RU2010138577A - ИНГИБИТОРЫ РЕЦЕПТОРА ХЕМОКИНА CxCR3 - Google Patents
ИНГИБИТОРЫ РЕЦЕПТОРА ХЕМОКИНА CxCR3 Download PDFInfo
- Publication number
- RU2010138577A RU2010138577A RU2010138577/04A RU2010138577A RU2010138577A RU 2010138577 A RU2010138577 A RU 2010138577A RU 2010138577/04 A RU2010138577/04 A RU 2010138577/04A RU 2010138577 A RU2010138577 A RU 2010138577A RU 2010138577 A RU2010138577 A RU 2010138577A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound according
- optionally substituted
- lower alkyl
- alkyl
- independently represent
- Prior art date
Links
- 102000011963 CXCR3 Receptors Human genes 0.000 title 1
- 108010061300 CXCR3 Receptors Proteins 0.000 title 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 22
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 18
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 7
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- -1 benzenesulfonamide compound Chemical class 0.000 claims abstract 6
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 150000001204 N-oxides Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims abstract 5
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims abstract 5
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims abstract 5
- KXDAEFPNCMNJSK-UHFFFAOYSA-N Benzamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=CC=C1 KXDAEFPNCMNJSK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000006272 (C3-C7) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000004644 alkyl sulfinyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000004390 alkyl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000003368 amide group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims abstract 2
- RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N Pyrrolidine Chemical compound C1CCNC1 RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N Piperidine Chemical compound C1CCNCC1 NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 102000009410 Chemokine receptor Human genes 0.000 claims 1
- 108050000299 Chemokine receptor Proteins 0.000 claims 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims 1
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 claims 1
- HONIICLYMWZJFZ-UHFFFAOYSA-N azetidine Chemical compound C1CNC1 HONIICLYMWZJFZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims 1
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 1
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000335 thiazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006273 (C1-C3) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- SRAWVJVPKDOSJQ-UHFFFAOYSA-N CC(Cc(cc1)ccc1Cl)NC(c(cc1)cc(NC(c2ccc[s]2)=O)c1N1CCN(CCN(C)C)CC1)=O Chemical compound CC(Cc(cc1)ccc1Cl)NC(c(cc1)cc(NC(c2ccc[s]2)=O)c1N1CCN(CCN(C)C)CC1)=O SRAWVJVPKDOSJQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RXWDRKWOKQKRQX-UHFFFAOYSA-N CN(C)CCCN(CC1)CCN1c(ccc(C(NCCc(c(Cl)c1)ccc1Cl)=O)c1)c1NC(c1cc(Cl)ccc1)=O Chemical compound CN(C)CCCN(CC1)CCN1c(ccc(C(NCCc(c(Cl)c1)ccc1Cl)=O)c1)c1NC(c1cc(Cl)ccc1)=O RXWDRKWOKQKRQX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
- C07D295/02—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms containing only hydrogen and carbon atoms in addition to the ring hetero elements
- C07D295/027—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms containing only hydrogen and carbon atoms in addition to the ring hetero elements containing only one hetero ring
- C07D295/033—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms containing only hydrogen and carbon atoms in addition to the ring hetero elements containing only one hetero ring with the ring nitrogen atoms directly attached to carbocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D471/20—Spiro-condensed systems
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Furan Compounds (AREA)
- Hydrogenated Pyridines (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Pyrrole Compounds (AREA)
- Heterocyclic Compounds Containing Sulfur Atoms (AREA)
Abstract
1. 3-(амидо или сульфамидо)-4-(4-замещенное азинил)бензамидное или бензсульфонамидное соединение формулы I: ! ! где ! Q и Q1 независимо представляют собой CO или SO2; ! Y представляет собой CO или SO2; !Х представляет собой галоген; ! m имеет значение 1, 2 или 3; ! R1 представляет собой необязательно замещенный ароматической группой или низшим циклилом низший С1-3алкил; ! R2, R4 и R6 независимо представляют собой Н или необязательно замещенный низший алкил; ! R3 представляет собой необязательно замещенную ароматическую группу; ! А представляет собой CH или N, или А и R5, взятые вместе, образуют 4-7-членный спироазагетероциклил следующей формулы: ! ! n и p независимо равны 0, 1, 2, 3, 4 или 5, при условии, что n и p ≥2, но ≤5; ! R5 представляет собой JGZ, R8R7NQ1низший алкил или необязательно замещенный 3-7-членный азагетероциклил; ! Z представляет собой связь, CO или SO2; ! G представляет собой низший алкил, С3-7циклоалкил или 3-7-членный гетероциклил; и ! J представляет собой ароматическую группу, низший алкоксикарбонил, низший алкилтио, низший алкилсульфинил, низший алкилсульфонил, низший алкокси, R8R7N или необязательно замещенный низшим алкилом или галогеном 3-7-членный гетероциклил; ! R7 и R8 независимо представляют собой Н или низший алкил; ! R9 и R10 независимо представляют собой Н или низший алкил; или ! его фармацевтически приемлемая соль, сольват, N-оксид, четвертичное производное или пролекарство, или любая их комбинация. ! 2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой необязательно замещенный фенил(С1-3алкил) или необязательно замещенный фенилциклопропил. ! 3. Соединение по п.1, где R2 представляет собой Н или метил. ! 4. Соединение по п.1, где R3 представляет собой необя�
Claims (20)
1. 3-(амидо или сульфамидо)-4-(4-замещенное азинил)бензамидное или бензсульфонамидное соединение формулы I:
где
Q и Q1 независимо представляют собой CO или SO2;
Y представляет собой CO или SO2;
Х представляет собой галоген;
m имеет значение 1, 2 или 3;
R1 представляет собой необязательно замещенный ароматической группой или низшим циклилом низший С1-3алкил;
R2, R4 и R6 независимо представляют собой Н или необязательно замещенный низший алкил;
R3 представляет собой необязательно замещенную ароматическую группу;
А представляет собой CH или N, или А и R5, взятые вместе, образуют 4-7-членный спироазагетероциклил следующей формулы:
n и p независимо равны 0, 1, 2, 3, 4 или 5, при условии, что n и p ≥2, но ≤5;
R5 представляет собой JGZ, R8R7NQ1низший алкил или необязательно замещенный 3-7-членный азагетероциклил;
Z представляет собой связь, CO или SO2;
G представляет собой низший алкил, С3-7циклоалкил или 3-7-членный гетероциклил; и
J представляет собой ароматическую группу, низший алкоксикарбонил, низший алкилтио, низший алкилсульфинил, низший алкилсульфонил, низший алкокси, R8R7N или необязательно замещенный низшим алкилом или галогеном 3-7-членный гетероциклил;
R7 и R8 независимо представляют собой Н или низший алкил;
R9 и R10 независимо представляют собой Н или низший алкил; или
его фармацевтически приемлемая соль, сольват, N-оксид, четвертичное производное или пролекарство, или любая их комбинация.
2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой необязательно замещенный фенил(С1-3алкил) или необязательно замещенный фенилциклопропил.
3. Соединение по п.1, где R2 представляет собой Н или метил.
4. Соединение по п.1, где R3 представляет собой необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный тиазолил, пиридил, индолидонил или тиенил.
5. Соединение по п.1, где необязательно замещенный фенил в R3 замещен галогеном, карбокси или акоксикарбонилом.
6. Соединение по п.1, где R4 представляет собой Н.
7. Соединение по п.1, где R5 представляет собой JGZ.
8. Соединение по п.1, где Z представляет собой связь.
9. Соединение по п.1, где Z представляет собой СО.
10. Соединение по п.1, где G представляет собой низший алкил.
11. Соединение по п.1, где J представляет собой R8R7N.
12. Соединение по п.1, где J представляет собой необязательно замещенный низшим алкилом или галогеном 3-7-членный гетероциклил.
13. Соединение по п.1, где J в качестве необязательно замещенного низшим алкилом или галогеном 3-7-членного гетероциклила представляет собой N-метилпиперидин-4-ил.
14. Соединение по п.1, где R5 представляет собой R8R7NQ1низший алкил.
15. Соединение по п.1, где Q1 представляет собой карбонил.
16. Соединение по п.1, где А и R5, взятые вместе, образуют 4-7-членный спироазагетероциклил следующей формулы:
n и p независимо равны 0, 1, 2, 3, 4 или 5, при условии, что n и p ≥2, но ≤5.
17. Соединение по п.1, где А и R5, взятые вместе, образуют азетидин, пирролидин или пиперидин, каждый из которых необязательно N-замещен низшим алкилом.
18. Соединение по п.1, выбранное из группы следующих формул:
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, N-оксид, четвертичное производное или пролекарство, или любая их комбинация.
19. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемое количество соединения формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, N-оксида, четвертичного производного или пролекарства, или любой их комбинации, и фармацевтически приемлемую добавку.
20. Способ предупреждения или лечения заболевания, опосредованного рецептором хемокина CxCR3, или связанного с ним состояния у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение пациенту фармацевтически эффективного количества соединения формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, N-оксида, четвертичного производного или пролекарства, или любой их комбинации.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US2973808P | 2008-02-19 | 2008-02-19 | |
| US61/029,738 | 2008-02-19 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2010138577A true RU2010138577A (ru) | 2012-03-27 |
Family
ID=40527535
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010138577/04A RU2010138577A (ru) | 2008-02-19 | 2009-02-18 | ИНГИБИТОРЫ РЕЦЕПТОРА ХЕМОКИНА CxCR3 |
Country Status (25)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8268828B2 (ru) |
| EP (1) | EP2262784B1 (ru) |
| JP (1) | JP2011512412A (ru) |
| KR (1) | KR20100123835A (ru) |
| CN (1) | CN102007108A (ru) |
| AR (1) | AR070430A1 (ru) |
| AU (1) | AU2009215643A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0908815A2 (ru) |
| CA (1) | CA2715557A1 (ru) |
| CL (1) | CL2009000368A1 (ru) |
| CO (1) | CO6241113A2 (ru) |
| CR (1) | CR11604A (ru) |
| DO (1) | DOP2010000254A (ru) |
| EC (1) | ECSP10010409A (ru) |
| IL (1) | IL207597A0 (ru) |
| MA (1) | MA32191B1 (ru) |
| MX (1) | MX2010008397A (ru) |
| NI (1) | NI201000132A (ru) |
| NZ (1) | NZ587380A (ru) |
| PE (1) | PE20091576A1 (ru) |
| RU (1) | RU2010138577A (ru) |
| SV (1) | SV2010003648A (ru) |
| TW (1) | TW200948791A (ru) |
| WO (1) | WO2009105435A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201005314B (ru) |
Families Citing this family (17)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| PE20091576A1 (es) | 2008-02-19 | 2009-11-05 | Sanofi Aventis | DERIVADOS DE 3-(AMIDO O SULFAMIDO)-4-(4-AZINIL SUSTITUIDO)BENZAMIDA COMO INHIBIDORES DEL RECEPTOR DE QUIMIOQUINAS CxCR3 |
| EP2424840B1 (en) | 2009-04-27 | 2014-08-06 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Cxcr3 receptor antagonists |
| US8952004B2 (en) | 2010-01-07 | 2015-02-10 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | CXCR3 receptor antagonists |
| KR101251788B1 (ko) | 2010-12-06 | 2013-04-08 | 기아자동차주식회사 | 차량 연비 정보 단말표시 시스템 및 그 방법 |
| JP6162694B2 (ja) * | 2011-07-18 | 2017-07-12 | メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングＭｅｒｃｋ Ｐａｔｅｎｔ Ｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ｍｉｔ ｂｅｓｃｈｒａｅｎｋｔｅｒ Ｈａｆｔｕｎｇ | ベンズアミド類 |
| EP2601950A1 (en) | 2011-12-06 | 2013-06-12 | Sanofi | Cycloalkane carboxylic acid derivatives as CXCR3 receptor antagonists |
| ES2663972T3 (es) | 2012-01-10 | 2018-04-17 | Merck Patent Gmbh | Derivados de benzamida como moduladores de la hormona folículo estimulante |
| EA027595B1 (ru) | 2012-02-02 | 2017-08-31 | Актелион Фармасьютиклз Лтд. | 4-(бензоимидазол-2-ил)тиазольные соединения и родственные азапроизводные |
| EP2666769A1 (en) | 2012-05-23 | 2013-11-27 | Sanofi | Substituted B-amino acid derivatives as CXCR3 receptor antagonist |
| TR201807959T4 (tr) | 2013-07-22 | 2018-06-21 | Idorsia Pharmaceuticals Ltd | 1-(Piperazın-1-il)-2- ([1,2,4] triazol-1-il)-etanon türevleri. |
| AR099789A1 (es) | 2014-03-24 | 2016-08-17 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Derivados de 8-(piperazin-1-il)-1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolina |
| US10266526B2 (en) * | 2014-09-10 | 2019-04-23 | Epizyme, Inc. | Substituted 1,2,3-triazoles as SMYD inhibitors for treating cancer |
| TN2017000278A1 (en) | 2015-01-15 | 2019-01-16 | Idorsia Pharmaceuticals Ltd | Hydroxyalkyl-piperazine derivatives as cxcr3 receptor modulators |
| AR103399A1 (es) | 2015-01-15 | 2017-05-10 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Derivados de (r)-2-metil-piperazina como moduladores del receptor cxcr3 |
| CN110520127B (zh) | 2017-03-26 | 2023-05-16 | 武田药品工业株式会社 | 作为gpr6的调节剂的经哌啶基取代的杂芳族羧酰胺和经哌嗪基取代的杂芳族羧酰胺 |
| CN115974766B (zh) * | 2023-01-04 | 2025-05-16 | 中国药科大学 | N-苄基-3-苯基酰胺类衍生物、包含其的药物组合物及其应用 |
| CN116410159B (zh) * | 2023-06-09 | 2023-08-22 | 济南国鼎医药科技有限公司 | 一种恩曲替尼中间体的制备方法及其应用 |
Family Cites Families (17)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3719660A (en) | 1969-06-13 | 1973-03-06 | Takeda Chemical Industries Ltd | 2-furfurylthioinosine-5'-phosphate compounds |
| US3840556A (en) | 1971-05-28 | 1974-10-08 | Lilly Co Eli | Penicillin conversion by halogen electrophiles and anti-bacterials derived thereby |
| US6124319A (en) | 1997-01-21 | 2000-09-26 | Merck & Co., Inc. | 3,3-disubstituted piperidines as modulators of chemokine receptor activity |
| US6469002B1 (en) | 2001-04-19 | 2002-10-22 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Imidazolidine compounds |
| US6794379B2 (en) | 2001-06-06 | 2004-09-21 | Tularik Inc. | CXCR3 antagonists |
| GB0203994D0 (en) | 2002-02-20 | 2002-04-03 | Celltech R&D Ltd | Chemical compounds |
| EP1554253A4 (en) | 2002-06-03 | 2006-09-20 | Smithkline Beecham Corp | IMIDAZOLIUM COMPOUNDS INHIBITORS OF CXCR3 |
| US6734659B1 (en) | 2002-06-13 | 2004-05-11 | Mykrolis Corporation | Electronic interface for use with dual electrode capacitance diaphragm gauges |
| US7868005B2 (en) | 2005-02-16 | 2011-01-11 | Schering Corporation | Pyrazinyl substituted piperazine-piperidines with CXCR3 antagonist activity |
| CA2598457A1 (en) * | 2005-02-16 | 2006-08-24 | Schering Corporation | Pyridyl and phenyl substituted piperazine-piperidines with cxcr3 antagonist activity |
| JP2008530216A (ja) * | 2005-02-16 | 2008-08-07 | シェーリング コーポレイション | Ｃｘｃｒ３アンタゴニスト活性を有する、複素環で置換された新規のピリジンまたはフェニル化合物 |
| WO2007002742A1 (en) * | 2005-06-28 | 2007-01-04 | Pharmacopeia, Inc. | Substituted [1,4]-diazepanes as cxcr3 antagonists and their use in the treatment of inflammatory disorders |
| CN101341147A (zh) | 2005-10-11 | 2009-01-07 | 先灵公司 | 具有cxcr3拮抗剂活性的取代的杂环化合物 |
| US20090143413A1 (en) | 2005-11-29 | 2009-06-04 | Adams Alan D | Thiazole Derivatives as CXCR3 Receptor Modulators |
| CA2646958A1 (en) | 2006-03-21 | 2007-09-27 | Schering Corporation | Heterocyclic substituted pyridine compounds with cxcr3 antagonist activity |
| AU2007272884A1 (en) | 2006-07-14 | 2008-01-17 | Pharmacopeia, Inc. | Heterocyclic substituted piperazine compounds with CXCR3 antagonist activity |
| PE20091576A1 (es) | 2008-02-19 | 2009-11-05 | Sanofi Aventis | DERIVADOS DE 3-(AMIDO O SULFAMIDO)-4-(4-AZINIL SUSTITUIDO)BENZAMIDA COMO INHIBIDORES DEL RECEPTOR DE QUIMIOQUINAS CxCR3 |
-
2009
- 2009-02-17 PE PE2009000232A patent/PE20091576A1/es not_active Application Discontinuation
- 2009-02-18 AU AU2009215643A patent/AU2009215643A1/en not_active Abandoned
- 2009-02-18 MX MX2010008397A patent/MX2010008397A/es not_active Application Discontinuation
- 2009-02-18 BR BRPI0908815A patent/BRPI0908815A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2009-02-18 WO PCT/US2009/034340 patent/WO2009105435A1/en not_active Ceased
- 2009-02-18 CA CA2715557A patent/CA2715557A1/en not_active Abandoned
- 2009-02-18 RU RU2010138577/04A patent/RU2010138577A/ru not_active Application Discontinuation
- 2009-02-18 CL CL2009000368A patent/CL2009000368A1/es unknown
- 2009-02-18 AR ARP090100561A patent/AR070430A1/es not_active Application Discontinuation
- 2009-02-18 CN CN2009801138321A patent/CN102007108A/zh active Pending
- 2009-02-18 EP EP09711984.6A patent/EP2262784B1/en active Active
- 2009-02-18 KR KR1020107018467A patent/KR20100123835A/ko not_active Withdrawn
- 2009-02-18 NZ NZ587380A patent/NZ587380A/en not_active IP Right Cessation
- 2009-02-18 JP JP2010547712A patent/JP2011512412A/ja active Pending
- 2009-02-19 TW TW098105199A patent/TW200948791A/zh unknown
-
2010
- 2010-07-26 ZA ZA2010/05314A patent/ZA201005314B/en unknown
- 2010-07-28 CR CR11604A patent/CR11604A/es not_active Application Discontinuation
- 2010-07-29 NI NI201000132A patent/NI201000132A/es unknown
- 2010-08-06 US US12/852,076 patent/US8268828B2/en active Active
- 2010-08-12 IL IL207597A patent/IL207597A0/en unknown
- 2010-08-18 EC EC2010010409A patent/ECSP10010409A/es unknown
- 2010-08-18 DO DO2010000254A patent/DOP2010000254A/es unknown
- 2010-08-18 SV SV2010003648A patent/SV2010003648A/es not_active Application Discontinuation
- 2010-08-19 CO CO10102315A patent/CO6241113A2/es not_active Application Discontinuation
- 2010-09-13 MA MA33173A patent/MA32191B1/fr unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| SV2010003648A (es) | 2011-01-31 |
| NZ587380A (en) | 2011-09-30 |
| BRPI0908815A2 (pt) | 2019-09-24 |
| EP2262784A1 (en) | 2010-12-22 |
| CL2009000368A1 (es) | 2009-06-26 |
| CN102007108A (zh) | 2011-04-06 |
| AR070430A1 (es) | 2010-04-07 |
| ZA201005314B (en) | 2011-03-30 |
| KR20100123835A (ko) | 2010-11-25 |
| MX2010008397A (es) | 2010-08-23 |
| CR11604A (es) | 2010-10-05 |
| WO2009105435A1 (en) | 2009-08-27 |
| AU2009215643A1 (en) | 2009-08-27 |
| MA32191B1 (fr) | 2011-04-01 |
| PE20091576A1 (es) | 2009-11-05 |
| US8268828B2 (en) | 2012-09-18 |
| NI201000132A (es) | 2011-03-16 |
| TW200948791A (en) | 2009-12-01 |
| ECSP10010409A (es) | 2010-09-30 |
| EP2262784B1 (en) | 2014-04-16 |
| US20100305088A1 (en) | 2010-12-02 |
| CA2715557A1 (en) | 2009-08-27 |
| JP2011512412A (ja) | 2011-04-21 |
| CO6241113A2 (es) | 2011-01-20 |
| IL207597A0 (en) | 2010-12-30 |
| DOP2010000254A (es) | 2010-08-31 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2010138577A (ru) | ИНГИБИТОРЫ РЕЦЕПТОРА ХЕМОКИНА CxCR3 | |
| JP2011512412A5 (ru) | ||
| RU2475487C2 (ru) | Имидазохинолины с иммуномодулирующими свойствами | |
| RU2436776C2 (ru) | ДИАРИЛАМИН-СОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ с-КIT | |
| JP2006500348A5 (ru) | ||
| PE20091974A1 (es) | Derivados de indazoles sustituidos con fenil o piridinilo | |
| NZ602141A (en) | Inhibitors of semicarabazide-sensitive amine oxidase | |
| JP2017519781A5 (ru) | ||
| MXPA05010816A (es) | Derivados de 4-(4- (heterociclilalcox}fenil)- 1-(heterociclil- carbonil) piperidina y compuestos relacionados como antagonistas de h3 de la histamina para el tratamiento de enfermedades neurologicas tales como alzheimer. | |
| JP2007519754A5 (ru) | ||
| ME02648B (me) | Jedinjenje pirazin karboksamida | |
| EA200970598A1 (ru) | Замещенные производные гетероарилпиридопиримидона | |
| MEP22008A (en) | Derivatives of n-[heteroaryl(piperidine-2-yl)methyl]benzamide, preparation method thereof and application of same in therapeutics | |
| HRP20140252T1 (hr) | Derivati imidazola kao inhibitori kazeinske kinaze | |
| JP2014511869A5 (ru) | ||
| ME02532B (me) | Jedinjenja beta-laktama supstituisana amidinom, njihovo dobijanje i upotreba kao antibakterijskih sredstava | |
| EA200601849A1 (ru) | 4-фениламинохиназолин-6-ил-амиды | |
| NO20072371L (no) | Kinuklidinderivater og deres anvendelse som muskarine M3-reseptorantagonister | |
| JP2010538076A5 (ru) | ||
| JP2007519631A5 (ru) | ||
| NZ593030A (en) | Pyridyloxyindoles inhibitors of vegf-r2 and use thereof for treatment of disease | |
| AR047449A1 (es) | Amino-benzazoles como inhibidores del receptor p2y1, composiciones farmaceuticas y metodos de tratamiento | |
| HRP20120738T1 (hr) | Inhibitori kinaza akt i p70 s6 | |
| RU2010134361A (ru) | Производные изоксазола в качестве модуляторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа | |
| RU2010145463A (ru) | Производные замещенного 2-фенилпиридина |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20130418 |