[go: up one dir, main page]

RU2008106936A - Соединения амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-фенилимидазолона для ингибирования бета-секретазы - Google Patents

Соединения амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-фенилимидазолона для ингибирования бета-секретазы Download PDF

Info

Publication number
RU2008106936A
RU2008106936A RU2008106936/04A RU2008106936A RU2008106936A RU 2008106936 A RU2008106936 A RU 2008106936A RU 2008106936/04 A RU2008106936/04 A RU 2008106936/04A RU 2008106936 A RU2008106936 A RU 2008106936A RU 2008106936 A RU2008106936 A RU 2008106936A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
phenyl
methyl
difluoromethoxy
dihydro
amino
Prior art date
Application number
RU2008106936/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Майкл Сотириос МАЛАМАС (US)
Майкл Сотириос Маламас
Джеймс Джозеф ЭРДЕЙ (US)
Джеймс Джозеф ЭРДЕЙ
Уильям Флойд ФОБАР (US)
Уильям Флойд ФОБАР
Доминик Энтони КВАГЛИАТО (US)
Доминик Энтони КВАГЛИАТО
Шуйлер Адам АНТАНЕ (US)
Шуйлер Адам АНТАНЕ
Альберт Джен РОБИЧАУД (US)
Альберт Джен РОБИЧАУД
Original Assignee
Вайет (Us)
Вайет
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Вайет (Us), Вайет filed Critical Вайет (Us)
Publication of RU2008106936A publication Critical patent/RU2008106936A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/66—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/88—Nitrogen atoms, e.g. allantoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4168—1,3-Diazoles having a nitrogen attached in position 2, e.g. clonidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I ! ! где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой Н или алкильную, циклоалкильную, циклогетероалкильную, арильную или гетероарильную группу, каждая из которых может иметь замещение, или R1 и R2 совместно с атомом, к которому они присоединены, могут образовывать возможно замещенное 5 - 7-членное кольцо, которое может содержать дополнительный гетероатом, выбранный из: О, N или S; ! R3 представляет собой Н или алкильную, циклоалкильную, циклогетероалкильную, арильную или гетероарильную группу, каждая из которых может иметь замещение; ! каждый из R5 и R6 независимо представляет собой Н, галоген, NO2, CN, COR7, NR10CO2R11, NR15COR16, OR14, NR12R13, SOnR17 или алкильную, галоалкильную, алкенильную, галоалкенильную, алкинильную, циклоалкильную или циклогетероалкильную, группу, каждая из которых может иметь замещение, или, если они присоединены к соседним атомам углерода, R4 и R5 могут совместно с атомами, к которым они присоединены, образовывать возможно замещенное 5 - 7-членное кольцо, которое может содержать один или два гетероатома, выбранных из О, N или S; ! n равно 0,1 или 2; ! каждый из R7 и R17 независимо представляет собой Н, NR8R9 или алкильную, галоалкильную, алкоксиалкильную, алкенильную, алкинильную, циклоалкильную или арильную группы, каждая из которых может иметь замещение; ! каждый из R8 и R9 независимо представляет собой Н или алкильную, алкенильную, алкинильную или циклоалкильную группу, каждая из которых может иметь замещение, или R8 и R9 могут совместно с атомом, к которому они присоединены, образовывать возможно замещенное 5 - 7-членное кольцо, которое может дополнительно содержать гетероатом, выбранный из О, N или S; ! каждый из R11, R14 и R16

Claims (15)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой Н или алкильную, циклоалкильную, циклогетероалкильную, арильную или гетероарильную группу, каждая из которых может иметь замещение, или R1 и R2 совместно с атомом, к которому они присоединены, могут образовывать возможно замещенное 5 - 7-членное кольцо, которое может содержать дополнительный гетероатом, выбранный из: О, N или S;
R3 представляет собой Н или алкильную, циклоалкильную, циклогетероалкильную, арильную или гетероарильную группу, каждая из которых может иметь замещение;
каждый из R5 и R6 независимо представляет собой Н, галоген, NO2, CN, COR7, NR10CO2R11, NR15COR16, OR14, NR12R13, SOnR17 или алкильную, галоалкильную, алкенильную, галоалкенильную, алкинильную, циклоалкильную или циклогетероалкильную, группу, каждая из которых может иметь замещение, или, если они присоединены к соседним атомам углерода, R4 и R5 могут совместно с атомами, к которым они присоединены, образовывать возможно замещенное 5 - 7-членное кольцо, которое может содержать один или два гетероатома, выбранных из О, N или S;
n равно 0,1 или 2;
каждый из R7 и R17 независимо представляет собой Н, NR8R9 или алкильную, галоалкильную, алкоксиалкильную, алкенильную, алкинильную, циклоалкильную или арильную группы, каждая из которых может иметь замещение;
каждый из R8 и R9 независимо представляет собой Н или алкильную, алкенильную, алкинильную или циклоалкильную группу, каждая из которых может иметь замещение, или R8 и R9 могут совместно с атомом, к которому они присоединены, образовывать возможно замещенное 5 - 7-членное кольцо, которое может дополнительно содержать гетероатом, выбранный из О, N или S;
каждый из R11, R14 и R16 независимо представляет собой Н или алкильную, галоалкильную, алкоксиалкильную, алкенильную, алкинильную, циклоалкильную или арильную группу, каждая из которых может иметь замещение;
каждый из R10 и R15 независимо представляет собой Н или возможно замещенную алкильную группу; и
каждый из R12 и R15 независимо представляет собой Н или алкильную или циклоалкильную группу, каждая из которых может иметь замещение, или R12 и R13 могут совместно с атомом, к которому они присоединены, образовывать возможно замещенное 5 - 7-членное кольцо, которое может содержать дополнительный гетероатом, выбранный из О, N или S;
таутомер, стереоизомер; или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 и R2 представляют собой Н.
3. Соединение по п.1 или п.2, отличающееся тем, что R3 представляет собой С1-С4алкил.
4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что R3 представляет собой метил.
5. Соединение по любому из пп.1-2 или 4, отличающееся тем, что каждый из R4, R5 и R6 независимо представляет собой Н, галоген, COR7, OR14 или алкильную, галоалкильную, алкокси, галоалкокси, алкинильную или циклоалкильную группу, каждая из которых может иметь замещение.
6. Соединение по п.5, отличающееся тем, что R4 представляет собой Н, COR7, OR14, алкильную, галоалкильную, алкокси, галоалкокси, алкинильную или циклоалкильную группу, каждая из которых может иметь замещение.
7. Соединение по любому из пп.1-2, 4, или 6, отличающееся тем, что R5 и R6 представляют собой Н или галоген.
8. Соединение по любому из пп.1-2, 4, или 6, отличающееся тем, что R4 присоединен по положению 3 фенильного кольца.
9. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей:
(5S)-2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-фенил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5R)-2-амино-5-[4-(дифторметокси)-фенил]-3-метил-5-фенил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5R)-2-амино-5-(3-бромфенил)-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5S)-2-амино-5-(3-бромфенил)-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
(5R)-2-амино-5-(3-бром-4-фторфенил)-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5S)-2-амино-5-(3-бром-4-фторфенил)-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
(5R)-2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-(3-пропилфенил)-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
(5S)-2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-(3-пропилфенил)-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(3-фторпропил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(3,3-дифторпропил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(4-фторбутил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(4,4-дифторбутил)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(2-фторэтил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(2,2-дифторэтил)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-[3-(2,2,2-трифторэтил)фенил]-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-[3-(3,3,3-трифторпропил)фенил]-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-[3-(4,4,4-трифторбутил)фенил]-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
(5R)-2-амино-5-(3-бутилфенил)-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5S)-2-амино-5-(3-бутилфенил)-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-(3-пентилфенил)-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-[3-(2-метилбутил)фенил]-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
2-амино-5-(3-бут-3-ен-1-илфенил)-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(циклопропилметил)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
3-(3-{2-амино-4-[4-(дифторметокси)фенил]-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1H-имидазол-4-ил}фенил)пропаннитрил;
(5R)-2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-(3-пент-4-ен-1-илфенил)-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
(5S)-2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-(3-пент-4-ен-1-илфенил)-3,5-дигидро-4H-имидазол-4-он;
N-(3-{(4R)-2-амино-4-[4-(дифторметокси)фенил]-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1H-имидазол-4-ил}фенил)-2-метоксиацетамид;
N-(3-{(4S)-2-амино-4-[4-(дифторметокси)фенил]-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-имидазол-4-ил}фенил)-2-метоксиацетамид;
(5S)-2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-фенил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(4-гидроксибут-1-ин-1-ил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(4-гидроксибутил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(5-фторпентил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(4-фторбутил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(6-фторгексил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(4-метоксибутил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[(1Z)-3-метоксипроп-1-ен-1-ил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(3-метоксипропил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(4,4-дифторбутил)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
3-{2-амино-4-[4-(дифторметокси)фенил]-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-имидазол-4-ил}-N-пропилбензамид;
(1Е)-3-хлорпроп-1-енил 2,5-дихлорфенил сульфон;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[(2-фторэтокси)метил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-{3-[(3,3,3-трифторпропокси)метил]фенил}-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(метоксиметил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(бутоксиметил)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-{3-[(циклопропилметокси)метил]фенил}-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(этоксиметил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-[3-(пропоксиметил)фенил]-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-(3-{[2-фтор-1-(фторметил)этокси]метил}фенил)-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-{3-[(2,2,2-трифторэтокси)метил]фенил}-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-{3-[(2,2,3,3-тетрафторпропокси)метил]фенил}-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
4-[4-(дифторметокси)фенил]-4-[3-(3-метоксипроп-1-ин-1-ил)фенил]-1-метил-4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-амин;
2-амино-5-[3-(1,4-дифторбутил)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(3-фторбут-3-ен-1-ил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(4,4-дифторбут-3-ен-1-ил)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-[3-(4,4,4-трифторбутил)фенил]-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
5-(3-{2-амино-4-[4-(дифторметокси)фенил]-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-имидазол-4-ил}фенил)пентаннитрил;
4-(3-{2-амино-4-[4-(дифторметокси)фенил]-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-имидазол-4-ил}фенил)бутаннитрил;
2-амино-5-{3-[(1Е)-4,4-дифторбут-1-ен-1-ил]фенил}-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(3-гидроксигекс-4-ин-1-ил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[(1Е)-6-метоксигекс-1-ен-1-ил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[(1Е)-5-метоксипент-1-ен-1-ил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[2-(метоксиметил)циклопропил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[(1Е)-5-гидроксипент-1-ен-1-ил}фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[(1Е)-3-метоксипроп-1-ен-1-ил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[(1Е)-4-метоксибут-1-ен-1-ил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[(1Е)-4-гидроксибут-1-ен-1-ил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[2-(2-метоксиэтил)циклопропил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[(1Е)-4-фторбут-1-ен-1-ил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{3-[(1Е)-5-фторпент-1-ен-1-ил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
5-(3-ацетилфенил)-2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-{4-фтор-3-[(1Е)-4-фторбут-1-ен-1-ил]фенил}-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(3-фторпроп-1-ин-1-ил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-(3-гидроксифенил)-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(3-фторпропокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(циклопропилметокси)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-[3-(4,4,4-трифторбутокси)фенил]-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(2,2-дифторэтокси)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(4-фторбутокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-[3-(3-феноксипропокси)фенил]-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
4-(3-{2-амино-4-[4-(дифторметокси)фенил]-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-имидазол-4-ил}фенокси)бутаннитрил;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[4-фтор-3-(3-фторпропокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(бут-2-ин-1-илокси)-4-фторфенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[4-фтор-3-(4-фторбутокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(2,2-дифторэтокси)-4-фторфенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5R)-2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[4-фтор-3-(3-фторпропокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5S)-2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[4-фтор-3-(3-фторпропокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-543-[(4,4-дифторбут-3-ен-1-ил)окси]фенил}-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5S)-2-амино-5-[3-(2,2-дифторэтокси)-4-фторфенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5R)-2-амино-5-[3-(2,2-дифторметокси)-4-фторфенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(2-фторэтил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(5-фторпентаноил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(4-фторбутаноил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(бут-3-ен-1-илокси)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[3-(бут-3-ен-1-илокси)-4-фторфенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5R)-2-амино-5-[3-(бут-3-ен-1-илокси)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5S)-2-амино-5-[3-(бут-3-ен-1-илокси)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-{3-[(4,4-дифторбут-3-ен-1-ил)окси]-4-фторфенил}-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-(4-фтор-3-пент-4-ен-1-илфенил)-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-(3-бут-3-ен-1-ил-4-фторфенил)-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
3-{2-амино-4-[4-(дифторметокси)фенил]-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-имидазол-4-ил}бензальдегид;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(1-гидроксибут-2-ин-1-ил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(1,4-дигидроксибут-2-ин-1-ил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
(5R)-2-амино-5-[3-(дифторметокси)фенил]-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(2,2-диметил-3-оксоциклобутил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-3-метил-5-[3-(3-оксоциклобутил)фенил]-3,5-дигидро-4Н-имидазол-4-он;
2-амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-[3-(3-гидроксициклобутил)фенил]-3-метил-3,5-дигидро-4Н-им идазол-4-он;
метил[3-(3-{2-амино-4-[4-(дифторметокси)фенил]-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-имидазол-4-ил}фенил)циклобутил]ацетат;
метил[3-(3-{2-амино-4-[4-(дифторметокси)фенил]-1-метил-5-оксо-4,5-дигидро-1Н-имидазол-4-ил}фенил)циклобутилиден]ацетат;
таутомеры; стереоизомеры; и фармацевтически допустимые соли вышеуказанных соединений.
10. Способ лечения заболевания или расстройства, связанного с чрезмерной активностью бета-секретазы у нуждающегося в таком лечении пациента, который включает введение вышеуказанному пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы I согласно любому из пп.1-9.
11. Способ по п.10, отличающийся тем, что вышеуказанное заболевание или расстройство выбирают из группы, включающей: болезнь Альцгеймера; когнитивное поражение, синдром Дауна, HCHWA-D, когнитивное прогрессирующее хроническое заболевание, старческое слабоумие, церебральную амилоидную ангиопатию, дегенеративное слабоумие; и нейродегенеративное расстройство.
12. Способ по п.10, отличающийся тем, что вышеуказанное заболевание или расстройство характеризуется образованием β-амилоидных отложений или нейрофибриллярных клубков.
13. Способ модулирования активности бета-секретазы, который включает приведение в контакт рецептора указанного белка с эффективным количеством соединения согласно любому из пп.1-9.
14. Способ лечения болезни Альцгеймера у пациента, нуждающегося в таком лечении, который включает введение вышеуказанному пациенту эффективного количества соединения согласно любому из пп.1-9.
15. Фармацевтическая композиция, которая содержит фармацевтически приемлемый носитель и эффективное количество соединения формулы I согласно любому из пп.1-9.
RU2008106936/04A 2005-09-26 2006-09-22 Соединения амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-фенилимидазолона для ингибирования бета-секретазы RU2008106936A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US72058905P 2005-09-26 2005-09-26
US60/720,589 2005-09-26

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008106936A true RU2008106936A (ru) 2009-11-10

Family

ID=37693581

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008106936/04A RU2008106936A (ru) 2005-09-26 2006-09-22 Соединения амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-фенилимидазолона для ингибирования бета-секретазы

Country Status (19)

Country Link
US (2) US7423158B2 (ru)
EP (2) EP2256107A1 (ru)
JP (1) JP2009509957A (ru)
KR (1) KR20080050430A (ru)
CN (1) CN101273018A (ru)
AR (1) AR056536A1 (ru)
AU (1) AU2006294620A1 (ru)
BR (1) BRPI0616757A2 (ru)
CA (1) CA2623245A1 (ru)
CR (1) CR9830A (ru)
EC (1) ECSP088286A (ru)
GT (1) GT200600432A (ru)
IL (1) IL189650A0 (ru)
NO (1) NO20080942L (ru)
PE (1) PE20070461A1 (ru)
RU (1) RU2008106936A (ru)
TW (1) TW200808735A (ru)
WO (1) WO2007038271A1 (ru)
ZA (1) ZA200802636B (ru)

Families Citing this family (67)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7592348B2 (en) 2003-12-15 2009-09-22 Schering Corporation Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
US7700603B2 (en) 2003-12-15 2010-04-20 Schering Corporation Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
US7763609B2 (en) 2003-12-15 2010-07-27 Schering Corporation Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
CN1997646A (zh) * 2004-06-16 2007-07-11 惠氏公司 作为β－分泌酶抑制剂的二苯基咪唑并嘧啶胺和二苯基咪唑并咪唑胺
CN1968945A (zh) * 2004-06-16 2007-05-23 惠氏公司 用于抑制β分泌酶的氨基－5,5－二苯基咪唑酮衍生物
JP2008508289A (ja) 2004-07-28 2008-03-21 シェーリング コーポレイション 大環状βセクレターゼ阻害剤
CN101103034A (zh) 2005-01-14 2008-01-09 惠氏公司 抑制β-分泌酶的氨基-咪唑酮
KR20070107062A (ko) * 2005-02-01 2007-11-06 와이어쓰 β-세크리타제의 억제제로서의 아미노-피리딘
JP2008530103A (ja) * 2005-02-14 2008-08-07 ワイス β−セクレターゼ阻害剤としてのアゾリルアシルグアニジン
ES2436795T3 (es) 2005-06-14 2014-01-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibidores heterocíclicos de aspartil proteasa, preparación y uso de los mismos
AU2006259572A1 (en) 2005-06-14 2006-12-28 Schering Corporation Aspartyl protease inhibitors
CN101213183A (zh) * 2005-06-30 2008-07-02 惠氏公司 氨基-5-(6元)杂芳基咪唑酮化合物和在β-分泌酶调节中的用途
TW200738683A (en) * 2005-06-30 2007-10-16 Wyeth Corp Amino-5-(5-membered)heteroarylimidazolone compounds and the use thereof for β-secretase modulation
TW200730523A (en) * 2005-07-29 2007-08-16 Wyeth Corp Cycloalkyl amino-hydantoin compounds and use thereof for β-secretase modulation
CA2620136A1 (en) * 2005-09-05 2007-03-15 Jun Fujita Sequence capable of enhancing the expression of gene under moderately low temperature
EP1942105B8 (en) 2005-10-25 2014-08-13 Shionogi&Co., Ltd. Aminodihydrothiazine derivative
CA2634037A1 (en) * 2005-12-19 2007-07-12 Wyeth 2-amino-5-piperidinylimidazolone compounds and use thereof for .beta.-secretase modulation
WO2007100536A1 (en) * 2006-02-24 2007-09-07 Wyeth DIHYDROSPIRO[DIBENZO[A,D][7]ANNULENE-5,4'-IMIDAZOL] COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF β-SECRETASE
WO2007146225A2 (en) * 2006-06-12 2007-12-21 Schering Corporation Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
US7700606B2 (en) * 2006-08-17 2010-04-20 Wyeth Llc Imidazole amines as inhibitors of β-secretase
CA2662348A1 (en) * 2006-09-21 2008-03-27 Wyeth Indolylalkylpyridin-2-amines for the inhibition of .beta.-secretase
WO2008073370A1 (en) * 2006-12-12 2008-06-19 Schering Corporation Aspartyl protease inhibitors containing a tricyclic ring system
JP2010512389A (ja) 2006-12-12 2010-04-22 シェーリング コーポレイション アスパルチルプロテアーゼ阻害剤
WO2008076043A1 (en) * 2006-12-20 2008-06-26 Astrazeneca Ab Novel 2-amino-5,5-diaryl-imidazol-4-ones
CL2008000784A1 (es) * 2007-03-20 2008-05-30 Wyeth Corp Compuestos amino-5-[-4-(diflourometoxi) fenil sustituido]-5-fenilmidazolona, inhibidores de b-secretasa; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; y su uso para tratar alzheimer, deterioro cognitivo, sindrome de down, disminucion co
CL2008000791A1 (es) * 2007-03-23 2008-05-30 Wyeth Corp Compuestos derivados de 2-amino-5-(4-difluorometoxi-fenil)-5-fenil-imidazolidin-4-ona; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; y su uso en el tratamiento de una enfermedad asociada con la actividad bace excesiva, tales como enferm
WO2008133273A1 (ja) 2007-04-24 2008-11-06 Shionogi & Co., Ltd. アルツハイマー症治療用医薬組成物
EP2147914B1 (en) 2007-04-24 2014-06-04 Shionogi&Co., Ltd. Aminodihydrothiazine derivatives substituted with cyclic groups
KR20110003347A (ko) * 2008-04-22 2011-01-11 쉐링 코포레이션 Ｂａｃｅ-1 억제제로서의 페닐-치환된 2-이미노-3-메틸 피롤로 피리미디논 화합물, 조성물 및 이의 용도
CN102119161B (zh) 2008-06-13 2015-07-08 盐野义制药株式会社 具有β分泌酶抑制作用的含硫杂环衍生物
US8450308B2 (en) 2008-08-19 2013-05-28 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of beta-secretase
TWI385175B (zh) 2008-09-11 2013-02-11 Amgen Inc 作為β-分泌酶調節劑之螺旋-三環化合物及其使用方法
JPWO2010047372A1 (ja) 2008-10-22 2012-03-22 塩野義製薬株式会社 Ｂａｃｅ１阻害活性を有する２−アミノピリミジン−４−オンおよび２−アミノピリジン誘導体
AU2010223937B2 (en) 2009-03-13 2015-01-22 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of beta-secretase
EP2485591B1 (en) 2009-10-08 2016-03-23 Merck Sharp & Dohme Corp. Iminothiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use
US8569310B2 (en) 2009-10-08 2013-10-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Pentafluorosulfur imino heterocyclic compounds as BACE-1 inhibitors, compositions and their use
UA108363C2 (uk) 2009-10-08 2015-04-27 Похідні імінотіадіазиндіоксиду як інгібітори bace, композиція на їх основі і їх застосування
EP2485590B1 (en) 2009-10-08 2015-01-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Pentafluorosulfur imino heterocyclic compounds as bace-1 inhibitors, compositions, and their use
MX2012006491A (es) 2009-12-11 2012-07-03 Shionogi & Co Derivados de oxazina.
WO2011106414A1 (en) 2010-02-24 2011-09-01 Dillard Lawrence W Inhibitors of beta-secretase
CA2791281A1 (en) 2010-03-15 2011-09-22 Amgen Inc. Spiro-tetracyclic ring compounds as beta-secretase modulators
JP5584352B2 (ja) 2010-03-15 2014-09-03 アムジエン・インコーポレーテツド β−セクレターゼ調節剤としてのアミノ−ジヒドロオキサジン系およびアミノ−ジヒドロチアジン系スピロ化合物ならびにそれらの医学的用途
WO2012019056A1 (en) 2010-08-05 2012-02-09 Amgen Inc. Amino-iso-indole, amino-aza-iso-indole, amino-dihydroisoquinoline and amino-benzoxazine compounds as beta-secretase modulators and methods of use
JP5816630B2 (ja) 2010-10-29 2015-11-18 塩野義製薬株式会社 ナフチリジン誘導体
JP5766198B2 (ja) 2010-10-29 2015-08-19 塩野義製薬株式会社 縮合アミノジヒドロピリミジン誘導体
EP2643325A1 (en) 2010-11-23 2013-10-02 Amgen Inc. Spiro-amino-imidazolone and spiro-amino-dihydro-pyrimidinone compounds as beta-secretase modulators and methods of use
EP2673279A1 (en) 2011-02-07 2013-12-18 Amgen Inc. 5-amino-oxazepine and 5-amino-thiazepane compounds as beta-secretase antagonists and methods of use
EP2675810A1 (en) 2011-02-15 2013-12-25 Amgen Inc. Spiro-amino-imidazo-fused heterocyclic compounds as beta-secretase modulators and methods of use
US9221839B2 (en) 2011-04-07 2015-12-29 Merck Sharp & Dohme Corp. C5-C6 oxacyclic-fused thiadiazine dioxide compounds as BACE inhibitors, compositions, and their use
US9145426B2 (en) 2011-04-07 2015-09-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyrrolidine-fused thiadiazine dioxide compounds as BACE inhibitors, compositions, and their use
WO2012147763A1 (ja) 2011-04-26 2012-11-01 塩野義製薬株式会社 オキサジン誘導体およびそれを含有するｂａｃｅ１阻害剤
CN103874496A (zh) 2011-08-22 2014-06-18 默沙东公司 作为bace抑制剂的2-螺-取代的亚氨基噻嗪类及其单和二氧化物、组合物及其用途
JP2014526560A (ja) 2011-09-21 2014-10-06 アムジエン・インコーポレーテツド β‐セクレターゼ調節因子としてのアミノオキサジン化合物およびアミノジヒドロチアジン化合物および使用方法
TWI557112B (zh) 2012-03-05 2016-11-11 百靈佳殷格翰國際股份有限公司 β－分泌酶抑制劑
CN104270945B (zh) 2012-03-19 2017-03-29 巴克老龄化研究所 App特异性bace抑制剂(asbi)及其用途
TW201422592A (zh) 2012-08-27 2014-06-16 Boehringer Ingelheim Int β－分泌酶抑制劑
JP2015532282A (ja) 2012-09-28 2015-11-09 ヴァイティー ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド β−セクレターゼの阻害剤
EP2908824B1 (en) 2012-10-17 2018-05-02 Merck Sharp & Dohme Corp. Tricyclic substituted thiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use
EP2908825B1 (en) 2012-10-17 2018-04-18 Merck Sharp & Dohme Corp. Tricyclic substituted thiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use
US9540359B2 (en) 2012-10-24 2017-01-10 Shionogi & Co., Ltd. Dihydrooxazine or oxazepine derivatives having BACE1 inhibitory activity
WO2014078314A1 (en) 2012-11-15 2014-05-22 Amgen Inc. Amino-oxazine and amino-dihydrothiazine compounds as beta-secretase modulators and methods of use
WO2014127042A1 (en) 2013-02-12 2014-08-21 Buck Institute For Research On Aging Hydantoins that modulate bace-mediated app processing
CN103408573B (zh) * 2013-07-12 2015-12-23 上海工程技术大学 硼酸衍生物及其制备方法和应用
WO2017035529A1 (en) * 2015-08-27 2017-03-02 Nantneuro, Llc Compositions for app-selective bace inhibition and uses therfor
CN106749033A (zh) * 2015-11-25 2017-05-31 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 乙内酰脲类化合物及其作为β-分泌酶抑制剂的用途
CN113087667B (zh) * 2021-03-24 2022-06-24 五邑大学 一种咪唑啉酮衍生物的合成方法
CN121057734A (zh) * 2023-03-29 2025-12-02 西蒙弗雷泽大学 卤代醛的合成方法与试剂及其用途

Family Cites Families (32)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IE45198B1 (en) 1976-06-05 1982-07-14 Wyeth John & Brother Ltd Guanidine derivatives
DE2901362A1 (de) 1978-01-25 1979-07-26 Sandoz Ag Guanidinderivate, ihre herstellung und verwendung
GB1588096A (en) 1978-05-20 1981-04-15 Wyeth & Bros Ltd John Pyrrole derivatives
GB9511694D0 (en) 1995-06-09 1995-08-02 Fujisawa Pharmaceutical Co Benzamide derivatives
ZA967800B (en) 1995-09-20 1997-04-03 Yamanouchi Pharma Co Ltd Heteroaryllsubstituted acryloylguanidine derivatives and pharmaceutical compositions comprising them
GB9611046D0 (en) 1996-05-25 1996-07-31 Wivenhoe Techn Ltd Pharmacological compounds
GB2323841A (en) 1997-04-04 1998-10-07 Ferring Bv Group Holdings Pyridine derivatives with anti-tumor and anti-inflammatory activity
TW544448B (en) 1997-07-11 2003-08-01 Novartis Ag Pyridine derivatives
US6492408B1 (en) 1999-07-21 2002-12-10 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Small molecules useful in the treatment of inflammatory disease
DE10024319A1 (de) 2000-05-17 2001-11-22 Merck Patent Gmbh Bisacylguanidine
DE10046993A1 (de) 2000-09-22 2002-04-11 Aventis Pharma Gmbh Substituierte Zimtsäureguanidide, Verfahren zur ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament sowie sie enthaltendes Medikament
AU2002347022A1 (en) 2001-12-20 2003-07-09 Novo Nordisk A/S Benzimidazols and indols as glucagon receptor antagonists/inverse agonisten
WO2003064396A1 (en) 2002-02-01 2003-08-07 Elan Pharmaceuticals, Inc. Hydroxyalkanoyl aminopyrazoles and related compounds
WO2003094854A2 (en) * 2002-05-07 2003-11-20 Elan Pharmaceuticals, Inc. Succinoyl aminopyrazoles and related compounds
AU2003299791A1 (en) * 2002-12-20 2004-07-22 Bayer Pharmaceuticals Corporation Substituted 3,5-dihydro-4h-imidazol-4-ones for the treatment of obesity
JP2007506674A (ja) 2003-07-01 2007-03-22 バイエル クロップサイエンス ゲーエムベーハー 殺虫剤としての３−ピリジルカルボキサミド誘導体
US7592348B2 (en) 2003-12-15 2009-09-22 Schering Corporation Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
US7700603B2 (en) 2003-12-15 2010-04-20 Schering Corporation Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
WO2005058311A1 (en) * 2003-12-15 2005-06-30 Schering Corporation Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
CN1997646A (zh) 2004-06-16 2007-07-11 惠氏公司 作为β－分泌酶抑制剂的二苯基咪唑并嘧啶胺和二苯基咪唑并咪唑胺
CN1968945A (zh) 2004-06-16 2007-05-23 惠氏公司 用于抑制β分泌酶的氨基－5,5－二苯基咪唑酮衍生物
CN101103034A (zh) 2005-01-14 2008-01-09 惠氏公司 抑制β-分泌酶的氨基-咪唑酮
KR20070107062A (ko) 2005-02-01 2007-11-06 와이어쓰 β-세크리타제의 억제제로서의 아미노-피리딘
WO2006088694A1 (en) 2005-02-14 2006-08-24 Wyeth SUBSTITUTED THIENYL AND FURYL ACYLGUANIDINES AS β-SECRETASE MODULATORS
JP2008530103A (ja) 2005-02-14 2008-08-07 ワイス β−セクレターゼ阻害剤としてのアゾリルアシルグアニジン
WO2006088705A1 (en) 2005-02-14 2006-08-24 Wyeth Terphenyl guanidines as [beta symbol] -secretase inhibitors
TW200738683A (en) 2005-06-30 2007-10-16 Wyeth Corp Amino-5-(5-membered)heteroarylimidazolone compounds and the use thereof for β-secretase modulation
CN101213183A (zh) 2005-06-30 2008-07-02 惠氏公司 氨基-5-(6元)杂芳基咪唑酮化合物和在β-分泌酶调节中的用途
TW200730523A (en) 2005-07-29 2007-08-16 Wyeth Corp Cycloalkyl amino-hydantoin compounds and use thereof for β-secretase modulation
CA2634037A1 (en) 2005-12-19 2007-07-12 Wyeth 2-amino-5-piperidinylimidazolone compounds and use thereof for .beta.-secretase modulation
WO2007100536A1 (en) 2006-02-24 2007-09-07 Wyeth DIHYDROSPIRO[DIBENZO[A,D][7]ANNULENE-5,4'-IMIDAZOL] COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF β-SECRETASE
US7700606B2 (en) 2006-08-17 2010-04-20 Wyeth Llc Imidazole amines as inhibitors of β-secretase

Also Published As

Publication number Publication date
IL189650A0 (en) 2008-06-05
TW200808735A (en) 2008-02-16
CA2623245A1 (en) 2007-04-05
US20070072925A1 (en) 2007-03-29
PE20070461A1 (es) 2007-05-10
EP2256107A1 (en) 2010-12-01
GT200600432A (es) 2007-05-28
AU2006294620A1 (en) 2007-04-05
KR20080050430A (ko) 2008-06-05
WO2007038271A9 (en) 2008-05-08
ECSP088286A (es) 2008-04-28
WO2007038271A1 (en) 2007-04-05
EP1928841A1 (en) 2008-06-11
BRPI0616757A2 (pt) 2011-06-28
JP2009509957A (ja) 2009-03-12
NO20080942L (no) 2008-04-07
AR056536A1 (es) 2007-10-10
CR9830A (es) 2008-05-21
CN101273018A (zh) 2008-09-24
US20090012139A1 (en) 2009-01-08
ZA200802636B (en) 2009-03-25
US7423158B2 (en) 2008-09-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008106936A (ru) Соединения амино-5-[4-(дифторметокси)фенил]-5-фенилимидазолона для ингибирования бета-секретазы
AR065814A1 (es) Derivados de 5-fenilimidazolona,inhibidores de beta-secretasa,composiciones farmaceuticas que los contienen y usos para prevenir y/o tratar trastornos asociados a niveles beta-amiloides elevados.
RU2009133807A (ru) Соединения амино-5-[замещенного-4-(дифторметокси)фенил]-5-фенилимидазолона в качестве ингибиторов бета-секретазы
RU2006142552A (ru) Производные амино-5,5-дифенилимидазолона как ингибиторы b-секретазы
RU2439068C2 (ru) Модуляторы mglur5
RU2455288C2 (ru) Соединения и композиции 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина в качестве ингибиторов киназ
RU2004127925A (ru) N3-алкилированные бензимидазольные производные в качестве ингибиторов мек
DK2922848T3 (da) Oxazolidin-2-on-pyrimidinderivater
JP2009520685A5 (ru)
RU2008121756A (ru) Новые соединения 2-амино-имидазол-4-онов и их применение в изготовлении лекарственного средства для использования в лечении когнитивной недостаточности, болезни альцгеймера, нейродегенерации и деменции
JP2010508307A5 (ru)
JP2007530690A5 (ru)
JP2017522374A5 (ru)
JP2010504346A5 (ru)
AR058542A1 (es) Compuestos herbicidas derivados de isoxazolina, procesos de preparacon, composiciones que los comprenden y uso en el control o inhibicion de plantas.
JP2018509418A5 (ru)
JP2015536974A5 (ru)
JP2017537882A5 (ru)
RU2006134020A (ru) Конденсированные производные пиразола
RU2009133794A (ru) Гербициды на основе замещенного n-оксида пиридина
RU2009149497A (ru) Фунгицид на основе гетероциклил-пиримидинил-аминопроизводных
RU2008122405A (ru) Замещенные производные циннолина в качестве модуляторов гамма-рецепторов и способ их синтеза
JP2010510242A5 (ru)
RU2017134973A (ru) Бутиролактоны в качестве гербицидов
JP2017530199A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20100906