[go: up one dir, main page]

RU2008100045A - ИНГИБИТОРЫ АКТИВНОСТИ Akt - Google Patents

ИНГИБИТОРЫ АКТИВНОСТИ Akt Download PDF

Info

Publication number
RU2008100045A
RU2008100045A RU2008100045/04A RU2008100045A RU2008100045A RU 2008100045 A RU2008100045 A RU 2008100045A RU 2008100045/04 A RU2008100045/04 A RU 2008100045/04A RU 2008100045 A RU2008100045 A RU 2008100045A RU 2008100045 A RU2008100045 A RU 2008100045A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
phenyl
triazolo
naphthyridin
methyl
methanamine
Prior art date
Application number
RU2008100045/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2421454C2 (ru
Inventor
Донна Дж. АРМСТРОНГ (US)
Донна Дж. Армстронг
Эсса Х. ХУ (US)
Эсса Х. Ху
Майкл Дж. КЕЛЛИ III (US)
Майкл Дж. Келли III
Марк Э. ЛЕЙТОН (US)
Марк Э. Лейтон
Ивэй ЛИ (US)
Ивэй ЛИ
Цзюнь ЛЯН (US)
Цзюнь ЛЯН
Кевин Дж. РОДЗИНАК (US)
Кевин Дж. Родзинак
Майкл А. РОССИ (US)
Майкл А. Росси
Филип Э. САНДЕРСОН (US)
Филип Э. Сандерсон
Цзябин ВАН (US)
Цзябин Ван
Original Assignee
Мерк энд Ко., Инк. (US)
Мерк Энд Ко., Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мерк энд Ко., Инк. (US), Мерк Энд Ко., Инк. filed Critical Мерк энд Ко., Инк. (US)
Publication of RU2008100045A publication Critical patent/RU2008100045A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2421454C2 publication Critical patent/RU2421454C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D471/14—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D487/14—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы A: ! ! в которой E, F, G, H, I, J, K, L и M независимо выбраны из C или N, где каждый E, F, G, H, I, J, K, L и M необязательно замещен R1; ! a равно 0 или 1; b равно 0 или 1; m равно 0, 1 или 2; p независимо равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5; ! кольцо Z выбран из (C3-C8)циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила; ! R1 выбран из оксогруппы, (C=O)aOb(C1-C10)алкила, (C=O)aOb-арила, (C=O)aOb(C2-C10)алкенила, (C=O)aOb(C2-C10)алкинила, CO2H, галогена, OH, Ob(C1-C6)перфторалкила, (C=O)aNR7R8, CN, (C=O)aOb(C3-C8)циклоалкила, S(O)mNR7R8, SH, S(O)m-(C1-C10)алкила и (C=O)aOb-гетероциклила, при этом указанный алкил, арил, алкенил, алкинил, циклоалкил и гетероциклил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R6; ! R2 независимо выбран из оксогруппы, (C=O)aOb(C1-C10)алкила, (C=O)aOb-арила, (C=O)aOb(C2-C10)алкенила, (C=O)aOb(C2-C10)алкинила, CO2H, галогена, OH, Ob(C1-C6)перфторалкила, (C=O)aNR7R8, CN, (C=O)aOb(C3-C8)циклоалкила, SH, S(O)mNR7R8, S(O)m-(C1-C10)алкила и (C=O)aOb-гетероциклила, при этом указанный алкил, арил, алкенил, алкинил, циклоалкил и гетероциклил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R6; ! R3 независимо выбран из оксогруппы, (C=O)aOb(C1-C10)алкила, (C=O)aOb-арила, (C=O)aOb(C2-C10)алкенила, (C=O)aOb(C2-C10)алкинила, CO2H, галогена, OH, Ob(C1-C6)перфторалкила, (C=O)aNR7R8, CN, (C=O)aOb(C3-C8)циклоалкила, S(O)mNR7R8, SH, S(O)m-(C1-C10)алкила, (C1-C6)алкилгетероциклила и (C=O)aOb-гетероциклила, при этом указанный алкил, арил, алкенил, алкинил, циклоалкил и гетероциклил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R6; ! R6 означает (C=O)aObC1-C10-алкил, (C=O)aOb-арил, C2-C10-алкенил, C2-C10-алкинил, (C=O)aOb-гетероциклил, CO2H, галоген, CN, OH, ObC1-C6-перфторалкил, Oa(C=O)bNR7R8, оксогруппу, CHO, (N=O)R7R8, S(O)mNR7R8, SH, S(O)m-(C1-C10)алкил или (C=O)aObC3-C8-циклоалкил, при этом указанный алкил, арил, алкенил, алкинил, гетероци�

Claims (7)

1. Соединение формулы A:
Figure 00000001
в которой E, F, G, H, I, J, K, L и M независимо выбраны из C или N, где каждый E, F, G, H, I, J, K, L и M необязательно замещен R1;
a равно 0 или 1; b равно 0 или 1; m равно 0, 1 или 2; p независимо равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5;
кольцо Z выбран из (C3-C8)циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила;
R1 выбран из оксогруппы, (C=O)aOb(C1-C10)алкила, (C=O)aOb-арила, (C=O)aOb(C2-C10)алкенила, (C=O)aOb(C2-C10)алкинила, CO2H, галогена, OH, Ob(C1-C6)перфторалкила, (C=O)aNR7R8, CN, (C=O)aOb(C3-C8)циклоалкила, S(O)mNR7R8, SH, S(O)m-(C1-C10)алкила и (C=O)aOb-гетероциклила, при этом указанный алкил, арил, алкенил, алкинил, циклоалкил и гетероциклил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R6;
R2 независимо выбран из оксогруппы, (C=O)aOb(C1-C10)алкила, (C=O)aOb-арила, (C=O)aOb(C2-C10)алкенила, (C=O)aOb(C2-C10)алкинила, CO2H, галогена, OH, Ob(C1-C6)перфторалкила, (C=O)aNR7R8, CN, (C=O)aOb(C3-C8)циклоалкила, SH, S(O)mNR7R8, S(O)m-(C1-C10)алкила и (C=O)aOb-гетероциклила, при этом указанный алкил, арил, алкенил, алкинил, циклоалкил и гетероциклил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R6;
R3 независимо выбран из оксогруппы, (C=O)aOb(C1-C10)алкила, (C=O)aOb-арила, (C=O)aOb(C2-C10)алкенила, (C=O)aOb(C2-C10)алкинила, CO2H, галогена, OH, Ob(C1-C6)перфторалкила, (C=O)aNR7R8, CN, (C=O)aOb(C3-C8)циклоалкила, S(O)mNR7R8, SH, S(O)m-(C1-C10)алкила, (C1-C6)алкилгетероциклила и (C=O)aOb-гетероциклила, при этом указанный алкил, арил, алкенил, алкинил, циклоалкил и гетероциклил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R6;
R6 означает (C=O)aObC1-C10-алкил, (C=O)aOb-арил, C2-C10-алкенил, C2-C10-алкинил, (C=O)aOb-гетероциклил, CO2H, галоген, CN, OH, ObC1-C6-перфторалкил, Oa(C=O)bNR7R8, оксогруппу, CHO, (N=O)R7R8, S(O)mNR7R8, SH, S(O)m-(C1-C10)алкил или (C=O)aObC3-C8-циклоалкил, при этом указанный алкил, арил, алкенил, алкинил, гетероциклил и циклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R6a;
R6a выбран из (C=O)aOb(C1-C10)алкила, Oa(C1-C3)перфторалкила, (C0-C6)алкилен-S(O)mRa, SH, оксогруппы, OH, галогена, CN, (C2-C10)алкенила, (C2-C10)алкинила, (C3-C6)циклоалкила, (C0-C6)алкиленарила, (C0-C6)алкиленгетероциклила, (C0-C6)алкилен-N(Rb)2, C(O)Ra, (C0-C6)алкилен-CO2Ra, C(O)H и (C0-C6)алкилен-CO2H, при этом указанный алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил и гетероциклил необязательно имеет до трех заместителей, выбранных из Rb, OH, (C1-C6)алкоксигруппы, галогена, CO2H, CN, Oa(C=O)b(C1-C6)алкила, оксогруппы и N(Rb)2;
R7 и R8 независимо выбраны из H, (C=O)aOb(C1-C10)алкила, (C=O)aOb(C3-C8)циклоалкила, (C=O)aOb-арила, (C=O)aOb-гетероциклила, (C2-C10)алкенила, (C2-C10)алкинила, SH, SO2Ra и (C=O)aNRb 2, при этом указанный алкил, циклоалкил, арил, гетероциклил, алкенил и алкинил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R6a, или R7 и R8, вместе взятые с атомом азота, с которым они связаны, могут образовывать моноциклический или бициклический гетероцикл с 3-7 членами в каждом цикле и необязательно содержащий кроме атома азота один или два дополнительных гетероатома, выбранных из N, O и S, при этом указанный моноциклический или бициклический гетероцикл необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R6a;
Ra означает (C1-C6)алкил, (C3-C6)циклоалкил, арил или гетероциклил; и
Rb независимо означает H, (C1-C6)алкил, арил, гетероциклил, (C3-C6)циклоалкил, (C=O)aOb(C1-C6)алкил или S(O)mRa;
или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер.
2. Соединение формулы B:
Figure 00000002
в которой:
Figure 00000003
выбран из
Figure 00000004
Figure 00000005
R1 выбран из H, оксогруппы, (C=O)aOb(C1-C10)алкила, (C=O)aOb-арила, (C=O)aOb(C2-C10)алкенила, (C=O)aOb(C2-C10)алкинила, CO2H, галогена, OH, Ob(C1-C6)перфторалкила, (C=O)aNR7R8, CN, (C=O)aOb(C3-C8)циклоалкила, S(O)mNR7R8, SH, S(O)m-(C1-C10)алкила и (C=O)aOb-гетероциклила, при этом указанный алкил, арил, алкенил, алкинил, циклоалкил и гетероциклил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R6;
и все другие заместители и переменные имеют значения, определенные в п.1;
или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер.
3. Соединение формулы E:
Figure 00000006
в котором a равно 0 или 1; b равно 0 или 1; m равно 0, 1 или 2;
R1 выбран из H, оксогруппы, (C=O)aOb(C1-C10)алкила, (C=O)aOb-арила, (C=O)aOb(C2-C10)алкенила, (C=O)aOb(C2-C10)алкинила, CO2H, галогена, OH, Ob(C1-C6)перфторалкила, (C=O)aNR7R8, CN, (C=O)aOb(C3-C8)циклоалкила, S(O)mNR7R8, SH, S(O)m-(C1-C10)алкила и (C=O)aOb-гетероциклила, при этом указанный алкил, арил, алкенил, алкинил, циклоалкил и гетероциклил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R6;
R3 выбран из H, оксогруппы, (C=O)aOb(C1-C10)алкила, (C=O)aOb-арила, (C=O)aOb(C2-C10)алкенила, (C=O)aOb(C2-C10)алкинила, CO2H, галогена, OH, Ob(C1-C6)перфторалкила, (C=O)aNR7R8, CN, (C=O)aOb(C3-C8)циклоалкила, S(O)mNR7R8, SH, S(O)m-(C1-C10)алкила, (C1-C6)алкилгетероциклила и (C=O)aOb-гетероциклила, при этом указанный алкил, арил, алкенил, алкинил, циклоалкил и гетероциклил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R6;
R6 означает (C=O)aObC1-C10-алкил, (C=O)aOb-арил, C2-C10-алкенил, C2-C10-алкинил, (C=O)aOb-гетероциклил, CO2H, галоген, CN, OH, ObC1-C6-перфторалкил, Oa(C=O)bNR7R8, оксогруппу, CHO, (N=O)R7R8, S(O)mNR7R8, SH, S(O)m-(C1-C10)алкил или (C=O)aObC3-C8-циклоалкил, при этом указанный алкил, арил, алкенил, алкинил, гетероциклил и циклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R6a;
R6a выбран из (C=O)aOb(C1-C10)алкила, Oa(C1-C3)перфторалкила, (C0-C6)алкилен-S(O)mRa, SH, оксогруппы, OH, галогена, CN, (C2-C10)алкенила, (C2-C10)алкинила, (C3-C6)циклоалкила, (C0-C6)алкиленарила, (C0-C6)алкиленгетероциклила, (C0-C6)алкилен-N(Rb)2, C(O)Ra, (C0-C6)алкилен-CO2Ra, C(O)H и (C0-C6)алкилен-CO2H, при этом указанный алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил, и гетероциклил необязательно имеет до трех заместителей, выбранных из Rb, OH, (C1-C6)алкоксигруппы, галогена, CO2H, CN, Oa(C=O)b(C1-C6)алкила, оксогруппы и N(Rb)2;
R7 и R8 независимо выбраны из H, (C=O)aOb(C1-C10)алкила, (C=O)aOb(C3-C8)циклоалкила, (C=O)aOb-арила, (C=O)aOb-гетероциклила, (C2-C10)алкенила, (C2-C10)алкинила, SH, SO2Ra и (C=O)aNRb 2, при этом указанный алкил, циклоалкил, арил, гетероциклил, алкенил и алкинил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R6a, или R7 и R8, вместе взятые с атомом азота, с которым они связаны, могут образовывать моноциклический или бициклический гетероцикл с 3-7 членами в каждом цикле и необязательно содержащий кроме атома азота один или два дополнительных гетероатома, выбранных из N, O и S, при этом указанный моноциклический или бициклический гетероцикл необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R6a;
Ra означает (C1-C6)алкил, (C3-C6)циклоалкил, арил или гетероциклил;
и Rb независимо означает H, (C1-C6)алкил, арил, гетероциклил, (C3-C6)циклоалкил, (C=O)aOb(C1-C6)алкил или S(O)mRa;
или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер.
4. Соединение формулы J:
Figure 00000007
в которой a равно 0 или 1; b равно 0 или 1; m равно 0, 1 или 2;
R1 выбран из CF3, H, оксогруппы, (C=O)aOb(C1-C10)алкила, (C=O)aOb-арила, (C=O)aOb(C2-C10)алкенила, (C=O)aOb(C2-C10)алкинила, CO2H, галогена, OH, Ob(C1-C6)перфторалкила, (C=O)aNR7R8, CN, (C=O)aOb(C3-C8)циклоалкила, S(O)mNR7R8, SH, S(O)m-(C1-C10)алкила и (C=O)aOb-гетероциклила, при этом указанный алкил, арил, алкенил, алкинил, циклоалкил и гетероциклил необязательно замещены одним-шестью заместителями, выбранными из R6;
R3' и R3” независимо выбраны из CF3, H, оксогруппы, (C=O)aOb(C1-C10)алкила, (C=O)aOb-арила, (C=O)aOb(C2-C10)алкенила, (C=O)aOb(C2-C10)алкинила, CO2H, галогена, OH, Ob(C1- C6)перфторалкила, (C=O)aNR7R8, CN, (C=O)aOb(C3-C8)циклоалкила, S(O)mNR7R8, SH, S(O)m-(C1-C10)алкила, (C1-C6)алкилгетероциклила и (C=O)aOb-гетероциклила, при этом указанный алкил, арил, алкенил, алкинил, циклоалкил и гетероциклил необязательно замещены одним-пятью заместителями, выбранными из R6; или R3' и R3” вместе взятые с атомом азота, с которым они связаны, могут образовывать пиперидин или пирролидин, которые необязательно могут быть замещены одним-пятью заместителями, выбранными из R6;
R4 и R5 независимо означают H, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкенил, (C1-C6)алкинил, при этом указанный алкил необязательно имеет до трех заместителей, выбранных из: OH и галогена; и где R4 и R5 вместе взятые могут образовывать (C3-C7)циклоалкил, при этом указанный циклоалкил необязательно имеет до трех заместителей, выбранных из R6;
R6 означает CF3, (C=O)aObC1-C10-алкил, (C=O)aOb-арил, C2-C10-алкенил, C2-C10-алкинил, (C=O)aOb-гетероциклил, CO2H, галоген, CN, OH, ObC1-C6-перфторалкил, Oa(C=O)bNR7R8, оксогруппу, CHO, (N=O)R7R8, S(O)mNR7R8, SH, S(O)m-(C1-C10)алкил или (C=O)aObC3-C8-циклоалкил, при этом указанный алкил, арил, алкенил, алкинил, гетероциклил и циклоалкил необязательно замещены одним-пятью заместителями, выбранными из R6a;
R6a выбран из CF3, (C=O)aOb(C1-C10)алкила, Oa(C1-C3)перфторалкила, (C0-C6)алкилен-S(O)mRa, SH, оксогруппы, OH, галогена, CN, (C2-C10)алкенила, (C2-C10)алкинила, (C3-C6)циклоалкила, (C0-C6)алкиленарила, (C0-C6)алкиленгетероциклила, (C0-C6)алкилен-N(Rb)2, (C=O)aNRb 2, C(O)Ra, (C0-C6)алкилен-CO2Ra, C(O)H и (C0-C6)алкилен-CO2H, при этом указанный алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, арил и гетероциклил необязательно имеет до трех заместителей, выбранных из Rb, OH, (C1-C6)алкоксигруппы, галогена, CO2H, CN, Oa(C=O)b(C1-C6)алкила, оксогруппы и N(Rb)2;
R7 и R8 независимо выбраны из CF3, H, (C=O)aOb(C1-C10)алкила, (C=O)aOb(C3-C8)циклоалкила, (C=O)aOb-арила, (C=O)aOb-гетероциклила, (C2-C10)алкенила, (C2-C10)алкинила, SH, SO2Ra и (C=O)aNRb 2, при этом указанный алкил, циклоалкил, арил, гетероциклил, алкенил и алкинил необязательно замещены одним-пятью заместителями, выбранными из R6a; или R7 и R8 вместе взятые с атомом азота, с которым они связаны, могут образовывать моноциклический или бициклический гетероцикл с 3-7 членами в каждом цикле и необязательно содержащий кроме атома азота один или два дополнительных гетероатома, выбранных из N, O и S, при этом указанный моноциклический или бициклический гетероцикл необязательно замещен одним-шестью заместителями, выбранными из R6a;
Ra означает (C1-C6)алкил, NRb 2, (C3-C6)циклоалкил, арил или гетероциклил; и
Rb независимо означает H, (C1-C6)алкил, NH2, арил, гетероциклил, (C3-C6)циклоалкил, (C=O)aOb(C1-C6)алкил или S(O)mRa;
или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер.
5. Соединение, которое выбрано из:
9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиридин-2-ил-1H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-амина;
9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиридин-2-ил-1H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ола;
9-фенил-8-(4-{[4-(4-пиридин-2-ил-1H-имидазол-1-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-амина;
9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиридин-2-ил-1H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-тиола;
3-метил-9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиридин-2-ил-1H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиридин-2-ил-1H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
3-(хлорметил)-9-фенил-8-(4-{[4-(4-пиридин-2-ил-1H-имидазол-1-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
3-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиридин-2-ил-1H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
2-({[9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиридин-2-ил-1H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил]метил}амино)этанола;
8-(4-аминометилфенил)-9-фенил-[1,2,4]триазоло[3,4-f][1,6]нафтиридин-3-ола;
1-[4-(9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]метанамина;
4-(3-метил-9-фенил-[1,2,4]триазоло[3,4-f][l,6]нафтиридин-8-ил)бензиламина;
8-[4-(аминометил)фенил]-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-амина;
1-[4-(9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]этанамина;
9-фенил-8-{4-[4-(5-пиридин-2-ил-4H-[1,2,4]триазол-3-ил)-пиперидин-1-илметил]фенил}-[1,2,4]триазоло[3,4-f][1,6]нафтиридина;
9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиридин-2-ил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)-3-(1H-1,2,3-триазол-4-ил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
3-(1H-имидазол-4-ил)-9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиридин-2-ил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
трет-бутил[9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиридин-2-ил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил]метилкарбамата;
[9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиридин-2-ил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил]метанола;
5-[9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиридин-2-ил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил]-2,4-дигидро-3H-1,2,4-триазол-3-она;
3-(3-метил-1H-1,2,4-триазол-5-ил)-9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиридин-2-ил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
3-имидазо[2,1-b][1,3]тиазол-6-ил-9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиридин-2-ил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиридин-2-ил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)-3-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
3-имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил-9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиридин-2-ил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиридин-2-ил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)-3-(1H-1,2,4-триазол-5-ил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
3-(1H-бензимидазол-6-ил)-9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиридин-2-ил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
3-(1,5-диметил-1H-пиразол-3-ил)-9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиридин-2-ил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
3-имидазо[1,2-a]пиримидин-2-ил-9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиридин-2-ил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
5-[9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиридин-2-ил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил]пиридин-2-амина;
9-фенил-3-пиразолo[1,5-a]пиримидин-3-ил-8-(4-{[4-(5-пиридин-2-ил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
3-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиридин-2-ил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1- ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
3-[9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиридин-2-ил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил]пиридин-2-амина;
4-[9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиридин-2-ил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил]фенола;
3-[9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиридин-2-ил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил]фенола;
2-[9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиридин-2-ил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил]фенола;
1-{4-[3-(5-оксо-4,5-дигидро-1H-1,2,4-триазол-3-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]бензил}пиперидин-4-карбоксамида;
1-[4-(3-имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]пиперидин-4-карбоксамида;
9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиразин-2-ил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиримидин-2-ил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)-3-(1H-1,2,3-триазол-4-ил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
3-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)-9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиримидин-2-ил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
3-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)-9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиридин-2-ил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
3-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)-9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиразин-2-ил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
N-[2-(4-метил-1H-имидазол-2-ил)этил]-N-{4-[3-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]бензил}амина;
N1-(2-гидроксифенил)-N3-{4-[3-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]бензил}-бета-аланинамида;
1-{4-[3-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]бензил}пиперидинe-4-карбоксамида;
5-[({4-[3-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]бензил}амино)метил]пиридин-2-ола;
N1,N1,2,2-тетраметил-N3-{4-[3-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]бензил}пропан-1,3-диамина;
3-гидрокси-2,2-диметил-N-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]пропан-1-амина;
2-фтор-3-гидрокси-N-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]пропан-1-амина;
2,2-дифтор-3-гидрокси-N-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]пропан-1-амина;
2,3-дигидрокси-N-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]пропан-1-амина;
4-гидрокси-N-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]циклогексанамина;
4-гидрокси-N-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]циклогексанамина;
3-гидрокси-2,2-диметил-N-{4-[3-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]бензил}пропан-1-амина;
3-гидрокси-2,2-диметил-N-[4-(9-фенил-3-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]пропан-1-амина;
3-гидрокси-2,2-диметил-N-[4-(9-фенил-3-пиразолo[1,5-a]пиримидин-2-ил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]пропан-1-амина;
3-гидрокси-2,2-диметил-N-{4-[9-фенил-3-(1H-1,2,3-триазол-4-ил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]бензил}пропан-1-амина;
трет-бутил{[8-(4-{[(3-гидрокси-2,2-диметилпропил)амино]метил}фенил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил]метил}карбамата;
N-{4-[3-(аммониометил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]бензил}-3-гидрокси-2,2-диметилпропан-1-амина;
[9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиразин-2-ил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил]метанола;
N3-{4-[3-(гидроксиметил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]бензил}-N1-(2-гидроксифенил)-бета-аланинамида;
(8-{4-[(циклогексиламино)метил]фенил}-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил)метанола;
N3-{4-[3-(гидроксиметил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]бензил}-N1-(4-гидроксифенил)-бета-аланинамида;
[9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиридин-3-ил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил]метанола;
1-{4-[3-(гидроксиметил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]бензил}пиперидин-4-карбоксамида;
{8-[4-(1-аминоциклопропил)фенил]-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил}метанола;
1-[4-(9-фенил-3-пиридин-4-ил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]метанамина;
1-{4-[3-(1-оксидопиридин-3-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
1-[4-(3,9-дифенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]метанамина;
1-{4-[3-(4-фторфенил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
4-{8-[4-(аминометил)фенил]-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил}бензонитрила;
4-(9-фенил-3-пиримидин-4-ил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензиламина;
1-{4-[3-(1-оксидопиридин-2-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
5-{8-[4-(аминометил)фенил]-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил}пиридин-2-ола;
1-[4-(9-фенил-3-пиридин-3-ил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]метанамина;
4-(9-фенил-3-пиримидин-2-ил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензиламина;
1-[4-(9-фенил-3-пиридин-2-ил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]метанамина;
1-[4-(9-фенил-3-пиразин-2-ил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]метанамина;
1-{4-[9-фенил-3-(1H-1,2,4-триазол-3-ил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
1-{4-[9-фенил-3-(1,3-тиазол-4-ил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
1-{4-[9-фенил-3-(1H-пиразол-4-ил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
1-{4-[3-(3-метил-1H-пиразол-4-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
1-{4-[3-(3-метил-1H-1,2,4-триазол-5-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
1-{4-[3-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
1-{4-[9-фенил-3-(1,2,5-тиадиазол-3-ил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
1-{4-[9-фенил-3-(1,2,3-тиадиазол-4-ил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
1-[4-(9-фенил-3-пиразолo[1,5-a]пиримидин-3-ил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]метанамина;
{8-[4-(аминометил)фенил]-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил}метанамина;
{8-[4-(аминометил)фенил]-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил}метанола;
1-{4-[9-фенил-3-(2,2,2-трифторэтил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
1-{4-[9-фенил-3-(1H-тетразол-1-илметил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
8-[4-(аминометил)фенил]-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-карбоксамида;
1-{4-[3-(1H-имидазол-1-илметил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
1-(4-{3-[(метилсульфонил)метил]-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил}фенил)метанамина;
{8-[4-(аминометил)фенил]-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил}ацетонитрила;
2-{8-[4-(аминометил)фенил]-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил}этанола;
N-({8-[4-(аминометил)фенил]-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил}метил)ацетамида;
4-[3-(2-метилимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]бензиламина;
1-[4-(9-фенил-3-пиразолo[1,5-a]пиридин-3-ил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]метанамина;
1-[4-(3-имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]метанамина;
1-{4-[9-фенил-3-(4,5,6,7-тетрагидро-1,2-бензизоксазол-3-ил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
1-[4-(3-имидазо[2,1-b][1,3]тиазол-6-ил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]метанамина;
1-{4-[3-(1-метил-1H-имидазол-5-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
1-{4-[3-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
4-[3-(1-метил-5-фенил-1H-пиразол-4-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]бензиламина;
1-{4-[9-фенил-3-(4,5,6,7-тетрагидро-1-бензотиен-3-ил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
1-{4-[3-(1-изопропил-1H-пиразол-4-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
1-{4-[9-фенил-3-(1,4,5,6-тетрагидроциклопента[c]пиразол-3-ил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
1-(4-{9-фенил-3-[(2S)-пирролидин-2-ил][1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил}фенил)метанамина;
4-[3-(1-аминоэтил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]бензиламина;
1-{4-[3-(1H-имидазол-2-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
1-[4-(3-циклопропил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]метанамина;
1-{4-[9-фенил-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
1-{4-[3-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
1-{4-[3-(1,5-диметил-1H-пиразол-3-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
4-[3-(1H-индол-2-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]бензиламина;
1-{4-[3-(1-метил-1H-имидазол-2-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
1-{4-[3-(3-метил-2H-3лямбда5-имидазол-4-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
4-[3-(6-хлоримидазо[1,2-a]пиридин-2-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]бензиламина;
1-{4-[3-(1H-бензимидазол-2-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
4-[3-(5-циклопропил-4H-пиразол-3-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]бензиламина;
1-{4-[9-фенил-3-(4,5,6,7-тетрагидро-1H-индазол-3-ил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
4-[9-фенил-3-(3-фенил-1H-пиразол-5-ил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]бензиламина;
1-(4-{9-фенил-3-[3-(трифторметил)-1H-пиразол-5-ил][1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил}фенил)метанамина;
1-[4-(9-фенил-3-пиразолo[1,5-a]пиримидин-2-ил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]метанамина;
1-{4-[3-(1-бензил-1H-пиразол-4-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
1-[4-(9-фенил-3-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил[1,2,4}триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]метанамина;
4-[9-фенил-3-(1-фенил-1H-пиразол-4-ил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]бензиламина;
1-{4-[9-фенил-3-(4,5,6,7-тетрагидро-2-бензотиен-1-ил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
1-{4-[9-фенил-3-(5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,2-a]пиридин-2-ил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
2-{8-[4-(аминометил)фенил]-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил}пропан-2-амина;
1-{8-[4-(аминометил)фенил]-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил}этан-1,2-диола;
4-{8-[4-(аминометил)фенил]-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил}имидазолидин-2-она;
(2R)-2-амино-2-{8-[4-(аминометил)фенил]-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил}этанола;
(2R)-2-{8-[4-(аминометил)фенил]-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил}-2-(метиламино)этанола);
1-{4-[3-(5-этилизоксазол-3-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
5-{8-[4-(аминометил)фенил]-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил}-2,4-дигидро-3H-1,2,4-триазол-3-она;
6-{8-[4-(аминометил)фенил]-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил}-4,5-дигидропиридазин-3(2H)-она;
6-{8-[4-(аминометил)фенил]-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил}пиридазин-3(2H)-она;
N-(4-{8-[4-(аминометил)фенил]-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил}фенил)ацетамида;
1-{4-[3-(4-феноксифенил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
1-{4-[3-(1H-бензимидазол-5-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
(4-{8-[4-(аминометил)фенил]-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил}фенил)метанола;
4-[3-(4-циклогексилфенил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]бензиламина;
4-{8-[4-(аминометил)фенил]-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил}-1,3-дигидро-2H-имидазол-2-она;
1-{4-[3-(4-метил-1H-имидазол-5-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
4-[9-фенил-3-(1-пропил-1H-имидазол-4-ил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]бензиламина;
1-{4-[3-(1-изопропил-1H-имидазол-4-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
1-{4-[3-(1-бутил-1H-имидазол-4-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
1-[4-(3-имидазо[1,2-a]пиримидин-2-ил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]метанамина;
5-({[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]амино}метил)пиридин-2-ола;
1-(6-метоксипиридин-3-ил)-N-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]метанамина;
N-[(2-метоксипиримидин-5-ил)метил]-N-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]амина;
1-[4-(3-этил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]метанамина;
1-[4-(9-фенил-3-пропил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]метанамина;
N-[4-(9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]ацетамида;
4-({[4-(9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]амино}метил)фенола;
1-[9-фенил-8-(4-{[4-(5-пиридин-2-ил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил]метанамина;
9-фенил-3-(1H-1,2,3-триазол-4-ил)-8-(4-{[4-(4H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
1-{4-[3-(1H-имидазол-4-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
1-{4-[9-фенил-3-(3H-1лямбда4,3-тиазол-5-ил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
1-{4-[9-фенил-3-(1H-пиразол-3-ил)-2H-4лямбда5-[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
1-{4-[9-фенил-3-(1,3-тиазол-4-ил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
4-[9-фенил-3-(пирролидин-1-илметил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]бензиламина;
1-{4-[3-(азетидин-1-илметил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
1-({8-[4-(аминометил)фенил]-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил}метил)пиперидин-4-карбоксамида;
1-{4-[3-(морфолин-4-илметил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанамина;
2-[({8-[4-(аминометил)фенил]-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил}метил)амино]этанола;
1-(4-{3-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил}фенил)метанамина;
4-[9-фенил-3-(пиперазин-1-илметил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]бензиламина;
N-({8-[4-(аминометил)фенил]-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил}метил)-N-метиламина;
N-({8-[4-(аминометил)фенил]-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ил}метил)-N,N-диметиламина;
[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]метанола;
{4-[3-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}метанола;
1-[4-(9-фенил-3-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]этанола;
9-фенил-8-(4-{[4-(4H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
3-метил-9-фенил-8-(4-{[4-(4H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
9-фенил-8-(4-{[4-(4H-1,2,4-триазол-3-ил)пиперидин-1-ил]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-3-ола;
1-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]циклопропанамина;
1-{4-[3-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}циклопропанамина;
1-[4-(9-фенил-3-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]циклопропанамина;
1-{4-[9-фенил-3-(5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,2-a]пиридин-2-ил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}циклопропанамина;
1-[4-(9-фенил-3-пиримидин-2-ил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]циклопропанамина;
1-{4-[3-(1,5-диметил-1H-пиразол-3-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}циклопропанамина;
(1R)-1-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]этанамина;
(1R)-1-[4-(9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]этанамина;
(1R)-1-{4-[9-фенил-3-(5-пиридин-2-ил-1H-пиразол-3-ил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}этанамина;
(1R)-1-{4-[3-(гидроксиметил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}этанамина;
(1R)-1-{4-[3-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}этанамина;
(1R)-1-[4-(9-фенил-3-[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиримидин-2-ил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]этанамина;
(1R)-1-[4-(3-имидазо[2,1-b][1,3]тиазол-6-ил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]этанамина;
(1R)-1-[4-(9-фенил-3-пиримидин-2-ил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]этанамина;
(1R)-1-[4-(9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]пропан-1-амина;
2-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]пропан-2-амина;
2-[4-(9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]пропан-2-амина;
3-(2-{[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]амино}-2-оксоэтил)пиридина;
N-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]-5-пиридин-4-ил-2-фурамида;
N-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]-5-пиридин-3-ил-2-фурамида;
N-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]-5-пиридин-3-ил-1H-пиррол-3-карбоксамида;
2-гидрокси-N-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]ацетамида;
трет-бутил(2-{[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]амино}-2-оксоэтил)карбамата;
4-(2-{[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]амино}-2-оксоэтил)морфолина;
2-{[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]амино}-2-оксоэтанамина;
4-(2-{[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]амино}-2-оксоэтил)пиридина;
2,4-дигидрокси-6-(2-{[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]амино}-2-оксоэтил)пиримидина;
2-(2-{[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]амино}-2-оксоэтил)пиридина;
3-(2-{[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]амино}-2-оксоэтил)пиридина;
N-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]-2-пиразин-2-илацетамида;
3-метил-9-фенил-8-[4-({[(пиридин-3-иламино)карбонил]амино}метил)фенил][1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
2-(2-гидроксифенил)-N-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]ацетамида;
2-(3-гидроксифенил)-N-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]ацетамида;
2-(4-гидроксифенил)-N-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]ацетамида;
2-(3,4-дигидроксифенил)-N-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]ацетамида;
N-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]-2-фенилацетамида;
3-метил-9-фенил-8-(4-{[(пиридин-3-илкарбонил)амино]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
2-гидрокси-N-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]бензамида;
2-(4-гидроксифенил)-2-метил-N-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]пропанамида;
метил-4-{[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]амино}-4-оксобутаноата;
2-гидрокси-N-(2-{[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]амино}-2-оксоэтил)бензамида;
N-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]-2-(5-фенил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)ацетамида;
3-метил-9-фенил-8-(4-{[(хинолин-3-илкарбонил)амино]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
N-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]-2-(4-оксохиназолин-3(4H)-ил)ацетамида;
N-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]-2-(2-оксо-1,3-бензоксазол-3(2H)-ил)ацетамида;
8-(4-{[(1H-бензимидазол-1-илацетил)амино]метил}фенил)-3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
8-(4-{[(1H-бензимидазол-2-илацетил)амино]метил}фенил)-3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
2-(4-метил-1,2,5-оксадиазол-3-ил)-N-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]ацетамида;
2-(1H-индазол-1-ил)-N-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]ацетамида;
2-(5,6-диметил-4-оксотиено[2,3-d]пиримидин-3(4H)-ил)-N-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]ацетамида;
3-метил-8-[4-({[(6-морфолин-4-илпиридин-3-ил)карбонил]амино}метил)фенил]-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
2-(6-хлорпиридин-3-ил)-N-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]ацетамида;
3-циано-N-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]пропанамида;
3-метил-9-фенил-8-(4-{[(3-пиридин-3-илпропаноил)амино]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
3-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)-9-фенил-8-(4-{[(пиридин-3-илацетил)амино]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
9-фенил-3-пиразолo[1,5-a]пиримидин-3-ил-8-(4-{[(пиридин-3-илацетил)амино]метил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
N-(3-гидрокси-2,2-диметилпропил)-N-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил]ацетамида;
N-(3-гидрокси-2,2-диметилпропил)-N-{4-[3-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]бензил}-2-(4-оксохиназолин-3(4H)-ил)ацетамида;
трет-бутил{2-[[4-(3-{[(трет-бутоксикарбонил)амино]метил}-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)бензил](3-гидрокси-2,2-диметилпропил)амино]-2-оксоэтил}карбамата;
3-метил-9-фенил-8-(4-{1-[(пиридин-3-илацетил)амино]циклопропил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
3-метил-9-фенил~8-(4-{1-[(хинолин-3-илкарбонил)амино]циклопропил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
N-{1-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]циклопропил}-2-(4-оксохиназолин-3(4H)-ил)ацетамида;
3-(1-метил-1H-имидазол-4-ил)-9-фенил-8-(4-{1-[(пиридин-3-илацетил)амино]циклопропил}фенил)[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридина;
N-{(1R)-1-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]этил}-2-пиридин-3-илацетамида;
N-{(1R)-1-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]этил}ацетамида;
N-((1R)-1-{4-[3-(гидроксиметил)-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил]фенил}этил)-2-пиридин-3-илацетамида;
N-{1-метил-1-[4-(9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]этил}ацетамида; и
N-{1-метил-1-[4-(3-метил-9-фенил[1,2,4]триазоло[3,4-f]-1,6-нафтиридин-8-ил)фенил]этил}ацетамида;
или их фармацевтически приемлемых солей или стереоизомеров.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтический носитель и диспергированное в нем терапевтически эффективное количество соединения по п.1.
7. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства, применимого для лечения или профилактики злокачественной опухоли у млекопитающего, нуждающегося в таком лечении.
RU2008100045/04A 2005-06-10 2006-06-07 Ингибиторы активности акт RU2421454C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US68972605P 2005-06-10 2005-06-10
US60/689,726 2005-06-10
US73418805P 2005-11-07 2005-11-07
US60/734,188 2005-11-07

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008100045A true RU2008100045A (ru) 2009-07-20
RU2421454C2 RU2421454C2 (ru) 2011-06-20

Family

ID=37532789

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008100045/04A RU2421454C2 (ru) 2005-06-10 2006-06-07 Ингибиторы активности акт

Country Status (22)

Country Link
US (1) US8008317B2 (ru)
EP (1) EP1898903B8 (ru)
JP (1) JP5055494B2 (ru)
KR (1) KR100959771B1 (ru)
AU (1) AU2006258124B8 (ru)
BR (1) BRPI0611717A2 (ru)
CA (1) CA2610888C (ru)
CR (1) CR9580A (ru)
DK (1) DK1898903T3 (ru)
EC (1) ECSP077980A (ru)
ES (1) ES2409168T3 (ru)
HR (1) HRP20130429T1 (ru)
IL (1) IL187690A (ru)
MX (1) MX2007015578A (ru)
NI (1) NI200700320A (ru)
NO (1) NO20080150L (ru)
NZ (1) NZ563423A (ru)
PL (1) PL1898903T3 (ru)
PT (1) PT1898903E (ru)
RU (1) RU2421454C2 (ru)
TW (1) TW200800166A (ru)
WO (1) WO2006135627A2 (ru)

Families Citing this family (43)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2006036395A2 (en) 2004-08-23 2006-04-06 Merck & Co., Inc. Inhibitors of akt activity
EP1898903B8 (en) 2005-06-10 2013-05-15 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibitors of akt activity
TW200806670A (en) * 2006-04-25 2008-02-01 Merck & Co Inc Inhibitors of checkpoint kinases
AR064010A1 (es) 2006-12-06 2009-03-04 Merck & Co Inc Inhibidores de la actividad de la akt
US20100022573A1 (en) * 2006-12-06 2010-01-28 Layton Mark E Inhibitors of akt activity
US20100029697A1 (en) * 2007-03-28 2010-02-04 Debenham John S Substituted pyrido[3,2-e][1,2,4]triazolo[4,3-c]pyrimidine derivatives as cannabinoid-1 receptor modulators
AR067413A1 (es) 2007-07-05 2009-10-07 Genentech Inc Compuestos heterociclicos que contienen ciclopenta[d]pirimidina inhibidores de proteinquinasas akt, composiciones farmaceuticas que los contienen, metodo de preparacion y uso de las mismas para el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas, tales como cancer
US9409886B2 (en) 2007-07-05 2016-08-09 Array Biopharma Inc. Pyrimidyl cyclopentanes as AKT protein kinase inhibitors
CL2008002398A1 (es) 2007-08-14 2009-07-31 Bayer Ip Gmbh Compuestos derivados de 6-(fenil piperidina) pirimidinas fusionadas con imidazol, triazol o pirozol, inhibidores de la via pi3k/akt; composicion farmaceutica; combinacion farmaceutica; y uso de los compuestos para el tratamiento de la neoplasia benigna y/o maligna y para el cancer.
US20100048524A1 (en) 2008-03-14 2010-02-25 Angela Brodie Novel C-17-Heteroaryl Steroidal CYP17 Inhibitors/Antiandrogens;Synthesis In Vitro Biological Activities, Pharmacokinetics and Antitumor Activity
EP2299825B1 (en) * 2008-06-03 2013-07-31 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibitors of akt activity
EP2303269B1 (en) * 2008-06-03 2014-07-30 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibitors of akt activity
AU2009270520A1 (en) 2008-07-17 2010-01-21 Bayer Cropscience Ag Heterocyclic compounds used as pesticides
US20110288090A1 (en) * 2009-02-02 2011-11-24 Armstrong Donna J Inhibitors of AKT Activity
AU2010210422A1 (en) 2009-02-05 2011-08-18 Tokai Pharmaceuticals, Inc. Novel prodrugs of steroidal CYP17 inhibitors/antiandrogens
CN102361872B (zh) 2009-02-13 2014-12-03 拜耳知识产权有限责任公司 作为akt抑制剂的稠合嘧啶
MA33032B1 (fr) 2009-02-13 2012-02-01 Bayer Schering Pharma Ag Pyrimidines condensees
US8481503B2 (en) * 2009-03-06 2013-07-09 Merck Sharp & Dohme Corp. Combination cancer therapy with an AKT inhibitor and other anticancer agents
EP2406250B1 (en) 2009-03-11 2015-08-12 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibitors of akt activity
US8168652B2 (en) 2009-03-12 2012-05-01 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibitors of AKT activity
US8691825B2 (en) 2009-04-01 2014-04-08 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibitors of AKT activity
EP2266985A1 (en) * 2009-06-26 2010-12-29 Deutsches Krebsforschungszentrum Stiftung des öffentlichen Rechts Tricyclic Pyrimidine Derivatives as Wnt antagonists
WO2011033265A1 (en) * 2009-09-18 2011-03-24 Almac Discovery Limited Pharmaceutical compounds
EP2513059A4 (en) * 2009-12-17 2013-06-05 Merck Sharp & Dohme HAMMER OF ACT ACTIVITY
GB0922589D0 (en) * 2009-12-23 2010-02-10 Almac Discovery Ltd Pharmaceutical compounds
CN103097384B (zh) * 2010-07-12 2017-02-15 拜耳知识产权有限责任公司 取代的咪唑并[1,2‑a]嘧啶和吡啶
CN104086528A (zh) * 2010-07-15 2014-10-08 拜耳知识产权有限责任公司 作为杀虫剂的新杂环化合物
WO2012136776A1 (en) 2011-04-07 2012-10-11 Bayer Intellectual Property Gmbh Imidazopyridazines as akt kinase inhibitors
US9408885B2 (en) 2011-12-01 2016-08-09 Vib Vzw Combinations of therapeutic agents for treating melanoma
SG11201407591PA (en) * 2012-05-17 2015-01-29 Genentech Inc Process of making hydroxylated cyclopentapyrimidine compounds and salts thereof
PL2925888T3 (pl) 2012-11-28 2018-03-30 Merck Sharp & Dohme Corp. Kompozycje i sposoby do stosowania w leczeniu nowotworów
AU2014208964B2 (en) 2013-01-23 2016-09-01 Astrazeneca Ab Chemical compounds
BR112015023098A2 (pt) 2013-03-14 2017-07-18 Univ Jefferson agentes de infrarregulação do receptor de andrógeno e usos dos mesmos
US9808472B2 (en) 2013-08-12 2017-11-07 Tokai Pharmaceuticals, Inc. Biomarkers for treatment of neoplastic disorders using androgen-targeted therapies
EP3091016A1 (en) 2015-05-05 2016-11-09 Technische Universität Dortmund Kinase inhibitors and their use in cancer therapy
AU2016368257C1 (en) * 2015-12-07 2019-12-05 Suzhou Sinovent Pharmaceuticals Co., Ltd. Five-membered heterocyclic amides wnt pathway inhibitor
TW201822637A (zh) 2016-11-07 2018-07-01 德商拜耳廠股份有限公司 用於控制動物害蟲的經取代磺醯胺類
IL318939A (en) 2017-09-07 2025-04-01 Univ Res Inst Inc Augusta Specific AKT3 activator and its uses
EP4073102A4 (en) 2019-12-12 2024-05-08 Ting Therapeutics LLC Compositions and methods for the prevention and treatment of hearing loss
GB2600384A (en) 2020-09-30 2022-05-04 Vaderis Therapeutics Ag Allosteric AKT inhibitors for use in the treatment of hereditary hemorrhagic telangiectasia
CN118488956A (zh) * 2021-11-05 2024-08-13 乔治穆内公司 Akt3调节剂
WO2025196160A1 (en) 2024-03-20 2025-09-25 Specialty Operations France Cosmetic compositions, use thereof, and methods for using such compositions
WO2025196161A2 (en) 2024-03-20 2025-09-25 Specialty Operations France Cosmetic compositions, use thereof, and methods for using such compositions

Family Cites Families (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4831013A (en) * 1986-03-20 1989-05-16 Ciba-Geigy Corporation 2-substituted-e-fused-[1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidines, pharmaceutical compositions, and uses thereof
ES2172583T3 (es) * 1995-06-06 2002-10-01 Pfizer 5,6-dihidro-9h-pirazol(3,4-c)-1,2,4-triazol(4,3-alfa)piridinas triciclicas.
ES2137113B1 (es) * 1997-07-29 2000-09-16 Almirall Prodesfarma Sa Nuevos derivados de triazolo-piridazinas heterociclicos.
UA67760C2 (ru) * 1997-12-11 2004-07-15 Міннесота Майнінг Енд Мануфакчурінг Компані Имидазонафтиридины и их применение для индуцирования биосинтеза цитокинов
GB9824897D0 (en) * 1998-11-12 1999-01-06 Merck Sharp & Dohme Therapeutic compounds
GB9904933D0 (en) * 1999-03-04 1999-04-28 Glaxo Group Ltd Compounds
CA2442270C (en) 2001-04-10 2009-09-08 Merck & Co., Inc. Inhibitors of akt activity
US20030187026A1 (en) * 2001-12-13 2003-10-02 Qun Li Kinase inhibitors
AU2003226250B2 (en) 2002-04-08 2007-08-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibitors of Akt activity
EP1494676B1 (en) 2002-04-08 2013-05-08 Merck Sharp & Dohme Corp. Fused quinoxaline derivatives as inhibitors of akt activity
US20050130977A1 (en) 2002-04-08 2005-06-16 Lindsley Craig W. Inhibitors of akt activity
CA2480800C (en) * 2002-04-08 2008-09-23 Mark T. Bilodeau Inhibitors of akt activity
WO2004018419A2 (en) * 2002-08-23 2004-03-04 Chiron Corporation Benzimidazole quinolinones and uses thereof
AU2003284981B2 (en) 2002-10-30 2009-05-28 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibitors of Akt activity
CN1809536A (zh) * 2003-04-24 2006-07-26 麦克公司 Akt活性抑制剂
US7579355B2 (en) 2003-04-24 2009-08-25 Merck & Co., Inc. Inhibitors of Akt activity
CN1809351A (zh) 2003-04-24 2006-07-26 麦克公司 Akt活性抑制剂
JP4673300B2 (ja) 2003-04-24 2011-04-20 メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション Ａｋｔ活性の阻害剤
WO2005007099A2 (en) 2003-07-10 2005-01-27 Imclone Systems Incorporated Pkb inhibitors as anti-tumor agents
JP4110324B2 (ja) 2003-10-15 2008-07-02 宇部興産株式会社 新規インダゾール誘導体
WO2005100356A1 (en) 2004-04-09 2005-10-27 Merck & Co., Inc. Inhibitors of akt activity
WO2006036395A2 (en) 2004-08-23 2006-04-06 Merck & Co., Inc. Inhibitors of akt activity
AU2005319606A1 (en) 2004-12-02 2006-06-29 Merck & Co., Inc. Inhibitors of Akt activity
AU2005316826A1 (en) 2004-12-15 2006-06-22 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibitors of Akt activity
CN101115479A (zh) * 2005-02-14 2008-01-30 默克公司 Akt活性抑制剂
CN101155588A (zh) 2005-04-12 2008-04-02 默克公司 Akt活性的抑制剂
EP1898903B8 (en) 2005-06-10 2013-05-15 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibitors of akt activity
AR064010A1 (es) * 2006-12-06 2009-03-04 Merck & Co Inc Inhibidores de la actividad de la akt

Also Published As

Publication number Publication date
KR100959771B1 (ko) 2010-05-28
AU2006258124B8 (en) 2010-01-07
EP1898903B8 (en) 2013-05-15
KR20080016627A (ko) 2008-02-21
WO2006135627A3 (en) 2008-07-31
AU2006258124B2 (en) 2009-09-03
AU2006258124A1 (en) 2006-12-21
ECSP077980A (es) 2008-01-23
JP5055494B2 (ja) 2012-10-24
MX2007015578A (es) 2008-03-06
WO2006135627A2 (en) 2006-12-21
ES2409168T3 (es) 2013-06-25
PT1898903E (pt) 2013-06-28
US8008317B2 (en) 2011-08-30
US20100222321A1 (en) 2010-09-02
HRP20130429T1 (en) 2013-06-30
BRPI0611717A2 (pt) 2009-01-13
EP1898903A4 (en) 2010-07-21
EP1898903B1 (en) 2013-03-27
IL187690A0 (en) 2008-11-03
JP2009501698A (ja) 2009-01-22
NO20080150L (no) 2008-03-10
CA2610888A1 (en) 2006-12-21
RU2421454C2 (ru) 2011-06-20
CA2610888C (en) 2011-02-08
PL1898903T3 (pl) 2013-08-30
NI200700320A (es) 2008-06-17
CR9580A (es) 2008-09-23
NZ563423A (en) 2010-05-28
IL187690A (en) 2012-06-28
DK1898903T3 (da) 2013-07-01
TW200800166A (en) 2008-01-01
EP1898903A2 (en) 2008-03-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008100045A (ru) ИНГИБИТОРЫ АКТИВНОСТИ Akt
JP7198811B2 (ja) Ｒｓｖ阻害剤としての組み合わせ医薬剤
ES2373688T3 (es) Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas janus.
RU2015129538A (ru) Замещенные имидазопиридины в качестве ингибиторов hdm2
JP2014525444A5 (ru)
JP2021506889A5 (ru)
JP2025515484A (ja) Ｋｉｆ１８ａを阻害するための化合物
JP2020532506A5 (ru)
JP2013523884A5 (ru)
HRP20140770T1 (hr) SUPSTITUIRANI SPOJEVI N-(1H-INDAZOL-4-IL)IMIDAZO[1,2-a]PIRIDIN-3-KARBOKSAMIDA KAO INHIBITORI CFMS
RU2011111592A (ru) Замещенные аминоинданы и их аналоги и их применение в фармацевтике
HRP20191327T1 (hr) 4-hidroksi-3-(heteroaril)piridin-2-on apj agonisti za primjenju u liječenju kardiovaskularnih poremećaja
RU2010143319A (ru) Бензопирановые и беноксепиновые ингибиторы рi3k и их применение
HRP20191140T1 (hr) Spojevi i pripravci kao inhibitori c-kit kinaze
JP2018507235A5 (ru)
CA2670760A1 (en) Naphthyridine compounds as inhibitors of akt activity
RU2016141646A (ru) Ингибиторы trka киназы, основанные на них композиции и способы
RU2014101071A (ru) КОМПЛЕКСНЫЕ ТЕРАПИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЕМАТОЛОГИЧЕСКИХ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ПИРИДОПИРИМИДИНОНОВЫХ ИНГИБИТОРОВ РI3К/mTOR С БЕНДАМУСТИНОМ И/ИЛИ РИТУКСИМАБОМ
RU2013136778A (ru) Ингибиторы гистондезацетилазы, композиции и способы их применения
JP2005524609A5 (ru)
RU2013105450A (ru) Новые производные гомопиперзина в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназ и их фармацевтическое применение
JP2014511355A5 (ru)
JP2018512408A5 (ru)
US20170355707A1 (en) Bicyclic heteroaryl amine compounds
JP2021500332A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
PC43 Official registration of the transfer of the exclusive right without contract for inventions

Effective date: 20130530

PD4A Correction of name of patent owner
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20180608