[go: up one dir, main page]

RU2008112310A - Соединение тиоморфолина и способ его получения - Google Patents

Соединение тиоморфолина и способ его получения Download PDF

Info

Publication number
RU2008112310A
RU2008112310A RU2008112310/04A RU2008112310A RU2008112310A RU 2008112310 A RU2008112310 A RU 2008112310A RU 2008112310/04 A RU2008112310/04 A RU 2008112310/04A RU 2008112310 A RU2008112310 A RU 2008112310A RU 2008112310 A RU2008112310 A RU 2008112310A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
thiomorpholine
aminocarbonylpiperidin
bistrifluoromethylphenyl
methylphenyl
Prior art date
Application number
RU2008112310/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2379305C2 (ru
Inventor
Масами ТАКАХАСИ (JP)
Масами ТАКАХАСИ
Такеси ЯМАНАКА (JP)
Такеси ЯМАНАКА
Цутому МИЯКЕ (JP)
Цутому МИЯКЕ
Original Assignee
Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн (Jp)
Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн (Jp), Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн filed Critical Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн (Jp)
Publication of RU2008112310A publication Critical patent/RU2008112310A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2379305C2 publication Critical patent/RU2379305C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/56—Nitrogen atoms
    • C07D211/58—Nitrogen atoms attached in position 4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/541—Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/06—Anti-spasmodics, e.g. drugs for colics, esophagic dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/10—Expectorants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/14—Antitussive agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)

Abstract

1. Соединение тиоморфолина, представленное формулой (I): ! ! в котором кольцо А представляет собой бензольное кольцо, представленное формулой: ! ! в которой А1 представляет собой алкильную группу, а А2 представляет собой атом галогена, кольцо В представляет собой бензольное кольцо, представленное формулой: ! ! в которой В1 представляет собой тригалогеналкильную группу, а В2 представляет собой тригалогеналкильную группу, ! R1 представляет собой атом водорода, R2 представляет собой алкильную группу, R3a и R3b являются одинаковыми или отличающимися друг от друга, и каждый из них представляет собой атом водорода или алкильную группу и ! n представляет собой целое число равное 2, ! или ее фармацевтически приемлемая соль. ! 2. Соединение по п.1, выбранное из следующего ниже списка от (a) до (g): ! (a) 1,1-ДИОКСО-4-(S)-[1-[N-{1-(R)-(3,5-бистрифторметилфенил)этил}-N-метил]-2-(R)-(4-фтор-2-метилфенил)аминокарбонилпиперидин-4-ил]тиоморфолин, ! (b) 1,1-диоксо-4-(R)-[1-[N-{1-(R)-(3,5-бистрифторметилфенил)этил}-N-метил]-2-(R)-(4-фтор-2-метилфенил)аминокарбонилпиперидин-4-ил]тиоморфолин, ! (c) 1,1-диоксо-4-(S)-[1-[N-{1-(S)-(3,5-бистрифторметилфенил)этил}-N-метил]-2-(R)-(4-фтор-2-метилфенил)аминокарбонилпиперидин-4-ил]тиоморфолин, ! (d) 1,1-диоксо-4-(R)-[1-[N-{1-(S)-(3,5-бистрифторметилфенил)этил}-N-метил]-2-(R)-(4-фтор-2-метилфенил)аминокарбонилпиперидин-4-ил]тиоморфолин, ! (e) 1,1-диоксо-4-(S)-[1-{N-(3,5-бистрифторметилфенил)метил-N-метил}-2-(R)-(4-фтор-2-метилфенил)аминокарбонилпиперидин-4-ил] тиоморфолин, ! (f) 1,1-диоксо-4-(R)-[1-{N-(3,5-бистрифторметилфенил)метил-N-метил}-2-(R)-(4-фтор-2-метилфенил)аминокарбонилпиперидин-4-ил]тиоморфолин и ! (g) 4-(S)-[1-[N-{1-(R)-(3,5-бистрифторметилфенил)этил}-N-метил]-2-(R)-(4-фтор-2-метилфенил)аминокарбонилпиперидин-4-ил]-1-оксотио

Claims (7)

1. Соединение тиоморфолина, представленное формулой (I):
Figure 00000001
в котором кольцо А представляет собой бензольное кольцо, представленное формулой:
Figure 00000002
в которой А1 представляет собой алкильную группу, а А2 представляет собой атом галогена, кольцо В представляет собой бензольное кольцо, представленное формулой:
Figure 00000003
в которой В1 представляет собой тригалогеналкильную группу, а В2 представляет собой тригалогеналкильную группу,
R1 представляет собой атом водорода, R2 представляет собой алкильную группу, R3a и R3b являются одинаковыми или отличающимися друг от друга, и каждый из них представляет собой атом водорода или алкильную группу и
n представляет собой целое число равное 2,
или ее фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, выбранное из следующего ниже списка от (a) до (g):
(a) 1,1-ДИОКСО-4-(S)-[1-[N-{1-(R)-(3,5-бистрифторметилфенил)этил}-N-метил]-2-(R)-(4-фтор-2-метилфенил)аминокарбонилпиперидин-4-ил]тиоморфолин,
(b) 1,1-диоксо-4-(R)-[1-[N-{1-(R)-(3,5-бистрифторметилфенил)этил}-N-метил]-2-(R)-(4-фтор-2-метилфенил)аминокарбонилпиперидин-4-ил]тиоморфолин,
(c) 1,1-диоксо-4-(S)-[1-[N-{1-(S)-(3,5-бистрифторметилфенил)этил}-N-метил]-2-(R)-(4-фтор-2-метилфенил)аминокарбонилпиперидин-4-ил]тиоморфолин,
(d) 1,1-диоксо-4-(R)-[1-[N-{1-(S)-(3,5-бистрифторметилфенил)этил}-N-метил]-2-(R)-(4-фтор-2-метилфенил)аминокарбонилпиперидин-4-ил]тиоморфолин,
(e) 1,1-диоксо-4-(S)-[1-{N-(3,5-бистрифторметилфенил)метил-N-метил}-2-(R)-(4-фтор-2-метилфенил)аминокарбонилпиперидин-4-ил] тиоморфолин,
(f) 1,1-диоксо-4-(R)-[1-{N-(3,5-бистрифторметилфенил)метил-N-метил}-2-(R)-(4-фтор-2-метилфенил)аминокарбонилпиперидин-4-ил]тиоморфолин и
(g) 4-(S)-[1-[N-{1-(R)-(3,5-бистрифторметилфенил)этил}-N-метил]-2-(R)-(4-фтор-2-метилфенил)аминокарбонилпиперидин-4-ил]-1-оксотиоморфолин,
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Способ получения соединения тиоморфолина, представленного формулой (I):
Figure 00000004
в котором кольцо А представляет собой бензольное кольцо, представленное формулой:
Figure 00000005
в которой А1 представляет собой алкильную группу, а А2 представляет собой атом галогена,
кольцо В представляет собой бензольное кольцо, представленное формулой:
Figure 00000006
в которой В1 представляет собой тригалогеналкильную группу, а В2 представляет собой тригалогеналкильную группу,
R1 представляет собой атом водорода, R2 представляет собой алкильную группу, R3a и R3b являются одинаковыми или отличающимися друг от друга, и каждый из них представляет собой атом водорода или алкильную группу и
n представляет собой целое число равное 2,
или ее фармацевтически приемлемой соли,
который включает взаимодействие соединения, представленного формулой (II):
Figure 00000007
в котором кольцо А, кольцо В, R1, R2, R3a и R3b имеют такие же значения, как определено выше, в присутствии окислителя, и затем превращение продукта в его фармацевтически приемлемую соль, если желательно.
4. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1 или 2, в клинически эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель.
5. Применение соединения по любому из пп.1 или 2 для приготовления лекарственного средства для лечения и профилактики заболевания, выбранного из воспаления, аллергических заболеваний, боли, мигрени, невралгии, зуда, кашля, заболеваний центральной нервной системы, заболевания органов пищеварения, тошноты, рвоты, урологического расстройства, болезни кровообращения и иммунного расстройства.
6. Способ лечения и профилактики заболевания, выбранного из воспаления, аллергических заболеваний, боли, мигрени, невралгии, зуда, кашля, заболеваний центральной нервной системы, заболевания органов пищеварения, тошноты, рвоты, урологического расстройства, болезни кровообращения и иммунного расстройства, включающий введение млекопитающему соединения по любому из пп.1 или 2 в клинически эффективном количестве.
7. Способ по п.6, в котором заболевание представляет собой урологическое расстройство.
RU2008112310/04A 2005-09-01 2006-09-01 Соединение тиоморфолина и способ его получения RU2379305C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2005253105 2005-09-01
JP2005-253105 2005-09-01

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008112310A true RU2008112310A (ru) 2009-10-10
RU2379305C2 RU2379305C2 (ru) 2010-01-20

Family

ID=37809039

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008112310/04A RU2379305C2 (ru) 2005-09-01 2006-09-01 Соединение тиоморфолина и способ его получения

Country Status (17)

Country Link
US (1) US20090281095A1 (ru)
EP (1) EP1954677B1 (ru)
KR (1) KR20080041733A (ru)
CN (1) CN101233106A (ru)
AR (1) AR056048A1 (ru)
AU (1) AU2006285614B2 (ru)
BR (1) BRPI0615045A2 (ru)
CA (1) CA2620742A1 (ru)
DE (1) DE602006015845D1 (ru)
ES (1) ES2347002T3 (ru)
IL (1) IL189698A0 (ru)
NO (1) NO20080083L (ru)
NZ (1) NZ566428A (ru)
RU (1) RU2379305C2 (ru)
TW (1) TW200740782A (ru)
WO (1) WO2007026966A1 (ru)
ZA (1) ZA200802814B (ru)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2710293A1 (en) * 2007-12-20 2009-07-02 Teva Women's Health, Inc. Dosage regimens and pharmaceutical compositions and packages for emergency contraception
GB0812849D0 (en) * 2008-07-14 2008-08-20 Glaxo Wellcome Mfg Pte Ltd Novel compounds
CN106397356B (zh) * 2016-08-31 2019-08-13 郑州原理生物科技有限公司 硫代吗啉-1,1-二氧化物盐酸盐的制备方法，硫代吗啉-1,1-二氧化物的制备方法

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4263433A (en) * 1976-08-12 1981-04-21 Petrolite Corporation Tertiary amino-substituted thiazines
TW263498B (ru) * 1993-11-10 1995-11-21 Takeda Pharm Industry Co Ltd
JP4389478B2 (ja) * 2002-05-29 2009-12-24 田辺三菱製薬株式会社 新規ピペリジン誘導体
TWI283241B (en) * 2002-05-29 2007-07-01 Tanabe Seiyaku Co Novel piperidine compound

Also Published As

Publication number Publication date
ZA200802814B (en) 2009-11-25
CA2620742A1 (en) 2007-03-08
BRPI0615045A2 (pt) 2011-04-26
ES2347002T3 (es) 2010-10-22
AR056048A1 (es) 2007-09-12
CN101233106A (zh) 2008-07-30
TW200740782A (en) 2007-11-01
EP1954677A4 (en) 2009-06-17
IL189698A0 (en) 2008-06-05
RU2379305C2 (ru) 2010-01-20
EP1954677A1 (en) 2008-08-13
US20090281095A1 (en) 2009-11-12
AU2006285614B2 (en) 2010-02-18
NZ566428A (en) 2010-04-30
EP1954677B1 (en) 2010-07-28
DE602006015845D1 (de) 2010-09-09
AU2006285614A1 (en) 2007-03-08
NO20080083L (no) 2008-05-20
KR20080041733A (ko) 2008-05-13
WO2007026966A1 (en) 2007-03-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
BR0211119A (pt) Composto, método de tratar um paciente que tenha, ou de prevenir um paciente de pegar, uma doença ou condição, uso de um composto, e, método para fabricar um composto
WO2007093624A2 (en) Pharmaceutical compositions for the treatment of attention deficit hyperactivity disorder comprising flibanserin
CA2805206A1 (fr) Traitement d'une pathologie liee a un effet excessif du tnf par un compose de benzene sulfonamide
RU2007101653A (ru) Производные 1-азабицикло[3.3.1]нонанов
RU2007101685A (ru) Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
KR20190072561A (ko) 카바모일 페닐알라닌올 화합물 및 이의 용도
NO20050569L (no) Fremgangsmate for behandling av alvorlig hjertesvikt og medikament for dette
RU2006130000A (ru) Органические соединения
US7723377B2 (en) Inhibitors of cognitive decline
RU2394031C2 (ru) Соли четвертичного аммония в качестве антагонистов м3
US20180162827A1 (en) Radiomitigating pharmaceutical formulations
EA200601846A1 (ru) Содержащие бензоксазины лекарственные комбинации для лечения заболеваний дыхательных путей
RU2008136762A (ru) Циклические сульфоны как ингибиторы васе
CA2487306A1 (en) Novel piperidine compound
JP6321274B2 (ja) トリプル再取込み阻害剤及びそれらの使用方法
RU2005133665A (ru) Применение производных 10-гидрокси-10,11-дигидрокарбамазепина для лечения аффективных расстройств
JP2005514370A5 (ru)
EP2150550A4 (en) NEW CARBAMOYLOXY-ARYL-ALKAN-ARYLPIPERAZIN COMPOUND, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS WITH THE COMPOUND AND METHOD FOR THE TREATMENT OF PAIN, FEAR STATES AND DEPRESSION BY MEANS OF ADMINISTRATION OF THE COMPOUND
JP2010520299A (ja) ３−アリール−３−ヒドロキシ−２−アミノ−プロピオン酸アミド、３−ヘテロアリール−３−ヒドロキシ−２−アミノ−プロピオン酸アミドおよび関連化合物を使用する認知障害の処置方法
UA81640C2 (ru) Противомикобактериальные соединения, способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе
EP0293899B1 (en) Phenolic thioalkylamides as inhibitors of 5-lipoxygenase
RU2007128080A (ru) Производные пирролидиния в качестве мускариновых рецепторов мз
RU2008112310A (ru) Соединение тиоморфолина и способ его получения
JP2002527350A (ja) 発作を治療するのに有用なアミノ酸誘導体
CA2451240A1 (en) Cyclic diamine compound with 6 membered ring groups

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20110902