[go: up one dir, main page]

RU2013112937A - Фармацевтические композиции (r)-1-(2, 2-дифторбензо[d][1, 3]диоксол-5-ил)-n-(2, 3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1н-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида и их применение - Google Patents

Фармацевтические композиции (r)-1-(2, 2-дифторбензо[d][1, 3]диоксол-5-ил)-n-(2, 3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1н-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида и их применение Download PDF

Info

Publication number
RU2013112937A
RU2013112937A RU2013112937/15A RU2013112937A RU2013112937A RU 2013112937 A RU2013112937 A RU 2013112937A RU 2013112937/15 A RU2013112937/15 A RU 2013112937/15A RU 2013112937 A RU2013112937 A RU 2013112937A RU 2013112937 A RU2013112937 A RU 2013112937A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
tablet
compound
specified
mass
amount
Prior art date
Application number
RU2013112937/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Россица Георгиева АЛАРГОВА
Крейг Энтони ДАНБАР
Ирина Николаевна КАДИЯЛА
Original Assignee
Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед filed Critical Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед
Publication of RU2013112937A publication Critical patent/RU2013112937A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/1623—Sugars or sugar alcohols, e.g. lactose; Derivatives thereof; Homeopathic globules
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/10—Laxatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/18—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)

Abstract

1. Таблетка для перорального введения, содержащая:а. соединение 1;b. наполнитель;с.разбавитель;d. дезинтегрант;е. лубрикант иf. глидант.2. Таблетка по п.1, где соединение 1 находится в виде аморфной формы соединения 1.3. Таблетка по п.1, где соединение 1 или аморфная форма соединения 1 присутствует в указанной таблетке в количестве приблизительно от 1 мг до приблизительно 250 мг.4. Таблетка по п.1, где соединение 1 или аморфная форма соединения 1 присутствует в указанной таблетке в количестве приблизительно от 10 мг до приблизительно 250 мг.5. Таблетка по п.1, где соединение 1 или аморфная форма соединения 1 присутствует в указанной таблетке в количестве приблизительно от 25 мг до приблизительно 250 мг.6. Таблетка по п.1, где соединение 1 или аморфная форма соединения 1 присутствует в указанной таблетке в количестве приблизительно от 50 мг до приблизительно 200 мг.7. Таблетка по п.1, где соединение 1 или аморфная форма соединения 1 присутствует в указанной таблетке в количестве, составляющем приблизительно 10 мг.8. Таблетка по п.1, где соединение 1 или аморфная форма соединения 1 присутствует в указанной таблетке в количестве, составляющем приблизительно 50 мг.9. Таблетка по п.1, где соединение 1 или аморфная форма соединения 1 присутствует в указанной таблетке в количестве, составляющем приблизительно 100 мг.10. Таблетка по п.1, где количество соединения 1 или аморфной формы соединения 1 в указанной таблетке находится в диапазоне приблизительно от 1% масс. до приблизительно 80% масс. в расчете на массу указанной таблетки.11. Таблетка по п.1, где количество соединения 1 или аморфной формы соединения 1 в указанной таблетке находится в диапазоне приблизительно о

Claims (59)

1. Таблетка для перорального введения, содержащая:
а. соединение 1;
b. наполнитель;
с.разбавитель;
d. дезинтегрант;
е. лубрикант и
f. глидант.
2. Таблетка по п.1, где соединение 1 находится в виде аморфной формы соединения 1.
3. Таблетка по п.1, где соединение 1 или аморфная форма соединения 1 присутствует в указанной таблетке в количестве приблизительно от 1 мг до приблизительно 250 мг.
4. Таблетка по п.1, где соединение 1 или аморфная форма соединения 1 присутствует в указанной таблетке в количестве приблизительно от 10 мг до приблизительно 250 мг.
5. Таблетка по п.1, где соединение 1 или аморфная форма соединения 1 присутствует в указанной таблетке в количестве приблизительно от 25 мг до приблизительно 250 мг.
6. Таблетка по п.1, где соединение 1 или аморфная форма соединения 1 присутствует в указанной таблетке в количестве приблизительно от 50 мг до приблизительно 200 мг.
7. Таблетка по п.1, где соединение 1 или аморфная форма соединения 1 присутствует в указанной таблетке в количестве, составляющем приблизительно 10 мг.
8. Таблетка по п.1, где соединение 1 или аморфная форма соединения 1 присутствует в указанной таблетке в количестве, составляющем приблизительно 50 мг.
9. Таблетка по п.1, где соединение 1 или аморфная форма соединения 1 присутствует в указанной таблетке в количестве, составляющем приблизительно 100 мг.
10. Таблетка по п.1, где количество соединения 1 или аморфной формы соединения 1 в указанной таблетке находится в диапазоне приблизительно от 1% масс. до приблизительно 80% масс. в расчете на массу указанной таблетки.
11. Таблетка по п.1, где количество соединения 1 или аморфной формы соединения 1 в указанной таблетке находится в диапазоне приблизительно от 10% масс. до приблизительно 50% масс. в расчете на массу указанной таблетки.
12. Таблетка по п.1, где количество соединения 1 или аморфной формы соединения 1 в указанной таблетке находится в диапазоне приблизительно от 20% масс. до приблизительно 30% масс. в расчете на массу указанной таблетки.
13. Таблетка по п.1, где количество соединения 1 или аморфной формы соединения 1 в указанной таблетке составляет приблизительно 4% от массы указанной таблетки.
14. Таблетка по п.1, где количество соединения 1 или аморфной формы соединения 1 в указанной таблетке составляет приблизительно 25% от массы указанной таблетки.
15. Таблетка по п.1, где указанный наполнитель выбран из целлюлозы, модифицированной целлюлозы, натрийкарбоксиметилцеллюлозы, этилцеллюлозы, гидроксиметилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, ацетата целлюлозы, микрокристаллической целлюлозы, двухосновного фосфата кальция, сахарозы, лактозы, кукурузного крахмала, картофельного крахмала или любой их комбинации.
16. Таблетка по п.1, где указанный наполнитель представляет собой микрокристаллическую целлюлозу (МСС) и присутствует в указанной таблетке в количестве приблизительно от 10% масс. до приблизительно 90% масс. в расчете на массу указанной таблетки.
17. Таблетка по п.1, где указанный разбавитель выбран из моногидрата лактозы, маннита, сорбита, целлюлозы, фосфата кальция, крахмала, сахара или любой их комбинации.
18. Таблетка по п.1, где указанный разбавитель представляет собой моногидрат лактозы и присутствует в указанной таблетке в количестве приблизительно от 10% масс. до приблизительно 90% масс. в расчете на массу указанной таблетки.
19. Таблетка по п.1, где указанный дезинтегрант выбран из агар-агара, альгинов, карбоната кальция, карбоксиметилцеллюлозы, целлюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы, глин, натрийкроскармеллозы, кросповидона, камедей, алюмосиликата магния, метилцеллюлозы, полакрилина калия, альгината натрия, натриевой соли гликолата крахмала, кукурузного крахмала, картофельного крахмала, крахмала тапиоки или любой их комбинации.
20. Таблетка по п.1, где указанный дезинтегрант представляет собой натрийкроскармеллозу и присутствует в указанной таблетке в количестве 6% масс. или менее в расчете на массу указанной таблетки.
21. Таблетка по п.1, где указанный лубрикант выбран из стеарата магния, стеарата кальция, стеарата цинка, стеарата натрия, стеариновой кислоты, стеарата алюминия, лейцина, глицерилбегената, гидрогенизированного растительного масла, стеарилфумарата натрия или любой их комбинации.
22. Таблетка по п.1, где указанный лубрикант представляет собой стеарат магния и присутствует в количестве менее 2% масс. в расчете на массу указанной таблетки.
23. Таблетка по п.1, где указанный глидант выбран из коллоидного диоксида кремния, талька, кукурузного крахмала или их комбинации.
24. Таблетка по п.1, где указанный глидант представляет собой коллоидный диоксид кремния и присутствует в количестве 3% масс. или менее в расчете на массу указанной таблетки.
25. Таблетка по п.1, где указанная таблетка дополнительно содержит окрашивающее средство.
26. Таблетка, содержащая множество гранул, включающих:
a. аморфную форму соединения 1 в количестве приблизительно от 4% масс. до приблизительно 50% масс. в расчете на массу указанной композиции;
b. наполнитель в количестве приблизительно от 10% масс. до приблизительно 45% масс. в расчете на массу указанной композиции;
c. разбавитель в количестве приблизительно от 10% масс. до приблизительно 45% масс. в расчете на массу указанной композиции;
d. дезинтегрант в количестве приблизительно от 1% масс. до приблизительно 5% масс. в расчете на массу указанной композиции;
е. лубрикант в количестве приблизительно от 0,3% масс. до приблизительно 3% масс. в расчете на массу композиции и
f. глидант в количестве приблизительно от 0,3% масс. до приблизительно 3% масс. в расчете на массу указанной композиции.
27. Таблетка по п.1 или 26, где соединение 1 представляет собой аморфную форму соединения 1 и находится в дисперсии, подвергнутой распылительной сушке.
28. Таблетка по п.26, где указанная дисперсия, подвергнутая распылительной сушке, содержит полимер.
29. Таблетка по п.26, где указанный полимер представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу (НРМС).
30. Таблетка по п.26, где указанный полимер присутствует в количестве от 20% масс. до 70% масс.
31. Таблетка по п.26, где указанный полимер присутствует в количестве от 30% масс. до 60% масс.
32. Таблетка по п.28, где указанный полимер присутствует в количестве, составляющем приблизительно 49,5% масс.
33. Таблетка по п.27, дополнительно содержащая поверхностно-активное вещество.
34. Таблетка по п.33, где указанное поверхностно-активное вещество представляет собой лаурилсульфат натрия.
35. Таблетка по п.33 или 34, где указанное поверхностно-активное вещество присутствует в количестве от 0,1% масс. до 5% масс.
36. Таблетка по п.33, где указанное поверхностно-активное вещество присутствует в количестве, составляющем приблизительно 0,5% масс.
37. Таблетка, состав которой представлен в следующей таблице:
Компонент Функция Конечный состав смеси (% масс.) Таблетка (мг на таблетку) 50% соединения 1/49,5% HPMCAS-HG/0,5% лаурилсульфата натрия Активно в виде дисперсии, подвергнутой распылительной сушке (SSD) 50,0 200,0 SDD (100,00 соединения 1) Микрокристаллическая целлюлоза Наполнитель 22,63 90,5 Моногидрат лактозы Разбавитель 22,63 90,5 Натрийкроскармеллоза Дезинтегрант 3,00 12.0 Стеарат магния Лубрикант 0.25 1,0 Коллоидный диоксид кремния Глидант 1,00 4,0   Интрагранулярное содержание 99,5   Экстрагранулярная смесь       Коллоидный диоксид кремния Глидант 0,25 1,0 Стеарат магния Лубрикант 0,25 1,0   Экстрагранулярное содержание 0,5     Всего 100,0 400,0
38. Таблетка, состав которой представлен в следующей таблице:
Компонент Функция Конечный состав смеси (% масс.) Таблетка (мг на таблетку) 50% соединения 1/49,5% HPMCAS-HG/0,5% лаурилсульфата натрия Активно в виде дисперсии, подвергнутой распылительной сушке (SSD) 50,0 100,0 SDD (50,00 соединения 1) Микрокристаллическая целлюлоза Наполнитель 22,62 45,20 Моногидрат лактозы Разбавитель 22,63 45,30 Натрийкроскармеллоза Дезинтегрант 3,00 6,0 Стеарат магния Лубрикант 0,25 0,5 Коллоидный диоксид кремния Глидант 1,00 2,0   Интрагранулярное содержание 99,5  
Экстрагранулярная смесь       Коллоидный диоксид кремния Глидант 0,25 0.5 Стеарат магния Лубрикант 0,25 0,5   Экстрагранулярное содержание 0,5     Всего 100,0 200,0
39. Таблетка, состав которой представлен в следующей таблице:
Компонент Функция Конечный состав смеси (% масс.) Таблетка (мг на таблетку) 50% соединения 1/49,5% HPMCAS-HG/0,5% лаурилсульфата натрия Активно в виде дисперсии, подвергнутой распылительной сушке (SSD) 9,53 20,00 SDD (10,00 соединение 1) Микрокристаллическая целлюлоза Наполнитель 43,24 90,80 Моногидрат лактозы Разбавитель 43,24 90,80 Натрийкроскармеллоза Дезинтегрант 3,00 6,30 Стеарат магния Лубрикант 0,50 1,05 Коллоидный диоксид кремния Глидант 0,50 1,05   Всего 100,0 210,0
40. Способ введения таблетки, включающий пероральное введение пациенту, по меньшей мере, один раз в день таблетки, содержащей:
a. приблизительно от 1 до 200 мг аморфной формы соединения 1;
b. наполнитель;
c. разбавитель;
d. дезинтегрант;
e. поверхностно-активное вещество;
f. глидант и
g. лубрикант.
41. Способ по п.40, где указанная таблетка содержит приблизительно 10 мг аморфной формы соединения 1.
42. Способ по п.40, где указанная таблетка содержит приблизительно 50 мг аморфной формы соединения 1.
43. Способ по п.40, где указанная таблетка содержит приблизительно 100 мг аморфной формы соединения 1.
44. Способ введения таблетки, включающий пероральное введение пациенту два раза в день таблетки, содержащей:
a. приблизительно от 1 до 200 мг аморфной формы соединения 1;
b. наполнитель;
c. разбавитель;
d. дезинтегрант;
e. поверхностно-активное вещество;
f. глидант и
g. лубрикант.
45. Способ по п.44, где указанная таблетка содержит приблизительно 10 мг аморфной формы соединения 1.
46. Способ по п.44, где указанная таблетка содержит приблизительно 50 мг аморфной формы соединения 1.
47. Способ по п.44, где указанная таблетка содержит приблизительно 100 мг аморфной формы соединения 1.
48. Способ введения таблетки, включающий пероральное введение пациенту один раз каждые 12 часов таблетки, содержащей:
a. приблизительно от 1 до 200 мг аморфной формы соединения 1;
b. наполнитель;
с. разбавитель;
d. дезинтегрант;
е. поверхностно-активное вещество;
f. глидант и
д. лубрикант.
49. Способ по п.48, где указанная таблетка содержит приблизительно 10 мг аморфной формы соединения 1.
50. Способ по п.48, где указанная таблетка содержит приблизительно 50 мг аморфной формы соединения 1.
51. Способ по п.48, где указанная таблетка содержит приблизительно 100 мг аморфной формы соединения 1.
52. Способ лечения или уменьшения тяжести заболевания у субъекта, включающий введение указанному субъекту таблетки или фармацевтической композиции по любому из пп.1-39, где указанное заболевание выбрано из группы, включающей кистозный фиброз, астму, индуцированное курением хроническое обструктивное заболевание легких (COPD), хронический бронхит, риносинусит, запор, панкреатит, недостаточность поджелудочной железы, мужское бесплодие, обусловленное врожденным двусторонним отсутствием семявыносящих протоков (CBAVD), заболевание легких небольшой тяжести, идиопатический панкреатит, аллергический бронхолегочный аспергиллез (ABPA), заболевание печени, врожденную эмфизему, врожденный гемохроматоз, состояния, обусловленные недостаточностью системы свертывания крови и фибринолиза, недостаточность белка С, наследственный ангионевротический отек типа 1, нарушения метаболизма липидов, семейную гиперхолестеринемию, хиломикронемию типа 1, абеталипопротеинемию, лизосомные болезни накопления, болезнь клеточных включений/псевдополидистрофию Гурлера, мукополисахаридозы, болезнь Сандхоффа/болезнь Тея-Сакса, синдром Криглера-Найяра типа II, полиэндокринопатию/гиперинсуленимию, сахарный диабет, карликовость Ларона, миелопероксидазную недостаточность, первичный гиперпаратиреоз, меланому, гликаноз CDG типа 1, врожденный гипертиреоз, несовершенный остеогенез, врожденную гипофибриногенемию, недостаточное активированное время свертывания, несахарный диабет (DI), нейрофизеальный несахарный диабет, нефрогенный несахарный диабет, синдром Шарко-Мари-Тута, болезнь Пелицеуса-Мерцбахера, нейродегенеративные заболевания, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, боковой амиотрофический склероз, прогрессирующий супрануклеарный паралич, болезнь Пика, несколько полиглутаминовых неврологических расстройств, болезнь Гентингтона, спиноцеребеллярную атаксию типа I, спинальную и бульбарную мышечную атрофию, дентаторубральную и паллидолюисову атрофию, миотоническую дистрофию, губкообразные энцефалопатии, врожденную болезнь Крейтцфельда-Якоба (обусловленную дефектом метаболизма прионового белка), болезнь Фабри, синдром Герстманна-Штраусслера-Шейнкера, хроническое обструктивное заболевание легких (COPD), сухой кератит, болезнь Шегрена, остеопороз, остеопению, синдром Горэма, хлоридные каналопатии, врожденную миотонию (формы Томсона и Бекера), синдром Барттера типа III, болезнь Дента, гиперэкплексию, эпилепсию, синдром Ангельмана (Эйнджелмена), первичную цилиарную дискинезию (PCD), врожденные расстройства структуры и/или функции ресничек, PCD с транспозицией внутренних органов (также известную как синдром Картагенера), PCD без транспозиции внутренних органов или цилиарную аплазию.
53. Способ по п.52, где указанное заболевание представляет собой кистозный фиброз, эмфизему, сухой кератит, COPD или остеопороз.
54. Способ по п.52, где указанное заболевание представляет собой кистозный фиброз.
55. Способ по п.52, где указанный субъект имеет муковисцидозный трансмембранный рецептор (CFTR) с мутацией ΔF508.
56. Способ по п.52, где указанный субъект имеет муковисцидозный трансмембранный рецептор (CFTR) с мутацией R117H.
57. Способ по п.52, где указанный субъект имеет муковисцидозный трансмембранный рецептор (CFTR) с мутацией G551D.
58. Способ по п.52, где указанный способ включает введение дополнительного терапевтического средства.
59. Способ по п.58, где указанное дополнительное терапевтическое средство представляет собой муколитическое средство, бронходилататор, антибиотик, противоинфекционное средство, противовоспалительное средство, модулятор CFTR, отличный от соединения 1, или питательное вещество.
RU2013112937/15A 2010-08-23 2011-08-22 Фармацевтические композиции (r)-1-(2, 2-дифторбензо[d][1, 3]диоксол-5-ил)-n-(2, 3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1н-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида и их применение RU2013112937A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US37597610P 2010-08-23 2010-08-23
US61/375,976 2010-08-23
US201161506220P 2011-07-11 2011-07-11
US61/506,220 2011-07-11
PCT/US2011/048565 WO2012027247A2 (en) 2010-08-23 2011-08-22 Pharmaceutical composition of (r)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-n-(1-(2,3-dihydroxy propyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1h-indol-5-yl) cyclopropanecarboxamide and administration therof

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013112937A true RU2013112937A (ru) 2014-09-27

Family

ID=45594557

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013112937/15A RU2013112937A (ru) 2010-08-23 2011-08-22 Фармацевтические композиции (r)-1-(2, 2-дифторбензо[d][1, 3]диоксол-5-ил)-n-(2, 3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1н-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида и их применение

Country Status (13)

Country Link
US (1) US20120046330A1 (ru)
EP (1) EP2608779A2 (ru)
JP (1) JP2013536231A (ru)
CN (1) CN103153287A (ru)
AR (1) AR084473A1 (ru)
AU (2) AU2011293658B2 (ru)
BR (1) BR112013004443A8 (ru)
CA (1) CA2808501A1 (ru)
MX (1) MX2013002035A (ru)
NZ (1) NZ606805A (ru)
RU (1) RU2013112937A (ru)
TW (2) TW201238611A (ru)
WO (1) WO2012027247A2 (ru)

Families Citing this family (74)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2004272599A1 (en) 2003-09-06 2005-03-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
US7977322B2 (en) 2004-08-20 2011-07-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
US7495103B2 (en) 2004-06-24 2009-02-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
CA2618057A1 (en) 2005-08-11 2007-02-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
DK2395002T3 (da) 2005-11-08 2014-09-08 Vertex Pharma Farmaceutisk sammensætning indeholdende en heterocyclisk modulator af ATP-bindende kassettetransportører
NZ569327A (en) 2005-12-28 2011-09-30 Vertex Pharma 1-(benzo [d] [1,3] dioxol-5-yl) -n- (phenyl) cyclopropane- carboxamide derivatives and related compounds as modulators of ATP-binding cassette transporters for the treatment of cystic fibrosis
CA2635581C (en) 2005-12-28 2017-02-28 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of n-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide
US7645789B2 (en) * 2006-04-07 2010-01-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Indole derivatives as CFTR modulators
US10022352B2 (en) 2006-04-07 2018-07-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
SI2007756T1 (sl) 2006-04-07 2015-11-30 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulatorji prenašalcev z atp-vezavno kaseto
USRE50453E1 (en) 2006-04-07 2025-06-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Indole derivatives as CFTR modulators
US8563573B2 (en) 2007-11-02 2013-10-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Azaindole derivatives as CFTR modulators
CN102863432B (zh) 2007-05-09 2016-09-07 沃泰克斯药物股份有限公司 Cftr调节剂
CN101827593B (zh) 2007-08-24 2013-07-24 沃泰克斯药物股份有限公司 用于治疗(特别是)囊性纤维化的异噻唑并吡啶酮
AU2008322616B2 (en) 2007-11-16 2013-07-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Isoquinoline modulators of ATP-Binding Cassette transporters
SG186638A1 (en) 2007-12-07 2013-01-30 Vertex Pharma Solid forms of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3] dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl) benzoic acid
US20100036130A1 (en) 2007-12-07 2010-02-11 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Processes for producing cycloalkylcarboxamido-pyridine benzoic acids
CA2708146A1 (en) * 2007-12-07 2009-06-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Formulations of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid
MX2010006183A (es) 2007-12-07 2010-10-15 Vertex Pharma Procesos para producir acidos cicloalquilcarboxamido-piridin benzoicos.
NZ703814A (en) 2008-02-28 2016-06-24 Vertex Pharma Heteroaryl derivatives as cftr modulators
EP2271621B1 (en) 2008-03-31 2013-11-20 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyridyl derivatives as cftr modulators
US20100074949A1 (en) 2008-08-13 2010-03-25 William Rowe Pharmaceutical composition and administration thereof
US12458635B2 (en) 2008-08-13 2025-11-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical composition and administrations thereof
MX2011003249A (es) 2008-09-29 2011-05-19 Vertex Pharma Unidades de dosificacion del acido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1 ,3]dioxol-5-il)ciclopropancarboxamido)-3-metilpiridin-2-il)benzoi co.
TWI465449B (zh) 2008-10-23 2014-12-21 Vertex Pharma 囊腫性纖維化跨膜傳導調節因子之調控因子
SMT201700593T1 (it) 2009-03-20 2018-03-08 Vertex Pharma Procedimento per preparare modulatori di regolatore di conduttanza transmembrana di fibrosi cistica
US8802868B2 (en) 2010-03-25 2014-08-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of (R)-1(2,2-difluorobenzo[D][1,3]dioxo1-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan2-yl)-1H-Indol-5-yl)-Cyclopropanecarboxamide
CN106083832A (zh) * 2010-03-25 2016-11-09 弗特克斯药品有限公司 (r)‑1(2,2‑二氟苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯‑5‑基)‑n‑(1‑(2,3‑二羟基丙基)‑6‑氟‑2‑(1‑羟基‑2‑甲基丙‑2‑基)‑1h‑吲哚‑5‑基)环丙烷甲酰胺的固体形式
NZ602795A (en) 2010-04-07 2015-01-30 Vertex Pharma Solid forms of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid
CN106943403A (zh) 2010-04-07 2017-07-14 弗特克斯药品有限公司 药物组合物和其给药方法
MX2012012204A (es) * 2010-04-22 2012-12-05 Vertex Pharma Proceso para producir compuestos de cicloalquilcarboxamido-indol.
US8563593B2 (en) 2010-06-08 2013-10-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Formulations of (R)-1-(2,2-difluorobenzo[D] [1,3] dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1H-indol-5-yl)cyclopropanecarboxamide
ME02650B (me) 2011-11-08 2017-06-20 Vertex Pharma Modulatori atp- vezujućih kasetnih transportera
PL2806859T3 (pl) 2012-01-25 2019-11-29 Vertex Pharma Formulacje kwasu 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioksol-5- ilo)cyklopropanokarboksyamido)-3-metylopirydyn-2-ylo)benzoesowego
JP2015511583A (ja) 2012-02-27 2015-04-20 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドＶｅｒｔｅｘ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ 薬学的組成物およびその投与
US8674108B2 (en) 2012-04-20 2014-03-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of N-[2,4-bis(1,1-dimethylethy)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide
WO2013185112A1 (en) * 2012-06-08 2013-12-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceuticl compositions for the treatment of cftr -mediated disorders
HK1209318A1 (en) * 2012-07-16 2016-04-01 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions of (r)-1-(2,2-diflurorbenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-n-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1h-indol-5-yl) cyclopropanecarboxamide and administration thereof
US9713594B2 (en) 2012-09-11 2017-07-25 Bend Research, Inc. Methods for making pharmaceutical solid dosage forms of spray-dried dispersions
WO2014141064A1 (en) 2013-03-13 2014-09-18 Novartis Ag Notch2 binding molecules for treating respiratory diseases
PT3068392T (pt) 2013-11-12 2021-05-14 Vertex Pharma Processo de preparação de composições farmacêuticas para o tratamento de doenças mediadas por condutância transmembrana da fibrose quística (cftr)
JP6212538B2 (ja) * 2013-12-20 2017-10-11 株式会社ダイセル 脂質代謝改善作用を有する栄養組成物
EP3091981B1 (en) * 2014-01-09 2021-03-10 Verastem, Inc. Compositions and methods for treatment of abnormal cell growth
DK3925607T3 (da) * 2014-04-15 2023-08-21 Vertex Pharma Farmaceutiske sammensætninger til behandlingen af cystisk fibrosetransmembrankonduktansregulator-medierede sygdomme
EP2932966A1 (en) 2014-04-16 2015-10-21 Novartis AG Gamma secretase inhibitors for treating respiratory diseases
KR102336926B1 (ko) 2014-10-06 2021-12-08 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 낭성 섬유증 막횡단 전도도 조절자의 조정제
CA2963945C (en) 2014-10-07 2023-01-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Co-crystals of modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
CN107110831B (zh) 2014-11-18 2020-02-21 弗特克斯药品有限公司 进行高通量试验高效液相色谱的方法
AU2015374342A1 (en) 2014-12-31 2017-07-20 Auspex Pharmaceuticals, Inc. Cyclopropanecarboxamide modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
HK1249893A1 (zh) 2015-03-31 2018-11-16 Vertex Pharmaceuticals (Europe) Limited 氘代vx-661
WO2017180794A1 (en) 2016-04-13 2017-10-19 Skyline Antiinfectives, Inc. Deuterated o-sulfated beta-lactam hydroxamic acids and deuterated n-sulfated beta-lactams
KR102498693B1 (ko) * 2016-09-07 2023-02-10 셀진 코포레이션 정제 조성물
UA124708C2 (uk) 2016-09-30 2021-11-03 Вертекс Фармасьютікалз Інкорпорейтед Модулятор муковісцидозного регулятора трансмембранної провідності, фармацевтичні композиції, способи лікування та спосіб отримання модулятора
AU2017371200B2 (en) 2016-12-09 2021-05-06 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulator of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator, pharmaceutical compositions, methods of treatment, and process for making the modulator
MA54105A (fr) 2017-06-08 2021-09-15 Vertex Pharma Méthodes de traitement de la fibrose kystique
MA49631A (fr) 2017-07-17 2020-05-27 Vertex Pharma Méthodes de traitement de la fibrose kystique
KR102606188B1 (ko) 2017-08-02 2023-11-23 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 피롤리딘 화합물을 제조하기 위한 공정
US10654829B2 (en) 2017-10-19 2020-05-19 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Crystalline forms and compositions of CFTR modulators
US11465985B2 (en) 2017-12-08 2022-10-11 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Processes for making modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
TWI810243B (zh) * 2018-02-05 2023-08-01 美商維泰克斯製藥公司 用於治療囊腫纖化症之醫藥組合物
RS64018B1 (sr) 2018-02-15 2023-03-31 Vertex Pharma Makrocikli kao modulatori transmembranskog regulatora provodnosti cistične fibroze, njihove farmaceutske kompozicije, njihova upotreba u lečenju cistične fibroze i proces njihove izrade
US11414439B2 (en) 2018-04-13 2022-08-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator, pharmaceutical compositions, methods of treatment, and process for making the modulator
CA3067611A1 (en) 2019-01-15 2020-07-15 Apotex Inc. Processes for the preparation of tezacaftor and intermediates thereof
TWI848092B (zh) 2019-04-03 2024-07-11 美商維泰克斯製藥公司 囊腫纖維化跨膜傳導調節蛋白調節劑
TWI867024B (zh) 2019-08-14 2024-12-21 美商維泰克斯製藥公司 囊腫纖維化跨膜傳導調節蛋白之調節劑
TWI899097B (zh) 2019-08-14 2025-10-01 美商維泰克斯製藥公司 製備cftr調節劑之方法
MX2022001828A (es) 2019-08-14 2022-06-08 Vertex Pharma Formas cristalinas de moduladores del regulador de conductancia transmembrana de la fibrosis quistica (cftr).
TWI886158B (zh) 2019-10-10 2025-06-11 加拿大商再諾製藥公司 選擇性鉀通道調節劑之固態晶型
CN111346062A (zh) * 2020-03-11 2020-06-30 左人杰 一种以复合钙盐增加主药稳定性的口崩片及其制备方法
AU2021267146A1 (en) * 2020-05-08 2023-01-19 Janssen Pharmaceutica Nv Treatments of prostate cancer with combinations of abiraterone acetate and niraparib
WO2022013360A1 (en) * 2020-07-17 2022-01-20 Synthon B.V. Pharmaceutical composition comprising ivacaftor
CR20230120A (es) 2020-08-07 2023-09-01 Vertex Pharma Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística
US12324802B2 (en) 2020-11-18 2025-06-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
MX2023006770A (es) 2020-12-10 2023-08-14 Vertex Pharma Metodos de tratamiento para fibrosis quistica.

Family Cites Families (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20020017295A1 (en) 2000-07-07 2002-02-14 Weers Jeffry G. Phospholipid-based powders for inhalation
US6777400B2 (en) 2000-08-05 2004-08-17 Smithkline Beecham Corporation Anti-inflammatory androstane derivative compositions
CN100356922C (zh) 2002-09-30 2007-12-26 加利福尼亚大学董事会 囊性纤维化跨膜传导调节因子蛋白抑制剂及其用途
US20050113423A1 (en) 2003-03-12 2005-05-26 Vangoor Frederick F. Modulators of ATP-binding cassette transporters
ES2770035T3 (es) 2003-04-11 2020-06-30 Ptc Therapeutics Inc Compuesto de ácido 1,2,4-oxadiazol benzoico y su uso para la supresión sin sentido y el tratamiento de enfermedades
WO2004110352A2 (en) 2003-05-16 2004-12-23 The Regents Of The University Of California Compounds having activity in increasing ion transport by mutant-cftr and uses thereof
EP1646615B1 (en) 2003-06-06 2009-08-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrimidine derivatives as modulators of atp-binding cassette transporters
JP2007509044A (ja) 2003-10-08 2007-04-12 バーテックス　ファーマシューティカルズ　インコーポレイテッド シクロアルキルピラニル基を含むａｔｐ結合カセットトランスポーターのモジュレータ
RU2006120549A (ru) 2003-11-14 2007-12-27 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us) Тиазолы и оксазолы, применяемые в качестве модуляторов транспортеров арт-связывающей кассеты
EP1740532A4 (en) 2004-03-30 2009-06-10 Univ California CFTR INHIBITOR COMPOUNDS CONTAINING HYDRAZIDS AND USES THEREOF
US20050222271A1 (en) * 2004-03-31 2005-10-06 Le Huang Novel amorphous form of memantine hydrochloride
AU2005251745A1 (en) 2004-06-04 2005-12-22 The Regents Of The University Of California Compounds having activity in increasing ion transport by mutant-CFTR and uses thereof
JP2008515992A (ja) 2004-10-13 2008-05-15 ピーティーシー セラピューティクス，インコーポレーテッド 体細胞変異に起因する疾患の阻止／治療用医薬を製造するための規定化合物の使用
WO2006099256A2 (en) 2005-03-11 2006-09-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of atp-binding cassette transporters
AU2006227833A1 (en) 2005-03-18 2006-09-28 The Regents Of The University Of California Compounds having activity in correcting mutant-CFTR processing and uses thereof
CA2603402C (en) 2005-04-08 2017-10-31 Ptc Therapeutics, Inc. Compositions of an orally active 1,2,4-oxadiazole for nonsense mutation suppression therapy
JP5426878B2 (ja) 2005-05-24 2014-02-26 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド Ａｔｐ−結合カセットトランスポーターのモジュレーター
AU2006302371A1 (en) 2005-10-06 2007-04-19 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-Binding cassette transporters
CA2635581C (en) * 2005-12-28 2017-02-28 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of n-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide
US7645789B2 (en) 2006-04-07 2010-01-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Indole derivatives as CFTR modulators
SI2007756T1 (sl) * 2006-04-07 2015-11-30 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulatorji prenašalcev z atp-vezavno kaseto
MX2011003249A (es) * 2008-09-29 2011-05-19 Vertex Pharma Unidades de dosificacion del acido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1 ,3]dioxol-5-il)ciclopropancarboxamido)-3-metilpiridin-2-il)benzoi co.
HRP20150288T1 (hr) * 2008-11-06 2015-04-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulatori atp-vezujuä†ih kasetnih transportera
UA104876C2 (ru) 2008-11-06 2014-03-25 Вертекс Фармасьютікалз Інкорпорейтед Модуляторы атф-связывающих кассетных транспортеров
WO2011133951A1 (en) * 2010-04-22 2011-10-27 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions and administrations thereof

Also Published As

Publication number Publication date
WO2012027247A2 (en) 2012-03-01
CN103153287A (zh) 2013-06-12
US20120046330A1 (en) 2012-02-23
AU2015202975A1 (en) 2015-06-18
AU2011293658A1 (en) 2013-04-04
WO2012027247A3 (en) 2012-05-24
TWI619515B (zh) 2018-04-01
TW201238611A (en) 2012-10-01
MX2013002035A (es) 2013-03-25
NZ606805A (en) 2015-03-27
AU2015202975B2 (en) 2016-05-12
BR112013004443A2 (pt) 2016-06-07
BR112013004443A8 (pt) 2018-01-02
AU2011293658B2 (en) 2015-03-05
AR084473A1 (es) 2013-05-22
TW201503911A (zh) 2015-02-01
CA2808501A1 (en) 2012-03-01
EP2608779A2 (en) 2013-07-03
JP2013536231A (ja) 2013-09-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013112937A (ru) Фармацевтические композиции (r)-1-(2, 2-дифторбензо[d][1, 3]диоксол-5-ил)-n-(2, 3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1н-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида и их применение
RU2012147272A (ru) Фармацевтические композиции, включающие 3-(2, 2-дифторбензо[d][1, 3]диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамидо)-3-метилпиридин-2-ил)бензойную кислоту, и их введение
JP2013536231A5 (ru)
US10617668B2 (en) Pharmaceutical formulations
AU2010221167B2 (en) Oral dosage forms having a high loading of a gabapentin prodrug
US8414918B2 (en) Stable imatinib compositions
TW201408295A (zh) （Ｒ）－１－（２，２－二氟苯并［d］［１，３］間二氧雜環戊烯－５－基）－Ｎ－（１－（２，３－二羥基丙基）－６－氟－２－（１－羥基－２－甲基丙－２－基）－１Ｈ－吲哚－５－基）環丙烷甲醯胺之醫藥組合物及其投藥
RU2015153068A (ru) ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ (R)-1-(2, 2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1, 3]ДИОКСОЛ-5-ИЛ)-N-(1-(2, 3-ДИГИДРОКСИПРОПИЛ)-6-ФТОР-2-(1-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛПРОПАН-2-ИЛ)-1H-ИНДОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДА
US20050171083A1 (en) Modified release pharmaceutical formulation
TW201311241A (zh) 包含蒙特魯卡斯特（ｍｏｎｔｅｌｕｋａｓｔ）及左旋西替利□（ｌｅｖｏｃｅｔｉｒｉｚｉｎｅ）的膠囊調配物
US20060014734A1 (en) Immediate release pharmaceutical formulation
JP2009527577A (ja) フルバスタチンナトリウム医薬組成物
US9085507B2 (en) Desfesoterodine in the form of a tartaric acid salt
US20150335653A1 (en) Pharmaceutical compositions of linezolid
US7781424B2 (en) Modified release pharmaceutical formulation
WO2020139237A2 (en) A bilayer tablet formulation of atorvastatin calcium and ezetimibe
TW202139977A (zh) 包括阿托伐他汀以及怡妥錠的雙層片劑及其製造方法
US9271951B2 (en) Levothyroxine formulation with acacia
US20170281640A1 (en) Pharmaceutical Compositions Containing a Muscle Relaxant and a Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs (NSAID)
AU2022326513B9 (en) Pharmaceutical compositions and oral dosage forms of ketamine derivatives
US20190060283A1 (en) Pharmaceutical dosage forms
US20230050931A1 (en) Solid pharmaceutical preparation
US20100196469A1 (en) Pharmaceutical Formulation containing an HMG-COA Reductase Inhibitor and method for the preparation thereof
US12059419B2 (en) Pharmaceutical composition comprising phthalazinone derivatives
KR20250096941A (ko) 피타바스타틴 및 에제티미브를 포함하는 단일 정제 형태의 약학 조성물 및 이의 제조방법

Legal Events

Date Code Title Description
FA94 Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees)

Effective date: 20170505