[go: up one dir, main page]

RU2008150619A - Производные пиразоло{3, 4-d}-пиримидина, применимые для лечения респираторных нарушений - Google Patents

Производные пиразоло{3, 4-d}-пиримидина, применимые для лечения респираторных нарушений Download PDF

Info

Publication number
RU2008150619A
RU2008150619A RU2008150619/04A RU2008150619A RU2008150619A RU 2008150619 A RU2008150619 A RU 2008150619A RU 2008150619/04 A RU2008150619/04 A RU 2008150619/04A RU 2008150619 A RU2008150619 A RU 2008150619A RU 2008150619 A RU2008150619 A RU 2008150619A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
alkylene
alkyl
alkoxy
alkylaminocarbonyl
Prior art date
Application number
RU2008150619/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Айан БРЮС (GB)
Айан Брюс
Джуди Фокс ХЕЙЛЕР (GB)
Джуди Фокс ХЕЙЛЕР
Грэм Чарлз БЛУМФИЛД (GB)
Грэм Чарлз Блумфилд
Ли ЭДУАРДС (GB)
Ли Эдуардс
Брайан КОКС (GB)
Брайан Кокс
Катрин ХАУШЕМ (GB)
Катрин Хаушем
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=36687588&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2008150619(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2008150619A publication Critical patent/RU2008150619A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Применение соединения формулы (I) ! ! или его соли, предпочтительно фармацевтически приемлемой соли, или сольвата, в которой: ! R1 обозначает C1-С3-алкил, необязательно замещенный 1-7 фторидными группами; ! R2 обозначает 5- - 6-членную гетероарильную группу или R2 обозначает фенил со следующей схемой замещения, ! , ! где 5- - 6-членная гетероарильная группа необязательно сконденсирована с фенильной, еще одной 5- - 6-членной гетероарильной группой, С4-С6 карбоциклической группой или 5- - 6-членной гетероциклильной группой и где фенильная группа R2 необязательно сконденсирована по R4-R5, R5-R6, R6-R7 или R7-R8 с другой фенильной, 5- - 6-членной гетероарильной группой, C4-С6карбоциклической группой или 5- - 6-членной гетероциклильной группой, где 5- - 6-членная гетероарильная или сконденсированная 5- - 6-членная гетероарильная, фенильная или сконденсированная фенильная группа независимо необязательно замещена одной или большим количеством групп, выбранных из перечня X; ! перечень Х включает гидроксил, цианогруппу, нитрогруппу, C1-C8-алкил, C1-C8-алкенил, C1-C8-алкинил, C1-C8-алкоксигруппу, C1-C8-алкенилоксигруппу, C1-C8-алкинилоксигруппу, фенильную, 5- - 6-членную гетероарильную группу, C4-С6карбоциклическую группу или 5- - 6-членную гетероциклильную группу, -(C0-C4-алкилен)-O-(C1-C4-алкилен)-R9, (C0-C4-алкилен)-O-(C2-C4-алкилен)-Rl0, (С0-С4-алкилен)-N(R11)-(C1-С4-алкилен)-R12, -(С0-С4-алкилен)-N(R13)-(C2-C4-алкилен)-R14, галоген, формил, C1-C8-алкилкарбонил, карбоксигруппу, C1-C8-алкоксикарбонил, C1-C8-алкиламинооксикарбонил, ди-C1-C8-алкиламинооксикарбонил, аминогруппу, C1-C8-алкиламиногруппу, ди-C1-C8-алкиламиногруппу, C1-C8-алкиламидиновую группу, -N(H)C(=NH)C1-C8-алкил, -N(C1-C8-алкил)C(=NH)C1-C8-алкил, С1-C8-алкиламинокарбонил, ди-С1-C8-а�

Claims (15)

1. Применение соединения формулы (I)
Figure 00000001
или его соли, предпочтительно фармацевтически приемлемой соли, или сольвата, в которой:
R1 обозначает C1-С3-алкил, необязательно замещенный 1-7 фторидными группами;
R2 обозначает 5- - 6-членную гетероарильную группу или R2 обозначает фенил со следующей схемой замещения,
Figure 00000002
,
где 5- - 6-членная гетероарильная группа необязательно сконденсирована с фенильной, еще одной 5- - 6-членной гетероарильной группой, С4-С6 карбоциклической группой или 5- - 6-членной гетероциклильной группой и где фенильная группа R2 необязательно сконденсирована по R4-R5, R5-R6, R6-R7 или R7-R8 с другой фенильной, 5- - 6-членной гетероарильной группой, C4-С6карбоциклической группой или 5- - 6-членной гетероциклильной группой, где 5- - 6-членная гетероарильная или сконденсированная 5- - 6-членная гетероарильная, фенильная или сконденсированная фенильная группа независимо необязательно замещена одной или большим количеством групп, выбранных из перечня X;
перечень Х включает гидроксил, цианогруппу, нитрогруппу, C1-C8-алкил, C1-C8-алкенил, C1-C8-алкинил, C1-C8-алкоксигруппу, C1-C8-алкенилоксигруппу, C1-C8-алкинилоксигруппу, фенильную, 5- - 6-членную гетероарильную группу, C4-С6карбоциклическую группу или 5- - 6-членную гетероциклильную группу, -(C0-C4-алкилен)-O-(C1-C4-алкилен)-R9, (C0-C4-алкилен)-O-(C2-C4-алкилен)-Rl0, (С0-С4-алкилен)-N(R11)-(C1-С4-алкилен)-R12, -(С0-С4-алкилен)-N(R13)-(C2-C4-алкилен)-R14, галоген, формил, C1-C8-алкилкарбонил, карбоксигруппу, C1-C8-алкоксикарбонил, C1-C8-алкиламинооксикарбонил, ди-C1-C8-алкиламинооксикарбонил, аминогруппу, C1-C8-алкиламиногруппу, ди-C1-C8-алкиламиногруппу, C1-C8-алкиламидиновую группу, -N(H)C(=NH)C1-C8-алкил, -N(C1-C8-алкил)C(=NH)C1-C8-алкил, С1-C8-алкиламинокарбонил, ди-С1-C8-алкиламинокарбонил, аминокарбониламиногруппу, аминокарбонил(С1-C8-алкил)аминогруппу, C1-C8-алкиламинокарбониламиногруппу, ди-C1-C8-алкиламинокарбониламиногруппу, С1-C8-алкиламинокарбонил(C1-C8-алкил)аминогруппу, ди-С1-C8-алкиламинокарбонил(C1-C8-алкил)аминогруппу, С1-C8-алкилкарбониламиногруппу, С1-С8-алкипкарбонил(С1-C8-алкил)аминогруппу, C1-C8-алкилтиокарбониламиногруппу, C1-C8-алкилтиокарбонил(С1-C8-алкил)аминогруппу, гидроксисульфонил, С1-C8-алкилсульфониламиногруппу, C1-C8-тиоалкил, C1-C8-алкилсульфинил, C1-C8-алкилсульфонил, аминосульфонил, C1-C8-алкиламиносульфонил или ди-C1-C8-алкиламиносульфонил, где каждая из указанных выше углеводородных групп, если это химически возможно, необязательно может содержать в качестве заместителей одну или большее количество следующих групп: галоген, гидроксил, аминогруппу, С1-С4-алкиламиногруппу, ди-С1-С4-алкиламиногруппу или С1-С4-алкоксигруппу и где указанные циклические группы необязательно могут содержать в качестве заместителей одну или большее количество следующих групп: гидроксил, цианогруппу, нитрогруппу, C1-C8-алкил, C1-C8-алкенил, C1-C8-алкинил, C1-C8-алкоксигруппу, C1-C8-алкенилоксигруппу, C1-C8-алкинилоксигруппу, галоген, C1-C8-алкилкарбонил, карбоксигруппу, C1-C8-алкоксикарбонил, аминогруппу, C1-C8-алкиламиногруппу, ди-C1-C8-алкиламиногруппу, C1-C8-алкиламинокарбонил, ди-C1-C8-алкиламинокарбонил, С1-C8-алкилкарбониламиногруппу, С1-С8-алкилкарбонил(С1-C8-алкил)аминогруппу, C1-C8-алкилсульфониламиногруппу, C1-C8-тиоалкил, C1-C8-алкилсульфинил, C1-C8-алкилсульфонил, аминосульфонил, C1-C8-алкиламиносульфонил или ди-С1-С8-алкиламиносульфонил;
R9 и R12 независимо обозначают водород, С1-С4-алкенил, С1-С4-алкинил, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, C1-C8-алкилкарбонил, карбоксигруппу, C1-C8-алкоксикарбонил, C1-C8-тиоалкил, C1-C8-алкилсульфинил, C1-C8-алкилсульфонил, аминосульфонил, C1-C8-алкиламиносульфонил, ди-C1-C8-алкиламиносульфонил, фенил, присоединенную по атому С 5- - 6-членную гетероарильную группу, С4-С6карбоциклическую группу или присоединенную по атому С 5- - 6-членную гетероциклильную группу, где указанные фенильные или циклические группы необязательно могут содержать в качестве заместителей одну или большее количество следующих групп: гидроксил, цианогруппу, нитрогруппу, C1-C8-алкил, C1-C8-алкенил, C1-C8-алкинил, C1-C8-алкоксигруппу, C1-C8-алкенилоксигруппу, C1-C8-алкинилоксигруппу, галоген, C1-C8-алкилкарбонил, карбоксигруппу, C1-C8-алкоксикарбонил, аминогруппу, С1-C8-алкиламиногруппу, ди-С1-C8-алкиламиногруппу, С1-C8-алкиламинокарбонил, ди-C1-C8-алкиламинокарбонил, C1-C8-алкилкарбониламиногруппу, С1-C8-алкилкарбонил(С1-C8-алкил)аминогруппу, C1-C8-алкилсульфониламиногруппу, C1-C8-тиоалкил, C1-C8-алкилсульфинил, C1-C8-алкилсульфонил, аминосульфонил, C1-C8-алкиламиносульфонил или ди-C1-C8-алкиламиносульфонил;
R10 и R14 независимо обозначают гидроксил, С1-С4-алкоксигруппу, C1-C4-алкенилоксигруппу, С1-С4-алкинилоксигруппу, аминогруппу, C1-C8-алкиламиногруппу, ди-С1-C8-алкиламиногруппу, С1-C8-алкиламинокарбонил, ди-C1-C8-алкиламинокарбонил, C1-C8-алкилкарбониламиногруппу, C1-C8-алкилкарбонил(С1-С8-алкил)аминогруппу, C1-C8-алкилсульфониламиногруппу, присоединенную по атому N 5- - 6-членную гетероарильную группу или присоединенную по атому N 5- - 6-членную гетероциклильную группу, где указанные циклические группы необязательно могут содержать в качестве заместителей одну или большее количество следующих групп: гидроксил, нитрогруппу, C1-C8-алкил, C1-C8-алкенил, C1-C8-алкинил, C1-C8-алкоксигруппу, C1-C8-алкенилоксигруппу, C1-C8-алкинилоксигруппу, галоген, C1-C8-алкилкарбонил, карбоксигруппу, C1-C8-алкоксикарбонил, аминогруппу, C1-C8-алкиламиногруппу, ди-С1-С8-алкиламиногруппу, C1-C8-алкиламинокарбонил, ди-С1-С8-алкиламинокарбонил, C1-C8-алкилкарбониламиногруппу, C1-C8-алкилкарбонил(С1-С8-алкил)аминогруппу, C1-C8-алкилсульфониламиногруппу, C1-C8-тиоалкил, C1-C8-алкилсульфинил, C1-C8-алкилсульфонил, аминосульфонил, C1-C8-алкиламиносульфонил или ди-C1-C8-алкиламиносульфонил;
R11 и R13 независимо обозначают водород или С1-С6-алкил;
R3 обозначает водород, аминогруппу или С1-С3-алкиламиногруппу;
Y обозначает водород, C1-C8-алкил, C1-C8-алкоксигруппу, где каждая из указанных выше углеводородных групп, если это химически возможно, необязательно может содержать в качестве заместителей одну или большее количество следующих групп: галоген, гидроксил, аминогруппу, C1-C8-алкиламиногруппу, ди-С1-C8-алкиламиногруппу или C1-C8-алкоксигруппу, или Y обозначает группу -(С0-С4-алкилен)-N(R15)R16; и
R15 и R16 независимо обозначают водород или С1-С4-алкил, или R15 обозначает водород и R16 обозначает С1-С4-алкил, содержащий в качестве заместителей фенил, 5- - 6-членную гетероарильную группу, С4-С6карбоциклическую группу или 5- - 6-членную гетероциклильную группу, где указанные кольца необязательно содержат в качестве заместителей одну или большее количество следующих групп: гидроксил, нитрогруппу, C1-C8-алкил, C1-C8-алкенил, C1-C8-алкинил, C1-C8-алкоксигруппу, C1-C8-алкенилоксигруппу, C1-C8-алкинилоксигруппу, галоген, C1-C8-алкилкарбонил, карбоксигруппу, C1-C8-алкоксикарбонил, аминогруппу, C1-C8-алкиламиногруппу, ди-C1-C8-алкиламиногруппу, C1-C8-алкиламинокарбонил, ди-С1-С8-алкиламинокарбонил, С1-C8-алкилкарбониламиногруппу, С1-С8-алкилкарбонил(С1-C8-алкил)аминогруппу, C1-C8-алкилсульфониламиногруппу, C1-C8-тиоалкил, C1-C8-алкилсульфинил, C1-C8-алкилсульфонил, аминосульфонил, C1-C8-алкиламиносульфонил или ди-С1-С8-алкиламиносульфонил, где каждая из указанных выше углеводородных групп, если это химически возможно, необязательно может содержать в качестве заместителей одну или большее количество следующих групп: галоген, гидроксил, аминогруппу, С1-С4-алкиламиногруппу, ди-С1-С4-алкиламиногруппу или С1-С4-алкоксигруппу, или
R15 и R16 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 5- - 6-членное гетероциклическое кольцо;
для лечения респираторного нарушения.
2. Применение по п.1, в котором нарушением является астма или ХОЛЗ (хроническое обструктивное легочное заболевание).
3. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, в котором R обозначает метил.
4. Применение соединения по п.1, в котором R обозначает фенил, содержащий 1, 2, 3 или 4 заместителя, выбранных из группы, включающей
(i) гидроксил,
(ii) цианогруппу,
(iii) нитрогруппу,
(iv) C1-C8-алкил,
(v) C1-C8-галогеналкил,
(vi) С1-С8-алкоксигруппу,
(vii) 5- - 6-членную гетероциклильную группу,
(viii) -O-(С1-С4-алкилен)-R9,
(ix) -O-(С2-С4-алкилен)-R10,
(х) -(С0-C4-алкилен)-N(R13)-(C2-C4-алкилен)-R14,
(xi) галоген,
(xii) формил,
(xiii) C1-C8-алкилкарбонил,
(xiv) C1-C8-алкиламинокарбонил,
(xv) ди-С1-C8-алкиламинокарбонил,
(xvi) C1-C8-алкилкарбониламиногруппу,
(xvii) C1-C8-алкилсульфониламиногруппу,
(xviii) гидроксисульфонил,
(xix) C1-C8-алкилсульфонил,
(xx) C1-C8-алкиламиносульфонил,
(xxi) ди-С1-C8-алкиламиносульфонил,
(xxii) C1-C8-алкил, замещенную гидроксигруппой,
(xxiii) C1-C8-алкоксигруппу, замещенную одним или большим количеством галогенов, и
(xxiv) аминогруппу,
R9 обозначает карбоксигруппу, цианогруппу или фенил, необязательно замещенный галогеном, и
R10 обозначает гидроксил, С1-С4-алкоксигруппу, присоединенную по атому N 5- - 6-членную гетероарильную группу или присоединенную по атому N 5- - 6-членную гетероциклильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
5. Применение соединения по п.1, в котором R2 обозначает фенил, замещенный посредством R4-R8,
R4 выбран из группы, включающей водород, C1-C8-алкоксигруппу и галоген,
R5 выбран из группы, включающей водород, гидроксил, цианогруппу, формил, C1-C8-галогеналкил, карбоксигруппу, C1-C8-алкоксигруппу, галоген, C1-C8-алкилкарбонил, C1-C8-алкиламинокарбонил, метиламинокарбонил, ди-C1-C8-алкиламинокарбонил, C1-C8-алкилсульфониламиногруппу, C1-C8-тиоалкил, С1-C8-алкилсульфинил, C1-C8-алкилсульфонил, -(С0-С4-алкилен)-N(R13)-(С2-С4-алкилен)-R14 и C1-C8-алкил, замещенный гидроксигруппой,
R6 выбран из группы, включающей водород, гидроксил, цианогруппу, нитрогруппу, формил, карбоксигруппу, C1-C8-алкил, C1-C8-алкоксигруппу, -O-(С1-С4-алкилен)-R9, -O-(С2-С4-алкилен)-R10, галоген, C1-C8-алкилкарбонил, аминогруппу, C1-C8-алкиламинокарбонил, C1-C8-алкилсульфониламиногруппу, C1-C8-алкилсульфонил и C1-C8-алкоксигруппу, замещенную одним или большим количеством галогенов,
R7 выбран из группы, включающей водород, гидроксил, формил, C1-C8-алкоксигруппу, галоген, -O-(С1-С4-алкилен)-R9, C1-C8-алкилкарбониламиногруппу и ди-С1-С8-алкиламиносульфонил,
R8 выбран из группы, включающей водород, гидроксил, C1-C8-алкоксигруппу, -O-(С2-С4-алкилен)-R10 и -O-(С1-С4-алкилен)-R9, предпочтительно -O-метилен-R9,
R9 обозначает карбоксигруппу, цианогруппу или фенил, необязательно замещенный галогеном, и
R10 обозначает гидроксил, С1-С4-алкоксигруппу, присоединенную по атому N 5- - 6-членную гетероарильную группу или присоединенную по атому N 5- - 6-членную гетероциклильную группу,
R13 обозначает водород, и
R14 обозначает ди-С1-С8-алкиламиногруппу, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
6. Применение соединения по п.1, или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, в котором R3 обозначает аминогруппу.
7. Применение соединения по п.1, или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, в котором Y обозначает водород.
8. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват при условии, что соединения N-[4-[6-(этиламино)-1-метил-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-ил]фенил]-N'-[2-фтор-5-(трифторметил)фенилмочевина и эфир [4-(6-амино-1-метил-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-3-ил)фенил]-1,1-диметилкарбаминовой кислоты исключены.
9. Соединение по п.8 или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, в котором R1 обозначает метил.
10. Соединение по п.8, в котором R2 обозначает фенил, содержащий 1, 2, 3 или 4 заместителя, выбранных из группы, включающей
(i) гидроксил,
(ii) цианогруппу,
(iii) нитрогруппу,
(iv) C1-C8-алкил,
(v) C1-C8-галогеналкил,
(vi) C1-C8-алкоксигруппу,
(vii) 5- - 6-членную гетероциклильную группу,
(viii) -O-(С1-С4-алкилен)-R9,
(ix) -O-(С2-С4-алкилен)-R10,
(x) -(С0-C4)-алкилен)-N(R13)-(С2-C4)-алкилен)-R14,
(xi) галоген,
(xii) формил,
(xiii) C1-C8-алкилкарбонил,
(xiv) С1-С8-алкиламинокарбонил,
(xv) ди-С1-C8-алкиламинокарбонил,
(xvi) С1-C8-алкилкарбониламиногруппу,
(xvii) С1-С8-алкилсульфониламиногруппу,
(xviii) гидроксисульфонил,
(xix) C1-C8-алкилсульфонил,
(хх) C1-C8-алкиламиносульфонил,
(xxi) ди-С1-C8-алкиламиносульфонил,
(xxii) C1-C8-алкил, замещенную гидроксигруппой,
(xxiii) C1-C8-алкоксигруппу, замещенную одним или большим количеством галогенов, и
(xxiv) аминогруппу,
R9 обозначает карбоксигруппу, цианогруппу или фенил, необязательно замещенный галогеном, и
R10 обозначает гидроксил, С1-С4-алкоксигруппу, присоединенную по атому N 5- - 6-членную гетероарильную группу или присоединенную по атому N 5- - 6-членную гетероциклильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
11. Соединение по п.8, в котором R2 обозначает фенил, замещенный посредством R4-R8,
R4 выбран из группы, включающей водород, C1-C8-алкоксигруппу и галоген, R5 выбран из группы, включающей водород, гидроксил, цианогруппу, формил, C1-C8-галогеналкил, карбоксигруппу, C1-C8-алкоксигруппу, галоген, C1-C8-алкилкарбонил, C1-C8-алкиламинокарбонил, метиламинокарбонил, ди-C1-C8-алкиламинокарбонил, C1-C8-алкилсульфониламиногруппу, C1-C8-тиоалкил, C1-C8-алкилсульфинил, C1-C8-алкилсульфонил, -(С0-С4-алкилен)-N(R13)-(С2-С4-алкилен)-R14 и C1-C8-алкил, замещенный гидроксигруппой,
R6 выбран из группы, включающей водород, гидроксил, цианогруппу, нитрогруппу, формил, карбоксигруппу, C1-C8-алкил, C1-C8-алкоксигруппу, -О-(С1-С4-алкилен)-R9, -O-(С2-С4-алкилен)-R10, галоген, C1-C8-алкилкарбонил, аминогруппу, C1-C8-алкиламинокарбонил, C1-C8-алкилсульфониламиногруппу, C1-C8-алкилсульфонил и C1-C8-алкоксигруппу, замещенную одним или большим количеством галогенов,
R7 выбран из группы, включающей водород, гидроксил, формил, C1-C8-алкоксигруппу, галоген, -O-(С1-С4-алкилен)-R9, C1-C8-алкилкарбониламиногруппу и ди-С1-C8-алкиламиносульфонил,
R8 выбран из группы, включающей водород, гидроксил, C1-C8-алкоксигруппу, -O-(С2-С4-алкилен)-R10 и -O-(С1-С4-алкилен)-R9, предпочтительно -O-метилен-R9,
R9 обозначает карбоксигруппу, цианогруппу или фенил, необязательно замещенный галогеном, и
R10 обозначает гидроксил, С1-С4-алкоксигруппу, присоединенную по атому N 5- - 6-членную гетероарильную группу или присоединенную по атому N 5- - 6-членную гетероциклильную группу,
R13 обозначает водород, и
R14 обозначает ди-С1-С8-алкиламиногруппу, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
12. Соединение по п.8 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, в котором R3 обозначает аминогруппу.
13. Соединение по п.8 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, в котором Y обозначает водород.
14. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль или сольват по любому из пп.8-13 и подходящий носитель или инертный наполнитель.
15. Применение соединения по любому из пп.8-13 или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата для лечения нарушения, в котором участвует pi3 киназа.
RU2008150619/04A 2006-05-23 2007-05-21 Производные пиразоло{3, 4-d}-пиримидина, применимые для лечения респираторных нарушений RU2008150619A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0610242.0 2006-05-23
GBGB0610242.0A GB0610242D0 (en) 2006-05-23 2006-05-23 Organic compounds

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008150619A true RU2008150619A (ru) 2010-06-27

Family

ID=36687588

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008150619/04A RU2008150619A (ru) 2006-05-23 2007-05-21 Производные пиразоло{3, 4-d}-пиримидина, применимые для лечения респираторных нарушений

Country Status (24)

Country Link
US (5) US20090131457A1 (ru)
EP (1) EP2026811A1 (ru)
JP (1) JP2009537580A (ru)
KR (1) KR101106853B1 (ru)
CN (1) CN101443013A (ru)
AR (2) AR061057A1 (ru)
AU (1) AU2007253615B2 (ru)
BR (1) BRPI0712022A2 (ru)
CA (1) CA2650661A1 (ru)
CL (1) CL2007001455A1 (ru)
CR (1) CR10419A (ru)
EC (1) ECSP088902A (ru)
GB (1) GB0610242D0 (ru)
GT (1) GT200800256A (ru)
IL (1) IL195017A0 (ru)
MA (1) MA30433B1 (ru)
MX (1) MX2008014835A (ru)
NO (1) NO20084997L (ru)
PE (1) PE20080315A1 (ru)
RU (1) RU2008150619A (ru)
TN (1) TNSN08478A1 (ru)
TW (1) TW200806665A (ru)
WO (1) WO2007134828A1 (ru)
ZA (1) ZA200809097B (ru)

Families Citing this family (63)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1831225A2 (en) 2004-11-19 2007-09-12 The Regents of the University of California Anti-inflammatory pyrazolopyrimidines
KR20130087054A (ko) 2006-04-04 2013-08-05 더 리젠트스 오브 더 유니이버시티 오브 캘리포니아 키나제 길항물질
WO2009013348A2 (en) * 2007-07-26 2009-01-29 Novartis Ag Pyrimidine derivatives useful for the treatment of inflammatory or allergic conditions
AU2008282728B2 (en) 2007-08-02 2012-04-19 Amgen Inc. Pl3 kinase modulators and methods of use
WO2009046448A1 (en) 2007-10-04 2009-04-09 Intellikine, Inc. Chemical entities and therapeutic uses thereof
US7820665B2 (en) 2007-12-19 2010-10-26 Amgen Inc. Imidazopyridazine inhibitors of PI3 kinase for cancer treatment
JP5869222B2 (ja) 2008-01-04 2016-02-24 インテリカイン， エルエルシー 特定の化学的実体、組成物および方法
US8193182B2 (en) 2008-01-04 2012-06-05 Intellikine, Inc. Substituted isoquinolin-1(2H)-ones, and methods of use thereof
US8993580B2 (en) 2008-03-14 2015-03-31 Intellikine Llc Benzothiazole kinase inhibitors and methods of use
WO2009114870A2 (en) 2008-03-14 2009-09-17 Intellikine, Inc. Kinase inhibitors and methods of use
EP2111861A1 (en) * 2008-04-21 2009-10-28 Ranbaxy Laboratories Limited Compositions of phosphodiesterase type IV inhibitors
MX315904B (es) 2008-05-30 2013-11-29 Amgen Inc Inhibidores de fosfoinosituro-3 cinasa.
BRPI0915231A2 (pt) 2008-07-08 2018-06-12 Intellikine Inc compostos inibidores de quinase e métodos de uso
WO2010006072A2 (en) 2008-07-08 2010-01-14 The Regents Of The University Of California Mtor modulators and uses thereof
US8220787B2 (en) * 2008-09-19 2012-07-17 Panasonic Corporation Part mounting device
CA2738429C (en) 2008-09-26 2016-10-25 Intellikine, Inc. Heterocyclic kinase inhibitors
JP5819195B2 (ja) 2008-10-16 2015-11-18 ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニア 融合環ヘテロアリールキナーゼ阻害剤
US8476431B2 (en) 2008-11-03 2013-07-02 Itellikine LLC Benzoxazole kinase inhibitors and methods of use
CA2756871A1 (en) 2009-03-31 2010-10-07 Arqule, Inc. Substituted heterocyclic compounds
CA2760791C (en) 2009-05-07 2017-06-20 Intellikine, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
EP2488511A1 (en) * 2009-10-02 2012-08-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole inhibitors of phosphatidylinositol 3-kinase
US8980899B2 (en) 2009-10-16 2015-03-17 The Regents Of The University Of California Methods of inhibiting Ire1
GB201004311D0 (en) 2010-03-15 2010-04-28 Proximagen Ltd New enzyme inhibitor compounds
WO2011146313A1 (en) 2010-05-19 2011-11-24 The University Of North Carolina At Chapel Hill Pyrazolopyrimidine compounds for the treatment of cancer
EP2571357B1 (en) 2010-05-21 2016-07-06 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Chemical compounds, compositions and methods for kinase modulation
CN103298474B (zh) 2010-11-10 2016-06-29 无限药品股份有限公司 杂环化合物及其用途
MX347708B (es) 2011-01-10 2017-05-09 Infinity Pharmaceuticals Inc Proceso para preparar isoquinolinonas y formas solidas de isoquinolinonas.
US8362023B2 (en) 2011-01-19 2013-01-29 Hoffmann-La Roche Inc. Pyrazolo pyrimidines
EP2678018A4 (en) 2011-02-23 2015-09-30 Intellikine Llc COMBINATION OF CHINESE HEMMER AND USES THEREOF
AU2012284088B2 (en) 2011-07-19 2015-10-08 Infinity Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
CN103946226A (zh) 2011-07-19 2014-07-23 无限药品股份有限公司 杂环化合物及其应用
HK1199725A1 (en) 2011-08-29 2015-07-17 无限药品股份有限公司 Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2013077921A2 (en) 2011-09-02 2013-05-30 The Regents Of The University Of California Substituted pyrazolo[3,4-d]pyrimidines and uses thereof
GB201115853D0 (en) 2011-09-14 2011-10-26 Proximagen Ltd New enzyme inhibitor compounds
BR112014005793A2 (pt) 2011-09-14 2017-03-28 Proximagen Ltd compostos inibidores de enzimas
KR102063098B1 (ko) 2011-10-03 2020-01-08 더 유니버시티 오브 노쓰 캐롤라이나 엣 채플 힐 암 치료를 위한 피롤로피리미딘 화합물
US8940742B2 (en) 2012-04-10 2015-01-27 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
JP2015517574A (ja) 2012-05-22 2015-06-22 ザ・ユニヴァーシティ・オヴ・ノース・キャロライナ・アト・チャペル・ヒル がん治療のためのピリミジン化合物
CN104350144B (zh) 2012-05-23 2017-08-04 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 获得和使用内胚层和肝细胞的组合物和方法
US8828998B2 (en) 2012-06-25 2014-09-09 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of lupus, fibrotic conditions, and inflammatory myopathies and other disorders using PI3 kinase inhibitors
WO2014052669A1 (en) 2012-09-26 2014-04-03 The Regents Of The University Of California Modulation of ire1
WO2014062774A1 (en) 2012-10-17 2014-04-24 The University Of North Carolina At Chapel Hill Pyrazolopyrimidine compounds for the treatment of cancer
RU2702908C2 (ru) 2012-11-01 2019-10-14 Инфинити Фармасьютикалз, Инк. Лечение злокачественных опухолей с использованием модуляторов изоформ pi3-киназы
US9771330B2 (en) 2012-11-27 2017-09-26 The University Of North Carolina At Chapel Hill Pyrimidine compounds for the treatment of cancer
US9481667B2 (en) 2013-03-15 2016-11-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Salts and solid forms of isoquinolinones and composition comprising and methods of using the same
CA2907726A1 (en) 2013-03-22 2014-09-25 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Combination of catalytic mtorc1/2 inhibitors and selective inhibitors of aurora a kinase
WO2015051241A1 (en) 2013-10-04 2015-04-09 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
HUE057734T2 (hu) 2013-10-04 2022-06-28 Infinity Pharmaceuticals Inc Heterociklusos vegyületek és alkalmazásuk
CN113616656B (zh) 2014-03-19 2023-02-17 无限药品股份有限公司 用于治疗PI3K-γ介导的障碍的杂环化合物
WO2015157127A1 (en) 2014-04-11 2015-10-15 The University Of North Carolina At Chapel Hill Therapuetic uses of selected pyrimidine compounds with anti-mer tyrosine kinase activity
US20150320755A1 (en) 2014-04-16 2015-11-12 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
WO2016054491A1 (en) 2014-10-03 2016-04-07 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
CZ308056B6 (cs) * 2015-07-20 2019-11-27 Ustav Experimentalni Botaniky Av Cr V V I 5-Substituované-7-[4-(substituované)benzyl]amino-3-isopropylpyrazolo[4,3-d]pyrimidiny, jejich použití jako antirevmatika, a farmaceutické přípravky
EP3350183B1 (en) 2015-09-14 2025-04-02 Twelve Therapeutics, Inc. Solid forms of isoquinolinone derivatives, process of making, compositions comprising, and methods of using the same
WO2017161116A1 (en) 2016-03-17 2017-09-21 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Isotopologues of isoquinolinone and quinazolinone compounds and uses thereof as pi3k kinase inhibitors
US10709708B2 (en) 2016-03-17 2020-07-14 The University Of North Carolina At Chapel Hill Method of treating cancer with a combination of MER tyrosine kinase inhibitor and an epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitor
PT3442535T (pt) 2016-04-15 2022-09-05 Cancer Research Tech Ltd Compostos heterocíclicos como inibidores da ret quinase
HUE056135T2 (hu) 2016-04-15 2022-01-28 Cancer Research Tech Ltd RET kináz inhibitor heterociklusos vegyületek
WO2017214269A1 (en) 2016-06-08 2017-12-14 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
MX391135B (es) 2016-06-24 2025-03-21 Infinity Pharmaceuticals Inc Terapias de combinacion.
JOP20180009A1 (ar) 2017-02-06 2019-01-30 Gilead Sciences Inc مركبات مثبط فيروس hiv
GB201705971D0 (en) 2017-04-13 2017-05-31 Cancer Res Tech Ltd Inhibitor compounds
CA3162047A1 (en) * 2019-12-23 2021-07-01 Anthony Pinkerton Ectonucleotide pyrophosphatase/phosphodiesterase 1 (enpp1) modulators and uses thereof

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR205429A1 (es) * 1971-04-27 1976-05-07 Ciba Geigy Ag Procedimiento para la elaboracion de nuevos derivados de 4-amino - 3-(5-nitro- 2 -furil)-1-metil - 1h - pirazol-(3,4-ol)-pirimidina
AR204665A1 (es) * 1974-05-13 1976-02-20 Lilly Co Eli Procedimiento para preparar compuestos de 3-(5-nitroimidazol-2-il)pirazolo(3,4d)pirimidina
US4044130A (en) * 1974-07-03 1977-08-23 Ciba-Geigy Corporation Compositions for the control of microorganisms
JPS5195094A (en) * 1975-01-31 1976-08-20 * ***** ****so*shi***** *o*u****** ********ne***u**** *** *** ****ne*** *************te***ku**
EP1183040B1 (en) * 1999-06-08 2004-12-01 Lorantis Limited Therapeutic use of an inhibitor of a hedgehog signalling pathway
US6660744B1 (en) * 1999-09-17 2003-12-09 Abbott Gmbh & Co. Kg Pyrazolopyrimidines as therapeutic agents
ATE502941T1 (de) * 2000-04-25 2011-04-15 Icos Corp Hemmer der menschlichen phosphatidyl-inositol-3- kinase delta
EP1432714B1 (en) * 2001-10-02 2008-08-06 Smithkline Beecham Corporation Chemical compounds
US20030180924A1 (en) * 2002-03-22 2003-09-25 Desimone Robert W. Formulation of certain pyrazolo [3,4,-d] pyrimidines as kinase modulators
US7429596B2 (en) * 2003-06-20 2008-09-30 The Regents Of The University Of California 1H-pyrrolo [2,3-D] pyrimidine derivatives and methods of use thereof
WO2005074603A2 (en) * 2004-02-03 2005-08-18 Abbott Laboratories Aminobenzoxazoles as therapeutic agents
EP1831225A2 (en) * 2004-11-19 2007-09-12 The Regents of the University of California Anti-inflammatory pyrazolopyrimidines
EA200870385A1 (ru) * 2006-03-29 2009-04-28 Фолдркс Фармасьютикалз, Инк. Ингибирование токсичности альфа-синуклеина

Also Published As

Publication number Publication date
NO20084997L (no) 2008-12-22
PE20080315A1 (es) 2008-06-11
AR110051A2 (es) 2019-02-20
TNSN08478A1 (en) 2010-04-14
MX2008014835A (es) 2008-12-01
US8901134B2 (en) 2014-12-02
US20160303132A1 (en) 2016-10-20
CR10419A (es) 2011-07-19
TW200806665A (en) 2008-02-01
GB0610242D0 (en) 2006-07-05
BRPI0712022A2 (pt) 2011-12-27
ZA200809097B (en) 2009-11-25
ECSP088902A (es) 2008-12-30
AU2007253615B2 (en) 2011-06-23
JP2009537580A (ja) 2009-10-29
US20180125849A1 (en) 2018-05-10
GT200800256A (es) 2009-05-28
KR20090008392A (ko) 2009-01-21
CN101443013A (zh) 2009-05-27
IL195017A0 (en) 2009-08-03
US20140235632A1 (en) 2014-08-21
MA30433B1 (fr) 2009-05-04
EP2026811A1 (en) 2009-02-25
US20140051698A1 (en) 2014-02-20
KR101106853B1 (ko) 2012-01-19
CL2007001455A1 (es) 2008-05-16
WO2007134828A1 (en) 2007-11-29
AU2007253615A1 (en) 2007-11-29
CA2650661A1 (en) 2007-11-29
US20090131457A1 (en) 2009-05-21
AR061057A1 (es) 2008-07-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008150619A (ru) Производные пиразоло{3, 4-d}-пиримидина, применимые для лечения респираторных нарушений
RU2483072C2 (ru) Производные фосфоновой кислоты и их применение в качестве антагонистов рецептора p2y12
RU2413727C2 (ru) Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
RU2006134020A (ru) Конденсированные производные пиразола
RU2014113926A (ru) АМИДОСОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ RORγT МОДУЛЯТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
RU2430923C2 (ru) Тиазолилдигидрохиназолины
RU2017145650A (ru) Ингибиторы тирозинкиназы брутона
RU2502730C2 (ru) Сульфонамидные соединения и их применение
RU2008129638A (ru) Производные пиразина в качестве блокатора эпителиального натриевого канала
RU2014124953A (ru) Производные аминопиридина в качестве модуляторов богатой лейцином повторной киназы 2 (lrrk2)
RU2009148673A (ru) Производные пиразинона и их применение для лечения легочных заболеваний
RU2008110941A (ru) ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ p38 МАР И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
AR073480A1 (es) Benzamidas, su preparacion y su uso como medicamentos
RU2012138579A (ru) Производные пиримидина и их применение в лечении респираторных заболеваний, таких как copd
RU2013151803A (ru) Бициклические гетероциклические соединения и их применения в терапии
PE20071223A1 (es) Procedimiento de preparacion de derivados de acil-amino-alquilen-amida
RU2009115653A (ru) Производные 5-замещенного хиназолинона, содержащие их композиции и способы их применения
RU2008112691A (ru) Азотсодержащее гетероциклическое соединение и его фармацевтическое применение
JP2008504266A5 (ru)
RU2018136888A (ru) Нафтиридины в качестве антагонистов интегрина
CA2601508A1 (en) Cyclopropanecarboxamide derivatives
RU2008126245A (ru) Комбинация ингибитора асне и антагониста 5-нт для лечения когнитивной дисфункции
RU2010145463A (ru) Производные замещенного 2-фенилпиридина
RU2009119421A (ru) Производные 2-фенил-6-аминокарбонилпиримидина и их применение в качестве антагонистов тромбоцитарного рецептора адф (p2y12 рецептора)
CL2022000125A1 (es) Derivados de 2,4-diaminoquinazolina y usos médicos de los mismos. (divisional de solicitud 202002253)

Legal Events

Date Code Title Description
FA94 Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees)

Effective date: 20121217