RU2008150430A - Фармацевтические композиции, содержащие комбинацию пиперидиноалканола и противоотечного средства - Google Patents
Фармацевтические композиции, содержащие комбинацию пиперидиноалканола и противоотечного средства Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008150430A RU2008150430A RU2008150430/15A RU2008150430A RU2008150430A RU 2008150430 A RU2008150430 A RU 2008150430A RU 2008150430/15 A RU2008150430/15 A RU 2008150430/15A RU 2008150430 A RU2008150430 A RU 2008150430A RU 2008150430 A RU2008150430 A RU 2008150430A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- microns
- decongestant
- therapeutic agent
- size
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract 56
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 29
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 28
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 claims abstract 27
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 22
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims abstract 13
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims abstract 8
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims abstract 8
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims abstract 8
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims abstract 8
- 230000001105 regulatory effect Effects 0.000 claims abstract 7
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims abstract 4
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 62
- 239000000850 decongestant Substances 0.000 claims 24
- 239000006186 oral dosage form Substances 0.000 claims 8
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 8
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims 6
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims 6
- 230000001276 controlling effect Effects 0.000 claims 6
- 238000013268 sustained release Methods 0.000 claims 6
- 239000012730 sustained-release form Substances 0.000 claims 6
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 5
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims 5
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims 4
- KWGRBVOPPLSCSI-UHFFFAOYSA-N d-ephedrine Natural products CNC(C)C(O)C1=CC=CC=C1 KWGRBVOPPLSCSI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- RWTNPBWLLIMQHL-UHFFFAOYSA-N fexofenadine Chemical compound C1=CC(C(C)(C(O)=O)C)=CC=C1C(O)CCCN1CCC(C(O)(C=2C=CC=CC=2)C=2C=CC=CC=2)CC1 RWTNPBWLLIMQHL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 229960003592 fexofenadine Drugs 0.000 claims 4
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 4
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims 4
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims 4
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims 4
- KWGRBVOPPLSCSI-WCBMZHEXSA-N pseudoephedrine Chemical group CN[C@@H](C)[C@@H](O)C1=CC=CC=C1 KWGRBVOPPLSCSI-WCBMZHEXSA-N 0.000 claims 4
- 229960003908 pseudoephedrine Drugs 0.000 claims 4
- 229940079832 sodium starch glycolate Drugs 0.000 claims 4
- 229920003109 sodium starch glycolate Polymers 0.000 claims 4
- 239000008109 sodium starch glycolate Substances 0.000 claims 4
- 239000004014 plasticizer Substances 0.000 claims 3
- 206010028735 Nasal congestion Diseases 0.000 claims 2
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 2
- 235000021552 granulated sugar Nutrition 0.000 claims 2
- 239000012729 immediate-release (IR) formulation Substances 0.000 claims 2
- 238000005507 spraying Methods 0.000 claims 2
- FEWLNYSYJNLUOO-UHFFFAOYSA-N 1-Piperidinecarboxaldehyde Chemical compound O=CN1CCCCC1 FEWLNYSYJNLUOO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 claims 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 229940100688 oral solution Drugs 0.000 claims 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5073—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings
- A61K9/5078—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings with drug-free core
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
- A61K31/137—Arylalkylamines, e.g. amphetamine, epinephrine, salbutamol, ephedrine or methadone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
- A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
- A61K9/2081—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets with microcapsules or coated microparticles according to A61K9/50
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4808—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate characterised by the form of the capsule or the structure of the filling; Capsules containing small tablets; Capsules with outer layer for immediate drug release
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5084—Mixtures of one or more drugs in different galenical forms, at least one of which being granules, microcapsules or (coated) microparticles according to A61K9/16 or A61K9/50, e.g. for obtaining a specific release pattern or for combining different drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
1. Фармацевтическая композиция, включающая ! a) смесь, содержащую первое терапевтическое средство, и ! b) множество частиц, находящихся внутри смеси, при этом частицы включают ! (i) внутреннюю часть, содержащую второе терапевтическое средство, и ! (ii) внешнюю часть, содержащую вещество для регулирования высвобождения второго терапевтического средства. ! 2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой внутренняя часть содержит внутреннее ядро и промежуточный слой, расположенный поверх внутреннего ядра, при этом внутреннее ядро содержит фармацевтически неактивное вещество, и промежуточный слой содержит второе терапевтическое средство. ! 3. Фармацевтическая композиция по п.2, в которой по меньшей мере 85% внутренних ядер имеет размер в диапазоне от 100 до 1000 мкм. ! 4. Фармацевтическая композиция по п.3, в которой по меньшей мере 85% внутренних ядер имеет размер в диапазоне от 100 до 850 мкм. ! 5. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой по меньшей мере 85% внутренних ядер имеет размер в диапазоне от 100 до 710 мкм. ! 6. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой по меньшей мере 85% внутренних ядер имеет размер в диапазоне от 100 до 500 мкм. ! 7. Фармацевтическая композиция по п.6, в которой по меньшей мере 85% внутренних ядер имеет размер в диапазоне от 100 до 425 мкм. ! 8. Фармацевтическая композиция по п.7, в которой по меньшей мере 85% внутренних ядер имеет размер в диапазоне от 100 до 355 мкм. ! 9. Фармацевтическая композиция по п.8, в которой по меньшей мере 85% внутренних ядер имеет размер в диапазоне от 200 до 355 мкм. ! 10. Фармацевтическая композиция по любому из пп.2-9, в которой внутренние ядра содержат гранулы микрокристаллической целлюлозы или сахар г
Claims (97)
1. Фармацевтическая композиция, включающая
a) смесь, содержащую первое терапевтическое средство, и
b) множество частиц, находящихся внутри смеси, при этом частицы включают
(i) внутреннюю часть, содержащую второе терапевтическое средство, и
(ii) внешнюю часть, содержащую вещество для регулирования высвобождения второго терапевтического средства.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой внутренняя часть содержит внутреннее ядро и промежуточный слой, расположенный поверх внутреннего ядра, при этом внутреннее ядро содержит фармацевтически неактивное вещество, и промежуточный слой содержит второе терапевтическое средство.
3. Фармацевтическая композиция по п.2, в которой по меньшей мере 85% внутренних ядер имеет размер в диапазоне от 100 до 1000 мкм.
4. Фармацевтическая композиция по п.3, в которой по меньшей мере 85% внутренних ядер имеет размер в диапазоне от 100 до 850 мкм.
5. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой по меньшей мере 85% внутренних ядер имеет размер в диапазоне от 100 до 710 мкм.
6. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой по меньшей мере 85% внутренних ядер имеет размер в диапазоне от 100 до 500 мкм.
7. Фармацевтическая композиция по п.6, в которой по меньшей мере 85% внутренних ядер имеет размер в диапазоне от 100 до 425 мкм.
8. Фармацевтическая композиция по п.7, в которой по меньшей мере 85% внутренних ядер имеет размер в диапазоне от 100 до 355 мкм.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, в которой по меньшей мере 85% внутренних ядер имеет размер в диапазоне от 200 до 355 мкм.
10. Фармацевтическая композиция по любому из пп.2-9, в которой внутренние ядра содержат гранулы микрокристаллической целлюлозы или сахар гранулированный.
11. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой внутренняя часть содержит также связующее.
12. Фармацевтическая композиция по п.11, в которой связующее выбрано из группы, состоящей из поливинилпирролидона (PVP), метилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы и гидроксипропилметилцеллюлозы.
13. Фармацевтическая композиция по п.12, в которой связующее представляет собой поливинлпирролидон (PVP).
14. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой вещество для регулирования высвобождения второго терапевтического средства содержит полимерное вещество.
15. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой внешняя часть содержит также одно или более пластифицирующих веществ.
16. Фармацевтическая композиция по п.15, в которой одно или более пластифицирующих веществ включают гидрофильный пластификатор.
17. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой первое терапевтическое средство содержит пиперидиналканол, а второе терапевтическое средство содержит противоотечное средство.
18. Фармацевтическая композиция по п.1, которая представляет собой пероральную лекарственную форму.
19. Фармацевтическая композиция по п.18, выполненная в виде таблетки.
20. Фармацевтическая композиция по п.18, выполненная в виде капсулы.
21. Фармацевтическая композиция по п.17, в которой противоотечное средство имеет состав, предназначенный для пролонгированного высвобождения.
22. Фармацевтическая композиция по п.21, в которой менее чем 60% противоотечного средства высвобождается в течение 8 ч после воздействия водного раствора на пероральную лекарственную форму.
23. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой смесь содержит также одно или более фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ.
24. Фармацевтическая композиция по п.23, в которой смесь включает микрокристаллическую целлюлозу, натрия крахмал гликолят или оба вместе.
25. Фармацевтическая композиция по п.17, в которой пиперидиноалканол имеет состав, предназначенный для немедленного высвобождения.
26. Фармацевтическая композиция по п.25, в которой по меньшей мере 50% пиперидиноалканола высвобождается в течение 15 мин после воздействия водного раствора на пероральную лекарственную форму.
27. Фармацевтическая композиция по п.26, в которой менее чем 75% пиперидиноалканола высвобождается в течение 15 мин после воздействия водного раствора на пероральную лекарственную форму.
28. Фармацевтическая композиция по п.17, в которой пиперидиноалканол представляет собой фексофенадин или его фармацевтически приемлемую соль.
29. Фармацевтическая композиция по п.17, в которой противоотечное средство представляет собой псевдоэфедрин или его фармацевтически приемлемую соль.
30. Способ изготовления фармацевтической композиции, включающий следующие стадии:
(a) образование множества частиц, включающее стадии
(i) создания внутреннего ядра,
(ii) расположения промежуточного слоя, содержащего второе терапевтическое средство, поверх внутреннего ядра, и
(iii) расположения слоя с пролонгированным высвобождением поверх промежуточного слоя, при этом слой с пролонгированным высвобождением содержит вещество для регулирования высвобождения второго терапевтического средства,
(b) комбинирование частиц со смесью, содержащей первое терапевтическое средство.
31. Способ по п.30, в котором стадия (ii) включает распыление первого раствора, содержащего второе терапевтическое средство, на внутреннее ядро.
32. Способ по п.31, в котором концентрация твердых веществ первого раствора составляет по меньшей мере 60 вес.%.
33. Способ по любому из пп.30-32, в котором первый раствор содержит также связующее.
34. Способ по п.30, в котором стадия (iii) включает распыление второго раствора, содержащего вещество для регулирования высвобождения второго терапевтического средства, на промежуточный слой.
35. Способ по п.34, в котором второй раствор содержит также одно или более пластифицирующих веществ.
36. Способ по п.30, включающий также стадию прессования фармацевтической композиции для получения таблетки.
37. Способ по п.30, включающий также стадию заполнения капсулы фармацевтической композицией.
38. Способ по п.30, в котором первое терапевтическое средство представляет собой пиперидиноалканол, второе терапевтическое средство представляет собой противоотечное средство.
39. Способ по п.38, в котором пиперидиноалканол представляет собой фексофенадин или его фармацевтически приемлемую соль.
40. Способ по п.38, в котором противоотечное средство представляет собой псевдоэфедрин или его фармацевтически приемлемую соль.
41. Способ по п.30, в котором смесь содержит также одно или более фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ.
42. Способ по п.41, в котором смесь включает микрокристаллическую целлюлозу, натрия крахмал гликолят или оба вместе.
43. Способ изготовления фармацевтической композиции, включающий стадию комбинирования
(a) множества частиц, содержащих
(i) внутреннюю часть, включающую второе терапевтическое средство, и
(ii) внешнюю часть, включающую вещество для регулирования высвобождения второго терапевтического средства, и
(b) смеси, содержащей первое терапевтическое средство.
44. Способ по п.43, в котором внутренняя часть содержит внутреннее ядро и промежуточный слой, расположенный поверх внутреннего ядра, при этом внутреннее ядро содержит фармацевтически неактивное вещество, а промежуточный слой содержит второе терапевтическое средство.
45. Способ по п.44, в котором по меньшей мере 85% внутренних ядер имеет размер в диапазоне от 100 до 1000 мкм.
46. Способ по п.45, в котором по меньшей мере 85% внутренних ядер имеет размер в диапазоне от 100 до 850 мкм.
47. Способ по п.46, в котором по меньшей мере 85% внутренних ядер имеет размер в диапазоне от 100 до 710 мкм.
48. Способ по п.47, в котором по меньшей мере 85% внутренних ядер имеет размер в диапазоне от 100 до 500 мкм.
49. Способ по п.48, в котором по меньшей мере 85% внутренних ядер имеет размер в диапазоне от 100 до 425 мкм.
50. Способ по п.49, в котором по меньшей мере 85% внутренних ядер имеет размер в диапазоне от 100 до 355 мкм.
51. Способ по п.50, в котором по меньшей мере 85% внутренних ядер имеет размер в диапазоне от 200 до 355 мкм.
52. Способ по любому из пп.43-51, в котором внутренние ядра содержат гранулы микрокристаллической целлюлозы или сахар гранулированный.
53. Способ по п.43, в котором внутренняя часть содержит также связующее.
54. Способ по п.43, в котором вещество для регулирования высвобождения второго терапевтического средства содержит полимерное вещество.
55. Способ по п.43, в котором внешняя часть содержит также одно или более пластифицирующих веществ.
56. Способ по п.55, в котором одно или более пластифицирующих веществ включает гидрофильный пластификатор.
57. Способ по п.43, в котором фармацевтическая композиция представляет собой пероральную лекарственную форму.
58. Способ по п.57, в котором фармацевтическая композиция выполнена в виде таблетки.
59. Способ по п.57, в котором фармацевтическая композиция выполнена в виде капсулы.
60. Способ по п.43, в котором смесь содержит также одно или более фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ.
61. Способ по п.60, в котором смесь включает микрокристаллическую целлюлозу, натрия крахмал гликолят или оба вместе.
62. Способ по п.43, в котором первое терапевтическое средство содержит пиперидиноалканол, а второе терапевтическое средство содержит противоотечное средство.
63. Способ по п.62, в котором пиперидиноалканол представляет собой фексофенадин или фармацевтически приемлемую его соль.
64. Способ по п.62, в котором противоотечное средство представляет собой псевдоэфедрин или его фармацевтически приемлемую соль.
65. Способ лечения заложенности носа у больного, которому требуется это лечение, путем назначения больному фармацевтической композиции, включающей
(a) смесь, содержащую пиперидиноалканол, и
(b) множество частиц, содержащих
(i) внутреннюю часть, включающую противоотечное средство, и
(ii) внешнюю часть, включающую вещество для регулирования высвобождения противоотечного средства.
66. Способ по п.65, в котором внутренняя часть содержит внутреннее ядро и промежуточный слой, расположенный поверх внутреннего ядра, при этом внутреннее ядро содержит фармацевтически неактивное вещество, а промежуточный слой содержит противоотечное средство.
67. Способ по п.66, в котором по меньшей мере 85% внутренних ядер имеет размер в диапазоне от 100 до 1000 мкм.
68. Способ по п.67, в котором по меньшей мере 85% внутренних ядер имеет размер в диапазоне от 100 до 850 мкм.
69. Способ по п.68, в котором по меньшей мере 85% внутренних ядер имеет размер в диапазоне от 100 до 710 мкм.
70. Способ по п.69, в котором по меньшей мере 85% внутренних ядер имеет размер в диапазоне от 100 до 500 мкм.
71. Способ по п.70, в котором по меньшей мере 85% внутренних ядер имеет размер в диапазоне от 100 до 425 мкм.
72. Способ по п.71, в котором по меньшей мере 85% внутренних ядер имеет размер в диапазоне от 100 до 355 мкм.
73. Способ по п.72, в котором по меньшей мере 85% внутренних ядер имеет размер в диапазоне от 200 до 355 мкм.
74. Способ по п.66, в котором внутренние ядра содержат гранулы микрокристаллической целлюлозы.
75. Способ по любому из пп.65-74, в котором внутренняя часть содержит также связующее.
76. Способ по п.65, в котором пиперидиноалканол представляет собой фексофенадин или его фармацевтически приемлемую соль.
77. Способ по п.65, в котором противоотечное средство представляет собой псевдоэфедрин или его фармацевтически приемлемую соль.
78. Способ по п.65, в котором вещество для регулирования высвобождения второго терапевтического средства содержит полимерное вещество.
79. Способ по п.65, в котором внешняя часть содержит также одно или более пластифицирующих веществ.
80. Способ по п.79, в котором одно или более пластифицирующих веществ включает гидрофильный пластификатор.
81. Способ по п.65, в котором фармацевтическая композиция представляет собой пероральную лекарственную форму.
82. Способ по п.81, в котором фармацевтическая композиция выполнена в виде таблетки.
83. Способ по п.81, в котором фармацевтическая композиция выполнена в виде капсулы.
84. Способ по п.81, в котором противоотечное средство высвобождается по принципу пролонгированного высвобождения.
85. Способ по п.84, в котором менее чем приблизительно 60% противоотечного средства высвобождается в течение 8 ч после воздействия водного раствора на пероральную лекарственную форму.
86. Способ по п.81, в котором фармацевтическую композицию назначают в качестве одноразовой или двухразовой суточной дозы.
87. Способ по п.65, в котором смесь содержит также одно или более фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ.
88. Способ по п.87, в котором смесь включает микрокристаллическую целлюлозу, натрия крахмал гликолят или оба вместе.
89. Способ по п.81, в котором пиперидиноалканол высвобождается по принципу немедленного высвобождения.
90. Способ по п.89, в котором по меньшей мере 50% пиперидиноалканола высвобождается в течение 15 мин после воздействия водного раствора на пероральную лекарственную форму.
91. Способ по п.90, в котором менее чем 75% пиперидиноалканола высвобождается в течение 15 мин после воздействия водного раствора на пероральную лекарственную форму.
92. Применение пиперидиноалканола и противоотечного средства при изготовлении лекарственного препарата для лечения заложенности носа, при этом лекарственный препарат содержит
(a) смесь, включающую пиперидиноалканол, и
(b) множество частиц, содержащих,
(i) внутреннюю часть, включающую противоотечное средство, и
(ii) внешнюю часть, включающую вещество для регулирования высвобождения противоотечного средства.
93. Фармацевтическая композиция, содержащая:
(a) сухую смесь, включающую пиперидиноалканол, и
(b) множество частиц, содержащих,
(i) внутреннюю часть, включающую противоотечное средство, и
(ii) внешнюю часть, включающую вещество для регулирования высвобождения противоотечного средства.
94. Фармацевтическая композиция по п.93 в которой внутренняя часть содержит внутреннее ядро и промежуточный слой, расположенный поверх внутреннего ядра, при этом внутреннее ядро содержит фармацевтически неактивное вещество, а промежуточный слой содержит противоотечное средство.
95. Способ изготовления фармацевтической композиции, включающий следующие стадии:
(a) образование множества частиц, включающее стадии
(i) создания внутреннего ядра,
(ii) расположения промежуточного слоя, содержащего противоотечное средство, поверх внутреннего ядра, и
(iii) расположение слоя с пролонгированным высвобождением поверх промежуточного слоя, при этом слой с пролонгированным высвобождением содержит вещество для регулирования высвобождения второго терапевтического средства,
(b) смешивание частиц с сухой смесью, содержащей пиперидиноалканол, для образования смеси.
96. Способ для изготовления фармацевтической композиции, включающий стадию комбинирования
(а) множества частиц, содержащих
(i) внутреннюю часть, включающую противоотечное средство, и
(ii) внешнюю часть, включающую вещество для регулирования высвобождения противоотечного средства, и
(b) сухой смеси, содержащей пиперидиноалканол.
97. Способ по п.96, в котором внутренняя часть содержит внутреннее ядро и промежуточный слой, расположенный поверх внутреннего ядра, при этом внутреннее ядро содержит фармацевтически неактивное вещество, а промежуточный слой содержит противоотечное средство.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US81741106P | 2006-06-30 | 2006-06-30 | |
| US60/817,411 | 2006-06-30 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008150430A true RU2008150430A (ru) | 2010-08-10 |
Family
ID=38669916
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008150430/15A RU2008150430A (ru) | 2006-06-30 | 2007-06-28 | Фармацевтические композиции, содержащие комбинацию пиперидиноалканола и противоотечного средства |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20080118554A1 (ru) |
| EP (1) | EP2046303A1 (ru) |
| JP (1) | JP2009542669A (ru) |
| KR (1) | KR20090016612A (ru) |
| CN (1) | CN101478958A (ru) |
| BR (1) | BRPI0712960A2 (ru) |
| CA (1) | CA2654525A1 (ru) |
| IL (1) | IL195726A0 (ru) |
| MX (1) | MX2008016565A (ru) |
| NO (1) | NO20090470L (ru) |
| RU (1) | RU2008150430A (ru) |
| WO (1) | WO2008005287A1 (ru) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20070253927A1 (en) * | 2006-04-13 | 2007-11-01 | Gwenaelle Jegou | Cosmetic compositions comprising at least one dielectrophile monomer and at least one radical initiator |
| US20090252787A1 (en) * | 2006-07-28 | 2009-10-08 | Dr. Reddy's Laboratories Ltd. | Granular pharmaceutical compositions |
| WO2008114280A1 (en) * | 2007-03-21 | 2008-09-25 | Lupin Limited | Novel reduced dose pharmaceutical compositions of fexofenadine and pseudoephedrine |
| EP2304028B1 (en) * | 2008-05-23 | 2017-10-25 | Life Technologies Corporation | Methods and kits for extraction of dna |
| US12303604B1 (en) | 2024-10-16 | 2025-05-20 | Currax Pharmaceuticals Llc | Pharmaceutical formulations comprising naltrexone and/or bupropion |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0811374A1 (en) * | 1996-05-29 | 1997-12-10 | Pfizer Inc. | Combination dosage form comprising cetirizine and pseudoephedrine |
| BRPI9802144B1 (pt) * | 1997-05-30 | 2017-03-28 | Ezequiel Mayorga Jorge | dispositivo osmótico multicapa aperfeiçoado |
| UA60335C2 (ru) * | 1997-08-26 | 2003-10-15 | Хехст Маріон Рассел, Інк. | Фармацевтическая композиция, сочетающая пиперидиноалканол с противоотечным агентом |
| EP1154762B1 (en) * | 1999-02-23 | 2003-11-05 | Yuhan Corporation | Pharmaceutical capsule compositions containing loratadine and pseudoephedrine |
| US6613357B2 (en) * | 2000-01-13 | 2003-09-02 | Osmotica Corp. | Osmotic device containing pseudoephedrine and an H1 antagonist |
-
2007
- 2007-06-28 US US11/824,537 patent/US20080118554A1/en not_active Abandoned
- 2007-06-28 WO PCT/US2007/015038 patent/WO2008005287A1/en not_active Ceased
- 2007-06-28 CN CNA2007800245685A patent/CN101478958A/zh active Pending
- 2007-06-28 RU RU2008150430/15A patent/RU2008150430A/ru not_active Application Discontinuation
- 2007-06-28 JP JP2009518268A patent/JP2009542669A/ja active Pending
- 2007-06-28 KR KR1020087032260A patent/KR20090016612A/ko not_active Ceased
- 2007-06-28 MX MX2008016565A patent/MX2008016565A/es unknown
- 2007-06-28 BR BRPI0712960-2A patent/BRPI0712960A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2007-06-28 CA CA002654525A patent/CA2654525A1/en not_active Abandoned
- 2007-06-28 EP EP07796545A patent/EP2046303A1/en not_active Withdrawn
-
2008
- 2008-12-04 IL IL195726A patent/IL195726A0/en unknown
-
2009
- 2009-01-29 NO NO20090470A patent/NO20090470L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA2654525A1 (en) | 2008-01-10 |
| KR20090016612A (ko) | 2009-02-16 |
| WO2008005287A8 (en) | 2009-01-08 |
| EP2046303A1 (en) | 2009-04-15 |
| US20080118554A1 (en) | 2008-05-22 |
| IL195726A0 (en) | 2009-09-01 |
| MX2008016565A (es) | 2009-01-19 |
| JP2009542669A (ja) | 2009-12-03 |
| BRPI0712960A2 (pt) | 2012-04-17 |
| WO2008005287A1 (en) | 2008-01-10 |
| NO20090470L (no) | 2009-01-29 |
| CN101478958A (zh) | 2009-07-08 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2452471C2 (ru) | Слоистые фармацевтические составы | |
| RU2355386C2 (ru) | Комплексная лекарственная форма с контролируемым высвобождением для перорального введения лекарственного средства против диабета и способ ее получения | |
| RU2005114612A (ru) | Композиция, ингибирующая секрецию кислоты в желудке | |
| CN101888828A (zh) | 脉冲胃滞留剂型 | |
| RU2003116058A (ru) | Композиции гидрокодона с контролируемым высвобождением | |
| TW200524639A (en) | Memantine oral dosage forms | |
| AU2014299447B2 (en) | Pharmaceutical capsule composite formulation comprising tadalafil and tamsulosin | |
| JP2011173932A (ja) | 正確な用量分割機能を有する製剤 | |
| RU2008150430A (ru) | Фармацевтические композиции, содержащие комбинацию пиперидиноалканола и противоотечного средства | |
| JP2021001190A (ja) | トリパルス放出型賦活薬製剤 | |
| CN107582536A (zh) | 一种枸橼酸铋钾口腔粘贴片及其制备方法 | |
| CN103127023B (zh) | 一种盐酸度洛西汀肠溶片及其制备方法 | |
| CN101411702A (zh) | 盐酸奈福泮萘普生钠复方缓释制剂及其制备方法 | |
| CN110833540B (zh) | 一种柳酚咖敏片及其制备方法 | |
| CN1706385B (zh) | 治疗季节性和常年性过敏性鼻炎的新组合物 | |
| RU2590978C1 (ru) | Капсулированный препарат для лечения простуды и способ его получения | |
| CN100482227C (zh) | 一种复方缓释胶囊及其制备方法 | |
| CN1861056B (zh) | 天麻素缓释制剂 | |
| CN111084777A (zh) | 一种吡贝地尔、左旋多巴与苄丝肼复方缓释三层片剂及其制备方法 | |
| EP2848260B1 (en) | Novel formulations of thiocolchicoside | |
| US20080014261A1 (en) | Non-narcotic biphasic release compositions and methods for treatment of coughing, sneezing, rhinorrhea, and/or nasal obstruction | |
| CN101756987A (zh) | 一种愈创木酚甘油醚、伪麻黄碱和右美沙芬的复方缓释制剂 | |
| CN101259112A (zh) | 盐酸沙格雷酯单层渗透泵控释制剂及其制备方法 | |
| JPS6034910A (ja) | 経口いびき止め剤 | |
| EP3900708A1 (en) | Extended-release medical composition containing zaltoprofen |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20110110 |