RU2010104848A - Кристаллическая форма 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила - Google Patents
Кристаллическая форма 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила Download PDFInfo
- Publication number
- RU2010104848A RU2010104848A RU2010104848/04A RU2010104848A RU2010104848A RU 2010104848 A RU2010104848 A RU 2010104848A RU 2010104848/04 A RU2010104848/04 A RU 2010104848/04A RU 2010104848 A RU2010104848 A RU 2010104848A RU 2010104848 A RU2010104848 A RU 2010104848A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- polymorph
- tmc278
- micro
- nanoparticles
- composition
- Prior art date
Links
- JFDZBHWFFUWGJE-UHFFFAOYSA-N benzonitrile Chemical compound N#CC1=CC=CC=C1 JFDZBHWFFUWGJE-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- YIBOMRUWOWDFLG-ONEGZZNKSA-N rilpivirine Chemical compound CC1=CC(\C=C\C#N)=CC(C)=C1NC1=CC=NC(NC=2C=CC(=CC=2)C#N)=N1 YIBOMRUWOWDFLG-ONEGZZNKSA-N 0.000 claims abstract 12
- 239000011859 microparticle Substances 0.000 claims abstract 8
- 239000002105 nanoparticle Substances 0.000 claims abstract 8
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 7
- 208000031886 HIV Infections Diseases 0.000 claims abstract 6
- 208000037357 HIV infectious disease Diseases 0.000 claims abstract 6
- 208000033519 human immunodeficiency virus infectious disease Diseases 0.000 claims abstract 6
- 238000002441 X-ray diffraction Methods 0.000 claims abstract 4
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims abstract 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 4
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims abstract 4
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims abstract 4
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000008365 aqueous carrier Substances 0.000 claims abstract 2
- 238000009835 boiling Methods 0.000 claims abstract 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims abstract 2
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 claims abstract 2
- 238000010255 intramuscular injection Methods 0.000 claims abstract 2
- 239000007927 intramuscular injection Substances 0.000 claims abstract 2
- 150000002576 ketones Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000003607 modifier Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims abstract 2
- 238000010254 subcutaneous injection Methods 0.000 claims abstract 2
- 239000007929 subcutaneous injection Substances 0.000 claims abstract 2
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
- C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
- C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
- C07D239/48—Two nitrogen atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Virology (AREA)
- AIDS & HIV (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
1. Полиморф I (E)4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила, то есть TMC278. ! 2. Полиморф по п.1, характеризующийся пиками дифракции рентгеновского излучения на порошке в положениях два тэта 9,0°±0,2°, 14,3°±0,2°, 17,1°±0,2° и 24,2°±0,2°. ! 3. Полиморф по п.2, дополнительно характеризующийся пиками дифракции рентгеновского излучения на порошке в положениях два тэта 11,3°±0,2°, 19,1°±0,2°, и 27,6°±0,2°. ! 4. Способ получения полиморфа по любому из пп.1-3, в котором указанный полиморф получают путем растворения TMC278 в кетоне и нагревания раствора до температуры кипения и предоставления этому раствору возможности для охлаждения. ! 5. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента полиморф I TMC278 и фармацевтически приемлемый носитель. ! 6. Фармацевтическая композиция микро- или наночастиц для введения с помощью внутримышечной или подкожной инъекции, содержащая терапевтически эффективное количество полиморфа I TMC278, содержащая полиморф I TMC278 в форме микро- или наночастиц, на поверхности которых адсорбирован модификатор поверхности, суспендированных в фармацевтически приемлемом водном носителе. ! 7. Применение композиции микро- или наночастиц по п.6, для получения лекарственного средства для лечения ВИЧ-инфекции. ! 8. Применение композиции микро- или наночастиц, как здесь определено, для получения лекарственного средства для предотвращения ВИЧ-инфекции у субъекта, имеющего риск инфицирования ВИЧ. ! 9. Применение по п.7 или 8, в котором композицию вводят или следует вводить с перерывами, с временными интервалами, которые находятся в пределах от одной недели до одного года или от одной неде�
Claims (10)
1. Полиморф I (E)4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила, то есть TMC278.
2. Полиморф по п.1, характеризующийся пиками дифракции рентгеновского излучения на порошке в положениях два тэта 9,0°±0,2°, 14,3°±0,2°, 17,1°±0,2° и 24,2°±0,2°.
3. Полиморф по п.2, дополнительно характеризующийся пиками дифракции рентгеновского излучения на порошке в положениях два тэта 11,3°±0,2°, 19,1°±0,2°, и 27,6°±0,2°.
4. Способ получения полиморфа по любому из пп.1-3, в котором указанный полиморф получают путем растворения TMC278 в кетоне и нагревания раствора до температуры кипения и предоставления этому раствору возможности для охлаждения.
5. Твердая фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента полиморф I TMC278 и фармацевтически приемлемый носитель.
6. Фармацевтическая композиция микро- или наночастиц для введения с помощью внутримышечной или подкожной инъекции, содержащая терапевтически эффективное количество полиморфа I TMC278, содержащая полиморф I TMC278 в форме микро- или наночастиц, на поверхности которых адсорбирован модификатор поверхности, суспендированных в фармацевтически приемлемом водном носителе.
7. Применение композиции микро- или наночастиц по п.6, для получения лекарственного средства для лечения ВИЧ-инфекции.
8. Применение композиции микро- или наночастиц, как здесь определено, для получения лекарственного средства для предотвращения ВИЧ-инфекции у субъекта, имеющего риск инфицирования ВИЧ.
9. Применение по п.7 или 8, в котором композицию вводят или следует вводить с перерывами, с временными интервалами, которые находятся в пределах от одной недели до одного года или от одной недели до двух лет.
10. Применение по п.7 или 8, в котором композицию вводят или следует вводить с временными интервалами, которые находятся в пределах от одной недели до одного месяца или в пределах от одного месяца до трех месяцев, или в пределах от трех месяцев до шести месяцев.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP07112392.1 | 2007-07-12 | ||
| EP07112392 | 2007-07-12 | ||
| PCT/EP2008/059054 WO2009007441A2 (en) | 2007-07-12 | 2008-07-11 | Crystalline form of (e) 4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethylphenyl]amino]-2 pyrimidinyl]amino]benzonitrile |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2010104848A true RU2010104848A (ru) | 2011-08-20 |
| RU2498979C2 RU2498979C2 (ru) | 2013-11-20 |
Family
ID=38706528
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010104848/04A RU2498979C2 (ru) | 2007-07-12 | 2008-07-11 | Кристаллическая форма 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8426434B2 (ru) |
| EP (1) | EP2175857B1 (ru) |
| JP (1) | JP5701057B2 (ru) |
| CN (1) | CN101743006B (ru) |
| AU (1) | AU2008274185B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0814548A2 (ru) |
| CA (1) | CA2693044C (ru) |
| DK (1) | DK2175857T3 (ru) |
| ES (1) | ES2437331T3 (ru) |
| HR (1) | HRP20131128T1 (ru) |
| IL (1) | IL202363A (ru) |
| RU (1) | RU2498979C2 (ru) |
| SI (1) | SI2175857T1 (ru) |
| WO (1) | WO2009007441A2 (ru) |
Families Citing this family (18)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| MY169670A (en) | 2003-09-03 | 2019-05-08 | Tibotec Pharm Ltd | Combinations of a pyrimidine containing nnrti with rt inhibitors |
| JP5754005B2 (ja) | 2006-01-20 | 2015-07-22 | ヤンセン・アールアンドデイ・アイルランド | Ｔｃｍ２７８を用いるｈｉｖ−感染症の長期間処置 |
| TWI494133B (zh) | 2007-03-14 | 2015-08-01 | Tibotec Pharm Ltd | 重組用粉末 |
| BR112012006345A2 (pt) * | 2009-09-22 | 2020-08-11 | Tibotec Pharmaceuticals | tratamento e prevenção de infecção de hiv |
| SMT201800290T1 (it) * | 2010-01-27 | 2018-07-17 | Viiv Healthcare Co | Terapia antivirale |
| TWI577377B (zh) * | 2010-09-16 | 2017-04-11 | Ｖｉｉｖ醫療保健公司 | 醫藥組合物 |
| WO2012125993A1 (en) | 2011-03-17 | 2012-09-20 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Solid state forms of rilpivirine base, and rilipivirine salts |
| HRP20201241T1 (hr) * | 2011-04-15 | 2020-11-27 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Nanosuspenzije lijeka osušene zamrzavanjem |
| WO2013087794A1 (en) * | 2011-12-14 | 2013-06-20 | Sandoz Ag | Polymorph of rilpivirine hydrochloride and its use as antiviral |
| EP2604593A1 (en) * | 2011-12-14 | 2013-06-19 | Sandoz AG | Polymorph of Rilpivirine hydrochloride and its use as antiviral |
| EP2628732A1 (en) * | 2012-02-20 | 2013-08-21 | Sandoz AG | Novel crystalline form of rilpivirine hydrochloride |
| HK1209638A1 (en) * | 2012-12-14 | 2016-04-08 | Glaxosmithkline Llc | Pharmaceutical compositions |
| CZ2015579A3 (cs) | 2015-08-27 | 2017-03-08 | Zentiva, K.S. | Krystalická forma A Rilpivirin Adipátu a způsob její přípravy |
| PL3347352T3 (pl) | 2016-08-19 | 2019-12-31 | Gilead Sciences, Inc. | Związki terapeutyczne użyteczne do profilaktycznego lub terapeutycznego leczenia zakażenia wirusem HIV |
| CA3152105A1 (en) | 2019-11-29 | 2021-06-03 | Wai Yip Thomas Lee | Composition including rilpivirine and use thereof for treating tumors or cancer |
| CA3181690A1 (en) | 2020-06-25 | 2021-12-30 | Chienhung CHOU | Capsid inhibitors for the treatment of hiv |
| US12084467B2 (en) | 2021-12-03 | 2024-09-10 | Gilead Sciences, Inc. | Therapeutic compounds for HIV virus infection |
| CN118369316A (zh) | 2021-12-03 | 2024-07-19 | 吉利德科学公司 | Hiv病毒感染的治疗性化合物 |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5145684A (en) | 1991-01-25 | 1992-09-08 | Sterling Drug Inc. | Surface modified drug nanoparticles |
| JO3429B1 (ar) * | 2001-08-13 | 2019-10-20 | Janssen Pharmaceutica Nv | مشتقات برميدينات مثبطة فيروس الايدز |
| CA2686429C (en) * | 2002-08-09 | 2010-11-16 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Processes for the preparation of 4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethylphenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile |
| NZ540321A (en) | 2002-11-15 | 2007-09-28 | Tibotec Pharm Ltd | Substituted indolepyridinium as anti-infective compounds |
| WO2006024668A1 (en) * | 2004-09-02 | 2006-03-09 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Hydrochloride of 4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethylphenyl]amino]-2-pyrimidinyl] amino]benzonitrile |
| KR20070119678A (ko) * | 2005-04-13 | 2007-12-20 | 화이자 프로덕츠 인코포레이티드 | 지속 방출되는 나노입자 조성물을 제공하기 위한주사가능한 저장소 제제 및 방법 |
-
2008
- 2008-07-11 HR HRP20131128AT patent/HRP20131128T1/hr unknown
- 2008-07-11 US US12/668,079 patent/US8426434B2/en active Active
- 2008-07-11 AU AU2008274185A patent/AU2008274185B2/en active Active
- 2008-07-11 CA CA2693044A patent/CA2693044C/en active Active
- 2008-07-11 WO PCT/EP2008/059054 patent/WO2009007441A2/en not_active Ceased
- 2008-07-11 JP JP2010515519A patent/JP5701057B2/ja active Active
- 2008-07-11 SI SI200831105T patent/SI2175857T1/sl unknown
- 2008-07-11 EP EP08786055.7A patent/EP2175857B1/en active Active
- 2008-07-11 CN CN2008800243222A patent/CN101743006B/zh active Active
- 2008-07-11 RU RU2010104848/04A patent/RU2498979C2/ru active
- 2008-07-11 DK DK08786055.7T patent/DK2175857T3/da active
- 2008-07-11 ES ES08786055.7T patent/ES2437331T3/es active Active
- 2008-07-11 BR BRPI0814548-2A2A patent/BRPI0814548A2/pt not_active Application Discontinuation
-
2009
- 2009-11-26 IL IL202363A patent/IL202363A/en active IP Right Grant
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN101743006A (zh) | 2010-06-16 |
| JP5701057B2 (ja) | 2015-04-15 |
| HRP20131128T1 (hr) | 2013-12-20 |
| CA2693044A1 (en) | 2009-01-15 |
| BRPI0814548A2 (pt) | 2015-01-06 |
| SI2175857T1 (sl) | 2014-01-31 |
| EP2175857A2 (en) | 2010-04-21 |
| AU2008274185B2 (en) | 2014-07-03 |
| HK1144669A1 (en) | 2011-03-04 |
| ES2437331T3 (es) | 2014-01-10 |
| US8426434B2 (en) | 2013-04-23 |
| RU2498979C2 (ru) | 2013-11-20 |
| WO2009007441A2 (en) | 2009-01-15 |
| WO2009007441A3 (en) | 2009-04-30 |
| IL202363A0 (en) | 2010-06-30 |
| AU2008274185A1 (en) | 2009-01-15 |
| JP2010533148A (ja) | 2010-10-21 |
| EP2175857B1 (en) | 2013-09-11 |
| US20100189796A1 (en) | 2010-07-29 |
| CA2693044C (en) | 2017-03-14 |
| DK2175857T3 (da) | 2013-12-02 |
| CN101743006B (zh) | 2013-09-11 |
| IL202363A (en) | 2016-04-21 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2010104848A (ru) | Кристаллическая форма 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила | |
| FI1663240T4 (fi) | Pyrimidiiniä sisältävän nnrti:n yhdistelmiä rt-estäjien kanssa | |
| RU2356547C2 (ru) | Способы лечения рака с использованием ингибиторов hdac | |
| MX2012007410A (es) | Compuestos antivirales novedosos. | |
| RU2470642C2 (ru) | Аналоги птерина для лечения состояния, чувствительного к вн4 | |
| JP2015038149A5 (ru) | ||
| RU2017105470A (ru) | Способы лечения парамиксовирусов | |
| EA200870183A1 (ru) | Долговременное лечение вич-инфекции | |
| RU2014102773A (ru) | Новые кристаллические формы ингибиторов дипептидилпептидазы-iv | |
| EA201171376A1 (ru) | Производные тиено[2,3-b]пиридина в качестве ингибиторов репликации вируса | |
| SI2932970T1 (en) | Antiviral therapy | |
| WO2005065069A3 (en) | Pharmaceutical methods, dosing regimes and dosage forms for the treatment of alzheimer's disease | |
| JP2014515373A5 (ru) | ||
| WO2012007159A3 (en) | Novel gastro-retentive dosage forms | |
| EA200901146A1 (ru) | Твердые лекарственные формы, содержащие алискирен и его фармацевтически приемлемые соли | |
| RU2013153140A (ru) | Новая ассоциация между 4-{3-[цис-гексагидроциклопента[c] пиррол-2 (1н )- ил] пропокси} бензамидом и ингибитором ацетилхолинэстеразы и фармацевтические композиции, которые ее содержат | |
| EP4442321A3 (en) | Methods of treating sjögren's syndrome using a bruton's tyrosine kinase inhibitor | |
| MX2024014315A (es) | Compuestos amido heteroaromaticos utiles en el tratamiento de enfermedades hepaticas | |
| GB2590189A9 (en) | Lycorine derivatives, pharmaceutical composite thereof and usage therefor | |
| RU2015126104A (ru) | Производные аминоциклобутана, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств | |
| HRP20250002T1 (hr) | Ampreloksetin, namijenjen upotrebi u liječenju neurogene ortostatske hipotenzije | |
| CN104622927A (zh) | 外用消炎粉 | |
| RU2015115398A (ru) | N-ацетил-L-цистеин для применения в экстракорпоральном оплодотворении | |
| RU2015113031A (ru) | Использование 3-n-бутил изоиндолин кетонов при приготовлении лекарственных средств для профилактики и лечения церебрального инфаркта | |
| RU2013157834A (ru) | Композиции для подкожного введения физиологически активных средств |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PD4A | Correction of name of patent owner | ||
| PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20161128 |