RU2011129205A - Быстро распадающиеся таблетки, содержащие капецитабан - Google Patents
Быстро распадающиеся таблетки, содержащие капецитабан Download PDFInfo
- Publication number
- RU2011129205A RU2011129205A RU2011129205/15A RU2011129205A RU2011129205A RU 2011129205 A RU2011129205 A RU 2011129205A RU 2011129205/15 A RU2011129205/15 A RU 2011129205/15A RU 2011129205 A RU2011129205 A RU 2011129205A RU 2011129205 A RU2011129205 A RU 2011129205A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- composition
- mannitol
- crospovidone
- capecitabine
- less
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 50
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims abstract 32
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims abstract 32
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 32
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims abstract 32
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims abstract 32
- 229960000913 crospovidone Drugs 0.000 claims abstract 31
- 229920000523 polyvinylpolypyrrolidone Polymers 0.000 claims abstract 31
- 235000013809 polyvinylpolypyrrolidone Nutrition 0.000 claims abstract 31
- GAGWJHPBXLXJQN-UORFTKCHSA-N Capecitabine Chemical compound C1=C(F)C(NC(=O)OCCCCC)=NC(=O)N1[C@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](C)O1 GAGWJHPBXLXJQN-UORFTKCHSA-N 0.000 claims abstract 26
- GAGWJHPBXLXJQN-UHFFFAOYSA-N Capecitabine Natural products C1=C(F)C(NC(=O)OCCCCC)=NC(=O)N1C1C(O)C(O)C(C)O1 GAGWJHPBXLXJQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 26
- 229960004117 capecitabine Drugs 0.000 claims abstract 26
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 19
- 229920002689 polyvinyl acetate Polymers 0.000 claims abstract 17
- 239000011118 polyvinyl acetate Substances 0.000 claims abstract 17
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 16
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims abstract 13
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims abstract 10
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 claims abstract 3
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 claims abstract 3
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 claims abstract 3
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 claims abstract 2
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000011436 cob Substances 0.000 claims abstract 2
- 229960001681 croscarmellose sodium Drugs 0.000 claims abstract 2
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 claims abstract 2
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 claims abstract 2
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims abstract 2
- VILMUCRZVVVJCA-UHFFFAOYSA-M sodium glycolate Chemical compound [Na+].OCC([O-])=O VILMUCRZVVVJCA-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract 2
- 229940071117 starch glycolate Drugs 0.000 claims abstract 2
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 claims abstract 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 23
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims 15
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims 15
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims 15
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims 15
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims 13
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 13
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims 13
- FTLYMKDSHNWQKD-UHFFFAOYSA-N (2,4,5-trichlorophenyl)boronic acid Chemical compound OB(O)C1=CC(Cl)=C(Cl)C=C1Cl FTLYMKDSHNWQKD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 12
- 108010011485 Aspartame Proteins 0.000 claims 12
- 241000220223 Fragaria Species 0.000 claims 12
- 239000000605 aspartame Substances 0.000 claims 12
- 235000010357 aspartame Nutrition 0.000 claims 12
- IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N aspartame Chemical compound OC(=O)C[C@H](N)C(=O)N[C@H](C(=O)OC)CC1=CC=CC=C1 IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N 0.000 claims 12
- 229960003438 aspartame Drugs 0.000 claims 12
- 235000019658 bitter taste Nutrition 0.000 claims 12
- 239000007888 film coating Substances 0.000 claims 12
- 238000009501 film coating Methods 0.000 claims 12
- 229960003943 hypromellose Drugs 0.000 claims 12
- 229940085605 saccharin sodium Drugs 0.000 claims 12
- MWOOGOJBHIARFG-UHFFFAOYSA-N vanillin Chemical compound COC1=CC(C=O)=CC=C1O MWOOGOJBHIARFG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 12
- FGQOOHJZONJGDT-UHFFFAOYSA-N vanillin Natural products COC1=CC(O)=CC(C=O)=C1 FGQOOHJZONJGDT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 12
- 235000012141 vanillin Nutrition 0.000 claims 12
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims 11
- 235000016623 Fragaria vesca Nutrition 0.000 claims 8
- 235000011363 Fragaria x ananassa Nutrition 0.000 claims 8
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 claims 8
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 claims 7
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 claims 6
- 229960004977 anhydrous lactose Drugs 0.000 claims 6
- 230000000873 masking effect Effects 0.000 claims 5
- 235000021012 strawberries Nutrition 0.000 claims 4
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims 2
- 235000019640 taste Nutrition 0.000 claims 2
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 claims 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920000881 Modified starch Polymers 0.000 claims 1
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 claims 1
- 239000000945 filler Substances 0.000 claims 1
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 claims 1
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 claims 1
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims 1
- 229940069328 povidone Drugs 0.000 claims 1
- 150000005846 sugar alcohols Polymers 0.000 claims 1
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 claims 1
- 230000008961 swelling Effects 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
- A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
- A61K31/7064—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
- A61K31/7068—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines having oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. cytidine, cytidylic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
- A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
- A61K9/2866—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
Abstract
1. Фармацевтическая композиция с пленочным покрытием, включающая капецитабин и, по крайней мере, один дезинтегрирующий агент, содержащий состав, включающий маннит (90%), кросповидон (5%) и поливинилацетат (5%), где указанная композиция распадается в приборе для оценки распадаемости, соответствующем стандарту фармакопеи США, в воде при 37°С в течение менее 2,5 мин и характеризуется твердостью, равной приблизительно 8-23 единиц твердости по шкале Кобба (SCU).2. Композиция по п.1, включающая капецитабин в количестве от приблизительно 10% до приблизительно 50% в расчете на суммарную массу ядра композиции.3. Композиция по п.2, в которой содержание капецитабина составляет от приблизительно 50 мг до приблизительно 1500 мг.4. Композиция по п.3, в которой содержание капецитабина составляет от приблизительно 100 мг до приблизительно 750 мг.5. Композиция по п.3, в которой содержание капецитабина составляет 125 мг, 175 мг, 250 мг, 350 мг или 500 мг.6. Фармацевтическая композиция по п.1, которая в дополнение к составу, содержащему маннит (90%), кросповидон (5%) и поливинилацетат (5%), включает дополнительный дезинтегрирующий агент, выбранный из группы, включающей кросповидон с диаметром частиц в диапазоне от менее 15 мкм (90%) до менее 400 мкм (90%), натриевую соль кроскармеллозы, натриевую соль гликолята крахмала, гидроксипропилцеллюлозу с низкой степенью замещения, или любую комбинацию указанных выше дезинтегрирующих агентов.7. Композиция по п.6, в которой содержание дезинтегрирующего агента составляет от приблизительно 10% до приблизительно 50% в расчете на массу стандартной дозированной лекарственной формы.8. Композиция по п.6, в которой содержание дезинтегрирующего аген
Claims (34)
1. Фармацевтическая композиция с пленочным покрытием, включающая капецитабин и, по крайней мере, один дезинтегрирующий агент, содержащий состав, включающий маннит (90%), кросповидон (5%) и поливинилацетат (5%), где указанная композиция распадается в приборе для оценки распадаемости, соответствующем стандарту фармакопеи США, в воде при 37°С в течение менее 2,5 мин и характеризуется твердостью, равной приблизительно 8-23 единиц твердости по шкале Кобба (SCU).
2. Композиция по п.1, включающая капецитабин в количестве от приблизительно 10% до приблизительно 50% в расчете на суммарную массу ядра композиции.
3. Композиция по п.2, в которой содержание капецитабина составляет от приблизительно 50 мг до приблизительно 1500 мг.
4. Композиция по п.3, в которой содержание капецитабина составляет от приблизительно 100 мг до приблизительно 750 мг.
5. Композиция по п.3, в которой содержание капецитабина составляет 125 мг, 175 мг, 250 мг, 350 мг или 500 мг.
6. Фармацевтическая композиция по п.1, которая в дополнение к составу, содержащему маннит (90%), кросповидон (5%) и поливинилацетат (5%), включает дополнительный дезинтегрирующий агент, выбранный из группы, включающей кросповидон с диаметром частиц в диапазоне от менее 15 мкм (90%) до менее 400 мкм (90%), натриевую соль кроскармеллозы, натриевую соль гликолята крахмала, гидроксипропилцеллюлозу с низкой степенью замещения, или любую комбинацию указанных выше дезинтегрирующих агентов.
7. Композиция по п.6, в которой содержание дезинтегрирующего агента составляет от приблизительно 10% до приблизительно 50% в расчете на массу стандартной дозированной лекарственной формы.
8. Композиция по п.6, в которой содержание дезинтегрирующего агента составляет от приблизительно 20% до приблизительно 40% в расчете на массу стандартной дозированной лекарственной формы.
9. Композиция по п.6, в которой содержание дезинтегрирующего агента составляет приблизительно 30% в расчете на массу стандартной дозированной лекарственной формы.
10. Фармацевтическая композиция по п.1, которая дополнительно включает прямо спрессованный многоатомный спирт.
11. Композиция по п.10, где спиртом является маннит, содержание которого составляет от приблизительно 2% до приблизительно 25% в расчете на массу стандартной дозированной лекарственной формы.
12. Композиция по п.11, в которой содержание маннита составляет от приблизительно 4% до приблизительно 20% в расчете на массу стандартной дозированной лекарственной формы.
13. Композиция по п.11, в которой содержание маннита составляет от приблизительно 6% до приблизительно 16% в расчете на массу стандартной дозированной лекарственной формы.
14. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая от приблизительно 4% до приблизительно 30% микрокристаллической целлюлозы в расчете на массу стандартной дозированной лекарственной формы.
15. Композиция по п.14, содержащая от приблизительно 8% до приблизительно 25% микрокристаллической целлюлозы в расчете на массу стандартной дозированной лекарственной формы.
16. Композиция по п.14, содержащая от приблизительно 12% до приблизительно 22% микрокристаллической целлюлозы в расчете на массу стандартной дозированной лекарственной формы.
17. Композиция по п.1, где фармацевтическая композиция распадается в течение менее 2,5 мин.
18. Композиция по п.1, которая содержит связующий агент, выбранный из группы, включающей гидроксипропилметилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, повидон, предварительно желатинизированный крахмал и кукурузный крахмал, набухающий в холодной воде.
19. Композиция по п.17 или 18, в которой содержание капецитабина составляет от приблизительно 50 мг до приблизительно 1500 мг в одной стандартной дозированной лекарственной форме.
20. Композиция по п.19, в которой содержание капецитабина составляет от приблизительно 100 мг до приблизительно 750 мг в одной стандартной дозированной лекарственной форме.
21. Композиция по п.19, в которой содержание капецитабина составляет 125 мг, 150 мг, 175 мг, 250 мг, 350 мг или 500 мг в одной стандартной дозированной лекарственной форме.
22. Фармацевтическая композиция, распадающаяся в воде при 37°С в приборе для оценки распадаемости, соответствующем стандартам фармакопеи США, в течение менее 2,5 мин, и содержащая капецитабин, по крайней мере, один дезинтегрирующий агент, включающий состав, содержащий маннит (90%), кросповидон (5%) и поливинилацетат (5%), связующий агент, по крайней мере, один наполнитель, смазывающее вещество, по крайней мере, один подсластитель и, по крайней мере, один ароматизатор.
23. Фармацевтическая композиция с пленочным покрытием по п.1, распадающаяся в воде при 37°С в приборе для оценки распадаемости, соответствующем стандартам фармакопеи США, в течение менее 1,5 мин, и содержащая 125 мг капецитабина, 35,72 мг безводной лактозы, 3,57 мг гипромеллозы, 37,50 мг кросповидона, 89,30 мг состава, включающего маннит (90%), кросповидон (5%) и поливинилацетат (5%), 23,21 мг маннита, 46,82 мг микрокристаллической целлюлозы, 8,22 мг стеарата магния, 15,54 мг аспартама, 3,22 мг натриевой соли сахарина, 7,86 мг ванилина, 1,47 мг смеси, маскирующей горький вкус, и 2,97 мг ароматизатора со вкусом клубники.
24. Фармацевтическая композиция с пленочным покрытием по п.1, распадающаяся в воде при 37°С в приборе для оценки распадаемости, соответствующем стандартам фармакопеи США, в течение менее 1,5 мин, и содержащая 150 мг капецитабина, 42,90 мг безводной лактозы, 4,28 мг гипромеллозы, 45,00 мг кросповидона, 107,16 мг состава, включающего маннит (90%), кросповидон (5%) и поливинилацетат (5%), 27,85 мг маннита, 56,18 мг микрокристаллической целлюлозы, 9,86 мг стеарата магния, 18,64 мг аспартама, 3,86 мг натриевой соли сахарина, 9,43 мг ванилина, 1,76 мг смеси, маскирующей горький вкус, и 3,56 мг ароматизатора со вкусом клубники.
25. Фармацевтическая композиция с пленочным покрытием по п.1, распадающаяся в воде при 37°С в приборе для оценки распадаемости, соответствующем стандартам фармакопеи США, в течение менее 1,5 мин, и содержащая 175 мг капецитабина, 50,06 мг безводной лактозы, 5,00 мг гипромеллозы, 52,50 мг кросповидона, 125,00 мг состава, включающего маннит (90%), кросповидон (5%) и поливинилацетат (5%), 32,50 мг маннита, 65,54 мг микрокристаллической целлюлозы, 11,50 мг стеарата магния, 21,75 мг аспартама, 4,50 мг натриевой соли сахарина, 11,00 мг ванилина, 2,06 мг смеси, маскирующей горький вкус, и 4,15 мг ароматизатора со вкусом клубники.
26. Фармацевтическая композиция с пленочным покрытием по п.1, распадающаяся в воде при 37°С в приборе для оценки распадаемости, соответствующем стандартам фармакопеи США, в течение менее 1,5 мин, и содержащая 250 мг капецитабина, 71,49 мг безводной лактозы, 7,14 мг гипромеллозы, 75,00 мг кросповидона, 178,60 мг состава, включающего маннит (90%), кросповидон (5%) и поливинилацетат (5%), 46,43 мг маннита, 93,63 мг микрокристаллической целлюлозы, 16,43 мг стеарата магния, 31,07 мг аспартама, 6,43 мг натриевой соли сахарина, 15,71 мг ванилина, 2,94 мг смеси, маскирующей горький вкус, и 5,93 мг ароматизатора со вкусом клубники.
27. Фармацевтическая композиция с пленочным покрытием по п.1, распадающаяся в воде при 37°С в приборе для оценки распадаемости, соответствующем стандартам фармакопеи США, в течение менее 1,5 мин, и содержащая 350 мг капецитабина, 100,12 мг безводной лактозы, 10,00 мг гипромеллозы, 105,00 мг кросповидона, 250,00 мг состава, включающего маннит (90%), кросповидон (5%) и поливинилацетат (5%), 65,00 мг маннита, 131,08 мг микрокристаллической целлюлозы, 23,00 мг стеарата магния, 43,50 мг аспартама, 9,00 мг натриевой соли сахарина, 22,00 мг ванилина, 4,12 мг смеси, маскирующей горький вкус, и 8,30 мг ароматизатора со вкусом клубники.
28. Фармацевтическая композиция с пленочным покрытием по п.1, распадающаяся в воде при 37°С в приборе для оценки распадаемости, соответствующем стандартам фармакопеи США, в течение менее 1,5 мин, и содержащая 500 мг капецитабина, 142,88 мг безводной лактозы, 14,28 мг гипромеллозы, 150,00 мг кросповидона, 357,20 мг состава, включающего маннит (90%), кросповидон (5%) и поливинилацетат (5%), 92,84 мг маннита, 187,28 мг микрокристаллической целлюлозы, 32,88 мг стеарата магния, 62,16 мг аспартама, 12,88 мг натриевой соли сахарина, 31,44 мг ванилина, 5,88 мг смеси, маскирующей горький вкус, и 11,88 мг ароматизатора со вкусом клубники.
29. Фармацевтическая композиция с пленочным покрытием по п.1, распадающаяся в воде при 37°С в приборе для оценки распадаемости, соответствующем стандартам фармакопеи США, в течение менее 1,5 мин и содержащая 125,00 мг капецитабина, 3,57 мг гипромеллозы, 37,50 мг кросповидона, 89,30 мг состава, включающего маннит (90%), кросповидон (5%) и поливинилацетат (5%), 58,93 мг маннита, 46,82 мг микрокристаллической целлюлозы, 8,22 мг стеарата магния, 15,54 мг аспартама, 3,22 мг натриевой соли сахарина, 7,86 мг ванилина, 1,47 мг смеси, маскирующей горький вкус, и 2,97 мг ароматизатора со вкусом клубники.
30. Фармацевтическая композиция с пленочным покрытием по п.1, распадающаяся в воде при 37°С в приборе для оценки распадаемости, соответствующем стандартам фармакопеи США, в течение менее 2,5 мин, и содержащая 150,00 мг капецитабина, 4,28 мг гипромеллозы, 45,00 мг кросповидона, 107,16 мг состава, включающего маннит (90%), кросповидон (5%) и поливинилацетат (5%), 70,75 мг маннита, 56,18 мг микрокристаллической целлюлозы, 9,86 мг стеарата магния, 18,64 мг аспартама, 3,86 мг натриевой соли сахарина, 9,43 мг ванилина, 1,76 мг смеси, маскирующей горький вкус, и 3,56 мг ароматизатора со вкусом клубники.
31. Фармацевтическая композиция с пленочным покрытием по п.1, распадающаяся в воде при 37°С в приборе для оценки распадаемости, соответствующем стандартам фармакопеи США, в течение менее 2,5 мин, и содержащая 175,00 мг капецитабина, 5,00 мг гипромеллозы, 52,50 мг кросповидона, 125,00 мг состава, включающего маннит (90%), кросповидон (5%) и поливинилацетат (5%), 82,56 мг маннита, 65,54 мг микрокристаллической целлюлозы, 11,50 мг стеарата магния, 21,75 мг аспартама, 4,50 мг натриевой соли сахарина, 11,00 мг ванилина, 2,06 мг смеси, маскирующей горький вкус, и 4,15 мг ароматизатора со вкусом клубники.
32. Фармацевтическая композиция с пленочным покрытием по п.1, распадающаяся в воде при 37°С в приборе для оценки распадаемости, соответствующем стандартам фармакопеи США, в течение менее 2,5 мин, и содержащая 250,00 мг капецитабина, 7,14 мг гипромеллозы, 75,00 мг кросповидона, 178,60 мг состава, включающего маннит (90%), кросповидон (5%) и поливинилацетат (5%), 117,92 мг маннита, 93,63 мг микрокристаллической целлюлозы, 16,43 мг стеарата магния, 31,07 мг аспартама, 6,43 мг натриевой соли сахарина, 15,71 мг ванилина, 2,94 мг смеси, маскирующей горький вкус, и 5,93 мг ароматизатора со вкусом клубники.
33. Фармацевтическая композиция с пленочным покрытием по п.1, распадающаяся в воде при 37°С в приборе для оценки распадаемости, соответствующем стандартам фармакопеи США, в течение менее 2,5 мин, и содержащая 350,00 мг капецитабина, 10,00 мг гипромеллозы, 105,00 мг кросповидона, 250,00 мг состава, включающего маннит (90%), кросповидон (5%) и поливинилацетат (5%), 165,12 мг маннита, 131,08 мг микрокристаллической целлюлозы, 23,00 мг стеарата магния, 43,50 мг аспартама, 9,00 мг натриевой соли сахарина, 22,00 мг ванилина, 4,12 мг смеси, маскирующей горький вкус, и 8,30 мг ароматизатора со вкусом клубники.
34. Фармацевтическая композиция с пленочным покрытием по п.1, распадающаяся в воде при 37°С в приборе для оценки распадаемости, соответствующем стандартам фармакопеи США, в течение менее 2,5 мин, и содержащая 500,00 мг капецитабина, 14,28 мг гипромеллозы, 150,00 мг кросповидона, 357,20 мг состава, включающего маннит (90%), кросповидон (5%) и поливинилацетат (5%), 235,72 мг маннита, 187,28 мг микрокристаллической целлюлозы, 32,88 мг стеарата магния, 62,16 мг аспартама, 12,88 мг натриевой соли сахарина, 31,44 мг ванилина, 5,88 мг смеси, маскирующей горький вкус, и 11,88 мг ароматизатора со вкусом клубники.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US12276608P | 2008-12-16 | 2008-12-16 | |
| US61/122,766 | 2008-12-16 | ||
| PCT/EP2009/066490 WO2010069795A2 (en) | 2008-12-16 | 2009-12-07 | Capecitabine rapidly disintegrating tablets |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2011129205A true RU2011129205A (ru) | 2013-01-27 |
Family
ID=41600677
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2011129205/15A RU2011129205A (ru) | 2008-12-16 | 2009-12-07 | Быстро распадающиеся таблетки, содержащие капецитабан |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20110027374A1 (ru) |
| EP (1) | EP2379065A2 (ru) |
| JP (1) | JP2012512142A (ru) |
| KR (1) | KR20110086857A (ru) |
| CN (1) | CN102369002A (ru) |
| AR (1) | AR074739A1 (ru) |
| AU (1) | AU2009328348A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0922983A2 (ru) |
| CA (1) | CA2745279A1 (ru) |
| IL (1) | IL212735A0 (ru) |
| MX (1) | MX2011006026A (ru) |
| PE (1) | PE20110583A1 (ru) |
| RU (1) | RU2011129205A (ru) |
| SG (1) | SG172191A1 (ru) |
| TW (1) | TW201028156A (ru) |
| WO (1) | WO2010069795A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA201103986B (ru) |
Families Citing this family (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2012085043A2 (en) | 2010-12-22 | 2012-06-28 | Basf Se | Rapidly disintegrating, solid coated dosage form |
| US8715729B2 (en) | 2010-12-22 | 2014-05-06 | Basf Se | Rapidly disintegrating, solid coated dosage form |
| CN102266303A (zh) * | 2011-07-07 | 2011-12-07 | 程雪翔 | 一种卡培他滨药用组合物及其制备方法 |
| EP2747571A4 (en) * | 2011-08-24 | 2015-05-27 | David Kerr | COMBINED COMBINED CHEMOTHERAPY |
| CN102988320B (zh) * | 2012-12-13 | 2014-04-16 | 哈药集团技术中心 | 一种卡培他滨分散片及其制备方法 |
| CN104337783B (zh) * | 2013-08-02 | 2018-06-22 | 山东新时代药业有限公司 | 一种卡培他滨片剂及其制备方法 |
| CN104997744B (zh) * | 2015-08-04 | 2018-01-23 | 青岛市中心医院 | 一种高稳定性卡培他滨片剂及其制备方法 |
| JP6673798B2 (ja) * | 2016-10-12 | 2020-03-25 | 日本化薬株式会社 | カペシタビンを有効成分とするフィルムコート医薬製剤 |
| JP6866113B2 (ja) * | 2016-11-01 | 2021-04-28 | 日本化薬株式会社 | カペシタビンを有効成分とする医薬製剤 |
| JP6792418B2 (ja) * | 2016-11-08 | 2020-11-25 | 日本化薬株式会社 | カペシタビンを有効成分とする医薬製剤の製造方法 |
| EP4082535A1 (en) * | 2017-12-08 | 2022-11-02 | F. Hoffmann-La Roche AG | Pharmaceutical formulation |
| WO2021033144A1 (en) * | 2019-08-20 | 2021-02-25 | Intas Pharmaceuticals Ltd. | Oral suspension of capecitabine |
| AU2021275620A1 (en) * | 2020-05-19 | 2022-12-08 | Cellix Bio Private Limited | Pharmaceutical formulations and their preparations for treatment of cancer |
| CN115666516A (zh) * | 2020-06-01 | 2023-01-31 | 希尔帕医疗保健有限公司 | 包括卡培他滨的快速分散药物组合物 |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB8628359D0 (en) * | 1986-11-27 | 1986-12-31 | Zyma Sa | Galenical formulation |
| KR20030081472A (ko) * | 2001-03-06 | 2003-10-17 | 교와 핫꼬 고교 가부시끼가이샤 | 구강내 속붕괴성 제제 |
| US7118765B2 (en) * | 2001-12-17 | 2006-10-10 | Spi Pharma, Inc. | Co-processed carbohydrate system as a quick-dissolve matrix for solid dosage forms |
| PL1634586T3 (pl) * | 2004-09-09 | 2007-07-31 | Laboratorio Medinfar Produtos Farm S A | Szybko rozpadające się w wodzie tabletki domperidonu |
| US20080063710A1 (en) * | 2004-12-28 | 2008-03-13 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Rapidly Disintegrating Tablet and Production Method Thereof |
| DE112006000873T5 (de) * | 2005-04-12 | 2008-03-06 | Elan Pharma International Ltd. | Zusammensetzungen mit modifizierter Freisetzung, umfassend ein Fluorcytidin-Derivate zur Behandlung von Krebs |
| AU2006328585B2 (en) * | 2005-12-21 | 2012-05-03 | Basf Se | Pharmaceutical formulation for producing rapidly disintegrating tablets |
| CN101583379B (zh) * | 2006-10-05 | 2013-04-03 | 约翰斯霍普金斯大学 | 使用优良聚合物纳米粒子的水溶性差药物的水可分散性口服，肠胃外和局部制剂 |
| US20080085310A1 (en) * | 2006-10-06 | 2008-04-10 | Maria Oksana Bachynsky | Capecitabine rapidly disintegrating tablets |
-
2009
- 2009-11-17 US US12/619,918 patent/US20110027374A1/en not_active Abandoned
- 2009-12-07 MX MX2011006026A patent/MX2011006026A/es not_active Application Discontinuation
- 2009-12-07 AU AU2009328348A patent/AU2009328348A1/en not_active Abandoned
- 2009-12-07 JP JP2011540038A patent/JP2012512142A/ja active Pending
- 2009-12-07 SG SG2011044047A patent/SG172191A1/en unknown
- 2009-12-07 CN CN2009801497682A patent/CN102369002A/zh active Pending
- 2009-12-07 PE PE2011001070A patent/PE20110583A1/es not_active Application Discontinuation
- 2009-12-07 CA CA2745279A patent/CA2745279A1/en not_active Abandoned
- 2009-12-07 RU RU2011129205/15A patent/RU2011129205A/ru not_active Application Discontinuation
- 2009-12-07 EP EP09768524A patent/EP2379065A2/en not_active Withdrawn
- 2009-12-07 KR KR1020117013740A patent/KR20110086857A/ko not_active Ceased
- 2009-12-07 WO PCT/EP2009/066490 patent/WO2010069795A2/en not_active Ceased
- 2009-12-07 BR BRPI0922983A patent/BRPI0922983A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2009-12-14 TW TW098142783A patent/TW201028156A/zh unknown
- 2009-12-14 AR ARP090104855A patent/AR074739A1/es unknown
-
2011
- 2011-05-05 IL IL212735A patent/IL212735A0/en unknown
- 2011-05-30 ZA ZA2011/03986A patent/ZA201103986B/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| IL212735A0 (en) | 2011-07-31 |
| AU2009328348A1 (en) | 2010-06-24 |
| TW201028156A (en) | 2010-08-01 |
| SG172191A1 (en) | 2011-07-28 |
| WO2010069795A3 (en) | 2010-10-07 |
| CN102369002A (zh) | 2012-03-07 |
| KR20110086857A (ko) | 2011-08-01 |
| EP2379065A2 (en) | 2011-10-26 |
| CA2745279A1 (en) | 2010-06-24 |
| PE20110583A1 (es) | 2011-08-17 |
| AR074739A1 (es) | 2011-02-09 |
| MX2011006026A (es) | 2011-06-21 |
| ZA201103986B (en) | 2012-02-29 |
| WO2010069795A2 (en) | 2010-06-24 |
| US20110027374A1 (en) | 2011-02-03 |
| BRPI0922983A2 (pt) | 2016-01-26 |
| JP2012512142A (ja) | 2012-05-31 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2011129205A (ru) | Быстро распадающиеся таблетки, содержащие капецитабан | |
| RU2009116816A (ru) | Педиатрические таблетки, содержащие капецитабин | |
| RU2616516C2 (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая олмесартана медоксомил и розувастатин или его соль | |
| JP4989733B2 (ja) | 口腔内崩壊錠 | |
| JP6084161B2 (ja) | ７−［４−（４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル−ピペラジン−１−イル）ブトキシ］−１Ｈ−キノリン−２−オン又はその塩を含む錠剤 | |
| US20140044786A1 (en) | Once-weekly oral administration of aripiprazole | |
| FI3067043T3 (fi) | Angiotensiinireseptoriantagonistin/-salpaajan (arb) ja neutraalin endopeptidaasin (nep) estäjän superrakenteisiin perustuvia farmaseuttisia koostumuksia | |
| IL305908B2 (en) | Corticosteroid containing orally disintegrating tablet compositions for eosinophilic esophagitis | |
| TW202313027A (zh) | 樂伐替尼（Ｌｅｎｖａｔｉｎｉｂ）調配物 | |
| PT1296685E (pt) | Preparações de libertação prolongada de antibióticos de quinolona e processo para a sua preparação | |
| JP5120652B2 (ja) | 固形医薬製剤 | |
| KR20050044720A (ko) | 5ｈｔ1 수용체 작용제를 포함하는 제약 조성물 | |
| JP5291324B2 (ja) | 口腔内崩壊錠 | |
| US20070269510A1 (en) | Solid Unit Dosage Forms of 5-Ht1 Agonist | |
| JP5347432B2 (ja) | クレマスチンフマル酸塩含有固形製剤及びクレマスチンフマル酸塩含有量の低下抑制方法 | |
| US20080038344A1 (en) | Solid Pharmaceutical Preparation | |
| MX2014006378A (es) | Tableta que contiene hidrato de metansulfonato del acido 1-ciclopropil-8-(difluorometoxi)-7-[(1r)-1-metil-2,3-dihidro-1h-i soindol-5-il]-4-oxo-1,4-dihidroquinolin-3-carboxilico. | |
| JP6108635B2 (ja) | ロスバスタチン含有口腔内速崩壊錠 | |
| CN105030713A (zh) | 一种沃替西汀缓释片及其制备方法 | |
| JP5226732B2 (ja) | 催眠用圧縮成型製剤 | |
| WO2011126327A2 (en) | Pharmaceutical composition with controlled-release properties comprising mosapride or levodropropizine, and preparing method thereof | |
| JP2018048136A (ja) | 錠剤およびその製造方法 | |
| JP2018030841A (ja) | 固形製剤、錠剤の製造方法およびコーティング錠の製造方法 | |
| JP2018039801A (ja) | 錠剤およびコーティング錠と、それらの製造方法 | |
| CN107157945B (zh) | 一种新型阿片δ受体激动剂盐酸盐的片剂及其制备方法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20121210 |