[go: up one dir, main page]

RU2009103660A - Твердые фармацевтические композиции, включающие тадалафил и по меньшей мере один носитель - Google Patents

Твердые фармацевтические композиции, включающие тадалафил и по меньшей мере один носитель Download PDF

Info

Publication number
RU2009103660A
RU2009103660A RU2009103660/15A RU2009103660A RU2009103660A RU 2009103660 A RU2009103660 A RU 2009103660A RU 2009103660/15 A RU2009103660/15 A RU 2009103660/15A RU 2009103660 A RU2009103660 A RU 2009103660A RU 2009103660 A RU2009103660 A RU 2009103660A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
tadalafil
carrier
solid composition
approximately
solid
Prior art date
Application number
RU2009103660/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Илан ЗАЛИТ (IL)
Илан ЗАЛИТ
Боаз ПАЛ (IL)
Боаз ПАЛ
Original Assignee
Тева Фармасьютикал Индастриес Лтд. (Il)
Тева Фармасьютикал Индастриес Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Тева Фармасьютикал Индастриес Лтд. (Il), Тева Фармасьютикал Индастриес Лтд. filed Critical Тева Фармасьютикал Индастриес Лтд. (Il)
Publication of RU2009103660A publication Critical patent/RU2009103660A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08—Solutions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
    • A61K9/146—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic macromolecular compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/32—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/34—Macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyesters, polyamino acids, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymers of polyalkylene glycol or poloxamers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

1. Твердая композиция, содержащая тадалафил и по меньшей мере один носитель, в которой по меньшей мере приблизительно 85 вес.% тадалафила состоит в тесной ассоциации с по меньшей мере одним носителем, и в которой по меньшей мере 80 вес.% тадалафила растворяется в течение приблизительно 10 мин в том случае, когда образец твердой композиции, содержащий приблизительно 20 мг тадалафила, подвергают испытанию в 1000 мл водной среды, состоящей, в основном, из 0,15 вес.% натрия лаурилсульфата и 6 г NaH2PO4 и имеющей pH приблизительно 4,5 при 37°С, с применением лопастных мешалок, вращающихся с частотой 50 об/мин. ! 2. Твердая композиция по п.1, в которой по меньшей мере приблизительно 85 вес.% тадалафила не имеет кристаллическую форму. ! 3. Твердая композиция по п.2, в которой по меньшей мере твердая композиция представляет собой твердый раствор. ! 4. Твердая композиция по п.1, в которой по меньшей мере 60 вес.% тадалафила растворяется в течение приблизительно 5 мин. ! 5. Твердая композиция по п.4, в которой по меньшей мере 70 вес.% тадалафила растворяется в течение приблизительно 5 мин. ! 6. Фармацевтическая композиция, содержащая твердую композицию по 1 и тадалафил в виде несвязанной лекарственной формы, и имеющая такой гранулометрический состав, при котором значение d(0,9) составляет более, чем приблизительно 40 мкм. ! 7. Фармацевтическая композиция по п.6, в которой 50 вес.% тадалафила фармацевтической композиции растворяется в течение приблизительно 5 мин, и в которой 70 вес.% тадалафила фармацевтической композиции растворяется в течение приблизительно 10 мин в том случае, когда образец фармацевтической композиции, содержащей приблизительно 20 мг тадалафила, по�

Claims (51)

1. Твердая композиция, содержащая тадалафил и по меньшей мере один носитель, в которой по меньшей мере приблизительно 85 вес.% тадалафила состоит в тесной ассоциации с по меньшей мере одним носителем, и в которой по меньшей мере 80 вес.% тадалафила растворяется в течение приблизительно 10 мин в том случае, когда образец твердой композиции, содержащий приблизительно 20 мг тадалафила, подвергают испытанию в 1000 мл водной среды, состоящей, в основном, из 0,15 вес.% натрия лаурилсульфата и 6 г NaH2PO4 и имеющей pH приблизительно 4,5 при 37°С, с применением лопастных мешалок, вращающихся с частотой 50 об/мин.
2. Твердая композиция по п.1, в которой по меньшей мере приблизительно 85 вес.% тадалафила не имеет кристаллическую форму.
3. Твердая композиция по п.2, в которой по меньшей мере твердая композиция представляет собой твердый раствор.
4. Твердая композиция по п.1, в которой по меньшей мере 60 вес.% тадалафила растворяется в течение приблизительно 5 мин.
5. Твердая композиция по п.4, в которой по меньшей мере 70 вес.% тадалафила растворяется в течение приблизительно 5 мин.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая твердую композицию по 1 и тадалафил в виде несвязанной лекарственной формы, и имеющая такой гранулометрический состав, при котором значение d(0,9) составляет более, чем приблизительно 40 мкм.
7. Фармацевтическая композиция по п.6, в которой 50 вес.% тадалафила фармацевтической композиции растворяется в течение приблизительно 5 мин, и в которой 70 вес.% тадалафила фармацевтической композиции растворяется в течение приблизительно 10 мин в том случае, когда образец фармацевтической композиции, содержащей приблизительно 20 мг тадалафила, подвергают испытанию в 1000 мл водной среды, которая, по меньшей мере согласно жесткому требованию, представляет собой 1000 мл водной среды, состоящей, в основном, из 0,15 вес.% натрия лаурилсульфата и 6 г NaH2PO4, и имеющей рН приблизительно 4,5 при 37°С, с применением лопастных мешалок, вращающихся с частотой 50 об/мин.
8. Твердая композиция по п.3, в которой в основном весь тадалафил находится в растворе, в твердом растворе.
9. Твердая композиция по п.1, в которой по меньшей мере один носитель представляет собой гидрофильный полимер.
10. Твердая композиция по п.9, содержащая по меньшей мере один носитель в таком количестве, что отношение тадалафила к по меньшей мере одному носителю в твердом растворе составляет от приблизительно 1:0,5 до приблизительно 1:20 по весу.
11. Твердая композиция по п.9, в которой по меньшей мере один носитель присутствует в таком количестве, что отношение тадалафила к по меньшей мере одному носителю в твердом растворе составляет от приблизительно 1:1 до приблизительно 1:10 по весу.
12. Твердая композиция по п.9, содержащая по меньшей мере один носитель в таком количестве, что отношение тадалафила к по меньшей мере одному носителю в твердом растворе составляет от приблизительно 1:3 до приблизительно 1:6 по весу.
13. Твердая композиция по п.9, содержащая по меньшей мере один носитель в таком количестве, что отношение тадалафила к по меньшей мере одному носителю в твердом растворе составляет приблизительно 1:5 по весу.
14. Твердая композиция по п.9, в которой по меньшей мере один носитель выбран из группы, состоящей из повидона, гидроксипропиилметилцеллюлозы и полиэтиленгликоля.
15. Твердая композиция, по п.14, в которой по меньшей мере один носитель представляет собой повидон.
16. Твердая композиция, содержащая тадалафил и по меньшей мере один носитель, в которой по меньшей мере приблизительно 85 вес.% тадалафила содержится в твердом растворе в по меньшей мере одном носителе.
17. Твердая композиция по п.16, в которой по меньшей мере 80 вес.% тадалафила фармацевтической композиции растворяется в течение приблизительно 10 мин в том случае, когда образец твердой композиции, содержащей приблизительно 20 мг тадалафила, подвергается испытанию в 1000 мл водной среды, которая, по меньшей мере согласно жесткому требованию, представляет собой 1000 мл водной среды, состоящей в основном из 0,15 вес.% натрия лаурилсульфата и 6 г NaH2PO4 и имеющей рН приблизительно 4,5 при 37°С, с применением лопастных мешалок, вращающихся с частотой 50 об/мин.
18. Фармацевтическая композиция, содержащая твердую композицию по п.16 и тадалафил в виде несвязанной лекарственной формы и имеющая такой гранулометрический состав, при котором значение d(0,9) составляет более чем приблизительно 40 мкм.
19. Фармацевтическая композиция по п.18, в которой по меньшей мере 50 вес.% тадалафила фармацевтической композиции растворяется в течение приблизительно 5 мин, и в которой 70 вес.% тадалафила фармацевтической композиции растворяется в течение приблизительно 10 мин в том случае, когда образец фармацевтической композиции, содержащей приблизительно 20 мг тадалафила, подвергается испытанию в 1000 мл водной среды, которая, по меньшей мере согласно жесткому требованию, представляет собой 1000 мл водной среды, состоящей, в основном, из 0,15 вес.% натрия лаурилсульфата и 6 г NaH2PO4 и имеющей pH приблизительно 4,5 при 37°С, с применением лопастных мешалок, вращающихся с частотой 50 об/мин.
20. Твердая композиция по п.16, в которой, в основном, все количество тадалафила присутствует в твердом растворе в по меньшей мере одном носителе.
21. Твердая композиция по п.16, в которой по меньшей мере один носитель представляет собой гидрофильный полимер.
22. Твердая композиция по п.21, содержащая по меньшей мере один носитель в таком количестве, что отношение тадалафила к по меньшей мере одному носителю составляет от приблизительно 1:3 до приблизительно 1:6 по весу.
23. Твердая композиция по п.21, в которой по меньшей мере один носитель выбран из группы, состоящей из повидона, гидроксипропилметилцеллюлозы и полиэтиленгликоля.
24. Твердая композиция по п.21, в которой по меньшей мере один носитель представляет собой повидон.
25. Способ изготовления твердой композиции тадалафила и по меньшей мере одного носителя, включающий стадии:
a) комбинирования тадалафила и по меньшей мере одного носителя, а также по меньшей мере одного растворителя для образования раствора,
b) удаления растворителя из комбинации для получения твердой композиции.
26. Способ по п.25, при котором твердая композиция представляет собой твердый раствор.
27. Способ по п.25, при котором по меньшей мере один носитель выбирают из группы, состоящей из повидона, гидроксипропилметилцеллюлозы и полиэтиленгликоля.
28. Способ по п.25, при котором растворитель выбирают из низших алифатических спиртов и С3-С8 кетонов.
29. Способ по п.25, при котором растворитель представляет собой растворитель, в котором тадалафил обладает растворимостью по меньшей мере приблизительно 1,2 мг тадалафила на 1 мл растворителя при 25°С.
30. Способ по п.25, при котором растворитель удаляют путем испарения.
31. Способ по п.25, при котором удаление растворителя осуществляют при помощи сушилки с кипящим слоем.
32. Способ по п.25, при котором раствор распыляют в изначально незаполненную сушилку с кипящим слоем для удаления растворителя.
33. Способ по п.32, при котором растворитель представляет собой смесь ацетона и воды, в которой отношение ацетона к воде составляет от приблизительно 30:1 до приблизительно 1:1.
34. Способ по п.33, при котором отношение ацетона к воде составляет от приблизительно 11:2 до приблизительно 3:1.
35. Способ по п.31, при котором раствор распыляют на по меньшей мере одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество в сушилке с кипящим слоем.
36. Способ по п.25, при котором удаление растворителя осуществляют путем распылительной сушки.
37. Твердая композиция, содержащая тадалафил, в которой при испытании ее в водном растворе, имеющем pH в диапазоне приблизительно 4,5-7,0, по меньшей мере 80 вес.% тадалафила растворяется в течение приблизительно 10 мин.
38. Твердая композиция по п.37, содержащая по меньшей мере один носитель.
39. Твердая композиция по п.37, в которой по меньшей мере 60 вес.% тадалафила растворяется в течение приблизительно 5 мин.
40. Твердая композиция, содержащая приблизительно 20 мг тадалафила, в которой по меньшей мере 80 вес.% тадалафила растворяется в течение приблизительно 10 мин при испытании в 1000 мл водной среды, которая по меньшей мере согласно жесткому требованию, представляет собой 1000 мл водной среды, состоящей, в основном, из 0,15 вес.% натрия лаурилсульфата и 6 г NaH2PO4 и имеющей рН приблизительно 4,5 при 37°С, с применением лопастных мешалок, вращающихся с частотой 50 об/мин.
41. Твердая композиция по п.40, содержащая также по меньшей мере один носитель.
42. Твердая композиция по п.40, в которой по меньшей мере 60 вес.% тадалафила растворяется в течение приблизительно 5 мин.
43. Твердая композиция, содержащая тадалафил и обладающая более высокой растворимостью по сравнению с несвязанной лекарственной формой тадалафила с микронным размером частиц.
44. Твердая композиция, содержащая тадалафил в виде твердого раствора и обладающая более высокой растворимостью по сравнению с несвязанной лекарственной формой тадалафила, имеющего такой гранулометрический состав, при котором значение d(0,9) составляет приблизительно 4 мкм.
45. Твердая пероральная фармацевтическая композиция, в которой по меньшей мере приблизительно 85 вес.% тадалафила имеет некристаллическую форму.
46. Твердая пероральная фармацевтическая композиция по п.45, в которой по меньшей мере приблизительно 85 вес.% тадалафила имеет аморфную форму.
47. Твердая композиция, содержащая тадалафил и по меньшей мере один носитель, и в которой тадалафил и по меньшей мере один носитель находятся в тесной ассоциации, образуемой путем испарения растворителя из раствора тадалафила и по меньшей мере одного носителя.
48. Твердая композиция по п.47, в которой по меньшей мере один носитель представляет собой повидон.
49. Твердая композиция по п.48, в которой тадалафил и повидон присутствуют в соотношении приблизительно 1:5 по весу.
50. Фармацевтическая композиция тадалафила, содержащая:
a) тадалафил в аморфной форме, в тесной ассоциации с по меньшей мере одним носителем, и
b) тадалафил в виде несвязанной лекарственной формы, имеющий такой гранулометрический состав, при котором значение d(0,9) составляет более чем приблизительно 40 мкм.
51. Фармацевтическая композиция по п.50, в которой части а) и b) присутствуют в такой пропорции, что 50 вес.% тадалафила фармацевтической композиции растворяется в течение приблизительно 5 мин, а 70 вес.% тадалафила фармацевтической композиции растворяется в течение приблизительно 10 мин в том случае, когда образец фармацевтической композиции, содержащей приблизительно 20 мг тадалафила подвергается испытанию в 1000 мл водной среды, которая, по меньшей мере согласно жесткому требованию, представляет собой 1000 мл водной среды, состоящей, в основном, из 0,15 вес.% натрия лаурилсульфата и 6 г NaH2PO4 и имеющей pH приблизительно 4,5 при 37°С, с применением лопастных мешалок, вращающихся с частотой 50 об/мин.
RU2009103660/15A 2006-07-07 2006-11-09 Твердые фармацевтические композиции, включающие тадалафил и по меньшей мере один носитель RU2009103660A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US81921506P 2006-07-07 2006-07-07
US60/819,215 2006-07-07

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009103660A true RU2009103660A (ru) 2010-08-20

Family

ID=37733988

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009103660/15A RU2009103660A (ru) 2006-07-07 2006-11-09 Твердые фармацевтические композиции, включающие тадалафил и по меньшей мере один носитель

Country Status (12)

Country Link
US (2) US20080009502A1 (ru)
EP (1) EP1875914A1 (ru)
JP (1) JP2009542648A (ru)
KR (1) KR101140110B1 (ru)
CN (1) CN101500572B (ru)
BR (1) BRPI0621852A2 (ru)
CA (1) CA2654902A1 (ru)
IL (1) IL196272A0 (ru)
MX (1) MX2008016569A (ru)
NO (1) NO20090610L (ru)
RU (1) RU2009103660A (ru)
WO (1) WO2008005039A1 (ru)

Families Citing this family (37)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2456989C2 (ru) * 2007-04-25 2012-07-27 Тева Фармасьютикал Индастриес Лтд. Твердые лекарственные формы, содержащие тадалафил
DE102007028869A1 (de) 2007-06-22 2008-12-24 Ratiopharm Gmbh Verfahren zur Herstellung eines Arzneimittels enthaltend Tadalafil
EP2238979A1 (en) 2009-04-06 2010-10-13 LEK Pharmaceuticals d.d. Active pharmaceutical ingredient adsorbed on solid support
DE102009033396A1 (de) 2009-07-16 2011-01-20 Ratiopharm Gmbh Wässrige Lösung und gelatinierte Zusammensetzung umfassend einen Phosphodiesterase-5-Inhibitor sowie diesbezügliche Verfahren und Verwendung
DE102009035211A1 (de) * 2009-07-29 2011-02-17 Ratiopharm Gmbh Copräzipitate umfassend einen Phosphodiesterase-5-Inhibitor (PDE-5-Inhibitor) und einen pharmazeutisch verträglichen Trägerstoff, ihre Herstellung und Verwendung
WO2011030351A2 (en) 2009-09-03 2011-03-17 Rubicon Research Private Limited Taste - masked pharmaceutical compositions
US20110136815A1 (en) * 2009-12-08 2011-06-09 Horst Zerbe Solid oral film dosage forms and methods for making same
US10610528B2 (en) 2009-12-08 2020-04-07 Intelgenx Corp. Solid oral film dosage forms and methods for making same
US20110263606A1 (en) * 2010-04-26 2011-10-27 Horst Zerbe Solid oral dosage forms comprising tadalafil
WO2012085927A2 (en) * 2010-12-02 2012-06-28 Mylan Laboratories, Limited Tadalafil compositions
WO2012095151A1 (en) 2010-12-23 2012-07-19 Zaklady Farmaceutyczne Polpharma Sa Solid pharmaceutical dosage forms comprising tadalafil and methods of preparation thereof
WO2012107541A1 (en) 2011-02-10 2012-08-16 Synthon Bv Pharmaceutical composition comprising tadalafil and a cyclodextrin
WO2012107090A1 (en) 2011-02-10 2012-08-16 Synthon Bv Granulated composition comprising tadalafil and a disintegrant
WO2012107092A1 (en) 2011-02-10 2012-08-16 Synthon Bv Pharmaceutical composition comprising tadalafil and a cyclodextrin
DK2797599T3 (en) * 2011-12-26 2019-01-14 Tritech Biopharmaceuticals Co Ltd METHOD AND IMPROVED PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR INCREASING TRANSDERMAL DELIVERY OF PDE-5 INHIBITOR
WO2014003677A1 (en) * 2012-06-28 2014-01-03 Xspray Microparticles Ab Pharmaceutical compositions comprising solid dispersion particles containing tadalafil
WO2014003678A1 (en) * 2012-06-28 2014-01-03 Xspray Microparticles Ab Pharmaceutical compositions comprising ambrisentan and solid dispersion particles containing tadalafil
US20150320677A1 (en) 2012-08-17 2015-11-12 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi Effervescent tablet formulations of dapoxetine and a pde5 inhibitor
US20150231092A1 (en) 2012-08-17 2015-08-20 Sanovell IIac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi Novel effervescent sachet formulations of dapoxetine and a pde5 inhibitor
WO2014027979A2 (en) 2012-08-17 2014-02-20 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi Tablet formulations comprising tadalafil and dapoxetine
WO2014125352A1 (en) * 2013-02-14 2014-08-21 Aurobindo Pharma Limited Pharmaceutical compositions comprising tadalafil
WO2015000853A1 (en) * 2013-07-05 2015-01-08 Synthon B.V. Pharmaceutical composition comprising a solid dispersion of tadalafil
CN104188912B (zh) * 2014-07-17 2017-12-22 山东大学 他达拉非固体分散体及其片剂
SI3466951T1 (sl) 2014-07-23 2022-05-31 Krka, D.D., Novo Mesto Proces za pripravo zaviralca CGMP-fosfodiesteraze in oralne farmacevtske formulacije, ki obsega koprecipitate tadalafila
KR101712524B1 (ko) * 2014-08-21 2017-03-08 동국제약 주식회사 타달라필 및 두타스테라이드를 포함하는 복합제제 조성물 및 그 제조방법
KR101538985B1 (ko) * 2014-09-02 2015-07-24 주식회사 서울제약 타다라필 구강붕해필름 및 이의 제조방법
KR20160138796A (ko) 2015-05-26 2016-12-06 삼아제약 주식회사 타달라필을 유효성분으로 함유하는 신규한 속효성 세립제형
KR101634382B1 (ko) 2015-10-20 2016-06-28 미래제약 주식회사 타다라필 경구용 액제
WO2017104862A1 (ko) * 2015-12-16 2017-06-22 동국제약 주식회사 타달라필 및 두타스테라이드를 포함하는 복합제제 조성물 및 그 제조방법
CN107303284A (zh) * 2016-04-25 2017-10-31 湖北生物医药产业技术研究院有限公司 制备他达拉非片剂的方法及他达拉非片剂
CA3042888A1 (en) * 2016-11-30 2018-06-07 Druggability Technologies Ip Holdco Limited Pharmaceutical formulation containing tadalafil
CN107334736A (zh) * 2017-07-21 2017-11-10 广州中医药大学 他达拉非固体分散体系及其制备方法
CN110812336B (zh) * 2018-08-07 2021-09-10 迪沙药业集团有限公司 一种他达拉非片剂组合物
KR102195162B1 (ko) 2019-01-30 2020-12-24 단국대학교 천안캠퍼스 산학협력단 타다라필 함유 고체분산체 및 이의 제조방법
WO2021145831A1 (en) * 2020-01-16 2021-07-22 Pharmacti̇ve İlaç Sanayi̇ Ve Ti̇caret A.Ş. Pharmaceutical compositions comprising tadalafil and relevant excipients
KR20220057077A (ko) 2020-10-29 2022-05-09 대화제약 주식회사 타다라필을 포함하는 구강붕해 필름 제형
JP7728872B2 (ja) * 2020-12-31 2025-08-25 ドン・クク・ファーム・カンパニー・リミテッド 新規な溶出率を示すタダラフィルまたはこの薬学的に許容される塩及びデュタステリドまたはこの薬学的に許容される塩を含む医薬組成物

Family Cites Families (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
HU171662B (hu) * 1975-07-18 1978-02-28 Richter Gedeon Vegyeszet Sposob poluchenija novykh, opticheski aktivnykh proizvodnykh apovinkaminola i ikh kislotnykh adduktov
CA1146866A (en) * 1979-07-05 1983-05-24 Yamanouchi Pharmaceutical Co. Ltd. Process for the production of sustained release pharmaceutical composition of solid medical material
GB9401090D0 (en) * 1994-01-21 1994-03-16 Glaxo Lab Sa Chemical compounds
GB9511220D0 (en) * 1995-06-02 1995-07-26 Glaxo Group Ltd Solid dispersions
GB9514464D0 (en) * 1995-07-14 1995-09-13 Glaxo Lab Sa Medicaments
US20040014761A1 (en) * 1997-10-28 2004-01-22 Place Virgil A. Treatment of female sexual dysfunction with phosphodiesterase inhibitors
US6821975B1 (en) * 1999-08-03 2004-11-23 Lilly Icos Llc Beta-carboline drug products
AU776722B2 (en) * 1999-08-03 2004-09-16 Icos Corporation Beta-carboline pharmaceutical compositions
US7078057B2 (en) * 1999-12-20 2006-07-18 Kerkhof Nicholas J Process for producing nanometer particles by fluid bed spray-drying
PL372290A1 (en) * 2002-02-07 2005-07-11 Pharmacia Corporation Pharmaceutical dosage form for mucosal delivery
US20050019641A1 (en) * 2003-06-18 2005-01-27 Toshiyuki Aoyama Fuel tank for fuel-cell and fuel cell system
US20050096418A1 (en) 2003-10-31 2005-05-05 Baranek Todd M. High density metal oxide fillers in rubber compounds
CA2592631A1 (en) * 2003-12-29 2005-07-21 Jason Mcdevitt Compositions and methods to treat recurrent medical conditions
US20050196418A1 (en) * 2004-03-04 2005-09-08 Yu Ruey J. Bioavailability and improved delivery of alkaline pharmaceutical drugs
US20060276442A1 (en) * 2004-09-08 2006-12-07 Woodward John R Methods of female sexual enhancement
US8367105B2 (en) * 2004-11-10 2013-02-05 Teva Pharmaceutical Industries, Ltd. Compressed solid dosage form manufacturing process well-suited for use with drugs of low aqueous solubility and compressed solid dosage forms made thereby
DE102005016981A1 (de) * 2005-04-13 2006-10-19 Bayer Healthcare Ag Kombination zur Therapie bei benigner Prostatahyperplasie
US20070009589A1 (en) * 2005-07-07 2007-01-11 Kandarapu Raghupathi Extended release compositions
RU2456989C2 (ru) * 2007-04-25 2012-07-27 Тева Фармасьютикал Индастриес Лтд. Твердые лекарственные формы, содержащие тадалафил

Also Published As

Publication number Publication date
MX2008016569A (es) 2009-01-30
CN101500572A (zh) 2009-08-05
EP1875914A1 (en) 2008-01-09
CA2654902A1 (en) 2008-01-10
BRPI0621852A2 (pt) 2011-12-20
KR101140110B1 (ko) 2012-06-04
KR20090021380A (ko) 2009-03-03
JP2009542648A (ja) 2009-12-03
WO2008005039A1 (en) 2008-01-10
CN101500572B (zh) 2013-08-21
NO20090610L (no) 2009-02-09
US20080009502A1 (en) 2008-01-10
US20100099687A1 (en) 2010-04-22
IL196272A0 (en) 2009-09-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009103660A (ru) Твердые фармацевтические композиции, включающие тадалафил и по меньшей мере один носитель
ES2604105T3 (es) Formula cristalina de (r) -1 (2,2- difluorobenzo [d] [1,3] dioxol - 5yl) - n- (1- (2,3 - dihidroxipropil) - 6 - fluoro - 2- (1 - hydroxy-2-metilpropan-2il) -1h-indol-5il) cyclopropanecarboxamida
CA2213608C (en) Pharmaceutical composition stabilized with a basic agent
EP1523983B1 (fr) Suspension aqueuse contenant du fénofibrate
RU2579745C2 (ru) Твердая дисперсия толваптана и способ ее получения
RU2006147247A (ru) Фармацевтические композиции
JP2009530415A5 (ru)
RU2018120728A (ru) Лечение остеоартрита
ES2691629T3 (es) Preparación de película que contiene una base libre de sildenafil y procedimiento de producción de la misma
FR2525474A1 (fr) Nouvelle forme pharmaceutique orale de clometacine
CN101516341A (zh) 制备药学组合物
JP2008501802A5 (ru)
CA2763465A1 (en) A poorly soluble drug containing microsphere with improved bioavailability and method of preparing the same
EP1126829B1 (fr) Particules enrobees d'ibuprofene cristallin granule
RU2342926C2 (ru) Способ получения низкокристаллического олтипраза или аморфного олтипраза
EP2928452B1 (fr) Composition orale et/ou buccale sous forme de film fin d'un principe actif faiblement soluble, son procede de preparation et son utilisation
CN102351853A (zh) 一种阿齐沙坦酯化合物、制备方法及其药物组合物
MXPA02001116A (es) Dispersante solido cefuroxima axetil no cristalino, proceso para preparar el mismo y composicion para la administracion oral del mismo.
US8765190B2 (en) Injectable sterile pharmaceutical composition with piperacillin sodium and tazobactam sodium as active principles
EP1798280B1 (en) Powder soap composition
KR20050039732A (ko) 이부프로펜 결정의 형성 방법
JP6052183B2 (ja) 還元型ピロロキノリンキノンのゲル
WO2011062640A1 (en) Compounds as l-cystine crystallization inhibitors and uses thereof
KR20070026187A (ko) 2개 이상의 활성 물질을 함유하는 주사용 멸균 약제학적제형
RU2013141446A (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая тадалафил и циклодекстрин