[go: up one dir, main page]

RU2008135364A - Соединения трехзамещенного амина и их применение в качестве ингибиторов белка переноса холестеринового эфира (сетр) - Google Patents

Соединения трехзамещенного амина и их применение в качестве ингибиторов белка переноса холестеринового эфира (сетр) Download PDF

Info

Publication number
RU2008135364A
RU2008135364A RU2008135364/04A RU2008135364A RU2008135364A RU 2008135364 A RU2008135364 A RU 2008135364A RU 2008135364/04 A RU2008135364/04 A RU 2008135364/04A RU 2008135364 A RU2008135364 A RU 2008135364A RU 2008135364 A RU2008135364 A RU 2008135364A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
optionally substituted
mono
carboxyl
substituted
Prior art date
Application number
RU2008135364/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2412937C2 (ru
Inventor
Йосинори НАКАМУРА (JP)
Йосинори Накамура
Норимицу ХАЯСИ (JP)
Норимицу ХАЯСИ
Таканори ХИГАСИДЗИМА (JP)
Таканори Хигасидзима
Хитоси КУБОТА (JP)
Хитоси Кубота
Козо ОКА (JP)
Козо ОКА
Original Assignee
Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн (Jp)
Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=38042898&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2008135364(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн (Jp), Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн filed Critical Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн (Jp)
Publication of RU2008135364A publication Critical patent/RU2008135364A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2412937C2 publication Critical patent/RU2412937C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/47—One nitrogen atom and one oxygen or sulfur atom, e.g. cytosine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/10—Anthelmintics
    • A61P33/12—Schistosomicides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06—Antiarrhythmics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
    • C07D239/42—One nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/48—Two nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/52—Two oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/56—One oxygen atom and one sulfur atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D257/00—Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D257/02—Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D257/04—Five-membered rings
    • C07D257/06—Five-membered rings with nitrogen atoms directly attached to the ring carbon atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение общей формулы (1): ! ! где Y означает метиленовую группу, необязательно замещенную заместителем (ями), выбираемыми из алкильной группы и оксогруппы, или простую связь; ! А означает (i) группу, выбираемую из необязательно замещенной алкинильной группы, атома галогена, оксогруппы, гидроксильной группы, цианогруппы, нитрогруппы, карбоксильной группы, сульфогруппы, необязательно замещенной алкильной группы, необязательно замещенной циклоалкильной группы, необязательно замещенной алкенильной группы, необязательно замещенной алкоксильной группы, необязательно замещенной циклоалкоксильной группы, необязательно замещенной алкоксикарбонильной группы, необязательно замещенной карбамоильной группы, необязательно замещенной карбамидоильной группы, необязательно замещенной алкилсульфанильной группы, необязательно замещенной алкилсульфинильной группы, необязательно замещенной алкилсульфонильной группы, необязательно замещенной аминогруппы, необязательно замещенной сульфамоильной группы, необязательно замещенной алканоильной группы, необязательно замещенной гомоциклической группы, оксигруппы, замещенной необязательно замещенной гомоциклической группой, карбонильной группы, замещенной необязательно замещенной гомоциклической группой, необязательно замещенной гетероциклической группы, оксигруппы, замещенной необязательно замещенной гетероциклической группой и карбонильной группы, замещенной необязательно замещенной гетероциклической группой; ! (ii) гомоциклическую группу, необязательно замещенную 1-5 заместителями, независимо выбираемыми из групп, приведенных в пункте (i); или ! (iii) гете

Claims (24)

1. Соединение общей формулы (1):
Figure 00000001
где Y означает метиленовую группу, необязательно замещенную заместителем (ями), выбираемыми из алкильной группы и оксогруппы, или простую связь;
А означает (i) группу, выбираемую из необязательно замещенной алкинильной группы, атома галогена, оксогруппы, гидроксильной группы, цианогруппы, нитрогруппы, карбоксильной группы, сульфогруппы, необязательно замещенной алкильной группы, необязательно замещенной циклоалкильной группы, необязательно замещенной алкенильной группы, необязательно замещенной алкоксильной группы, необязательно замещенной циклоалкоксильной группы, необязательно замещенной алкоксикарбонильной группы, необязательно замещенной карбамоильной группы, необязательно замещенной карбамидоильной группы, необязательно замещенной алкилсульфанильной группы, необязательно замещенной алкилсульфинильной группы, необязательно замещенной алкилсульфонильной группы, необязательно замещенной аминогруппы, необязательно замещенной сульфамоильной группы, необязательно замещенной алканоильной группы, необязательно замещенной гомоциклической группы, оксигруппы, замещенной необязательно замещенной гомоциклической группой, карбонильной группы, замещенной необязательно замещенной гомоциклической группой, необязательно замещенной гетероциклической группы, оксигруппы, замещенной необязательно замещенной гетероциклической группой и карбонильной группы, замещенной необязательно замещенной гетероциклической группой;
(ii) гомоциклическую группу, необязательно замещенную 1-5 заместителями, независимо выбираемыми из групп, приведенных в пункте (i); или
(iii) гетероциклическую группу, необязательно замещенную 1-5 заместителями, независимо выбираемыми из групп, приведенных в пункте (i);
В означает фенильную группу, необязательно замещенную 1-4 заместителями, независимо выбираемыми из следующих групп: необязательно замещенная алкинильная группа, атом галогена, гидроксильная группа, цианогруппа, нитрогруппа, карбоксильная группа, сульфогруппа, необязательно замещенная алкильная группа, необязательно замещенная циклоалкильная группа, необязательно замещенная алкенильная группа, необязательно замещенная алкоксильная группа, необязательно замещенная циклоалкоксильная группа, необязательно замещенная алкоксикарбонильная группа, необязательно замещенная карбамоильная группа, необязательно замещенная карбамидоильная группа, необязательно замещенная алкилсульфанильная группа, необязательно замещенная алкилсульфинильная группа, необязательно замещенная алкилсульфонильная группа, необязательно замещенная аминогруппа, необязательно замещенная сульфамоильная группа, необязательно замещенная алканоильная группа, необязательно замещенная гомоциклическая группа, оксигруппа, замещенная необязательно замещенной гомоциклической группой, карбонильная группа, замещенная необязательно замещенной гомоциклической группой, необязательно замещенная гетероциклическая группа, оксигруппа, замещенная необязательно замещенной гетероциклической группой, карбонильная группа, замещенная необязательно замещенной гетероциклической группой, и алкиленовая группа; причем указанная алкиленовая группа может содержать 1-3 гетероатома, независимо выбираемых из атомов кислорода, серы и азота, и может необязательно иметь один или несколько заместителей;
R1 означает атом водорода или необязательно замещенную алкильную группу; причем алкильная группа может быть далее необязательно замещена заместителем(ями), выбираемыми из необязательно замещенной гомоциклической группы и необязательно замещенной гетероциклической группы;
R2 означает группу, выбираемую из необязательно замещенной алкинильной группы, атома галогена, оксогруппы, гидроксильной группы, цианогруппы, нитрогруппы, карбоксильной группы, сульфогруппы, необязательно замещенной алкильной группы, необязательно замещенной циклоалкильной группы, необязательно замещенной алкенильной группы, необязательно замещенной алкоксильной группы, необязательно замещенной циклоалкоксильной группы, необязательно замещенной алкоксикарбонильной группы, необязательно замещенной карбамоильной группы, необязательно замещенной карбамидоильной группы, необязательно замещенной алкилсульфанильной группы, необязательно замещенной алкилсульфинильной группы, необязательно замещенной алкилсульфонильной группы, необязательно замещенной аминогруппы, необязательно замещенной сульфамоильной группы, необязательно замещенной алканоильной группы, необязательно замещенной гомоциклической группы, оксогруппы, замещенной необязательно замещенной гомоциклической группой, карбонильной группы, замещенной необязательно замещенной гомоциклической группой, необязательно замещенной гетероциклической группы, оксогруппы, замещенной необязательно замещенной гетероциклической группой, и карбонильной группы, замещенной необязательно замещенной гетероциклической группой,
или его фармацевтически приемлемое производное.
2. Соединение по п.1, в котором гомоциклическая группа является циклоалкильной группой, фенильной группой или нафтильной группой;
гетероциклическая группа является тиенильной, фурильной, пирролильной, пирролинильной, оксазолильной, тиазолильной, пиразолильной, имидазолильной, имидазолинильной, изоксазолильной, изотиазолильной, оксадиазолильной, фуразанильной, тиадиазолильной, триазолильной, триазинильной, триазолидинильной, тетразолильной, пиридильной, имидазопиридильной, пиримидинильной, тиоморфолинильной, морфолинильной, триазинильной, пирролидинильной, пиперидильной, пиранильной, тетрагидропиранильной, тиопиранильной, оксадинильной, тиадинильной, пиперазинильной, триазинильной, оксотриазинильной, пиридазинильной, пиразинильной, бензофурильной, бензотиазолильной, бензоксазолильной, тетразолопиридазинильной, триазолопиридазинильной, бензимидазолильной, хинолильной, изохинолильной, дигидроизохинолильной, циннолинильной, фталазинильной, хиназолинильной, хиноксалинильной, индолизинильной, дигидроиндолильной, индолильной, хинолизинильной, нафтиридинильной, пуринильной, птеридинильной, дибензофуранильной, бензофуранильной, карбазолильной, акридинильной, фенантридинильной, хроманильной, бензоксазинильной, феназинильной, фенотиазинильной, феноксазинильной, гексагидроазепинильной, имидазолидинильной, оксазолидинильной, тетрагидрофуранильной, диоксоланильной, оксиранильной, дигидропиримидинильной, оксазолинильной, дигидрооксазинильной, дигидропиразолильной, имидазопиридильной, дигидропиразинильной, тетрагидрохинолильной, бензотиенильной, дигидрооксазолильной, оксатиадиазолильной, дигидрооксазолильной или тетрагидрохинолильной группой;
заместитель(и) для необязательно замещенной алкильной группы, необязательно замещенной циклоалкильной группы, необязательно замещенной алкенильной группы, необязательно замещенной алкоксильной группы, необязательно замещенной циклоалкоксильной группы, необязательно замещенной алкоксикарбонильной группы, необязательно замещенной карбамоильной группы, необязательно замещенной карбамидоильной группы, необязательно замещенной алкилсульфанильной группы, необязательно замещенной алкилсульфинильной группы, необязательно замещенной алкилсульфонильной группы, необязательно замещенной аминогруппы, необязательно замещенной сульфамоильной группы, необязательно замещенной алканоильной группы, необязательно замещенной гомоциклической группы, оксогруппы, замещенной необязательно замещенной гомоциклической группой, карбонильной группы, замещенной необязательно замещенной гомоциклической группой, необязательно замещенной гетероциклической группы, оксогруппы, замещенной необязательно замещенной гетероциклической группой, карбонильной группы, замещенной необязательно замещенной гетероциклической группой, необязательно замещенной фенильной группы, необязательно замещенной алкилсульфонилоксигруппы, необязательно замещенной алкинильной группы или необязательно замещенной алкиленовой группы представляют собой 1-5 групп, независимо выбираемых из следующих групп:
атом галогена; цианогруппа; гидроксильная группа; нитрогруппа; карбоксильная группа; оксогруппа; тиоксогруппа; сульфогруппа; циклоалкильная группа, необязательно замещенная гидроксильной группой, атомом галогена, карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой, моно- или диалкиламиногруппой, фенильной группой или морфолинильной группой; алкоксикарбонильная группа, необязательно замещенная гидроксильной группой, атомом галогена, карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой, моно- или диалкиламиногруппой, фенильной группой или морфолинильной группой; карбамоильная группа; моно- или диалкилкарбамоильная группа, необязательно замещенная гидроксильной группой, атомом галогена, карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой, моно- или диалкиламиногруппой, фенильной группой или морфолинильной группой; алкильная группа, необязательно замещенная гидроксильной группой, атомом галогена, карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой, моно- или диалкиламиногруппой, фенильной группой или морфолинильной группой; алканоильная группа, необязательно замещенная гидроксильной группой, атомом галогена, карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой, моно- или диалкиламиногруппой, фенильной группой или морфолинильной группой; алкоксильная группа, необязательно замещенная гидроксильной группой, атомом галогена, карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой, моно- или диалкиламиногруппой, фенильной группой или морфолинильной группой; алканоилоксигруппа, необязательно замещенная гидроксильной группой, атомом галогена, карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой, моно- или диалкиламиногруппой, фенильной группой или морфолинильной группой; алкилсульфанильная группа, необязательно замещенная гидроксильной группой, атомом галогена, карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой, моно- или диалкиламиногруппой, фенильной группой или морфолинильной группой; алкилсульфонильная группа, необязательно замещенная гидроксильной группой, атомом галогена, карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой, моно- или диалкиламиногруппой, фенильной группой или морфолинильной группой; алкилсульфинильная группа, необязательно замещенная гидроксильной группой, атомом галогена, карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой, моно- или диалкиламиногруппой, фенильной группой или морфолинильной группой; моно- или диалкилсульфамоильная группа, необязательно замещенная гидроксильной группой, атомом галогена, карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой, моно- или диалкиламиногруппой, фенильной группой или морфолинильной группой; аминогруппа; моно- или диалкиламиногруппа, необязательно замещенная гидроксильной группой, атомом галогена, карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой, моно- или диалкиламиногруппой, фенильной группой или морфолинильной группой; моно- или диалкилсульфамоиламиногруппа, необязательно замещенная гидроксильной группой, атомом галогена, карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой, моно- или диалкиламиногруппой, фенильной группой или морфолинильной группой; моно- или диалкилуреидогруппа, необязательно замещенная гидроксильной группой, атомом галогена, карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой, моно- или диалкиламиногруппой, фенильной группой или морфолинильной группой; гомоциклическая группа, выбираемая из циклоалкильной группы, фенильной группы и нафтильной группы; оксигруппа, замещенная вышеуказанной гомоциклической группой; карбонильная группа, замещенная вышеуказанной гомоциклической группой; гетероциклическая группа, выбираемая из тиенильной, фурильной, пирролильной, пирролинильной, оксазолильной, тиазолильной, пиразолильной, имидазолильной, имидазолинильной, изоксазолильной, изотиазолильной, оксадиазолильной, фуразанильной, тиадиазолильной, триазолильной, триазинильной, триазолидинильной, тетразолильной, пиридильной, имидазопиридильной, пиримидинильной, тиоморфолинильной, морфолинильной, триазинильной, пирролидинильной, пиперидильной, пиранильной, тетрагидропиранильной, тиопиранильной, оксадинильной, тиадинильной, пиперазинильной, триазинильной, оксотриазинильной, пиридазинильной, пиразинильной, бензофурильной, бензотиазолильной, бензоксазолильной, тетразолопиридазинильной, триазолопиридазинильной, бензимидазолильной, хинолильной, изохинолильной, дигидроизохинолильной, циннолинильной, фталазинильной, хиназолинильной, хиноксалинильной, индолизинильной, дигидроиндолильной, индолильной, хинолизинильной, нафтиридинильной, пуринильной, птеридинильной, дибензофуранильной, бензофуранильной, карбазолильной, акридинильной, фенантридинильной, хроманильной, бензоксазинильной, феназинильной, фенотиазинильной, феноксазинильной, гексагидроазепинильной, имидазолидинильной, оксазолидинильной, тетрагидрофуранильной, диоксоланильной, оксиранильной, дигидропиримидинильной, оксазолинильной, дигидрооксазинильной, дигидропиразолильной, имидазопиридильной, дигидропиразинильной, тетрагидрохинолильной, бензотиенильной, дигидрооксазолильной, оксатиадиазолильной, дигидрооксазолильной и тетрагидрохинолильной группы; оксигруппа, замещенная вышеуказанной гетероциклической группой; карбонильная группа, замещенная вышеуказанной гетероциклической группой; и группа формул:
Figure 00000002
где каждый Х1 и Х3 независимо означает СН2, NH, O, S, SO или SO2; каждый Х2 и Х5 независимо означает СН2, О, S, SO или SO2; Х4 означает NH, O, S, SO или SO2; каждый Х6 и Х7 независимо означает О или S; Х8 означает S или SO; и каждый n, o, p, q и r независимо означает целое число от 1 до 4 и, кроме того, каждая из вышеуказанных групп может быть необязательно замещена 1-3 заместителями, выбираемыми из следующих групп: атом галогена, карбоксильная группа, гидроксильная группа, цианогруппа, оксогруппа, тиоксогруппа, алкильная группа, гидроксиалкильная группа, алкоксикарбонилалкильная группа, карбоксиалкильная группа, морфолинилалкильная группа, фенилалкильная группа, алканоильная группа, гидроксиалканоильная группа, алкоксиалканоильная группа, алкоксильная группа, фенилалкоксильная группа, алкоксикарбонильная группа, бензилоксикарбонильная группа, моно- или диалкиламиногруппа, моно- или диалкилкарбамоильная группа, моно- или диалкилсульфамоильная группа, алкилсульфонильная группа и тетразолильная группа;
или его фармацевтически приемлемое производное.
3. Соединение по п.2, в котором А означает группу формулы:
-А1-А2,
где А1 означает фенильную, нафтильную, пиримидинильную, пиридазинильную, пиридильную, триазолильную, тетразолильную, оксадиазолильную, дигидропиримидинильную, пиразинильную, тиазолильную, оксазолильную, дигидрооксазинильную, имидазолильную, пиразолильную или дигидропиразинильную группу;
А2 означает карбоксильную группу; цианогруппу; нитрогруппу; алкильную группу, необязательно замещенную группой, выбираемой из гидроксильной группы, цианогруппы, карбоксильной группы, алкоксикарбонильной группы, алкоксильной группы, фенилалкоксильной группы, гидроксиалкоксильной группы, карбоксиалкоксильной группы, алкилсульфанильной группы, алкилсульфонильной группы, алкилсульфинильной группы, аминогруппы, моно- или диалкиламиногруппы, моно- или диалкилсульфамоиламиногруппы, моно- или диалкилуреидогруппы, необязательно замещенной морфолинильной группой, оксиранильной группы, диалкилдиоксоланильной группы, пирролидинильной группы, необязательно замещенной карбоксильной группой, пиперидильной группы, необязательно замещенной карбоксильной группой, пиперазинильной группы, необязательно замещенной алкильной группой, и морфолинильной группы; алкенильную группу, необязательно замещенную карбоксильной группой; алкоксильную группу, необязательно замещенную группой, выбираемой из гидроксильной группы, цианогруппы, карбоксильной группы, алкоксикарбонильной группы, алкоксильной группы, фенилалкоксильной группы, гидроксиалкоксильной группы, карбоксиалкоксильной группы, алкилсульфанильной группы, алкилсульфонильной группы, алкилсульфинильной группы, аминогруппы, моно- или диалкиламиногруппы, моно- или диалкилсульфамоиламиногруппы, моно- или диалкилуреидогруппы, необязательно замещенной морфолинильной группой, оксиранильной группы, диалкилдиоксоланильной группы, пирролидинильной группы, необязательно замещенной карбоксильной группой, пиперидильной группы, необязательно замещенной карбоксильной группой, пиперазинильной группы, необязательно замещенной алкильной группой, и морфолинильной группы; алкоксикарбонильную группу; гидроксикарбамидоильную группу; алкилсульфанильную группу; алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную карбоксильной группой; моно- или диалкиламиногруппу, необязательно замещенную гидроксильной группой, карбоксильной группой, алкоксильной группой или моно- или диалкиламиногруппой; морфолинильную группу, необязательно замещенную карбоксильной группой, алкильной группой, карбоксиалкильной группой или алкоксикарбонильной группой; необязательно окисленную тиоморфолинильную группу; пиперазинильную группу, необязательно замещенную группой, выбираемой из алкильной группы, алканоильной группы и гидроксиалканоильной группы; пирролидинильную группу, необязательно замещенную карбоксильной группой, алкильной группой, карбоксиалкильной группой или алкоксикарбонильной группой; пиперидильную группу, необязательно замещенную карбоксильной группой, алкильной группой, карбоксиалкильной группой или алкоксикарбонильной группой; тетразолильную группу, необязательно замещенную алкильной группой, гидроксиалкильной группой, карбоксиалкильной группой или морфолинилалкильной группой; оксодигидрооксадиазолильную группу; пиримидинильную группу или тетрагидропиранильную группу;
R1 означает группу формулы:
-R11-R12,
где R11 означает алкиленовую группу;
R12 означает заместитель(и), выбираемые из фенильной, пиридильной, пиримидинильной, пиридазинильной, фурильной, тиенильной, триазолильной, тетразолильной, оксадиазолильной, дигидропиримидинильной, пиразинильной, тиазолильной, оксазолильной, имидазолильной, дигидрооксазинильной, дигидропиразинильной и пиразолильной группы;
причем указанный(е) заместитель(и) могут быть необязательно замещены 1-4 заместителями, независимо выбираемыми из атома галогена, карбоксильной группы, алкоксикарбонильной группы, карбамоильной группы, моно- или диалкилкарбамоильной группы, алкильной группы, алкоксильной группы, гидроксильной группы, нитрогруппы, цианогруппы, аминогруппы, моно- или диалкиламиногруппы, алканоильной группы, алкилсульфанильной группы, тетразолильной группы и дигидрооксазолильной группы; и, кроме того, каждая указанная алкильная группа, алкоксильная группа, моно- или диалкиламиногруппа, моно- или диалкилкарбамоильная группа, алканоильная группа и алкилсульфанильная группа может быть необязательно замещена 1-5 заместителями, независимо выбираемыми из атома галогена, гидроксильной группы, алкоксильной группы, аминогруппы, морфолинильной группы, пиперидильной группы, пирролидинильной группы, пиперазинильной группы, алкилпиперазинильной группы и алканоилпиперазинильной группы;
R2 означает атом галогена;
гидроксильную группу;
цианогруппу;
нитрогруппу;
карбоксильную группу;
сульфогруппу;
циклоалкильную группу, необязательно замещенную карбоксильной группой или алкоксикарбонильной группой;
алкильную группу, необязательно замещенную группой, выбираемой из атома галогена, цианогруппы, гидроксильной группы, карбоксильной группы, алкоксикарбонильной группы, тетразолильной группы, моно- или диалкилкарбамоильной группы, алкоксильной группы (указанная алкоксильная группа может быть необязательно замещена фенильной группой, карбоксильной группой или гидроксильной группой), алканоильной группы, алканоилоксигруппы, алкилсульфанильной группы, алкилсульфонильной группы, алкилсульфинильной группы, аминогруппы, моно- или диалкиламиногруппы, необязательно замещенной карбоксильной группой или алкоксильной группой, моно- или диалкилсульфамоиламиногруппы, моно- или диалкилуреидогруппы, необязательно замещенной морфолинильной группой, оксиранильной группы, диоксоланильной группы, необязательно замещенной алкильной группой, пирролидинильной группы, необязательно замещенной алкоксикарбонильной группой или карбоксильной группой, пирролидинильной группы, необязательно замещенной алкоксикарбонилалкильной группой или карбоксиалкильной группой, пиперидильной группы, необязательно замещенной алкоксикарбонильной группой или карбоксильной группой, пиперидильной группы, необязательно замещенной алкоксикарбонилалкильной группой или карбоксиалкильной группой, пиперазинильной группы, необязательно замещенной алкильной группой, гексагидроазепинильной группы, морфолинильной группы и пиперидилоксигруппы, необязательно замещенной алкильной группой;
алкенильную группу, необязательно замещенную группой, выбираемой из цианогруппы, гидроксильной группы, карбоксильной группы, бензилоксикарбонильной группы и тетразолильной группы;
алкенилоксигруппу, необязательно замещенную карбоксильной группой;
алкоксильную группу, необязательно замещенную группой, выбираемой из атома галогена, цианогруппы, гидроксильной группы, карбоксильной группы, алкоксикарбонильной группы, тетразолильной группы, карбамоильной группы, моно- или диалкилкарбамоильной группы (указанная моно- или диалкилкарбамоильная группа может быть необязательно замещена карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой или гидроксильной группой), алкоксильной группы (указанная алкоксильная группа может быть необязательно замещена карбоксильной группой, формильной группой или гидроксильной группой), алканоилоксигруппы, алкилсульфанильной группы, алкилсульфонильной группы, алкилсульфинильной группы, аминосульфонильной группы, аминогруппы, моно- или диалкиламиногруппы, необязательно замещенной карбоксильной группой или алкоксильной группой, моно- или диалкилсульфамоиламиногруппы, моно- или диалкилуреидогруппы, необязательно замещенной морфолинильной группой, циклоалкильной группы, необязательно замещенной карбоксиметильной группой, оксиранильной группы, фенильной группы, необязательно замещенной алкоксильной группой или карбоксильной группой, морфолинильной группы, пирролидинильной группы, необязательно замещенной алкоксикарбонильной группой или карбоксильной группой, пирролидинильной группы, необязательно замещенной алкоксикарбонилалкильной группой или карбоксиалкильной группой, пирролидинильной группы, необязательно замещенной оксогруппой, пиперидильной группы, необязательно замещенной алкоксикарбонильной группой или карбоксильной группой, пиперидильной группы, необязательно замещенной алкоксикарбонилалкильной группой или карбоксиалкильной группой, пиперазинильной группы, необязательно замещенной алкильной группой, гексагидроазепинильной группы, пиримидинильной группы, пиридильной группы, диоксоланильной группы, необязательно замещенной алкильной группой, оксадиазолильной группы, необязательно замещенной оксогруппой, оксатиадиазолильной группы, необязательно замещенной оксогруппой, пирролидинилкарбонильной группы, необязательно замещенной карбоксильной группой, пиперидилоксигруппы, необязательно замещенной алкильной группой, и морфолинилкарбонильной группы;
алкоксикарбонильную группу, необязательно замещенную фенильной группой;
карбамоильную группу;
моно- или диалкилкарбамоильную группу, необязательно замещенную группой, выбираемой из карбоксильной группы, морфолинильной группы и алкоксильной группы;
гидроксикарбамидоильную группу;
алкилсульфанильную группу, необязательно замещенную группой, выбираемой из гидроксильной группы, карбоксильной группы и моно- или диалкилкарбамоильной группы;
алкилсульфинильную группу;
алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную группой, выбираемой из гидроксильной группы, карбоксильной группы, алкоксикарбонильной группы и моно- или диалкилкарбамоильной группы;
аминогруппу;
моно- или диалкиламиногруппу, необязательно замещенную группой, выбираемой из атома водорода, цианогруппы, гидроксильной группы, карбоксильной группы, алкоксикарбонильной группы, тетразолильной группы, карбамоильной группы, моно- или диалкилкарбамоильной группы (указанная моно- или диалкилкарбамоильная группа может быть необязательно замещена карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой или гидроксильной группой), алкоксильной группы (указанная алкоксильная группа может быть необязательно замещена карбоксильной группой, формильной группой или гидроксильной группой), алканоилоксигруппы, алкилсульфанильной группы, алкилсульфонильной группы, алкилсульфинильной группы, аминосульфонильной группы, аминогруппы, моно- или диалкиламиногруппы, необязательно замещенной карбоксильной группой или алкоксильной группой, моно- или диалкилсульфамоиламиногруппы, моно- или диалкилуреидогруппы, необязательно замещенной морфолинильной группой, циклоалкильной группы, необязательно замещенной карбоксиметильной группой, оксиранильной группы, фенильной группы, необязательно замещенной алкоксильной группой или карбоксильной группой, морфолинильной группы, пирролидинильной группы, необязательно замещенной алкоксикарбонильной группой или карбоксильной группой, пирролидинильной группы, необязательно замещенной алкоксикарбонилалкильной или карбоксиалкильной группой, пирролидинильной группы, замещенной оксогруппой, пиперидильной группы, необязательно замещенной алкоксикарбонильной группой или карбоксильной группой, пиперидильной группы, необязательно замещенной алкоксикарбонилалкильной группой или карбоксиалкильной группой, пиперазинильной группы, необязательно замещенной алкильной группой, гексагидроазепинильной группы, пиримидинильной группы, пиридильной группы, диоксоланильной группы, необязательно замещенной алкильной группой, оксадиазолильной группы, необязательно замещенной оксогруппой, оксатиадиазолильной группы, необязательно замещенной оксогруппой, пирролидинилкарбонильной группы, необязательно замещенной карбоксильной группой, пиперидилоксигруппы, необязательно замещенной алкильной группой, и морфолинилкарбонильной группы;
алканоиламиногруппу, необязательно замещенную группой, выбираемой из гидроксильной группы, алкоксильной группы, карбоксильной группы и аминогруппы;
моно- или диалкилкарбамоиламиногруппу, необязательно замещенную алкоксильной группой;
морфолинилкарбониламиногруппу;
сульфамоильную группу;
моно- или диалкилсульфамоильную группу;
алканоильную группу, необязательно замещенную группой, выбираемой из гидроксильной группы, карбоксильной группы, алкоксикарбонильной группы, алкоксильной группы, моно- или диалкиламиногруппы и морфолинильной группы; или
циклическую группу, выбираемую из циклоалкильной, фенильной, нафтильной, тиенильной, фурильной, пирролильной, пирролинильной, оксазолильной, тиазолильной, пиразолильной, имидазолильной, имидазолинильной, изоксазолильной, изотиазолильной, оксадиазолильной, фуразанильной, тиадиазолильной, триазолильной, триазинильной, триазолидинильной, тетразолильной, пиридильной, имидазопиридильной, пиримидинильной, тиоморфолинильной, морфолинильной, триазинильной, пирролидинильной, пиперидильной, пиранильной, тетрагидропиранильной, тиопиранильной, оксадинильной, тиадинильной, пиперазинильной, триазинильной, оксотриазинильной, пиридазинильной, пиразинильной, бензофурильной, бензотиазолильной, бензоксазолильной, тетразолопиридазинильной, триазолопиридазинильной, бензимидазолильной, хинолильной, изохинолильной, дигидроизохинолильной, циннолинильной, фталазинильной, хиназолинильной, хиноксалинильной, индолизинильной, дигидроиндолильной, индолильной, хинолизинильной, нафтиридинильной, пуринильной, птеридинильной, дибензофуранильной, бензофуранильной, карбазолильной, акридинильной, фенантридинильной, хроманильной, бензоксазинильной, феназинильной, фенотиазинильной, феноксазинильной, гексагидроазепинильной, имидазолидинильной, оксазолидинильной, тетрагидрофуранильной, диоксоланильной, оксиранильной, дигидропиримидинильной, оксазолинильной, дигидрооксазинильной, дигидропиразолильной, имидазопиридильной, дигидропиразинильной, тетрагидрохинолильной, бензотиенильной, дигидрооксазолильной, оксатиадиазолильной, дигидрооксазолильной и тетрагидрохинолильной группы;
причем указанная циклическая группа может быть необязательно замещена следующими группами: атом галогена, алкоксиалкильная группа, алкильная группа, необязательно замещенная 1-5 атомами галогена, моно- или диалкиламиноалкильная группа, моно- или диалкиламиноалкоксильная группа, карбоксильная группа, гидроксильная группа, цианогруппа, оксогруппа, алкильная группа, гидроксиалкильная группа, алкоксикарбонилалкильная группа, карбоксиалкильная группа, морфолинилалкильная группа, фенилалкильная группа, алканоильная группа, гидроксиалканоильная группа, алкоксиалканоильная группа, алкоксильная группа, фенилалкоксильная группа, алкоксикарбонильная группа, бензилоксикарбонильная группа, моно- или диалкиламиногруппа, моно- или диалкилкарбамоильная группа, моно- или диалкилсульфамоильная группа, алкилсульфонильная группа и тетразолильная группа;
причем вышеуказанные заместители могут быть далее замещены заместителем(ями), выбираемыми из следующих групп:
атом галогена, алкоксиалкильная группа, алкильная группа, необязательно замещенная 1-5 атомами галогена, моно- или диалкиламиноалкильная группа, моно- или диалкиламиноалкоксильная группа, карбоксильная группа, гидроксильная группа, цианогруппа, оксогруппа, алкильная группа, гидроксиалкильная группа, алкоксикарбонилалкильная группа, карбоксиалкильная группа, морфолинилалкильная группа, фенилалкильная группа, алканоильная группа, гидроксиалканоильная группа, алкоксиалканоильная группа, алкоксильная группа, фенилалкоксильная группа, алкоксикарбонильная группа, бензилоксикарбонильная группа, моно- или диалкиламиногруппа, моно- или диалкилкарбамоильная группа, моно- или диалкилсульфамоильная группа, алкилсульфонильная группа и тетразолильная группа;
или его фармацевтически приемлемое производное.
4. Соединение по п.1, в котором Y означает метиленовую группу, необязательно замещенную заместителем(ями), выбираемыми из алкильной группы и оксогруппы, или простую связь;
А означает группу формулы:
-А1-А2;
где А1 означает гетероциклическую группу или гомоциклическую группу;
А2 означает необязательно замещенную гомоциклическую группу, необязательно замещенную алкилсульфанильную группу, необязательно замещенную алкилсульфинильную группу, необязательно замещенную алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную алкильную группу, нитрогруппу, гидроксильную группу, цианогруппу, необязательно замещенную алкенильную группу, необязательно замещенную гетероциклическую группу, замещенную алкоксильную группу, атом галогена, аминогруппу, замещенную 1-2 заместителями, или атом водорода;
В означает фенильную группу, необязательно замещенную 1-4 заместителями, независимо выбираемыми из цианогруппы, атома галогена, необязательно замещенной алкилсульфанильной группы, необязательно замещенной алкилсульфинильной группы, необязательно замещенной алкилсульфонильной группы, аминогруппы, замещенной 1-2 заместителями, гидроксильной группы, необязательно замещенной гетероциклической группы, необязательно замещенной циклоалкоксильной группы, карбоксильной группы, необязательно замещенной циклоалкильной группы, необязательно замещенной карбамоильной группы, необязательно замещенной алкильной группы и необязательно замещенной алкоксильной группы;
R1 означает атом водорода, алкильную группу, замещенную гетероциклической группой, или алкильную группу, замещенную гомоциклической группой; причем указанная гетероциклическая группа, гомоциклическая группа или алкильная группа может далее иметь заместитель(и);
R2 означает необязательно замещенную алкилсульфанильную группу, необязательно замещенную алкилсульфинильную группу, необязательно замещенную алкилсульфонильную группу, цианогруппу, необязательно замещенную алкенильную группу, аминогруппу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, атом галогена, необязательно замещенную алкоксильную группу, необязательно замещенную карбамоильную группу, оксигруппу, необязательно замещенную необязательно замещенной гетероциклической группой, гидроксильную группу, необязательно замещенную гетероциклическую группу, необязательно замещенную гомоциклическую группу, оксогруппу, необязательно замещенную необязательно замещенной гомоциклической группой, необязательно замещенную алкильную группу или нитрогруппу;
при условии, что, когда Y означает метиленовую группу и А2 означает атом галогена, атом водорода, нитрогруппу, гидроксильную группу или цианогруппу, тогда R2 не является необязательно замещенной алкильной группой, необязательно замещенной алкенильной группой, необязательно замещенной алкоксильной группой или аминогруппой, необязательно замещенной 1-2 заместителями;
или его фармацевтически приемлемое производное.
5. Соединение по п.4, в котором Y означает метиленовую группу, необязательно замещенную заместителем(ями), выбираемыми из алкильной группы и оксогруппы;
А1 означает гетероциклическую группу;
А2 означает необязательно замещенную гетероциклическую группу, необязательно замещенную алкильную группу, замещенную алкоксильную группу, атом галогена, аминогруппу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, или атом водорода;
В означает фенильную группу, необязательно замещенную 1-4 группами, независимо выбираемыми из цианогруппы, атома галогена, гидроксильной группы, необязательно замещенной циклоалкильной группы, необязательно замещенной циклоалкоксильной группы, необязательно замещенной пиперидильной группы, циклоалкильной группы, циклоалкоксильной группы, необязательно замещенной алкильной группы и необязательно замещенной алкоксильной группы;
R1 означает атом водорода или алкильную группу, замещенную фенильной группой, которая замещена 1-2 группами, независимо выбираемыми из алкоксильной группы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, и цианогруппы;
R2 означает аминогруппу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, атом галогена, необязательно замещенную алкоксильную группу, необязательно замещенную карбамоильную группу, оксигруппу, замещенную необязательно замещенной гетероциклической группой, гидроксильную группу, необязательно замещенную гетероциклическую группу, необязательно замещенную гомоциклическую группу, оксигруппу, замещенную необязательно замещенной гомоциклической группой, гидроксиалкильную группу или нитрогруппу;
или его фармацевтически приемлемое производное.
6. Соединение по п.5, в котором гомоциклическая группа является циклоалкильной группой, фенильной группой или нафтильной группой;
гетероциклическая группа является тиенильной, фурильной, пирролильной, пирролинильной, оксазолильной, тиазолильной, пиразолильной, имидазолильной, имидазолинильной, изоксазолильной, изотиазолильной, оксадиазолильной, фуразанильной, тиадиазолильной, триазолильной, триазинильной, триазолидинильной, тетразолильной, пиридильной, имидазопиридильной, пиримидинильной, тиоморфолинильной, морфолинильной, триазинильной, пирролидинильной, пиперидильной, пиранильной, тетрагидропиранильной, тиопиранильной, оксадинильной, тиадинильной, пиперазинильной, триазинильной, оксотриазинильной, пиридазинильной, пиразинильной, бензофурильной, бензотиазолильной, бензоксазолильной, тетразолопиридазинильной, триазолопиридазинильной, бензимидазолильной, хинолильной, изохинолильной, дигидроизохинолильной, циннолинильной, фталазинильной, хиназолинильной, хиноксалинильной, индолизинильной, дигидроиндолильной, индолильной, хинолизинильной, нафтиридинильной, пуринильной, птеридинильной, дибензофуранильной, бензофуранильной, карбазолильной, акридинильной, фенантридинильной, хроманильной, бензоксазинильной, феназинильной, фенотиазинильной, феноксазинильной, гексагидроазепинильной, имидазолидинильной, оксазолидинильной, тетрагидрофуранильной, диоксоланильной, оксиранильной, дигидропиримидинильной, оксазолинильной, дигидрооксазинильной, дигидропиразолильной, имидазопиридильной, дигидропиразинильной, тетрагидрохинолильной, бензотиенильной, дигидрооксазолильной, оксатиадиазолильной, дигидрооксазолильной или тетрагидрохинолильной группой;
заместитель(и) для необязательно замещенной алкильной группы, необязательно замещенной циклоалкильной группы, необязательно замещенной алкенильной группы, необязательно замещенной алкоксильной группы, необязательно замещенной циклоалкоксильной группы, необязательно замещенной алкоксикарбонильной группы, необязательно замещенной карбамоильной группы, необязательно замещенной карбамидоильной группы, необязательно замещенной алкилсульфанильной группы, необязательно замещенной алкилсульфинильной группы, необязательно замещенной алкилсульфонильной группы, необязательно замещенной аминогруппы, необязательно замещенной сульфамоильной группы, необязательно замещенной алканоильной группы, необязательно замещенной гомоциклической группы, оксогруппы, замещенной необязательно замещенной гомоциклической группой, карбонильной группы, замещенной необязательно замещенной гомоциклической группой, необязательно замещенной гетероциклической группы, оксогруппы, замещенной необязательно замещенной гетероциклической группой, карбонильной группы, замещенной необязательно замещенной гетероциклической группой, необязательно замещенной фенильной группы, необязательно замещенной алкилсульфонилоксигруппы, необязательно замещенной алкинильной группы или необязательно замещенной алкиленовой группы представляют собой 1-5 групп, неависимо выбираемых из следующих групп:
атом галогена; цианогруппа; гидроксильная группа; нитрогруппа; карбоксильная группа; оксогруппа; тиоксогруппа; сульфогруппа; циклоалкильная группа, необязательно замещенная гидроксильной группой, атомом галогена, карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой, моно- или диалкиламиногруппой, фенильной группой или морфолинильной группой; алкоксикарбонильная группа, необязательно замещенная гидроксильной группой, атомом галогена, карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой, моно- или диалкиламиногруппой, фенильной группой или морфолинильной группой; карбамоильная группа; моно- или диалкилкарбамоильная группа, необязательно замещенная гидроксильной группой, атомом галогена, карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой, моно- или диалкиламиногруппой, фенильной группой или морфолинильной группой; алкильная группа, необязательно замещенная гидроксильной группой, атомом галогена, карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой, моно- или диалкиламиногруппой, фенильной группой или морфолинильной группой; алканоильная группа, необязательно замещенная гидроксильной группой, атомом галогена, карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой, моно- или диалкиламиногруппой, фенильной группой или морфолинильной группой; алкоксильная группа, необязательно замещенная гидроксильной группой, атомом галогена, карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой, моно- или диалкиламиногруппой, фенильной группой или морфолинильной группой; алканоилоксигруппа, необязательно замещенная гидроксильной группой, атомом галогена, карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой, моно- или диалкиламиногруппой, фенильной группой или морфолинильной группой; алкилсульфанильная группа, необязательно замещенная гидроксильной группой, атомом галогена, карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой, моно- или диалкиламиногруппой, фенильной группой или морфолинильной группой; алкилсульфонильная группа, необязательно замещенная гидроксильной группой, атомом галогена, карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой, моно- или диалкиламиногруппой, фенильной группой или морфолинильной группой; алкилсульфинильная группа, необязательно замещенная гидроксильной группой, атомом галогена, карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой, моно- или диалкиламиногруппой, фенильной группой или морфолинильной группой; моно- или диалкилсульфамоильная группа, необязательно замещенная гидроксильной группой, атомом галогена, карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой, моно- или диалкиламиногруппой, фенильной группой или морфолинильной группой; аминогруппа; моно- или диалкиламиногруппа, необязательно замещенная гидроксильной группой, атомом галогена, карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой, моно- или диалкиламиногруппой, фенильной группой или морфолинильной группой; моно- или диалкилсульфамоиламиногруппа, необязательно замещенная гидроксильной группой, атомом галогена, карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой, моно- или диалкиламиногруппой, фенильной группой или морфолинильной группой; моно- или диалкилуреидогруппа, необязательно замещенная гидроксильной группой, атомом галогена, карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой, моно- или диалкиламиногруппой, фенильной группой или морфолинильной группой; гомоциклическая группа, выбираемая из циклоалкильной группы, фенильной группы и нафтильной группы; оксигруппа, замещенная вышеуказанной гомоциклической группой; карбонильная группа, замещенная вышеуказанной гомоциклической группой; гетероциклическая группа, выбираемая из тиенильной, фурильной, пирролильной, пирролинильной, оксазолильной, тиазолильной, пиразолильной, имидазолильной, имидазолинильной, изоксазолильной, изотиазолильной, оксадиазолильной, фуразанильной, тиадиазолильной, триазолильной, триазинильной, триазолидинильной, тетразолильной, пиридильной, имидазопиридильной, пиримидинильной, тиоморфолинильной, морфолинильной, триазинильной, пирролидинильной, пиперидильной, пиранильной, тетрагидропиранильной, тиопиранильной, оксадинильной, тиадинильной, пиперазинильной, триазинильной, оксотриазинильной, пиридазинильной, пиразинильной, бензофурильной, бензотиазолильной, бензоксазолильной, тетразолопиридазинильной, триазолопиридазинильной, бензимидазолильной, хинолильной, изохинолильной, дигидроизохинолильной, циннолинильной, фталазинильной, хиназолинильной, хиноксалинильной, индолизинильной, дигидроиндолильной, индолильной, хинолизинильной, нафтиридинильной, пуринильной, птеридинильной, дибензофуранильной, бензофуранильной, карбазолильной, акридинильной, фенантридинильной, хроманильной, бензоксазинильной, феназинильной, фенотиазинильной, феноксазинильной, гексагидроазепинильной, имидазолидинильной, оксазолидинильной, тетрагидрофуранильной, диоксоланильной, оксиранильной, дигидропиримидинильной, оксазолинильной, дигидрооксазинильной, дигидропиразолильной, имидазопиридильной, дигидропиразинильной, тетрагидрохинолильной, бензотиенильной, дигидрооксазолильной, оксатиадиазолильной, дигидрооксазолильной и тетрагидрохинолильной группы; оксигруппа, замещенная вышеуказанной гетероциклической группой; карбонильная группа, замещенная вышеуказанной гетероциклической группой; и группа формул:
Figure 00000003
где каждый Х1 и Х3 независимо означает СН2, NH, O, S, SO или SO2; каждый Х2 и Х5 независимо означает СН2, О, S, SO или SO2; Х4 означает NH, O, S, SO или SO2; каждый Х6 и Х7 независимо означает О или S; Х8 означает S или SO; и каждый n, o, p, q и r независимо означает целое число от 1 до 4, и, кроме того, каждая из вышеуказанных групп может быть необязательно замещена 1-3 заместителями, выбираемыми из следующих групп: атом галогена, карбоксильная группа, гидроксильная группа, цианогруппа, оксогруппа, тиоксогруппа, алкильная группа, гидроксиалкильная группа, алкоксикарбонилалкильная группа, карбоксиалкильная группа, морфолинилалкильная группа, фенилалкильная группа, алканоильная группа, гидроксиалканоильная группа, алкоксиалканоильная группа, алкоксильная группа, фенилалкоксильная группа, алкоксикарбонильная группа, бензилоксикарбонильная группа, моно- или диалкиламиногруппа, моно- или диалкилкарбамоильная группа, моно- или диалкилсульфамоильная группа, алкилсульфонильная группа и тетразолильная группа;
или его фармацевтически приемлемое производное.
7. Соединение по п.6, в котором А1 означает пиримидинильную группу или пиридильную группу;
А2 означает (а) гетероциклическую группу, выбираемую из пиперидильной группы и морфолинильной группы, необязательно замещенной заместителем(ями), выбираемыми из карбоксильной группы, карбоксиалкильной группы и алкильной группы;
(b) алкоксильную группу, замещенную группой, выбираемой из карбоксильной группы, гидроксильной группы, алкоксильной группы и цианогруппы;
(с) атом галогена;
(d) аминогруппу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, независимо выбираемыми из карбоксиалкильной группы, гидроксиалкильной группы, алкильной группы, алкоксиалкильной группы и аминоалкильной группы, необязательно замещенной 1-2 алкильными группами;
(е) атом водорода;
В означает фенильную группу, необязательно замещенную 1-4 группами, независимо выбираемыми из атома галогена, гидроксильной группы, алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, и алкоксильной группы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена;
R1 означает атом водорода или бензильную группу, замещенную 1-3 группами, независимо выбираемыми из алкоксильной группы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, и цианогруппы;
R2 означает (а) аминогруппу, необязательно замещенную 1-2 группами, независимо выбираемыми из алкильной группы, алкоксиалкильной группы, циклоалкилалкильной группы, алкоксикарбонильной группы, алкилкарбонильной группы, алкилкарбамоильной группы, карбоксиалкильной группы, циклоалкилалкильной группы, замещенной карбоксиалкильной группой, гидроксиалкильной группы, карбоксиалкоксикарбонильной группы, карбоксидигидрооксазолильной группы, карбоксиалкилкарбонильной группы, фенилалкильной группы, алкоксиалкоксикарбонильной группы, алкоксиалкилкарбонильной группы, алкильной группы, замещенной пиперидильной группой, пиперидилалкильной группы, замещенной карбоксиалкильной группой, и алкильной группы, замещенной фенилом, который необязательно замещен 1-2 алкильными группами (указанная алкильная группа может быть необязательно замещена 1-3 атомами галогена);
причем указанная алкильная группа или алкоксильная группа может быть далее необязательно замещена 1-5 группами, независимо выбираемыми из следующих групп:
атом галогена, цианогруппа, гидроксильная группа, карбоксильная группа, алкоксикарбонильная группа, тетразолильная группа, карбамоильная группа, моно- или диалкилкарбамоильная группа (указанная моно- или диалкилкарбамоильная группа может быть необязательно замещена карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой или гидроксильной группой), алкоксильная группа (указанная алкоксильная группа может быть необязательно замещена карбоксильной группой, формильной группой или гидроксильной группой), алканоилоксигруппа, алкилсульфанильная группа, алкилсульфонильная группа, алкилсульфинильная группа, аминосульфонильная группа, аминогруппа, моно- или диалкиламиногруппа, необязательно замещенная карбоксильной группой или алкоксильной группой, моно- или диалкилсульфамоиламиногруппа, моно- или диалкилуреидогруппа, необязательно замещенная морфолинильной группой, циклоалкильная группа, необязательно замещенная карбоксиметильной группой, оксиранильная группа, фенильная группа, необязательно замещенная алкоксильной группой или карбоксильной группой, морфолинильная группа, пирролидинильная группа, необязательно замещенная алкоксикарбонильной группой или карбоксильной группой, пирролидинильная группа, необязательно замещенная алкоксикарбонилалкильной группой или карбоксиалкильной группой, пирролидинильная группа, необязательно замещенная оксогруппой, пиперидильная группа, необязательно замещенная алкоксикарбонильной группой или карбоксильной группой, пиперидильная группа, необязательно замещенная алкоксикарбонилалкильной группой или карбоксиалкильной группой, пиперазинильная группа, необязательно замещенная алкильной группой, гексагидроазепинильная группа, пиримидинильная группа, пиридильная группа, диоксоланильная группа, необязательно замещенная алкильной группой, оксадиазолильная группа, необязательно замещенная оксогруппой, оксатиадиазолильная группа, необязательно замещенная оксогруппой, пирролидинилкарбонильная группа, необязательно замещенная карбоксильной группой, пиперидилоксигруппа, необязательно замещенная алкильной группой, и морфолинилкарбонильная группа;
(b) атом галогена;
(с) алкоксильную группу, необязательно замещенную группой, выбираемой из карбоксильной группы, циклоалкильной группы и алкоксильной группы;
причем указанная циклоалкильная группа или алкоксильная группа может быть необязательно замещена 1-5 группами, независимо выбираемыми из следующих групп:
атом галогена, цианогруппа, гидроксильная группа, карбоксильная группа, алкоксикарбонильная группа, тетразолильная группа, карбамоильная группа, моно- или диалкилкарбамоильная группа (указанная моно- или диалкилкарбамоильная группа может быть необязательно замещена карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой или гидроксильной группой), алкоксильная группа (указанная алкоксильная группа может быть необязательно замещена карбоксильной группой, формильной группой или гидроксильной группой), алканоилоксогруппа, алкилсульфанильная группа, алкилсульфонильная группа, алкилсульфинильная группа, аминосульфонильная группа, аминогруппа, моно- или диалкиламиногруппа, необязательно замещенная карбоксильной группой или алкоксильной группой, моно- или диалкилсульфамоиламиногруппа, моно- или диалкилуреидогруппа, необязательно замещенная морфолинильной группой, циклоалкильная группа, необязательно замещенная карбоксиметильной группой, оксиранильная группа, фенильная группа, необязательно замещенная алкоксильной группой или карбоксильной группой, морфолинильная группа, пирролидинильная группа, необязательно замещенная алкоксикарбонильной группой или карбоксильной группой, пирролидинильная группа, необязательно замещенная алкоксикарбонилалкильной группой или карбоксиалкильной группой, пиперидильная группа, необязательно замещенная оксогруппой, пиперидильная группа, необязательно замещенная алкоксикарбонильной группой или карбоксильной группой, пиперидильная группа, необязательно замещенная алкоксикарбонилалкильной группой или карбоксиалкильной группой, пиперазинильная группа, необязательно замещенная алкильной группой, гексагидроазепинильная группа, пиримидинильная группа, пиридильная группа, диоксоланильная группа, необязательно замещенная алкильной группой, оксадиазолильная группа, необязательно замещенная оксогруппой, оксатиадиазолильная группа, необязательно замещенная оксогруппой, пирролидинилкарбонильная группа, необязательно замещенная карбоксильной группой, пиперидилоксигруппа, необязательно замещенная алкильной группой, и морфолинилкарбонильная группа;
(d) карбамоильную группу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, независимо выбираемыми из алкильной группы и карбоксиалкильной группы;
причем указанная алкильная группа может быть необязательно замещена 1-5 группами, независимо выбираемыми из следующих групп:
атом галогена, цианогруппа, гидроксильная группа, карбоксильная группа, алкоксикарбонильная группа, тетразолильная группа, карбамоильная группа, моно- или диалкилкарбамоильная группа (указанная моно- или диалкилкарбамоильная группа может быть замещена карбоксильной, алкоксикарбонильной или гидроксильной группой), алкоксильная группа (указанная алкоксильная группа может быть замещена карбоксильной, формильной или гидроксильной группой), алканоилоксогруппа, алкилсульфанильная группа, алкилсульфонильная группа, алкилсульфинильная группа, аминосульфонильная группа, аминогруппа, моно- или диалкиламиногруппа, необязательно замещенная карбоксильной или алкоксильной группой, моно- или диалкилсульфамоиламиногруппа, моно- или диалкилуреидогруппа, необязательно замещенная морфолинильной группой, циклоалкильная группа, необязательно замещенная карбоксиметильной группой, оксиранильная группа, фенильная группа, необязательно замещенная алкоксильной или карбоксильной группой, морфолинильная группа, пирролидинильная группа, необязательно замещенная алкоксикарбонильной или карбоксильной группой, пирролидинильная группа, необязательно замещенная алкоксикарбонилалкильной или карбоксиалкильной группой, пирролидинильная группа, замещенная оксогруппой, пиперидильная группа, необязательно замещенная алкоксикарбонильной или карбоксильной группой, пиперидильная группа, необязательно замещенная алкоксикарбонилалкильной или карбоксиалкильной группой, пиперазинильная группа, необязательно замещенная алкильной группой, гексагидроазепинильная группа, пиримидинильная группа, пиридильная группа, диоксоланильная группа, необязательно замещенная алкильной группой, оксадиазолильная группа, необязательно замещенная оксогруппой, оксатиадиазолильная группа, необязательно замещенная оксогруппой, пирролидинилкарбонильная группа, необязательно замещенная карбоксильной группой, пиперидилоксигруппа, необязательно замещенная алкильной группой, и морфолинилкарбонильная группа;
(е) гидроксильную группу;
(f) оксигруппу, замещенную гетероциклической группой, выбираемой из пиримидинильной группы и тетрагидропиранильной группы;
(g) гетероциклическую группу, выбираемую из морфолинильной, пиримидинильной, пиперидильной, пиперазинильной, пиразинильной, тетразолильной, тиенильной, фурильной, дигидроизохинолильной, пиридильной и пирролильной группы, каждая из которых необязательно замещена 1-3 заместителями, независимо выбираемыми из пиримидинильной группы, алкильной группы, атома галогена, цианогруппы, моно- или диалкиламиногруппы, алкоксильной группы, фенильной группы, карбоксильной группы, карбамоильной группы и карбоксиалкильной группы;
причем указанная алкоксильная группа или алкильная группа может быть необязательно замещена 1-5 группами, независимо выбираемыми из следующих групп:
атом галогена, цианогруппа, гидроксильная группа, карбоксильная группа, алкоксикарбонильная группа, тетразолильная группа, карбамоильная группа, моно- или диалкилкарбамоильная группа (указанная моно- или диалкилкарбамоильная группа может быть необязательно замещена карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой или гидроксильной группой), алкоксильная группа (указанная алкоксильная группа может быть необязательно замещена карбоксильной группой, формильной группой или гидроксильной группой), алканоилоксогруппа, алкилсульфанильная группа, алкилсульфонильная группа, алкилсульфинильная группа, аминосульфонильная группа, аминогруппа, моно- или диалкиламиногруппа, необязательно замещенная карбоксильной группой или алкоксильной группой, моно- или диалкилсульфамоиламиногруппа, моно- или диалкилуреидогруппа, необязательно замещенная морфолинильной группой, циклоалкильная группа, необязательно замещенная карбоксиметильной группой, оксиранильная группа, фенильная группа, необязательно замещенная алкоксильной группой или карбоксильной группой, морфолинильная группа, пирролидинильная группа, необязательно замещенная алкоксикарбонильной группой или карбоксильной группой, пирролидинильная группа, необязательно замещенная алкоксикарбонилалкильной группой или карбоксиалкильной группой, пирролидинильная группа, замещенная оксогруппой, пиперидильная группа, необязательно замещенная алкоксикарбонильной группой или карбоксильной группой, пиперидильная группа, необязательно замещенная алкоксикарбонилалкильной группой или карбоксиалкильной группой, пиперазинильная группа, необязательно замещенная алкильной группой, гексагидроазепинильная группа, пиримидинильная группа, пиридильная группа, диоксоланильная группа, необязательно замещенная алкильной группой, оксадиазолильная группа, необязательно замещенная оксогруппой, оксатиадиазолильная группа, необязательно замещенная оксогруппой, пирролидинилкарбонильная группа, необязательно замещенная карбоксильной группой, пиперидилоксигруппа, необязательно замещенная алкильной группой, и фенильная группа, необязательно замещенная морфолинильной группой;
(h) фенильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, независимо выбираемыми из атома галогена, алкильной группы и алкоксильной группы;
причем указанная алкоксильная группа или алкильная группа может быть далее необязательно замещена 1-5 группами, независимо выбираемыми из следующих групп:
атом галогена, цианогруппа, гидроксильная группа, карбоксильная группа, алкоксикарбонильная группа, тетразолильная группа, карбамоильная группа, моно- или диалкилкарбамоильная группа (указанная моно- или диалкилкарбамоильная группа может быть необязательно замещена карбоксильной группой, алкоксикарбонильной группой или гидроксильной группой), алкоксильная группа (указанная алкоксильная группа может быть необязательно замещена карбоксильной группой, формильной группой или гидроксильной группой), алканоилоксогруппа, алкилсульфанильная группа, алкилсульфонильная группа, алкилсульфинильная группа, аминосульфонильная группа, аминогруппа, моно- или диалкиламиногруппа, необязательно замещенная карбоксильной группой или алкоксильной группой, моно- или диалкилсульфамоиламиногруппа, моно- или диалкилуреидогруппа, необязательно замещенная морфолинильной группой, циклоалкильная группа, необязательно замещенная карбоксиметильной группой, оксиранильная группа, фенильная группа, необязательно замещенная алкоксильной группой или карбоксильной группой, морфолинильная группа, пирролидинильная группа, необязательно замещенная алкоксикарбонильной группой или карбоксильной группой, пирролидинильная группа, необязательно замещенная алкоксикарбонилалкильной группой, пирролидинильная группа, замещенная оксогруппой, пиперидильная группа, необязательно замещенная алкоксикарбонильной группой или карбоксильной группой, пиперидильная группа, необязательно замещенная алкоксикарбонилалкильной группой, пиперазинильная группа, необязательно замещенная алкильной группой, гексагидроазепинильная группа, пиримидинильная группа, пиридильная группа, диоксоланильная группа, необязательно замещенная алкильной группой, оксадиазолильная группа, необязательно замещенная оксогруппой, оксатиадиазолильная группа, необязательно замещенная оксогруппой, пирролидинилкарбонильная группа, необязательно замещенная карбоксильной группой, пиперидилоксигруппа, необязательно замещенная алкильной группой, и морфолинилкарбонильная группа;
(i) оксогруппу, замещенную циклоалкильной группой;
(j) гидроксиалкильную группу; или
(k) нитрогруппу;
или его фармацевтически приемлемое производное.
8. Соединение по п.7, в котором А1 означает пиримидинильную группу или пиридильную группу;
А2 означает (а) гетероциклическую группу, выбираемую из пиперидильной группы и морфолинильной группы, каждая из которых необязательно замещена заместителем(ями), выбираемыми из карбоксильной группы, карбоксиалкильной группы или алкильной группы;
(b) алкоксильную группу, замещенную группой, выбираемой из карбоксильной группы, гидроксильной группы, алкоксильной группы и цианогруппы;
(с) атом галогена;
(d) аминогруппу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, независимо выбираемыми из карбоксиалкильной группы, гидроксиалкильной группы, алкильной группы, алкоксиалкильной группы и аминоалкильной группы, соответственно необязательно замещенной 1-2 алкильными группами;
(е) атом водорода;
В означает фенильную группу, необязательно замещенную 1-4 группами, независимо выбираемыми из алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, и алкоксильной группы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена;
R1 означает
Figure 00000004
R2 означает (а) аминогруппу, необязательно замещенную 1-2 группами, независимо выбираемыми из алкильной группы, алкоксиалкильной группы, циклоалкилалкильной группы, алкоксикарбонильной группы, алкилкарбонильной группы, алкилкарбамоильной группы, карбоксиалкильной группы, циклоалкилалкильной группы, замещенной карбоксиалкильной группой, гидроксиалкильной группы, карбоксиалкоксикарбонильной группы, карбоксидигидрооксазолильной группы, карбоксиалкилкарбонильной группы, фенилалкильной группы, алкоксиалкоксикарбонильной группы, алкоксиалкилкарбонильной группы, алкильной группы, замещенной пиперидильной группой, пиперидилалкильной группы, замещенной карбоксиалкильной группой, и алкильной группы, замещенной фенильной группой, которая необязательно замещена 1-2 алкильными группами (указанная алкильная группа может быть необязательно замещена 1-3 атомами галогена);
(b) атом галогена;
(с) алкоксильную группу, необязательно замещенную группой, выбираемой из карбоксильной группы, циклоалкильной группы и алкоксильной группы;
(d) карбамоильную группу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, независимо выбираемыми из алкильной группы и карбоксиалкильной группы;
(е) гидроксильную группу;
(f) оксогруппу, замещенную гетероциклической группой, выбираемой из пиримидинильной группы и тетрагидропиранильной группы;
(g) гетероциклическую группу, выбираемую из пиримидинильной, пиридильной, морфолинильной, пиперидильной, пиперазинильной, тетразолильной, дигидроизохинолильной и пирролильной группы, каждая из которых необязательно замещена 1-2 заместителями, независимо выбираемыми из алкильной группы, алкоксильной группы, фенильной группы, карбоксильной группы, карбоксиалкоксильной группы и карбоксиалкильной группы;
(h) фенильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, независимо выбираемыми из атома галогена, алкильной группы и алкоксильной группы;
(i) оксогруппу, замещенную циклоалкильной группой;
(j) гидроксиалкильную группу;
(k) нитрогруппу;
или его фармацевтически приемлемое производное.
9. Соединение по п.8, в котором А2 означает аминогруппу, замещенную 1-2 группами, независимо выбираемыми из пиперидильной группы, необязательно замещенной карбоксильной группой; морфолинильную группу, необязательно замещенную карбоксильной группой; алкоксильную группу, замещенную группой, выбираемой из карбоксильной группы, гидроксильной группы, алкоксильной группы и цианогруппы; аминогруппу, замещенную 1-2 группами, независимо выбираемыми из карбоксиалкильной группы и алкильной группы;
В означает фенильную группу, необязательно замещенную алкильной группой, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена;
R1 означает
Figure 00000005
R2 означает (а) аминогруппу, необязательно замещенную 1-2 группами, независимо выбираемыми из алкильной группы, циклоалкилалкильной группы, алкоксикарбонильной группы, карбоксиалкильной группы и циклоалкилалкильной группы, замещенной карбоксиалкильной группой;
(b) алкоксильную группу;
(с) фенильную группу, необязательно замещенную группой, выбираемой из атома галогена, алкильной группы и алкоксильной группы;
(d) пиридильную группу, необязательно замещенную группой, выбираемой из атома галогена, алкильной группы и алкоксильной группы;
или его фармацевтически приемлемое производное.
10. Соединение по любому из примеров №7, 24, 75, 57, 13, 54, 12, 65, 63 и 64 или его фармацевтически приемлемое производное.
11. Соединение формулы (I-A):
Figure 00000006
где А11А означает необязательно замещенную пиримидин-2-ильную группу или необязательно замещенную пиридин-2-ильную группу;
R1A и R1В независимо означают цианогруппу или алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена;
кольцо Е означает необязательно замещенную фенильную группу;
F означает необязательно замещенную циклическую группу;
или его фармацевтически приемлемое производное.
12. Соединение формулы (I-B):
Figure 00000007
где ZA означает N или СН;
А21А означает необязательно замещенную гомоциклическую группу, необязательно замещенную алкилсульфанильную группу, необязательно замещенную алкилсульфинильную группу, необязательно замещенную алкилсульфонильную группу, необязательно замещенную алкильную группу, нитрогруппу, гидроксильную группу, цианогруппу, необязательно замещенную алкенильную группу, необязательно замещенную гетероциклическую группу, необязательно замещенную алкоксильную группу, атом галогена, аминогруппу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, карбамоильную группу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, карбоксильную группу или атом водорода;
R1A означает цианогруппу или алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена;
В' означает группу, независимо выбираемую из оксогруппы, цианогруппы, атома галогена, необязательно замещенной алкилсульфанильной группы, необязательно замещенной алкилсульфинильной группы, необязательно замещенной алкилсульфонильной группы, аминогруппы, необязательно замещенной 1-2 заместителями, гидроксильной группы, необязательно замещенной гетероциклической группы, необязательно замещенной циклоалкоксильной группы, необязательно замещенной циклоалкильной группы, карбоксильной группы, карбамоильной группы, необязательно замещенной 1-2 заместителями, необязательно замещенной алкильной группы или необязательно замещенной алкоксильной группы;
рА означает целое число от 0 до 3;
D означает пиримидинильную группу, пиридильную группу, фенильную группу, пиримидинилоксигруппу, тетразолильную группу или оксазолидинильную группу;
D' означает группу, независимо выбираемую из атома галогена, алкоксиалкильной группы, алкильной группы, замещенной 1-5 атомами галогена, алкоксильной группы, замещенной 1-5 атомами галогена, алкенильной группы, карбамоильной группы, циклоалкильной группы, моно- или диалкиламиноалкильной группы, моно- или диалкиламиноалкоксильной группы, карбоксильной группы, гидроксильной группы, цианогруппы, оксогруппы, алкильной группы, гидроксиалкильной группы, алкоксикарбонилалкильной группы, карбоксиалкильной группы, морфолинилалкильной группы, фенилалкильной группы, алканоильной группы, гидроксиалканоильной группы, алкоксиалканоильной группы, алкоксильной группы, фенилалкоксильной группы, алкоксикарбонильной группы, бензилоксикарбонильной группы, моно- или диалкиламиногруппы, моно- или диалкилкарбамоильной группы, моно- или диалкилсульфамоильной группы, алкилсульфонильной группы, тетразолильной группы, бензилоксиалкильной группы, циклоалкилалкильной группы, бензилоксигруппы, алкоксиалкоксильной группы, карбоксиалкоксильной группы, карбоксиалкенильной группы, алкилкарбониламиногруппы, карбоксиалкоксиалкильной группы, морфолинильной группы или пиридилалкоксильной группы;
qA означает целое число от 0 до 3;
или его фармацевтически приемлемое производное.
13. Соединение по п.12, в котором
А21А выбирают из следующих групп:
(а) гетероциклическая группа, выбираемая из пиперидильной группы и морфолинильной группы, соответственно необязательно замещенной заместителем(ями), выбираемыми из карбоксильной группы, алкоксикарбонильной группы, карбоксиалкильной группы или алкильной группы;
(b) алкоксильная группа, необязательно замещенная группой, выбираемой из карбоксильной группы, алкоксикарбонильной группы, атома галогена, алкилсульфинильной группы, моно- или диалкиламиногруппы, цианогруппы, тетразолильной группы, алкилсульфонильной группы, алкилсульфанильной группы, гидроксильной группы или алкоксильной группы;
(с) атом галогена;
(d) аминогруппа, необязательно замещенная 1-2 заместителями, независимо выбираемыми из карбоксиалкильной группы, алкоксикарбонилалкильной группы, алкилсульфонилалкильной группы, алкилсульфинилалкильной группы, гидроксиалкильной группы, алкильной группы, алкоксиалкильной группы или аминоалкильной группы, необязательно замещенной 1-2 алкильными группами;
(е) атом водорода;
(f) алкильная группа, необязательно замещенная группой, выбираемой из карбоксильной группы, алкоксикарбонильной группы, атома галогена, алкилсульфинильной группы, моно- или диалкиламиногруппы, цианогруппы, тетразолильной группы, алкилсульфонильной группы, алкилсульфанильной группы, гидроксильной группы или алкоксильной группы;
(g) карбоксильная группа;
(h) карбамоильная группа, необязательно замещенная карбоксиалкильной группой; или
(i) алкенильная группа, замещенная группой, выбираемой из карбоксильной группы, алкоксикарбонильной группы, алкилсульфинильной группы, цианогруппы, тетразолильной группы, алкилсульфонильной группы, алкилсульфанильной группы, гидроксильной группы или алкоксильной группы;
(j) морфолинильная группа;
(k) пиперидинильная группа, необязательно замещенная карбоксильной группой или карбоксиалкильной группой;
В' означает группу, независимо выбираемую из оксогруппы, атома галогена, алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, алкоксильной группы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, цианогруппы, гидроксильной группы, циклоалкильной группы, алкоксиалкильной группы, циклоалкоксильной группы, алкилсульфанильной группы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, алкилсульфинильной группы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, или алкилсульфонильной группы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена;
или его фармацевтически приемлемое производное.
14. Соединение по п.13, в котором
А21А означает алкоксильную группу, необязательно замещенную 1-2 группами, выбираемыми из карбоксильной группы, атома галогена, алкоксикарбонильной группы, алкоксильной группы, гидроксильной группы, моно- или диалкиламиногруппы, алкилсульфинильной группы, цианогруппы, тетразолильной группы, алкилсульфонильной группы и алкилсульфанильной группы; алкильную группу, необязательно замещенную 1-2 группами, выбираемыми из карбоксильной группы, атома галогена, алкоксикарбонильной группы, алкоксильной группы, гидроксильной группы, моно- или диалкиламиногруппы, алкилсульфинильной группы, цианогруппы, тетразолильной группы, алкилсульфонильной группы и алкилсульфанильной группы; морфолинильную группу; карбоксильную группу или карбоксипиперидинильную группу;
В' означает группу, независимо выбираемую из атома галогена, алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, или алкоксильной группы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена;
D' означает группу, независимо выбираемую из алкоксильной группы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, атома галогена, цианогруппы, алкилсульфанильной группы, моно- или диалкиламиногруппы, алкенильной группы, алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, карбоксильной группы, гидроксильной группы, карбоксиалкоксильной группы, карбоксиалкильной группы, алкоксикарбонилалкильной группы, оксогруппы, циклоалкильной группы, гидроксиалкильной группы, алкоксиалкильной группы, карбамоильной группы, моно- или диалкилкарбамоильной группы, алкилкарбониламиногруппы, морфолинильной группы или карбоксиалкоксиалкильной группы;
или его фармацевтически приемлемое производное.
15. Соединение по п.14, в котором ZA означает N, или его фармацевтически приемлемое производное.
16. Соединение по п.14, в котором R1A означает алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или его фармацевтически приемлемое производное.
17. Соединение по п.14, в котором D означает фенильную группу, или его фармацевтически приемлемое производное.
18. Соединение по п.14, в котором D' означает группу, независимо выбираемую из атома галогена, алкоксильной группы или алкильной группы, или его фармацевтически приемлемое производное.
19. Соединение по п.14, в котором А21А означает морфолинильную группу или алкоксильную группу, замещенную карбоксильной группой, или его фармацевтически приемлемое производное.
20. Соединение по любому из примеров №91, 94, 96, 112, 114, 118-123, 131, 133, 136, 138-140, 142-153, 158-163, 165-169, 173-177, 179-182, 185, 186, 190-194, 198, 203, 208-216, 218-223, 231, 239, 240, 241 или его фармацевтически приемлемое производное.
21. Соединение по любому из примеров №154-157, 164, 170-172, 178, 183, 184, 187-189, 195-197, 199-202, 204-207, 217, 224-230, 232-238, 242-252 или его фармацевтически приемлемое производное.
22. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-21 или его фармацевтически приемлемое производное.
23. Способ профилактики или лечения артериосклероза, такого как атеросклероз, заболевание периферических сосудов, дислипидемия, гипербеталипопротеинемия, гипоальфалипопротеинемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, семейная гиперхолестеринемия, сердечно-сосудистые заболевания, стенокардия, ишемия, ишемия сердца, удар, инфаркт миокарда, нарушение реперфузии, рестеноз после реконструкции сосудов, гипертензия, инфаркт головного мозга, инсульт головного мозга, диабет, сосудистое осложнение диабета, тромботические заболевания, ожирение, эндотоксикоз, метаболический синдром, нарушение мозгового кровообращения, заболевание коронарной артерии, дисфункция желудочка сердца, аритмия сердца, заболевание сосудов легкого, заболевание сосудов почки, заболевание почки, заболевание сосудов внутренних органов, гемостатическое заболевание сосудов, жировая инфильтрация печени, стеатогепатит, воспалительное заболевание, аутоиммунные нарушения и другие системные заболевания, модуляция иммунной функции, заболевание легкого, антиоксидантное заболевание, импотенция, нарушение познавательной способности, шистосомоз, рак, рецидив ксантомы или болезнь Альцгеймера, который включает введение нуждающемуся субъекту эффективного количества соединения по любому из пп.1-21 или его фармацевтически приемлемого производного.
24. Применение соединения по любому из пп.1-21 или его фармацевтически приемлемого производного для приготовления лекарственного средства для лечения субъектов, страдающих артериосклерозом, таким как атеросклероз, заболевание периферических сосудов, дислипидемия, гипербеталипопротеинемия, гипоальфалипопротеинемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, семейная гиперхолестеринемия, сердечно-сосудистые заболевания, стенокардия, ишемия, ишемия сердца, удар, инфаркт миокарда, нарушение реперфузии, рестеноз после реконструкции сосудов, гипертензия, инфаркт головного мозга, инсульт головного мозга, диабет, сосудистое осложнение диабета, тромботические заболевания, ожирение, эндотоксикоз, метаболический синдром, нарушение мозгового кровообращения, заболевание коронарной артерии, дисфункция желудочка сердца, аритмия сердца, заболевание сосудов легкого, заболевание сосудов почки, заболевание почки, заболевание сосудов внутренних органов, гемостатическое заболевание сосудов, жировая инфильтрация печени, стеатогепатит, воспалительное заболевание, аутоиммунные нарушения и другие системные заболевания, модуляция иммунной функции, заболевание легкого, антиоксидантное заболевание, импотенция, нарушение познавательной способности, шистосомоз, рак, рецидив ксантомы или болезнь Альцгеймера.
RU2008135364/04A 2006-01-31 2007-01-30 Соединения трехзамещенного амина и их применение в качестве ингибиторов белка переноса холестерилового эфира (сетр) RU2412937C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2006023572 2006-01-31
JP2006-023572 2006-01-31
JP2006322853 2006-11-30
JP2006-322853 2006-11-30

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008135364A true RU2008135364A (ru) 2010-03-10
RU2412937C2 RU2412937C2 (ru) 2011-02-27

Family

ID=38042898

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008135364/04A RU2412937C2 (ru) 2006-01-31 2007-01-30 Соединения трехзамещенного амина и их применение в качестве ингибиторов белка переноса холестерилового эфира (сетр)

Country Status (18)

Country Link
US (2) US7906517B2 (ru)
EP (1) EP1979331B1 (ru)
JP (1) JP4943443B2 (ru)
KR (2) KR101110029B1 (ru)
CN (2) CN101374817B (ru)
AR (1) AR059249A1 (ru)
AT (1) ATE548356T1 (ru)
AU (1) AU2007210446B2 (ru)
BR (1) BRPI0706790A2 (ru)
CA (1) CA2634676C (ru)
DK (1) DK1979331T3 (ru)
ES (1) ES2381042T3 (ru)
PL (1) PL1979331T3 (ru)
PT (1) PT1979331E (ru)
RU (1) RU2412937C2 (ru)
TW (1) TWI352086B (ru)
UY (1) UY30117A1 (ru)
WO (1) WO2007088996A1 (ru)

Families Citing this family (52)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20060281712A1 (en) * 2005-06-14 2006-12-14 Chi-Feng Yen Pyrimidine compounds
DK1940786T3 (da) 2005-09-16 2010-11-08 Arrow Therapeutics Ltd Biphenylderivater og deres anvendelse ved behandling af hepatitis C
UY30117A1 (es) * 2006-01-31 2007-06-29 Tanabe Seiyaku Co Compuesto amina trisustituido
PE20071025A1 (es) * 2006-01-31 2007-10-17 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp Compuesto amina trisustituido
US7919506B2 (en) * 2006-03-10 2011-04-05 Pfizer Inc. Dibenzyl amine compounds and derivatives
US7750019B2 (en) 2006-08-11 2010-07-06 Kowa Company, Ltd. Pyrimidine compound having benzyl(pyridylmethyl)amine structure and medicament comprising the same
US7790737B2 (en) 2007-03-13 2010-09-07 Kowa Company, Ltd. Substituted pyrimidine compounds and their utility as CETP inhibitors
MX2009010962A (es) 2007-04-13 2009-12-16 Kowa Co Compuesto pirimidina novedoso que tiene estructura de dibencilamina y medicamento que comprende el mismo.
BRPI0811939A2 (pt) 2007-05-22 2014-11-25 Achillion Pharmaceuticals Inc Tiazóis substituídos por heteroarila
JP4834699B2 (ja) * 2007-07-30 2011-12-14 田辺三菱製薬株式会社 医薬組成物
EP2025674A1 (de) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
CN101952244B (zh) 2008-02-01 2014-11-05 潘米拉制药公司 前列腺素d2受体的n，n-二取代氨基烷基联苯拮抗剂
EP2245022A4 (en) 2008-02-25 2012-02-22 Panmira Pharmaceuticals Llc ANTAGONISTS OF PROSTAGLANDIN D2 RECEPTORS
CN102099036B (zh) 2008-06-03 2015-05-27 英特芒尼公司 用于治疗炎性疾患和纤维化疾患的化合物和方法
US8106209B2 (en) 2008-06-06 2012-01-31 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Substituted aminothiazole prodrugs of compounds with anti-HCV activity
JP5319457B2 (ja) * 2008-08-25 2013-10-16 興和株式会社 新規なジベンジルアミン構造を有するピリミジン化合物及びこれを含有する医薬
EP2332923A4 (en) * 2008-09-12 2012-08-01 Kowa Co PROCESS FOR PREPARING 5- [2- (METHYLTHIO) ETHOXY] PYRIMIDIN-2-AMINE
GB2463788B (en) 2008-09-29 2010-12-15 Amira Pharmaceuticals Inc Heteroaryl antagonists of prostaglandin D2 receptors
WO2010039977A2 (en) 2008-10-01 2010-04-08 Amira Pharmaceuticals, Inc. Heteroaryl antagonists of prostaglandin d2 receptors
WO2010042652A2 (en) 2008-10-08 2010-04-15 Amira Pharmaceuticals, Inc. Heteroalkyl biphenyl antagonists of prostaglandin d2 receptors
US8841478B2 (en) 2008-11-28 2014-09-23 Kowa Company, Ltd. Method for preparing trans-{4-[(alkylamino) methyl]- cyclohexyl}acetic acid ester
MX2012001542A (es) 2009-08-05 2012-06-19 Panmira Pharmaceuticals Llc Antagonista dp2 y usos del mismo.
EP2582709B1 (de) 2010-06-18 2018-01-24 Sanofi Azolopyridin-3-on-derivate als inhibitoren von lipasen und phospholipasen
WO2012120052A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Mit carbozyklen oder heterozyklen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
WO2012120053A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Verzweigte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
US8710050B2 (en) 2011-03-08 2014-04-29 Sanofi Di and tri- substituted oxathiazine derivatives, method for the production, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
EP2683700B1 (de) 2011-03-08 2015-02-18 Sanofi Tetrasubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
US8828994B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Di- and tri-substituted oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
GB201104267D0 (en) 2011-03-14 2011-04-27 Cancer Rec Tech Ltd Pyrrolopyridineamino derivatives
PT2729142T (pt) 2011-07-08 2018-10-01 Novartis Ag Método de tratamento de aterosclerose em sujeitos com nível elevado de triglicéridos
WO2014017569A1 (ja) * 2012-07-26 2014-01-30 興和株式会社 血中ｌｄｌを低下させるための医薬
GB201216018D0 (en) 2012-09-07 2012-10-24 Cancer Rec Tech Ltd Pharmacologically active compounds
AR092742A1 (es) 2012-10-02 2015-04-29 Intermune Inc Piridinonas antifibroticas
GB201314452D0 (en) 2013-08-13 2013-09-25 Ostara Biomedical Ltd Embryo implantation
JP6525437B2 (ja) 2014-04-02 2019-06-05 インターミューン， インコーポレイテッド 抗線維性ピリジノン
MX381819B (es) * 2014-08-04 2025-03-13 Nuevolution As Derivados de heterociclico opcionalmente condensados de pirimidina útiles para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, metabólicas oncológicas y autoinmunitarias.
KR102431436B1 (ko) 2014-08-29 2022-08-10 테스 파마 에스.알.엘. α-아미노-β-카복시뮤콘산 세미알데히드 데카복실라제의 억제제
GB201501302D0 (en) 2015-01-27 2015-03-11 Ostara Biomedical Ltd Embryo implantation
CN106032362B (zh) * 2015-03-10 2018-06-19 湖南千金湘江药业股份有限公司 安塞曲匹的制备方法
GB201517523D0 (en) 2015-10-05 2015-11-18 Ostara Biomedical Ltd Methods and compositions for managing reproduction
WO2018038188A1 (ja) 2016-08-26 2018-03-01 住友化学株式会社 フェニルウレア化合物及びその用途
US10844019B2 (en) 2016-08-26 2020-11-24 Sumitomo Chemical Company, Limited 1-phenyl-3-carbamoyl urea compound, and use thereof
CN109563041B (zh) 2016-08-26 2021-12-07 住友化学株式会社 1-乙酰基-3-苯基脲化合物及其用途
CR20200064A (es) 2017-07-11 2020-08-03 Vertex Pharma Carboxamidas como moduladores de los canales de sodio
EP3749697A4 (en) 2018-02-05 2021-11-03 Bio-Rad Laboratories, Inc. CHROMATOGRAPHY RESIN WITH LIGAND MIXED MODE ANIONIC / HYDROPHOBIC EXCHANGE
WO2020146612A1 (en) 2019-01-10 2020-07-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Esters and carbamates as modulators of sodium channels
WO2020146682A1 (en) 2019-01-10 2020-07-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Carboxamides as modulators of sodium channels
MX2022007265A (es) 2019-12-20 2022-09-09 Nuevolution As Compuestos activos frente a receptores nucleares.
JP7746259B2 (ja) 2019-12-20 2025-09-30 ヌエヴォリューション・アクティーゼルスカブ 核内受容体に対して活性の化合物
WO2021198955A1 (en) 2020-03-31 2021-10-07 Nuevolution A/S Compounds active towards nuclear receptors
EP4126875A1 (en) 2020-03-31 2023-02-08 Nuevolution A/S Compounds active towards nuclear receptors
CN116903544A (zh) * 2023-06-21 2023-10-20 江苏丽源医药有限公司 一种奥比塞曲匹及其中间体的制备方法

Family Cites Families (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4552960A (en) * 1983-06-20 1985-11-12 Eli Lilly And Company Fungicidal amines
US5536718A (en) * 1995-01-17 1996-07-16 American Cyanamid Company Tricyclic benzazepine vasopressin antagonists
TW591026B (en) * 1998-06-23 2004-06-11 Upjohn Co Inhibitors of alpha4beta1 mediated cell adhesion
US6685617B1 (en) * 1998-06-23 2004-02-03 Pharmacia & Upjohn Company Inhibitors of α4β1 mediated cell adhesion
US6147090A (en) 1998-09-17 2000-11-14 Pfizer Inc. 4-carboxyamino-2-methyl-1,2,3,4,-tetrahydroquinolines
GT199900147A (es) 1998-09-17 1999-09-06 1, 2, 3, 4- tetrahidroquinolinas 2-sustituidas 4-amino sustituidas.
US6197786B1 (en) 1998-09-17 2001-03-06 Pfizer Inc 4-Carboxyamino-2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinolines
US6780883B2 (en) * 1998-11-05 2004-08-24 Warner-Lambert Company Amide inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein
DE10064402A1 (de) * 2000-12-21 2002-06-27 Aventis Pharma Gmbh Diphenylazetidinonderivate, Verfahren zu deren Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und deren Verwendung
DE10201579A1 (de) * 2001-01-18 2002-07-25 Nippon Catalytic Chem Ind Vernetzbare Harzzusammensetzung und damit behandeltes Produkt
EP1426360A4 (en) * 2001-09-12 2006-04-12 Kaken Pharma Co Ltd 2-PHENYL-3-HETEROARYLPROPIONIC ACID DERIVATIVE OR SALT THEREOF AND MEDICAMENTS CONTAINING THE SAME
JP2003221376A (ja) * 2001-11-21 2003-08-05 Japan Tobacco Inc Ｃｅｔｐ活性阻害剤
ATE403432T1 (de) 2002-02-01 2008-08-15 Pfizer Prod Inc Pharmazeutische darreichungsform mit gesteuerter freigabe eines cholesterylester- transferproteininhibitors
JP3630676B2 (ja) * 2002-08-30 2005-03-16 日本たばこ産業株式会社 ジベンジルアミン化合物及びその医薬用途
SK2332004A3 (en) * 2002-08-30 2004-12-01 Japan Tobacco Inc Dibenzylamine compound and medicinal use thereof
AU2005233160B2 (en) * 2004-04-13 2011-06-02 Merck Sharp & Dohme Corp. CETP inhibitors
KR20070069213A (ko) * 2004-11-23 2007-07-02 화이자 프로덕츠 인코포레이티드 다이벤질 아민 화합물 및 유도체
WO2006073973A2 (en) 2004-12-31 2006-07-13 Reddy Us Therapeutics, Inc. Novel benzylamine derivatives as cetp inhibitors
AU2006299557A1 (en) * 2005-09-30 2007-04-12 Merck Sharp & Dohme Corp. Cholesteryl ester transfer protein inhibitors
UY30117A1 (es) * 2006-01-31 2007-06-29 Tanabe Seiyaku Co Compuesto amina trisustituido

Also Published As

Publication number Publication date
US8076364B2 (en) 2011-12-13
US20090029994A1 (en) 2009-01-29
EP1979331A1 (en) 2008-10-15
UY30117A1 (es) 2007-06-29
KR20110132452A (ko) 2011-12-07
DK1979331T3 (da) 2012-04-10
US7906517B2 (en) 2011-03-15
US20110092506A1 (en) 2011-04-21
CA2634676A1 (en) 2007-08-09
RU2412937C2 (ru) 2011-02-27
PL1979331T3 (pl) 2012-10-31
JP4943443B2 (ja) 2012-05-30
AU2007210446A1 (en) 2007-08-09
CN101374817A (zh) 2009-02-25
BRPI0706790A2 (pt) 2011-04-05
TWI352086B (en) 2011-11-11
AR059249A1 (es) 2008-03-19
AU2007210446A8 (en) 2008-09-11
PT1979331E (pt) 2012-04-03
CN103172562B (zh) 2015-04-22
TW200800947A (en) 2008-01-01
KR101110029B1 (ko) 2012-07-12
ES2381042T3 (es) 2012-05-22
WO2007088996A1 (en) 2007-08-09
KR20080083047A (ko) 2008-09-12
CN103172562A (zh) 2013-06-26
CN101374817B (zh) 2014-07-30
ATE548356T1 (de) 2012-03-15
JP2009524577A (ja) 2009-07-02
AU2007210446B2 (en) 2010-12-23
EP1979331B1 (en) 2012-03-07
CA2634676C (en) 2011-04-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008135364A (ru) Соединения трехзамещенного амина и их применение в качестве ингибиторов белка переноса холестеринового эфира (сетр)
CN105683157B (zh) 用作钠通道调节剂的磺酰胺类
AU2006212761B2 (en) Combination therapy
CN105073738B (zh) 作为钠通道调节剂的喹啉及喹喔啉酰胺类
TWI338684B (en) Tetrahydroquinoline derivatives and a process for preparing the same
US7960544B2 (en) Useful indole compounds
JP2003507372A (ja) 糖尿病を処置するための安息香酸誘導体
JP2019517523A (ja) 肝線維症を治療する方法
TW200914437A (en) FAAH inhibitors
KR20090054984A (ko) 인돌 화합물
EP2655340A1 (en) Bi-heteroaryl compounds as vps34 inhibitors
CA2966303A1 (en) Substituted pyridines as bromodomain inhibitors
TW200804276A (en) 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitors
CN108602821A (zh) 1h-咪唑并[4,5-b]吡啶基和2-氧代-2,3-二氢-1h-咪唑并[4,5-b]吡啶基杂环bet溴结构域抑制剂
US20190374536A1 (en) Methods of using fasn inhibitors
JP2020526557A (ja) ムスカリン性アセチルコリン受容体ｍ４のアンタゴニスト
WO2010037081A1 (en) Melanocortin receptor-specific spiro-piperidine compounds
CN106573934A (zh) 瞬时受体电位a1离子通道的抑制
CN110914253A (zh) 一类异吲哚酮-酰亚胺环-1,3-二酮-2-烯化合物、其组合物和用途
JP2023000996A (ja) プロテアーゼ阻害剤としてのケトアミド誘導体
JP2021519312A (ja) カルパインモジュレーター及びその治療的使用
CA2398988C (en) Anti acid-fast bacterial agent containing pyridonecarboxylic acids as active ingredient
JP2025081626A (ja) ペンタミジンの類似体及びその使用
CN116903589A (zh) Kif18a抑制剂及用途
WO2024234821A1 (zh) 三并环酰胺化合物、包含其的药物组合物及其制备方法和用途

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20170131