[go: up one dir, main page]

RU2013132409A - Новые производные бензофурана - Google Patents

Новые производные бензофурана Download PDF

Info

Publication number
RU2013132409A
RU2013132409A RU2013132409/04A RU2013132409A RU2013132409A RU 2013132409 A RU2013132409 A RU 2013132409A RU 2013132409/04 A RU2013132409/04 A RU 2013132409/04A RU 2013132409 A RU2013132409 A RU 2013132409A RU 2013132409 A RU2013132409 A RU 2013132409A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
piperidin
benzofuran
cyclohexyl
ethyl
trans
Prior art date
Application number
RU2013132409/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Сармиенто Роза Мария Родригез
Юрген ВИХМАНН
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2013132409A publication Critical patent/RU2013132409A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/10—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/443—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with oxygen as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение, имеющее формулу (I):,в которомn равно 0, 1, 2, 3 или 4;x представляет собой простую связь или двойную связь;Y представляет собой -C(O)- или -S(O)-;Rпредставляет собой атом водорода, циано, алкил, галогеноалкил, алкенил, алкинил, гидрокси, алкокси, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, арил, конденсированный с гетероциклоалкилом, гетероарил, -NRR, -C(O)-NRR, -S(O)-R;причем, алкил, галогеноалкил и алкокси необязательно замещены независимыми Rв количестве от одного до трех; ициклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил необязательно замещены независимыми Rв количестве от одного до трех;R, R, Rнезависимо представляют собой атом водорода, атом галогена, алкил, галогеноалкил, гидрокси, алкокси или галогеноалкокси;Rпредставляет собой циано, гидрокси, алкокси, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил,причем циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил необязательно замещены независимыми Rв количестве от одного до трех;Rпредставляет собой атом галогена, циано, алкил, галогеноалкил, гидрокси, алкокси, галогеноалкокси, оксо, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил или -S(O)-R; причем циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил необязательно замещены независимыми Rв количестве от одного до трех;R, R, Rнезависимо представляют собой атом водорода, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкил, гетероциклоалкилалкил, арил или гетероарил;и его фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры.2. Соединение, имеющее формулу (I), по п.1, в котором:n равно 0, 1 или 2;x представляет собой простую связь или двойную связь;Y представляет собой -C(O)- или -S(O)-;Rпредставляет собой атом водорода, циано, алкил, галогеноалкил, гидрокси, алк

Claims (20)

1. Соединение, имеющее формулу (I):
Figure 00000001
,
в котором
n равно 0, 1, 2, 3 или 4;
x представляет собой простую связь или двойную связь;
Y представляет собой -C(O)- или -S(O)2-;
R1 представляет собой атом водорода, циано, алкил, галогеноалкил, алкенил, алкинил, гидрокси, алкокси, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, арил, конденсированный с гетероциклоалкилом, гетероарил, -NR7R8, -C(O)-NR7R8, -S(O)2-R7;
причем, алкил, галогеноалкил и алкокси необязательно замещены независимыми R5 в количестве от одного до трех; и
циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил необязательно замещены независимыми R6 в количестве от одного до трех;
R2, R3, R4 независимо представляют собой атом водорода, атом галогена, алкил, галогеноалкил, гидрокси, алкокси или галогеноалкокси;
R5 представляет собой циано, гидрокси, алкокси, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил,
причем циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил необязательно замещены независимыми R6 в количестве от одного до трех;
R6 представляет собой атом галогена, циано, алкил, галогеноалкил, гидрокси, алкокси, галогеноалкокси, оксо, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил или -S(O)2-R7; причем циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил необязательно замещены независимыми R9 в количестве от одного до трех;
R7, R8, R9 независимо представляют собой атом водорода, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкил, гетероциклоалкилалкил, арил или гетероарил;
и его фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры.
2. Соединение, имеющее формулу (I), по п.1, в котором:
n равно 0, 1 или 2;
x представляет собой простую связь или двойную связь;
Y представляет собой -C(O)- или -S(O)2-;
R1 представляет собой атом водорода, циано, алкил, галогеноалкил, гидрокси, алкокси, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, -NR7R8, -С(O)-NR7R8, -S(O)2-R7; причем алкил, галогеноалкил и алкокси необязательно замещены независимыми R5 в количестве от одного до трех; и
циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил необязательно замещены независимыми R6 в количестве от одного до трех;
R2, R3, R4 независимо представляют собой атом водорода, атом галогена, алкил, галогеноалкил, гидрокси, алкокси или галогеноалкокси;
R5 представляет собой циано, гидрокси, алкокси, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил,
причем циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил необязательно замещены независимыми R6 в количестве от одного до трех;
R6 представляет собой атом галогена, циано, алкил, галогеноалкил, гидрокси, алкокси, галогеноалкокси, оксо, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил; и циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил необязательно замещены независимыми R9 в количестве от одного до трех;
R7, R8, R9 независимо представляют собой атом водорода, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкил, гетероциклоалкилалкил, арил или гетероарил;
и его фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры.
3. Соединение по п.1, в котором Y представляет собой -C(O)-.
4. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой атом водорода, алкил, гидрокси, алкокси, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, арил, конденсированный с гетероциклоалкилом, или гетероарил; причем алкил и алкокси необязательно замещены независимыми R5 в количестве от одного до трех; и циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил необязательно замещены независимыми R6 в количестве от одного до трех; и R5, R6, R7 и R8 являются такими, как определено в п.1.
5. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой атом водорода, изопропил, гидрокси, метокси, гидрокси-циклопропил, тетрагидропиранил, диоксанил, фенил, бензодиоксолил или хинолинил.
6. Соединение по п.1, в котором R2, R3 и R4 независимо представляют собой атом водорода или атом галогена.
7. Соединение по п.1, в котором R2, R3 и R4 независимо представляют собой атом водорода.
8. Соединение по п.1, в котором R5 представляет собой гидрокси или алкокси.
9. Соединение по п.1, в котором R5 представляет собой гидрокси или метокси.
10. Соединение по п.1, в котором R6 представляет собой атом галогена, циано, алкил, галогеноалкил, гидрокси, алкокси, гетероциклоалкил, алкил-гетероцикпоалкил, арил, алкил-гетероарил или алкил-сульфонил.
11. Соединение по п.1, в котором R6 представляет собой гидрокси.
12. Соединение по п.1, в котором R7 и R8 представляют собой алкил.
13. Соединение по п.1, в котором R7 и R8 представляют собой метил.
14. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:
транс-N-{4-[2-(4-Бензофуран-4-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-ацетамида;
транс-N-{4-[2-(4-Бензофуран-4-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-3-метокси-пропионамида;
Тетрагидро-пиран-4-карбоновой кислоты транс-{4-[2-(4-бензофуран-4-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида;
транс-N-{4-[2-(4-Бензофуран-4-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-2-(тетрагидро-пиран-4-ил)-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-метокси-пропионамида;
Тетрагидро-пиран-4-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-(тетрагидро-пиран-4-ил)-ацетамида;
транс-N-{4-[2-(4-Бензофуран-4-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-пропионамида;
транс-N-{4-[2-(4-Бензофуран-4-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-2-метокси-ацетамида;
транс-N-{4-[2-(4-Бензофуран-4-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-2-метансульфонил-ацетамида;
транс-N-{4-[2-(4-Бензофуран-4-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-рац-2-[1,4]диоксан-2-ил-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-пропионамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-метокси-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-метансульфонил-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-рац-2-[1,4]диоксан-2-ил-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3,3,3-трифтор-пропионамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-(3-метил-изоксазол-5-ил)-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-гидрокси-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-(R)-2-[1,4]диоксан-2-ил-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-(S)-2-[1,4]диоксан-2-ил-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-изобутирамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-метил-бутирамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-рац-2-(тетрагидро-фуран-2-ил)-ацетамида;
Циклобутанкарбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-гидрокси-пропионамида;
1-Гидрокси-циклопропанкарбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Циклопропанкарбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-2-Циклопропил-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-(R)-2-(тетрагидро-фуран-2-ил)-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-(S)-2-(тетрагидро-фуран-2-ил)-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-морфолин-4-ил-бензамида;
транс-4-Хлор-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-фтор-бензамида;
транс-(R)-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4,4,4-трифтор-3-гидрокси-бутирамида;
транс-(RS)-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-пропионамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-гидрокси-2-метил-пропионамида;
Гидрокси-циклобутанкарбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Хинолин-4-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Метил-изоксазол-5-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-6-метил-никотинамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2,2,2-трифтор-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-(4-метил-пиперазин-1-ил)-бензамида;
транс-4-Циано-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-6-морфолин-4-ил-никотинамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-метансульфонамида;
Этансульфоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензолсульфонамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-фтор-бензолсульфонамида;
N′-(транс-4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}циклогексил)-N,N-диметилсульфамида;
(RS)-Тетрагидро-фуран-3-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
(RS)-Тетрагидро-фуран-2-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
(RS)-Тетрагидро-пиран-3-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-2-Циано-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-пиперидин-1-ил-бензамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-трифторметил-бензамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2,2-диметил-пропионамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3,3-диметил-бутирамида;
транс-2-Циклобутил-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
Дифтор-циклопропанкарбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-(RS)-2-метил-бутирамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-N′,N′-диметил-сукцинамида;
транс-N-(4-{2-[4-(7-Фтор-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
Тетрагидро-пиран-4-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(7-фтор-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-N-(4-{2-[4-(7-Фтор-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-(тетрагидро-пиран-4-ил)-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(7-Фтор-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-метокси-пропионамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-пиразол-1-ил-бензамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-(5-метил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)-бензамида;
Метансульфонил-тиофен-2-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-4-трет-Бутил-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-гидрокси-3-метил-бутирамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бутирамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4,4,4-трифтор-бутирамида;
Метил-пентановой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Пентановой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-(1,1-диоксо-1λ-тиоморфолин-4-ил)-бензамида;
Хинолин-6-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Бензо[1,3]диоксол-5-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-оксетан-3-ил-ацетамида;
(R)-3-Гидрокси-пентановой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3,3-диметокси-пропионамида;
транс-3-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-1,1-диметил-мочевины;
Метил-бут-2-еновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
(E)-Пент-3-еновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Бут-2-иновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-формамида;
транс-4-трет-Бутокси-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;
транс-2,4-Дихлор-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-пиррол-1-ил-бензамид;
Дифенил-4-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-пиридин-3-ил-бензамида;
транс-2-Бензо[d]изоксазол-3-ил-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
транс-2-Бензо[l,3]диоксол-5-ил-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-метансульфонил-бензамида;
и их фармацевтически приемлемых солей и сложных эфиров.
15. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:
транс-N-{4-[2-(4-Бензофуран-4-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-ацетамида;
транс-N-{4-[2-(4-Бензофуран-4-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-3-метокси-пропионамида;
Тетрагидро-пиран-4-карбоновой кислоты транс-{4-[2-(4-бензофуран-4-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида;
транс-N-{4-[2-(4-Бензофуран-4-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-2-(тетрагидро-пиран-4-ил)-ацетамида;
Тетрагидро-пиран-4-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-N-{4-[2-(4-Бензофуран-4-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-рац-2-[1,4]диоксан-2-ил-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-метокси-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-рац-2-[1,4]диоксан-2-ил-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-гидрокси-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-(S)-2-[1,4]диоксан-2-ил-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-Дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-изобутирамида;
1-Гидрокси-циклопропанкарбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Хинолин-4-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
(RS)-Тетрагидро-пиран-3-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
Бензо[1,3]диоксол-5-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-бензофуран-4-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
и их фармацевтически приемлемых солей и сложных эфиров.
16. Соединения по любому из пп.1-15, применяемые в качестве терапевтически активных веществ.
17. Соединения по любому из пп.1-15, применяемые в качестве терапевтически активных веществ для лечения или предупреждения психотических расстройств, депрессии, тревоги, привыкания к лекарственным средствам, синдромов дефицита внимания с гиперактивностью, деменции и нарушения памяти, причем, психотические расстройства включают шизофрению, позитивные, негативные и/или когнитивные симптомы, обусловленные шизофренией, шизоаффективные расстройства, биполярное заболевание, манию, психотическую депрессию, а также другие психозы, в которые вовлечены паранойя и бред.
18. Фармацевтические композиции, содержащие соединение по любому из пп.1-15 и фармацевтически приемлемый наполнитель.
19. Способ лечения или предупреждения психотических расстройств, депрессии, тревоги, привыкания к лекарственным средствам, синдромов дефицита внимания с гиперактивностью, деменции и нарушения памяти, причем психотические расстройства включают шизофрению, позитивные, негативные и/или когнитивные симптомы, обусловленные шизофренией, шизоаффективные расстройства, биполярное заболевание, манию, психотическую депрессию, а также другие психозы, в которые вовлечены паранойя и бред, где данный способ включает введение соединения по любому из пп.1-15 человеку или животному.
20. Применение соединений по любому из пп.1-15 для получения лекарственных средств, полезных для лечения или предупреждения психотических расстройств, депрессии, тревоги, привыкания к лекарственным средствам, синдромов дефицита внимания с гиперактивностью, деменции и нарушения памяти, причем психотические расстройства включают шизофрению, позитивные, негативные и/или когнитивные симптомы, обусловленные шизофренией, шизоаффективные расстройства, биполярное заболевание, манию, психотическую депрессию, а также другие психозы, в которые вовлечены паранойя и бред.
RU2013132409/04A 2010-12-15 2011-12-12 Новые производные бензофурана RU2013132409A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP10195231 2010-12-15
EP10195231.5 2010-12-15
PCT/EP2011/072403 WO2012080149A1 (en) 2010-12-15 2011-12-12 Novel benzofurane compounds

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013132409A true RU2013132409A (ru) 2015-01-20

Family

ID=45218739

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013132409/04A RU2013132409A (ru) 2010-12-15 2011-12-12 Новые производные бензофурана

Country Status (10)

Country Link
US (1) US8877778B2 (ru)
EP (1) EP2651929A1 (ru)
JP (1) JP2014503519A (ru)
KR (1) KR20130126958A (ru)
CN (1) CN103261190A (ru)
BR (1) BR112013014770A2 (ru)
CA (1) CA2819970A1 (ru)
MX (1) MX2013005966A (ru)
RU (1) RU2013132409A (ru)
WO (1) WO2012080149A1 (ru)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2498673T3 (es) * 2007-07-26 2014-09-25 F. Hoffmann-La Roche Ag Moduladores duales de los receptores 5-HT2a y D3
CN106518841B (zh) * 2015-09-15 2019-03-05 浙江京新药业股份有限公司 环己烷衍生物或其立体异构体或盐及其制备与应用
WO2018021447A1 (ja) 2016-07-28 2018-02-01 塩野義製薬株式会社 ドーパミンｄ３受容体拮抗作用を有する含窒素縮環化合物
JP7250405B2 (ja) * 2018-01-26 2023-04-03 塩野義製薬株式会社 ドーパミンｄ３受容体拮抗作用を有する環式化合物
MX2020007849A (es) 2018-01-26 2020-09-25 Shionogi & Co Compuesto ciclico condensado que tiene efecto antagonista del receptor de dopamina d3.

Family Cites Families (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5776963A (en) 1989-05-19 1998-07-07 Hoechst Marion Roussel, Inc. 3-(heteroaryl)-1- (2,3-dihydro-1h-isoindol-2-yl)alkyl!pyrrolidines and 3-(heteroaryl)-1- (2,3-dihydro-1h-indol-1-yl)alkyl!pyrrolidines and related compounds and their therapeutic untility
DK60693D0 (da) 1993-05-26 1993-05-26 Novo Nordisk As Kemiske forbindelser, deres fremstilling og anvendelse
DE4333254A1 (de) * 1993-09-30 1995-04-06 Merck Patent Gmbh Piperidine und Piperazine
CN1154105A (zh) * 1994-06-08 1997-07-09 H·隆德贝克有限公司 4-芳基-1-(二氢化茚甲基、二氢苯并呋喃甲基或二氢苯并噻吩甲基)哌啶、-四氢吡啶或哌嗪类化合物
HUP0001308A3 (en) 1997-02-07 2001-07-30 Aventis Pharmaceuticals Inc Br (4-piperidinyl)-1h-2-benzopyran derivatives useful as antipsychotic agents, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing the same
TW530054B (en) * 1997-09-24 2003-05-01 Duphar Int Res New piperazine and piperidine compounds
DE69936572T2 (de) 1998-02-09 2008-06-19 Duphar International Research B.V. Benzisoxazolderivate mit d4-antagonistischer wirkung
ES2317116T3 (es) 2001-02-16 2009-04-16 Aventis Pharmaceuticals Inc. Derivados de carbonilos sustituidos heterociclicos y su uso como ligandos del receptor de dopamina d3.
GB0117577D0 (en) * 2001-02-16 2001-09-12 Aventis Pharm Prod Inc Novel heterocyclic substituted carbonyl derivatives and their use as dopamine D receptor ligands
CA2438318A1 (en) 2001-02-16 2002-08-29 Aventis Pharmaceuticals Inc. Novel heterocyclic amide derivatives and their use as dopamine d3 receptor ligands
GB0117950D0 (en) 2001-02-16 2001-09-19 Aventis Pharma Inc Novel heterocyclic urea derivatives andd their use as dopamine D3 receptor ligands
RS20050195A (sr) 2002-09-17 2007-08-03 Warner Lambert Company Llc., Heterociklično supstituisani piperazini za tretman šizofrenije
BRPI0410378A (pt) 2003-05-16 2006-06-13 Pfizer Prod Inc tratamento de distúrbios psicóticos e depressivos
WO2004100955A1 (en) 2003-05-16 2004-11-25 Pfizer Products Inc. Anxiety treatments with ziprasidone
HUP0500170A3 (en) 2005-02-03 2007-11-28 Richter Gedeon Nyrt Piperazine derivatives, process for producing them and pharmaceutical compositions containing them
BRPI0707960A2 (pt) 2006-02-17 2011-05-10 Hoffmann La Roche derivados de benzoil-piperidina como moduladores de 5ht2/d3, medicamento e uso dos mesmos
EP1870405A1 (en) 2006-06-22 2007-12-26 Bioprojet Carbonylated (Aza)cyclohexanes as dopamine D3 receptor ligands
BRPI0718127A2 (pt) 2006-10-31 2014-02-18 Hoffmann La Roche Moduladores duais de derivados de éter dos receptores de 5-ht2a e d3
ES2498673T3 (es) 2007-07-26 2014-09-25 F. Hoffmann-La Roche Ag Moduladores duales de los receptores 5-HT2a y D3
WO2010031735A1 (en) 2008-09-22 2010-03-25 F. Hoffmann-La Roche Ag Piperazine d3 and 5-ht2a receptor modulators
JP2012502948A (ja) 2008-09-23 2012-02-02 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー ドーパミンｄ３受容体の調節剤として有用なイソオキサゾロ［４，５］ピリジン−３−イル−ピペラジン誘導体
AU2009296047A1 (en) 2008-09-23 2010-04-01 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyridinylpiperazin derivatives useful as modulators of dopamine D3 receptors
ES2391712T3 (es) 2008-09-23 2012-11-29 F. Hoffmann-La Roche Ag Derivados de benzo(D)-isoxazol-3-il-piperazina de utilidad como moduladores de receptores de dopamina D3
US8586579B2 (en) 2010-06-21 2013-11-19 Hoffmann-La Roche Inc. Anellated pyridine compounds

Also Published As

Publication number Publication date
JP2014503519A (ja) 2014-02-13
CA2819970A1 (en) 2012-06-21
EP2651929A1 (en) 2013-10-23
US20120157449A1 (en) 2012-06-21
WO2012080149A1 (en) 2012-06-21
KR20130126958A (ko) 2013-11-21
US8877778B2 (en) 2014-11-04
CN103261190A (zh) 2013-08-21
MX2013005966A (es) 2013-07-15
BR112013014770A2 (pt) 2016-10-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012157404A (ru) Анелированные пиридины в качестве модуляторов рецепторов 5-ht2a и d3
RU2010104631A (ru) Двойные модуляторы 5-нт2а- и d3-рецепторов
RU2013132409A (ru) Новые производные бензофурана
RU2009109678A (ru) Аллостерические модуляторы метаботропных глутаматных рецепторов
JP2024153683A (ja) ＮａＶ１．８を阻害するピリジンカルボキサミド化合物
KR101036866B1 (ko) 2-(3-아미노아릴)아미노-4-아릴-티아졸 및 ｃ-ｋｉｔ억제제로서의 이의 용도
RU2013102401A (ru) Анеллированные производные пиридина
RU2544011C2 (ru) Триазолопиридины в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы для лечения кожных заболеваний
RU2012132527A (ru) ПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, КОМПОЗИЦИЯ, ИХ СОДЕРЖАЩАЯ, И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С КИНАЗОЙ mTOR ИЛИ КИНАЗОЙ PI3K
RU2012152639A (ru) Пиколинамидные и пиримидин-4-карбоксамидные соединения, способ их получения и фармацевтическая композиция, включающая их
RU2012129737A (ru) Замещенные бензамидные производные
RU2007105595A (ru) Конденсированное производное бензамида и ингибитор активности подтипа 1 рецептора ваниллоида (vri)
AR056879A1 (es) Antagonistas del receptor 3 de la histamina
AR058984A1 (es) Derivados de ciclohexil piperazinil metanona
JP2009538358A (ja) 脂肪酸アミド加水分解酵素のオキサゾリルピペリジン・モジュレーター
RU2009115954A (ru) Пиразолопиримидины в качестве ингибиторов липидной киназы р13к
RU2015144385A (ru) Ациклические цианоэтилпиразолопиридоны в качестве ингибиторов янус-киназы
RU2003100518A (ru) Производные бензотиазола
RU2009103307A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1, 2-a]ПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ
JP2013517273A (ja) 化合物および方法
JP2013529610A5 (ru)
IL280821B1 (en) Novel heterocyclic compound useful for the promotion of platelet production
AR063226A1 (es) Bifenilsulfonilos y fenil heteroaril sulfonilos como moduladores del receptor h3 de histamina, su uso en medicamentos para el tratamiento de los trastornos relacionados con dicho receptor y una composicion farmaceutica que los comprende.
RU2383533C2 (ru) Алкилированные производные пиридина в качестве ингибиторов 11-бета при диабете
JP2009527483A (ja) 脂肪酸アミドヒドロラーゼの調節因子としてのオキサゾールケトン

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20160315