RU2009134223A - Комбинация lbh589 с другими терапевтическими средствами, предназначенная для лечения рака - Google Patents
Комбинация lbh589 с другими терапевтическими средствами, предназначенная для лечения рака Download PDFInfo
- Publication number
- RU2009134223A RU2009134223A RU2009134223/15A RU2009134223A RU2009134223A RU 2009134223 A RU2009134223 A RU 2009134223A RU 2009134223/15 A RU2009134223/15 A RU 2009134223/15A RU 2009134223 A RU2009134223 A RU 2009134223A RU 2009134223 A RU2009134223 A RU 2009134223A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- inhibitor
- kinase inhibitor
- kinase
- tyrosine kinase
- cancer
- Prior art date
Links
- 239000003814 drug Substances 0.000 title claims 7
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 title 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 title 1
- FWZRWHZDXBDTFK-ZHACJKMWSA-N panobinostat Chemical compound CC1=NC2=CC=C[CH]C2=C1CCNCC1=CC=C(\C=C\C(=O)NO)C=C1 FWZRWHZDXBDTFK-ZHACJKMWSA-N 0.000 title 1
- 229960005184 panobinostat Drugs 0.000 title 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 title 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims abstract 66
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims abstract 40
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 36
- 229940121358 tyrosine kinase inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 33
- 229940043355 kinase inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 30
- 239000003757 phosphotransferase inhibitor Substances 0.000 claims abstract 30
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 25
- 235000018102 proteins Nutrition 0.000 claims abstract 14
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 claims abstract 14
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 claims abstract 14
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims abstract 13
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims abstract 13
- 229940124291 BTK inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 10
- 229940125814 BTK kinase inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 10
- 239000004037 angiogenesis inhibitor Substances 0.000 claims abstract 10
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 claims abstract 10
- 229940126074 CDK kinase inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 9
- 102100034770 Cyclin-dependent kinase inhibitor 3 Human genes 0.000 claims abstract 9
- 101000945639 Homo sapiens Cyclin-dependent kinase inhibitor 3 Proteins 0.000 claims abstract 9
- 229940122907 Phosphatase inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 9
- 108091000080 Phosphotransferase Proteins 0.000 claims abstract 9
- 229940076850 Tyrosine phosphatase inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 9
- 230000000340 anti-metabolite Effects 0.000 claims abstract 9
- 230000001028 anti-proliverative effect Effects 0.000 claims abstract 9
- 229940100197 antimetabolite Drugs 0.000 claims abstract 9
- 239000002256 antimetabolite Substances 0.000 claims abstract 9
- 239000002875 cyclin dependent kinase inhibitor Substances 0.000 claims abstract 9
- 229940043378 cyclin-dependent kinase inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 9
- 229940045109 genistein Drugs 0.000 claims abstract 9
- TZBJGXHYKVUXJN-UHFFFAOYSA-N genistein Natural products C1=CC(O)=CC=C1C1=COC2=CC(O)=CC(O)=C2C1=O TZBJGXHYKVUXJN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 9
- 235000006539 genistein Nutrition 0.000 claims abstract 9
- ZCOLJUOHXJRHDI-CMWLGVBASA-N genistein 7-O-beta-D-glucoside Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1OC1=CC(O)=C2C(=O)C(C=3C=CC(O)=CC=3)=COC2=C1 ZCOLJUOHXJRHDI-CMWLGVBASA-N 0.000 claims abstract 9
- FPOHNWQLNRZRFC-ZHACJKMWSA-N panobinostat Chemical compound CC=1NC2=CC=CC=C2C=1CCNCC1=CC=C(\C=C\C(=O)NO)C=C1 FPOHNWQLNRZRFC-ZHACJKMWSA-N 0.000 claims abstract 9
- 102000020233 phosphotransferase Human genes 0.000 claims abstract 9
- VEEGZPWAAPPXRB-BJMVGYQFSA-N (3e)-3-(1h-imidazol-5-ylmethylidene)-1h-indol-2-one Chemical compound O=C1NC2=CC=CC=C2\C1=C/C1=CN=CN1 VEEGZPWAAPPXRB-BJMVGYQFSA-N 0.000 claims abstract 5
- 229940124596 AChE inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 5
- 229940122815 Aromatase inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 5
- 229940123877 Aurora kinase inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 5
- 229940122361 Bisphosphonate Drugs 0.000 claims abstract 5
- 229940043709 CaM kinase II inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 5
- 229940122739 Calcineurin inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 5
- 101710192106 Calcineurin-binding protein cabin-1 Proteins 0.000 claims abstract 5
- 102100024123 Calcineurin-binding protein cabin-1 Human genes 0.000 claims abstract 5
- 101000749287 Clitocybe nebularis Clitocypin Proteins 0.000 claims abstract 5
- 101000767029 Clitocybe nebularis Clitocypin-1 Proteins 0.000 claims abstract 5
- 229940122204 Cyclooxygenase inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 5
- 229940094664 Cysteine protease inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 5
- 108020004414 DNA Proteins 0.000 claims abstract 5
- 102000053602 DNA Human genes 0.000 claims abstract 5
- 239000012625 DNA intercalator Substances 0.000 claims abstract 5
- 101000624643 Homo sapiens M-phase inducer phosphatase 3 Proteins 0.000 claims abstract 5
- 101000580039 Homo sapiens Ras-specific guanine nucleotide-releasing factor 1 Proteins 0.000 claims abstract 5
- 101000738771 Homo sapiens Receptor-type tyrosine-protein phosphatase C Proteins 0.000 claims abstract 5
- 229940113306 Ligase inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 5
- 102100023330 M-phase inducer phosphatase 3 Human genes 0.000 claims abstract 5
- 102100028905 Megakaryocyte-associated tyrosine-protein kinase Human genes 0.000 claims abstract 5
- 101100523539 Mus musculus Raf1 gene Proteins 0.000 claims abstract 5
- 108700019535 Phosphoprotein Phosphatases Proteins 0.000 claims abstract 5
- 102000045595 Phosphoprotein Phosphatases Human genes 0.000 claims abstract 5
- 108091008611 Protein Kinase B Proteins 0.000 claims abstract 5
- 102100033810 RAC-alpha serine/threonine-protein kinase Human genes 0.000 claims abstract 5
- 102100037422 Receptor-type tyrosine-protein phosphatase C Human genes 0.000 claims abstract 5
- 102100029823 Tyrosine-protein kinase BTK Human genes 0.000 claims abstract 5
- 102000006275 Ubiquitin-Protein Ligases Human genes 0.000 claims abstract 5
- 108010083111 Ubiquitin-Protein Ligases Proteins 0.000 claims abstract 5
- 239000003121 adenosine kinase inhibitor Substances 0.000 claims abstract 5
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 claims abstract 5
- 230000001919 adrenal effect Effects 0.000 claims abstract 5
- 239000002168 alkylating agent Substances 0.000 claims abstract 5
- 229940100198 alkylating agent Drugs 0.000 claims abstract 5
- 229940121369 angiogenesis inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 5
- 230000000964 angiostatic effect Effects 0.000 claims abstract 5
- 239000002333 angiotensin II receptor antagonist Substances 0.000 claims abstract 5
- 239000000400 angiotensin II type 1 receptor blocker Substances 0.000 claims abstract 5
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 claims abstract 5
- 230000002280 anti-androgenic effect Effects 0.000 claims abstract 5
- 229940046836 anti-estrogen Drugs 0.000 claims abstract 5
- 230000001833 anti-estrogenic effect Effects 0.000 claims abstract 5
- 230000001162 anti-hypercalcemic effect Effects 0.000 claims abstract 5
- 239000000051 antiandrogen Substances 0.000 claims abstract 5
- 239000000063 antileukemic agent Substances 0.000 claims abstract 5
- 230000006907 apoptotic process Effects 0.000 claims abstract 5
- 239000003886 aromatase inhibitor Substances 0.000 claims abstract 5
- 239000003719 aurora kinase inhibitor Substances 0.000 claims abstract 5
- 230000008512 biological response Effects 0.000 claims abstract 5
- 150000004663 bisphosphonates Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 230000024245 cell differentiation Effects 0.000 claims abstract 5
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims abstract 5
- 230000001054 cortical effect Effects 0.000 claims abstract 5
- 230000002124 endocrine Effects 0.000 claims abstract 5
- 239000000328 estrogen antagonist Substances 0.000 claims abstract 5
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 claims abstract 5
- 239000005556 hormone Substances 0.000 claims abstract 5
- 239000000411 inducer Substances 0.000 claims abstract 5
- 239000000436 ligase inhibitor Substances 0.000 claims abstract 5
- 239000003607 modifier Substances 0.000 claims abstract 5
- 230000037361 pathway Effects 0.000 claims abstract 5
- 239000002599 prostaglandin synthase inhibitor Substances 0.000 claims abstract 5
- 150000003431 steroids Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 239000005483 tyrosine kinase inhibitor Substances 0.000 claims 32
- 150000004917 tyrosine kinase inhibitor derivatives Chemical class 0.000 claims 24
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 22
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 18
- 230000002062 proliferating effect Effects 0.000 claims 18
- 206010009944 Colon cancer Diseases 0.000 claims 16
- AOJJSUZBOXZQNB-TZSSRYMLSA-N Doxorubicin Chemical compound O([C@H]1C[C@@](O)(CC=2C(O)=C3C(=O)C=4C=CC=C(C=4C(=O)C3=C(O)C=21)OC)C(=O)CO)[C@H]1C[C@H](N)[C@H](O)[C@H](C)O1 AOJJSUZBOXZQNB-TZSSRYMLSA-N 0.000 claims 16
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 16
- WYWHKKSPHMUBEB-UHFFFAOYSA-N tioguanine Chemical compound N1C(N)=NC(=S)C2=C1N=CN2 WYWHKKSPHMUBEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 16
- 229940121372 histone deacetylase inhibitor Drugs 0.000 claims 13
- 239000003276 histone deacetylase inhibitor Substances 0.000 claims 13
- -1 7-hydroxy-8,8,10,11,12,16-hexamethyl-3- [1-methyl-2- (2-methylthiothiazol-4-yl) vinyl] -4,17-dioxabicyclo [14.1.0] heptadecane -5.9-dione Chemical compound 0.000 claims 12
- 101000692455 Homo sapiens Platelet-derived growth factor receptor beta Proteins 0.000 claims 12
- ZDZOTLJHXYCWBA-VCVYQWHSSA-N N-debenzoyl-N-(tert-butoxycarbonyl)-10-deacetyltaxol Chemical compound O([C@H]1[C@H]2[C@@](C([C@H](O)C3=C(C)[C@@H](OC(=O)[C@H](O)[C@@H](NC(=O)OC(C)(C)C)C=4C=CC=CC=4)C[C@]1(O)C3(C)C)=O)(C)[C@@H](O)C[C@H]1OC[C@]12OC(=O)C)C(=O)C1=CC=CC=C1 ZDZOTLJHXYCWBA-VCVYQWHSSA-N 0.000 claims 12
- 102100026547 Platelet-derived growth factor receptor beta Human genes 0.000 claims 12
- SDUQYLNIPVEERB-QPPQHZFASA-N gemcitabine Chemical compound O=C1N=C(N)C=CN1[C@H]1C(F)(F)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 SDUQYLNIPVEERB-QPPQHZFASA-N 0.000 claims 12
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 11
- 101710175516 14 kDa zinc-binding protein Proteins 0.000 claims 8
- MLDQJTXFUGDVEO-UHFFFAOYSA-N BAY-43-9006 Chemical compound C1=NC(C(=O)NC)=CC(OC=2C=CC(NC(=O)NC=3C=C(C(Cl)=CC=3)C(F)(F)F)=CC=2)=C1 MLDQJTXFUGDVEO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims 8
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims 8
- 208000001333 Colorectal Neoplasms Diseases 0.000 claims 8
- GHASVSINZRGABV-UHFFFAOYSA-N Fluorouracil Chemical compound FC1=CNC(=O)NC1=O GHASVSINZRGABV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- 229940123856 Glycogen synthase kinase 3 inhibitor Drugs 0.000 claims 8
- 108010055717 JNK Mitogen-Activated Protein Kinases Proteins 0.000 claims 8
- 208000008839 Kidney Neoplasms Diseases 0.000 claims 8
- 239000002136 L01XE07 - Lapatinib Substances 0.000 claims 8
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 claims 8
- 206010025323 Lymphomas Diseases 0.000 claims 8
- 102000029749 Microtubule Human genes 0.000 claims 8
- 108091022875 Microtubule Proteins 0.000 claims 8
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 claims 8
- 206010061535 Ovarian neoplasm Diseases 0.000 claims 8
- 206010061902 Pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 8
- 206010035226 Plasma cell myeloma Diseases 0.000 claims 8
- 102000001708 Protein Isoforms Human genes 0.000 claims 8
- 108010029485 Protein Isoforms Proteins 0.000 claims 8
- 229940123924 Protein kinase C inhibitor Drugs 0.000 claims 8
- 206010038389 Renal cancer Diseases 0.000 claims 8
- 229930182558 Sterol Natural products 0.000 claims 8
- 229940100514 Syk tyrosine kinase inhibitor Drugs 0.000 claims 8
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims 8
- GXJABQQUPOEUTA-RDJZCZTQSA-N bortezomib Chemical class C([C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)B(O)O)NC(=O)C=1N=CC=NC=1)C1=CC=CC=C1 GXJABQQUPOEUTA-RDJZCZTQSA-N 0.000 claims 8
- 208000029742 colonic neoplasm Diseases 0.000 claims 8
- 239000003534 dna topoisomerase inhibitor Substances 0.000 claims 8
- 229960003668 docetaxel Drugs 0.000 claims 8
- 229960004679 doxorubicin Drugs 0.000 claims 8
- 102000052116 epidermal growth factor receptor activity proteins Human genes 0.000 claims 8
- 108700015053 epidermal growth factor receptor activity proteins Proteins 0.000 claims 8
- HESCAJZNRMSMJG-HGYUPSKWSA-N epothilone A Chemical class O=C1[C@H](C)[C@H](O)[C@H](C)CCC[C@H]2O[C@H]2C[C@@H](/C(=C\c2nc(C)sc2)/C)OC(=O)C[C@H](O)C1(C)C HESCAJZNRMSMJG-HGYUPSKWSA-N 0.000 claims 8
- VJJPUSNTGOMMGY-MRVIYFEKSA-N etoposide Chemical compound COC1=C(O)C(OC)=CC([C@@H]2C3=CC=4OCOC=4C=C3[C@@H](O[C@H]3[C@@H]([C@@H](O)[C@@H]4O[C@H](C)OC[C@H]4O3)O)[C@@H]3[C@@H]2C(OC3)=O)=C1 VJJPUSNTGOMMGY-MRVIYFEKSA-N 0.000 claims 8
- 229960005420 etoposide Drugs 0.000 claims 8
- 229960002949 fluorouracil Drugs 0.000 claims 8
- 229960005277 gemcitabine Drugs 0.000 claims 8
- 239000003572 glycogen synthase kinase 3 inhibitor Substances 0.000 claims 8
- 239000003481 heat shock protein 90 inhibitor Substances 0.000 claims 8
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 8
- 201000010982 kidney cancer Diseases 0.000 claims 8
- 229960004891 lapatinib Drugs 0.000 claims 8
- BCFGMOOMADDAQU-UHFFFAOYSA-N lapatinib Chemical compound O1C(CNCCS(=O)(=O)C)=CC=C1C1=CC=C(N=CN=C2NC=3C=C(Cl)C(OCC=4C=C(F)C=CC=4)=CC=3)C2=C1 BCFGMOOMADDAQU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- 201000005202 lung cancer Diseases 0.000 claims 8
- 208000020816 lung neoplasm Diseases 0.000 claims 8
- 208000015486 malignant pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 8
- 229940121386 matrix metalloproteinase inhibitor Drugs 0.000 claims 8
- 239000003771 matrix metalloproteinase inhibitor Substances 0.000 claims 8
- 201000001441 melanoma Diseases 0.000 claims 8
- 210000004688 microtubule Anatomy 0.000 claims 8
- 239000002829 mitogen activated protein kinase inhibitor Substances 0.000 claims 8
- 201000000050 myeloid neoplasm Diseases 0.000 claims 8
- YOHYSYJDKVYCJI-UHFFFAOYSA-N n-[3-[[6-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]cyclopropanecarboxamide Chemical compound FC(F)(F)C1=CC=CC(NC=2N=CN=C(NC=3C=C(NC(=O)C4CC4)C=CC=3)C=2)=C1 YOHYSYJDKVYCJI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- 231100000590 oncogenic Toxicity 0.000 claims 8
- 230000002246 oncogenic effect Effects 0.000 claims 8
- 102000002574 p38 Mitogen-Activated Protein Kinases Human genes 0.000 claims 8
- 108010068338 p38 Mitogen-Activated Protein Kinases Proteins 0.000 claims 8
- 201000002528 pancreatic cancer Diseases 0.000 claims 8
- 208000008443 pancreatic carcinoma Diseases 0.000 claims 8
- 229920000768 polyamine Polymers 0.000 claims 8
- 239000003881 protein kinase C inhibitor Substances 0.000 claims 8
- 230000001603 reducing effect Effects 0.000 claims 8
- 229960003787 sorafenib Drugs 0.000 claims 8
- 108010087686 src-Family Kinases Proteins 0.000 claims 8
- 102000009076 src-Family Kinases Human genes 0.000 claims 8
- 150000003432 sterols Chemical class 0.000 claims 8
- 235000003702 sterols Nutrition 0.000 claims 8
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 claims 8
- 229960003087 tioguanine Drugs 0.000 claims 8
- 229940044693 topoisomerase inhibitor Drugs 0.000 claims 8
- YCOYDOIWSSHVCK-UHFFFAOYSA-N vatalanib Chemical compound C1=CC(Cl)=CC=C1NC(C1=CC=CC=C11)=NN=C1CC1=CC=NC=C1 YCOYDOIWSSHVCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 7
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 6
- 102000003964 Histone deacetylase Human genes 0.000 claims 5
- 108090000353 Histone deacetylase Proteins 0.000 claims 5
- XMAYWYJOQHXEEK-OZXSUGGESA-N (2R,4S)-ketoconazole Chemical compound C1CN(C(=O)C)CCN1C(C=C1)=CC=C1OC[C@@H]1O[C@@](CN2C=NC=C2)(C=2C(=CC(Cl)=CC=2)Cl)OC1 XMAYWYJOQHXEEK-OZXSUGGESA-N 0.000 claims 4
- GNYCTMYOHGBSBI-SVZOTFJBSA-N (3s,6r,9s,12r)-6,9-dimethyl-3-[6-[(2s)-oxiran-2-yl]-6-oxohexyl]-1,4,7,10-tetrazabicyclo[10.3.0]pentadecane-2,5,8,11-tetrone Chemical compound C([C@H]1C(=O)N2CCC[C@@H]2C(=O)N[C@H](C(N[C@H](C)C(=O)N1)=O)C)CCCCC(=O)[C@@H]1CO1 GNYCTMYOHGBSBI-SVZOTFJBSA-N 0.000 claims 4
- FDKXTQMXEQVLRF-ZHACJKMWSA-N (E)-dacarbazine Chemical compound CN(C)\N=N\c1[nH]cnc1C(N)=O FDKXTQMXEQVLRF-ZHACJKMWSA-N 0.000 claims 4
- UYJNQQDJUOUFQJ-UHFFFAOYSA-N 2-[[5-chloro-2-[2-methoxy-4-(4-morpholinyl)anilino]-4-pyrimidinyl]amino]-N-methylbenzamide Chemical compound CNC(=O)C1=CC=CC=C1NC1=NC(NC=2C(=CC(=CC=2)N2CCOCC2)OC)=NC=C1Cl UYJNQQDJUOUFQJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- WOQKMUDQRKXVLO-UHFFFAOYSA-N 2-[[7-methyl-6-[(phenylmethyl)amino]-2-purinyl]amino]ethanol Chemical compound C=12N(C)C=NC2=NC(NCCO)=NC=1NCC1=CC=CC=C1 WOQKMUDQRKXVLO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- XAUDJQYHKZQPEU-KVQBGUIXSA-N 5-aza-2'-deoxycytidine Chemical compound O=C1N=C(N)N=CN1[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)C1 XAUDJQYHKZQPEU-KVQBGUIXSA-N 0.000 claims 4
- NMUSYJAQQFHJEW-KVTDHHQDSA-N 5-azacytidine Chemical compound O=C1N=C(N)N=CN1[C@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 NMUSYJAQQFHJEW-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims 4
- VVIAGPKUTFNRDU-UHFFFAOYSA-N 6S-folinic acid Natural products C1NC=2NC(N)=NC(=O)C=2N(C=O)C1CNC1=CC=C(C(=O)NC(CCC(O)=O)C(O)=O)C=C1 VVIAGPKUTFNRDU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- OVPLBDSXFCRGJY-UHFFFAOYSA-N 7-cyclobutyl-5-phenylpyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine Chemical class C1=2C(N)=NC=NC=2N(C2CCC2)C=C1C1=CC=CC=C1 OVPLBDSXFCRGJY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 102000005758 Adenosylmethionine decarboxylase Human genes 0.000 claims 4
- 108010070753 Adenosylmethionine decarboxylase Proteins 0.000 claims 4
- 229940097396 Aminopeptidase inhibitor Drugs 0.000 claims 4
- 108010001237 Cytochrome P-450 CYP2D6 Proteins 0.000 claims 4
- 208000009011 Cytochrome P-450 CYP3A Inhibitors Diseases 0.000 claims 4
- 102100021704 Cytochrome P450 2D6 Human genes 0.000 claims 4
- 229940123736 Decarboxylase inhibitor Drugs 0.000 claims 4
- 101100181139 Drosophila melanogaster Pkcdelta gene Proteins 0.000 claims 4
- 102400001368 Epidermal growth factor Human genes 0.000 claims 4
- 101800003838 Epidermal growth factor Proteins 0.000 claims 4
- QXRSDHAAWVKZLJ-OXZHEXMSSA-N Epothilone B Chemical class O=C1[C@H](C)[C@H](O)[C@@H](C)CCC[C@@]2(C)O[C@H]2C[C@@H](/C(=C\c2nc(C)sc2)/C)OC(=O)C[C@H](O)C1(C)C QXRSDHAAWVKZLJ-OXZHEXMSSA-N 0.000 claims 4
- 229940124226 Farnesyltransferase inhibitor Drugs 0.000 claims 4
- 102000001267 GSK3 Human genes 0.000 claims 4
- 102400000932 Gonadoliberin-1 Human genes 0.000 claims 4
- 108010051041 HC toxin Proteins 0.000 claims 4
- 229940122588 Heparanase inhibitor Drugs 0.000 claims 4
- 101500026183 Homo sapiens Gonadoliberin-1 Proteins 0.000 claims 4
- 101100457333 Homo sapiens MAPK11 gene Proteins 0.000 claims 4
- 101001059454 Homo sapiens Serine/threonine-protein kinase MARK2 Proteins 0.000 claims 4
- VSNHCAURESNICA-UHFFFAOYSA-N Hydroxyurea Chemical compound NC(=O)NO VSNHCAURESNICA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 239000005517 L01XE01 - Imatinib Substances 0.000 claims 4
- 239000005411 L01XE02 - Gefitinib Substances 0.000 claims 4
- 239000005551 L01XE03 - Erlotinib Substances 0.000 claims 4
- 239000002147 L01XE04 - Sunitinib Substances 0.000 claims 4
- 239000005511 L01XE05 - Sorafenib Substances 0.000 claims 4
- 229940122696 MAP kinase inhibitor Drugs 0.000 claims 4
- 229940083338 MDM2 inhibitor Drugs 0.000 claims 4
- 239000012819 MDM2-Inhibitor Substances 0.000 claims 4
- 229940124647 MEK inhibitor Drugs 0.000 claims 4
- 102000002274 Matrix Metalloproteinases Human genes 0.000 claims 4
- 108010000684 Matrix Metalloproteinases Proteins 0.000 claims 4
- 101710181812 Methionine aminopeptidase Proteins 0.000 claims 4
- 108700036166 Mitogen-Activated Protein Kinase 11 Proteins 0.000 claims 4
- 102100026929 Mitogen-activated protein kinase 11 Human genes 0.000 claims 4
- 101100335081 Mus musculus Flt3 gene Proteins 0.000 claims 4
- 102100039337 NF-kappa-B inhibitor alpha Human genes 0.000 claims 4
- 101710083073 NF-kappa-B inhibitor alpha Proteins 0.000 claims 4
- 108010032605 Nerve Growth Factor Receptors Proteins 0.000 claims 4
- 229930012538 Paclitaxel Natural products 0.000 claims 4
- IIXHQGSINFQLRR-UHFFFAOYSA-N Piceatannol Natural products Oc1ccc(C=Cc2c(O)c(O)c3CCCCc3c2O)cc1O IIXHQGSINFQLRR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 102000003923 Protein Kinase C Human genes 0.000 claims 4
- 229940116193 Protein phosphatase inhibitor Drugs 0.000 claims 4
- 102000014128 RANK Ligand Human genes 0.000 claims 4
- 108010025832 RANK Ligand Proteins 0.000 claims 4
- 102000009572 RNA Polymerase II Human genes 0.000 claims 4
- 108010009460 RNA Polymerase II Proteins 0.000 claims 4
- 229940123934 Reductase inhibitor Drugs 0.000 claims 4
- 102000000505 Ribonucleotide Reductases Human genes 0.000 claims 4
- 108010041388 Ribonucleotide Reductases Proteins 0.000 claims 4
- 101150046814 SAPK2 gene Proteins 0.000 claims 4
- 229940121742 Serine/threonine kinase inhibitor Drugs 0.000 claims 4
- 102100028904 Serine/threonine-protein kinase MARK2 Human genes 0.000 claims 4
- 229940121856 Somatostatin receptor antagonist Drugs 0.000 claims 4
- 108010065917 TOR Serine-Threonine Kinases Proteins 0.000 claims 4
- 102000013530 TOR Serine-Threonine Kinases Human genes 0.000 claims 4
- 229940123582 Telomerase inhibitor Drugs 0.000 claims 4
- 102100033725 Tumor necrosis factor receptor superfamily member 16 Human genes 0.000 claims 4
- 102100033444 Tyrosine-protein kinase JAK2 Human genes 0.000 claims 4
- 101710112791 Tyrosine-protein kinase JAK2 Proteins 0.000 claims 4
- 102100025387 Tyrosine-protein kinase JAK3 Human genes 0.000 claims 4
- 101710112792 Tyrosine-protein kinase JAK3 Proteins 0.000 claims 4
- 108091008605 VEGF receptors Proteins 0.000 claims 4
- 229940123429 VEGFR tyrosine kinase inhibitor Drugs 0.000 claims 4
- 102000016549 Vascular Endothelial Growth Factor Receptor-2 Human genes 0.000 claims 4
- 108010053099 Vascular Endothelial Growth Factor Receptor-2 Proteins 0.000 claims 4
- 102000005789 Vascular Endothelial Growth Factors Human genes 0.000 claims 4
- 108010019530 Vascular Endothelial Growth Factors Proteins 0.000 claims 4
- 102100033177 Vascular endothelial growth factor receptor 2 Human genes 0.000 claims 4
- 239000000556 agonist Substances 0.000 claims 4
- 238000013459 approach Methods 0.000 claims 4
- 229960002756 azacitidine Drugs 0.000 claims 4
- MMIMIFULGMZVPO-UHFFFAOYSA-N benzyl 3-bromo-2,6-dinitro-5-phenylmethoxybenzoate Chemical compound [O-][N+](=O)C1=C(C(=O)OCC=2C=CC=CC=2)C([N+](=O)[O-])=C(Br)C=C1OCC1=CC=CC=C1 MMIMIFULGMZVPO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 229960000397 bevacizumab Drugs 0.000 claims 4
- 229960001467 bortezomib Drugs 0.000 claims 4
- YAYRGNWWLMLWJE-UHFFFAOYSA-L carboplatin Chemical compound O=C1O[Pt](N)(N)OC(=O)C11CCC1 YAYRGNWWLMLWJE-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 4
- 229960004562 carboplatin Drugs 0.000 claims 4
- 229960005395 cetuximab Drugs 0.000 claims 4
- LCZZWLIDINBPRC-FQEVSTJZSA-N chembl87791 Chemical compound C1=CC(O)=C2C=C(CN3C4=CC5=C(C3=O)COC(=O)[C@]5(O)CC)C4=NC2=C1 LCZZWLIDINBPRC-FQEVSTJZSA-N 0.000 claims 4
- 239000003246 corticosteroid Substances 0.000 claims 4
- 229960001334 corticosteroids Drugs 0.000 claims 4
- 239000003954 decarboxylase inhibitor Substances 0.000 claims 4
- 229960003603 decitabine Drugs 0.000 claims 4
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 4
- 229940116977 epidermal growth factor Drugs 0.000 claims 4
- 229930013356 epothilone Natural products 0.000 claims 4
- HESCAJZNRMSMJG-KKQRBIROSA-N epothilone A Chemical class C/C([C@@H]1C[C@@H]2O[C@@H]2CCC[C@@H]([C@@H]([C@@H](C)C(=O)C(C)(C)[C@@H](O)CC(=O)O1)O)C)=C\C1=CSC(C)=N1 HESCAJZNRMSMJG-KKQRBIROSA-N 0.000 claims 4
- QXRSDHAAWVKZLJ-PVYNADRNSA-N epothilone B Chemical class C/C([C@@H]1C[C@@H]2O[C@]2(C)CCC[C@@H]([C@@H]([C@@H](C)C(=O)C(C)(C)[C@@H](O)CC(=O)O1)O)C)=C\C1=CSC(C)=N1 QXRSDHAAWVKZLJ-PVYNADRNSA-N 0.000 claims 4
- 150000003883 epothilone derivatives Chemical class 0.000 claims 4
- 229960001433 erlotinib Drugs 0.000 claims 4
- AAKJLRGGTJKAMG-UHFFFAOYSA-N erlotinib Chemical compound C=12C=C(OCCOC)C(OCCOC)=CC2=NC=NC=1NC1=CC=CC(C#C)=C1 AAKJLRGGTJKAMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- VVIAGPKUTFNRDU-ABLWVSNPSA-N folinic acid Chemical compound C1NC=2NC(N)=NC(=O)C=2N(C=O)C1CNC1=CC=C(C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(O)=O)C=C1 VVIAGPKUTFNRDU-ABLWVSNPSA-N 0.000 claims 4
- 235000008191 folinic acid Nutrition 0.000 claims 4
- 239000011672 folinic acid Substances 0.000 claims 4
- 229960002584 gefitinib Drugs 0.000 claims 4
- XGALLCVXEZPNRQ-UHFFFAOYSA-N gefitinib Chemical compound C=12C=C(OCCCN3CCOCC3)C(OC)=CC2=NC=NC=1NC1=CC=C(F)C(Cl)=C1 XGALLCVXEZPNRQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 229960005144 gemcitabine hydrochloride Drugs 0.000 claims 4
- XLXSAKCOAKORKW-AQJXLSMYSA-N gonadorelin Chemical compound C([C@@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)NCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)[C@H](CC=1N=CNC=1)NC(=O)[C@H]1NC(=O)CC1)C1=CC=C(O)C=C1 XLXSAKCOAKORKW-AQJXLSMYSA-N 0.000 claims 4
- 229960001442 gonadorelin Drugs 0.000 claims 4
- GNYCTMYOHGBSBI-UHFFFAOYSA-N helminthsporium carbonum toxin Natural products N1C(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C2CCCN2C(=O)C1CCCCCC(=O)C1CO1 GNYCTMYOHGBSBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 230000002489 hematologic effect Effects 0.000 claims 4
- 229960001330 hydroxycarbamide Drugs 0.000 claims 4
- 229960002411 imatinib Drugs 0.000 claims 4
- KTUFNOKKBVMGRW-UHFFFAOYSA-N imatinib Chemical compound C1CN(C)CCN1CC1=CC=C(C(=O)NC=2C=C(NC=3N=C(C=CN=3)C=3C=NC=CC=3)C(C)=CC=2)C=C1 KTUFNOKKBVMGRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 229960003685 imatinib mesylate Drugs 0.000 claims 4
- YLMAHDNUQAMNNX-UHFFFAOYSA-N imatinib methanesulfonate Chemical compound CS(O)(=O)=O.C1CN(C)CCN1CC1=CC=C(C(=O)NC=2C=C(NC=3N=C(C=CN=3)C=3C=NC=CC=3)C(C)=CC=2)C=C1 YLMAHDNUQAMNNX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 239000007943 implant Substances 0.000 claims 4
- HBDSHCUSXQATPO-BGBJRWHRSA-N indirubin-3'-monoxime Chemical compound O=C/1NC2=CC=CC=C2C\1=C\1/C(=N/O)/C2=CC=CC=C2N/1 HBDSHCUSXQATPO-BGBJRWHRSA-N 0.000 claims 4
- 108010042209 insulin receptor tyrosine kinase Proteins 0.000 claims 4
- UWKQSNNFCGGAFS-XIFFEERXSA-N irinotecan Chemical compound C1=C2C(CC)=C3CN(C(C4=C([C@@](C(=O)OC4)(O)CC)C=4)=O)C=4C3=NC2=CC=C1OC(=O)N(CC1)CCC1N1CCCCC1 UWKQSNNFCGGAFS-XIFFEERXSA-N 0.000 claims 4
- 229960004768 irinotecan Drugs 0.000 claims 4
- 229960004125 ketoconazole Drugs 0.000 claims 4
- 229960001691 leucovorin Drugs 0.000 claims 4
- 230000003211 malignant effect Effects 0.000 claims 4
- 239000003226 mitogen Substances 0.000 claims 4
- 229960001756 oxaliplatin Drugs 0.000 claims 4
- DWAFYCQODLXJNR-BNTLRKBRSA-L oxaliplatin Chemical compound O1C(=O)C(=O)O[Pt]11N[C@@H]2CCCC[C@H]2N1 DWAFYCQODLXJNR-BNTLRKBRSA-L 0.000 claims 4
- 238000004806 packaging method and process Methods 0.000 claims 4
- 229960001592 paclitaxel Drugs 0.000 claims 4
- 229960005079 pemetrexed Drugs 0.000 claims 4
- QOFFJEBXNKRSPX-ZDUSSCGKSA-N pemetrexed Chemical compound C1=N[C]2NC(N)=NC(=O)C2=C1CCC1=CC=C(C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(O)=O)C=C1 QOFFJEBXNKRSPX-ZDUSSCGKSA-N 0.000 claims 4
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 4
- 239000002935 phosphatidylinositol 3 kinase inhibitor Substances 0.000 claims 4
- 229940043441 phosphoinositide 3-kinase inhibitor Drugs 0.000 claims 4
- 239000003934 phosphoprotein phosphatase inhibitor Substances 0.000 claims 4
- 238000002428 photodynamic therapy Methods 0.000 claims 4
- CDRPUGZCRXZLFL-OWOJBTEDSA-N piceatannol Chemical compound OC1=CC(O)=CC(\C=C\C=2C=C(O)C(O)=CC=2)=C1 CDRPUGZCRXZLFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 claims 4
- 150000003058 platinum compounds Chemical class 0.000 claims 4
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 4
- 229960001586 procarbazine hydrochloride Drugs 0.000 claims 4
- 239000003528 protein farnesyltransferase inhibitor Substances 0.000 claims 4
- 239000003801 protein tyrosine phosphatase 1B inhibitor Substances 0.000 claims 4
- 229940124617 receptor tyrosine kinase inhibitor Drugs 0.000 claims 4
- 150000004492 retinoid derivatives Chemical class 0.000 claims 4
- 229960004641 rituximab Drugs 0.000 claims 4
- 229960001796 sunitinib Drugs 0.000 claims 4
- WINHZLLDWRZWRT-ATVHPVEESA-N sunitinib Chemical compound CCN(CC)CCNC(=O)C1=C(C)NC(\C=C/2C3=CC(F)=CC=C3NC\2=O)=C1C WINHZLLDWRZWRT-ATVHPVEESA-N 0.000 claims 4
- RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N taxol Chemical compound O([C@@H]1[C@@]2(C[C@@H](C(C)=C(C2(C)C)[C@H](C([C@]2(C)[C@@H](O)C[C@H]3OC[C@]3([C@H]21)OC(C)=O)=O)OC(=O)C)OC(=O)[C@H](O)[C@@H](NC(=O)C=1C=CC=CC=1)C=1C=CC=CC=1)O)C(=O)C1=CC=CC=C1 RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N 0.000 claims 4
- 229940063683 taxotere Drugs 0.000 claims 4
- 239000003277 telomerase inhibitor Substances 0.000 claims 4
- 229960000575 trastuzumab Drugs 0.000 claims 4
- 210000004881 tumor cell Anatomy 0.000 claims 4
- VBEQCZHXXJYVRD-GACYYNSASA-N uroanthelone Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CS)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CS)C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CS)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(O)=O)C(C)C)[C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC=1NC=NC=1)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@H](CS)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CS)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](CS)NC(=O)CNC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](N)CC(N)=O)C(C)C)[C@@H](C)CC)C1=CC=C(O)C=C1 VBEQCZHXXJYVRD-GACYYNSASA-N 0.000 claims 4
- 229950000578 vatalanib Drugs 0.000 claims 4
- 229940099039 velcade Drugs 0.000 claims 4
- PGMIWVSHZMWSSI-UHFFFAOYSA-N N(1),N(12)-diethylspermine Chemical compound CCNCCCNCCCCNCCCNCC PGMIWVSHZMWSSI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- NDAZATDQFDPQBD-UHFFFAOYSA-N luminespib Chemical compound CCNC(=O)C1=NOC(C=2C(=CC(O)=C(C(C)C)C=2)O)=C1C(C=C1)=CC=C1CN1CCOCC1 NDAZATDQFDPQBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
- A61K31/4045—Indole-alkylamines; Amides thereof, e.g. serotonin, melatonin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/529—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim forming part of bridged ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
- A61K31/548—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame having two or more sulfur atoms in the same ring
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/69—Boron compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
- A61K31/7034—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin
- A61K31/704—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin attached to a condensed carbocyclic ring system, e.g. sennosides, thiocolchicosides, escin, daunorubicin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- A61K38/05—Dipeptides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
- A61K39/395—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Immunology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Hematology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Mycology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
1. Комбинация, содержащая !(а) N-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1Н-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2Е-2-пропенамид и ! (б) одно или несколько фармацевтических действующих веществ, выбранных из группы, включающей: ! I. ингибитор АХЭ; ! II. ингибитор аденозинкиназы; ! III. адъювант; ! IV. антагонист коркового вещества надпочечника; ! V. ингибитор AKT-пути; ! VI. алкилирующее средство; ! VII. ингибитор ангиогенеза; ! VIII. ангиостатический стероид; ! IX. антиандроген; ! X. антиэстроген; ! XI. антигиперкальциемическое средство; ! XII. противолейкозное средство; ! XIII. антиметаболит; ! XIV. антипролиферативное антитело; ! XV. индуктор апоптоза; ! XVI. антигонист рецептора AT1; ! XVII. ингибитор aurora-киназы; ! XVIII. ингибитор ароматазы; ! XIX. модификатор биологического ответа; ! XX. бисфосфонат; ! XXI. ингибитор Брутоновской тирозинкиназы (BTK); ! XXII. ингибитор кальцинеурина; ! XXIII. ингибитор CaM-киназы II; ! XXIV. ингибитор тирозинфосфатазы CD45; ! XXV. ингибитор фосфатазы CDC25; ! XXVI. ингибитор CYP34A; ! XXVII. ингибитор CHK-киназы; ! XXVIII. соединение, оказывающее направленное воздействие/снижающее активность протеин- или липидкиназ или активность протеин- или липидфосфатаз, другое антиангиогенное средство или соединение, которое индуцирует процессы клеточной дифференцировки; ! XXIX. соединение, контролирующее регуляцию генистеина, оломуцина и/или тирфостинов; ! XXX. ингибитор циклооксигеназы; ! XXXI. ингибитор киназы cRAF; ! XXXII. ингибитор циклинзависимой киназы; ! XXXIII. ингибитор цистеиновой протеазы; ! XXXIV. интеркалятор ДНК; ! XXXV. вещество, расщепляющее цепь ДНК; ! XXXVI. ингибитор Е3-лигазы; ! XXXVII. связывающее EDG вещество; ! XXXVIII. эндокринный гормон; ! XXXIX. соединения, оказывающие направленное воздействие, сн
Claims (28)
1. Комбинация, содержащая
(а) N-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1Н-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2Е-2-пропенамид и
(б) одно или несколько фармацевтических действующих веществ, выбранных из группы, включающей:
I. ингибитор АХЭ;
II. ингибитор аденозинкиназы;
III. адъювант;
IV. антагонист коркового вещества надпочечника;
V. ингибитор AKT-пути;
VI. алкилирующее средство;
VII. ингибитор ангиогенеза;
VIII. ангиостатический стероид;
IX. антиандроген;
X. антиэстроген;
XI. антигиперкальциемическое средство;
XII. противолейкозное средство;
XIII. антиметаболит;
XIV. антипролиферативное антитело;
XV. индуктор апоптоза;
XVI. антигонист рецептора AT1;
XVII. ингибитор aurora-киназы;
XVIII. ингибитор ароматазы;
XIX. модификатор биологического ответа;
XX. бисфосфонат;
XXI. ингибитор Брутоновской тирозинкиназы (BTK);
XXII. ингибитор кальцинеурина;
XXIII. ингибитор CaM-киназы II;
XXIV. ингибитор тирозинфосфатазы CD45;
XXV. ингибитор фосфатазы CDC25;
XXVI. ингибитор CYP34A;
XXVII. ингибитор CHK-киназы;
XXVIII. соединение, оказывающее направленное воздействие/снижающее активность протеин- или липидкиназ или активность протеин- или липидфосфатаз, другое антиангиогенное средство или соединение, которое индуцирует процессы клеточной дифференцировки;
XXIX. соединение, контролирующее регуляцию генистеина, оломуцина и/или тирфостинов;
XXX. ингибитор циклооксигеназы;
XXXI. ингибитор киназы cRAF;
XXXII. ингибитор циклинзависимой киназы;
XXXIII. ингибитор цистеиновой протеазы;
XXXIV. интеркалятор ДНК;
XXXV. вещество, расщепляющее цепь ДНК;
XXXVI. ингибитор Е3-лигазы;
XXXVII. связывающее EDG вещество;
XXXVIII. эндокринный гормон;
XXXIX. соединения, оказывающие направленное воздействие, снижающие или ингибирующие активность семейства эпидермальных факторов роста;
XL. ингибитор тирозинкиназы EGFR, PDGFR;
XLI. ингибитор фарнезилтрансферазы;
XLII. ингибитор киназы Flk-1;
XLIII. соединение, оказывающее направленное воздействие, снижающее или ингибирующее активность Flt-3;
XLIV. агонист гонадорелина;
XLV. ингибитор киназы-3 гликогенсинтазы (GSK3);
XLVI. ингибитор гепараназы;
XLVII. соединение, применяемое для лечения гематологических злокачественных нарушений;
XLVIII. ингибитор гистондеацетилазы (HDAC);
XLIX. ингибитор HSP90;
L. имплантат, содержащий кортикостероиды;
LI. ингибитор I-каппа-B-альфа-киназы (IKK);
LII. ингибитор тирозинкиназы инсулинового рецептора;
LII. ингибитор киназы c-Jun-N-концевой киназы (JNK);
LIV. вещество, связывающее микротрубочки;
LV. ингибитор активируемой митогеном протеин-(МАР)-киназы;
LVI. ингибитор MDM2;
LVII. ингибитор MEK;
LVIII. ингибитор метионинаминопептидазы;
LIX. ингибитор матриксной металлопротеиназы (ММР);
LX. моноклональное антитело;
LXI. ингибитор тирозинкиназы NGFR;
LXII. ингибитор p38-МАР-киназы, включая ингибитор SAPK2/p38-киназы;
LXIII. ингибитор тирозинкиназы р56;
LXIV. ингибитор тирозинкиназы PDGFR;
LXV. ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы;
LXVI. ингибитор фосфатазы;
LXVII. фотодинамическая терапия;
LXVIII. соединение платины;
LXIX. ингибитор протеинфосфатазы, включая ингибитор РР1 и РР2 и ингибитор тирозинфосфатазы;
LXX. ингибитор протеинкиназы С (PKC) и ингибитор киназы PKC дельта;
LXXI. ингибитор синтеза полиаминов;
LXXII. ингибитор протеосомы;
LXXIII. ингибитор РТР1В;
LXXIV. ингибитор протеинтирозинкиназы, включая ингибитор семейства тирозинкиназ SRC; ингибитор тирозинкиназы Syk; и ингибитор тирозинкиназ JAK-2 и/или JAK-3;
LXXV. ингибитор онкогенных изоформ Ras;
LXXVI. ретиноид;
LXXVII. ингибитор рибонуклеотидредуктазы;
LXXVIII. ингибитор элонгации РНК-полимеразой II;
LXXIX. ингибитор S-аденозилметиониндекарбоксилазы;
LXXX. ингибитор сериновой/треониновой киназы;
LXXXI. соединение, оказывающее направленное воздействие, снижающее или ингибирующее активность/функцию сериновой/треониновой киназы mTOR;
LXXXII. антагонист рецептора соматостатина;
LXXXIII. ингибитор биосинтеза стеролов;
LXXXIV. ингибитор теломеразы;
LXXXV. ингибитор топоизомеразы;
LXXXVI. подходы, направленные на повреждение опухолевых клеток;
LXXXVII. моноклональное антитело к VEGF или VEGFR;
LXXXVIII. ингибитор тирозинкиназы VEGFR;
LXXXIX. ингибитор RANKL,
предназначенная для одновременного, совместного, раздельного или последовательного применения для предупреждения или лечения пролиферативного заболевания.
2. Комбинация по п.1, в которой одно или несколько фармацевтических действующих веществ выбрано из группы, включающей антиметаболит; ингибитор CYP3A4; антипролиферативное антитело; соединение, контролирующее регуляцию генистеина, оломуцина и/или тирфостинов; ингибитор циклинзависимой киназы; ингибитор тирозинкиназы EGFR, PDGFR; другой ингибитор гистондеацетилазы (HDAC); ингибитор HSP90; вещество, связывающее микротрубочки; ингибитор синтеза полиаминов; ингибитор протеосомы; ингибитор протеинтирозинкиназы, включая ингибитор семейства тирозинкиназ SRC; ингибитор тирозинкиназы Syk; ингибитор онкогенных изоформ Ras; ингибитор биосинтеза стеролов; ингибитор топоизомеразы; и их смесь.
3. Способ предупреждения или лечения пролиферативного заболевания, заключающийся в том, что применяют комбинацию по п.1.
4. Способ по п.3, в котором пролиферативное заболевание выбирают из рака молочной железы, меланомы, рака яичника, рака легкого, рака поджелудочной железы, миеломы, колоректального рака, ренального рака, лимфомы и рака ободочной кишки.
5. Комбинация, содержащая
(а) N-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1Н-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2Е-2-пропенамид и
(б) одно или несколько фармацевтических действующих веществ, выбранных из группы, включающей таксотер; прокарбазина гидрохлорид; лапатиниб; N1,N12-диэтилспермин·4HCl, пицеатаннол; кетоконазол; доксорубицин; трастузумаб; лапатиниб; гефитиниб; доцетаксел; гемцитабин; эрлотиниб; карбоплатин; сорафениб; декарбазин; азацитидин; децитабин; бевацизумаб; сунитиниб; фторурацил; леуковорин, оксалиплатин, цетуксимаб; пантитумумаб; иринотекан; ритуксимаб; пеметрексед; доксорубицин; темазоламид; этопозид; 2-[5-хлор-2-(2-метокси-4-морфолин-4-ил-фениламино)пиримидин-4-иламино]-N-метилбензамид; 7-гидрокси-8,8,10,11,12,16-гексаметил-3-[1-метил-2-(2-метилтиотиазол-4-ил)винил]-4,17-диоксабицикло[14.1.0]гептадекан-5,9-дион (ABJ879); гемцитабин; гемцитабина гидрохлорид; тиогуанин; гидроксимочевину; {6-[4-(4-этилпиперазин-1-илметил)фенил]-7Н-пирроло[2,3-d]пиридинпиримидин-4-ил]-((R)-1-фенилэтил)амин; (4-хлорфенил)-(4-пиридин-4-илметилфталазин-1-ил)амин (PTK787) BAY 43-9006; (4-трет-бутилфенил)-94-пиридин-4-илметилизохинолин-1-ил)амин; иматиниб; 4-амино-5-фенил-7-циклобутил-пирроло[2,3-d]пиримидиновые производные; иматиниба мезилат; изооломоуцин; индирубин-3'-монооксим; токсин НС; доцетаксел; паклитаксел; производные эпотилона; эпотилон В; эпотилон А; бортезомиб; велкейд; L-744832; 6-тиогуанин; 5-ФУ; этиламид 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновой кислоты; CYP2D6; гиматекан; 10-гидроксикамптотецина ацетат; этопозид и их смеси; предназначенная для одновременного, совместного, раздельного или последовательного применения для предупреждения или лечения пролиферативного заболевания.
6. Способ предупреждения или лечения пролиферативного заболевания, заключающийся в том, что применяют комбинацию по п.5.
7. Способ по п.6, в котором пролиферативное заболевание выбирают из рака молочной железы, меланомы, рака яичника, рака легкого, рака поджелудочной железы, миеломы, колоректального рака, ренального рака, лимфомы и рака ободочной кишки.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая
(а) N-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1Н-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2Е-2-пропенамид и
(б) одно или несколько фармацевтических действующих веществ, выбранных из группы, включающей:
I. ингибитор АХЭ;
II. ингибитор аденозинкиназы;
III. адъювант;
IV. антагонист коркового вещества надпочечника;
V. ингибитор AKT-пути;
VI. алкилирующее средство;
VII. ингибитор ангиогенеза;
VIII. ангиостатический стероид;
IX. антиандроген;
X. антиэстроген;
XI. антигиперкальциемическое средство;
XII. противолейкозное средство;
XIII. антиметаболит;
XIV. антипролиферативное антитело;
XV. индуктор апоптоза;
XVI. антигонист рецептора AT1;
XVII. ингибитор aurora-киназы;
XVIII. ингибитор ароматазы;
XIX. модификатор биологического ответа;
XX. бисфосфонат;
XXI. ингибитор Брутоновской тирозинкиназы (BTK);
XXII. ингибитор кальцинеурина;
XXIII. ингибитор CaM-киназы II;
XXIV. ингибитор тирозинфосфатазы CD45;
XXV. ингибитор фосфатазы CDC25;
XXVI. ингибитор CYP34A;
XXVII. ингибитор CHK-киназы;
XXVIII. соединение, оказывающее направленное воздействие/снижающее активность протеин- или липидкиназ или активность протеин- или липидфосфатаз, другое антиангиогенное средство или соединение, которое индуцирует процессы клеточной дифференцировки;
XXIX. соединение, контролирующее регуляцию генистеина, оломуцина и/или тирфостинов;
XXX. ингибитор циклооксигеназы;
XXXI. ингибитор киназы cRAF;
XXXII. ингибитор циклинзависимой киназы;
XXXIII. ингибитор цистеиновой протеазы;
XXXIV. интеркалятор ДНК;
XXXV. вещество, расщепляющее цепь ДНК;
XXXVI. ингибитор Е3-лигазы;
XXXVII. связывающее EDG вещество;
XXXVIII. эндокринный гормон;
XXXIX. соединения, оказывающие направленное воздействие, снижающие или ингибирующие активность семейства эпидермальных факторов роста;
XL. ингибитор тирозинкиназы EGFR, PDGFR;
XLI. ингибитор фарнезилтрансферазы;
XLII. ингибитор киназы Flk-1;
XLIII. соединение, оказывающее направленное воздействие, снижающее или ингибирующее активность Flt-3;
XLIV. агонист гонадорелина;
XLV. ингибитор киназы-3 гликогенсинтазы (GSK3);
XLVI. ингибитор гепараназы;
XLVII. соединение, применяемое для лечения гематологических злокачественных нарушений;
XLVIII. ингибитор гистондеацетилазы (HDAC);
XLIX. ингибитор HSP90;
L. имплантат, содержащий кортикостероиды;
LI. ингибитор I-каппа-B-альфа-киназы (IKK);
LII. ингибитор тирозинкиназы инсулинового рецептора;
LII. ингибитор киназы c-Jun-N-концевой киназы (JNK);
LIV. вещество, связывающее микротрубочки;
LV. ингибитор активируемой митогеном протеин- (МАР)-киназы;
LVI. ингибитор MDM2;
LVII. ингибитор MEK;
LVIII. ингибитор метионинаминопептидазы;
LIX. ингибитор матриксной металлопротеиназы (ММР);
LX. моноклональное антитело;
LXI. ингибитор тирозинкиназы NGFR;
LXII. ингибитор р38-МАР-киназы, включая ингибитор SАРK2/р38-киназы;
LXIII. ингибитор тирозинкиназы р56;
LXIV. ингибитор тирозинкиназы PDGFR;
LXV. ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы;
LXVI. ингибитор фосфатазы;
LXVII. фотодинамическая терапия;
LXVIII. соединение платины;
LXIX. ингибитор протеинфосфатазы, включая ингибитор РР1 и РР2 и ингибитор тирозинфосфатазы;
LXX. ингибитор протеинкиназы С (PKC) и ингибитор киназы PKC дельта;
LXXI. ингибитор синтеза полиаминов;
LXXII. ингибитор протеосомы;
LXXIII. ингибитор PTP1B;
LXXIV. ингибитор протеинтирозинкиназы, включая ингибитор семейства тирозинкиназ SRC; ингибитор тирозинкиназы Syk; и ингибитор тирозинкиназ JAK-2 и/или JAK-3;
LXXV. ингибитор онкогенных изоформ Ras;
LXXVI. ретиноид;
LXXVII. ингибитор рибонуклеотидредуктазы;
LXXVIII. ингибитор элонгации РНК-полимеразой II;
LXXIX. ингибитор S-аденозилметиониндекарбоксилазы;
LXXX. ингибитор сериновой/треониновой киназы;
LXXXI. соединение, оказывающее направленное воздействие, снижающее или ингибирующее активность/функцию сериновой/треониновой киназы mTOR;
LXXXII. антагонист рецептора соматостатина;
LXXXIII. ингибитор биосинтеза стеролов;
LXXXIV. ингибитор теломеразы;
LXXXV. ингибитор топоизомеразы;
LXXXVI. подходы, направленные на повреждение опухолевых клеток;
LXXXVII. моноклональное антитело к VEGF или VEGFR;
LXXXVIII. ингибитор тирозинкиназы VEGFR;
LXXXIX. ингибитор RANKL
и их смесь.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, в которой одно или несколько фармацевтических действующих веществ выбрано из группы, включающей антиметаболит; ингибитор CYP3A4; антипролиферативное антитело; соединение, контролирующее регуляцию генистеина, оломуцина и/или тирфостинов; ингибитор циклинзависимой киназы; ингибитор тирозинкиназы EGFR, PDGFR; другой ингибитор HDAC; ингибитор HSP90; вещество, связывающее микротрубочки; ингибитор синтеза полиаминов; ингибитор протеосомы; ингибитор протеинтирозинкиназы, включая ингибитор семейства тирозинкиназ SRC; ингибитор тирозинкиназы Syk; ингибитор онкогенных изоформ Ras; ингибитор биосинтеза стеролов; ингибитор топоизомеразы и их смесь.
10. Способ предупреждения или лечения пролиферативного заболевания, заключающийся в том, что применяют комбинацию по п.8.
11. Способ по п.10, в котором пролиферативное заболевание выбирают из рака молочной железы, меланомы, рака яичника, рака легкого, рака поджелудочной железы, миеломы, колоректального рака, ренального рака, лимфомы и рака ободочной кишки.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая
(а) N-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1Н-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2Е-2-пропенамид и
(б) одно или несколько фармацевтических действующих веществ, выбранных из группы, включающей таксотер; прокарбазина гидрохлорид; лапатиниб; N1 N12-диэтилспермин·4HCl, пицеатаннол; кетоконазол; доксорубицин; трастузумаб; лапатиниб; гефитиниб; доцетаксел; гемцитабин; эрлотиниб; карбоплатин; сорафениб; декарбазин; азацитидин; децитабин; бевацизумаб; сунитиниб; фторурацил, леуковорин, оксалиплатин, цетуксимаб; пантитумумаб; иринотекан; ритуксимаб; пеметрексед; доксорубицин; темазоламид; этопозид; 2-[5-хлор-2-(2-метокси-4-морфолин-4-ил-фениламино)пиримидин-4-иламино]-N-метилбензамид; 7-гидрокси-8,8,10,11,12,16-гексаметил-3-[1-метил-2-(2-метилтиотиазол-4-ил)винил]-4,17-диоксабицикло[14.1.0]гептадекан-5,9-дион (ABJ879); гемцитабин; гемцитабина гидрохлорид; тиогуанин; гидроксимочевину; {6-[4-(4-этилпиперазин-1-илметил)фенил]-7Н-пирроло[2,3-d]пиридинпиримидин-4-ил]-((R)-1-фенилэтил)амин; (4-хлорфенил)-(4-пиридин-4-илметилфталазин-1-ил)амин (PTK787) BAY 43-9006; (4-трет-бутилфенил)-94-пиридин-4-илметилизохинолин-1-ил)амин; иматиниб; 4-амино-5-фенил-7-циклобутил-пирроло[2,3-d]пиримидиновые производные; иматиниба мезилат; изооломоуцин; индирубин-3'-монооксим; токсин HC; доцетаксел; паклитаксел; производные эпотилона; эпотилон B; эпотилон A; бортезомиб; велкейд; L-744832; 6-тиогуанин; 5-ФУ; CYP2D6; гиматекан; 10-гидроксикамптотецина ацетат; этопозид и их смесь.
13. Способ предупреждения или лечения пролиферативного заболевания, заключающийся в том, что применяют комбинацию по п.12.
14. Способ по п.13, в котором пролиферативное заболевание выбирают из рака молочной железы, меланомы, рака яичника, рака легкого, рака поджелудочной железы, миеломы, колоректального рака, ренального рака, лимфомы и рака ободочной кишки.
15. Способ предупреждения или лечения пролиферативного заболевания, заключающийся в том, что применяют комбинацию, содержащую
(а) N-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1Н-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2Е-2-пропенамид и
(б) одно или несколько фармацевтических действующих веществ, выбранных из группы, включающей:
I. ингибитор АХЭ;
II. ингибитор аденозинкиназы;
III. адъювант;
IV. антагонист коркового вещества надпочечника;
V. ингибитор AKT-пути;
VI. алкилирующее средство;
VII. ингибитор ангиогенеза;
VIII. ангиостатический стероид;
IX. антиандроген;
X. антиэстроген;
XI. антигиперкальциемическое средство;
XII. противолейкозное средство;
XIII. антиметаболит;
XIV. антипролиферативное антитело;
XV. индуктор апоптоза;
XVI. антагонист рецептора AT1;
XVII. ингибитор aurora-киназы;
XVIII. ингибитор ароматазы;
XIX. модификатор биологического ответа;
XX. бисфосфонат;
XXI. ингибитор Брутоновской тирозинкиназы (BTK);
XXII. ингибитор кальцинеурина;
XXIII. ингибитор CaM-киназы II;
XXIV. ингибитор тирозинфосфатазы CD45;
XXV. ингибитор фосфатазы CDC25;
XXVI. ингибитор CYP34A;
XXVII. ингибитор CHK-киназы;
XXVIII. соединение, оказывающее направленное воздействие/снижающее активность протеин- или липидкиназ или активность протеин- или липидфосфатаз, другое антиангиогенное средство или соединение, которое индуцирует процессы клеточной дифференцировки;
XXIX. соединение, контролирующее регуляцию генистеина, оломуцина и/или тирфостинов;
XXX. ингибитор циклооксигеназы;
XXXI. ингибитор киназы cRAF;
XXXII. ингибитор циклинзависимой киназы;
XXXIII. ингибитор цистеиновой протеазы;
XXXIV. интеркалятор ДНК;
XXXV. вещество, расщепляющее цепь ДНК;
XXXVI. ингибитор Е3-лигазы;
XXXVII. связывающее EDG вещество;
XXXVIII. эндокринный гормон;
XXXIX. соединения, оказывающие направленное воздействие, снижающие или ингибирующие активность семейства эпидермальных факторов роста;
XL. ингибитор тирозинкиназы EGFR, PDGFR;
XLI. ингибитор фарнезилтрансферазы;
XLII. ингибитор киназы Flk-1;
XLIII. соединение, оказывающее направленное воздействие, снижающее или ингибирующее активность Flt-3;
XLIV. агонист гонадорелина;
XLV. ингибитор киназы-3 гликогенсинтазы (GSK3);
XLVI. ингибитор гепараназы;
XLVII. соединение, применяемое для лечения гематологических злокачественных нарушений;
XLVIII. ингибитор гистондеацетилазы (HDAC);
XLIX. ингибитор HSP90;
L. имплантат, содержащий кортикостероиды;
LI. ингибитор I-каппа-B-альфа-киназы (IKK);
LII. ингибитор тирозинкиназы инсулинового рецептора;
LII. ингибитор киназы c-Jun-N-концевой киназы (JNK);
LIV. вещество, связывающее микротрубочки;
LV. ингибитор активируемой митогеном протеин-(МАР)-киназы;
LVI. ингибитор MDM2;
LVII. ингибитор MEK;
LVIII. ингибитор метионинаминопептидазы;
LIX. ингибитор матриксной металлопротеиназы (ММР);
LX. моноклональное антитело;
LXI. ингибитор тирозинкиназы NGFR;
LXII. ингибитор р38-МАР-киназы, включая ингибитор SAPK2/p38-киназы;
LXIII. ингибитор тирозинкиназы p56;
LXIV. ингибитор тирозинкиназы PDGFR;
LXV. ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы;
LXVI. ингибитор фосфатазы;
LXVII. фотодинамическая терапия;
LXVIII. соединение платины;
LXIX. ингибитор протеинфосфатазы, включая ингибитор РР1 и РР2 и ингибитор тирозинфосфатазы;
LXX. ингибитор протеинкиназы С (PKC) и ингибитор киназы РКС дельта;
LXXI. ингибитор синтеза полиаминов;
LXXII. ингибитор протеосомы;
LXXIII. ингибитор PTP1B;
LXXIV. ингибитор протеинтирозинкиназы, включая ингибитор семейства тирозинкиназ SRC; ингибитор тирозинкиназы Syk; и ингибитор тирозинкиназ JAK-2 и/или JAK-3;
LXXV. ингибитор онкогенных изоформ Ras;
LXXVI. ретиноид;
LXXVII. ингибитор рибонуклеотидредуктазы;
LXXVIII. ингибитор элонгации РНК-полимеразой II;
LXXIX. ингибитор S-аденозилметиониндекарбоксилазы;
LXXX. ингибитор сериновой/треониновой киназы;
LXXXI. соединение, оказывающее направленное воздействие, снижающее или ингибирующее активность/функцию сериновой/треониновой киназы mTOR;
LXXXII. антагонист рецептора соматостатина;
LXXXIII. ингибитор биосинтеза стеролов;
LXXXIV. ингибитор теломеразы;
LXXXV. ингибитор топоизомеразы;
LXXXVI. подходы, направленные на повреждение опухолевых клеток;
LXXXVII. моноклональное антитело к VEGF или VEGFR;
LXXXVIII. ингибитор тирозинкиназы VEGFR;
LXXXIX. ингибитор RANKL
и их смесь.
16. Способ по п.15, в котором одно или несколько фармацевтических действующих веществ выбирают из группы, включающей антиметаболит; ингибитор CYP3A4; антипролиферативное антитело; соединение, контролирующее регуляцию генистеина, оломуцина и/или тирфостинов; ингибитор циклинзависимой киназы; ингибитор тирозинкиназы EGFR, PDGFR; другой ингибитор HDAC; ингибитор HSP90; вещество, связывающее микротрубочки; ингибитор синтеза полиаминов; ингибитор протеосомы; ингибитор протеинтирозинкиназы, включая ингибитор семейства тирозинкиназ SRC; ингибитор тирозинкиназы Syk; ингибитор онкогенных изоформ Ras; ингибитор биосинтеза стеролов; ингибитор топоизомеразы и их смесь.
17. Способ по п.15, в котором пролиферативное заболевание выбирают из рака молочной железы, меланомы, рака яичника, рака легкого, рака поджелудочной железы, миеломы, колоректального рака, ренального рака, лимфомы и рака ободочной кишки.
18. Способ предупреждения или лечения пролиферативного заболевания, заключающийся в том, что применяют комбинацию, содержащую
(а) N-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1Н-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2Е-2-пропенамид и
(б) одно или несколько фармацевтических действующих веществ, выбранных из группы, включающей таксотер; прокарбазина гидрохлорид; лапатиниб; N1,N12-диэтилспермин·4HCl, пицеатаннол; кетоконазол; доксорубицин; трастузумаб; лапатиниб; гефитиниб; доцетаксел; гемцитабин; эрлотиниб; карбоплатин; сорафениб; декарбазин; азацитидин; децитабин; бевацизумаб; сунитиниб; фторурацил; леуковорин, оксалиплатин, цетуксимаб; пантитумумаб; иринотекан; ритуксимаб; пеметрексед; доксорубицин; темазоламид; этопозид; 2-[5-хлор-2-(2-метокси-4-морфолин-4-ил-фениламино)пиримидин-4-иламино]-N-метилбензамид; 7-гидрокси-8,8,10,11,12,16-гексаметил-3-[1-метил-2-(2-метилтиотиазол-4-ил)винил]-4,17-диоксабицикло[14.1.0]гептадекан-5,9-дион (ABJ879); гемцитабин; гемцитабина гидрохлорид; тиогуанин; гидроксимочевину; {6-[4-(4-этилпиперазин-1-илметил)фенил]-7Н-пирроло[2,3-d]пиридинпиримидин-4-ил]-((R)-1-фенилэтил)амин; (4-хлорфенил)-(4-пиридин-4-илметилфталазин-1-ил)амин (PTK787) BAY 43-9006; (4-трет-бутилфенил)-94-пиридин-4-илметилизохинолин-1-ил)амин; иматиниб; 4-амино-5-фенил-7-циклобутил-пирроло[2,3-d]пиримидиновые производные; иматиниба мезилат; изооломоуцин; индирубин-3'-монооксим; токсин НС; доцетаксел; паклитаксел; производные эпотилона; эпотилон В; эпотилон А; бортезомиб; велкейд; L-744832; 6-тиогуанин; 5-ФУ; этиламид 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновой кислоты; CYP2D6; гиматекан; 10-гидроксикамптотецина ацетат; этопозид и их смесь.
19. Способ по п.18, в котором пролиферативное заболевание выбирают из рака молочной железы, меланомы, рака яичника, рака легкого, рака поджелудочной железы, миеломы, колоректального рака, ренального рака, лимфомы и рака ободочной кишки.
20. Товарная упаковка, содержащая
(а) фармацевтическую композицию N-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1Н-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2Е-2-пропенамида и
(б) фармацевтические композиции фармацевтических действующих веществ, выбранных из группы, включающей:
I. ингибитор АХЭ;
II. ингибитор аденозинкиназы;
III. адъювант;
IV. антагонист коркового вещества надпочечника;
V. ингибитор AKT-пути;
VI. алкилирующее средство;
VII. ингибитор ангиогенеза;
VIII. ангиостатический стероид;
IX. антиандроген;
X. антиэстроген;
XI. антигиперкальциемическое средство;
XII. противолейкозное средство;
XIII. антиметаболит;
XIV. антипролиферативное антитело;
XV. индуктор апоптоза;
XVI. антигонист рецептора AT1;
XVII. ингибитор aurora-киназы;
XVIII. ингибитор ароматазы;
XIX. модификатор биологического ответа;
XX. бисфосфонат;
XXI. ингибитор Брутоновской тирозинкиназы (BTK);
XXII. ингибитор кальцинеурина;
XXIII. ингибитор CaM-киназы II;
XXIV. ингибитор тирозинфосфатазы CD45;
XXV. ингибитор фосфатазы CDC25;
XXVI. ингибитор CYP34A;
XXVII. ингибитор CHK-киназы;
XXVIII. соединение, оказывающее направленное воздействие/снижающее активность протеин- или липидкиназ или активность протеин- или липидфосфатаз, другое антиангиогенное средство или соединение, которое индуцирует процессы клеточной дифференцировки;
XXIX. соединение, контролирующее регуляцию генистеина, оломуцина и/или тирфостинов;
XXX. ингибитор циклооксигеназы;
XXXI. ингибитор киназы cRAF;
XXXII. ингибитор циклинзависимой киназы;
XXXIII. ингибитор цистеиновой протеазы;
XXXIV. интеркалятор ДНК;
XXXV. вещество, расщепляющее цепь ДНК;
XXXVI. ингибитор Е3-лигазы;
XXXVII. связывающее EDG вещество;
XXXVIII. эндокринный гормон;
XXXIX. соединения, оказывающие направленное воздействие, снижающие или ингибирующие активность семейства эпидермальных факторов роста;
XL. ингибитор тирозинкиназы EGFR, PDGFR;
XLI. ингибитор фарнезилтрансферазы;
XLII. ингибитор киназы Flk-1;
XLIII. соединение, оказывающее направленное воздействие, снижающее или ингибирующее активность Flt-3;
XLIV. агонист гонадорелина;
XLV. ингибитор киназы-3 гликогенсинтазы (GSK3);
XLVI. ингибитор гепараназы;
XLVII. соединение, применяемое для лечения гематологических злокачественных нарушений;
XLVIII. ингибитор гистондеацетилазы (HDAC);
XLIX. ингибитор HSP90;
L. имплантат, содержащий кортикостероиды;
LI. ингибитор I-каппа-B-альфа-киназы (IKK);
LII. ингибитор тирозинкиназы инсулинового рецептора;
LII. ингибитор киназы c-Jun-N-концевой киназы (JNK);
LIV. вещество, связывающее микротрубочки;
LV. ингибитор активируемой митогеном протеин-(МАР)-киназы;
LVI. ингибитор MDM2;
LVII. ингибитор MEK;
LVIII. ингибитор метионинаминопептидазы;
LIX. ингибитор матриксной металлопротеиназы (ММР);
LX. моноклональное антитело;
LXI. ингибитор тирозинкиназы NGFR;
LXII. ингибитор р38-МАР-киназы, включая ингибитор SAPK2/p38-киназы;
LXIII. ингибитор тирозинкиназы p56;
LXIV. ингибитор тирозинкиназы PDGFR;
LXV. ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы;
LXVI. ингибитор фосфатазы;
LXVII. фотодинамическая терапия;
LXVIII. соединение платины;
LXIX. ингибитор протеинфосфатазы, включая ингибитор РР1 и РР2 и ингибитор тирозинфосфатазы;
LXX. ингибитор протеинкиназы С (PKC) и ингибитор киназы PKC дельта;
LXXI. ингибитор синтеза полиаминов;
LXXII. ингибитор протеосомы;
LXXIII. ингибитор PTP1B;
LXXIV. ингибитор протеинтирозинкиназы, включая ингибитор семейства тирозинкиназ SRC; ингибитор тирозинкиназы Syk; и ингибитор тирозинкиназ JAK-2 и/или JAK-3;
LXXV. ингибитор онкогенных изоформ Ras;
LXXVI. ретиноид;
LXXVII. ингибитор рибонуклеотидредуктазы;
LXXVIII. ингибитор элонгации РНК-полимеразой II;
LXXIX. ингибитор S-аденозилметиониндекарбоксилазы;
LXXX. ингибитор сериновой/треониновой киназы;
LXXXI. соединение, оказывающее направленное воздействие, снижающее или ингибирующее активность/функцию сериновой/треониновой киназы mTOR;
LXXXII. антагонист рецептора соматостатина;
LXXXIII. ингибитор биосинтеза стеролов;
LXXXIV. ингибитор теломеразы;
LXXXV. ингибитор топоизомеразы;
LXXXVI. подходы, направленные на повреждение опухолевых клеток;
LXXXVII. моноклональное антитело к VEGF или VEGFR;
LXXXVIII. ингибитор тирозинкиназы VEGFR;
LXXXIX. ингибитор RANKL,
и их смесь; где компоненты (а) и (б) вводят одновременно, один после другого или раздельно в виде одной объединенной стандартной дозы лекарственного средства или в виде двух различных стандартных доз лекарственного средства.
21. Товарная упаковка по п.20, в которой стандартная доза лекарственного средства представляет собой фиксированную комбинацию.
22. Комбинация по п.20, в которой одно или несколько фармацевтических действующих веществ выбрано из группы, включающей антиметаболит; ингибитор CYP3A4; антипролиферативное антитело; соединение, контролирующее регуляцию генистеина, оломуцина и/или тирфостинов; ингибитор циклинзависимой киназы; ингибитор тирозинкиназы EGFR, PDGFR; другой ингибитор HDAC; ингибитор HSP90; вещество, связывающее микротрубочки; ингибитор синтеза полиаминов; ингибитор протеосомы; ингибитор протеинтирозинкиназы, включая ингибитор семейства тирозинкиназ SRC; ингибитор тирозинкиназы Syk; ингибитор онкогенных изоформ Ras; ингибитор биосинтеза стеролов; ингибитор топоизомеразы и их смесь.
23. Способ предупреждения или лечения пролиферативного заболевания, заключающийся в том, что применяют комбинацию по п.22.
24. Способ по п.23, в котором пролиферативное заболевание выбирают из рака молочной железы, меланомы, рака яичника, рака легкого, рака поджелудочной железы, миеломы, колоректального рака, ренального рака, лимфомы и рака ободочной кишки.
25. Товарная упаковка, содержащая
(а) фармацевтическую композицию N-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1H-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2Е-2-пропенамида и
(б) фармацевтические композиции фармацевтических действующих веществ, выбранных из группы, включающей таксотер; прокарбазина гидрохлорид; лапатиниб; N1,N12-диэтилспермин·4HCl, пицеатаннол; кетоконазол; доксорубицин; трастузумаб; лапатиниб; гефитиниб; доцетаксел; гемцитабин; эрлотиниб; карбоплатин; сорафениб; декарбазин; азацитидин; децитабин; бевацизумаб; сунитиниб; фторурацил; леуковорин, оксалиплатин, цетуксимаб; пантитумумаб; иринотекан; ритуксимаб; пеметрексед; доксорубицин; темазоламид; этопозид; 2-[5-хлор-2-(2-метокси-4-морфолин-4-ил-фениламино)пиримидин-4-иламино]-N-метилбензамид; 7-гидрокси-8,8,10,11,12,16-гексаметил-3-[1-метил-2-(2-метилтиотиазол-4-ил)винил]-4,17-диоксабицикло[14.1.0]гептадекан-5,9-дион (ABJ879); гемцитабин; гемцитабина гидрохлорид; тиогуанин; гидроксимочевину; {6-[4-(4-этилпиперазин-1-илметил)фенил]-7Н-пирроло[2,3-d]пиридинпиримидин-4-ил]-((R)-1-фенилэтил)амин; (4-хлорфенил)-(4-пиридин-4-илметилфталазин-1-ил)амин (PTK787) BAY 43-9006; (4-трет-бутилфенил)-94-пиридин-4-илметилизохинолин-1-ил)амин; иматиниб; 4-амино-5-фенил-7-циклобутил-пирроло[2,3-d]пиримидиновые производные; иматиниба мезилат; изооломоуцин; индирубин-3'-монооксим; токсин НС; доцетаксел; паклитаксел; производные эпотилона; эпотилон В; эпотилон А; бортезомиб; велкейд; L-744832; 6-тиогуанин; 5-ФУ; этиламид 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновой кислоты; CYP2D6; гиматекан; 10-гидроксикамптотецина ацетат; этопозид и их смесь, где компоненты (а) и (б) вводят одновременно, один после другого или раздельно в виде одной объединенной стандартной дозы лекарственного средства или в виде двух различных стандартных доз лекарственного средства.
26. Товарная упаковка по п.25, в которой стандартная доза лекарственного средства представляет собой фиксированную комбинацию.
27. Способ предупреждения или лечения пролиферативного заболевания, заключающийся в том, что применяют комбинацию по п.25.
28. Способ по п.27, в котором пролиферативное заболевание выбирают из рака молочной железы, меланомы, рака яичника, рака легкого, рака поджелудочной железы, миеломы, колоректального рака, ренального рака, лимфомы и рака ободочной кишки.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US89000507P | 2007-02-15 | 2007-02-15 | |
| US60/890,005 | 2007-02-15 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2009134223A true RU2009134223A (ru) | 2011-03-20 |
Family
ID=39560929
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2009134223/15A RU2009134223A (ru) | 2007-02-15 | 2008-02-13 | Комбинация lbh589 с другими терапевтическими средствами, предназначенная для лечения рака |
Country Status (21)
| Country | Link |
|---|---|
| US (7) | US20100069458A1 (ru) |
| EP (3) | EP2120900A2 (ru) |
| JP (1) | JP2010519209A (ru) |
| KR (1) | KR20090110913A (ru) |
| CN (1) | CN101626758A (ru) |
| AR (1) | AR065335A1 (ru) |
| AU (1) | AU2008216327A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0807812A2 (ru) |
| CA (1) | CA2677651A1 (ru) |
| CL (1) | CL2008000470A1 (ru) |
| CO (1) | CO6220928A2 (ru) |
| EC (1) | ECSP099576A (ru) |
| IL (1) | IL200193A0 (ru) |
| MA (1) | MA31205B1 (ru) |
| MX (1) | MX2009008584A (ru) |
| PE (1) | PE20090519A1 (ru) |
| RU (1) | RU2009134223A (ru) |
| TN (1) | TN2009000344A1 (ru) |
| TW (1) | TW200848022A (ru) |
| WO (1) | WO2008100985A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA200905159B (ru) |
Families Citing this family (37)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20080051380A1 (en) | 2006-08-25 | 2008-02-28 | Auerbach Alan H | Methods and compositions for treating cancer |
| MX2009007343A (es) * | 2007-01-10 | 2009-07-15 | Novartis Ag | Formulaciones de inhibidores de desacetilasa. |
| AU2008220800B2 (en) | 2007-03-01 | 2012-02-16 | Novartis Ag | Acid addition salts, hydrates and polymorphs of 5-(2,4-dihydroxy-5-isopropyl-phenyl)-4-(4-morpholin-4-ylmethyl-phenyl)-isoxazole-3-carboxylic acid ethylamide and formulations comprising these forms |
| CL2008002786A1 (es) * | 2007-09-20 | 2009-05-15 | Novartis Ag | Torta farmceuticamente aceptable, formada por liofilizacion, que comprende: n-hidroxi-3-[4-[[[2-(2-metil-1h-indol-3-il]-etil]-amino]-metil]-fenil]-2e-2-propenamida o una sal, un regulador de ph seleciondo de lactato o acidop lactico, fodfato o acido fosforico o una combinacion y un agente de volumen; proceso de elaboracion. |
| AU2010203512C1 (en) | 2009-01-08 | 2013-10-17 | Curis, Inc. | Phosphoinositide 3-kinase inhibitors with a zinc binding moiety |
| JO3002B1 (ar) | 2009-08-28 | 2016-09-05 | Irm Llc | مركبات و تركيبات كمثبطات كيناز بروتين |
| US8491927B2 (en) | 2009-12-02 | 2013-07-23 | Nimble Epitech, Llc | Pharmaceutical composition containing a hypomethylating agent and a histone deacetylase inhibitor |
| AU2011239537A1 (en) * | 2010-04-16 | 2012-11-15 | Curis, Inc. | Treatment of cancers having K-ras mutations |
| CN102241628B (zh) * | 2010-05-14 | 2015-11-25 | 中国人民解放军总医院 | (2e)-3-苯基-n-[2,2,2-三氯-1-[[(8-喹啉基氨基)硫代甲基]氨基]乙基]-2-丙烯酰胺及其医药用途 |
| CA3240281A1 (en) | 2010-06-03 | 2011-12-08 | Pharmacyclics Llc | Use of inhibitors of bruton's tyrosine kinase (btk) in the treatment of follicular lymphoma |
| AU2011296047A1 (en) * | 2010-09-01 | 2013-03-21 | Novartis Ag | Combination of HDAC inhibitors with thrombocytopenia drugs |
| SG10201602569RA (en) | 2011-04-01 | 2016-05-30 | Curis Inc | Phosphoinositide 3-kinase inhibitor with a zinc binding moiety |
| NZ618062A (en) * | 2011-04-28 | 2016-04-29 | Sloan Kettering Inst Cancer | Hsp90 combination therapy |
| NZ618367A (en) * | 2011-06-14 | 2016-01-29 | Novartis Ag | Combination of panobinostat and ruxolitinib in the treatment of cancer such as a myeloproliferative neoplasm |
| AU2012275275A1 (en) * | 2011-06-28 | 2014-01-23 | Pharmacyclics Llc | Methods and compositions for inhibition of bone resorption |
| US12194002B2 (en) | 2011-08-17 | 2025-01-14 | Dennis Brown | Compositions and methods to improve the therapeutic benefit of suboptimally administered chemical compounds including substituted hexitols such as dibromodulcitol |
| CN102949722A (zh) * | 2011-08-26 | 2013-03-06 | 中国医学科学院放射医学研究所 | 基于p38抑制剂和细胞生长因子的新颖药物组合物 |
| RU2622015C2 (ru) | 2011-11-11 | 2017-06-08 | Новартис Аг | Способ лечения пролиферативного заболевания |
| AU2013234955A1 (en) | 2012-03-23 | 2014-11-13 | Dennis Brown | Compositions and methods to improve the therapeutic benefit of indirubin and analogs thereof, including meisoindigo |
| CN112755193A (zh) | 2012-06-26 | 2021-05-07 | 德玛医药 | 使用卫康醇或其衍生物治疗抗酪氨酸激酶抑制剂的恶性肿瘤的方法 |
| MX2015001081A (es) | 2012-07-24 | 2015-10-14 | Pharmacyclics Inc | Mutaciones asociadas a resistencia a inhibidores de la tirosina cinasa de bruton (btk). |
| WO2014074805A1 (en) * | 2012-11-08 | 2014-05-15 | Whitehead Institute For Biomedical Research | Selective targeting of cancer stem cells |
| CN105073115A (zh) * | 2013-03-14 | 2015-11-18 | 药品循环有限责任公司 | 布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂和cyp3a4抑制剂的组合 |
| WO2014168986A1 (en) | 2013-04-08 | 2014-10-16 | Brown Dennis M | Therapeutic benefit of suboptimally administered chemical compounds |
| CA2942528A1 (en) | 2014-03-20 | 2015-09-24 | Pharmacyclics Inc. | Phospholipase c gamma 2 and resistance associated mutations |
| US10398672B2 (en) | 2014-04-29 | 2019-09-03 | Whitehead Institute For Biomedical Research | Methods and compositions for targeting cancer stem cells |
| EP3137085A4 (en) * | 2014-05-02 | 2017-12-27 | Oncoethix GmbH | Method of treating acute myeloid leukemia and/or acute lymphoblastic leukemia using thienotriazolodiazepine compounds |
| CN106794184A (zh) * | 2014-06-02 | 2017-05-31 | 黄奇英 | 抗药性癌症的治疗方法 |
| AU2015296968A1 (en) * | 2014-06-10 | 2017-02-02 | University Of South Carolina | Methods and compositions for treatment of HER-positive cancers |
| MA41544A (fr) * | 2015-02-19 | 2017-12-26 | Novartis Ag | Dosages de panobinostat pour le traitement du myélome multiple |
| WO2018023017A1 (en) | 2016-07-29 | 2018-02-01 | Janssen Pharmaceutica Nv | Methods of treating prostate cancer |
| KR101941045B1 (ko) * | 2017-08-09 | 2019-01-22 | 연세대학교 산학협력단 | 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 |
| KR101988124B1 (ko) * | 2017-08-31 | 2019-06-11 | 사회복지법인 삼성생명공익재단 | 암 연관 섬유아세포 표적용 약학적 조성물 |
| EP4356973A3 (en) | 2018-08-10 | 2024-06-26 | Navire Pharma, Inc. | 6-(4-amino-3-methyl-2-oxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl)-3-(2,3-dichlorophenyl)-2-methylpyrimidin-4(3h)-one derivatives and related compounds as ptpn11 (shp2) inhibitors for treating cancer |
| MA53619A (fr) | 2018-09-11 | 2021-12-15 | Curis Inc | Polythérapie avec un inhibiteur de phosphoinositide 3-kinase ayant une fraction de liaison au zinc |
| CN115137716A (zh) * | 2021-04-19 | 2022-10-04 | 海军军医大学第一附属医院第二军医大学第一附属医院上海长海医院 | 紫草素及其药学上可接受的盐类在制备预防或治疗绝经后骨质疏松症药物中的应用 |
| CN118615291A (zh) * | 2024-04-19 | 2024-09-10 | 三峡大学 | 角鲨烯环氧酶新型抑制剂及其在制备治疗抗乳腺癌的药物上的应用 |
Family Cites Families (47)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB1524747A (en) | 1976-05-11 | 1978-09-13 | Ici Ltd | Polypeptide |
| EP0100172B1 (en) | 1982-07-23 | 1987-08-12 | Imperial Chemical Industries Plc | Amide derivatives |
| GB8327256D0 (en) | 1983-10-12 | 1983-11-16 | Ici Plc | Steroid derivatives |
| US5093330A (en) | 1987-06-15 | 1992-03-03 | Ciba-Geigy Corporation | Staurosporine derivatives substituted at methylamino nitrogen |
| US5010099A (en) | 1989-08-11 | 1991-04-23 | Harbor Branch Oceanographic Institution, Inc. | Discodermolide compounds, compositions containing same and method of preparation and use |
| US5395855A (en) | 1990-05-07 | 1995-03-07 | Ciba-Geigy Corporation | Hydrazones |
| NZ243082A (en) | 1991-06-28 | 1995-02-24 | Ici Plc | 4-anilino-quinazoline derivatives; pharmaceutical compositions, preparatory processes, and use thereof |
| GB9300059D0 (en) | 1992-01-20 | 1993-03-03 | Zeneca Ltd | Quinazoline derivatives |
| TW225528B (ru) | 1992-04-03 | 1994-06-21 | Ciba Geigy Ag | |
| ES2309119T3 (es) | 1992-10-28 | 2008-12-16 | Genentech, Inc. | Utilizacion de antagonistas del factor de crecimiento celular vegf. |
| GB9314893D0 (en) | 1993-07-19 | 1993-09-01 | Zeneca Ltd | Quinazoline derivatives |
| EP0817775B1 (en) | 1995-03-30 | 2001-09-12 | Pfizer Inc. | Quinazoline derivatives |
| GB9508538D0 (en) | 1995-04-27 | 1995-06-14 | Zeneca Ltd | Quinazoline derivatives |
| US5747498A (en) | 1996-05-28 | 1998-05-05 | Pfizer Inc. | Alkynyl and azido-substituted 4-anilinoquinazolines |
| US5843901A (en) | 1995-06-07 | 1998-12-01 | Advanced Research & Technology Institute | LHRH antagonist peptides |
| US5880141A (en) | 1995-06-07 | 1999-03-09 | Sugen, Inc. | Benzylidene-Z-indoline compounds for the treatment of disease |
| CA2224435C (en) | 1995-07-06 | 2008-08-05 | Novartis Ag | Pyrrolopyrimidines and processes for the preparation thereof |
| US5760041A (en) | 1996-02-05 | 1998-06-02 | American Cyanamid Company | 4-aminoquinazoline EGFR Inhibitors |
| GB9603095D0 (en) | 1996-02-14 | 1996-04-10 | Zeneca Ltd | Quinazoline derivatives |
| PL190489B1 (pl) | 1996-04-12 | 2005-12-30 | Warner Lambert Co | Nieodwracalne inhibitory kinaz tyrozyny, kompozycja farmaceutyczna je zawierająca i ich zastosowanie |
| JP2000512990A (ja) | 1996-06-24 | 2000-10-03 | ファイザー・インク | 過増殖性疾患を処置するためのフェニルアミノ置換三環式誘導体 |
| AU716610B2 (en) | 1996-08-30 | 2000-03-02 | Novartis Ag | Method for producing epothilones, and intermediate products obtained during the production process |
| DE69724269T2 (de) | 1996-09-06 | 2004-06-09 | Obducat Ab | Verfahren für das anisotrope ätzen von strukturen in leitende materialien |
| DE19638745C2 (de) | 1996-09-11 | 2001-05-10 | Schering Ag | Monoklonale Antikörper gegen die extrazelluläre Domäne des menschlichen VEGF - Rezeptorproteins (KDR) |
| AU4342997A (en) | 1996-09-13 | 1998-04-02 | Sugen, Inc. | Use of quinazoline derivatives for the manufacture of a medicament in the reatment of hyperproliferative skin disorders |
| EP0837063A1 (en) | 1996-10-17 | 1998-04-22 | Pfizer Inc. | 4-Aminoquinazoline derivatives |
| WO1998022461A1 (de) | 1996-11-18 | 1998-05-28 | GESELLSCHAFT FüR BIOTECHNOLOGISCHE FORSCHUNG MBH (GBF) | Epothilone c, d, e und f, deren herstellung und deren verwendung als cytostatische mittel bzw. als pflanzenschutzmittel |
| US6441186B1 (en) | 1996-12-13 | 2002-08-27 | The Scripps Research Institute | Epothilone analogs |
| CO4950519A1 (es) | 1997-02-13 | 2000-09-01 | Novartis Ag | Ftalazinas, preparaciones farmaceuticas que las comprenden y proceso para su preparacion |
| CO4940418A1 (es) | 1997-07-18 | 2000-07-24 | Novartis Ag | Modificacion de cristal de un derivado de n-fenil-2- pirimidinamina, procesos para su fabricacion y su uso |
| GB9721069D0 (en) | 1997-10-03 | 1997-12-03 | Pharmacia & Upjohn Spa | Polymeric derivatives of camptothecin |
| US6194181B1 (en) | 1998-02-19 | 2001-02-27 | Novartis Ag | Fermentative preparation process for and crystal forms of cytostatics |
| EP1058679B1 (en) | 1998-02-25 | 2005-10-19 | Sloan-Kettering Institute For Cancer Research | Synthesis of epothilones, intermediates thereto and analogues therof |
| CA2339961C (en) | 1998-08-11 | 2009-01-20 | Novartis Ag | Isoquinoline derivatives with angiogenesis inhibiting activity |
| UA71587C2 (ru) | 1998-11-10 | 2004-12-15 | Шерінг Акцієнгезелльшафт | Translated By PlajАМИДЫ АНТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕЧЕБНЫХ СРЕДСТВ |
| GB9824579D0 (en) | 1998-11-10 | 1999-01-06 | Novartis Ag | Organic compounds |
| CA2350189A1 (en) | 1998-11-20 | 2000-06-02 | Kosan Biosciences, Inc. | Recombinant methods and materials for producing epothilone and epothilone derivatives |
| EP2016953A3 (en) | 1998-12-22 | 2009-04-15 | Genentech, Inc. | Vascular endothelial cell growth factor antagonists and uses thereof |
| CN1221262C (zh) | 1999-03-30 | 2005-10-05 | 诺瓦提斯公司 | 治疗炎性疾病的酞嗪衍生物 |
| PE20020354A1 (es) | 2000-09-01 | 2002-06-12 | Novartis Ag | Compuestos de hidroxamato como inhibidores de histona-desacetilasa (hda) |
| AR035885A1 (es) | 2001-05-14 | 2004-07-21 | Novartis Ag | Derivados de 4-amino-5-fenil-7-ciclobutilpirrolo (2,3-d)pirimidina, un proceso para su preparacion, una composicion farmaceutica y el uso de dichos derivados para la preparacion de una composicion farmaceutica |
| GB0119249D0 (en) | 2001-08-07 | 2001-10-03 | Novartis Ag | Organic compounds |
| CN100457183C (zh) * | 2001-11-06 | 2009-02-04 | 诺瓦提斯公司 | 环氧酶-2抑制剂/组蛋白脱乙酰酶抑制剂的组合 |
| BRPI0410648A (pt) * | 2003-05-21 | 2006-07-04 | Novartis Ag | combinação de inibidores de histona desacetilase com agentes quimioterápicos |
| US20070258972A1 (en) * | 2003-09-18 | 2007-11-08 | Atadja Peter W | Combination of a Histone Deacetylase Inhibitor with a Death Receptor Ligand |
| EP1743654A1 (en) * | 2005-07-15 | 2007-01-17 | TopoTarget Germany AG | Use of inhibitors of histone deacetylases in combination with NSAID for the therapy of cancer and/or inflammatory diseases |
| PL1912640T3 (pl) * | 2005-08-03 | 2015-11-30 | Novartis Ag | Zastosowanie inhibitora HDAC panobinostatu w leczeniu szpiczaka |
-
2008
- 2008-02-13 BR BRPI0807812-2A patent/BRPI0807812A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2008-02-13 EP EP08729719A patent/EP2120900A2/en not_active Withdrawn
- 2008-02-13 AR ARP080100618A patent/AR065335A1/es unknown
- 2008-02-13 CA CA002677651A patent/CA2677651A1/en not_active Abandoned
- 2008-02-13 JP JP2009549693A patent/JP2010519209A/ja active Pending
- 2008-02-13 AU AU2008216327A patent/AU2008216327A1/en not_active Abandoned
- 2008-02-13 EP EP12150317A patent/EP2491923A3/en not_active Withdrawn
- 2008-02-13 CN CN200880005098A patent/CN101626758A/zh active Pending
- 2008-02-13 WO PCT/US2008/053798 patent/WO2008100985A2/en not_active Ceased
- 2008-02-13 US US12/526,962 patent/US20100069458A1/en not_active Abandoned
- 2008-02-13 PE PE2008000314A patent/PE20090519A1/es not_active Application Discontinuation
- 2008-02-13 KR KR1020097016980A patent/KR20090110913A/ko not_active Withdrawn
- 2008-02-13 EP EP11157791A patent/EP2359818A1/en not_active Withdrawn
- 2008-02-13 RU RU2009134223/15A patent/RU2009134223A/ru not_active Application Discontinuation
- 2008-02-13 MX MX2009008584A patent/MX2009008584A/es not_active Application Discontinuation
- 2008-02-14 CL CL200800470A patent/CL2008000470A1/es unknown
- 2008-02-14 TW TW097105218A patent/TW200848022A/zh unknown
-
2009
- 2009-07-23 ZA ZA200905159A patent/ZA200905159B/xx unknown
- 2009-07-30 IL IL200193A patent/IL200193A0/en unknown
- 2009-08-13 CO CO09085032A patent/CO6220928A2/es not_active Application Discontinuation
- 2009-08-13 EC EC2009009576A patent/ECSP099576A/es unknown
- 2009-08-14 TN TNP2009000344A patent/TN2009000344A1/fr unknown
- 2009-08-31 MA MA32192A patent/MA31205B1/fr unknown
-
2012
- 2012-07-25 US US13/557,731 patent/US20130029927A1/en not_active Abandoned
-
2014
- 2014-12-08 US US14/563,430 patent/US20150094274A1/en not_active Abandoned
-
2016
- 2016-07-28 US US15/222,370 patent/US20170027909A1/en not_active Abandoned
-
2017
- 2017-05-17 US US15/597,718 patent/US20170246147A1/en not_active Abandoned
- 2017-11-14 US US15/812,141 patent/US20180071251A1/en not_active Abandoned
-
2018
- 2018-06-12 US US16/006,137 patent/US20180289670A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2008100985A2 (en) | 2008-08-21 |
| EP2491923A2 (en) | 2012-08-29 |
| CN101626758A (zh) | 2010-01-13 |
| CO6220928A2 (es) | 2010-11-19 |
| CA2677651A1 (en) | 2008-08-21 |
| US20170246147A1 (en) | 2017-08-31 |
| TW200848022A (en) | 2008-12-16 |
| US20130029927A1 (en) | 2013-01-31 |
| ECSP099576A (es) | 2009-09-29 |
| US20150094274A1 (en) | 2015-04-02 |
| AR065335A1 (es) | 2009-06-03 |
| MX2009008584A (es) | 2009-08-18 |
| EP2359818A1 (en) | 2011-08-24 |
| BRPI0807812A2 (pt) | 2020-06-23 |
| WO2008100985A3 (en) | 2008-10-30 |
| CL2008000470A1 (es) | 2008-08-29 |
| TN2009000344A1 (en) | 2010-12-31 |
| US20180289670A1 (en) | 2018-10-11 |
| JP2010519209A (ja) | 2010-06-03 |
| PE20090519A1 (es) | 2009-05-29 |
| AU2008216327A1 (en) | 2008-08-21 |
| US20180071251A1 (en) | 2018-03-15 |
| IL200193A0 (en) | 2010-04-15 |
| US20170027909A1 (en) | 2017-02-02 |
| MA31205B1 (fr) | 2010-02-01 |
| ZA200905159B (en) | 2010-05-26 |
| EP2491923A3 (en) | 2012-12-26 |
| EP2120900A2 (en) | 2009-11-25 |
| US20100069458A1 (en) | 2010-03-18 |
| KR20090110913A (ko) | 2009-10-23 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2009134223A (ru) | Комбинация lbh589 с другими терапевтическими средствами, предназначенная для лечения рака | |
| JP2010519209A5 (ru) | ||
| RU2010128239A (ru) | Комбинации терапевтических средств, предназначенных для лечения рака | |
| JP4701159B2 (ja) | ミエローマ細胞の細胞増殖、移動もしくはアポトーシス、又は血管形成と関係する疾患の治療用の組み合わせ | |
| RU2742372C2 (ru) | Производное акриланилида, способ его получения и его применения в фармакологии | |
| RU2008143056A (ru) | КОМБИНАЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ИНГИБИТОРЫ Bcr-Abl/c-Kit/PDGF-R TK, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА | |
| Diaz-Padilla et al. | Cyclin-dependent kinase inhibitors as potential targeted anticancer agents | |
| US20150290235A1 (en) | Use of small molecule inhibitors/activators in combination with (deoxy)nucleoside or (deoxy)nucleotide analogs for treatment of cancer and hematological malignancies or viral infections | |
| US20040072760A1 (en) | Synergistic methods and compositions for treating cancer | |
| JP2012510442A5 (ru) | ||
| US20120041070A1 (en) | Methods of treating cancer having an aberrant egfr or kras genotype | |
| CN103476250A (zh) | 改善未达最佳给药的化合物包括取代的己糖醇比如卫康醇与二乙酰二脱水卫矛醇的治疗效果的组合物和方法 | |
| JP2017512841A (ja) | 肺の非小細胞癌腫及び卵巣癌を処置するためのジアンヒドロガラクチトール及びその類縁体又は誘導体の使用 | |
| JP2017512841A5 (ru) | ||
| Chen et al. | Rationally designed multitarget anticancer agents | |
| CN105727297A (zh) | 包含hsp90抑制剂和mtor抑制剂的药物组合 | |
| CN100591355C (zh) | 治疗过度增殖疾病的组合物及其制药用途 | |
| Helwa et al. | Novel antiproliferative agents bearing morpholinopyrimidine scaffold as PI3K inhibitors and apoptosis inducers; design, synthesis and molecular docking | |
| Batran et al. | Design, synthesis, and molecular modeling of quinoline‐based derivatives as anti‐breast cancer agents targeting EGFR/AKT signaling pathway | |
| Alsfouk | Small molecule inhibitors of cyclin-dependent kinase 9 for cancer therapy | |
| CA2424797C (en) | Methods of inducing cancer cell death and tumor regression | |
| Sidat et al. | Anticancer biological profile of some heterocylic moieties-thiadiazole, benzimidazole, quinazoline, and pyrimidine | |
| Waitman et al. | New kinase and HDAC hybrid inhibitors: recent advances and perspectives | |
| Negi et al. | A review of recent progress on the anticancer activity of heterocyclic compounds | |
| Ouf et al. | Exploring the protein kinase inhibitory activity of quinazolines as anticancer agents: FDA-approved drugs and promising reported compounds |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20121018 |