RU2009125578A - Новые замещенные диазаспиропиридиноновые производные для применения в лечении мсн-1-опосредованных заболеваний - Google Patents
Новые замещенные диазаспиропиридиноновые производные для применения в лечении мсн-1-опосредованных заболеваний Download PDFInfo
- Publication number
- RU2009125578A RU2009125578A RU2009125578/04A RU2009125578A RU2009125578A RU 2009125578 A RU2009125578 A RU 2009125578A RU 2009125578/04 A RU2009125578/04 A RU 2009125578/04A RU 2009125578 A RU2009125578 A RU 2009125578A RU 2009125578 A RU2009125578 A RU 2009125578A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- compound according
- independently
- halogen
- integer equal
- Prior art date
Links
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 title claims 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 36
- -1 cyano, hydroxy, amino Chemical group 0.000 claims abstract 21
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 17
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 16
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 16
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 15
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 15
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims abstract 13
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims abstract 10
- 239000012634 fragment Substances 0.000 claims abstract 7
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims abstract 6
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims abstract 6
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 6
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 6
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 5
- 239000004215 Carbon black (E152) Substances 0.000 claims abstract 4
- 229930195733 hydrocarbon Natural products 0.000 claims abstract 4
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims abstract 4
- 125000002485 formyl group Chemical group [H]C(*)=O 0.000 claims abstract 3
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 claims abstract 3
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims abstract 2
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 10
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 9
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 9
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 5
- 208000020925 Bipolar disease Diseases 0.000 claims 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 4
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 4
- 239000000935 antidepressant agent Substances 0.000 claims 3
- 229940005513 antidepressants Drugs 0.000 claims 3
- 239000000164 antipsychotic agent Substances 0.000 claims 3
- 229940005529 antipsychotics Drugs 0.000 claims 3
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 3
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 claims 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 3
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 3
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 3
- 239000003204 tranquilizing agent Substances 0.000 claims 3
- 230000002936 tranquilizing effect Effects 0.000 claims 3
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 claims 2
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical group N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 208000019022 Mood disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 2
- 208000028017 Psychotic disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000028683 bipolar I disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000025307 bipolar depression Diseases 0.000 claims 2
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 2
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 2
- 125000000168 pyrrolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims 2
- 208000019116 sleep disease Diseases 0.000 claims 2
- 125000006555 (C3-C5) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical group [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000030814 Eating disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000019454 Feeding and Eating disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000012902 Nervous system disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000025966 Neurological disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 1
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 claims 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001246 bromo group Chemical group Br* 0.000 claims 1
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 claims 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 1
- 235000014632 disordered eating Nutrition 0.000 claims 1
- 230000020595 eating behavior Effects 0.000 claims 1
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 1
- 125000002541 furyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002632 imidazolidinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002636 imidazolinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002883 imidazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002346 iodo group Chemical group I* 0.000 claims 1
- 125000001786 isothiazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000842 isoxazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000002757 morpholinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001715 oxadiazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002971 oxazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004193 piperazinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003386 piperidinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000020016 psychiatric disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000003373 pyrazinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003072 pyrazolidinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002755 pyrazolinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003226 pyrazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002098 pyridazinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000719 pyrrolidinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001422 pyrrolinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 229930195734 saturated hydrocarbon Natural products 0.000 claims 1
- 208000012201 sexual and gender identity disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000015891 sexual disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000003718 tetrahydrofuranyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001412 tetrahydropyranyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001113 thiadiazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000335 thiazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004568 thiomorpholinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004306 triazinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001425 triazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006273 (C1-C3) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 3
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/10—Spiro-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D498/10—Spiro-condensed systems
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы (I) !! его фармацевтически приемлемая кислотно- или основно-аддитивная соль, где ! A представляет собой радикал формулы (II) ! ! где k, l, m, n, каждый независимо друг от друга, представляют собой целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4, при условии, что (k+l) и (m+n) равно 2, 3, 4 или 5; где один из -CH2-фрагментов может быть заменен на атом O; и где каждый из -CH2-фрагментов может быть замещен оксогруппой; ! X представляет собой C или N; ! R3 выбран из группы, включающей водород, C1-5алкил, C3-6циклоалкил и C1-5алкилоксикарбонил; ! R4, R5, каждый независимо друг от друга, выбраны из группы, включающей водород, галоген, циано, гидрокси, амино, оксо, карбоксил, нитро, тио, формил, C1-3алкил и C1-3алкилокси; ! p представляет собой целое число, равное нулю, 1, 2 или 3; ! q представляет собой целое число, равное нулю, 1, 2 или 3; ! Y1, Y3, каждый независимо друг от друга, выбраны из группы, включающей простую связь, O, NR7, S, SO и SO2; где R7 выбран из группы, включающей водород и C1-3алкил; ! Y2 представляет собой насыщенный или ненасыщенный С1-6углеводородный радикал с прямой или разветвленной цепью, где один или несколько атомов водорода необязательно могут быть заменены радикалом, выбранным из группы, включающей галоген, циано, гидрокси, амино, оксо, карбоксил, нитро, тио и формил; ! B представляет собой 6-членное кольцо, содержащее ноль, 1, 2 или 3 атома азота, необязательно замещенных r количеством заместителей R6, каждый из которых независимо друг от друга выбраны из группы, включающей галоген, циано, гидрокси, амино, оксо, карбоксил, нитро, тио, формил, C1-3алкил и C1-3алкилокси; и где r представляет собой целое число, равное нулю, 1 или 2; или два заместителя R6 могут быть объединены в р�
Claims (28)
1. Соединение формулы (I)
его фармацевтически приемлемая кислотно- или основно-аддитивная соль, где
A представляет собой радикал формулы (II)
где k, l, m, n, каждый независимо друг от друга, представляют собой целое число, равное 0, 1, 2, 3 или 4, при условии, что (k+l) и (m+n) равно 2, 3, 4 или 5; где один из -CH2-фрагментов может быть заменен на атом O; и где каждый из -CH2-фрагментов может быть замещен оксогруппой;
X представляет собой C или N;
R3 выбран из группы, включающей водород, C1-5алкил, C3-6циклоалкил и C1-5алкилоксикарбонил;
R4, R5, каждый независимо друг от друга, выбраны из группы, включающей водород, галоген, циано, гидрокси, амино, оксо, карбоксил, нитро, тио, формил, C1-3алкил и C1-3алкилокси;
p представляет собой целое число, равное нулю, 1, 2 или 3;
q представляет собой целое число, равное нулю, 1, 2 или 3;
Y1, Y3, каждый независимо друг от друга, выбраны из группы, включающей простую связь, O, NR7, S, SO и SO2; где R7 выбран из группы, включающей водород и C1-3алкил;
Y2 представляет собой насыщенный или ненасыщенный С1-6углеводородный радикал с прямой или разветвленной цепью, где один или несколько атомов водорода необязательно могут быть заменены радикалом, выбранным из группы, включающей галоген, циано, гидрокси, амино, оксо, карбоксил, нитро, тио и формил;
B представляет собой 6-членное кольцо, содержащее ноль, 1, 2 или 3 атома азота, необязательно замещенных r количеством заместителей R6, каждый из которых независимо друг от друга выбраны из группы, включающей галоген, циано, гидрокси, амино, оксо, карбоксил, нитро, тио, формил, C1-3алкил и C1-3алкилокси; и где r представляет собой целое число, равное нулю, 1 или 2; или два заместителя R6 могут быть объединены в радикал -CH2CH2CH2- или -OCH2O-;
алкил представляет собой насыщенный углеводородный радикал с прямой или разветвленной цепью, содержащий указанное число атомов углерода; где указанный радикал необязательно может быть замещен на одном или нескольких атомах углерода одним или несколькими радикалами, выбранными из группы, включающей галоген, циано, гидрокси, амино, оксо, карбоксил, нитро, тио и формил;
арил представляет собой нафтил или фенил, каждый необязательно замещенный 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, включающей галоген, циано, гидрокси, амино, оксо, карбоксил, нитро, тио, формил, C1-3алкил и C1-3алкилокси;
Het представляет собой гетероциклический радикал, выбранный из группы, включающей пирролидинил; имидазолидинил; пиразолидинил; пиперидинил; пиперазинил; пирролил; пирролинил; имидазолинил; пирразолинил; пирролил; имидазолил; пиразолил; триазолил; пиридинил; пиридазинил; пиримидинил; пиразинил; триазинил; азепил; диазепил; морфолинил; тиоморфолинил; фурил; тиенил; оксазолил; изоксазолил; тиазолил; тиадиазолил; изотиазолил; диоксолил; дитианил; тетрагидрофурил; тетрагидропиранил и оксадиазолил; каждый Het необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, включающей галоген, циано, гидрокси, амино, оксо, карбоксил, нитро, тио, формил, C1-3алкил и C1-3алкилокси; и
галоген представляет собой фтор, хлор, бром или йод.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что k, l, m, n, каждый независимо друг от друга, представляют собой целое число, равное 1, 2 или 3, при условии, что (k+l) и (m+n) равно 2, 3 или 4.
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что A выбран из группы, включающей (a-1), (b-1), (b-3), (b-5) и (c-2)
4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что A представляет собой радикал формулы (cc-2)
5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что A представляет собой радикал формулы (aa-1) или (bb-1).
6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R3 выбран из группы, включающей водород, C3-6циклоалкил и C1-5алкил.
7. Соединение по п.1, отличающееся тем, что X представляет собой углерод или азот.
8. Соединение по п.1, отличающееся тем, что каждый из R4 и R5 независимо друг от друга выбран из группы, включающей водород, галоген, C1-3алкил и C1-3алкилокси.
9. Соединение по п.1, отличающееся тем, что p равно нулю или 1.
10. Соединение по п.1, отличающееся тем, что q равно нулю.
11. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Y1 и Y3, каждый независимо друг от друга, выбраны из группы, включающей простую связь и O.
12. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Y2 выбран из группы, включающей -CH2-, -CH2CH2- и -CH=CH-.
13. Соединение по п.1, отличающееся тем, что B представляет собой фенил.
14. Соединение по п.1, отличающееся тем, что фрагмент B-Y1-Y2-Y3 выбран из радикалов (a1-2), (a1-3) и (a1-5), необязательно замещенных r количеством заместителей R6, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, включающей галоген, циано, гидрокси, амино, оксо, карбоксил, нитро, тио, формил, C1-3алкил и C1-3алкилокси; и где r представляет собой целое число, равное 1 или 2; или два заместителя R6 могут быть объединены в радикал -CH2CH2CH2- или -OCH2O-;
15. Соединение по п.1, его фармацевтически приемлемая кислотно- или основно-аддитивная соль, где
k, l, m, n, каждый независимо друг от друга, представляют собой целое число, равное 0, 1, 2 или 3, при условии, что (k+l) и (m+n) равно 2, 3 или 4; где один из -CH2-фрагментов может быть заменен на атом O; и где каждый из -CH2-фрагментов может быть замещен оксогруппой;
X представляет собой C или N;
R3 выбран из группы, включающей водород, C3-6циклоалкил и C1-5алкил;
R4, R5, каждый независимо друг от друга, выбраны из группы, включающей водород, галоген, C1-3алкил и C1-3алкилокси;
p представляет собой целое число, равное нулю или 1;
q представляет собой целое число, равное нулю;
Y1, Y3, каждый независимо друг от друга, выбраны из группы, включающей простую связь или O;
Y2 представляет собой насыщенный или ненасыщенный С1-6углеводородный радикал с прямой или разветвленной цепью; и
B представляет собой фенил, необязательно замещенный одним галогеновым заместителем R6.
16. Соединение по п.1, его фармацевтически приемлемая кислотно- или основно-аддитивная соль, где
A выбран из группы, включающей (a-1), (b-1), (b-3), (b-5) и (c-2),
X представляет собой C или N;
R3 выбран из группы, включающей водород, C3-6циклоалкил и C1-5алкил;
R4, R5, каждый независимо друг от друга, выбраны из группы, включающей водород, галоген, C1-3алкил и C1-3алкилокси;
p представляет собой целое число, равное нулю или 1;
q представляет собой целое число, равное нулю;
фрагмент B-Y1-Y2-Y3 выбран из радикалов (a1-2), (a1-3) и (a1-5), необязательно замещенных r количеством заместителей R6
R6 представляет собой галогеновый заместитель; и где r представляет собой целое число, равное 1 или 2.
17. Соединение по п.1, его фармацевтически приемлемая кислотно- или основно-аддитивная соль, в котором
A выбран из группы, включающей (a-1), (b-1), (b-3), (b-5) и (c-2),
X представляет собой C или N;
R3 выбран из группы, включающей водород, C3-5циклоалкил и C1-3алкил;
R4, R5, каждый независимо друг от друга, выбраны из группы, включающей водород, галоген, C1-3алкил и C1-3алкилокси;
p представляет собой целое число, равное нулю или 1;
q представляет собой целое число, равное нулю;
Y1, Y3, каждый независимо друг от друга, выбраны из группы, включающей простую связь или O;
Y2 представляет собой насыщенный или ненасыщенный С1-6углеводородный радикал с прямой или разветвленной цепью; и
B представляет собой фенил, необязательно замещенный одним галогеновым заместителем R6.
18. Соединение по п.1, его фармацевтически приемлемая кислотно- или основно-аддитивная соль, где
A выбран из группы, включающей (a-1) или (b-1);
X представляет собой C;
R3 представляет собой метил;
R4, R5, каждый независимо друг от друга, выбраны из группы, включающей водород или галоген;
p представляет собой целое число, равное нулю или 1;
q представляет собой целое число, равное нулю;
Y1 представляет собой простую связь;
Y3 представляет собой O;
Y2 представляет собой CH2 и
B представляет собой фенил.
19. Соединение по любому из пп.1-18 для применения в качестве лекарственного средства.
20. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель и, в качестве активного ингредиента, терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-18.
21. Фармацевтическая композиция по п.20, отличающаяся тем, что дополнительно включает одно или несколько других соединений, выбранных из группы, включающей антидепрессанты, транквилизаторы и нейролептические средства.
22. Фармацевтическая композиция по п.20, отличающаяся тем, что дополнительно включает одно или несколько других соединений, выбранных из группы, включающей соединения, снижающие уровень липидов.
23. Способ получения фармацевтической композиции по любому из пп.20-22, отличающийся тем, что фармацевтически приемлемый носитель тщательно смешивают с терапевтически эффективным количеством соединения по любому из пп.1-18.
24. Способ получения фармацевтической композиции по п.21, отличающийся тем, что фармацевтически приемлемый носитель тщательно смешивают с терапевтически эффективным количеством соединения по любому из пп.1-18 и одним или несколькими другими соединениями, выбранными из группы, включающей антидепрессанты, транквилизаторы и нейролептические средства.
25. Способ получения фармацевтической композиции по п.22, отличающийся тем, что фармацевтически приемлемый носитель тщательно смешивают с терапевтически эффективным количеством соединения по любому из пп.1-18 и одним или несколькими другими соединениями, выбранными из группы, включающей соединения, снижающие уровень липидов.
26. Применение соединения по любому из пп.1-18 или фармацевтической композиции по любому из п.п.20-22, для получения лекарственного средства для предупреждения и/или лечения психиатрических расстройств, включая, но не ограничиваясь этим, состояние беспокойства, расстройство пищевого поведения, аффективные расстройства, такие как биполярные расстройства и депрессия, психозы, такие как шизофрения, и расстройства сна; ожирения; диабета; сексуальных расстройств и неврологических расстройств.
27. Применение соединения по любому из пп.1-18 в сочетании с одним или несколькими другими соединениями, выбранными из группы, включающей антидепрессанты, транквилизаторы и нейролептические средства, или фармацевтичекой композиции по п.21 для получения лекарственного средства для предупреждения и/или лечения состояния беспокойства, расстройства пищевого поведения, аффективных расстройств, таких как биполярные расстройства и депрессия, психозов, таких как шизофрения, и расстройств сна.
28. Применение соединения по любому из пп.1-18 в сочетании с одним или несколькими другими соединениями, выбранными из группы соединений, снижающих уровень липидов, или фармацевтической композиции по п.22 для получения лекарственного средства для предупреждения и/или лечения ожирения.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP06125421 | 2006-12-05 | ||
| EP06125421.5 | 2006-12-05 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2009125578A true RU2009125578A (ru) | 2011-01-20 |
| RU2461558C2 RU2461558C2 (ru) | 2012-09-20 |
Family
ID=37963935
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2009125578/04A RU2461558C2 (ru) | 2006-12-05 | 2007-12-04 | Новые замещенные диазаспиропиридиноновые производные для применения в лечении мсн-1-опосредованных заболеваний |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8158643B2 (ru) |
| EP (1) | EP2102208B1 (ru) |
| JP (1) | JP5290192B2 (ru) |
| CN (1) | CN101541796B (ru) |
| AU (1) | AU2007328979B2 (ru) |
| CA (1) | CA2664112C (ru) |
| ES (1) | ES2483866T3 (ru) |
| IL (1) | IL199075A (ru) |
| MX (1) | MX2009005908A (ru) |
| RU (1) | RU2461558C2 (ru) |
| WO (1) | WO2008068265A1 (ru) |
Families Citing this family (21)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2476680B1 (en) | 2008-01-11 | 2014-08-27 | Albany Molecular Research, Inc. | (1-Azinone)-Substituted Pyridoindoles |
| EP2296653B1 (en) | 2008-06-03 | 2016-01-27 | Intermune, Inc. | Compounds and methods for treating inflammatory and fibrotic disorders |
| SA110310332B1 (ar) | 2009-05-01 | 2013-12-10 | Astrazeneca Ab | مركبات ميثانون (3 استبدال -ازيتيدين -1-يل )(5- فينيل -1، 3، 4- أوكساديازول -2-يل ) |
| WO2010147234A1 (en) * | 2009-06-18 | 2010-12-23 | Banyu Pharmaceutical Co.,Ltd. | Diarylamide-spirodiamine derivative |
| US8618299B2 (en) * | 2009-07-01 | 2013-12-31 | Albany Molecular Research, Inc. | Azinone-substituted azapolycycle MCH-1 antagonists, methods of making, and use thereof |
| WO2011003021A1 (en) | 2009-07-01 | 2011-01-06 | Albany Molecular Research, Inc. | Azinone-substituted azabicycloalkane-indole and azabicycloalkane-pyrrolo-pyridine mch-1 antagonists, methods of making, and use thereof |
| JP2012532144A (ja) | 2009-07-01 | 2012-12-13 | アルバニー モレキュラー リサーチ， インコーポレイテッド | アジノン置換アゼピノ［ｂ］インドールおよびピリド−ピロロ−アゼピンｍｃｈ−１拮抗薬、ならびにその作製方法および使用 |
| WO2011003007A1 (en) | 2009-07-01 | 2011-01-06 | Albany Molecular Research, Inc. | Azabicycloalkane-indole and azabicycloalkane-pyrrolo-pyridine mch-1 antagonists, methods of making, and use thereof |
| CN103209979B (zh) | 2010-07-06 | 2016-02-10 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 | 治疗剂976 |
| WO2012088124A2 (en) | 2010-12-21 | 2012-06-28 | Albany Molecular Research, Inc. | Tetrahydro-azacarboline mch-1 antagonists, methods of making, and uses thereof |
| WO2012088038A2 (en) | 2010-12-21 | 2012-06-28 | Albany Molecular Research, Inc. | Piperazinone-substituted tetrahydro-carboline mch-1 antagonists, methods of making, and uses thereof |
| UY34194A (es) * | 2011-07-15 | 2013-02-28 | Astrazeneca Ab | ?(3-(4-(espiroheterocíclico)metil)fenoxi)azetidin-1-il)(5-(fenil)-1,3,4-oxadiazol-2-il)metanona en el tratamiento de la obesidad? |
| ES2716008T3 (es) | 2012-07-18 | 2019-06-07 | Sunshine Lake Pharma Co Ltd | Derivados heterocíclicos nitrogenados y su aplicación en fármacos |
| AR092742A1 (es) | 2012-10-02 | 2015-04-29 | Intermune Inc | Piridinonas antifibroticas |
| WO2015153683A1 (en) | 2014-04-02 | 2015-10-08 | Intermune, Inc. | Anti-fibrotic pyridinones |
| AU2016304408B2 (en) | 2015-07-31 | 2019-02-21 | Pfizer Inc., | 1,1,1-trifluoro-3-hydroxypropan-2-yl carbamate derivatives and 1,1,1-trifluoro-4-hydroxybutan-2-yl carbamate derivatives as MAGL inhibitors |
| CN107698498A (zh) * | 2016-08-08 | 2018-02-16 | 罗楹 | 一种羟尼酮的制备方法 |
| CN107698499A (zh) * | 2016-08-08 | 2018-02-16 | 罗楹 | 一种羟尼酮的制备方法 |
| CN110382479A (zh) | 2017-01-20 | 2019-10-25 | 辉瑞大药厂 | 作为magl抑制剂的氨基甲酸1,1,1-三氟-3-羟基丙-2-基酯衍生物 |
| WO2018134698A1 (en) | 2017-01-23 | 2018-07-26 | Pfizer Inc. | Heterocyclic spiro compounds as magl inhibitors |
| US20230084144A1 (en) * | 2020-01-10 | 2023-03-16 | Consynance Therapeutics, Inc. | Therapeutic combinations of drugs and methods of using them |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE10139416A1 (de) * | 2001-08-17 | 2003-03-06 | Aventis Pharma Gmbh | Aminoalkyl substituierte aromatische Bicyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
| GB0124627D0 (en) | 2001-10-15 | 2001-12-05 | Smithkline Beecham Plc | Novel compounds |
| AU2003222648A1 (en) | 2002-05-13 | 2003-12-02 | Eli Lilly And Company | Multicyclic compounds for use as melanin concentrating hormone antagonists in the treatment of obesity and diabetes |
| DE10233817A1 (de) | 2002-07-25 | 2004-02-12 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Substituierte Diarylheterocyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
| DE10238865A1 (de) | 2002-08-24 | 2004-03-11 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Neue Carbonsäureamid-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung |
| US20070135485A1 (en) | 2003-10-22 | 2007-06-14 | Gillig James R | Novel mch receptor antagonists |
| DE102004003811A1 (de) | 2004-01-25 | 2005-08-11 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Substituierte N-Cyclohexylimidazolinone, Verfahren ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
| DE102004003812A1 (de) | 2004-01-25 | 2005-08-11 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Arylsubstituierte Heterozyklen, Verfahren ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
| EP1741703A4 (en) | 2004-03-05 | 2009-11-25 | Banyu Pharma Co Ltd | pyridone |
| WO2005103039A1 (en) | 2004-04-15 | 2005-11-03 | Neurocrine Biosciences, Inc. | 2- (3-aminopyrrolidin-1-yl) pyridines as melanin-concentrating hormone receptor an tagonists |
| DE102004039789A1 (de) * | 2004-08-16 | 2006-03-02 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Arylsubstituierte polycyclische Amine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
-
2007
- 2007-12-04 CA CA2664112A patent/CA2664112C/en active Active
- 2007-12-04 AU AU2007328979A patent/AU2007328979B2/en not_active Ceased
- 2007-12-04 CN CN2007800420542A patent/CN101541796B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2007-12-04 EP EP07847809.6A patent/EP2102208B1/en active Active
- 2007-12-04 ES ES07847809.6T patent/ES2483866T3/es active Active
- 2007-12-04 WO PCT/EP2007/063310 patent/WO2008068265A1/en not_active Ceased
- 2007-12-04 MX MX2009005908A patent/MX2009005908A/es active IP Right Grant
- 2007-12-04 US US12/444,878 patent/US8158643B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2007-12-04 RU RU2009125578/04A patent/RU2461558C2/ru active
- 2007-12-04 JP JP2009539736A patent/JP5290192B2/ja not_active Expired - Fee Related
-
2009
- 2009-06-02 IL IL199075A patent/IL199075A/en active IP Right Grant
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA2664112A1 (en) | 2008-06-12 |
| EP2102208A1 (en) | 2009-09-23 |
| CA2664112C (en) | 2015-02-17 |
| JP2010511666A (ja) | 2010-04-15 |
| CN101541796B (zh) | 2012-11-07 |
| IL199075A (en) | 2014-09-30 |
| CN101541796A (zh) | 2009-09-23 |
| ES2483866T3 (es) | 2014-08-08 |
| US20100035909A1 (en) | 2010-02-11 |
| AU2007328979B2 (en) | 2013-05-09 |
| JP5290192B2 (ja) | 2013-09-18 |
| WO2008068265A1 (en) | 2008-06-12 |
| RU2461558C2 (ru) | 2012-09-20 |
| US8158643B2 (en) | 2012-04-17 |
| MX2009005908A (es) | 2009-06-16 |
| EP2102208B1 (en) | 2014-04-23 |
| AU2007328979A1 (en) | 2008-06-12 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2009125578A (ru) | Новые замещенные диазаспиропиридиноновые производные для применения в лечении мсн-1-опосредованных заболеваний | |
| GB9524157D0 (en) | Therapeutic agents | |
| MXPA04009784A (es) | Tiazolidin-4-carbonitrilos y analogos y su uso como inhibidores de dipeptidil-peptidas. | |
| MX340965B (es) | Combinaciones para el tratamiento de enfermedades que involucran la proliferacion celular. | |
| CY1105579T1 (el) | Kαρβαμιδο - υποκατεστημενες πυραζολοπυριδινες | |
| HUP0401889A2 (hu) | 1,8-Naftiridin-származékok mint antidiabetikumok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| EA200501585A1 (ru) | Производные азетидинкарбоксамида и их применение при лечении нарушений, опосредованных св1 рецепторами | |
| DE60320012D1 (de) | Aminoheterocyclen als vr-1 antagonisten zur behandlung von schmerzen | |
| EA200300424A1 (ru) | Соли изотиазол-4-карбоксамида и их применение в качестве антигиперпролиферативных агентов | |
| MXPA05010824A (es) | Compuestos biciclicos como antagonistas del receptor nr2b. | |
| ATE484504T1 (de) | Imidazo ä1,2-aüpyridin-2-carboxamid-derivate, herstellungsverfahren und ihre verwendung für therapeutika | |
| RU2019141734A (ru) | Терапевтические соединения и композиции и способы их применения | |
| TN2011000380A1 (en) | Triazolopyridine derivatives as p38 map kinase inhibitors | |
| TW201924681A (zh) | Ｋｏｒ激動劑與ｍｏｒ激動劑聯合在製備治療疼痛的藥物中的用途 | |
| PE20030332A1 (es) | Terapia de combinacion para el tratamiento del cancer | |
| ATE446089T1 (de) | 2-benzoyl-imidazopyridin-derivate, herstellungsverfahren und ihre verwendung für therapeutika | |
| RU2008137379A (ru) | Терапевтические бета-аминокислоты | |
| FR2942625B1 (fr) | Derives indoliques pour le traitement de maladies neurodegeneratives | |
| DE602004015277D1 (de) | Substituierte-1-phthalazinamine als vr-1-antagonisten | |
| MX2009005507A (es) | Derivados de espiro-piperidina. | |
| RU2008150485A (ru) | Замещенные производные пиразинона для применения в качестве лекарственного средства | |
| TW200633986A (en) | Therapeutic agents | |
| MY145066A (en) | Methods for treating sexual dysfunction | |
| EA200870591A1 (ru) | 2-фенил-5-амино-1,3,4-оксадиазолы и их применение в качестве лигандов никотинового рецептора ацетилхолина | |
| TW200833697A (en) | Spiro-piperidine derivatives |