RU2015153068A - ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ (R)-1-(2, 2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1, 3]ДИОКСОЛ-5-ИЛ)-N-(1-(2, 3-ДИГИДРОКСИПРОПИЛ)-6-ФТОР-2-(1-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛПРОПАН-2-ИЛ)-1H-ИНДОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДА - Google Patents
ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ (R)-1-(2, 2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1, 3]ДИОКСОЛ-5-ИЛ)-N-(1-(2, 3-ДИГИДРОКСИПРОПИЛ)-6-ФТОР-2-(1-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛПРОПАН-2-ИЛ)-1H-ИНДОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДА Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015153068A RU2015153068A RU2015153068A RU2015153068A RU2015153068A RU 2015153068 A RU2015153068 A RU 2015153068A RU 2015153068 A RU2015153068 A RU 2015153068A RU 2015153068 A RU2015153068 A RU 2015153068A RU 2015153068 A RU2015153068 A RU 2015153068A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- dioxol
- dihydroxypropyl
- indol
- hydroxy
- difluorobenzo
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
- C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/10—Laxatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/04—Artificial tears; Irrigation solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/02—Drugs for disorders of the endocrine system of the hypothalamic hormones, e.g. TRH, GnRH, CRH, GRH, somatostatin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/10—Drugs for disorders of the endocrine system of the posterior pituitary hormones, e.g. oxytocin, ADH
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
- A61P5/16—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4 for decreasing, blocking or antagonising the activity of the thyroid hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/18—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/18—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones
- A61P5/20—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones for decreasing, blocking or antagonising the activity of PTH
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/12—Antidiuretics, e.g. drugs for diabetes insipidus
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
- C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
- C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
- C07D209/40—Nitrogen atoms, not forming part of a nitro radical, e.g. isatin semicarbazone
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Psychology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Pregnancy & Childbirth (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Transplantation (AREA)
Claims (85)
1. (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид, характеризующийся как кристаллическая форма A.
2. Форма A по п.1, где форма A характеризуется одним или более пиками при 19,3-19,7 градусах, 21,5-21,9 градусах и 16,9-17,3 градусах в рентгеновской порошковой дифрактометрии, полученной с применением Cu K альфа излучение.
3. Форма A по п.2, где форма A характеризуется одним или более пиками приблизительно при 19,5, 21,7 и 17,1 градусах.
4. Форма A по п.2, где форма A дополнительно характеризуется пиками при 20,2-20,6 градусах.
5. Форма A по п.2, где форма A дополнительно характеризуется пиком приблизительно при 20,4 градусах.
6. Форма A по п.2, где форма A дополнительно характеризуется пиком при 18,6-19,0 градусах.
7. Форма A по п.2, где форма A дополнительно характеризуется пиком приблизительно при 18,8 градусах.
8. Форма A по п.2, где форма A дополнительно характеризуется пиком при 24,5-24,9 градусах.
9. Форма A по п.2, где форма A дополнительно характеризуется пиком приблизительно при 24,7 градусах.
10. Форма A по п.2, где форма A дополнительно характеризуется пиком при 9,8-10,2 градусах.
11. Форма A по п.2, где форма A дополнительно характеризуется пиком приблизительно при 10,0 градусах.
12. Форма A по п.2, где форма A дополнительно характеризуется пиком при 4,8-5,2 градусах.
13. Форма A по п.2, где форма A дополнительно характеризуется пиком приблизительно при 5,0 градусах.
14. Форма A по п.2, где форма A дополнительно характеризуется пиком при 24,0-24,4 градусах.
15. Форма A по п.2, где форма A дополнительно характеризуется пиком приблизительно при 24,2 градусах.
16. Форма A по п.2, где форма A дополнительно характеризуется пиком при 18,3-18,7 градусах.
17. Форма A по п.2, где форма A дополнительно характеризуется пиком приблизительно при 18,5 градусах.
18. Форма A по п.1, где форма A характеризуется дифракционной картиной, по существу аналогичной дифракционной картине фиг.4.
19. Форма A по п.1, где форма A характеризуется дифракционной картиной, по существу аналогичной дифракционной картине фиг.5.
20. Кристаллическая форма (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида, имеющая моноклинную кристаллическую систему, C2 пространственную группу и следующие размеры элементарной ячейки:
a=21,0952(16) Å α=90°
b=6,6287(5) Å β=95,867(6)°
c=17,7917(15) Å γ=90°.
21. Фармацевтическая композиция, содержащая форму A по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
22. Фармацевтическая композиция по п.21, дополнительно содержащая дополнительный терапевтический агент.
23. Фармацевтическая композиция по п.22, где дополнительный терапевтический агент выбран из муколитического средства, бронхолитического средства, антибиотика, противоинфекционного средства, противовоспалительного средства, CFTR потенциатора или питательного вещества.
24. Способ получения формы A по п.1, включающий суспендирование (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида в растворителе в течение эффективного количества времени.
25. Способ по п.24, где растворитель представляет собой этилацетат, дихлорметан, MTBE, изопропилацетат, вода/этанол, вода/ацетонитрил, вода/метанол или вода/изопропиловый спирт.
26. Способ по п.24, где эффективное количество времени составляет от 24 часов до 2 недель.
27. Способ получения формы A по п.1, включающий растворение (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида в растворителе и упаривание растворителя.
28. Способ по п.27, где растворитель представляет собой ацетон, ацетонитрил, метанол или изопропиловый спирт.
29. Способ получения формы A по п.1, включающий растворение (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида в первом растворителе и добавление второго растворителя, в котором (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид является нерастворимым.
30. Способ по п.29, где первый растворитель представляет собой этилацетат, этанол, изопропиловый спирт или ацетон.
31. Способ по п.29, где второй растворитель представляет собой гептан или воду.
32. Способ по п.29, где добавление второго растворителя осуществляют при перемешивании раствора первого растворителя и (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида.
33. Твердый по существу аморфный (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид.
34. Аморфный (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид по п.33, содержащий менее чем приблизительно 5% кристаллического (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида.
35. Фармацевтическая композиция, содержащая аморфный (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид по п.33 и фармацевтически приемлемый носитель.
36. Фармацевтическая композиция по п.35, дополнительно содержащая дополнительный терапевтический агент.
37. Фармацевтическая композиция по п.36, где дополнительный терапевтический агент выбран из муколитического средства, бронхолитического средства, антибиотика, противоинфекционного средства, противовоспалительного средства, CFTR потенциатора или питательного вещества.
38. Способ получения аморфного (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида по п.33, включающий растворение (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида в подходящем растворителе и удаление растворителя упариванием на роторном испарителе.
39. Способ по п.38, где растворитель представляет собой метанол.
40. Твердая дисперсия, содержащая аморфный (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид по п.33 и полимер.
41. Твердая дисперсия по п.40, где полимер представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу (HPMC).
42. Твердая дисперсия по п.40, где полимер представляет собой ацетатсукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCAS).
43. Твердая дисперсия по п.40, где полимер присутствует в количестве от 10% масс. до 80% масс.
44. Твердая дисперсия по п.40, где полимер присутствует в количестве от 30% масс. до 60% масс.
45. Твердая дисперсия по п.40, где полимер присутствует в количестве приблизительно 49,5% масс.
46. Твердая дисперсия по п.40, где (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид присутствует в количестве от 10% масс. до 80% масс.
47. Твердая дисперсия по п.40, где (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид присутствует в количестве от 30% масс. до 60% масс.
48. Твердая дисперсия по п.40, где (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид присутствует в количестве приблизительно 50% масс.
49. Твердая дисперсия по п.40, дополнительно содержащая поверхностно-активное вещество.
50. Твердая дисперсия по п.49, где поверхностно-активное вещество представляет собой лаурилсульфат натрия.
51. Твердая дисперсия по п.49, где поверхностно-активное вещество присутствует в количестве от 0,1% масс. до 5% масс.
52. Твердая дисперсия по п.49, где поверхностно-активное вещество присутствует в количестве приблизительно 0,5% масс.
53. Твердая дисперсия по п.49, где полимер представляет собой ацетатсукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCAS) в количестве 49,5% масс., поверхностно-активное вещество представляет собой лаурилсульфат натрия в количестве 0,5% масс., и (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид присутствует в количестве 50% масс.
54. фармацевтическая композиция, содержащая твердую дисперсию по п.40 и фармацевтически приемлемый носитель.
55. Фармацевтическая композиция по п.54, дополнительно содержащая дополнительный терапевтический агент.
56. Фармацевтическая композиция по п.55, где дополнительный терапевтический агент выбран из муколитического средства, бронхолитического средства, антибиотика, противоинфекционного средства, противовоспалительного средства, CFTR потенциатора или питательного вещества.
57. Способ получения аморфного (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида, включающий сушку распылением (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида.
58. Способ по п.57, включающий смешение (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида и подходящего растворителя, и затем сушку распылением смеси для получения аморфного (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида.
59. Способ по п.58, где растворитель представляет собой спирт.
60. Способ по п.58, где растворитель представляет собой метанол.
61. Способ по п.57, включающий:
a) получение смеси, содержащей (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид, полимер и растворитель; и
b) сушку распылением смеси для получения твердой дисперсии.
62. Способ по п.61, где полимер представляет собой ацетатсукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCAS).
63. Способ по п.61, где полимер содержится в количестве от 10% масс. до 80% масс. твердой дисперсии.
64. Способ по п.61, где полимер содержится в количестве приблизительно 49,5% масс. твердой дисперсии.
65. Способ по п.61, где растворитель представляет собой метанол.
66. Способ по п.61, где смесь дополнительно содержит поверхностно-активное вещество.
67. Способ по п.66, где поверхностно-активное вещество представляет собой лаурилсульфат натрия (SLS).
68. Способ по п.66, где поверхностно-активное вещество содержится в количестве от 0,1% масс. до 5% масс. твердой дисперсии.
69. Способ по п.66, где поверхностно-активное вещество содержится в количестве приблизительно 0,5% масс. твердой дисперсии.
70. Способ по п.61, где полимер представляет собой ацетатсукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCAS) в количестве приблизительно 49,5% масс. твердой дисперсии, растворитель представляет собой метанол, и смесь дополнительно содержит лаурилсульфат натрия в количестве приблизительно 0,5% масс. твердой дисперсии.
71. Способ лечения CFTR-опосредованного заболевания у субъекта, включающий введение субъекту эффективного количества формы A по п.1, аморфного (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида по п.33 или твердой дисперсии по п.40.
72. Способ по п.71, где CFTR-опосредованное заболевание выбрано из кистозного фиброза, астмы, ХОБЛ, вызванной курением, хронического бронхита, синусита, запора, панкреатита, недостаточности поджелудочной железы, мужского бесплодия, вызванного врожденной билатеральной аплазией семявыносящих протоков (CBAVD), легкой болезни легких, идиоматического панкреатита, аллергического бронхолегочного аспергиллеза (АБЛА), заболевания печени, наследственной эмфиземы, наследственного гемохроматоза, нарушений коагуляции-фибринолиза, дефицита белка С, наследственного ангионевротического отека типа 1, нарушения переработки липидов, семейной гиперхолестеринемии, хиломикронемии 1 типа, абеталипопротеинемии, болезней лизосомальных накоплений, I-клеточной анемии/болезни Дери, мукополисахаридоза, болезни Сандгоффа/Тея-Сакса, болезни Криглера-Наджара II типа, полиэндокринопатии/гиперинсулинемии, сахарного диабета, карликовости Ларона, миелопероксидазной недостаточности, первичного гипопаратиреоза, меланомы, синдрома дефицита синтеза гликопротеинов CDG типа 1, врожденного гипертиреоза, незавершенного остеогенеза, наследственной гипофибриногенемии, ACT дефицита, несахарного диабета (DI), нейрофизеального DI, нейрогенного DI, синдрома Шарко-Мари-Туса, заболевания Пелицеуса-Мерцбахера, нейродегенеративных заболеваний, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, бокового амиотрофического склероза, прогрессирующего надъядерного паралича, болезни Пика, нескольких полиглутаминовых неврологических расстройств, болезни Хантингтона, спиноцеребеллярной атаксии типа I, спинной и бульбарной мышечной атрофии, дентаторубального паллидолюизиана, миотонической дистрофии, губчатой энцефалопатии, наследственной болезни Крейтцфельда-Якоба (в связи с нарушением процессинга прионных белков), болезни Фабри, синдрома Штрауслера-Шейнкера, ХОБЛ, сухих глаз, болезни Шегрена, остеопороза, остеопении, синдрома Горема, каналопатии хлоридных каналов, врожденной миотонии (формы Томпсона и Беккера), синдрома Бартера типа III, болезни Дента, гиперэкплексии, эпилепсии, лизосомальной болезни накопления, синдрома Ангельмана, первичной цилиарной дискинезии (PCD), наследственного нарушения структуры и/или функции ресничек, PCD с транспозицией органов (также известного как синдром Картагенера), PCD без транспозиции органов или цилиарной аплазии.
73. Способ по п.71, где CFTR-опосредованное заболевание выбрано из кистозного фиброза, ХОБЛ, остеопороза или эмфиземы.
74. Способ по п.71, где CFTR-опосредованное заболевание представляет собой кистозный фиброз.
75. Способ по п.71, где субъект имеет муковисцидозный трансмембранный рецептор (CFTR) с ΔF508 мутацией.
76. Способ по п.71, где субъект имеет муковисцидозный трансмембранный рецептор (CFTR) с R117H мутацией.
77. Способ по п.71, где субъект имеет муковисцидозный трансмембранный рецептор (CFTR) с G551D мутацией.
78. Способ по п.71, где способ включает введение дополнительного терапевтического агента.
79. Способ по п.78, где терапевтический агент выбран из муколитического средства, бронхолитического средства, антибиотика, противоинфекционного средства, противовоспалительного средства, CFTR потенциатора или питательного вещества.
80. Набор, содержащий форму A по п.1, аморфный (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид по п.33, или твердую дисперсию по п.40, и инструкцию для их применения.
Applications Claiming Priority (8)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US31737610P | 2010-03-25 | 2010-03-25 | |
| US61/317,376 | 2010-03-25 | ||
| US31995310P | 2010-04-01 | 2010-04-01 | |
| US61/319,953 | 2010-04-01 | ||
| US32156110P | 2010-04-07 | 2010-04-07 | |
| US32163610P | 2010-04-07 | 2010-04-07 | |
| US61/321,561 | 2010-04-07 | ||
| US61/321,636 | 2010-04-07 |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012145295A Division RU2573830C3 (ru) | 2011-03-25 | ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ (R)-1-(2, 2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1, 3]ДИОКСОЛ-5-ИЛ)-N-(1-(2, 3-ДИГИДРОКСИПРОПИЛ)-6-ФТОР-2-(1-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛПРОПАН-2-ИЛ)-1H-ИНДОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДА |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2015153068A true RU2015153068A (ru) | 2019-01-17 |
| RU2015153068A3 RU2015153068A3 (ru) | 2019-07-17 |
| RU2711481C2 RU2711481C2 (ru) | 2020-01-17 |
Family
ID=43903962
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015153068A RU2711481C2 (ru) | 2010-03-25 | 2011-03-25 | ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ (R)-1-(2, 2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1, 3]ДИОКСОЛ-5-ИЛ)-N-(1-(2, 3-ДИГИДРОКСИПРОПИЛ)-6-ФТОР-2-(1-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛПРОПАН-2-ИЛ)-1H-ИНДОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДА |
Country Status (26)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20110251253A1 (ru) |
| EP (5) | EP2826776B1 (ru) |
| JP (5) | JP5734410B2 (ru) |
| CN (3) | CN106083832A (ru) |
| AU (3) | AU2011230508B2 (ru) |
| BR (1) | BR112012024338B1 (ru) |
| CA (2) | CA2794559C (ru) |
| CY (3) | CY1123794T1 (ru) |
| DK (1) | DK2826776T3 (ru) |
| ES (4) | ES2845449T3 (ru) |
| FR (1) | FR21C1018I2 (ru) |
| HR (2) | HRP20230661T1 (ru) |
| HU (3) | HUE052759T2 (ru) |
| IL (4) | IL222117B (ru) |
| LT (2) | LT2826776T (ru) |
| LU (1) | LUC00207I2 (ru) |
| MX (3) | MX347804B (ru) |
| NO (1) | NO2021021I1 (ru) |
| NZ (3) | NZ718018A (ru) |
| PL (2) | PL3835297T3 (ru) |
| PT (1) | PT2826776T (ru) |
| RS (1) | RS61314B1 (ru) |
| RU (1) | RU2711481C2 (ru) |
| SI (1) | SI2826776T1 (ru) |
| SM (1) | SMT202100051T1 (ru) |
| WO (1) | WO2011119984A1 (ru) |
Families Citing this family (112)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU2004272599A1 (en) | 2003-09-06 | 2005-03-24 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of ATP-binding cassette transporters |
| US7977322B2 (en) | 2004-08-20 | 2011-07-12 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of ATP-binding cassette transporters |
| US7495103B2 (en) | 2004-06-24 | 2009-02-24 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of ATP-binding cassette transporters |
| CA2618057A1 (en) | 2005-08-11 | 2007-02-22 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
| DK2395002T3 (da) | 2005-11-08 | 2014-09-08 | Vertex Pharma | Farmaceutisk sammensætning indeholdende en heterocyclisk modulator af ATP-bindende kassettetransportører |
| NZ569327A (en) | 2005-12-28 | 2011-09-30 | Vertex Pharma | 1-(benzo [d] [1,3] dioxol-5-yl) -n- (phenyl) cyclopropane- carboxamide derivatives and related compounds as modulators of ATP-binding cassette transporters for the treatment of cystic fibrosis |
| CA2635581C (en) | 2005-12-28 | 2017-02-28 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Solid forms of n-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide |
| US7645789B2 (en) | 2006-04-07 | 2010-01-12 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Indole derivatives as CFTR modulators |
| US10022352B2 (en) | 2006-04-07 | 2018-07-17 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of ATP-binding cassette transporters |
| USRE50453E1 (en) | 2006-04-07 | 2025-06-10 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Indole derivatives as CFTR modulators |
| SI2007756T1 (sl) | 2006-04-07 | 2015-11-30 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulatorji prenašalcev z atp-vezavno kaseto |
| US8563573B2 (en) | 2007-11-02 | 2013-10-22 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Azaindole derivatives as CFTR modulators |
| CN102863432B (zh) | 2007-05-09 | 2016-09-07 | 沃泰克斯药物股份有限公司 | Cftr调节剂 |
| CN101827593B (zh) | 2007-08-24 | 2013-07-24 | 沃泰克斯药物股份有限公司 | 用于治疗(特别是)囊性纤维化的异噻唑并吡啶酮 |
| AU2008322616B2 (en) | 2007-11-16 | 2013-07-18 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Isoquinoline modulators of ATP-Binding Cassette transporters |
| US20100036130A1 (en) | 2007-12-07 | 2010-02-11 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Processes for producing cycloalkylcarboxamido-pyridine benzoic acids |
| SG186638A1 (en) | 2007-12-07 | 2013-01-30 | Vertex Pharma | Solid forms of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3] dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl) benzoic acid |
| MX2010006183A (es) | 2007-12-07 | 2010-10-15 | Vertex Pharma | Procesos para producir acidos cicloalquilcarboxamido-piridin benzoicos. |
| NZ703814A (en) | 2008-02-28 | 2016-06-24 | Vertex Pharma | Heteroaryl derivatives as cftr modulators |
| EP2271621B1 (en) | 2008-03-31 | 2013-11-20 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyridyl derivatives as cftr modulators |
| US12458635B2 (en) | 2008-08-13 | 2025-11-04 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pharmaceutical composition and administrations thereof |
| US20100074949A1 (en) | 2008-08-13 | 2010-03-25 | William Rowe | Pharmaceutical composition and administration thereof |
| MX2011003249A (es) | 2008-09-29 | 2011-05-19 | Vertex Pharma | Unidades de dosificacion del acido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1 ,3]dioxol-5-il)ciclopropancarboxamido)-3-metilpiridin-2-il)benzoi co. |
| SMT201700593T1 (it) | 2009-03-20 | 2018-03-08 | Vertex Pharma | Procedimento per preparare modulatori di regolatore di conduttanza transmembrana di fibrosi cistica |
| US8802868B2 (en) | 2010-03-25 | 2014-08-12 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Solid forms of (R)-1(2,2-difluorobenzo[D][1,3]dioxo1-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan2-yl)-1H-Indol-5-yl)-Cyclopropanecarboxamide |
| CN106943403A (zh) | 2010-04-07 | 2017-07-14 | 弗特克斯药品有限公司 | 药物组合物和其给药方法 |
| NZ602795A (en) | 2010-04-07 | 2015-01-30 | Vertex Pharma | Solid forms of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid |
| MX2012012204A (es) * | 2010-04-22 | 2012-12-05 | Vertex Pharma | Proceso para producir compuestos de cicloalquilcarboxamido-indol. |
| US8563593B2 (en) | 2010-06-08 | 2013-10-22 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Formulations of (R)-1-(2,2-difluorobenzo[D] [1,3] dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1H-indol-5-yl)cyclopropanecarboxamide |
| ME02650B (me) | 2011-11-08 | 2017-06-20 | Vertex Pharma | Modulatori atp- vezujućih kasetnih transportera |
| US20130172375A1 (en) * | 2011-12-13 | 2013-07-04 | Hoffmann-La Roche Inc. | Pharmaceutical composition |
| PL2806859T3 (pl) | 2012-01-25 | 2019-11-29 | Vertex Pharma | Formulacje kwasu 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioksol-5- ilo)cyklopropanokarboksyamido)-3-metylopirydyn-2-ylo)benzoesowego |
| JP2015511583A (ja) | 2012-02-27 | 2015-04-20 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドＶｅｒｔｅｘ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ | 薬学的組成物およびその投与 |
| US8674108B2 (en) | 2012-04-20 | 2014-03-18 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Solid forms of N-[2,4-bis(1,1-dimethylethy)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide |
| HK1209318A1 (en) | 2012-07-16 | 2016-04-01 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pharmaceutical compositions of (r)-1-(2,2-diflurorbenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-n-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1h-indol-5-yl) cyclopropanecarboxamide and administration thereof |
| AU2014243818B2 (en) | 2013-03-13 | 2017-04-20 | Flatley Discovery Lab, Llc | Pyridazinone compounds and methods for the treatment of cystic fibrosis |
| CN104415345A (zh) * | 2013-08-30 | 2015-03-18 | 天津药物研究院 | 一种多元复合物及其制备方法 |
| PT3068392T (pt) | 2013-11-12 | 2021-05-14 | Vertex Pharma | Processo de preparação de composições farmacêuticas para o tratamento de doenças mediadas por condutância transmembrana da fibrose quística (cftr) |
| DK3925607T3 (da) * | 2014-04-15 | 2023-08-21 | Vertex Pharma | Farmaceutiske sammensætninger til behandlingen af cystisk fibrosetransmembrankonduktansregulator-medierede sygdomme |
| KR102336926B1 (ko) | 2014-10-06 | 2021-12-08 | 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 | 낭성 섬유증 막횡단 전도도 조절자의 조정제 |
| CA2963945C (en) | 2014-10-07 | 2023-01-10 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Co-crystals of modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
| SG11201703391VA (en) * | 2014-10-31 | 2017-05-30 | Abbvie S À R L | Substituted chromanes and method of use |
| CN107110831B (zh) | 2014-11-18 | 2020-02-21 | 弗特克斯药品有限公司 | 进行高通量试验高效液相色谱的方法 |
| AU2015374342A1 (en) | 2014-12-31 | 2017-07-20 | Auspex Pharmaceuticals, Inc. | Cyclopropanecarboxamide modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
| HK1249893A1 (zh) | 2015-03-31 | 2018-11-16 | Vertex Pharmaceuticals (Europe) Limited | 氘代vx-661 |
| CN105130949B (zh) * | 2015-09-02 | 2019-01-29 | 阜新奥瑞凯新材料有限公司 | 1-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)环丙基腈的制备方法 |
| WO2017180794A1 (en) | 2016-04-13 | 2017-10-19 | Skyline Antiinfectives, Inc. | Deuterated o-sulfated beta-lactam hydroxamic acids and deuterated n-sulfated beta-lactams |
| US10206915B2 (en) | 2016-04-25 | 2019-02-19 | Druggability Technologies Ip Holdco Limited | Complexes of Ivacaftor and its salts and derivatives, process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them |
| HUP1600271A2 (hu) | 2016-04-25 | 2017-10-30 | Druggability Tech Ip Holdco Ltd | Ivacaftor és Lumacaftor sóinak és származékainak komplexei, eljárás azok elõállítására és azok gyógyszerészetileg elfogadható készítményei |
| US10383865B2 (en) | 2016-04-25 | 2019-08-20 | Druggability Technologies Ip Holdco Limited | Pharmaceutical combination composition comprising complex formulations of Ivacaftor and Lumacaftor and their salts and derivatives, process for their preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them |
| HUP1600270A2 (hu) | 2016-04-25 | 2017-10-30 | Druggability Tech Ip Holdco Ltd | Ivacaftornak, sóinak és származékainak komplexei, eljárás azok elõállítására és azok gyógyszerészetileg elfogadott készítményei |
| UA124708C2 (uk) | 2016-09-30 | 2021-11-03 | Вертекс Фармасьютікалз Інкорпорейтед | Модулятор муковісцидозного регулятора трансмембранної провідності, фармацевтичні композиції, способи лікування та спосіб отримання модулятора |
| US10399940B2 (en) | 2016-10-07 | 2019-09-03 | Abbvie S.Á.R.L. | Substituted pyrrolidines and methods of use |
| AU2017371200B2 (en) | 2016-12-09 | 2021-05-06 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulator of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator, pharmaceutical compositions, methods of treatment, and process for making the modulator |
| MA54105A (fr) | 2017-06-08 | 2021-09-15 | Vertex Pharma | Méthodes de traitement de la fibrose kystique |
| CA3068609A1 (en) | 2017-07-01 | 2019-01-10 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compositions and methods for treatment of cystic fibrosis |
| MA49631A (fr) | 2017-07-17 | 2020-05-27 | Vertex Pharma | Méthodes de traitement de la fibrose kystique |
| WO2019018353A1 (en) | 2017-07-17 | 2019-01-24 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | METHODS OF TREATING CYSTIC FIBROSIS |
| KR102606188B1 (ko) | 2017-08-02 | 2023-11-23 | 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 | 피롤리딘 화합물을 제조하기 위한 공정 |
| US10654829B2 (en) | 2017-10-19 | 2020-05-19 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Crystalline forms and compositions of CFTR modulators |
| CN107880011B (zh) * | 2017-11-27 | 2019-08-16 | 山东省医学科学院药物研究所 | 鲁玛卡托关键中间体的合成方法 |
| WO2019113089A1 (en) | 2017-12-04 | 2019-06-13 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compositions for treating cystic fibrosis |
| US11465985B2 (en) | 2017-12-08 | 2022-10-11 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Processes for making modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
| TWI810243B (zh) | 2018-02-05 | 2023-08-01 | 美商維泰克斯製藥公司 | 用於治療囊腫纖化症之醫藥組合物 |
| RS64018B1 (sr) | 2018-02-15 | 2023-03-31 | Vertex Pharma | Makrocikli kao modulatori transmembranskog regulatora provodnosti cistične fibroze, njihove farmaceutske kompozicije, njihova upotreba u lečenju cistične fibroze i proces njihove izrade |
| CN110193012B (zh) * | 2018-02-27 | 2022-02-08 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 一种氧代吡啶酰胺类衍生物的药物组合物及其制备方法 |
| WO2019195739A1 (en) | 2018-04-05 | 2019-10-10 | Alexander Russell Abela | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
| US11414439B2 (en) | 2018-04-13 | 2022-08-16 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator, pharmaceutical compositions, methods of treatment, and process for making the modulator |
| BR112021009145A2 (pt) | 2018-11-14 | 2021-08-10 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | métodos de tratamento para fibrose cística |
| CA3067611A1 (en) | 2019-01-15 | 2020-07-15 | Apotex Inc. | Processes for the preparation of tezacaftor and intermediates thereof |
| TWI848092B (zh) | 2019-04-03 | 2024-07-11 | 美商維泰克斯製藥公司 | 囊腫纖維化跨膜傳導調節蛋白調節劑 |
| WO2020214921A1 (en) | 2019-04-17 | 2020-10-22 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Solid forms of modulators of cftr |
| UY38696A (es) | 2019-05-14 | 2020-11-30 | Vertex Pharma | Moduladores de alfa-1 antitripsina |
| WO2020242935A1 (en) | 2019-05-29 | 2020-12-03 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Methods of treatment for cystic fibrosis |
| TWI899097B (zh) | 2019-08-14 | 2025-10-01 | 美商維泰克斯製藥公司 | 製備cftr調節劑之方法 |
| MX2022001828A (es) | 2019-08-14 | 2022-06-08 | Vertex Pharma | Formas cristalinas de moduladores del regulador de conductancia transmembrana de la fibrosis quistica (cftr). |
| TWI867024B (zh) | 2019-08-14 | 2024-12-21 | 美商維泰克斯製藥公司 | 囊腫纖維化跨膜傳導調節蛋白之調節劑 |
| JP7684279B2 (ja) | 2019-08-14 | 2025-05-27 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子モジュレーター |
| WO2021140525A1 (en) * | 2020-01-07 | 2021-07-15 | Msn Laboratories Private Limited, R&D Center | Novel crystalline form of 1-(2,2-difluoro-2h-1,3benzo dioxol-5-yl)-n-{1-[(2r)-2,3-dihydroxypropyl]-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1h-indol-5-yl}cyclopropane-1-carboxamide and its process for the preparation thereof |
| US20230092495A1 (en) | 2020-03-06 | 2023-03-23 | Química Sintética, S.A. | Solid forms of tezacaftor and processes for the preparation thereof |
| WO2022194399A1 (en) | 2020-07-13 | 2022-09-22 | Idorsia Pharmaceuticals Ltd | Macrocycles as cftr modulators |
| CR20230120A (es) | 2020-08-07 | 2023-09-01 | Vertex Pharma | Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística |
| JP2023537944A (ja) | 2020-08-13 | 2023-09-06 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | Ｃｆｔｒモジュレーターの結晶形態 |
| WO2022076629A1 (en) | 2020-10-07 | 2022-04-14 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
| EP4225762A1 (en) | 2020-10-07 | 2023-08-16 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
| CR20230197A (es) | 2020-10-07 | 2023-07-06 | Vertex Pharma | Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística |
| US20230374038A1 (en) | 2020-10-07 | 2023-11-23 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
| US20230373935A1 (en) | 2020-10-07 | 2023-11-23 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
| IL301757A (en) | 2020-10-07 | 2023-05-01 | Vertex Pharma | Cystic fibrosis transmembrane regulator conductance modulators |
| US20230382924A1 (en) | 2020-10-07 | 2023-11-30 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
| WO2022076628A1 (en) | 2020-10-07 | 2022-04-14 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
| US20230382925A1 (en) | 2020-10-07 | 2023-11-30 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
| EP4225763A1 (en) | 2020-10-07 | 2023-08-16 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
| US20240002386A1 (en) | 2020-11-17 | 2024-01-04 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Solid forms of 4-(5-(4-fluorophenyl)-6-(tetrahydro-2h-pyran-4-yl)-1,5-dihydropyrrolo[2,3-f]indazol-7-yl)benzoic acid |
| US12324802B2 (en) | 2020-11-18 | 2025-06-10 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
| MX2023006770A (es) | 2020-12-10 | 2023-08-14 | Vertex Pharma | Metodos de tratamiento para fibrosis quistica. |
| JP2025505577A (ja) | 2022-02-03 | 2025-02-28 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | （６ａ，１２ａ）－１７－アミノ－１２－メチル－６，１５－ビス（トリフルオロメチル）－１３，１９－ジオキサ－３，４，１８－トリアザトリシクロ［１２．３．１．１２，５］ノナデカ－１（１８），２，４，１４，１６－ペンタエン－６－オールの調製方法及び結晶形態 |
| CA3249378A1 (en) | 2022-02-03 | 2023-08-10 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | TREATMENT METHODS FOR CYSTIC FIBROSIS |
| US20250122218A1 (en) | 2022-02-08 | 2025-04-17 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
| EP4504739A1 (en) | 2022-04-06 | 2025-02-12 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
| JP2025517322A (ja) | 2022-05-16 | 2025-06-05 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 嚢胞性線維症の治療方法 |
| CA3253977A1 (en) | 2022-05-16 | 2023-11-23 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | SOLID FORMS OF MACROCYCLIC COMPOUNDS AS CFTR MODULATORS AND THEIR PREPARATION |
| MA71698A (fr) | 2022-08-04 | 2025-05-30 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compositions pour le traitement de maladies médiées par cftr |
| JP2025531206A (ja) | 2022-09-15 | 2025-09-19 | イドルシア・ファーマシューティカルズ・リミテッド | 大環状ｃｆｔｒ調節剤 |
| WO2024056779A1 (en) | 2022-09-15 | 2024-03-21 | Idorsia Pharmaceuticals Ltd | Crystalline form of (3s,7s,10r,13r)-13-benzyl-20-fluoro-7-isobutyl-n-(2-(3-methoxy-1,2,4-oxadiazol-5-yl)ethyl)-6,9-dimethyl-1,5,8,11-tetraoxo-10-(2,2,2-trifluoroethyl)-1,2,3,4,5,6,7,8,9,10,11,12,13,14-tetradecahydro-[1]oxa[4,7,10,14]tetraazacycloheptadecino[16,17-f]quinoline-3-carboxamide |
| KR20250065916A (ko) | 2022-09-15 | 2025-05-13 | 이도르시아 파마슈티컬스 리미티드 | 마크로시클릭 cftr 조절제와 cftr 교정제 및/또는 cftr 강화제의 조합 |
| WO2025076240A1 (en) | 2023-10-04 | 2025-04-10 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Solid forms of modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
| WO2025076235A1 (en) | 2023-10-04 | 2025-04-10 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
| WO2025166342A1 (en) | 2024-02-04 | 2025-08-07 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Combination of vanzacaftor, tezacaftor, deutivacaftor for use in treating cystic fibrosis |
| WO2025171098A1 (en) | 2024-02-07 | 2025-08-14 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compositions for the treatment of cftr-mediated diseases |
| WO2025186214A1 (en) | 2024-03-05 | 2025-09-12 | Idorsia Pharmaceuticals Ltd | Macrocyclic cftr modulators |
| WO2026006653A1 (en) | 2024-06-28 | 2026-01-02 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Combination comprising exacaftor/tezacaftor/ivacaftor for use in treating cystic fibrosis where the patient has at least one cftr mutation |
Family Cites Families (39)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5304121A (en) | 1990-12-28 | 1994-04-19 | Boston Scientific Corporation | Drug delivery system making use of a hydrogel polymer coating |
| US5886026A (en) | 1993-07-19 | 1999-03-23 | Angiotech Pharmaceuticals Inc. | Anti-angiogenic compositions and methods of use |
| US6099562A (en) | 1996-06-13 | 2000-08-08 | Schneider (Usa) Inc. | Drug coating with topcoat |
| PT901786E (pt) * | 1997-08-11 | 2007-08-07 | Pfizer Prod Inc | Disperções farmacêuticas sólidas com biodisponibilidade melhorada |
| US20020017295A1 (en) | 2000-07-07 | 2002-02-14 | Weers Jeffry G. | Phospholipid-based powders for inhalation |
| JP4292742B2 (ja) * | 2000-03-09 | 2009-07-08 | 小野薬品工業株式会社 | インドール誘導体、その製造方法および用途 |
| US6777400B2 (en) | 2000-08-05 | 2004-08-17 | Smithkline Beecham Corporation | Anti-inflammatory androstane derivative compositions |
| US20060083784A1 (en) * | 2002-08-07 | 2006-04-20 | Smithkline Beecham Corporation | Amorphous pharmaceutical compositions |
| CN100356922C (zh) | 2002-09-30 | 2007-12-26 | 加利福尼亚大学董事会 | 囊性纤维化跨膜传导调节因子蛋白抑制剂及其用途 |
| JP2004131393A (ja) * | 2002-10-08 | 2004-04-30 | Kowa Co | 易溶出性製剤 |
| US20050113423A1 (en) | 2003-03-12 | 2005-05-26 | Vangoor Frederick F. | Modulators of ATP-binding cassette transporters |
| ES2770035T3 (es) | 2003-04-11 | 2020-06-30 | Ptc Therapeutics Inc | Compuesto de ácido 1,2,4-oxadiazol benzoico y su uso para la supresión sin sentido y el tratamiento de enfermedades |
| WO2004110352A2 (en) | 2003-05-16 | 2004-12-23 | The Regents Of The University Of California | Compounds having activity in increasing ion transport by mutant-cftr and uses thereof |
| EP1646615B1 (en) | 2003-06-06 | 2009-08-26 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrimidine derivatives as modulators of atp-binding cassette transporters |
| JP2007509044A (ja) | 2003-10-08 | 2007-04-12 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | シクロアルキルピラニル基を含むａｔｐ結合カセットトランスポーターのモジュレータ |
| RU2006120549A (ru) | 2003-11-14 | 2007-12-27 | Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us) | Тиазолы и оксазолы, применяемые в качестве модуляторов транспортеров арт-связывающей кассеты |
| EP1740532A4 (en) | 2004-03-30 | 2009-06-10 | Univ California | CFTR INHIBITOR COMPOUNDS CONTAINING HYDRAZIDS AND USES THEREOF |
| AU2005251745A1 (en) | 2004-06-04 | 2005-12-22 | The Regents Of The University Of California | Compounds having activity in increasing ion transport by mutant-CFTR and uses thereof |
| JP2008515992A (ja) | 2004-10-13 | 2008-05-15 | ピーティーシー セラピューティクス，インコーポレーテッド | 体細胞変異に起因する疾患の阻止／治療用医薬を製造するための規定化合物の使用 |
| WO2006099256A2 (en) | 2005-03-11 | 2006-09-21 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of atp-binding cassette transporters |
| AU2006227833A1 (en) | 2005-03-18 | 2006-09-28 | The Regents Of The University Of California | Compounds having activity in correcting mutant-CFTR processing and uses thereof |
| CA2603402C (en) | 2005-04-08 | 2017-10-31 | Ptc Therapeutics, Inc. | Compositions of an orally active 1,2,4-oxadiazole for nonsense mutation suppression therapy |
| JP5426878B2 (ja) | 2005-05-24 | 2014-02-26 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | Ａｔｐ−結合カセットトランスポーターのモジュレーター |
| CN101287732A (zh) * | 2005-08-11 | 2008-10-15 | 沃泰克斯药物股份有限公司 | 囊性纤维化跨膜电导调节剂的调控剂 |
| EP1926476B1 (en) * | 2005-08-29 | 2013-04-10 | Sanofi-Aventis U.S. LLC | Amorphous solid dispersions of 7-chloro-n,n,5-trimethyl-4-oxo-3-phenyl-3,5,-dihydro-4h-pyridazino[4,5-b]indole-1-acetamide |
| AU2006302371A1 (en) | 2005-10-06 | 2007-04-19 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of ATP-Binding cassette transporters |
| US20070218138A1 (en) * | 2006-03-20 | 2007-09-20 | Bittorf Kevin J | Pharmaceutical Compositions |
| AU2007226984B2 (en) * | 2006-03-20 | 2013-02-21 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pharmaceutical compositions |
| US7645789B2 (en) * | 2006-04-07 | 2010-01-12 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Indole derivatives as CFTR modulators |
| SI2007756T1 (sl) * | 2006-04-07 | 2015-11-30 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulatorji prenašalcev z atp-vezavno kaseto |
| WO2008064259A2 (en) * | 2006-11-21 | 2008-05-29 | Biokey, Inc. | Solid dispersion composition comprising fluvastatin |
| US8227463B2 (en) * | 2007-11-22 | 2012-07-24 | Zenyaku Kogyo Kabushiki Kaisha | Amorphous body composed of heterocyclic compound, solid dispersion and pharmaceutical preparation each comprising the same, and process for production of the same |
| SG186638A1 (en) * | 2007-12-07 | 2013-01-30 | Vertex Pharma | Solid forms of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3] dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl) benzoic acid |
| HRP20150288T1 (hr) * | 2008-11-06 | 2015-04-24 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulatori atp-vezujuä†ih kasetnih transportera |
| UA104876C2 (ru) * | 2008-11-06 | 2014-03-25 | Вертекс Фармасьютікалз Інкорпорейтед | Модуляторы атф-связывающих кассетных транспортеров |
| JP2013508414A (ja) * | 2009-10-22 | 2013-03-07 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 嚢胞性線維症および他の慢性疾患の治療のための組成物 |
| MX2012012204A (es) * | 2010-04-22 | 2012-12-05 | Vertex Pharma | Proceso para producir compuestos de cicloalquilcarboxamido-indol. |
| EP2560650A1 (en) * | 2010-04-22 | 2013-02-27 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pharmaceutical compositions and administrations thereof |
| CN103153287A (zh) * | 2010-08-23 | 2013-06-12 | 弗特克斯药品有限公司 | (R)-1-(2，2-二氟苯并[d][1，3]间二氧杂环戊烯-5-基)-N-(1-(2，3-二羟基丙基)-6-氟-2-(1-羟基-2-甲基丙-2-基)-1H-吲哚-5-基)环丙烷甲酰胺的药物组合物及其施用 |
-
2011
- 2011-03-25 CN CN201610452877.3A patent/CN106083832A/zh active Pending
- 2011-03-25 AU AU2011230508A patent/AU2011230508B2/en active Active
- 2011-03-25 PT PT141729913T patent/PT2826776T/pt unknown
- 2011-03-25 EP EP14172991.3A patent/EP2826776B1/en active Active
- 2011-03-25 PL PL20206423.4T patent/PL3835297T3/pl unknown
- 2011-03-25 CN CN201810927753.5A patent/CN109081804B/zh active Active
- 2011-03-25 CA CA2794559A patent/CA2794559C/en active Active
- 2011-03-25 CN CN201180025743.9A patent/CN102892764B/zh active Active
- 2011-03-25 PL PL14172991T patent/PL2826776T3/pl unknown
- 2011-03-25 RS RS20210007A patent/RS61314B1/sr unknown
- 2011-03-25 ES ES14172991T patent/ES2845449T3/es active Active
- 2011-03-25 EP EP11713134.2A patent/EP2563778B1/en active Active
- 2011-03-25 BR BR112012024338-1A patent/BR112012024338B1/pt active IP Right Grant
- 2011-03-25 HU HUE14172991A patent/HUE052759T2/hu unknown
- 2011-03-25 ES ES17154840T patent/ES2804202T3/es active Active
- 2011-03-25 MX MX2012011062A patent/MX347804B/es active IP Right Grant
- 2011-03-25 ES ES20206423T patent/ES2951520T3/es active Active
- 2011-03-25 RU RU2015153068A patent/RU2711481C2/ru active
- 2011-03-25 NZ NZ718018A patent/NZ718018A/en unknown
- 2011-03-25 DK DK14172991.3T patent/DK2826776T3/da active
- 2011-03-25 MX MX2016001939A patent/MX345541B/es unknown
- 2011-03-25 EP EP20206423.4A patent/EP3835297B1/en active Active
- 2011-03-25 JP JP2013501522A patent/JP5734410B2/ja active Active
- 2011-03-25 US US13/072,380 patent/US20110251253A1/en not_active Abandoned
- 2011-03-25 WO PCT/US2011/030032 patent/WO2011119984A1/en not_active Ceased
- 2011-03-25 NZ NZ700556A patent/NZ700556A/en unknown
- 2011-03-25 HU HUE20206423A patent/HUE062892T2/hu unknown
- 2011-03-25 LT LTEP14172991.3T patent/LT2826776T/lt unknown
- 2011-03-25 EP EP17154840.7A patent/EP3181561B1/en active Active
- 2011-03-25 MX MX2017001548A patent/MX370904B/es unknown
- 2011-03-25 EP EP23166117.4A patent/EP4253381A3/en active Pending
- 2011-03-25 NZ NZ602665A patent/NZ602665A/en unknown
- 2011-03-25 ES ES11713134.2T patent/ES2604105T3/es active Active
- 2011-03-25 SI SI201131935T patent/SI2826776T1/sl unknown
- 2011-03-25 CA CA3016080A patent/CA3016080C/en active Active
- 2011-03-25 HR HRP20230661TT patent/HRP20230661T1/hr unknown
- 2011-03-25 SM SM20210051T patent/SMT202100051T1/it unknown
-
2012
- 2012-09-24 IL IL222117A patent/IL222117B/en active IP Right Grant
-
2015
- 2015-03-09 JP JP2015046120A patent/JP2015127334A/ja active Pending
-
2016
- 2016-07-27 AU AU2016208341A patent/AU2016208341B2/en active Active
- 2016-10-20 JP JP2016206062A patent/JP6326570B2/ja active Active
-
2017
- 2017-12-21 JP JP2017245323A patent/JP6913623B2/ja active Active
-
2018
- 2018-02-15 IL IL257542A patent/IL257542B/en active IP Right Grant
- 2018-05-07 AU AU2018203149A patent/AU2018203149B2/en active Active
-
2019
- 2019-10-18 IL IL270047A patent/IL270047B/en unknown
-
2020
- 2020-03-18 JP JP2020047688A patent/JP6964702B2/ja active Active
-
2021
- 2021-02-01 HR HRP20210165TT patent/HRP20210165T1/hr unknown
- 2021-02-08 CY CY20211100108T patent/CY1123794T1/el unknown
- 2021-05-14 LT LTPA2021508C patent/LTC2826776I2/lt unknown
- 2021-05-14 FR FR21C1018C patent/FR21C1018I2/fr active Active
- 2021-05-17 HU HUS2100019C patent/HUS2100019I1/hu unknown
- 2021-05-18 LU LU00207C patent/LUC00207I2/en unknown
- 2021-05-19 CY CY2021014C patent/CY2021014I2/el unknown
- 2021-05-21 NO NO2021021C patent/NO2021021I1/no unknown
- 2021-11-25 IL IL288388A patent/IL288388A/en unknown
-
2023
- 2023-08-03 CY CY20231100390T patent/CY1126143T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2015153068A (ru) | ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ (R)-1-(2, 2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1, 3]ДИОКСОЛ-5-ИЛ)-N-(1-(2, 3-ДИГИДРОКСИПРОПИЛ)-6-ФТОР-2-(1-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛПРОПАН-2-ИЛ)-1H-ИНДОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДА | |
| RU2012147072A (ru) | ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ 3-(2,2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1,3] ДИОКСОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДО)-3-МЕТИЛПИРИДИН-2-ИЛ)БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ | |
| RU2012147272A (ru) | Фармацевтические композиции, включающие 3-(2, 2-дифторбензо[d][1, 3]диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамидо)-3-метилпиридин-2-ил)бензойную кислоту, и их введение | |
| AU2014349010B2 (en) | Process of preparing pharmaceutical compositions for the treatment of CFTR mediated diseases | |
| JP2022034069A (ja) | Ｃｆｔｒが媒介する疾患の処置のための医薬組成物 | |
| JP2013501787A5 (ru) | ||
| RU2014123381A (ru) | Модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты | |
| RU2014134456A (ru) | Препараты 3-(6-(1-(2, 2-дифторбензо[d][1, 3]диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамидо)-3-метилпиридин-2-ил)бензойной кислоты | |
| JP2012521361A5 (ru) | ||
| TW201408295A (zh) | （Ｒ）－１－（２，２－二氟苯并［d］［１，３］間二氧雜環戊烯－５－基）－Ｎ－（１－（２，３－二羥基丙基）－６－氟－２－（１－羥基－２－甲基丙－２－基）－１Ｈ－吲哚－５－基）環丙烷甲醯胺之醫藥組合物及其投藥 | |
| ME02799B (me) | Modulatori ATP-vezujućih kasetnih transportera | |
| TW201503911A (zh) | （ｒ）-１-（２，２-二氟苯并［ｄ］［１，３］二氧雜環戊烯-５-基）-ｎ-（１-（２，３-二羥基丙基）-６-氟-２-（１-羥基-２-甲基丙-２-基）-１ｈ-吲哚-５-基）環丙烷羧醯胺之醫藥組合物及其投藥方法 | |
| UA124619C2 (uk) | Введення дейтерованих підсилювачів cftr | |
| WO2011133951A1 (en) | Pharmaceutical compositions and administrations thereof | |
| US11020379B2 (en) | 3-(phenyl)-N-(4-phenoxybenzyl)-1,2,4-oxadiazole-5-carboxamide compounds for the management of CFTR protein mediated diseases | |
| CA2328085C (en) | Solid dispersion containing sialic acid derivative | |
| US11116736B2 (en) | 2-amino-N'-benzylideneacetohydrazides and derivatives for the management of CFTR protein mediated diseases | |
| CN105481758A (zh) | 一种洛美他派晶型ⅰ及其制备方法和用途 | |
| HK1231048A1 (en) | Solid forms of (r)-1(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-n-(1-(2,3-dihyderoxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1h-indol-5-yl) cyclopropanecarboxamide | |
| RU2018137683A (ru) | Кремнийсодержащие аналоги ивакафтора |