RU2008148546A - Стабильная фармацевтическая композиция, содержащая влагочувствительные лекарственные вещества, и способ её получения - Google Patents
Стабильная фармацевтическая композиция, содержащая влагочувствительные лекарственные вещества, и способ её получения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008148546A RU2008148546A RU2008148546/15A RU2008148546A RU2008148546A RU 2008148546 A RU2008148546 A RU 2008148546A RU 2008148546/15 A RU2008148546/15 A RU 2008148546/15A RU 2008148546 A RU2008148546 A RU 2008148546A RU 2008148546 A RU2008148546 A RU 2008148546A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- composition according
- moisture
- binding agent
- cilazapril
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract 54
- 239000003814 drug Substances 0.000 title 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title 1
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 claims abstract 17
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims abstract 15
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims abstract 14
- HHHKFGXWKKUNCY-FHWLQOOXSA-N cilazapril Chemical group C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H]1C(N2[C@@H](CCCN2CCC1)C(O)=O)=O)CC1=CC=CC=C1 HHHKFGXWKKUNCY-FHWLQOOXSA-N 0.000 claims abstract 11
- 229960005025 cilazapril Drugs 0.000 claims abstract 11
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims abstract 9
- 229920001531 copovidone Polymers 0.000 claims abstract 6
- 238000005550 wet granulation Methods 0.000 claims abstract 4
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical group C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- 229920003072 Plasdone™ povidone Polymers 0.000 claims abstract 3
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 claims abstract 3
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 claims abstract 3
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 claims abstract 3
- 239000011118 polyvinyl acetate Substances 0.000 claims abstract 3
- 229920002689 polyvinyl acetate Polymers 0.000 claims abstract 3
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 claims abstract 3
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims abstract 3
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims abstract 3
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 25
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims 14
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims 14
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims 13
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 claims 10
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 10
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims 6
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 6
- 239000000725 suspension Substances 0.000 claims 6
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 239000007857 degradation product Substances 0.000 claims 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 2
- 235000019441 ethanol Nutrition 0.000 claims 2
- 239000007937 lozenge Substances 0.000 claims 2
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 claims 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 238000004078 waterproofing Methods 0.000 claims 2
- UVAUYSRYXACKSC-ULQDDVLXSA-N Cilazaprilat Chemical compound C([C@@H](C(=O)O)N[C@@H]1C(N2[C@@H](CCCN2CCC1)C(O)=O)=O)CC1=CC=CC=C1 UVAUYSRYXACKSC-ULQDDVLXSA-N 0.000 claims 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 1
- VRAIHTAYLFXSJJ-UHFFFAOYSA-N alumane Chemical compound [AlH3].[AlH3] VRAIHTAYLFXSJJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims 1
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 1
- 238000006731 degradation reaction Methods 0.000 claims 1
- 239000000945 filler Substances 0.000 claims 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims 1
- 239000000047 product Substances 0.000 claims 1
- -1 sachets Substances 0.000 claims 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
1. Фармацевтическая композиция, содержащая ! (а) влагочувствительный активный фармацевтический ингредиент и ! (б) по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель, при этом упомянутый активный фармацевтический ингредиент получен путем влажного гранулирования с раствором по меньшей мере одного фармацевтически приемлемого наполнителя. ! 2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой влагочувствительным активным фармацевтическим ингредиентом является цилазаприл. ! 3. Фармацевтическая композиция по п.2, содержащая цилазаприл в диапазоне от приблизительно 0,1% до приблизительно 25,0% от общей массы фармацевтической композиции. ! 4. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой по меньшей мере один наполнитель - это связующий агент. ! 5. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой связующий агент составляет приблизительно 4% от общей массы фармацевтической композиции. ! 6. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой связующий агент составляет от приблизительно 4% до приблизительно 20% от общей массы фармацевтической композиции. ! 7. Фармацевтическая композиция по п.6, содержащая связующий агент в количестве от приблизительно 5% до приблизительно 10% от общей массы фармацевтической композиции. ! 8. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой по меньшей мере один наполнитель выбран из следующего перечня: производные соединения целлюлозы, поливинилпирролидон и его производные соединения, поливинилацетат, поливиниловый спирт. ! 9. Фармацевтическая композиция по п.8, в которой наполнитель - это коповидон. ! 10. Фармацевтическая композиция по п.9, в которой коповидон - это Plasdone S-630. ! 11. Фармацевтическая композиция п�
Claims (47)
1. Фармацевтическая композиция, содержащая
(а) влагочувствительный активный фармацевтический ингредиент и
(б) по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель, при этом упомянутый активный фармацевтический ингредиент получен путем влажного гранулирования с раствором по меньшей мере одного фармацевтически приемлемого наполнителя.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой влагочувствительным активным фармацевтическим ингредиентом является цилазаприл.
3. Фармацевтическая композиция по п.2, содержащая цилазаприл в диапазоне от приблизительно 0,1% до приблизительно 25,0% от общей массы фармацевтической композиции.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой по меньшей мере один наполнитель - это связующий агент.
5. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой связующий агент составляет приблизительно 4% от общей массы фармацевтической композиции.
6. Фармацевтическая композиция по п.5, в которой связующий агент составляет от приблизительно 4% до приблизительно 20% от общей массы фармацевтической композиции.
7. Фармацевтическая композиция по п.6, содержащая связующий агент в количестве от приблизительно 5% до приблизительно 10% от общей массы фармацевтической композиции.
8. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой по меньшей мере один наполнитель выбран из следующего перечня: производные соединения целлюлозы, поливинилпирролидон и его производные соединения, поливинилацетат, поливиниловый спирт.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, в которой наполнитель - это коповидон.
10. Фармацевтическая композиция по п.9, в которой коповидон - это Plasdone S-630.
11. Фармацевтическая композиция по п.4, содержащая по меньшей мере два фармацевтически приемлемых наполнителя.
12. Фармацевтическая композиция по п.2, в которой после хранения в упаковке содержание цилазаприлата, главного продукта деградации цилазаприла, не превышает 3 мас.% относительно начального количества цилазаприла, при этом упомянутая упаковка обладает влагостойкостью, по меньшей мере не уступающей влагостойкости алюминий-алюминиевых холодноформованных блистеров.
13. Фармацевтическая композиция по п.12, температура хранения которой составляет 55°C, а продолжительность хранения составляет 14 дней.
14. Фармацевтическая композиция по п.12, температура хранения которой составляет 40°C, относительная влажность воздуха 75%, а продолжительность хранения составляет 3 месяца.
15. Фармацевтическая композиция по п.14, содержащая главный продукт деградации цилазаприла в количестве не более чем приблизительно 2 мас.%.
16. Фармацевтическая композиция по п.14, содержащая главный продукт деградации цилазаприла в количестве не более чем приблизительно 1 мас.%.
17. Фармацевтическая композиция по п.1, выполненная в твердой лекарственной форме, выбранной из следующего перечня: таблетки, порошки, капсулы, сашеты, пастилки, таблетки для рассасывания.
18. Фармацевтическая композиция по п.17, в которой твердой лекарственной формой является таблетка.
19. Фармацевтическая композиция по п.18, в которой таблетка содержит косметическое покрытие, составляющее от приблизительно 2 мас.% до приблизительно 6 мас.%.
20. Фармацевтическая композиция по п.19, в которой таблетка содержит косметическое покрытие, составляющее от приблизительно 2,5 мас.% до приблизительно 4,5 мас.%.
21. Фармацевтическая композиция по п.19, в которой косметическое покрытие таблетки обладает гидроизолирующими свойствами.
22. Фармацевтическая композиция по п.19, в которой косметическое покрытие таблетки выполнено с использованием порошкообразных смесей для образующих покрытие суспензий из серии Opadri®II85F.
23. Способ приготовления фармацевтической композиции, содержащей влагочувствительный активный фармацевтический ингредиент, полученный путем влажного гранулирования, включающий следующие стадии:
(а) обеспечение наличия влагочувствительного активного фармацевтического ингредиента,
(б) перемешивание упомянутого влагочувствительного активного фармацевтического ингредиента с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым наполнителем с образованием смеси,
(в) влажное гранулирование полученной смеси с раствором связующего агента в рабочем растворителе с получением фармацевтической композиции.
24. Способ по п.23, при котором влагочувствительный активный фармацевтический ингредиент - это цилазаприл.
25. Способ по п.24, при котором фармацевтическая композиция содержит цилазаприл в диапазоне от приблизительно 0,1% до приблизительно 25,0% от общей массы фармацевтической композиции.
26. Способ по п.23, при котором содержание связующего агента составляет приблизительно 4% от общей массы фармацевтической композиции.
27. Способ по п.23, при котором связующий агент выбран из следующего перечня: производные соединения целлюлозы, поливинил-пирролидон и его производные соединения, поливинилацетат, поливиниловый спирт, смеси этих веществ.
28. Способ по п.27, при котором связующий агент - это коповидон.
29. Способ по п.28, при котором коповидон - это Plasdone S-630.
30. Способ по п.23, при котором рабочий растворитель выбран из растворителей, способных растворять связующий агент с достижением концентрации последнего по меньшей мере 10 мас.%.
31. Способ по п.23, при котором рабочий растворитель выбран из следующего перечня: вода, этиловый спирт, изопропиловый спирт, комбинации этих веществ.
32. Способ по п.31, при котором рабочий растворитель - это концентрированный раствор этилового спирта, при этом концентрация влагочувствительного активного фармацевтического ингредиента в составе фармацевтической композиции не превышает приблизительно 1,7%.
33. Способ по п.32, при котором концентрация влагочувствительного активного фармацевтического ингредиента в составе фармацевтической композиции не превышает приблизительно 0,6%.
34. Способ по п.31, при котором рабочий растворитель - это вода, при этом концентрация влагочувствительного активного фармацевтического ингредиента в составе фармацевтической композиции превышает приблизительно 1,7%.
35. Способ по п.34, при котором концентрация влагочувствительного активного фармацевтического ингредиента в составе фармацевтической композиции не менее чем приблизительно 2,7%.
36. Способ по п.23, дополнительно включающий следующие стадии:
(г) перемешивание гранулированного материала с одним или большим числом наполнителей с образованием окончательной смеси,
(д) прессование полученной окончательной смеси в таблетку.
37. Способ по п.36, дополнительно включающий стадию
(е) нанесения на полученную таблетку косметического покрытия.
38. Способ по п.37, при котором косметическое покрытие таблетки обладает гидроизолирующими свойствами.
39. Способ по п.38, при котором косметическое покрытие таблетки содержит порошкообразную смесь для образующих покрытие суспензий из серии Opadri®II85F.
40. Способ по п.39, дополнительно включающий стадию обеспечения наличия упомянутой порошкообразной смеси для образующих покрытие суспензий из серии Opadri®II85F в виде раствора или суспензии, содержащей упомянутую порошкообразную смесь для косметического покрытия таблеток в количестве от приблизительно 10% до приблизительно 25%.
41. Способ по п.40, при котором порошкообразную смесь для образующих покрытие суспензий из серии Opadri®II85F обеспечивают в составе раствора или суспензии в количестве от приблизительно 12% до приблизительно 13%.
42. Способ по п.37, при котором доля косметического покрытия для таблеток составляет от приблизительно 2% до приблизительно 6% фармацевтической композиции.
43. Способ по п.37, при котором доля косметического покрытия для таблеток составляет от приблизительно 2,5% до приблизительно 4,5% фармацевтической композиции.
44. Способ лечения пациента, страдающего от болезни, включающий введение в организм пациента, нуждающегося в таком лечении, терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, содержащей влагочувствительный активный фармацевтический ингредиент и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель, при этом упомянутый активный фармацевтический ингредиент получен влажным гранулированием с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым наполнителем.
45. Способ по п.44, при котором в качестве влагочувствительного активного фармацевтического ингредиента используют цилазаприл.
46. Способ по п.45, при котором в качестве фармацевтически приемлемого наполнителя используют связующий агент.
47. Способ по п.46, при котором болезнь - это гипертензия.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2008148546/15A RU2008148546A (ru) | 2006-06-02 | 2006-06-02 | Стабильная фармацевтическая композиция, содержащая влагочувствительные лекарственные вещества, и способ её получения |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2008148546/15A RU2008148546A (ru) | 2006-06-02 | 2006-06-02 | Стабильная фармацевтическая композиция, содержащая влагочувствительные лекарственные вещества, и способ её получения |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008148546A true RU2008148546A (ru) | 2010-07-20 |
Family
ID=42685320
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008148546/15A RU2008148546A (ru) | 2006-06-02 | 2006-06-02 | Стабильная фармацевтическая композиция, содержащая влагочувствительные лекарственные вещества, и способ её получения |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2008148546A (ru) |
-
2006
- 2006-06-02 RU RU2008148546/15A patent/RU2008148546A/ru not_active Application Discontinuation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR102695132B1 (ko) | 글루코키나제 활성화제 및 비구아니드 혈당 저하 약물을 함유하는 약제학적 병용물, 조성물, 및 병용 제제, 및 이의 제조 방법 및 용도 | |
| JP5660544B2 (ja) | 安定性が向上したアムロジピン及びロサルタンを含む固形薬剤的組成物 | |
| CA2568391C (en) | Coated tablet formulation and method | |
| US20090281136A1 (en) | Prasugrel pharmaceutical formulations | |
| EA021317B1 (ru) | Монослойные таблетки, содержащие ирбесартан и амлодипин, их получение и их терапевтическое применение | |
| CN101951889A (zh) | 伊马替尼组合物 | |
| EP1467717A1 (en) | Stable pharmaceutical compositions comprising ace inhibitor(s) | |
| AU2013365715B2 (en) | A pharmaceutical composition containing candesartan cilexetil and amlodipine | |
| KR100742432B1 (ko) | 암로디핀 캠실레이트 및 심바스타틴을 포함하는 복합제제,및 이의 제조방법 | |
| JP2013544272A5 (ru) | ||
| CN106420738B (zh) | 一种左旋氨氯地平或其盐的缓释制剂及其制备方法 | |
| WO2015022559A1 (en) | Pharmaceutical composition containing rosuvastatin and ramipril | |
| RU2008148546A (ru) | Стабильная фармацевтическая композиция, содержащая влагочувствительные лекарственные вещества, и способ её получения | |
| RU2009103661A (ru) | Стабильная фармацевтическая композиция, содержащая комбинацию влагочувствительного лекарственного вещества и второго лекарственного вещества, и способ ее приготовления | |
| CN119868294B (en) | Ligliptin pharmaceutical composition and preparation method thereof | |
| BRPI0621739A2 (pt) | formulação estável que consiste em drogas sensìveis à umectação e seu procedimento de fabricação | |
| KR100653388B1 (ko) | 안정성이 우수한 ａｃｅ 저해제를 포함하는 약제학적 조성물 | |
| CN119868294A (zh) | 一种利格列汀药物组合物及制备方法 | |
| HK40058818B (zh) | 含有硫辛酸的固体药物制剂及其用途 | |
| CN101478983A (zh) | 含有对水分敏感的药物和第二药物的组合的稳定制剂及其制造方法 | |
| KR20090021222A (ko) | 수분 민감성 약물 및 제2 약물의 배합을 포함하는 안정한 제제 및 이의 제조 방법 | |
| KR890701086A (ko) | 약제학적 서방성 매트릭스 및 제조방법 | |
| EA013802B1 (ru) | Твердая дозированная форма комбинированного препарата и способ ее получения |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20100810 |