RU2009103661A - Стабильная фармацевтическая композиция, содержащая комбинацию влагочувствительного лекарственного вещества и второго лекарственного вещества, и способ ее приготовления - Google Patents
Стабильная фармацевтическая композиция, содержащая комбинацию влагочувствительного лекарственного вещества и второго лекарственного вещества, и способ ее приготовления Download PDFInfo
- Publication number
- RU2009103661A RU2009103661A RU2009103661/15A RU2009103661A RU2009103661A RU 2009103661 A RU2009103661 A RU 2009103661A RU 2009103661/15 A RU2009103661/15 A RU 2009103661/15A RU 2009103661 A RU2009103661 A RU 2009103661A RU 2009103661 A RU2009103661 A RU 2009103661A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- pharmaceutical ingredient
- moisture
- active pharmaceutical
- stable
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract 55
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims 22
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 claims abstract 39
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims abstract 11
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims abstract 5
- HHHKFGXWKKUNCY-FHWLQOOXSA-N cilazapril Chemical group C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H]1C(N2[C@@H](CCCN2CCC1)C(O)=O)=O)CC1=CC=CC=C1 HHHKFGXWKKUNCY-FHWLQOOXSA-N 0.000 claims abstract 4
- 229960005025 cilazapril Drugs 0.000 claims abstract 4
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims 16
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims 12
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims 10
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 claims 10
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 10
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims 8
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims 6
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims 5
- 239000000047 product Substances 0.000 claims 5
- 238000004078 waterproofing Methods 0.000 claims 5
- 239000007857 degradation product Substances 0.000 claims 4
- 235000019441 ethanol Nutrition 0.000 claims 4
- 239000000463 material Substances 0.000 claims 4
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- JZUFKLXOESDKRF-UHFFFAOYSA-N Chlorothiazide Chemical group C1=C(Cl)C(S(=O)(=O)N)=CC2=C1NCNS2(=O)=O JZUFKLXOESDKRF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229920001531 copovidone Polymers 0.000 claims 3
- 239000000945 filler Substances 0.000 claims 3
- 229960002003 hydrochlorothiazide Drugs 0.000 claims 3
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims 3
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims 3
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 3
- 229960003943 hypromellose Drugs 0.000 claims 3
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims 3
- 239000000725 suspension Substances 0.000 claims 3
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims 2
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 claims 2
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 claims 2
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims 2
- 229920002689 polyvinyl acetate Polymers 0.000 claims 2
- 239000011118 polyvinyl acetate Substances 0.000 claims 2
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 claims 2
- 235000019422 polyvinyl alcohol Nutrition 0.000 claims 2
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims 2
- 238000005550 wet granulation Methods 0.000 claims 2
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 1
- VRAIHTAYLFXSJJ-UHFFFAOYSA-N alumane Chemical compound [AlH3].[AlH3] VRAIHTAYLFXSJJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 1
- 238000006731 degradation reaction Methods 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 1
- 238000005469 granulation Methods 0.000 claims 1
- 230000003179 granulation Effects 0.000 claims 1
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 claims 1
- 239000012224 working solution Substances 0.000 claims 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
1. Стабильная фармацевтическая композиция, содержащая ! (а) влагочувствительный активный фармацевтический ингредиент и ! (б) второй активный фармацевтический ингредиент, при этом перед гранулированием с упомянутым вторым активным фармацевтическим ингредиентом упомянутый влагочувствительный активный фармацевтический ингредиент сначала подвергнут влажному гранулированию с раствором по меньшей мере одного фармацевтически приемлемого наполнителя в по меньшей мере одном рабочем растворителе. ! 2. Стабильная фармацевтическая композиция по п.1, в которой количество влагочувствительного активного фармацевтического ингредиента составляет от приблизительно 0,1 до приблизительно 25% относительно общей массы фармацевтической композиции. ! 3. Стабильная фармацевтическая композиция по п.2, в которой количество влагочувствительного активного фармацевтического ингредиента составляет от приблизительно 0,5 до приблизительно 15% относительно общей массы фармацевтической композиции. ! 4. Стабильная фармацевтическая композиция по п.3, в которой количество влагочувствительного активного фармацевтического ингредиента составляет от приблизительно 0,6 до приблизительно 2,7% относительно общей массы фармацевтической композиции. ! 5. Стабильная фармацевтическая композиция по п.1, в которой влагочувствительный активный фармацевтический ингредиент - цилазаприл. ! 6. Стабильная фармацевтическая композиция по п.1, в которой количество второго активного фармацевтического ингредиента составляет от приблизительно 1 до приблизительно 25% относительно общей массы фармацевтической композиции. ! 7. Стабильная фармацевтическая комп
Claims (48)
1. Стабильная фармацевтическая композиция, содержащая
(а) влагочувствительный активный фармацевтический ингредиент и
(б) второй активный фармацевтический ингредиент, при этом перед гранулированием с упомянутым вторым активным фармацевтическим ингредиентом упомянутый влагочувствительный активный фармацевтический ингредиент сначала подвергнут влажному гранулированию с раствором по меньшей мере одного фармацевтически приемлемого наполнителя в по меньшей мере одном рабочем растворителе.
2. Стабильная фармацевтическая композиция по п.1, в которой количество влагочувствительного активного фармацевтического ингредиента составляет от приблизительно 0,1 до приблизительно 25% относительно общей массы фармацевтической композиции.
3. Стабильная фармацевтическая композиция по п.2, в которой количество влагочувствительного активного фармацевтического ингредиента составляет от приблизительно 0,5 до приблизительно 15% относительно общей массы фармацевтической композиции.
4. Стабильная фармацевтическая композиция по п.3, в которой количество влагочувствительного активного фармацевтического ингредиента составляет от приблизительно 0,6 до приблизительно 2,7% относительно общей массы фармацевтической композиции.
5. Стабильная фармацевтическая композиция по п.1, в которой влагочувствительный активный фармацевтический ингредиент - цилазаприл.
6. Стабильная фармацевтическая композиция по п.1, в которой количество второго активного фармацевтического ингредиента составляет от приблизительно 1 до приблизительно 25% относительно общей массы фармацевтической композиции.
7. Стабильная фармацевтическая композиция по п.1, в которой количество второго активного фармацевтического ингредиента составляет от приблизительно 5 до приблизительно 10% относительно общей массы фармацевтической композиции.
8. Стабильная фармацевтическая композиция по п.1, в которой второй активный фармацевтический ингредиент - это гидрохлоротиазид.
9. Стабильная фармацевтическая композиция по п.1, в которой по меньшей мере один из фармацевтически приемлемых наполнителей является связующим веществом.
10. Стабильная фармацевтическая композиция по п.9, в которой связующее вещество выбрано из следующего перечня: производные соединения целлюлозы, поливинилпирролидоны и их производные соединения, поливинилацетат, поливиниловые спирты.
11. Стабильная фармацевтическая композиция по п.10, в которой связующее вещество выбрано из следующего перечня: коповидон, гипромеллоза.
12. Стабильная фармацевтическая композиция по п.9, в которой количество связующего вещества составляет по меньшей мере 4% относительно общей массы фармацевтической композиции.
13. Стабильная фармацевтическая композиция по п.12, в которой количество связующего вещества составляет от приблизительно 4 до приблизительно 20% относительно общей массы фармацевтической композиции.
14. Стабильная фармацевтическая композиция по п.13, в которой количество связующего вещества составляет от приблизительно 5 до приблизительно 10% относительно общей массы фармацевтической композиции.
15. Стабильная фармацевтическая композиция по п.1, в которой влагочувствительный фармацевтический ингредиент содержит главный продукт дефадации, при этом после хранения содержание этого главного продукта деградации не превышает приблизительно 3% относительно первоначальной общей массы упомянутого влагочувствительного фармацевтического ингредиента, содержащегося в фармацевтической композиции.
16. Стабильная фармацевтическая композиция по п.15, в которой влагочувствительный фармацевтический ингредиент содержит главный продукт деградации, при этом после хранения содержание этого главного продукта деградации не превышает приблизительно 2% относительно первоначальной общей массы упомянутого влагочувствительного фармацевтического ингредиента, содержащегося в фармацевтической композиции.
17. Стабильная фармацевтическая композиция по п.16, в которой влагочувствительный фармацевтический ингредиент содержит главный продукт деградации, при этом после хранения содержание этого главного продукта деградации не превышает приблизительно 1% относительно первоначальной общей массы упомянутого влагочувствительного фармацевтического ингредиента, содержащегося в фармацевтической композиции.
18. Стабильная фармацевтическая композиция по п.15, при этом хранение осуществлено в упаковке, обладающей гидроизолирующими свойствами, по меньшей мере не уступающими гидроизолирующим свойствам холодноформованных алюминий-алюминиевых блистеров.
19. Стабильная фармацевтическая композиция по п.18, при этом хранение осуществлено при температуре 55°С в течение четырех недель.
20. Стабильная фармацевтическая композиция по п.1, приготовленная в виде твердой лекарственной формы.
21. Стабильная фармацевтическая композиция по п.20, при этом лекарственная форма выбрана из следующего перечня: таблетка, капсула.
22. Стабильная фармацевтическая композиция по п.20, приготовленная в виде таблетки.
23. Стабильная фармацевтическая композиция по п.22, при этом таблетка снабжена косметическим покрытием.
24. Стабильная фармацевтическая композиция по п.23, в которой косметическое покрытие таблетки обладает гидроизолирующими свойствами.
25. Стабильная фармацевтическая композиция по п.24, в которой косметическое покрытие таблетки, обладающее гидроизолирующими свойствами, выбрано из серии покрытий для таблеток типа Opadri® 85F.
26. Стабильная фармацевтическая композиция по п.23, в которой косметическое покрытие таблетки составляет от приблизительно 2 до приблизительно 6% от массы таблетки.
27. Стабильная фармацевтическая композиция по п.26, в которой косметическое покрытие таблетки составляет от приблизительно 3 до приблизительно 3,5% от массы таблетки.
28. Способ приготовления фармацевтической композиции, содержащей влагочувствительный активный фармацевтический ингредиент и второй активный фармацевтический ингредиент, включающий следующие стадии:
(а) обеспечение наличия влагочувствительного активного фармацевтического ингредиента,
(б) перемешивание упомянутого влагочувствительного активного фармацевтического ингредиента с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым наполнителем с образованием смеси,
(в) влажное гранулирование полученной смеси с раствором наполнителя, являющегося связующим веществом, растворенным в одном или более рабочих растворителях, с получением продукта влажного гранулирования,
(г) обеспечение наличия материала, являющегося вторым активным фармацевтическим ингредиентом или, факультативно, его комбинацией с одним или более фармацевтически приемлемыми наполнителями, и
(д) добавление материала, полученного на стадии (г), к продукту влажного гранулирования, полученному на стадии (в), с получением комбинированного гранулированного материала, при этом в случае, когда материал, полученный на стадии (г), содержит второй активный фармацевтический ингредиент и один или более фармацевтически приемлемых наполнителей, этот материал может представлять собой смесь, полученную путем перемешивания второго активного фармацевтического ингредиента с одним или более фармацевтически приемлемым наполнителем.
29. Способ по п.28, при котором количество влагочувствительного активного фармацевтического ингредиента составляет от приблизительно 0,1 до приблизительно 25%, а количество второго активного фармацевтического ингредиента составляет от приблизительно 1 до приблизительно 25% относительно общей массы фармацевтической композиции.
30. Способ по п.29, при котором количество влагочувствительного активного фармацевтического ингредиента составляет от приблизительно 0,6 до приблизительно 2,7%, а количество второго активного фармацевтического ингредиента составляет от приблизительно 5 до приблизительно 10% относительно общей массы фармацевтической композиции.
31. Способ по п.28, при котором влагочувствительный активный фармацевтический ингредиент - это цилазаприл, а второй активный фармацевтический ингредиент - это гидрохлоротиазид.
32. Способ по п.28, при котором связующее вещество выбирают из следующего перечня: производные соединения целлюлозы, поливинил-пирролидоны и их производные соединения, поливинилацетат, поливиниловые спирты.
33. Способ по п.32, при котором связующее вещество выбирают из следующего перечня: коповидон, гипромеллоза.
34. Способ по п.28, при котором количество связующего вещества составляет по меньшей мере 4% относительно общей массы фармацевтической композиции.
35. Способ по п.34, при котором количество связующего вещества составляет от приблизительно 5 до приблизительно 10% относительно общей массы фармацевтической композиции.
36. Способ по п.28, при котором рабочий раствор выбирают из следующего перечня: этиловый спирт, изопропиловый спирт, вода, комбинации этих растворителей.
37. Способ по п.28, при котором связующее вещество применяют растворенным в воде или этиловом спирте.
38. Способ по п.37, при котором количество связующего вещества в растворе в воде или этиловом спирте составляет от приблизительно 25 до приблизительно 55 мас.%.
39. Способ по п.38, при котором количество связующего вещества в растворе в воде или этиловом спирте составляет от приблизительно 30 до приблизительно 50 мас.%.
40. Способ по п.28, дополнительно включающий следующие стадии:
(е) перемешивание полученного комбинированного гранулированного материала с одним или более наполнителями с получением окончательной смеси,
(ж) прессование полученной окончательной смеси в таблетку и,
(з) факультативно, нанесение на полученную таблетку косметического покрытия.
41. Способ по п.40, при котором стадия нанесения на таблетку косметического покрытия включает операции приготовления суспензии, в которой количество порошкообразной смеси для косметического покрытия составляет от приблизительно 10 до приблизительно 15%, и нанесения упомянутой суспензии на таблетку.
42. Способ по п.41, при котором суспензия содержит от приблизительно 12 до приблизительно 13% порошкообразной смеси для косметического покрытия таблетки.
43. Способ по п.41, при котором косметическое покрытие таблетки обладает гидроизолирующими свойствами, а порошкообразную смесь выбирают из серии покрытий для таблеток типа Opadri® 85F.
44. Способ по п.28, дополнительно включающий операцию перемешивания продукта гранулирования с одним или более наполнителями с получением окончательной смеси и заполнения капсулы полученной окончательной смесью.
45. Способ лечения пациента, страдающего определенным недугом, включающий введение в организм пациента, нуждающегося в лечении, терапевтически эффективного количества стабильной фармацевтической композиции, содержащей влагочувствительный активный фармацевтический ингредиент, второй активный фармацевтический ингредиент и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель, в которой упомянутые активные фармацевтические ингредиенты подвергнуты влажному гранулированию с раствором по меньшей мере одного фармацевтически приемлемого наполнителя, и перед гранулированием с упомянутым вторым активным фармацевтическим ингредиентом упомянутый влагочувствительный активный фармацевтический ингредиент сначала подвергнут влажному гранулированию с раствором по меньшей мере одного фармацевтически приемлемого наполнителя в рабочем растворителе, не содержащем второй активный фармацевтический ингредиент.
46. Способ по п.45, при котором недугом является гипертензия.
47. Способ по п.45, при котором влагочувствительный активный фармацевтический ингредиент - это цилазаприл, второй активный фармацевтический ингредиент - это гидрохлоротиазид, а по меньшей мере один фармацевтически приемлемый наполнитель является связующим веществом.
48. Способ по п.47, при котором связующее вещество выбрано из следующего перечня: коповидон, гипромеллоза.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2009103661/15A RU2009103661A (ru) | 2006-07-10 | 2006-07-10 | Стабильная фармацевтическая композиция, содержащая комбинацию влагочувствительного лекарственного вещества и второго лекарственного вещества, и способ ее приготовления |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2009103661/15A RU2009103661A (ru) | 2006-07-10 | 2006-07-10 | Стабильная фармацевтическая композиция, содержащая комбинацию влагочувствительного лекарственного вещества и второго лекарственного вещества, и способ ее приготовления |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2009103661A true RU2009103661A (ru) | 2010-08-20 |
Family
ID=46305106
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2009103661/15A RU2009103661A (ru) | 2006-07-10 | 2006-07-10 | Стабильная фармацевтическая композиция, содержащая комбинацию влагочувствительного лекарственного вещества и второго лекарственного вещества, и способ ее приготовления |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2009103661A (ru) |
-
2006
- 2006-07-10 RU RU2009103661/15A patent/RU2009103661A/ru unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP4901727B2 (ja) | コートされた錠剤処方および方法 | |
| EA021317B1 (ru) | Монослойные таблетки, содержащие ирбесартан и амлодипин, их получение и их терапевтическое применение | |
| EP2676660A1 (en) | Compositions preventing hypertension comprising soluplus | |
| US20050202081A1 (en) | Stable pharmaceutical compositions comprising ace inhibitor(s) | |
| AU2013365715B2 (en) | A pharmaceutical composition containing candesartan cilexetil and amlodipine | |
| JP6160263B2 (ja) | ロキソプロフェン含有医薬組成物 | |
| KR20040006887A (ko) | 아세트아미노펜을 함유하는 제어방출성의 경구용 제제 | |
| KR101171375B1 (ko) | 난용성 약물을 함유하는 경구 제형 | |
| JP2013544272A5 (ru) | ||
| RU2483718C2 (ru) | Галеновые композиции алискирена | |
| US20080008751A1 (en) | Stable formulation comprising a combination of a moisture sensitive drug and a second drug and manufacturing procedure thereof | |
| RU2009103661A (ru) | Стабильная фармацевтическая композиция, содержащая комбинацию влагочувствительного лекарственного вещества и второго лекарственного вещества, и способ ее приготовления | |
| WO2015022559A1 (en) | Pharmaceutical composition containing rosuvastatin and ramipril | |
| KR100958197B1 (ko) | 올리스타트를 포함하는 약학적 조성물 및 이의 제조 방법 | |
| KR102373089B1 (ko) | 이부프로펜 및 아세트아미노펜을 포함하는 약제학적 조성물 및 이의 제조방법 | |
| RU2008148546A (ru) | Стабильная фармацевтическая композиция, содержащая влагочувствительные лекарственные вещества, и способ её получения | |
| EP1889629B1 (en) | Stable formulation comprising a combination of a moisture sensitive drug and a second drug and manufacturing procedure thereof | |
| KR100679166B1 (ko) | 안정성이 증진된 약제학적 조성물 및 그의 제조방법 | |
| KR100653388B1 (ko) | 안정성이 우수한 ａｃｅ 저해제를 포함하는 약제학적 조성물 | |
| IT202100031691A1 (it) | Processo produttivo di compresse a rilascio sostenuto di metformina | |
| JP2009542806A (ja) | 感湿性薬物及び第２薬物の組合せを含んで成る安定製剤及びその製造方法 | |
| KR20090021222A (ko) | 수분 민감성 약물 및 제2 약물의 배합을 포함하는 안정한 제제 및 이의 제조 방법 | |
| HK1116684A (en) | Stable formulation comprising a combination of a moisture sensitive drug and a second drug and manufacturing procedure thereof | |
| HK1213808B (en) | A pharmaceutical composition containing candesartan cilexetil and amlodipine |