[go: up one dir, main page]

RU2011120327A - Твердые формы n-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил-)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида - Google Patents

Твердые формы n-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил-)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида Download PDF

Info

Publication number
RU2011120327A
RU2011120327A RU2011120327/04A RU2011120327A RU2011120327A RU 2011120327 A RU2011120327 A RU 2011120327A RU 2011120327/04 A RU2011120327/04 A RU 2011120327/04A RU 2011120327 A RU2011120327 A RU 2011120327A RU 2011120327 A RU2011120327 A RU 2011120327A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
disease
approximately
hereditary
cftr
type
Prior art date
Application number
RU2011120327/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2518479C2 (ru
Inventor
Бэйли Чжан
Мариуш Кравец
Мартин Ботфилд
Петер Д.Й. ГРОТЕНХЕЙС
Гур Фредрик Ван
Original Assignee
Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед filed Critical Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед
Publication of RU2011120327A publication Critical patent/RU2011120327A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2518479C2 publication Critical patent/RU2518479C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/439—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom the ring forming part of a bridged ring system, e.g. quinuclidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/10—Laxatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/12—Antidiuretics, e.g. drugs for diabetes insipidus
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/48—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C07D215/54—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen attached in position 3
    • C07D215/56—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen attached in position 3 with oxygen atoms in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/08—Bridged systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)

Abstract

1. N-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамид, характеризуемый как Форма А.2. Форма А по п.1, где эта Форма А характеризуется одним или несколькими пиками в порошковой рентгенограмме, выбранными из приблизительно 7,9, приблизительно 9,3, приблизительно 11,9, приблизительно 14,4, приблизительно 15,1, приблизительно 15,8, приблизительно 17,0, приблизительно 17,7, приблизительно 19,3, приблизительно 20,1, приблизительно 21,4, приблизительно 21,8, приблизительно 23,4, приблизительно 23,8, приблизительно 25,6, приблизительно 26,8, приблизительно 29,4, приблизительно 29,7, приблизительно 30,1 или приблизительно 31,2°.3. Форма А по п.1 или 2, где эта Форма А характеризуется пиком при приблизительно 7,9°, пиком при приблизительно 11,9°, пиком при приблизительно 14,4° и пиком при приблизительно 15,8° в порошковой рентгенограмме.4. Форма А по п.1, где эта Форма А характеризуется дифрактограммой, показанной на Фигуре 1.5. Фармацевтическая композиция, содержащая Форму А по любому из пп.1-4 и фармацевтически приемлемый адъювант или носитель.6. Фармацевтическая композиция по п.5, дополнительно содержащая дополнительный агент, выбранный из муколитического агента, бронходилататора, антибиотика, противоинфекционного агента, противовоспалительного агента, модулятора CFTR, другого, чем Форма А, или алиментарного (питательного) агента.7. Фармацевтическая композиция по п.6, где этим дополнительным агентом является модулятор CFTR, другой, чем Форма А.8. Способ лечения или ослабления тяжести заболевания пациента, где указанное заболевание выбрано из муковисцидоза, астмы, индуцированного дымом COPD, хронического бронхита, риносину�

Claims (20)

1. N-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамид, характеризуемый как Форма А.
2. Форма А по п.1, где эта Форма А характеризуется одним или несколькими пиками в порошковой рентгенограмме, выбранными из приблизительно 7,9, приблизительно 9,3, приблизительно 11,9, приблизительно 14,4, приблизительно 15,1, приблизительно 15,8, приблизительно 17,0, приблизительно 17,7, приблизительно 19,3, приблизительно 20,1, приблизительно 21,4, приблизительно 21,8, приблизительно 23,4, приблизительно 23,8, приблизительно 25,6, приблизительно 26,8, приблизительно 29,4, приблизительно 29,7, приблизительно 30,1 или приблизительно 31,2°.
3. Форма А по п.1 или 2, где эта Форма А характеризуется пиком при приблизительно 7,9°, пиком при приблизительно 11,9°, пиком при приблизительно 14,4° и пиком при приблизительно 15,8° в порошковой рентгенограмме.
4. Форма А по п.1, где эта Форма А характеризуется дифрактограммой, показанной на Фигуре 1.
5. Фармацевтическая композиция, содержащая Форму А по любому из пп.1-4 и фармацевтически приемлемый адъювант или носитель.
6. Фармацевтическая композиция по п.5, дополнительно содержащая дополнительный агент, выбранный из муколитического агента, бронходилататора, антибиотика, противоинфекционного агента, противовоспалительного агента, модулятора CFTR, другого, чем Форма А, или алиментарного (питательного) агента.
7. Фармацевтическая композиция по п.6, где этим дополнительным агентом является модулятор CFTR, другой, чем Форма А.
8. Способ лечения или ослабления тяжести заболевания пациента, где указанное заболевание выбрано из муковисцидоза, астмы, индуцированного дымом COPD, хронического бронхита, риносинусита, констипации, панкреатита, недостаточности поджелудочной железы, мужского бесплодия, обусловленного врожденным билатеральным отсутствием семявыносящего протока (vas deferens (CBAVD)), умеренного легочного заболевания, идиопатического панкреатита, аллергического бронхолегочного аспергиллеза (АВРА), заболевания печени, наследственной эмфиземы, наследственного гемохроматоза, недостаточностей свертывания-фибринолиза, таких как недостаточность белка С, наследственного ангиневротического отека Типа 1, недостаточностей процессинга липидов, таких как наследственная гиперхолестеринемия, хиломикронемия типа 1, абеталипопротеинемия, заболеваний лизосомного накопления (или депонирования), таких как болезнь клеточных включений (муколипидоз)/псевдо-Гурлер-синдром, мукополисахаридозов, болезни Сандхоффа/Тэя-Сакса, болезни Криглера-Найяра типа II, полиэндокринопатии/гиперинсулемии, сахарного диабета, карликовости лароновского типа, недостаточности миелопероксидазы, первичного гипопаратиреоза, меланомы, гликаноза CDG типа 1, врожденного гипертиреоза, несовершенного остеогенеза, наследственной гипофибриногенемии, АСТ-недостаточности, несахарного диабета (DI), нейрофизеального DI, нефрогенного DI, наследственной невральной амиотрофии Шарко-Мари-Тута, суданофильной лейкодистрофии (болезни Перлицеуса-Мерцбахера), нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, боковой амиотрофический склероз, прогрессирующий надъядерный паралич, болезнь Пика, нескольких полиглутаминовых неврологических нарушений, таких как болезнь Хантингтона (Гентингтона), спиноцеребеллярной (относящейся к спинному мозгу и мозжечку) атаксии типа I, относящейся к спинному мозгу и продолговатому мозгу мышечной атрофии, дентаторубральной pallidoluysian и миотонической дистрофии, а также губчатых энцефалопатий, таких как наследственная болезнь Крейтцфельдта-Якоба (обусловленная дефектом процессинга прионового белка), болезни Фабри, синдрома Штаусслера-Шейнкера (обусловленного дефектом процессинга Prp), панкреатита бесплодия, недостаточности поджелудочной железы, остеопороза, остеопении, синдрома Горхема, хлоридных каналопатий, врожденной миотонии (форм Томсона и Беккера), синдрома Барттера типа III, болезни Дента, врожденной патологически усиленной реакции испуга, эпилепсии, заболевания липосомного накопления, синдрома Ангельмана, Первичной Цилиарной Дискинезии (PCD), PCD с situs inversus (также известной как синдром Картагенера), PCD без situs inversus и цилиарной аплазии и болезни печени, причем указанный способ предусматривает стадию введения указанному пациенту эффективного количества Формы А по любому из пп.1-4.
9. Способ по п.8, где указанным заболеванием является муковисцидоз.
10. Способ лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где указанное заболевание ассоциировано с уменьшенной функцией CFTR вследствие мутаций в гене, кодирующем CFTR, или факторов окружающей среды, причем указанный способ предусматривает стадию введения указанному пациенту эффективного количества Формы А по любому из пп.1-4.
11. Способ по п.10, где заболеванием является муковисцидоз, хронический бронхит, рецидивирующий бронхит, острый бронхит, мужское бесплодие, вызываемое врожденным билатеральным отсутствием vas deferens (CBAVD), женское бесплодие, вызываемое врожденным отсутствием матки и вагины (CAUV), идиопатический хронический панкреатит (ICP), идиопатический рецидивирующий панкреатит, идиопатический острый панкреатит, хронический риносинусит, первичный склерозирующий холангит, аллергический бронхолегочный аспергиллез, диабет, сухой глаз, констипация, аллергический бронхолегочный аспергиллез (АВРА), костные заболевания и астма.
12. Способ лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где указанное заболевание ассоциировано с нормальной функцией CFTR, причем указанный способ предусматривает стадию введения указанному пациенту эффективного количества Формы А по любому из пп.1-4.
13. Способ по п.12, где заболеванием является хроническое обструктивное заболевание легких (COPD), хронический бронхит, рецидивирующий бронхит, острый бронхит, риносинусит, констипация, хронический панкреатит, рецидивирующий панкреатит и острый панкреатит, недостаточность поджелудочной железы, мужское бесплодие, вызываемое врожденным билатеральным отсутствием vas deferens (CBAVD), умеренное легочное заболевание, идиопатический панкреатит, заболевание печени, наследственная эмфизема, желчные конкременты, гастроэзофагеальный рефлюкс, желудочно-кишечные злокачественности, воспалительное заболевание пищеварительного тракта, констипация, диабет, артрит, остеопороз и остеопения.
14. Способ по п.12, где этим заболеванием является наследственный гемохроматоз, недостаточности свертывания-фибринолиза, такие как недостаточность белка С, наследственная ангиоэдема Типа 1, недостаточности процессинга липидов, такие как наследственная гиперхолестеринемия, хиломикронемия типа 1, абеталипопротеинемия, заболевания лизосомного накопления (или депонирования), такие как болезнь клеточных включений (муколипидоз)/псевдо Гурлер-синдром, мукополисахаридозы, болезнь Сандхоффа/Тэя-Сакса, болезнь Криглера-Найяра типа II, полиэндокринопатия/гиперинсулемия, сахарный диабет, карликовость лароновского типа, недостаточность миелопероксидазы, первичный гипопаратиреоз), меланома, гликаноз CDG типа 1, врожденный гипертиреоз, несовершенный остеогенез, наследственная гипофибриногенемия, АСТ-недостаточность, несахарный диабет (DI), нейрофизеальный DI, нефрогенный DI, наследственная невральная амиотрофия Шарко-Мари-Тута, суданофильная лейкодистрофия (болезнь Перлицеуса-Мерцбахера), нейродегенеративные заболевания, такие как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, боковой амиотрофический склероз, прогрессирующий надъядерный паралич, болезнь Пика, несколько полиглутаминовых неврологических нарушений, таких как болезнь Хантингтона (Гентингтона), спиноцеребеллярная (относящаяся к спинному мозгу и мозжечку) атаксия типа I, относящаяся к спинному мозгу и продолговатому мозгу мышечная атрофия, дентаторубральная pallidoluysian и миотоническая дистрофия, а также губчатые энцефалопатии, такие как наследственная болезнь Крейтцфельдта-Якоба (обусловленная дефектом процессинга прионовых белков), болезнь Фабри, синдром Штаусслера-Шейнкера, COPD, синдром Горхема, хлоридные каналопатии, врожденная миотония (форм Томсона и Беккера), синдром Барттера типа III, болезнь Дента, эпилепсия, врожденная патологически усиленная реакция испуга, заболевание липосомного накопления, синдром Ангельмана, Первичная Цилиарная Дискинезия (PCD), PCD с situs inversus (также известная как синдром Картагенера), PCD без situs inversus и цилиарной аплазии или болезнь Шегрена.
15. Набор для применения в измерении активности CFTR или его фрагмента в биологической пробе in vitro или in vivo, содержащий:
(i) композицию, содержащую Форму А по любому из пп.1-4;
(ii) инструкции для:
a) контактирования этой композиции с этой биологической пробой;
b) измерения активности указанного CFTR или его фрагмента.
16. Набор по п.15, дополнительно содержащий инструкции для:
a) контактирования дополнительного соединения с биологической пробой;
b) измерения активности указанного CFTR или его фрагмента в присутствии указанного дополнительного соединения, и
с) сравнения активности CFTR или его фрагмента в присутствии дополнительного соединения с активностью CFTR или его фрагмента в присутствии Формы А по любому из пп.1-4.
17. Набор по п.16, где стадия сравнения активности указанного CFTR или его фрагмента обеспечивает меру плотности указанного CFTR или его фрагмента.
18. Способ модуляции активности CFTR в биологической пробе, предусматривающий стадию контактирования указанного CFTR с Формой А по любому из пп.1-4.
19. Форма А по п.1, имеющая следующие размеры элементарной ячейки кристалла:
a=19,2 Å (ангстрем);
b=19,2 Å (ангстрем) и
c=33,7 Å (ангстрем).
20. Кристаллическая форма N-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида, имеющая тригональную сингонию, пространственную группу R-3 и следующие размеры элементарной ячейки:
a=19,2 Å (ангстрем);
b=19,2 Å (ангстрем);
c=33,7 Å (ангстрем);
α=90°;
β=90° и
γ=120°.
RU2011120327/04A 2008-10-23 2009-10-23 Твердые формы n-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил-)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида RU2518479C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US10781308P 2008-10-23 2008-10-23
US61/107,813 2008-10-23
PCT/US2009/061942 WO2010048573A1 (en) 2008-10-23 2009-10-23 Solid forms of n-(4-(7-azabicyclo[2.2.1]heptan-7-yl)-2-(trifluoromethyl)phenyl)-4-oxo-5-(trifluoromethyl)-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011120327A true RU2011120327A (ru) 2012-11-27
RU2518479C2 RU2518479C2 (ru) 2014-06-10

Family

ID=41460125

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011120327/04A RU2518479C2 (ru) 2008-10-23 2009-10-23 Твердые формы n-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил-)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида

Country Status (21)

Country Link
US (2) US8436014B2 (ru)
EP (1) EP2358680B1 (ru)
JP (1) JP5645835B2 (ru)
KR (1) KR20110074916A (ru)
CN (1) CN102224141B (ru)
AU (1) AU2009308241B2 (ru)
BR (1) BRPI0920598A2 (ru)
CA (1) CA2741178A1 (ru)
CY (1) CY1114332T1 (ru)
DK (1) DK2358680T3 (ru)
ES (1) ES2406361T3 (ru)
HR (1) HRP20130536T1 (ru)
IL (1) IL212308A0 (ru)
MX (1) MX2011004374A (ru)
NZ (1) NZ592504A (ru)
PL (1) PL2358680T3 (ru)
PT (1) PT2358680E (ru)
RU (1) RU2518479C2 (ru)
SM (1) SMT201300098B (ru)
WO (1) WO2010048573A1 (ru)
ZA (1) ZA201102732B (ru)

Families Citing this family (90)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6858615B2 (en) 2002-02-19 2005-02-22 Parion Sciences, Inc. Phenyl guanidine sodium channel blockers
AU2004272599A1 (en) 2003-09-06 2005-03-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
RU2006120549A (ru) * 2003-11-14 2007-12-27 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us) Тиазолы и оксазолы, применяемые в качестве модуляторов транспортеров арт-связывающей кассеты
US7977322B2 (en) 2004-08-20 2011-07-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
US7495103B2 (en) 2004-06-24 2009-02-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
CA2618057A1 (en) 2005-08-11 2007-02-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
DK2395002T3 (da) 2005-11-08 2014-09-08 Vertex Pharma Farmaceutisk sammensætning indeholdende en heterocyclisk modulator af ATP-bindende kassettetransportører
CA2635581C (en) 2005-12-28 2017-02-28 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of n-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide
US7671221B2 (en) * 2005-12-28 2010-03-02 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-Binding Cassette transporters
NZ569327A (en) 2005-12-28 2011-09-30 Vertex Pharma 1-(benzo [d] [1,3] dioxol-5-yl) -n- (phenyl) cyclopropane- carboxamide derivatives and related compounds as modulators of ATP-binding cassette transporters for the treatment of cystic fibrosis
US10022352B2 (en) 2006-04-07 2018-07-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
SI2007756T1 (sl) 2006-04-07 2015-11-30 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulatorji prenašalcev z atp-vezavno kaseto
USRE50453E1 (en) 2006-04-07 2025-06-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Indole derivatives as CFTR modulators
US7645789B2 (en) * 2006-04-07 2010-01-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Indole derivatives as CFTR modulators
US8563573B2 (en) 2007-11-02 2013-10-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Azaindole derivatives as CFTR modulators
CN102863432B (zh) 2007-05-09 2016-09-07 沃泰克斯药物股份有限公司 Cftr调节剂
CN101827593B (zh) 2007-08-24 2013-07-24 沃泰克斯药物股份有限公司 用于治疗(特别是)囊性纤维化的异噻唑并吡啶酮
EP2211956A4 (en) 2007-10-10 2014-07-09 Parion Sciences Inc DISPOSAL OF OSMOLYTES WITH A NOSE CANNULA
AU2008322616B2 (en) 2007-11-16 2013-07-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Isoquinoline modulators of ATP-Binding Cassette transporters
MX2010006183A (es) 2007-12-07 2010-10-15 Vertex Pharma Procesos para producir acidos cicloalquilcarboxamido-piridin benzoicos.
US20100036130A1 (en) 2007-12-07 2010-02-11 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Processes for producing cycloalkylcarboxamido-pyridine benzoic acids
SG186638A1 (en) 2007-12-07 2013-01-30 Vertex Pharma Solid forms of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3] dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl) benzoic acid
CA2708146A1 (en) * 2007-12-07 2009-06-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Formulations of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid
NZ703814A (en) 2008-02-28 2016-06-24 Vertex Pharma Heteroaryl derivatives as cftr modulators
EP2271621B1 (en) 2008-03-31 2013-11-20 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyridyl derivatives as cftr modulators
US12458635B2 (en) 2008-08-13 2025-11-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical composition and administrations thereof
US20100074949A1 (en) 2008-08-13 2010-03-25 William Rowe Pharmaceutical composition and administration thereof
MX2011003249A (es) 2008-09-29 2011-05-19 Vertex Pharma Unidades de dosificacion del acido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1 ,3]dioxol-5-il)ciclopropancarboxamido)-3-metilpiridin-2-il)benzoi co.
US20110257223A1 (en) * 2008-10-23 2011-10-20 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator
TWI465449B (zh) * 2008-10-23 2014-12-21 Vertex Pharma 囊腫性纖維化跨膜傳導調節因子之調控因子
SMT201700593T1 (it) 2009-03-20 2018-03-08 Vertex Pharma Procedimento per preparare modulatori di regolatore di conduttanza transmembrana di fibrosi cistica
US8404865B2 (en) 2009-09-17 2013-03-26 Vertex Pharmaceuticals Process for preparing azabicyclic compounds
US8344147B2 (en) * 2009-10-23 2013-01-01 Vertex Pharmaceutical Incorporated Process for preparing modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
BR112012009584A2 (pt) * 2009-10-23 2019-09-24 Vertex Pharma formas sólidas de n-(4-(7-azabiciclo[2.2.1]heptan-7-il)-2-(trifluorometil)fenil)-4-oxo-5-(trifluorometil)-1,4-di-hidroquinolina-3-carboxamida
US8802868B2 (en) 2010-03-25 2014-08-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of (R)-1(2,2-difluorobenzo[D][1,3]dioxo1-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan2-yl)-1H-Indol-5-yl)-Cyclopropanecarboxamide
NZ602795A (en) 2010-04-07 2015-01-30 Vertex Pharma Solid forms of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid
CN106943403A (zh) 2010-04-07 2017-07-14 弗特克斯药品有限公司 药物组合物和其给药方法
NZ603044A (en) 2010-04-22 2015-08-28 Vertex Pharma Pharmaceutical compositions comprising cftr modulators and administrations thereof
MX2012012204A (es) 2010-04-22 2012-12-05 Vertex Pharma Proceso para producir compuestos de cicloalquilcarboxamido-indol.
EP2560650A1 (en) 2010-04-22 2013-02-27 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions and administrations thereof
US8563593B2 (en) 2010-06-08 2013-10-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Formulations of (R)-1-(2,2-difluorobenzo[D] [1,3] dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1H-indol-5-yl)cyclopropanecarboxamide
HUE047354T2 (hu) 2011-05-18 2020-04-28 Vertex Pharmaceuticals Europe Ltd Ivacaftor deuterizált származékai
US8945605B2 (en) 2011-06-07 2015-02-03 Parion Sciences, Inc. Aerosol delivery systems, compositions and methods
JP6219271B2 (ja) 2011-06-07 2017-10-25 パリオン・サイエンシィズ・インコーポレーテッド 治療の方法
AR086745A1 (es) 2011-06-27 2014-01-22 Parion Sciences Inc 3,5-diamino-6-cloro-n-(n-(4-(4-(2-(hexil(2,3,4,5,6-pentahidroxihexil)amino)etoxi)fenil)butil)carbamimidoil)pirazina-2-carboxamida
ME02650B (me) 2011-11-08 2017-06-20 Vertex Pharma Modulatori atp- vezujućih kasetnih transportera
PL2806859T3 (pl) 2012-01-25 2019-11-29 Vertex Pharma Formulacje kwasu 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioksol-5- ilo)cyklopropanokarboksyamido)-3-metylopirydyn-2-ylo)benzoesowego
JP2015511583A (ja) 2012-02-27 2015-04-20 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドＶｅｒｔｅｘ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ 薬学的組成物およびその投与
US8674108B2 (en) 2012-04-20 2014-03-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of N-[2,4-bis(1,1-dimethylethy)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide
BR112014029329A2 (pt) 2012-05-29 2017-06-27 Parion Sciences Inc aminoamidas semelhantes ao dendrímero possuindo atividade bloqueadora de canal de sódio para o tratamento de olho seco e outras doenças mucosais
HK1209318A1 (en) 2012-07-16 2016-04-01 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions of (r)-1-(2,2-diflurorbenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-n-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1h-indol-5-yl) cyclopropanecarboxamide and administration thereof
HUE032891T2 (hu) 2012-12-17 2017-11-28 Parion Sciences Inc Klórpirazin-karboxamid-származékok nem kielégítõ nyálkahártya-hidratáció által elõsegített megbetegedések kezelésére
EP2931712B8 (en) 2012-12-17 2018-05-23 Parion Sciences, Inc. 3,5-diamino-6-chloro-n-(n-(4-phenylbutyl)carbamimidoyl) pyrazine-2- carboxamide compounds
ES2674665T3 (es) 2012-12-17 2018-07-03 Parion Sciences, Inc. Compuestos de 3,5-diamino-6-cloro-N-(N-(4-fenilbutilo)carbamimidoilo)-pirazina-2-carboxamida
PT3068392T (pt) 2013-11-12 2021-05-14 Vertex Pharma Processo de preparação de composições farmacêuticas para o tratamento de doenças mediadas por condutância transmembrana da fibrose quística (cftr)
US9102633B2 (en) 2013-12-13 2015-08-11 Parion Sciences, Inc. Arylalkyl- and aryloxyalkyl-substituted epithelial sodium channel blocking compounds
DK3925607T3 (da) 2014-04-15 2023-08-21 Vertex Pharma Farmaceutiske sammensætninger til behandlingen af cystisk fibrosetransmembrankonduktansregulator-medierede sygdomme
RU2017111590A (ru) * 2014-09-08 2018-10-10 Глэксосмитклайн Интеллекчуал Проперти Дивелопмент Лимитед Кристаллические формы 2-(4-(4-этокси-6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-ил)-2-фторфенил)-n-(5-(1,1,1-трифтор-2- метилпропан-2-ил)изоксазол-3-ил)ацетамида
CA2963945C (en) 2014-10-07 2023-01-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Co-crystals of modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
JP6615213B2 (ja) 2014-10-31 2019-12-04 アッヴィ・エス・ア・エール・エル 置換テトラヒドロピランおよび使用方法
CN107110831B (zh) 2014-11-18 2020-02-21 弗特克斯药品有限公司 进行高通量试验高效液相色谱的方法
HK1253581A1 (zh) 2015-06-02 2019-06-21 Abbvie S.A.R.L. 经取代的吡啶及使用方法
US9840513B2 (en) 2015-07-16 2017-12-12 Abbvie S.Á.R.L. Substituted tricyclics and method of use
US10759721B2 (en) 2015-09-25 2020-09-01 Vertex Pharmaceuticals (Europe) Limited Deuterated CFTR potentiators
RU2724345C2 (ru) 2015-10-09 2020-06-23 Галапагос Нв N-СУЛЬФОНИЛИРОВАННЫЕ ПИРАЗОЛО[3,4-b]ПИРИДИН-6-КАРБОКСАМИДЫ И СПОСОБ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
AU2016333855A1 (en) 2015-10-09 2018-04-26 AbbVie S.à.r.l. Substituted pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-carboxylic acids and their use
CN108602816A (zh) 2015-10-09 2018-09-28 艾伯维公司 用于治疗囊性纤维化的新颖化合物
MX2018013002A (es) 2016-04-26 2019-01-31 Abbvie Sarl Moduladores de la proteina reguladora de la conductancia transmembrana de la fibrosis quistica.
US10138227B2 (en) 2016-06-03 2018-11-27 Abbvie S.Á.R.L. Heteroaryl substituted pyridines and methods of use
US9981910B2 (en) 2016-10-07 2018-05-29 Abbvie S.Á.R.L. Substituted pyrrolidines and methods of use
US10399940B2 (en) 2016-10-07 2019-09-03 Abbvie S.Á.R.L. Substituted pyrrolidines and methods of use
EP3558982A1 (en) 2016-12-20 2019-10-30 AbbVie S.À.R.L. Deuterated cftr modulators and methods of use
TW201831471A (zh) 2017-02-24 2018-09-01 盧森堡商艾伯維公司 囊腫纖化症跨膜傳導調節蛋白的調節劑及其使用方法
US10988454B2 (en) 2017-09-14 2021-04-27 Abbvie Overseas S.À.R.L. Modulators of the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator protein and methods of use
WO2019109021A1 (en) 2017-12-01 2019-06-06 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Processes for making modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
WO2019193062A1 (en) 2018-04-03 2019-10-10 Abbvie S.Á.R.L Substituted pyrrolidines and their use
EP3747882A1 (en) 2019-06-03 2020-12-09 AbbVie Overseas S.à r.l. Prodrug modulators of the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator protein and methods of use
US11236067B2 (en) 2019-07-12 2022-02-01 Orphomed, Inc. Compound for treating cystic fibrosis
AU2020382827A1 (en) 2019-11-12 2022-05-26 Genzyme Corporation 6-membered heteroarylaminosulfonamides for treating diseases and conditions mediated by deficient CFTR activity
WO2021113809A1 (en) 2019-12-05 2021-06-10 Genzyme Corporation Arylamides and methods of use thereof
CR20230120A (es) 2020-08-07 2023-09-01 Vertex Pharma Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística
US12324802B2 (en) 2020-11-18 2025-06-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
WO2022150173A1 (en) 2021-01-06 2022-07-14 AbbVie Global Enterprises Ltd. Modulators of the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator protein and methods of use
WO2022150174A1 (en) 2021-01-06 2022-07-14 AbbVie Global Enterprises Ltd. Modulators of the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator protein and methods of use
IL311038A (en) 2021-09-03 2024-04-01 Genzyme Corp Indole compounds and methods of use
EP4396176A1 (en) 2021-09-03 2024-07-10 Genzyme Corporation Indole compounds and uses thereof in the treatement of cystic fibrosis
JP2025530153A (ja) 2022-09-07 2025-09-11 シオナ セラピューティクス インコーポレイテッド 大環状化合物、組成物、及びそれらの使用方法
WO2024054845A1 (en) 2022-09-07 2024-03-14 Sionna Therapeutics Macrocycic compounds, compositions, and methods of using thereof
WO2024054851A1 (en) 2022-09-07 2024-03-14 Sionna Therapeutics Macrocyclic compounds, compositions and methods of using thereof
WO2025132358A1 (en) 2023-12-21 2025-06-26 Galapagos Nv Novel compounds and pharmaceutical compositions thereof for the treatment of infectious diseases

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ITMI941099A1 (it) * 1994-05-27 1995-11-27 Smithkline Beecham Farma Derivati chinolinici
US7495103B2 (en) * 2004-06-24 2009-02-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
WO2006000020A1 (en) 2004-06-29 2006-01-05 European Nickel Plc Improved leaching of base metals
AU2006264212B2 (en) 2005-06-29 2010-10-28 Compumedics Limited Sensor assembly with conductive bridge
CA2635581C (en) * 2005-12-28 2017-02-28 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of n-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide
BR112012009584A2 (pt) * 2009-10-23 2019-09-24 Vertex Pharma formas sólidas de n-(4-(7-azabiciclo[2.2.1]heptan-7-il)-2-(trifluorometil)fenil)-4-oxo-5-(trifluorometil)-1,4-di-hidroquinolina-3-carboxamida
US8344147B2 (en) * 2009-10-23 2013-01-01 Vertex Pharmaceutical Incorporated Process for preparing modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator

Also Published As

Publication number Publication date
AU2009308241A1 (en) 2010-04-29
DK2358680T3 (da) 2013-06-24
BRPI0920598A2 (pt) 2015-12-29
KR20110074916A (ko) 2011-07-04
CA2741178A1 (en) 2010-04-29
CY1114332T1 (el) 2016-08-31
PL2358680T3 (pl) 2013-08-30
AU2009308241B2 (en) 2016-01-07
JP5645835B2 (ja) 2014-12-24
SMT201300098B (it) 2013-11-08
HK1158650A1 (en) 2012-09-07
WO2010048573A1 (en) 2010-04-29
RU2518479C2 (ru) 2014-06-10
US20100130547A1 (en) 2010-05-27
JP2012506868A (ja) 2012-03-22
EP2358680A1 (en) 2011-08-24
HRP20130536T1 (en) 2013-07-31
NZ592504A (en) 2013-04-26
CN102224141A (zh) 2011-10-19
PT2358680E (pt) 2013-05-14
CN102224141B (zh) 2014-10-08
US20140113933A9 (en) 2014-04-24
ZA201102732B (en) 2012-06-27
US8436014B2 (en) 2013-05-07
IL212308A0 (en) 2011-06-30
US20130231368A1 (en) 2013-09-05
ES2406361T3 (es) 2013-06-06
MX2011004374A (es) 2011-05-23
EP2358680B1 (en) 2013-03-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011120327A (ru) Твердые формы n-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил-)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида
RU2012121168A (ru) Твердые формы n-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида
JP2013508407A5 (ru)
JP2011505338A5 (ru)
RU2011142297A (ru) Модуляторы регулятора трансмембранной проводимости кистозного фиброза
JP2013513617A5 (ru)
JP2012521361A5 (ru)
HRP20140695T1 (hr) Modulatori cistiäśno-fibroznog transmembranskog regulatora provodljivosti
RU2010114732A (ru) Твердые формы n-[2,4-бис(1,1-диметилэтил)-5-гидроксифенил]-1,4-дигидро-4-оксохинолин-3-карбоксамида
RU2012147072A (ru) ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ 3-(2,2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1,3] ДИОКСОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДО)-3-МЕТИЛПИРИДИН-2-ИЛ)БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ
ME02105B (me) Modulatori atp-vezujucih kasetnih transportera
JP2010526831A5 (ru)
JP2013245219A5 (ru)
US8785476B2 (en) Solid forms of N-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide
RU2014123381A (ru) Модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты
IL273752B1 (en) Ingredients, compounds and methods for increasing cftr activity
ME02799B (me) Modulatori ATP-vezujućih kasetnih transportera
JP2009521468A5 (ru)
RU2014134456A (ru) Препараты 3-(6-(1-(2, 2-дифторбензо[d][1, 3]диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамидо)-3-метилпиридин-2-ил)бензойной кислоты
SI2328618T1 (en) A pharmaceutical composition of N- (2,4-bis (1,1-dimethylethyl) -5-hydroxyphenyl) -1,4-dihyro-4-oxyloquinoline-3-carboxamide and its administration
SI3091011T1 (en) Modulators of ATP conveyor belt conveyors
IL257542A (en) Solid forms of (r) –1 (2,2– difluorobenzo [d] [3,1] dioxol – 5-il) - n– (1– (3,2– dihydroxypropyl) –6 – fluoro – 2– (1 –Hydroxy – 2 – methylpropane – 2-il) –1h – indole – 5-il) cyclopropanecarboxamide
NZ603044A (en) Pharmaceutical compositions comprising cftr modulators and administrations thereof
HRP20151141T1 (hr) Derivati piridila kao modulatori cftr
NZ581259A (en) Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20161024