RU2014102089A

RU2014102089A - Соединения для лечения видов рака, ассоциированных с папилломавирусом человека

Info

Publication number: RU2014102089A
Application number: RU2014102089/04A
Authority: RU
Inventors: Свати Аджай ПИРАМАЛ; Муралидхара ПАДИГАРУ; Веена Р. АГАРВАЛ; Гандхали Ашвин ДЕШПАНДЕ
Original assignee: Пирамал Энтерпрайзис Лимитед
Priority date: 2011-06-24
Filing date: 2012-06-22
Publication date: 2015-07-27
Also published as: US11160789B2; US20180369200A1; KR20140056227A; AU2012274990A1; JP2014517063A; WO2012176163A2; US12076309B2; AR086741A1; CN103648588A; WO2012176163A3; US10688079B2; US20200289465A1; ZA201400488B; US10098869B2; MX2013014950A; US20140142159A1; CA2840017A1; EP2723449A2; US20250195467A1; TW201302735A

Abstract

1. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, стереоизомера или диастереоизомерагде Ar представляет собой фенильную группу, которая является незамещенной или замещенной 1, 2 или 3 идентичными или различными заместителями, выбранными из галогена, нитро, циано, C-C-алкила, трифторметила, гидроксила и C-C-алкокси, при производстве лекарственного препарата для лечения рака, ассоциированного с папилломавирусом человека (HPV).2. Применение по п. 1, где Ar представляет собой фенильную группу, замещенную 1, 2 или 3 идентичными или различными заместителями, выбранными из хлора, брома, фтора, йода, C-C-алкила и трифторметила.3. Применение по п. 1 или 2, где Ar представляет собой фенильную группу, замещенную хлором.4. Применение по п. 1 или 2, где Ar представляет собой фенильную группу, замещенную хлором и трифторметилом.5. Применение по п. 1, где соединение формулы (I) представляет собой (+)-транс-изомер, представленный формулой (IA), или его фармацевтически приемлемую соль или сольват,где Ar представляет собой фенильную группу, которая является незамещенной или замещенной 1, 2 или 3 идентичными или различными заместителями, выбранными из галогена, нитро, циано, C-C-алкила, трифторметила, гидроксила или C-C-алкокси.6. Применение по п. 5, где соединением формулы (IA) является гидрохлорид (+)-транс-2-(2-хлорфенил)-5,7-дигидрокси-8-(2-гидроксиметил-1-метилпирролидин-3-ил)-хромен-4-она (соединение A).7. Применение по п. 5, где соединением формулы (IA) является гидрохлорид (+)-транс-2-(2-хлор-4-трифторометилфенил)-5,7-дигидрокси-8-(2-гидроксиметил-1-метилпирролидин-3-ил)-хромен-4-она (соединение B).8. Применение по п. 1, где ассоциированный с HPV рак выб�

Claims

1. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, стереоизомера или диастереоизомера

где Ar представляет собой фенильную группу, которая является незамещенной или замещенной 1, 2 или 3 идентичными или различными заместителями, выбранными из галогена, нитро, циано, C₁-C₄-алкила, трифторметила, гидроксила и C₁-C₄-алкокси, при производстве лекарственного препарата для лечения рака, ассоциированного с папилломавирусом человека (HPV).

2. Применение по п. 1, где Ar представляет собой фенильную группу, замещенную 1, 2 или 3 идентичными или различными заместителями, выбранными из хлора, брома, фтора, йода, C₁-C₄-алкила и трифторметила.

3. Применение по п. 1 или 2, где Ar представляет собой фенильную группу, замещенную хлором.

4. Применение по п. 1 или 2, где Ar представляет собой фенильную группу, замещенную хлором и трифторметилом.

5. Применение по п. 1, где соединение формулы (I) представляет собой (+)-транс-изомер, представленный формулой (IA), или его фармацевтически приемлемую соль или сольват,

где Ar представляет собой фенильную группу, которая является незамещенной или замещенной 1, 2 или 3 идентичными или различными заместителями, выбранными из галогена, нитро, циано, C₁-C₄-алкила, трифторметила, гидроксила или C₁-C₄-алкокси.

6. Применение по п. 5, где соединением формулы (IA) является гидрохлорид (+)-транс-2-(2-хлорфенил)-5,7-дигидрокси-8-(2-гидроксиметил-1-метилпирролидин-3-ил)-хромен-4-она (соединение A).

7. Применение по п. 5, где соединением формулы (IA) является гидрохлорид (+)-транс-2-(2-хлор-4-трифторометилфенил)-5,7-дигидрокси-8-(2-гидроксиметил-1-метилпирролидин-3-ил)-хромен-4-она (соединение B).

8. Применение по п. 1, где ассоциированный с HPV рак выбран из рака анального канала, рака женских наружных половых органов, вагинального рака, рака полового члена, цервикального рака, рака ротоглотки, рака ротовой полости, рака легких, немеланомного рака кожи и рака конъюнктивы.

9. Применение по п. 8, где ассоциированный с HPV рак является цервикальным раком.

10. Применение по п. 1, где лекарственный препарат содержит по меньшей мере одно дополнительное фармацевтически активное соединение, причем указанное фармацевтически активное соединение обладает противораковой активностью.