[go: up one dir, main page]

RU2013150332A - Замещенные бициклические метиламинные производные как модуляторы рецепторов сфингозин-1-фосфата - Google Patents

Замещенные бициклические метиламинные производные как модуляторы рецепторов сфингозин-1-фосфата Download PDF

Info

Publication number
RU2013150332A
RU2013150332A RU2013150332/04A RU2013150332A RU2013150332A RU 2013150332 A RU2013150332 A RU 2013150332A RU 2013150332/04 A RU2013150332/04 A RU 2013150332/04A RU 2013150332 A RU2013150332 A RU 2013150332A RU 2013150332 A RU2013150332 A RU 2013150332A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
amino
methyl
substituted
unsubstituted
alkyl
Prior art date
Application number
RU2013150332/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Джэнет Эй. ТАКЕУТИ
Лин ЛИ
Вха Бин ИМ
Original Assignee
Аллерган, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=45976564&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2013150332(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Аллерган, Инк. filed Critical Аллерган, Инк.
Publication of RU2013150332A publication Critical patent/RU2013150332A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C215/00—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C215/02—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton
    • C07C215/04—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being saturated
    • C07C215/06—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being saturated and acyclic
    • C07C215/08—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being saturated and acyclic with only one hydroxy group and one amino group bound to the carbon skeleton
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/66—Phosphorus compounds
    • A61K31/662—Phosphorus acids or esters thereof having P—C bonds, e.g. foscarnet, trichlorfon
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C217/00—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C217/54—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups bound to carbon atoms of at least one six-membered aromatic ring and amino groups bound to acyclic carbon atoms or to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings of the same carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/12—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/12—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D215/14—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/06—Phosphorus compounds without P—C bonds
    • C07F9/08—Esters of oxyacids of phosphorus
    • C07F9/09—Esters of phosphoric acids
    • C07F9/091—Esters of phosphoric acids with hydroxyalkyl compounds with further substituents on alkyl
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/28—Phosphorus compounds with one or more P—C bonds
    • C07F9/38—Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)]
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/28—Phosphorus compounds with one or more P—C bonds
    • C07F9/38—Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)]
    • C07F9/3804—Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)] not used, see subgroups
    • C07F9/3808—Acyclic saturated acids which can have further substituents on alkyl
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/28—Phosphorus compounds with one or more P—C bonds
    • C07F9/38—Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)]
    • C07F9/3804—Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)] not used, see subgroups
    • C07F9/3834—Aromatic acids (P-C aromatic linkage)
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/553—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07F9/576—Six-membered rings
    • C07F9/60—Quinoline or hydrogenated quinoline ring systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Hematology (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I, его отдельные энантиомеры, отдельные диастереоизомеры и отдельные изомеры, отдельные таутомеры или его фармацевтически приемлемая сольгдепредставляет одинарную связьили двойную связьпредставляет одинарную связьили двойную связьили тройную связьА представляет собой замещенный или незамещенный Сарил, замещенный или незамещенный гетероцикл, замещенный или незамещенный Сциклоалкил, замещенный или незамещенный Сциклоалкенил или Н;Rпредставляет собой Н, галоген, -OCалкил, замещенный или незамещенный Cалкил, CN, C(O)R, NRRили гидроксил;Rпредставляет собой Н, галоген, замещенный или незамещенный Cалкил, C(O)Rили гидроксил;Rпредставляет собой ОРОН, карбоновую. кислоту, РОН, Cалкил, -S(O)H, -Р(O)МеОН, -Р(O)(Н)ОН или OR;Rпредставляет собой Н, галоген, -OCалкил, замещенный или незамещенный Cалкил, CN, C(O)R, NRRили гидроксил;Rпредставляет собой Н, галоген, -OCалкил, замещенный или незамещенный Cалкил, CN, C(O)R, NRRили гидроксил;Rпредставляет собой Н, галоген, -OCалкил, замещенный или незамещенный Cалкил, CN, C(O)R, NRRили гидроксил;Rпредставляет собой Н, ORили замещенный или незамещенный Cалкил;Rпредставляет собой Н или замещенный или незамещенный Cалкил;Rпредставляет собой Н или замещенный или незамещенный Cалкил;Rпредставляет собой Н или замещенный или незамещенный Cалкил;Lпредставляет собой О, S, NH или CH;Lпредставляет собой О, S, NH или СН;а равен 0 или 1;b равен 0, 1, 2 или 3;с равен 1, 2, 3 или 4;d равен 1, 2 или 3; при условии, чтоесли а равен 1, топредставляет собойилиилиилиилиилииесли а равен 0, то Rпредставляет собой О, S, NH или СН.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что:представляет двойную связьпредставляет одинарную связьили тройную связьА представл

Claims (13)

1. Соединение формулы I, его отдельные энантиомеры, отдельные диастереоизомеры и отдельные изомеры, отдельные таутомеры или его фармацевтически приемлемая соль
Figure 00000001
где
Figure 00000002
представляет одинарную связь
Figure 00000003
или двойную связь
Figure 00000004
Figure 00000005
представляет одинарную связь
Figure 00000006
или двойную связь
Figure 00000007
или тройную связь
Figure 00000008
А представляет собой замещенный или незамещенный С6-10 арил, замещенный или незамещенный гетероцикл, замещенный или незамещенный С5-8 циклоалкил, замещенный или незамещенный С5-8 циклоалкенил или Н;
R2 представляет собой Н, галоген, -OC1-3 алкил, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R3 представляет собой Н, галоген, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, C(O)R8 или гидроксил;
R4 представляет собой ОРО3Н2, карбоновую. кислоту, РО3Н2, C1-6 алкил, -S(O)2H, -Р(O)МеОН, -Р(O)(Н)ОН или OR11;
R5 представляет собой Н, галоген, -OC1-3 алкил, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R6 представляет собой Н, галоген, -OC1-3 алкил, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R7 представляет собой Н, галоген, -OC1-3 алкил, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R8 представляет собой Н, OR11 или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R9 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R10 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R11 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
L1 представляет собой О, S, NH или CH2;
L2 представляет собой О, S, NH или СН2;
а равен 0 или 1;
b равен 0, 1, 2 или 3;
с равен 1, 2, 3 или 4;
d равен 1, 2 или 3; при условии, что
если а равен 1, то
Figure 00000009
представляет собой
Figure 00000010
или
Figure 00000011
или
или
Figure 00000013
или
Figure 00000014
или
Figure 00000015
и
если а равен 0, то R1 представляет собой О, S, NH или СН2.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что:
Figure 00000016
представляет двойную связь
Figure 00000017
Figure 00000018
представляет одинарную связь
Figure 00000019
или тройную связь
Figure 00000020
А представляет собой замещенный или незамещенный С6-10 арил или Н;
R2 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3алкил;
R3 представляет собой Н;
R4 представляет собой РО3Н2, ОРО3Н2 или OR11;
R5 представляет собой Н;
R6 представляет собой Н;
R7 представляет собой Н;
R11 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3алкил;
L1 представляет собой СН2;
L2 представляет собой CH2;
а равен 1;
b равен 1;
с равен 1, 2, 3 или 4;
d равен 1, 2 или 3; и
Figure 00000021
представляет собой
Figure 00000022
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что:
Figure 00000023
представляет двойную связь
Figure 00000024
Figure 00000025
представляет тройную связь
Figure 00000026
А представляет собой замещенный или незамещенный фенил или Н;
R2 представляет собой Н;
R3 представляет собой Н;
R4 представляет собой ОРО3Н2, ОРО3Н2 или OR11;
R5 представляет собой Н;
R6 представляет собой Н;
R7 представляет собой Н;
R11 представляет собой Н;
L1 представляет собой СН2;
L2 представляет собой СН2;
а равен 1;
b равен 1;
с равен 1, 2, 3 или 4;
d равен 1, 2 или 3; и
Figure 00000021
представляет собой
Figure 00000022
4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что:
Figure 00000023
представляет двойную связь
Figure 00000024
Figure 00000025
представляет тройную связь
Figure 00000027
А представляет собой замещенный или незамещенный фенил или Н;
R2 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3алкил;
R3 представляет собой Н;
R4 представляет собой ОРО3Н2;
R5 представляет собой Н;
R6 представляет собой Н;
R7 представляет собой Н;
L1 представляет собой СН2;
L2 представляет собой СН2;
а равен 1;
b равен 1;
с равен 1, 2 или 4;
d равен 1, 2 или 3; и
Figure 00000021
представляет собой
Figure 00000022
5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что:
Figure 00000023
представляет двойную связь
Figure 00000024
Figure 00000025
представляет тройную связь
Figure 00000027
А представляет собой замещенный или незамещенный фенил;
R2 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3алкил;
R3 представляет собой Н;
R4 представляет собой ОРО3Н2;
R5 представляет собой Н;
R6 представляет собой Н;
R7 представляет собой Н;
L1 представляет собой CH2;
L2 представляет собой СН2;
а равен 1;
b равен 1;
с равен 1 или 2;
d равен 1, 2 или 3; и
Figure 00000021
представляет собой
Figure 00000022
6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что:
Figure 00000023
представляет двойную связь
Figure 00000024
Figure 00000025
представляет тройную связь
Figure 00000028
А представляет собой замещенный или незамещенный фенил;
R2 представляет собой Н;
R3 представляет собой Н;
R4 представляет собой ОРО3Н2, ОРО3Н2 или OR11;
R5 представляет собой Н;
R6 представляет собой Н;
R7 представляет собой Н;
R11 представляет собой Н;
L1 представляет собой CH2;
L2 представляет собой CH2;
а равен 1;
b равен 1;
с равен 2 или 3;
d равен 2 или 3; и
Figure 00000021
представляет собой
Figure 00000022
7. Соединение по п.1, отличающееся тем, что:
Figure 00000023
представляет двойную связь
Figure 00000024
Figure 00000025
представляет тройную связь
Figure 00000028
А представляет собой замещенный фенил;
R2 представляет собой Н;
R3 представляет собой Н;
R4 представляет собой PO3H2;
R5 представляет собой Н;
R6 представляет собой Н;
R7 представляет собой Н;
L1 представляет собой СН2;
L2 представляет собой СН2;
а равен 1;
b равен 1;
с равен 2;
d равен 1; и
Figure 00000021
представляет собой
Figure 00000022
8. Соединение по п.1, выбранное из:
(3-{[(5-децилхинолин-8-ил)метил]амино}пропил)фосфоновой кислоты;
(3-{[(5-дец-1-ин-1-илхинолин-8-ил)метил]амино}пропил)фосфоновой кислоты;
[3-({[5-(7-фенилгепт-1-ин-1-ил)хинолин-8-ил]метил}амино)пропил]фосфоновой кислоты;
[3-({[5-(6-фенилгекс-1-ин-1-ил)хинолин-8-ил]метил}амино)пропил]фосфоновой кислоты;
[3-({[5-(7-фенилгептил)хинолин-8-ил]метил}амино)пропил]фосфоновой кислоты;
(3-{[(5-дец-1-ин-1-илхинолин-8-ил)метил]амино}бутил)фосфоновой кислоты;
[3-({[5-(6-фенилгексил)хинолин-8-ил]метил}амино)пропил]фосфоновой кислоты;
[3-({[5-(5-фенилпент-1-ин-1-ил)хинолин-8-ил]метил}амино)пропил]фосфоновой кислоты;
[3-({[5-(5-фенилпентил)хинолин-8-ил]метил}амино)пропил]фосфоновой кислоты;
2-({[5-(6-фенилгексил)хинолин-8-ил]метил}амино)этанола;
2-({[5-(6-фенилгексил)хинолин-8-ил]метил}амино)этил дигидрофосфата;
{3-[({5-[6-(3-метоксифенил)гекс-1-ин-1-ил]хинолин-8-ил}метил)амино]пропил}фосфоновой кислоты;
{3-[({5-[6-(3-метоксифенил)гексил]хинолин-8-ил}метил)амино]пропил}фосфоновой кислоты;
{3-[({5-[6-(3-метоксифенил)гексил]-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-8-ил}метил)амино]пропил}фосфоновой кислоты;
{3-[({4-[(1Е)-дец-1-ен-1-ил]-1-нафтил}метил)амино]пропил}фосфоновой кислоты;
[3-({[4-(6-фенилгекс-1-ин-1-ил)-1-нафтил]метил}амино)пропил]фосфоновой кислоты;
2-({[4-(6-фенилгексил)-1-нафтил]метил}амино)этанола;
2-({[4-(6-фенилгексил)-1-нафтил]метил}амино)этил дигидрофосфата;
[3-({[4-(6-фенилгексил)-1-нафтил]метил}амино)пропил]фосфоновой кислоты;
{3-[({4-[6-(3-метоксифенил)гекс-1-ин-1-ил]-1-нафтил}метил)амино]пропил}фосфоновой кислоты;
2-[({4-[6-(3-метоксифенил)гекс-1-ин-1-ил]-1-нафтил}метил)амино]этил дигидрофосфата;
{3-[({4-[6-(3-метоксифенил)гексил]-1-нафтил}метил)амино]пропил}фосфоновой кислоты;
2-[({4-[6-(3-метоксифенил)гексил]-1-нафтил}метил)амино]этанола;
2-[({4-[6-(3-метоксифенил)гексил]-1-нафтил}метил)амино]этил дигидрофосфата.
9. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый адъювант, разбавители или носитель.
10. Фармацевтическая композиция по п.3, отличающаяся тем, что соединение выбрано из:
(3-{[(5-децилхинолин-8-ил)метил]амино}пропил)фосфоновой кислоты;
(3-{[(5-дец-1-ин-1-илхинолин-8-ил)метил]амино}пропил)фосфоновой кислоты;
[3-({[5-(7-фенилгепт-1-ин-1-ил)хинолин-8-ил]метил}амино)пропил]фосфоновой кислоты;
[3-({[5-(6-фенилгекс-1-ин-1-ил)хинолин-8-ил]метил}амино)пропил]фосфоновой кислоты;
[3-({[5-(7-фенилгептил)хинолин-8-ил]метил}амино)пропил]фосфоновой кислоты;
(3-{[(5-дец-1-ин-1-илхинолин-8-ил)метил]амино}бутил)фосфоновой кислоты;
[3-({[5-(6-фенилгексил)хинолин-8-ил]метил}амино)пропил]фосфоновой кислоты;
[3-({[5-(5-фенилпент-1-ин-1-ил)хинолин-8-ил]метил}амино)пропил]фосфоновой кислоты;
[3-({[5-(5-фенилпентил)хинолин-8-ил]метил}амино)пропил]фосфоновой кислоты;
2-({[5-(6-фенилгексил)хинолин-8-ил]метил}амино)этанола;
2-({[5-(6-фенилгексил)хинолин-8-ил]метил}амино)этил дигидрофосфата;
{3-[({5-[6-(3-метоксифенил)гекс-1-ин-1-ил]хинолин-8-ил}метил)амино]пропил}фосфоновой кислоты;
{3-[({5-[6-(3-метоксифенил)гексил]хинолин-8-ил}метил)амино]пропил}фосфоновой кислоты;
{3-[({5-[6-(3-метоксифенил)гексил]-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-8-ил}метил)амино]пропил}фосфоновой кислоты;
{3-[({4-[(1Е)-дец-1-ен-1-ил]-1-нафтил}метил)амино]пропил}фосфоновой кислоты;
[3-({[4-(6-фенилгекс-1-ин-1-ил)-1-нафтил]метил}амино)пропил]фосфоновой кислоты;
2-({[4-(6-фенилгексил)-1-нафтил]метил}амино)этанола;
2-({[4-(6-фенилгексил)-1-нафтил]метил}амино)этил дигидрофосфата;
[3-({[4-(6-фенилгексил)-1-нафтил]метил}амино)пропил]фосфоновой кислоты;
{3-[({4-[6-(3-метоксифенил)гекс-1-ин-1-ил]-1-нафтил}метил)амино]пропил}фосфоновой кислоты;
2-[({4-[6-(3-метоксифенил)гекс-1-ин-1-ил]-1-нафтил}метил)амино]этил дигидрофосфата;
{3-[({4-[6-(3-метоксифенил)гексил]-1-нафтил}метил)амино]пропил}фосфоновой кислоты;
2-[({4-[6-(3-метоксифенил)гексил]-1-нафтил}метил)амино]этанола;
2-[({4-[6-(3-метоксифенил)гексил]-1-нафтил}метил)амино]этил дигидрофосфата.
11. Способ лечения расстройства, связанного с модулированием рецептора сфингозин-1-фосфата, который включает введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество, по меньшей мере, одного соединения формулы I
Figure 00000029
где
Figure 00000002
представляет одинарную связь
Figure 00000003
или двойную связь
Figure 00000004
Figure 00000005
представляет одинарную связь
Figure 00000006
или двойную связь
Figure 00000007
или тройную связь
Figure 00000008
А представляет собой замещенный или незамещенный С6-10 арил, замещенный или незамещенный гетероцикл, замещенный или незамещенный С5-8 циклоалкил, замещенный или незамещенный С5-8 циклоалкенил или Н;
R2 представляет собой Н, галоген, -OC1-3 алкил, замещенный или незамещенный С1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R3 представляет собой Н, галоген, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, C(O)R8 или гидроксил;
R4 представляет собой ОРО3Н2, карбоновую кислоту, РО3Н2, C1-6 алкил, -S(O)2H, -Р(O)МеОН, -Р(O)(Н)ОН или OR11;
R5 представляет собой Н, галоген, -OC1-3 алкил, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R6 представляет собой Н, галоген, -OC1-3 алкил, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R7 представляет собой Н, галоген, -OC1-3 алкил, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, CN, C(O)R8, NRW или гидроксил;
R8 представляет собой Н, OR11 или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R9 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R10 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R11 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
L1 представляет собой О, S, NH или СН2;
L2 представляет собой О, S, NH или СН2;
а равен 0 или 1;
b равен 0,1, 2 или 3;
с равен 1, 2, 3 или 4;
d равен 1, 2 или 3; при условии, что
если а равен 1, то
Figure 00000030
представляет собой
Figure 00000010
или
Figure 00000011
или
или
Figure 00000013
или
Figure 00000014
или
Figure 00000015
и
если а равен 0, то R1 представляет собой О, S, NH или СН2.
12. Способ по п.11, отличающийся тем, что фармацевтическую композицию вводят млекопитающему для лечения заболеваний глаз, влажной и сухой возрастной макулодистрофии, диабетической ретинопатии, ретинопатии недоношенных, отека сетчатки, географической атрофии, глаукоматозной оптической невропатии, хориоретинопатии, гипертонической ретинопатии, глазного ишемического синдрома, профилактики индуцированного воспалением фиброза в задней части глаза, различных глазных воспалительных заболеваний, включая увеит, склерит, кератит и васкулит сетчатки; или системных заболеваний, связанных с сосудистым барьером, различных воспалительных заболеваний, включая острое повреждение легких, его предупреждение, сепсис, метастаз опухоли, атеросклероз, отеки легких и повреждение легких, вызванное вентиляцией; или аутоиммунных заболеваний и подавления иммунитета, ревматоидного артрита, болезни Крона, болезни Грейвса, воспалительной болезни кишечника, рассеянного склероза, миастении гравис, псориаза, неспецифического язвенного колита, аутоиммунного увеита, ишемического перфузионного повреждения почек, контактной гиперчувствительности, атопического дерматита и трансплантации органов; или аллергий и других воспалительных заболеваний, крапивницы, бронхиальной астмы и других воспалений дыхательных путей, включая легочную эмфизему и хроническую обструктивную болезнь легких; или для защиты сердца, ишемического реперфузионного повреждения и атеросклероза; или заживления ран, такого как, но не ограничиваясь этим: бесследного заживления ран после косметической хирургии кожи, хирургии глаз, хирургии ЖКТ, общей хирургии, повреждений рта, различных механических, тепловых и ожоговых повреждений, предупреждения и лечения солнечной геродермии и старения кожи, и предупреждения повреждений, вызванных радиацией; или остеогенеза, лечения остеопороза и различных переломов костей, включая бедра и лодыжки; или антиноцицептивной активности, висцеральной боли, боли, связанной с диабетической невропатией, ревматоидного артрита, хронической боли в коленях и суставах, тендонита, остеоартрита, невропатических болей; или нейронной активности центральной нервной системы при болезни Альцгеймера, возрастных нейронных повреждений; или в трансплантатах органов, таких как трансплантаты почек, роговицы, сердца или жировой ткани.
13. Способ по п.12, отличающийся тем, что млекопитающим является человек.
RU2013150332/04A 2011-04-18 2012-04-13 Замещенные бициклические метиламинные производные как модуляторы рецепторов сфингозин-1-фосфата RU2013150332A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161476367P 2011-04-18 2011-04-18
US61/476,367 2011-04-18
PCT/US2012/033459 WO2012145236A1 (en) 2011-04-18 2012-04-13 Substituted bicyclic methyl amine derivatives as sphingosine-1 phosphate receptors modulators

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013150332A true RU2013150332A (ru) 2015-05-27

Family

ID=45976564

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013150332/04A RU2013150332A (ru) 2011-04-18 2012-04-13 Замещенные бициклические метиламинные производные как модуляторы рецепторов сфингозин-1-фосфата

Country Status (14)

Country Link
US (2) US8513418B2 (ru)
EP (1) EP2699549A1 (ru)
JP (1) JP2014518554A (ru)
KR (1) KR20140048875A (ru)
CN (1) CN103781766A (ru)
AU (1) AU2012245683A1 (ru)
BR (1) BR112013026807A2 (ru)
CA (1) CA2833545A1 (ru)
CL (1) CL2013003042A1 (ru)
IL (1) IL228945A0 (ru)
MX (1) MX2013012211A (ru)
RU (1) RU2013150332A (ru)
SG (1) SG194209A1 (ru)
WO (1) WO2012145236A1 (ru)

Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20140048874A (ko) * 2011-04-14 2014-04-24 알러간, 인코포레이티드 스핑고신-1 포스페이트 수용체 조절제로서의 페닐 이환식 메틸 아민 유도체
JP6669499B2 (ja) 2013-02-15 2020-03-18 カラ ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 治療用化合物
CA2900680C (en) 2013-02-20 2021-08-10 Kala Pharmaceuticals, Inc. Quinoline and quinazoline compounds and uses thereof for treating and/or preventing diseases
US9688688B2 (en) 2013-02-20 2017-06-27 Kala Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of 4-((4-((4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy)-6-methoxyquinazolin-7-yl)oxy)-1-(2-oxa-7-azaspiro[3.5]nonan-7-yl)butan-1-one and uses thereof
US20140256945A1 (en) * 2013-03-07 2014-09-11 Allergan, Inc. Phosphonic acid compounds as sphingosine-1-phosphate receptor modulators
EP2990055B1 (en) 2013-04-26 2019-06-05 Kyoto University Composition comprising a sphingosine-1-phosphate receptor 1 agonist for inhibiting formation and/or enlargement of cerebral aneurysm or for shrinking it
AU2014342042B2 (en) 2013-11-01 2017-08-17 KALA BIO, Inc. Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
US9890173B2 (en) 2013-11-01 2018-02-13 Kala Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
MX2016004418A (es) 2014-07-07 2016-08-19 Meril Life Sciences Pvt Ltd Stent de puntal delgado de polimero bioabsorbible con una alta resistencia radial y a la fatiga y metodo para la fabricacion del mismo.
CA3036065A1 (en) 2016-09-08 2018-03-15 Kala Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
CA3036340A1 (en) 2016-09-08 2018-03-15 Kala Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
AU2017324713B2 (en) 2016-09-08 2020-08-13 KALA BIO, Inc. Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
US11045627B2 (en) 2017-04-18 2021-06-29 Edwards Lifesciences Corporation Catheter system with linear actuation control mechanism
MX2020007948A (es) 2018-02-02 2020-12-10 Univ Kyoto Medicamento para prevenir o tratar una enfermedad oftalmica asociada con neovascularizacion intraocular mejorada y/o permeabilidad vascular intraocular.

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20050070506A1 (en) 2002-01-18 2005-03-31 Doherty George A. Selective s1p1/edg1 receptor agonists
CA2472713C (en) * 2002-01-18 2011-07-19 Merck & Co., Inc. N-(benzyl)aminoalkylcarboxylates, phosphinates, phosphonates and tetrazoles as edg receptor agonists
AR044402A1 (es) * 2003-05-19 2005-09-14 Irm Llc Compuestos heterociclicos y su uso como inmunodepresores. composiciones farmaceuticas que los contienen.
EP2371811B1 (en) * 2004-12-13 2014-10-08 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Azetidinecarboxylic acid derivative and medicinal use thereof
CN101119714A (zh) * 2005-02-14 2008-02-06 弗吉尼亚大学专利基金会 含有由氨基和苯基取代的环烷基和5元杂环的1-磷酸鞘氨醇激动剂
CN101460458A (zh) * 2006-02-15 2009-06-17 阿勒根公司 具有1－磷酸－鞘氨醇(s1p)受体拮抗剂生物活性的带芳基或者杂芳基基团的吲哚－3－羧酸的酰胺、酯、硫代酰胺和硫羟酸酯化合物
HRP20131172T1 (hr) * 2006-08-08 2014-01-17 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Esterski derivat aminofosforne kiseline i modulator receptora s1p koji sadrži isti kao aktivni sastojak
KR20100067677A (ko) * 2007-09-24 2010-06-21 알러간, 인코포레이티드 스핑고신-1-포스페이트 (ｓｐ1) 생물학적 활성을 갖는 아릴 또는 헤테로아릴 기를 함유하는 인돌 화합물
ES2570155T3 (es) * 2008-12-05 2016-05-17 Astellas Pharma Inc Derivados de 2H-cromeno como estimulantes del receptor de 1-fosfato de esfingosina

Also Published As

Publication number Publication date
EP2699549A1 (en) 2014-02-26
IL228945A0 (en) 2013-12-31
US20130338109A1 (en) 2013-12-19
MX2013012211A (es) 2013-12-09
US20120264715A1 (en) 2012-10-18
US8513418B2 (en) 2013-08-20
BR112013026807A2 (pt) 2017-01-10
WO2012145236A1 (en) 2012-10-26
JP2014518554A (ja) 2014-07-31
AU2012245683A1 (en) 2013-11-07
CL2013003042A1 (es) 2014-04-04
CN103781766A (zh) 2014-05-07
KR20140048875A (ko) 2014-04-24
CA2833545A1 (en) 2012-10-26
US8658623B2 (en) 2014-02-25
SG194209A1 (en) 2013-11-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013150332A (ru) Замещенные бициклические метиламинные производные как модуляторы рецепторов сфингозин-1-фосфата
RU2013129484A (ru) Алкиновые и алкеновые производные в качестве модуляторов рецептора сфингозин 1-фосфата-1
RU2013127637A (ru) Индольные производные в качестве модуляторов рецепторов s1p
US8658634B2 (en) Substituted bicyclic methyl azetidines as sphingosine-1 phosphate receptors modulators
RU2013129483A (ru) Новые фениловые производные оксадиазола в качестве модуляторов рецептора сфингозин 1-фосфата (s1p)
US8754066B2 (en) Phenoxy derivatives as sphingosine 1-phosphate (S1P) receptor modulators
RU2013130019A (ru) Новые производные азетидина в качестве модуляторов рецептора сфингозин 1-фосфата (s1p)
RU2013130027A (ru) Новые оксимовые производные в качестве модуляторов рецептора сфингозин 1-фосфата (s1p)
RU2013128328A (ru) Новые фосфоновые кислоты как модуляторы рецептора s1p
RU2013150173A (ru) Метиламинные производные бициклического фенила как модуляторы рецепторов сфингозин-1-фосфата
RU2013128324A (ru) Модуляторы рецепторов s1p
RU2013129485A (ru) Новые производные азетидина в качестве модуляторов рецептора сфингозин 1-фосфата (s1p)
RU2013130028A (ru) Новые производные оксадиазола в качестве модуляторов рецептора сфингозин 1-фосфата (s1p)
RU2013129747A (ru) Новые оксимовые производные азетидина в качестве модуляторов рецептора сфингозин 1-фосфата (s1p)
US8735433B1 (en) Aryl oxadiazole derivatives as sphingosine 1-phosphate (S1P) receptor modulators
US20140235613A1 (en) Substituted diaryl azetidine derivatives as sphingosine receptor modulators
US20130217652A1 (en) Sulfinylbenzyl and thiobenzyl derivatives as sphingosine 1-phosphate (s1p) receptor modulators
US20150057253A1 (en) Alkyl derivatives as sphingosine-1 phosphate receptors modulators
US20150051176A1 (en) Aryl derivatives as sphingosine-1 phosphate receptors modulators
WO2014124013A1 (en) Amino diol derivatives as sphingosine 1-phosphate (s1p) receptor modulators
US20140235588A1 (en) Substituted 1h-pyrazol-1,2,4-oxadiazole derivatives as sphingosine receptor modulators
US20140256945A1 (en) Phosphonic acid compounds as sphingosine-1-phosphate receptor modulators
US20140135293A1 (en) Allene derivatives as sphingosine 1-phosphate (s1p) receptor modulators
WO2014126932A1 (en) Alkyne derivatives as sphingosine 1-phosphate (s1p) receptor modulators
US20140228325A1 (en) Alkene derivatives as sphingosine 1-phosphate (s1p) receptor modulators

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20160822