемлемой соли для производства фармацевтической композиции.
39. Применение по п. 38, отличающееся тем, что фармацевтическая композиция предназначена для лечения ВИЧ-инфекции у пациента.
40. Применение по п. 39, отличающееся тем, что применение осуществляют в комбинации с терапевтически эффективным количеством одного или более дополнительных терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из
соединений, ингибирующих протеазу ВИЧ, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеотидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ингибиторов интегразы ВИЧ, ингибиторов gp41, ингибиторов CXCR4, ингибиторов gp120, ингибиторов CCR5, ингибиторов полимеризации капсида и других препаратов для лечения ВИЧ.
41. Применение соединения, выбранного из группы, состоящей из
Figure 00000193
и
Figure 00000194
,
или его фармацевтически приемлемой соли для производства фармацевтической композиции.
42. Применение по п. 41, отличающееся тем, что фармацевтическая композиция предназначена для лечения инфекция ВИЧ у пациента.
43. Применение по п. 42, отличающееся тем, что применение осуществляется в комбинации с терапевтически эффективным количеством одного или более дополнительных терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из соединений, ингибирующих протеазу ВИЧ, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, нуклеотидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ингибиторов интегразы ВИЧ, ингибиторов gp41, ингибиторов CXCR4, ингибиторов gp120, ингибиторов CCR5, ингибиторов полимеризации капсида и других лекарственных средств для лечения ВИЧ.
RU2014115227/04A 2012-04-20 2013-04-19 Производные бензотиазол-6-ил уксусной кислоты и их примение для лечения вич-инфекции RU2014115227A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201261636602P 2012-04-20 2012-04-20
US61/636,602 2012-04-20
US201261718165P 2012-10-24 2012-10-24
US61/718,165 2012-10-24
PCT/US2013/037483 WO2013159064A1 (en) 2012-04-20 2013-04-19 Benzothiazol- 6 -yl acetic acid derivatives and their use for treating an hiv infection

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2014115227A true RU2014115227A (ru) 2015-10-27

Family

ID=48225146

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014115227/04A RU2014115227A (ru) 2012-04-20 2013-04-19 Производные бензотиазол-6-ил уксусной кислоты и их примение для лечения вич-инфекции

Country Status (26)

Country Link
US (5) US8987250B2 (ru)
EP (2) EP3070081B1 (ru)
JP (2) JP5911638B2 (ru)
KR (1) KR20150002573A (ru)
CN (1) CN105121418A (ru)
AR (1) AR090760A1 (ru)
AU (2) AU2013249041B2 (ru)
BR (1) BR112014018990A8 (ru)
CA (1) CA2850881C (ru)
CL (1) CL2014000919A1 (ru)
CO (1) CO6940428A2 (ru)
CR (1) CR20140231A (ru)
EA (1) EA201490647A1 (ru)
EC (1) ECSP14006132A (ru)
ES (2) ES2571479T3 (ru)
MD (1) MD20140063A2 (ru)
MX (1) MX2014005002A (ru)
NZ (1) NZ622769A (ru)
PE (1) PE20141558A1 (ru)
PH (1) PH12014500842A1 (ru)
PT (1) PT3070081T (ru)
RU (1) RU2014115227A (ru)
SG (1) SG11201401189WA (ru)
TW (2) TWI480271B (ru)
UY (1) UY34750A (ru)
WO (1) WO2013159064A1 (ru)

Families Citing this family (190)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SG172060A1 (en) 2008-12-09 2011-07-28 Gilead Sciences Inc Modulators of toll-like receptors
CA2802492C (en) 2010-07-02 2018-10-16 Gilead Sciences, Inc. 2-quinolinyl-acetic acid derivatives as hiv antiviral compounds
ES2634490T3 (es) 2010-07-02 2017-09-28 Gilead Sciences, Inc. Derivados de ácido napht-2-ylacetico para tratar el sida
AP2013007249A0 (en) 2011-04-21 2013-11-30 Gilead Sciences Inc Benzothiazole compounds and their pharmaceutical use
AU2012278976B2 (en) 2011-07-06 2017-05-11 Gilead Sciences, Inc. Compounds for the treatment of HIV
JP6099149B2 (ja) 2011-10-25 2017-03-22 塩野義製薬株式会社 Ｈｉｖ複製阻害剤
WO2013103724A1 (en) 2012-01-04 2013-07-11 Gilead Sciences, Inc. 2- (tert - butoxy) -2- (7 -methylquinolin- 6 - yl) acetic acid derivatives for treating aids
WO2013103738A1 (en) 2012-01-04 2013-07-11 Gilead Sciences, Inc. Napthalene acetic acid derivatives against hiv infection
PH12014500842A1 (en) 2012-04-20 2014-06-09 Gilead Sciences Inc Benzothiazol-6-yl acetic acid derivatives and their use for treating an hiv infection
AU2014205317B2 (en) 2013-01-09 2016-11-24 Gilead Sciences, Inc. 5-membered heteroaryls and their use as antiviral agents
ES2642265T3 (es) 2013-01-09 2017-11-16 Gilead Sciences, Inc. Compuestos terapéuticos para el tratamiento de infecciones virales
TW201443037A (zh) 2013-01-09 2014-11-16 Gilead Sciences Inc 治療用化合物
TW201441197A (zh) 2013-01-31 2014-11-01 Shionogi & Co Ｈｉｖ複製抑制劑
TWI706945B (zh) 2013-03-01 2020-10-11 美商基利科學股份有限公司 供治療反轉錄病毒科病毒感染之治療性化合物
EP3252058B1 (en) 2013-07-12 2021-01-20 Gilead Sciences, Inc. Polycyclic-carbamoylpyridone compounds and their use for the treatment of hiv infections
NO2865735T3 (ru) 2013-07-12 2018-07-21
CN103570624B (zh) * 2013-08-06 2016-07-06 安徽世华化工有限公司 3-溴-5-硝基-1h-吲唑的合成工艺
EP3105236B1 (en) * 2014-02-12 2017-10-18 ViiV Healthcare UK (No.5) Limited Benzothiazole macrocycles as inhibitors of human immunodeficiency virus replication
US10202353B2 (en) 2014-02-28 2019-02-12 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic compounds
US9975906B2 (en) 2014-05-16 2018-05-22 Shionogi & Co., Ltd. Tricyclic heterocycle derivatives having HIV replication inhibitory effect
TW201613936A (en) 2014-06-20 2016-04-16 Gilead Sciences Inc Crystalline forms of(2R,5S,13aR)-8-hydroxy-7,9-dioxo-n-(2,4,6-trifluorobenzyl)-2,3,4,5,7,9,13,13a-octahydro-2,5-methanopyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazepine-10-carboxamide
NO2717902T3 (ru) 2014-06-20 2018-06-23
SG11201610746SA (en) * 2014-07-08 2017-01-27 Viiv Healthcare Uk Ltd Isoindoline derivatives for use in the treatment of a viral infection
CN113577081A (zh) 2014-07-11 2021-11-02 吉利德科学公司 用于治疗hiv的toll样受体调节剂
TW201617315A (zh) * 2014-07-22 2016-05-16 Ｖｉｉｖ醫療保健英國有限公司 異吲哚啉酮衍生物
BR112017003663A2 (pt) * 2014-08-27 2017-11-28 Viiv Healthcare Uk No 5 Ltd composto, composição, e, método para tratamento de infecção por hiv.
US20160067255A1 (en) 2014-09-04 2016-03-10 Gilead Sciences, Inc. Methods of treating or preventing hiv in patients using a combination of tenofovir alafenamide and dolutegravir
UY36298A (es) 2014-09-16 2016-04-29 Gilead Science Inc Formas sólidas de un modulador del receptor tipo toll
CN107406443A (zh) 2014-12-02 2017-11-28 拜耳作物科学股份公司 作为有害生物防治剂的双环化合物
TWI695003B (zh) 2014-12-23 2020-06-01 美商基利科學股份有限公司 多環胺甲醯基吡啶酮化合物及其醫藥用途
TWI770552B (zh) 2014-12-24 2022-07-11 美商基利科學股份有限公司 喹唑啉化合物
EP3237414B1 (en) 2014-12-24 2019-05-08 Gilead Sciences, Inc. Fused pyrimidine compounds for the tratment of hiv
SG11201705184PA (en) 2014-12-24 2017-07-28 Gilead Sciences Inc Isoquinoline compounds for the treatment of hiv
US20190022116A1 (en) 2014-12-26 2019-01-24 Emory University N4-Hydroxycytidine and Derivatives and Anti-Viral Uses Related Thereto
US10221172B2 (en) 2015-01-13 2019-03-05 Vanderbilt University Benzothiazole and benzisothiazole-substituted compounds as mGluR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction
EP3722297A1 (en) 2015-03-04 2020-10-14 Gilead Sciences, Inc. Toll-like receptor modulating 4,6-diamino-pyrido[3,2-d]pyrimidine compounds
KR20190057158A (ko) 2015-04-02 2019-05-27 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 폴리시클릭-카르바모일피리돈 화합물 및 그의 제약 용도
WO2016194806A1 (ja) 2015-05-29 2016-12-08 塩野義製薬株式会社 Ｈｉｖ複製阻害作用を有する含窒素３環性誘導体
CN108137539B (zh) 2015-08-12 2022-01-11 尼奥迈德研究所 取代的苯并咪唑、它们的制备和它们作为药物的用途
JP2018525412A (ja) 2015-08-26 2018-09-06 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド 重水素化トール様受容体調節因子
JP2018527366A (ja) 2015-09-15 2018-09-20 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド ＨＩＶを処置するためのｔｏｌｌ様レセプターのモジュレーター
HK1258276A1 (zh) 2015-09-30 2019-11-08 Gilead Sciences, Inc. 用於治疗hiv的化合物和组合
TW201718581A (zh) 2015-10-19 2017-06-01 英塞特公司 作為免疫調節劑之雜環化合物
SMT202200369T1 (it) 2015-11-19 2022-11-18 Incyte Corp Composti eterociclici come immunomodulatori
CN105396036A (zh) * 2015-12-07 2016-03-16 赵培序 一种治疗颈椎病、腰椎间盘突出症的中药组合物
CN109311967B (zh) 2015-12-15 2022-03-04 吉利德科学公司 人免疫缺陷病毒中和抗体
MA44075A (fr) 2015-12-17 2021-05-19 Incyte Corp Dérivés de n-phényl-pyridine-2-carboxamide et leur utilisation en tant que modulateurs des interactions protéine/protéine pd-1/pd-l1
SG10202005790VA (en) 2015-12-22 2020-07-29 Incyte Corp Heterocyclic compounds as immunomodulators
US11316114B2 (en) * 2016-03-15 2022-04-26 Rohm and Haas Erlectronic Materials Korea Ltd. Organic electroluminescent compound and organic electroluminescent device comprising the same
ES2906460T3 (es) 2016-05-06 2022-04-18 Incyte Corp Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores
TW201808902A (zh) 2016-05-26 2018-03-16 美商英塞特公司 作為免疫調節劑之雜環化合物
SG11201811414TA (en) 2016-06-20 2019-01-30 Incyte Corp Heterocyclic compounds as immunomodulators
MA45669A (fr) 2016-07-14 2019-05-22 Incyte Corp Composés hétérocycliques utilisés comme immunomodulateurs
PL3347352T3 (pl) 2016-08-19 2019-12-31 Gilead Sciences, Inc. Związki terapeutyczne użyteczne do profilaktycznego lub terapeutycznego leczenia zakażenia wirusem HIV
MA46045A (fr) 2016-08-29 2021-04-28 Incyte Corp Composés hétérocycliques utilisés comme immunomodulateurs
WO2018042332A1 (en) 2016-08-31 2018-03-08 Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited Combinations and uses and treatments thereof
WO2018042331A1 (en) 2016-08-31 2018-03-08 Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited Combinations and uses and treatments thereof
EP3507288B1 (en) 2016-09-02 2020-08-26 Gilead Sciences, Inc. 4,6-diamino-pyrido[3,2-d]pyrimidine derivaties as toll like receptor modulators
PT3507276T (pt) 2016-09-02 2022-01-11 Gilead Sciences Inc Compostos moduladores do recetor de tipo toll
US20180072741A1 (en) 2016-09-09 2018-03-15 Incyte Corporation Pyrazolopyrimidine compounds and uses thereof
US20180072718A1 (en) 2016-09-09 2018-03-15 Incyte Corporation Pyrazolopyridine compounds and uses thereof
ES2927104T3 (es) 2016-09-09 2022-11-02 Incyte Corp Derivados de pirazolopiridina como moduladores de HPK1 y usos de los mismos para el tratamiento del cáncer
WO2018051250A1 (en) 2016-09-14 2018-03-22 Viiv Healthcare Company Combination comprising tenofovir alafenamide, bictegravir and 3tc
EP3519409B1 (en) 2016-09-28 2024-09-18 Gilead Sciences, Inc. Benzothiazol-6-yl acetic acid derivatives and their use for treating hiv infection
US10407438B2 (en) 2016-10-27 2019-09-10 Gilead Sciences, Inc. Crystalline forms of darunavir
MX391981B (es) 2016-12-22 2025-03-21 Incyte Corp Derivados de benzooxazol como inmunomoduladores.
MA47099A (fr) 2016-12-22 2021-05-12 Incyte Corp Composés hétéroaromatiques bicycliques utilisés en tant qu'immunomodulateurs
US20180179179A1 (en) 2016-12-22 2018-06-28 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
PL3558990T3 (pl) 2016-12-22 2022-12-19 Incyte Corporation Pochodne tetrahydroimidazo[4,5-c]pirydyny jako induktory internalizacji pd-l1
WO2018119236A1 (en) 2016-12-22 2018-06-28 Incyte Corporation Triazolo[1,5-a]pyridine derivatives as immunomodulators
JP2020503352A (ja) 2017-01-03 2020-01-30 ヴィーブ ヘルスケア ユーケー（ナンバー５）リミテッド ヒト免疫不全ウイルス複製の阻害剤としてのピリジン−３−イル酢酸誘導体
WO2018127800A1 (en) 2017-01-03 2018-07-12 VIIV Healthcare UK (No.5) Limited Pyridin-3-yl acetic acid derivatives as inhibitors of human immunodeficiency virus replication
EP3568395A1 (de) 2017-01-10 2019-11-20 Bayer Aktiengesellschaft Heterocyclen-derivate als schädlingsbekämpfungsmittel
TW202510891A (zh) 2017-01-31 2025-03-16 美商基利科學股份有限公司 替諾福韋埃拉酚胺(tenofovir alafenamide)之晶型
JOP20180009A1 (ar) 2017-02-06 2019-01-30 Gilead Sciences Inc مركبات مثبط فيروس hiv
JP7193071B2 (ja) * 2017-02-08 2022-12-20 国立大学法人東海国立大学機構 蛍光発光材料および紫外線吸収剤
WO2018152220A1 (en) 2017-02-15 2018-08-23 Incyte Corporation Pyrazolopyridine compounds and uses thereof
KR102324568B1 (ko) 2017-06-21 2021-11-10 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 HIV gp120 및 CD3을 표적화하는 다중특이적 항체
CA3067147A1 (en) 2017-06-30 2019-01-03 Viiv Healthcare Company Combination and uses and treatments thereof
WO2019027920A1 (en) 2017-08-01 2019-02-07 Gilead Sciences, Inc. CRYSTALLINE FORMS OF ETHYL ((S) - (((((2R, 5R) -5- (6-AMINO-9H-PURIN-9-YL) -4-FLUORO-2,5-DIHYDROFURAN-2-YL) OXY ) METHYL) (PHENOXY) PHOSPHORYL) -L-ALANINATE (GS-9131) FOR THE TREATMENT OF VIRAL INFECTIONS
AR112412A1 (es) 2017-08-17 2019-10-23 Gilead Sciences Inc Formas de sal de colina de un inhibidor de la cápside del vih
AR112413A1 (es) 2017-08-17 2019-10-23 Gilead Sciences Inc Formas sólidas de un inhibidor de la cápside del vih
KR102891807B1 (ko) 2017-08-22 2025-12-01 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 치료 헤테로시클릭 화합물
US10722495B2 (en) 2017-09-08 2020-07-28 Incyte Corporation Cyanoindazole compounds and uses thereof
JOP20180092A1 (ar) 2017-10-13 2019-04-13 Gilead Sciences Inc مثبطات hiv بروتياز
EP3700573A1 (en) 2017-10-24 2020-09-02 Gilead Sciences, Inc. Methods of treating patients co-infected with a virus and tuberculosis
DK3706762T3 (da) 2017-12-07 2024-12-16 Univ Emory N4-hydroxycytidin og derivater og antivirale anvendelser relateret dertil
CN111566120B (zh) 2017-12-20 2023-09-29 捷克共和国有机化学与生物化学研究所 活化sting转接蛋白的具有膦酸酯键的3’3’环状二核苷酸
US11203610B2 (en) 2017-12-20 2021-12-21 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 2′3′ cyclic dinucleotides with phosphonate bond activating the sting adaptor protein
KR102497051B1 (ko) 2018-01-19 2023-02-09 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 빅테그라비르의 대사물
US10836746B2 (en) 2018-02-15 2020-11-17 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic compounds
JP7038843B2 (ja) 2018-02-16 2022-03-18 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド Ｒｅｔｒｏｖｉｒｉｄａｅウイルス感染の処置において有用な治療用化合物を調製するための方法および中間体
WO2019164847A1 (en) 2018-02-20 2019-08-29 Incyte Corporation Indazole compounds and uses thereof
LT3755703T (lt) 2018-02-20 2022-10-10 Incyte Corporation N-(fenil)-2-(fenil)pirimidin-4-karboksamido dariniai ir susiję junginiai, kaip hpk1 inhibitoriai, skirti vėžio gydymui
US10745388B2 (en) 2018-02-20 2020-08-18 Incyte Corporation Indazole compounds and uses thereof
UA128453C2 (uk) 2018-03-30 2024-07-17 Інсайт Корпорейшн Гетероциклічні сполуки як імуномодулятори
TWI833744B (zh) 2018-04-06 2024-03-01 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 3'3'-環二核苷酸
TWI818007B (zh) 2018-04-06 2023-10-11 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 2'3'-環二核苷酸
TW202005654A (zh) 2018-04-06 2020-02-01 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 ２，２，─環二核苷酸
US11299473B2 (en) 2018-04-13 2022-04-12 Incyte Corporation Benzimidazole and indole compounds and uses thereof
WO2019211799A1 (en) 2018-05-03 2019-11-07 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 2'3'-cyclic dinucleotide analogue comprising a cyclopentanyl modified nucleotide
PL3790877T3 (pl) 2018-05-11 2023-06-12 Incyte Corporation Pochodne tetrahydroimidazo[4,5-c]pirydyny jako immunomodulatory pd-l1
CR20200653A (es) 2018-07-03 2021-02-11 Gilead Sciences Inc Anticuerpos que se dirigen al gp120 de vih y métodos de uso
CA3103987C (en) 2018-07-06 2023-08-01 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic heterocyclic compounds
US11186579B2 (en) 2018-07-06 2021-11-30 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic heterocyclic compounds
KR20230141905A (ko) 2018-07-16 2023-10-10 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 Hiv의 치료를 위한 캡시드 억제제
TWI829205B (zh) 2018-07-30 2024-01-11 美商基利科學股份有限公司 抗hiv化合物
US10899755B2 (en) 2018-08-08 2021-01-26 Incyte Corporation Benzothiazole compounds and uses thereof
KR20250161656A (ko) 2018-09-19 2025-11-17 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 Hiv 예방용 인테그라제 억제제
US11111247B2 (en) 2018-09-25 2021-09-07 Incyte Corporation Pyrazolopyrimidine compounds and uses thereof
WO2020072656A1 (en) 2018-10-03 2020-04-09 Gilead Sciences, Inc. Imidozopyrimidine derivatives
TWI820231B (zh) 2018-10-11 2023-11-01 德商拜耳廠股份有限公司 用於製備經取代咪唑衍生物之方法
EP4371987B9 (en) 2018-10-31 2025-11-26 Gilead Sciences, Inc. Substituted 6-azabenzimidazole compounds as hpk1 inhibitors
KR102658602B1 (ko) 2018-10-31 2024-04-19 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 Hpk1 억제 활성을 갖는 치환된 6-아자벤즈이미다졸 화합물
CN113365602A (zh) 2018-11-02 2021-09-07 范德生物公司 交联材料
CN109651241B (zh) * 2018-12-27 2021-02-09 上海毕得医药科技股份有限公司 一种4-溴-6-氯烟醛的合成方法
WO2020176505A1 (en) 2019-02-25 2020-09-03 Gilead Sciences, Inc. Protein kinase c agonists
WO2020176510A1 (en) 2019-02-25 2020-09-03 Gilead Sciences, Inc. Protein kinase c agonists
EP3935065A1 (en) 2019-03-07 2022-01-12 Institute of Organic Chemistry and Biochemistry ASCR, V.V.I. 3'3'-cyclic dinucleotide analogue comprising a cyclopentanyl modified nucleotide as sting modulator
US20220143061A1 (en) 2019-03-07 2022-05-12 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 3'3'-cyclic dinucleotides and prodrugs thereof
CN113543851B (zh) 2019-03-07 2025-03-18 捷克共和国有机化学与生物化学研究所 2’3’-环二核苷酸及其前药
TW202544011A (zh) 2019-03-22 2025-11-16 美商基利科學股份有限公司 橋鍵聯三環胺甲醯吡啶酮化合物及其醫藥用途
CA3130291A1 (en) 2019-03-27 2020-10-01 Anthony P. FORD Beta adrenergic agonist and methods of using the same
TW202210480A (zh) 2019-04-17 2022-03-16 美商基利科學股份有限公司 類鐸受體調節劑之固體形式
TW202104210A (zh) 2019-04-17 2021-02-01 美商基利科學股份有限公司 Hiv蛋白酶抑制劑
TWI751517B (zh) 2019-04-17 2022-01-01 美商基利科學股份有限公司 類鐸受體調節劑之固體形式
US20200347036A1 (en) 2019-04-17 2020-11-05 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of an hiv protease inhibitor
WO2020214889A1 (en) * 2019-04-19 2020-10-22 Fount Bio, Inc. Delivery and retention of active agents within the skin
TWI762925B (zh) 2019-05-21 2022-05-01 美商基利科學股份有限公司 鑑別對使用gp120 v3聚醣導向之抗體的治療敏感之hiv病患的方法
WO2020237025A1 (en) 2019-05-23 2020-11-26 Gilead Sciences, Inc. Substituted exo-methylene-oxindoles which are hpk1/map4k1 inhibitors
RU2717101C1 (ru) 2019-06-03 2020-03-18 Андрей Александрович Иващенко Анелированные 9-гидрокси-1,8-диоксо-1,3,4,8-тетрагидро-2Н-пиридо[1,2-a]пиразин-7-карбоксамиды - ингибиторы интегразы ВИЧ, способы их получения и применения
CA3140708A1 (en) 2019-06-18 2020-12-24 Helen Horton Combination of hepatitis b virus (hbv) vaccines and pyridopyrimidine derivatives
WO2020263830A1 (en) 2019-06-25 2020-12-30 Gilead Sciences, Inc. Flt3l-fc fusion proteins and methods of use
AU2020300999A1 (en) * 2019-07-01 2022-02-17 Curasen Therapeutics, Inc. Beta adrenergic agonist and methods of using the same
AU2020315598B2 (en) 2019-07-16 2024-12-12 Gilead Sciences, Inc. HIV vaccines and methods of making and using
WO2021011891A1 (en) 2019-07-18 2021-01-21 Gilead Sciences, Inc. Long-acting formulations of tenofovir alafenamide
AU2020326703A1 (en) 2019-08-06 2022-02-17 Incyte Corporation Solid forms of an HPK1 inhibitor
WO2021030162A1 (en) 2019-08-09 2021-02-18 Incyte Corporation Salts of a pd-1/pd-l1 inhibitor
EP4017476A1 (en) 2019-08-19 2022-06-29 Gilead Sciences, Inc. Pharmaceutical formulations of tenofovir alafenamide
CN115175734B (zh) 2019-09-30 2024-04-19 因赛特公司 作为免疫调节剂的吡啶并[3,2-d]嘧啶化合物
CA3160131A1 (en) 2019-11-11 2021-05-20 Incyte Corporation Salts and crystalline forms of a pd-1/pd-l1 inhibitor
WO2021108544A1 (en) 2019-11-26 2021-06-03 Gilead Sciences, Inc. Capsid inhibitors for the prevention of hiv
HRP20241518T1 (hr) 2019-12-24 2025-01-03 Carna Biosciences, Inc. Spojevi koji moduliraju diacilglicerinkinazu
JP7453399B2 (ja) 2020-02-24 2024-03-19 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド Ｈｉｖ感染症を治療するための四環式化合物及びその使用
AR121620A1 (es) 2020-03-20 2022-06-22 Gilead Sciences Inc Profármacos de nucleósidos 4’-c-sustituidos-2-halo-2’-deoxiadenosina y métodos de preparación y uso de los mismos
WO2021236944A1 (en) 2020-05-21 2021-11-25 Gilead Sciences, Inc. Pharmaceutical compositions comprising bictegravir
CA3181690A1 (en) 2020-06-25 2021-12-30 Chienhung CHOU Capsid inhibitors for the treatment of hiv
WO2022002818A1 (de) 2020-07-02 2022-01-06 Bayer Aktiengesellschaft Heterocyclen-derivate als schädlingsbekämpfungsmittel
ES3054072T3 (en) 2020-08-07 2026-01-29 Gilead Sciences Inc Prodrugs of phosphonamide nucleotide analogues and their pharmaceutical use
KR20230079137A (ko) 2020-09-30 2023-06-05 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 가교된 트리사이클릭 카르바모일피리돈 화합물 및 이의 용도
TWI815194B (zh) 2020-10-22 2023-09-11 美商基利科學股份有限公司 介白素2-Fc融合蛋白及使用方法
WO2022099018A1 (en) 2020-11-06 2022-05-12 Incyte Corporation Process of preparing a pd-1/pd-l1 inhibitor
MX2023005362A (es) 2020-11-06 2023-06-22 Incyte Corp Proceso para hacer un inhibidor de proteina de muerte programada 1 (pd-1)/ligando de muerte programada 1 (pd-l1) y sales y formas cristalinas del mismo.
US11760756B2 (en) 2020-11-06 2023-09-19 Incyte Corporation Crystalline form of a PD-1/PD-L1 inhibitor
US20220144923A1 (en) 2020-11-11 2022-05-12 Gilead Sciences, Inc. METHODS OF IDENTIFYING HIV PATIENTS SENSITIVE TO THERAPY WITH gp120 CD4 BINDING SITE-DIRECTED ANTIBODIES
US20220194791A1 (en) * 2020-12-22 2022-06-23 Tokyo Ohka Kogyo Co., Ltd. Method for producing aqueous solution of purified orthoperiodic acid, method for producing semiconductor device, and aqueous solution of orthoperiodic acid
PL4196479T3 (pl) 2021-01-19 2024-03-18 Gilead Sciences, Inc. Podstawione związki pirydotriazynowe i ich zastosowania
WO2022245671A1 (en) 2021-05-18 2022-11-24 Gilead Sciences, Inc. Methods of using flt3l-fc fusion proteins
WO2022271659A1 (en) 2021-06-23 2022-12-29 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
EP4359413A1 (en) 2021-06-23 2024-05-01 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
US11932634B2 (en) 2021-06-23 2024-03-19 Gilead Sciences, Inc. Diacylglycerol kinase modulating compounds
US11976072B2 (en) 2021-06-23 2024-05-07 Gilead Sciences, Inc. Diacylglycerol kinase modulating compounds
US20250326767A1 (en) * 2021-07-28 2025-10-23 Carna Biosciences, Inc. Novel benzothiazole derivatives
WO2023097007A1 (en) * 2021-11-24 2023-06-01 Remix Therapeutics Inc. Compounds and methods for modulating splicing
US12084467B2 (en) 2021-12-03 2024-09-10 Gilead Sciences, Inc. Therapeutic compounds for HIV virus infection
CN118369316A (zh) 2021-12-03 2024-07-19 吉利德科学公司 Hiv病毒感染的治疗性化合物
PL4445900T3 (pl) 2021-12-03 2025-09-22 Gilead Sciences, Inc. Związki terapeutyczne przeciwko zakażeniu wirusem hiv
TWI856796B (zh) 2022-04-06 2024-09-21 美商基利科學股份有限公司 橋聯三環胺甲醯基吡啶酮化合物及其用途
TWI867601B (zh) 2022-07-01 2024-12-21 美商基利科學股份有限公司 可用於ｈｉｖ病毒感染之疾病預防性或治療性治療的治療性化合物
AU2023307100A1 (en) 2022-07-12 2025-01-02 Gilead Sciences, Inc. Hiv immunogenic polypeptides and vaccines and uses thereof
KR20250051732A (ko) 2022-08-26 2025-04-17 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 광범위 중화 항체를 위한 투여 및 일정 요법
EP4598934A1 (en) 2022-10-04 2025-08-13 Gilead Sciences, Inc. 4'-thionucleoside analogues and their pharmaceutical use
AR132464A1 (es) 2023-04-19 2025-07-02 Gilead Sciences Inc Régimen de dosificación de inhibidor de la cápside
WO2024249573A1 (en) 2023-05-31 2024-12-05 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of compounds useful in the treatment of hiv
TW202448483A (zh) 2023-05-31 2024-12-16 美商基利科學股份有限公司 用於ｈｉｖ之治療性化合物
AU2024283382A1 (en) 2023-05-31 2025-11-13 Gilead Sciences, Inc. Anti-hiv compounds
AU2023460182A1 (en) 2023-07-28 2026-02-05 Gilead Sciences, Inc. Weekly regimen of lenacapavir for the treatment and prevention of hiv
WO2025026738A1 (en) 2023-07-31 2025-02-06 Bayer Aktiengesellschaft 6-[5-(ethylsulfonyl)-1-methyl-1h-imidazol-4-yl]-7-methyl-3-(pentafluoroethyl)-7h-imidazo[4,5-c]pyridazine derivatives as pesticides
WO2025042394A1 (en) 2023-08-23 2025-02-27 Gilead Sciences, Inc. Dosing regimen of hiv capsid inhibitor
WO2025076542A1 (en) 2023-10-05 2025-04-10 Jones R Brad Atovaquone as an ros inducer for use in the elimination of hiv-infected t-cells
WO2025080863A1 (en) 2023-10-11 2025-04-17 Gilead Sciences, Inc. Bridged tricyclic carbamoylpyridone compounds and uses thereof
WO2025080879A1 (en) 2023-10-11 2025-04-17 Gilead Sciences, Inc. Bridged tricyclic carbamoylpyridone compounds and uses thereof
WO2025080850A1 (en) 2023-10-11 2025-04-17 Gilead Sciences, Inc. Bridged tricyclic carbamoylpyridone compounds and uses thereof
US20250230163A1 (en) 2023-12-22 2025-07-17 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of hiv integrase inhibitors
WO2025160284A1 (en) * 2024-01-23 2025-07-31 The Board Of Trustees Of The University Of Illinois Algorithm for computer-assisted molecular modularization
US20250333424A1 (en) 2024-03-01 2025-10-30 Gilead Sciences, Inc. Antiviral compounds
WO2025184447A1 (en) 2024-03-01 2025-09-04 Gilead Sciences, Inc. Pharmaceutical compositions comprising hiv integrase inhibitors
US20250289822A1 (en) 2024-03-01 2025-09-18 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of hiv integrase inhibitors
WO2025212814A1 (en) 2024-04-03 2025-10-09 Gilead Sciences, Inc. Anti-hiv compounds
US20260007683A1 (en) 2024-06-14 2026-01-08 Gilead Sciences, Inc. Pharmaceutical compositions comprising hiv integrase inhibitors

Family Cites Families (87)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3895028A (en) 1972-09-12 1975-07-15 Tokyo Tanabe Co Alpha-(2-phenylbenzothiazol-5-yl)propionic acid
JPS4994667A (ru) 1973-01-23 1974-09-09
FR2453163A1 (fr) 1979-04-03 1980-10-31 Rolland Sa A Derives de benzothiazole, leur procede de preparation et leurs applications en therapeutique
US4816570A (en) 1982-11-30 1989-03-28 The Board Of Regents Of The University Of Texas System Biologically reversible phosphate and phosphonate protective groups
GB8403739D0 (en) 1984-02-13 1984-03-14 Roussel Lab Ltd Chemical compounds
US4968788A (en) 1986-04-04 1990-11-06 Board Of Regents, The University Of Texas System Biologically reversible phosphate and phosphonate protective gruops
JPH03287558A (ja) 1990-04-05 1991-12-18 Teijin Ltd 酵素阻害剤
ATE131825T1 (de) 1990-06-13 1996-01-15 Arnold Glazier Phosphorylierte prodrugs
EP0481214B1 (en) 1990-09-14 1998-06-24 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Of The Academy Of Sciences Of The Czech Republic Prodrugs of phosphonates
US5733906A (en) 1993-10-12 1998-03-31 Eli Lilly And Company Inhibitors of HIV Protease useful for the treatment of Aids
MX9308016A (es) 1992-12-22 1994-08-31 Lilly Co Eli Compuestos inhibidores de la proteasa del virus de la inmunodeficiencia humana, procedimiento para su preparacion y formulacion farmaceutica que los contiene.
AU6497694A (en) 1993-04-02 1994-10-24 Ribogene, Inc. Method for selective inactivation of viral replication
US5434188A (en) 1994-03-07 1995-07-18 Warner-Lambert Company 1-ether and 1-thioether-naphthalene-2-carboxamides as inhibitors of cell adhesion and as inhibitors of the activation of HIV
DE4428932A1 (de) 1994-08-16 1996-02-22 Hoechst Ag Substituierte-Chinolinderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung
WO1999052850A1 (en) 1998-04-09 1999-10-21 Merck & Co., Inc. Oxidation process using periodic acid
WO2000063152A1 (en) 1999-02-22 2000-10-26 The Government Of The United States Of America As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Acetylated and related analogues of chicoric acid as hiv integrase inhibitors
US20020052323A1 (en) 2000-08-30 2002-05-02 Jinhai Wang Quinoline-(C=O)-(multiple amino acids)-leaving group compounds for pharmaceutical compositions and reagents
ATE420366T1 (de) 2000-11-21 2009-01-15 Sunesis Pharmaceuticals Inc ERWEITERTER ßTETHERINGß ANSATZ ZUM SCHNELLEN AUFFINDEN VON LIGANDEN
FR2819507B1 (fr) 2001-01-17 2007-09-28 Inst Rech Developpement Ird Quinoleines substituees pour le traitement de co-infections a protozoaires et a retrovirus
NZ527391A (en) 2001-02-14 2005-04-29 Tibotec Pharm Ltd Broadspectrum 2-(substituted-amino)-benzothiazole sulfonamide HIV protease inhibitors
FR2839646B1 (fr) 2002-05-17 2008-04-11 Bioalliance Pharma Utilisation de derives de quinoleine a effet anti-integrase et ses applications
NZ538488A (en) 2002-08-02 2007-10-26 Tibotec Pharm Ltd Broadspectrum 2-amino-benzothiazole sulfonamide HIV protease inhibitors
DE60322920D1 (de) 2002-08-13 2008-09-25 Shionogi & Co Heterocyclische verbindungen mit hiv-integrase-hemmender wirkung
EP1546331B2 (en) 2002-09-26 2016-01-13 K.U.Leuven Research & Development Integrase cofactor
DE60329318D1 (de) 2002-11-20 2009-10-29 Japan Tobacco Inc 4-oxochinolinverbindungen und deren verwendung als hiv-integrase-inhibitoren
UA80571C2 (en) 2002-11-22 2007-10-10 Lilly Co Eli Quinolinyl-pyrrolopyrazoles
EP1608369B1 (en) 2003-03-28 2013-06-26 Novartis Vaccines and Diagnostics, Inc. Use of organic compounds for immunopotentiation
US20100234409A1 (en) 2004-05-21 2010-09-16 Lihu Yang Amino cyclopentyl heterocyclic and carbocyclic modulators of chemokine receptor activity
US7087610B2 (en) 2004-06-03 2006-08-08 Bristol-Myers Squibb Company Benzothiazole antiviral agents
KR20070026841A (ko) 2004-06-22 2007-03-08 스미스클라인 비참 코포레이션 화합물
TWI306401B (en) 2004-08-13 2009-02-21 Nat Health Research Institutes Benzothiazolium compounds
EP1650183A1 (en) 2004-10-21 2006-04-26 Cellzome Ag (Benzyloxy-biphenyl) acetic acids and derivatives thereof and their use in therapy
US20060094755A1 (en) 2004-10-28 2006-05-04 Bioflexis, Llc Novel quinoline-based metal chelators as antiviral agents
TWI370820B (en) 2005-04-27 2012-08-21 Takeda Pharmaceutical Fused heterocyclic compounds
WO2006124780A2 (en) 2005-05-12 2006-11-23 Kalypsys, Inc. Ih-benzo [d] imidazole compounds as inhibitors of b-raf kinase
US7473784B2 (en) 2005-08-01 2009-01-06 Bristol-Myers Squibb Company Benzothiazole and azabenzothiazole compounds useful as kinase inhibitors
US7939545B2 (en) 2006-05-16 2011-05-10 Boehringer Ingelheim International Gmbh Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
CA2651979A1 (en) 2006-05-30 2007-12-06 Pfizer Products Inc. Triazolopyridazine derivatives
JO2841B1 (en) 2006-06-23 2014-09-15 تيبوتيك فارماسيوتيكالز ليمتد 2-(substituted-amino) -benzothiazole sulfonamide as protease inhibitors HIV (HIV)
US8435774B2 (en) 2006-06-28 2013-05-07 Qiagen Gmbh Enhancing reactivation of thermostable reversibly inactivated enzymes
WO2008053478A2 (en) 2006-10-30 2008-05-08 Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Compositions and methods for inhibiting hiv-1 replication and integrase activity
RU2469032C2 (ru) 2006-12-13 2012-12-10 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
KR20100108337A (ko) * 2007-11-15 2010-10-06 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 사람 면역결핍 바이러스 복제의 억제제
SI2220076T1 (sl) * 2007-11-15 2012-05-31 Gilead Sciences Inc Inhibitorji replikacije virusa humane imunske pomankljivosti
NZ585226A (en) 2007-11-16 2012-08-31 Gilead Sciences Inc Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
CA2705338A1 (en) 2007-11-16 2009-05-22 Boehringer Ingelheim International Gmbh Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
GB0801940D0 (en) 2008-02-01 2008-03-12 Univ Leuven Kath Inhibitors of lentiviral replication
WO2009099982A1 (en) 2008-02-04 2009-08-13 Osi Pharmaceuticals, Inc. 2-aminopyridine kinase inhibitors
US8697685B2 (en) 2008-11-20 2014-04-15 Glaxosmithkline Llc Chemical compounds
GB0908394D0 (en) * 2009-05-15 2009-06-24 Univ Leuven Kath Novel viral replication inhibitors
US8338441B2 (en) 2009-05-15 2012-12-25 Gilead Sciences, Inc. Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
CN102469788A (zh) 2009-06-30 2012-05-23 西佳技术公司 登革病毒感染的治疗和预防
GB0913636D0 (en) 2009-08-05 2009-09-16 Univ Leuven Kath Novel viral replication inhibitors
WO2011047129A1 (en) 2009-10-15 2011-04-21 Southern Research Institute Treatment of neurodegenerative diseases, causation of memory enhancement, and assay for screening compounds for such
EP2516008B1 (en) 2009-12-23 2014-04-16 Katholieke Universiteit Leuven Novel antiviral compounds
US20110223131A1 (en) 2010-02-24 2011-09-15 Gilead Sciences, Inc. Antiviral compounds
CN103153994B (zh) 2010-05-24 2016-02-10 罗切斯特大学 双环杂芳基激酶抑制剂及使用方法
CA2802492C (en) 2010-07-02 2018-10-16 Gilead Sciences, Inc. 2-quinolinyl-acetic acid derivatives as hiv antiviral compounds
ES2634490T3 (es) 2010-07-02 2017-09-28 Gilead Sciences, Inc. Derivados de ácido napht-2-ylacetico para tratar el sida
US8633200B2 (en) 2010-09-08 2014-01-21 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
JP2013542243A (ja) 2010-11-15 2013-11-21 カトリーケ ウニヴェルシテイト ルーヴェン 新規な抗ウイルス性化合物
CN105330675A (zh) 2010-11-15 2016-02-17 Viiv保健英国有限公司 Hiv复制的抑制剂
AR084457A1 (es) 2010-12-22 2013-05-15 Lundbeck & Co As H Derivados de biciclo[3,2,1]octilamida
WO2012102985A1 (en) 2011-01-24 2012-08-02 Glaxosmithkline Llc Isoquinoline compounds and methods for treating hiv
CA2830838A1 (en) 2011-04-04 2012-11-10 Gilead Sciences, Inc. Process for the preparation of an hiv integrase inhibitor
JP2014510139A (ja) 2011-04-04 2014-04-24 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド 固体形態のｈｉｖ阻害剤
EP2508511A1 (en) 2011-04-07 2012-10-10 Laboratoire Biodim Inhibitors of viral replication, their process of preparation and their therapeutical uses
ES2742261T3 (es) * 2011-04-15 2020-02-13 Hivih Inhibidores de la replicación viral, su proceso de preparación y sus usos terapéuticos
AP2013007249A0 (en) 2011-04-21 2013-11-30 Gilead Sciences Inc Benzothiazole compounds and their pharmaceutical use
WO2013002357A1 (ja) 2011-06-30 2013-01-03 塩野義製薬株式会社 Ｈｉｖ複製阻害剤
US8791108B2 (en) 2011-08-18 2014-07-29 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
US9012642B2 (en) 2011-09-22 2015-04-21 Viiv Healthcare Uk Limited Pyrrolopyridinone compounds and methods for treating HIV
WO2013058448A1 (ko) 2011-10-20 2013-04-25 한국해양연구원 내분비계 장애물질 노출에 대응하는 바다송사리 유전자 및 이를 이용한 수생태계 환경오염 진단 방법
EA201490840A1 (ru) 2011-10-21 2014-08-29 Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед Препарат с замедленным высвобождением
JP6099149B2 (ja) 2011-10-25 2017-03-22 塩野義製薬株式会社 Ｈｉｖ複製阻害剤
WO2013103738A1 (en) 2012-01-04 2013-07-11 Gilead Sciences, Inc. Napthalene acetic acid derivatives against hiv infection
WO2013103724A1 (en) 2012-01-04 2013-07-11 Gilead Sciences, Inc. 2- (tert - butoxy) -2- (7 -methylquinolin- 6 - yl) acetic acid derivatives for treating aids
EP3608317A1 (en) 2012-01-12 2020-02-12 Yale University Compounds & methods for the enhanced degradation of targeted proteins & other polypeptides by an e3 ubiquitin ligase
US8629276B2 (en) 2012-02-15 2014-01-14 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
US9034882B2 (en) 2012-03-05 2015-05-19 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
US9006235B2 (en) 2012-03-06 2015-04-14 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
WO2013157622A1 (ja) 2012-04-19 2013-10-24 塩野義製薬株式会社 Ｈｉｖ複製阻害剤
PH12014500842A1 (en) 2012-04-20 2014-06-09 Gilead Sciences Inc Benzothiazol-6-yl acetic acid derivatives and their use for treating an hiv infection
PT2877468T (pt) 2012-07-12 2017-11-21 Viiv Healthcare Uk Ltd Compostos e métodos para o tratamento de vih
US8906929B2 (en) 2012-08-16 2014-12-09 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
US20140094485A1 (en) 2012-10-03 2014-04-03 Gilead Sciences, Inc. Solid state forms of hiv inhibitor
WO2014055603A1 (en) 2012-10-03 2014-04-10 Gilead Sciences, Inc. Process for the preparation of an hiv integrase inhibitor

Also Published As

Publication number Publication date
MD20140063A2 (ru) 2014-12-31
PH12014500842A1 (en) 2014-06-09
JP2016106112A (ja) 2016-06-16
PT3070081T (pt) 2018-05-21
EP3070081A1 (en) 2016-09-21
KR20150002573A (ko) 2015-01-07
US8987250B2 (en) 2015-03-24
EP3070081B1 (en) 2018-02-28
MX2014005002A (es) 2014-07-09
BR112014018990A8 (pt) 2017-07-11
EP2788336A1 (en) 2014-10-15
US20130281434A1 (en) 2013-10-24
NZ622769A (en) 2017-06-30
AU2013249041A1 (en) 2014-07-03
AU2017200619A1 (en) 2017-02-23
CL2014000919A1 (es) 2014-08-22
US20130281433A1 (en) 2013-10-24
US20160015690A1 (en) 2016-01-21
PE20141558A1 (es) 2014-11-06
TWI480271B (zh) 2015-04-11
CR20140231A (es) 2014-09-03
TWI540134B (zh) 2016-07-01
HK1203070A1 (zh) 2015-10-16
TW201402557A (zh) 2014-01-16
US20180127388A1 (en) 2018-05-10
ECSP14006132A (es) 2015-12-31
SG11201401189WA (en) 2014-09-26
TW201534604A (zh) 2015-09-16
JP2015514783A (ja) 2015-05-21
CO6940428A2 (es) 2014-05-09
US20160152582A1 (en) 2016-06-02
JP5911638B2 (ja) 2016-04-27
US9096586B2 (en) 2015-08-04
UY34750A (es) 2013-11-29
WO2013159064A1 (en) 2013-10-24
CA2850881C (en) 2021-02-16
EA201490647A1 (ru) 2014-12-30
BR112014018990A2 (ru) 2017-06-20
AR090760A1 (es) 2014-12-03
CN105121418A (zh) 2015-12-02
CA2850881A1 (en) 2013-10-24
EP2788336B1 (en) 2016-03-02
AU2013249041B2 (en) 2016-11-03
ES2668422T3 (es) 2018-05-18
ES2571479T3 (es) 2016-05-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014115227A (ru) Производные бензотиазол-6-ил уксусной кислоты и их примение для лечения вич-инфекции
ES2620612T3 (es) Derivados de sulfóxidos y sulfonas de piridinilo y pirimidinilo
CN105294682B (zh) Cdk类小分子抑制剂的化合物及其用途
RU2412171C2 (ru) Новое соединение пиперазина и его применение в качестве ингибитора hcv полимеразы
IL307824A (en) Inhibitor of heterocyclic derivatives and method of preparation therefor and its application
AU776077B2 (en) Use of CRF antagonists and related compositions
RU2015148189A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИДОПИРИДО[4, 3-d]ПИРИМИДИН-5-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ WEE-1
CA2889346C (en) Heteroaromatic compounds as pi3 kinase modulators and methods of use
JP2017503867A5 (ru)
RU2012142194A (ru) Ингибиторы катехол-о-метилтрансферазы и их применение при лечении психотических расстройств
HRP20191283T1 (hr) Diaril makrocikli kao modulatori protein kinaze
GEAP202315865A (en) 6,7-dihydro-5h-pyrido[2,3-c]pyridazine derivatives and related compounds as bcl-xl protein inhibitors and pro-apoptotic agents for treating cancer
RU2007121768A (ru) Би- и трициклически замещенные фенилметаноны в качестве ингибиторов переносчика глицина 1 (glyt-1) для лечения болезни альцгеймера
RU2015154676A (ru) Соединения для лечения спинальной мышечной атрофии
JP7702057B2 (ja) がんの治療のためのホスホイノシチド３－キナーゼ（ｐｉ３ｋ）のアロステリッククロメノン阻害剤
AU2009319048A1 (en) Pharmaceutical combination comprising a Hsp 90 inhibitor and a mTOR inhibitor
RU2016111675A (ru) Соединения биарилацетамида и способы их применения
AU2021363262A1 (en) Heterocyclic spiro compounds and methods of use
JP2014533734A5 (ru)
MXPA01003855A (es) Combinaciones de antagonistas del factor de liberacion de corticotropina y secretagogos de hormona del crecimiento.
RU2016151315A (ru) Некоторые ингибиторы протеинкиназы
RU2019108259A (ru) Комбинированная терапия для лечения гепатоцеллюлярной карциномы
WO2004019933A1 (en) Method of preventing or treating atherosclerosis or restenosis
PE20160902A1 (es) Inhibidores tetraciclicos de autotaxina
MX381654B (es) Productos combinados para el tratamiento del vsr

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20160520