[go: up one dir, main page]

RU2013150600A - Способ очистки микафунгина - Google Patents

Способ очистки микафунгина Download PDF

Info

Publication number
RU2013150600A
RU2013150600A RU2013150600/05A RU2013150600A RU2013150600A RU 2013150600 A RU2013150600 A RU 2013150600A RU 2013150600/05 A RU2013150600/05 A RU 2013150600/05A RU 2013150600 A RU2013150600 A RU 2013150600A RU 2013150600 A RU2013150600 A RU 2013150600A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
water
organic solvent
micafungin
aqueous solution
methanol
Prior art date
Application number
RU2013150600/05A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2583262C2 (ru
Inventor
Лене ААСВЕЕН
Эли Карин ДАЛЕ
Эспен Фридтьоф ХАНСЕН
Хьерсти Мелдаль ЭЙДЕ
Original Assignee
Кселлия Фармасьютикалз Апс
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Кселлия Фармасьютикалз Апс filed Critical Кселлия Фармасьютикалз Апс
Publication of RU2013150600A publication Critical patent/RU2013150600A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2583262C2 publication Critical patent/RU2583262C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07KPEPTIDES
    • C07K1/00General methods for the preparation of peptides, i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length
    • C07K1/14Extraction; Separation; Purification
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/08Peptides having 5 to 11 amino acids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/41641,3-Diazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/12Cyclic peptides, e.g. bacitracins; Polymyxins; Gramicidins S, C; Tyrocidins A, B or C
    • BPERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B01PHYSICAL OR CHEMICAL PROCESSES OR APPARATUS IN GENERAL
    • B01DSEPARATION
    • B01D15/00Separating processes involving the treatment of liquids with solid sorbents; Apparatus therefor
    • B01D15/08Selective adsorption, e.g. chromatography
    • B01D15/26Selective adsorption, e.g. chromatography characterised by the separation mechanism
    • B01D15/32Bonded phase chromatography
    • BPERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B01PHYSICAL OR CHEMICAL PROCESSES OR APPARATUS IN GENERAL
    • B01DSEPARATION
    • B01D15/00Separating processes involving the treatment of liquids with solid sorbents; Apparatus therefor
    • B01D15/08Selective adsorption, e.g. chromatography
    • B01D15/26Selective adsorption, e.g. chromatography characterised by the separation mechanism
    • B01D15/32Bonded phase chromatography
    • B01D15/325Reversed phase
    • B01D15/327Reversed phase with hydrophobic interaction
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07KPEPTIDES
    • C07K7/00Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K7/50Cyclic peptides containing at least one abnormal peptide link
    • C07K7/54Cyclic peptides containing at least one abnormal peptide link with at least one abnormal peptide link in the ring
    • C07K7/56Cyclic peptides containing at least one abnormal peptide link with at least one abnormal peptide link in the ring the cyclisation not occurring through 2,4-diamino-butanoic acid
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Analytical Chemistry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Materials For Photolithography (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Silicates, Zeolites, And Molecular Sieves (AREA)
  • Solid-Sorbent Or Filter-Aiding Compositions (AREA)

Abstract

1. Способ получения фармацевтически приемлемой соли микафунгина, включающий следующие стадии:а) нанесение исходного сырья микафунгина на подложку гидрофобной адсорбирующей смолы;б) воздействие на связанный микафунгин водного раствора растворенной фармацевтически приемлемой соли;в) элюирование растворенной фармацевтически приемлемой соли микафунгина раствором, содержащим органический растворитель, смешивающийся с водой;при условии, что по меньшей мере один изi) исходного сырья на стадии а)ii) или водного раствора на стадии б)содержит органический растворитель, смешивающийся с водой.2. Способ по п. 1, дополнительно включающий стадию, на которой связанный микафунгин со стадии б), кроме того, один или более чем один раз подвергается воздействию водного раствора, содержащего органический растворитель, смешивающийся с водой, для удаления примесей.3. Способ по п. 1, в котором исходное сырье на стадии а) содержит органический растворитель, смешивающийся с водой, в интервале 0-30% об./об.4. Способ по п. 3, в котором исходное сырье на стадии а) содержит органический растворитель, смешивающийся с водой, в интервале 5-15% об./об.5. Способ по п. 3, в котором исходное сырье на стадии а) содержит органический растворитель, смешивающийся с водой, в интервале 10% об./об.6. Способ по п. 1, в котором водный раствор на стадии б) содержит органический растворитель, смешивающийся с водой, в интервале 0-40% об./об.7. Способ по п. 6, в котором водный раствор на стадии б) содержит органический растворитель, смешивающийся с водой, в интервале 20% об./об.8. Способ по п. 1, в котором органический растворитель, смешивающийся с водой, выбран из группы, состоящей из развет

Claims (27)

1. Способ получения фармацевтически приемлемой соли микафунгина, включающий следующие стадии:
а) нанесение исходного сырья микафунгина на подложку гидрофобной адсорбирующей смолы;
б) воздействие на связанный микафунгин водного раствора растворенной фармацевтически приемлемой соли;
в) элюирование растворенной фармацевтически приемлемой соли микафунгина раствором, содержащим органический растворитель, смешивающийся с водой;
при условии, что по меньшей мере один из
i) исходного сырья на стадии а)
ii) или водного раствора на стадии б)
содержит органический растворитель, смешивающийся с водой.
2. Способ по п. 1, дополнительно включающий стадию, на которой связанный микафунгин со стадии б), кроме того, один или более чем один раз подвергается воздействию водного раствора, содержащего органический растворитель, смешивающийся с водой, для удаления примесей.
3. Способ по п. 1, в котором исходное сырье на стадии а) содержит органический растворитель, смешивающийся с водой, в интервале 0-30% об./об.
4. Способ по п. 3, в котором исходное сырье на стадии а) содержит органический растворитель, смешивающийся с водой, в интервале 5-15% об./об.
5. Способ по п. 3, в котором исходное сырье на стадии а) содержит органический растворитель, смешивающийся с водой, в интервале 10% об./об.
6. Способ по п. 1, в котором водный раствор на стадии б) содержит органический растворитель, смешивающийся с водой, в интервале 0-40% об./об.
7. Способ по п. 6, в котором водный раствор на стадии б) содержит органический растворитель, смешивающийся с водой, в интервале 20% об./об.
8. Способ по п. 1, в котором органический растворитель, смешивающийся с водой, выбран из группы, состоящей из разветвленных или неразветвленных C1-C3 спиртов, C3-C6 кетонов и полярных апротонных органических растворителей.
9. Способ по п. 8, в котором органический растворитель, смешивающийся с водой, выбран из группы, состоящей из метанола, этанола, пропанола, изопропанола, ацетона и ацетонитрила.
10. Способ по п. 9, в котором водный раствор на стадии в) содержит по меньшей мере 30% об./об. ацетонитрила в качестве органического растворителя, смешивающегося с водой.
11. Способ по п. 9, в котором органический растворитель, смешивающийся с водой, представляет собой метанол.
12. Способ по п. 11, в котором водный раствор на стадии в) содержит по меньшей мере 70% об./об. метанола, как, например, по меньшей мере 90% об./об. метанола, как, например, по меньшей мере 95% об./об. метанола в качестве органического растворителя, смешивающегося с водой.
13. Способ по п. 1, в котором исходное сырье на стадии а), водный раствор на стадии б) и промывочный раствор на стадии в) содержат органический растворитель, смешивающийся с водой.
14. Способ по любому из пп. 1-12, в котором фармацевтически приемлемая соль микафунгина представляет собой натриевую соль, смола представляет собой HP20SS, исходное сырье микафунгина содержат макафунгин DIPEA и 10% об./об. метанола, раствор на стадии б) содержит 20% об./об. метанола и 80% об./об. 3 М NaCl, 0,1 М NaCH3COO, раствор на стадии в) содержит 40% об./об. метанола, и раствор на стадии г) содержит 90% об./об. метанола.
15. Способ получения фармацевтически приемлемой соли микафунгина, включающий следующие стадии:
а) нанесение исходного сырья микафунгина на подложку гидрофобной адсорбирующей смолы;
б) воздействие на связанный микафунгин водного раствора растворенной фармацевтически приемлемой соли;
в) возможно воздействие один или более чем один раз на связанную соль микафунгина, полученную в б), водного раствора, содержащего органический растворитель, смешивающийся с водой, для удаления примесей;
г) элюирование растворенной фармацевтически приемлемой соли микафунгина раствором, содержащим органический растворитель, смешивающийся с водой;
при условии, что, когда стадия в) не проводится, тогда исходное сырье микафунгина и/или водный раствор на стадии б) содержит органический растворитель, смешивающийся с водой.
16. Способ по любому из пп. 1 или 15, в котором исходное сырье микафунгина или водный раствор на стадии б) настоящего способа содержит 2-30% об./об. органического растворителя, смешивающегося с водой.
17. Способ по любому из пп. 1 или 15, в котором исходное сырье микафунгина и водный раствор на стадии б) настоящего способа содержат 2-30% об./об. органического растворителя, смешивающегося с водой.
18. Способ по п. 15, в котором водный раствор на стадии в) настоящего способа содержит 30-50% об./об. органического растворителя, смешивающегося с водой.
19. Способ по любому из пп. 1 или 15, в котором катион, присутствующий в исходном сырье микафунгина по настоящему изобретению, представляет собой DIPEA.
20. Способ по любому из пп. 1 или 15, в котором смола, используемая согласно настоящему способу, представляет собой HP20SS.
21. Способ по любому из пп. 1 или 15, в котором исходное сырье микафунгина и водный раствор на стадии б) настоящего способа содержит органический растворитель, смешивающийся с водой.
22. Способ по любому из пп. 1 или 15, в котором исходное сырье микафунгина и водный раствор на стадии б) настоящего способа содержат метанол.
23. Способ по любому из пп. 1 или 15, в котором органический растворитель, смешивающийся с водой, присутствующий в исходном сырье микафунгина и/или в водном растворе на стадии б), представляет собой метанол.
24. Способ по любому из пп. 1 или 15, в котором водный раствор на стадии б) содержит метанол.
25. Способ по п. 15, в котором фармацевтически приемлемая соль микафунгина представляет собой натриевую соль, смола представляет собой HP20SS, исходное сырье микафунгина содержит макафунгин DIPEA и 10% об./об. метанола, раствор на стадии б) содержит 20% об./об. метанола и 80% об./об. 3 М NaCl, 0,1 М NaCH3COO, раствор на стадии в) содержит 40% об./об. метанола, и раствор на стадии г) содержит 90% об./об. метанола.
26. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемую соль микафунгина, полученную согласно любому из пп. 1-25.
27. Фармацевтически приемлемая соль микафунгина, полученная согласно любому из пп. 1-25, для применения в профилактическом или терапевтическом лечении инфекционных заболеваний у млекопитающих.
RU2013150600/05A 2011-04-20 2012-04-13 Способ очистки микафунгина RU2583262C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161477190P 2011-04-20 2011-04-20
US61/477,190 2011-04-20
PCT/EP2012/056768 WO2012143293A1 (en) 2011-04-20 2012-04-13 Method for purification of micafungin

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2013150600A true RU2013150600A (ru) 2015-05-27
RU2583262C2 RU2583262C2 (ru) 2016-05-10

Family

ID=45953151

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013150600/05A RU2583262C2 (ru) 2011-04-20 2012-04-13 Способ очистки микафунгина

Country Status (18)

Country Link
US (1) US9132163B2 (ru)
EP (2) EP2699327B1 (ru)
JP (1) JP5992507B2 (ru)
KR (1) KR101944512B1 (ru)
CN (1) CN103533995B (ru)
AU (1) AU2012244435B2 (ru)
BR (1) BR112013026420A2 (ru)
CA (1) CA2832145C (ru)
DK (1) DK2699327T3 (ru)
ES (1) ES2547827T3 (ru)
HR (1) HRP20151033T1 (ru)
HU (1) HUE027806T2 (ru)
IL (1) IL228913A (ru)
PL (1) PL2699327T3 (ru)
RS (1) RS54240B1 (ru)
RU (1) RU2583262C2 (ru)
SI (1) SI2699327T1 (ru)
WO (1) WO2012143293A1 (ru)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
HUE027806T2 (en) * 2011-04-20 2016-11-28 Xellia Pharmaceuticals Aps A method for purifying micafungin
CN102775476B (zh) * 2011-05-12 2015-01-07 上海天伟生物制药有限公司 一种米卡芬净钠盐的制备方法
CN105254721B (zh) * 2014-05-13 2021-05-18 江苏豪森药业集团有限公司 米卡芬净的纯化转盐方法
CN104861044B (zh) * 2014-05-29 2019-03-01 上海天伟生物制药有限公司 一种环肽类化合物的溶剂合物及其制备方法和用途
CN108276478B (zh) * 2014-05-29 2021-09-28 上海天伟生物制药有限公司 环肽类化合物的晶体及其制备方法和用途
CN105693824A (zh) * 2015-08-27 2016-06-22 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 一种降低米卡芬净钠原料药溶剂残留量的方法
KR101880179B1 (ko) * 2016-11-03 2018-07-20 한국생명공학연구원 미카펀진(micafungin) 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 항바이러스용 약학적 조성물
CN108250274A (zh) * 2016-12-28 2018-07-06 浙江华谱新创科技有限公司 米卡芬净高效分离纯化方法
EP3485873A1 (en) * 2017-11-17 2019-05-22 Cadila Healthcare Limited Stable pharmaceutical injectable compositions of micafungin
CN108752430B (zh) * 2018-05-31 2022-02-18 杭州中美华东制药有限公司 米卡芬净钠新晶型及其制备方法
CN111909244A (zh) * 2020-08-14 2020-11-10 卓和药业集团有限公司 一种高纯度米卡芬净前体fr901379的制备方法
CN115785226A (zh) * 2021-09-09 2023-03-14 上海天伟生物制药有限公司 一种棘白菌素药物杂质及其制备、纯化方法和应用

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR901379A (fr) 1943-09-10 1945-07-25 Télégraphie par variations de fréquence
US5202309A (en) 1989-06-30 1993-04-13 Merck & Co., Inc. Antibiotic cyclopeptide fermentation product
IE990233A1 (en) 1990-06-18 2000-11-15 Fujisawa Pharmaceutical Co New Polypeptide Compound and a Process for Preparation thereof
DE69529172T2 (de) 1994-10-07 2003-04-17 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Zyklische hexapeptide mit antibiotischer aktivität
US6227164B1 (en) 1998-04-24 2001-05-08 Cooper Automotive Products, Inc. Insulator shield for spark plug
CN1337968A (zh) * 1998-12-09 2002-02-27 伊莱利利公司 蓝刺菌素环肽化合物的纯化
JP2005053782A (ja) * 2001-08-31 2005-03-03 Fujisawa Pharmaceut Co Ltd 環状リポペプチド化合物の新規結晶
WO2004014879A1 (en) 2002-08-08 2004-02-19 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. New process
TW200826957A (en) * 2006-10-16 2008-07-01 Teva Gyogyszergyar Zartkoruen Mukodo Reszvenytarsasag Purification processes for echinocandin-type compounds
US9394340B2 (en) * 2009-03-24 2016-07-19 Cadila Healthcare Limited Purification process for lipopeptides
EP2621941A1 (en) * 2010-09-28 2013-08-07 DSM Sinochem Pharmaceuticals Netherlands B.V. Method for isolating a cyclohexapeptide
EP2623511B1 (en) * 2010-09-29 2016-04-06 Shanghai Techwell Biopharmaceutical Co., Ltd Process for purifying cyclic lipopeptide compounds or salts thereof
HUE027806T2 (en) * 2011-04-20 2016-11-28 Xellia Pharmaceuticals Aps A method for purifying micafungin

Also Published As

Publication number Publication date
CN103533995A (zh) 2014-01-22
JP2014511886A (ja) 2014-05-19
IL228913A (en) 2017-03-30
KR101944512B1 (ko) 2019-01-31
IL228913A0 (en) 2013-12-31
ES2547827T3 (es) 2015-10-08
EP2699327B1 (en) 2015-07-01
JP5992507B2 (ja) 2016-09-14
CA2832145C (en) 2020-10-20
BR112013026420A2 (pt) 2020-11-03
SI2699327T1 (sl) 2015-11-30
RS54240B1 (sr) 2015-12-31
HUE027806T2 (en) 2016-11-28
EP2699327A1 (en) 2014-02-26
US9132163B2 (en) 2015-09-15
HRP20151033T1 (hr) 2015-11-06
PL2699327T3 (pl) 2015-12-31
DK2699327T3 (en) 2015-10-05
WO2012143293A1 (en) 2012-10-26
CN103533995B (zh) 2016-03-02
ES2547827T8 (es) 2015-10-21
CA2832145A1 (en) 2012-10-26
RU2583262C2 (ru) 2016-05-10
AU2012244435B2 (en) 2017-06-15
EP2918324A1 (en) 2015-09-16
KR20140029453A (ko) 2014-03-10
AU2012244435A1 (en) 2013-10-24
US20140371423A1 (en) 2014-12-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013150600A (ru) Способ очистки микафунгина
CL2019003049A1 (es) Compuestos de heteroarilo bicíclicos 6-6 fusionados y su uso como inhibidores de lats.
SA520420458B1 (ar) نظائر رابامايسين مرتبطة بـ C40، C28، وC32 mTOR كمثبطات
WO2016181408A3 (en) NOVEL SHORT-CHAIN PEPTIDES AS KAPPA (κ) OPIOID RECEPTORS (KOR) AGONIST
CR20130534A (es) Nuevos derivados de imidazol útiles para el tratamiento de artritis
JP2011126894A5 (ru)
RU2011139325A (ru) Аморфная соль макроциклического ингибитора hcv
EA201291370A1 (ru) Способ получения плеуромутилинов
ES2618069T3 (es) Método para tratar un aceite comestible y el aceite obtenido de esta manera
MD4793B1 (ru) Новые изоиндолиновые или изохинолиновые соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, их содержащие
EP2582447A4 (en) METHOD DURING PROCESSING OF A GAS-CONTAINING SOLVENT
EA201290571A1 (ru) Амиды, применение амидов в качестве растворителей для органических соединений, композиции и эмульсии, содержащие амиды, и способ обработки растения
JP2014507414A5 (ru)
EA201070811A1 (ru) Способы и композиции для удаления примесей и воды из способа байера
WO2013052539A3 (en) Cationic displacer molecules for hydrophobic displacement chromatography
RU2012148213A (ru) Способ очистки азациклогексапептида или его соли
JP2017505286A5 (ru)
RU2014143717A (ru) Кристалл циклопептида высокой чистоты, а также способ его получения и его применение
RU2018113741A (ru) Способ получения флутеметамола
HRP20210503T1 (hr) Kristalni oblici soli tapentadola i postupci za njihovu pripremu
AR079324A1 (es) Proceso para la sintesis de compuestos intermedios de utilidad para preparar compuestos sustituidos de indazol y azaindazol
AR113852A1 (es) Procedimiento para la preparación de (3s)-3-(4-cloro-3-{[(2s,3r)-2-(4-clorofenil)-4,4,4-trifluor-3-metilbutanoil]amino}fenil)-3-ácido ciclopropilpropanoico y su forma cristalina para uso como principio activo farmacéutico
CL2007003344A1 (es) Compuestos derivados de pirimidilmetil-sulfonamida; proceso para preparar dichos compuestos; composicion agricola; metodo para el tratamiento de hongos fitopatogenos daninos; uso de dichos compuestos; metodo para combatir plagas de artropodos, metodo
AR073807A1 (es) Proceso para preparar el malato de sunitinib, sal de un acido mas debil que el malato como compuesto intermediario, y proceso para preparar dicha sal intermediaria.
AR100095A1 (es) Formas sólidas del ácido {[(2r,3s,4r,5s)-4-(4-cloro-2-fluoro-fenil)-3-(3-cloro-2-fluoro-fenil)-4-ciano-5-(2,2-dimetil-propil)-pirrolidin-2-carbonil]-amino}-3-metoxi-benzoico

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20210414