[go: up one dir, main page]

RU2007101158A - ПРОИИЗВОДНЫЕ 5-АМИНО-2,4,7-ТРИЛКСО-3,4,7,8-ТЕТРАГИДРО-2Н-ПИРИДО [2,3-d] ПИРИМИДИНА И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА - Google Patents

ПРОИИЗВОДНЫЕ 5-АМИНО-2,4,7-ТРИЛКСО-3,4,7,8-ТЕТРАГИДРО-2Н-ПИРИДО [2,3-d] ПИРИМИДИНА И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА Download PDF

Info

Publication number
RU2007101158A
RU2007101158A RU2007101158/04A RU2007101158A RU2007101158A RU 2007101158 A RU2007101158 A RU 2007101158A RU 2007101158/04 A RU2007101158/04 A RU 2007101158/04A RU 2007101158 A RU2007101158 A RU 2007101158A RU 2007101158 A RU2007101158 A RU 2007101158A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
compound
alkyl group
hydrogen atom
pharmaceutically acceptable
Prior art date
Application number
RU2007101158/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2364596C2 (ru
Inventor
Тосиюки САКАИ (JP)
Тосиюки САКАИ
Хисаси КАВАСАКИ (JP)
Хисаси КАВАСАКИ
Хироюки АБЕ (JP)
Хироюки АБЕ
Казухиде ХАЯКАВА (JP)
Казухиде ХАЯКАВА
Тецуя ИИДА (JP)
Тецуя ИИДА
Синити КИКУТИ (JP)
Синити КИКУТИ
Такаюки ЯМАГУТИ (JP)
Такаюки ЯМАГУТИ
Тойомити НАНАЯМА (JP)
Тойомити НАНАЯМА
Хиронори КУРАТИ (JP)
Хиронори КУРАТИ
Масахиро ТАМАРУ (JP)
Масахиро ТАМАРУ
Йосиказу ХОРИ (JP)
Йосиказу ХОРИ
Мицуру ТАКАХАСИ (JP)
Мицуру ТАКАХАСИ
Такаюки ЙОСИДА (JP)
Такаюки ЙОСИДА
Original Assignee
Джапан Тобакко Инк. (Jp)
Джапан Тобакко Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Джапан Тобакко Инк. (Jp), Джапан Тобакко Инк. filed Critical Джапан Тобакко Инк. (Jp)
Publication of RU2007101158A publication Critical patent/RU2007101158A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2364596C2 publication Critical patent/RU2364596C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Transplantation (AREA)

Abstract

1. Применение соединения, представленного следующей формулой [I], или его фармацевтически приемлемой соли в качестве активного ингредиента для получения лекарственного средства для лечения опухолейв которой Хи Хявляются одинаковыми или разными, и каждый представляет собой атом углерода или атом азота,радикалпредставляет собой,илиR, Rи Rявляются одинаковыми или разными и каждый представляет собойC-алкильную группу,С-алкенильную группу,где C-алкильная группа и С-алкенильная группа необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из следующей группы А, илив которой m равен 0 или целому числу от 1 до 4, кольцо Cy представляет собой С-карбоциклическую группу или гетероциклическую группу,где гетероциклическая группа представляет собой насыщенную или ненасыщенную кольцевую группу, содержащую помимо атома углерода от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, С-карбоциклическая группа и гетероциклическая группа необязательно замещены 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы В,R, Rи Rявляются одинаковыми или разными, и каждый представляет собойатом водорода,гидроксильную группу,C-алкильную группу,С-алкенильную группу,где C-алкильная группа и С-алкенильная группа необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из следующей группы А,С-карбоциклическую группу или гетероциклическую группугде гетероциклическая группа представляет собой насыщенную или ненасыщенную кольцевую группу, содержащую помимо атома углерода от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, и С-карбоциклическая группа и гетероциклическая группа необязательно замещены 1

Claims (47)

1. Применение соединения, представленного следующей формулой [I], или его фармацевтически приемлемой соли в качестве активного ингредиента для получения лекарственного средства для лечения опухолей
Figure 00000001
в которой Х1 и Х2 являются одинаковыми или разными, и каждый представляет собой атом углерода или атом азота,
радикал
Figure 00000002
представляет собой
Figure 00000003
,
Figure 00000004
или
Figure 00000005
R1, R2 и R6 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой
C1-6-алкильную группу,
С2-6-алкенильную группу,
где C1-6-алкильная группа и С2-6-алкенильная группа необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из следующей группы А, или
Figure 00000006
в которой m равен 0 или целому числу от 1 до 4, кольцо Cy представляет собой С3-12-карбоциклическую группу или гетероциклическую группу,
где гетероциклическая группа представляет собой насыщенную или ненасыщенную кольцевую группу, содержащую помимо атома углерода от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, С3-12-карбоциклическая группа и гетероциклическая группа необязательно замещены 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы В,
R3, R4 и R5 являются одинаковыми или разными, и каждый представляет собой
атом водорода,
гидроксильную группу,
C1-6-алкильную группу,
С2-6-алкенильную группу,
где C1-6-алкильная группа и С2-6-алкенильная группа необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из следующей группы А,
С3-12-карбоциклическую группу или гетероциклическую группу
где гетероциклическая группа представляет собой насыщенную или ненасыщенную кольцевую группу, содержащую помимо атома углерода от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, и С3-12-карбоциклическая группа и гетероциклическая группа необязательно замещены 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы В, или
R2 и R3 необязательно связаны с образованием C1-4-алкиленовой группы, или R4 и R5 необязательно связаны с образованием C1-4-алкиленовой группы,
где группа А представляет собой группу, состоящую из
1) атома галогена,
2) нитрогруппы,
3) цианогруппы,
4) C1-4-алкильной группы,
5) -ORA1, где RA1 представляет собой атом водорода или C1-4-алкильную группу,
6) -SrA2, где RA1 представляет собой атом водорода или C1-4-алкильную группу,
7) -NRA3RA4, где RA3 и RA4 являются одинаковыми или разными, и каждый представляет собой атом водорода или C1-4-алкильную группу,
8) -COORA5, где RA6 представляет собой атом водорода или C1-4-алкильную группу,
9) -NRA6CORA7, где RA6 представляет собой атом водорода или C1-4-алкильную группу, RA7 представляет собой C1-4-алкильную группу, С3-12-карбоциклическую группу или гетероциклическую группу,
10) -NRA8COORA9, где RA8 и RA9 являются одинаковыми или разными, и каждый представляет собой атом водорода или C1-4-алкильную группу,
11) С3-12-карбоциклической группы и
12) гетероциклической группы,
где гетероциклическая группа представляет собой насыщенную или ненасыщенную кольцевую группу, содержащую помимо атома углерода от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы,
каждая из упомянутых выше в пункте 4) C1-4-алкильных групп, RA1, RA2, RA3, RA4, RA5, RA6, RA7, RA8 и RA9 необязательно замещена одинаковыми или разными 1-3 заместителями, выбранными из следующей группы С, и
каждая из упомянутых выше в пункте 11) С3-12-карбоциклических групп и RA7, и гетероциклических групп в пункте 12) и RA7, необязательно замещена одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы С,
группа В представляет собой группу, состоящую из
1) атома галогена,
2) нитрогруппы,
3) цианогруппы,
4) C1-8-алкильной группы,
5) С2-4-алкенильной группы,
6) С2-4-алкинильной группы,
7) -ORB1, где RB1 представляет собой атом водорода или C1-4-алкильную группу,
8) -SRB2, где RB2 представляет собой атом водорода или C1-4-алкильную группу,
9) -NRB3RB4, где RB3 представляет собой атом водорода,
C1-4-алкильную группу, С3-12-карбоциклическую группу или гетероциклическую группу, и RB4 представляет собой атом водорода или C1-4-алкильную группу,
10) -NRB5CORB8, где RB7 представляет собой атом водорода или C1-4-алкильную группу, и RB6 представляет собой атом водорода, C1-4-алкильную группу, С3-12-карбоциклическую группу или гетероциклическую группу,
11) -NRB7COORB10, где RB7 и RB8 являются одинаковыми или разными, и каждый представляет собой атом водорода или C1-4-алкильную группу,
12) -NRB9CONRB10RB11, где RB9, RB10 и RB11 являются одинаковыми или разными, и каждый представляет собой атом водорода или C1-4-алкильную группу,
13) -NRB12CONRB13ORB14, где RB12, RB13 и RB14 являются одинаковыми или разными, и каждый представляет собой атом водорода или C1-4-алкильную группу,
14) -NRB15SO2RB16, где RB15 представляет собой атом водорода или C1-4-алкильную группу, и RB16 представляет собой C1-4-алкильную группу, С3-12-карбоциклическую группу или гетероциклическую группу,
15) -SO2-RB17, где RB17 представляет собой C1-4-алкильную группу или гетероциклическую группу,
16) -SO2NRB18RB19, где RB18 и RB19 являются одинаковыми или разными, и каждый представляет собой атом водорода или C1-4-алкильную группу,
17) -P(=O)(RB20)(RB21), где RB20 и RB21 являются одинаковыми или разными, и каждый представляет собой C1-4-алкильную группу,
18) -COORB22, где RB22 представляет собой атом водорода или C1-4-алкильную группу,
19) -CONRB23RB24, где RB23 и RB24 являются одинаковыми или разными, и каждый представляет собой атом водорода или C1-4-алкильную группу,
20) -NRB25SO2NRB26RB27, где RB25, RB26 и RB27 являются одинаковыми или разными, и каждый представляет собой атом водорода или C1-4-алкильную группу,
21) -NRB28SO2NRB29CONRB30RB31, где RB28, RB29, RB30 и RB31 являются одинаковыми или разными, и каждый представляет собой атом водорода или C1-4-алкильную группу,
22) С3-12-карбоциклическую группу и
23) гетероциклическую группу,
где каждая из "C1-8-алкильных групп" по упомянутому выше пункту 4) и C1-4-алкильные группы для заместителей RB1-RB31 необязательно замещены одинаковыми или разными 1-3 заместителями, выбранными из упомянутой выше группы А,
каждая из С2-4-алкенильных групп по пункту 5) и С2-4-алкинильная группа по пункту 6) необязательно замещены одинаковыми или разными 1-3 заместителями, выбранными из упомянутой выше группы А,
гетероциклическая группа представляет собой насыщенную или ненасыщенную кольцевую группу, содержащую помимо атома углерода от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, и
каждая из С3-12-карбоциклических групп по упомянутому выше пункту 22), RB3, RB6 и RB16, и гетероциклическая группа по упомянутому выше пункту 23), RB3, RB6, RB16 и RB17 необязательно замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы С, и
группа С представляет собой группу, состоящую из
1) атома галогена,
2) цианогруппы,
3) C1-4-алкильной группы,
4) -ORC1, где RC1 представляет собой атом водорода или C1-4-алкильную группу,
5) -NRC2RC3, где RC2 и RC3 являются одинаковыми или разными, и каждый представляет собой атом водорода или C1-4-алкильную группу,
6) -COORC4, где RC4 представляет собой атом водорода или C1-4-алкильную группу, и
7) оксогруппы.
2. Соединение, представленное общей формулой [I'] или его фармацевтически приемлемая соль
Figure 00000007
в которой R1', R2' и R6 являются одинаковыми или разными, и каждый представляет собой
C1-6-алкильную группу,
С2-6-алкенильную группу,
где C1-6-алкильная группа и С2-6-алкенильная группа необязательно замещены 1-3 заместителями, выбранными из группы А по п.1, или
Figure 00000006
m равен 0 или целому числу от 1 до 4,
кольцо Cy представляет собой С3-12-карбоциклическую группу или гетероциклическую группу,
где гетероциклическая группа представляет собой насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее помимо атома углерода от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, и С3-12-карбоциклическая группа и гетероциклическая группа необязательно замещены 1-5 заместителями, выбранными из группы В по п.1,
при условии, что если радикал
Figure 00000002
представляет собой
Figure 00000003
,
то R2' не является метильной группой, и
если R2' представляет собой фенильную группу, то R1' не является фенильной группой,
и значения других символов определены в п.1.
3. Применение по п.1, где соединение представлено следующей формулой [I-1]
Figure 00000008
где значения каждого символа в формуле определено по п.1.
4. Применение по п.1, где соединение представлено следующей формулой [I-2]
Figure 00000009
где значения каждого символа в формуле определено по п.1.
5. Применение по п.1, где соединение представлено следующей формулой [I-3]
Figure 00000010
где значения каждого символа в формуле определено по п.1.
6. Применение по п.1, где R1 представляет собой C1-6-алкильную группу.
7. Применение по п.1, где R1 представляет собой
Figure 00000006
,
где m равен 0, и кольцо Cy представляет собой С3-12-карбоциклическую группу,
где С3-12-карбоциклическая группа необязательно замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы В по п.1.
8. Применение по п.1, где R1 представляет собой С3-8-циклоалкильную группу.
9. Применение по п.8, где R2 представляет собой циклопропильную группу.
10. Применение по п.1, где R2 представляет собой
Figure 00000006
,
где m равен 0, и кольцо Cy представляет собой С3-12-карбоциклическую группу или гетероциклическую группу,
где С3-12-карбоциклическая группа и гетероциклическая группа необязательно замещены 1-5 заместителями, выбранными из группы В по п.1.
11. Применение по п.1, где R3 представляет собой C1-6-алкильную группу.
12. Применение по п.1, где R4 представляет собой атом водорода.
13. Применение по п.1, где R5 представляет собой атом водорода.
14. Применение по п.1, где R6 представляет собой
Figure 00000006
,
где m равен 0, и кольцо Cy представляет собой С3-12-карбоциклическую группу или гетероциклическую группу,
где С3-12-карбоциклическая группа и гетероциклическая группа необязательно замещены 1-5 заместителями, выбранными из группы В по п.1.
15. Применение соединения [I] по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве активного ингредиента для получения противоопухолевого средства.
16. Применение соединения [I] по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве активного ингредиента для получения лекарственного средства, способного ингибировать МЕК.
17. Применение соединения [I] по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве активного ингредиента для получения лекарственного средства, способного индуцировать белок р15.
18. Применение соединения [I] по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве активного ингредиента для получения лекарственных средств для лечения заболевания, обусловленного нежелательной пролиферацией клеток.
19. Применение по п.18, где заболеванием, обусловленным нежелательной пролиферацией клеток, является ревматизм.
20. Применение соединения [I] по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве активного ингредиента для получения лекарственного средства, способного ингибировать нежелательную пролиферацию клеток.
21. Применение соединения [I] по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве активного ингредиента для получения лекарственного средства, способного регулировать клеточный цикл.
22. Фармацевтическая композиция, которая содержит соединение формулы [I] по п.2 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
23. Фармацевтическая композиция для лечения опухолей, которая содержит соединение формулы [I] по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
24. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания, обусловленного нежелательной пролиферацией клеток, которая содержит соединение формулы [I] по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
25. Коммерческая упаковка, включающая фармацевтическую композицию по п.23 и прилагаемую к ней печатную инструкцию, в которой указано, что фармацевтическая композиция может или должна применяться для лечения опухолей.
26. Коммерческая упаковка, включающая фармацевтическую композицию по п.24 и прилагаемую к ней печатную инструкцию, в которой указано, что фармацевтическая композиция может или должна применяться для лечения заболевания, обусловленного нежелательной пролиферацией клеток.
27. Применение в качестве активного ингредиента (а) соединения формулы [I] по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, которое применяется в сочетании (b) по крайней мере, с одним противоопухолевым соединением для получения противоопухолевого средства.
28. Применение сочетания используемого в качестве активного ингредиента (а) соединения формулы [I] по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли и (b) по крайней мере, одного противоопухолевого соединения для получения противоопухолевого средства.
29. Фармацевтическая композиция, содержащая сочетание используемого в качестве активного ингредиента (а) соединения формулы [I] по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли и (b) по крайней мере, одного противоопухолевого соединения, и фармацевтически приемлемого носителя.
30. Набор для лечения опухоли, включающий сочетание (а) фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного ингредиента соединение формулы [I] по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, и (b) фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного ингредиента, по крайней мере, одно противоопухолевое средство.
31. Соединение по п.2, которое представляет собой N-{3-[3-Циклопропил-5-(2-фтор-4-йодфениламино)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-d]пиримидин-1-ил]фенил}ацетамид или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
32. Соединение по п.31, которое представляет собой его натриевую соль.
33. Соединение по п.31, которое представляет собой его гидрат.
34. Соединение по п.31, которое представляет собой его сольват уксусной кислоты.
35. Соединение по п.31, которое представляет собой его сольват диметилсульфоксида.
36. Соединение по п.31, которое представляет собой его сольват этанола.
37. Соединение по п.31, которое представляет собой его сольват нитрометана.
38. Соединение по п.31, которое представляет собой его сольват хлорбензола.
39. Соединение по п.31, которое представляет собой его сольват 1-пентанола.
40. Соединение по п.31, которое представляет собой его сольват изопропилового спирта.
41. Соединение по п.31, которое представляет собой его сольват этиленгликоля.
42. Соединение по п.31, которое представляет собой его сольват 3-метил-1-бутанола.
43. Соединение по п.2, которое представляет собой N-{3-[3-Циклопропил-5-(4-этинил-2-фторфениламино)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-d]пиримидин-1-ил]фенил}ацетамид или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
44. Соединение по п.43, которое представляет собой его сольват уксусной кислоты.
45. Соединение по п.2, которое представляет собой N-{3-[5-(2-Фтор-4-йодфениламино)-3,6,8-триметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-d]пиримидин-1-ил]фенил}метансульфонамид или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
46.Соединение по п.45, которое представляет собой его натриевую соль.
47. Соединение по п.2, которое представляет собой N-{3-[3-циклопропил-5-(2-фтор-4-йодфениламино)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-d]пиримидин-1-ил]фенил}метансульфонамида или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат или сольват.
RU2007101158/04A 2004-06-11 2005-06-10 ПРОИЗВОДНЫЕ 5-АМИНО-2,4,7-ТРИОКСО-3,4,7,8-ТЕТРАГИДРО-2Н-ПИРИДО[2,3-d] ПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ RU2364596C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2004-174770 2004-06-11
JP2004174770 2004-06-11
JP2004-327111 2004-11-10
JP2004327111 2004-11-10

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007101158A true RU2007101158A (ru) 2008-07-20
RU2364596C2 RU2364596C2 (ru) 2009-08-20

Family

ID=34970318

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007101158/04A RU2364596C2 (ru) 2004-06-11 2005-06-10 ПРОИЗВОДНЫЕ 5-АМИНО-2,4,7-ТРИОКСО-3,4,7,8-ТЕТРАГИДРО-2Н-ПИРИДО[2,3-d] ПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Country Status (27)

Country Link
EP (3) EP1761528B1 (ru)
JP (3) JP4163738B2 (ru)
KR (1) KR100883289B1 (ru)
CN (2) CN101006086B (ru)
AT (1) ATE383360T1 (ru)
AU (1) AU2005252110B2 (ru)
BR (1) BRPI0511967B8 (ru)
CA (2) CA2727841A1 (ru)
CY (3) CY1107253T1 (ru)
DE (1) DE602005004286T2 (ru)
DK (2) DK1761528T3 (ru)
ES (2) ES2297723T3 (ru)
FR (1) FR14C0083I2 (ru)
HR (2) HRP20080018T3 (ru)
IL (1) IL179671A0 (ru)
LU (1) LU92602I2 (ru)
ME (1) ME01480B (ru)
MX (1) MXPA06014478A (ru)
NL (1) NL300701I1 (ru)
NO (2) NO338355B1 (ru)
NZ (1) NZ552090A (ru)
PL (2) PL2298768T3 (ru)
PT (2) PT2298768E (ru)
RS (2) RS50569B (ru)
RU (1) RU2364596C2 (ru)
SI (2) SI1761528T1 (ru)
WO (1) WO2005121142A1 (ru)

Families Citing this family (188)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8101799B2 (en) 2005-07-21 2012-01-24 Ardea Biosciences Derivatives of N-(arylamino) sulfonamides as inhibitors of MEK
DK1912636T3 (da) * 2005-07-21 2014-07-21 Ardea Biosciences Inc N-(arylamino)-sulfonamid-inhibitorer af mek
US7919598B2 (en) * 2006-06-28 2011-04-05 Bristol-Myers Squibb Company Crystal structures of SGLT2 inhibitors and processes for preparing same
JO2985B1 (ar) 2006-12-20 2016-09-05 Takeda Pharmaceuticals Co مثبطات كينازmapk/erk
ES2320955B1 (es) 2007-03-02 2010-03-16 Laboratorios Almirall S.A. Nuevos derivados de 3-((1,2,4)triazolo(4,3-a)piridin-7-il)benzamida.
JP5363350B2 (ja) 2007-03-19 2013-12-11 武田薬品工業株式会社 Ｍａｐｋ／ｅｒｋキナーゼ阻害剤
ES2329639B1 (es) 2007-04-26 2010-09-23 Laboratorios Almirall S.A. Nuevos derivados de 4,8-difenilpoliazanaftaleno.
WO2009014100A1 (ja) * 2007-07-20 2009-01-29 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha ｐ２７蛋白質誘導剤
WO2009064675A1 (en) * 2007-11-12 2009-05-22 Takeda Pharmaceutical Company Limited Mapk/erk kinase inhibitors
WO2009146034A2 (en) * 2008-03-31 2009-12-03 Takeda Pharmaceutical Company Limited Mapk/erk kinase inhibitors and methods of use thereof
EP2108641A1 (en) 2008-04-11 2009-10-14 Laboratorios Almirall, S.A. New substituted spiro[cycloalkyl-1,3'-indo]-2'(1'H)-one derivatives and their use as p38 mitogen-activated kinase inhibitors
EP2113503A1 (en) 2008-04-28 2009-11-04 Laboratorios Almirall, S.A. New substituted indolin-2-one derivatives and their use as p39 mitogen-activated kinase inhibitors
UA103319C2 (en) 2008-05-06 2013-10-10 Глаксосмитклайн Ллк Thiazole- and oxazole-benzene sulfonamide compounds
RU2393157C1 (ru) * 2008-10-06 2010-06-27 Андрей Александрович Иващенко 2-АЛКИЛАМИНО-3-АРИЛСУЛЬФОНИЛ-ПИРАЗОЛО[1,5-а]ПИРИМИДИНЫ, АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
RU2399621C2 (ru) * 2008-10-14 2010-09-20 Андрей Александрович Иващенко ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-АЛКИЛАМИНО-3-СУЛЬФОНИЛ-ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ, АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
CA2742945A1 (en) 2008-11-10 2010-05-14 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Substituted sulphonamido phenoxybenzamides
WO2010059658A1 (en) 2008-11-20 2010-05-27 Glaxosmithkline Llc Chemical compounds
EP2370568B1 (en) 2008-12-10 2017-07-19 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Mek mutations conferring resistance to mek inhibitors
BRPI1013561A8 (pt) * 2009-03-26 2015-09-22 Mapi Pharma Ltd processo para a preparação de alogliptina
CN101619063B (zh) * 2009-06-02 2011-08-10 华中师范大学 具有抗肿瘤活性的3,7,8-多取代吡啶并[4,3-d]嘧啶衍生物及制备
WO2011031308A1 (en) * 2009-09-09 2011-03-17 Cytokinetics, Incorporated Novel combinations
JP2013505939A (ja) * 2009-09-23 2013-02-21 グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー 組合せ
SG179144A1 (en) * 2009-09-23 2012-05-30 Glaxosmithkline Llc Combination
EA201270475A1 (ru) * 2009-09-28 2012-11-30 ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ЭлЭлСи Комбинация
EA022982B1 (ru) * 2009-10-08 2016-04-29 ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ЭлЭлСи Комбинация для лечения рака или предраковых синдромов
RS65800B1 (sr) 2009-10-16 2024-08-30 Novartis Ag Kombinacija koja sadrži inhibitor mek i inhibitor b-raf
JP2013508318A (ja) 2009-10-21 2013-03-07 バイエル・ファルマ・アクチェンゲゼルシャフト 置換されたベンゾスルホンアミド誘導体
WO2011047795A1 (en) 2009-10-21 2011-04-28 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Substituted benzosulphonamides
CA2777071A1 (en) 2009-10-21 2011-04-28 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Substituted halophenoxybenzamide derivatives
AU2010322105B2 (en) * 2009-11-17 2014-05-08 Novartis Ag Combination
US8637246B2 (en) 2010-02-25 2014-01-28 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. BRAF mutations conferring resistance to BRAF inhibitors
RU2421456C1 (ru) * 2010-02-26 2011-06-20 Общество С Ограниченной Ответственностью "Инновационная Фармацевтика" ЗАМЕЩЕННЫЕ 3-АРИЛСУЛЬФОНИЛ-ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИН-2,6-ДИАМИНЫ, АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-НТ6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
BR112012022801B8 (pt) 2010-03-09 2019-10-29 Dana Farber Cancer Inst Inc método de identificar um indivíduo que tem câncer que é provável beneficiar-se do tratamento com uma terapia de combinação com um inibidor de raf e um segundo inibidor e uso de um inibidor de raf e um segundo inibidor para a fabricação de um medicamento para tratar câncer
US8598156B2 (en) 2010-03-25 2013-12-03 Glaxosmithkline Llc Chemical compounds
UY33288A (es) * 2010-03-25 2011-10-31 Glaxosmithkline Llc Derivados de indolina inhibidores de la proteina quinasa r del reticulo endoplasmatico
JP5918214B2 (ja) * 2010-04-13 2016-05-18 ノバルティス アーゲー がんを治療するためのサイクリン依存性キナーゼ４またはサイクリン依存性キナーゼ（ｃｄｋ４／６）阻害剤およびｍｔｏｒ阻害剤を含む組合せ
ES2530755T3 (es) 2010-05-21 2015-03-05 Glaxosmithkline Llc Terapia de combinación para el tratamiento del cáncer
UA112517C2 (uk) 2010-07-06 2016-09-26 Новартіс Аг Тетрагідропіридопіримідинові похідні
JP5903433B2 (ja) * 2010-08-26 2016-04-13 ノバルティス アーゲー 癌の治療に有用なｖｅｇｆｒ阻害剤およびｍｅｋ阻害剤の医薬的組み合わせ
CN103282351A (zh) 2010-10-29 2013-09-04 拜耳知识产权有限责任公司 取代的苯氧基吡啶
CN102020651B (zh) 2010-11-02 2012-07-18 北京赛林泰医药技术有限公司 6-芳基氨基吡啶酮甲酰胺mek抑制剂
JP2014505658A (ja) * 2010-11-05 2014-03-06 グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ナンバー２、リミテッド 癌を治療する方法
EP2640390A4 (en) * 2010-11-17 2014-08-06 Glaxosmithkline Ip No 2 Ltd METHODS OF TREATING CANCER
CN103402517A (zh) * 2010-11-19 2013-11-20 葛兰素史密斯克莱知识产权（第2号）有限公司 使用braf抑制剂的治疗方法
TWI505828B (zh) 2010-12-20 2015-11-01 葛蘭素史克智慧財產（第二）有限公司 新穎醫藥組成物
JP6063871B2 (ja) * 2010-12-20 2017-01-18 ノバルティス アーゲー 組合せ
WO2012088266A2 (en) 2010-12-22 2012-06-28 Incyte Corporation Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of fgfr3
WO2013019620A2 (en) * 2011-07-29 2013-02-07 Glaxosmithkline Llc Method of treating cancer using combination of braf inhibitor, mek inhibitor, and anti-ctla-4 antibody
SG10201606284UA (en) 2011-08-01 2016-09-29 Genentech Inc Methods Of Treating Cancer Using Pd-1 Axis Binding Antagonists And Mek Inhibitors
CA2846454A1 (en) 2011-08-31 2013-05-10 Novartis Ag Synergistic combinations of pi3k- and mek-inhibitors
PT2790705T (pt) 2011-12-15 2018-01-24 Novartis Ag Utilização de inibidores da atividade ou função de pi3k
TR201811976T4 (tr) 2012-03-14 2018-09-21 Lupin Ltd Mek inhibitörleri olarak heterosiklil bileşikleri.
US20150141470A1 (en) 2012-05-08 2015-05-21 The Broad Institute, Inc. Diagnostic and treatment methods in patients having or at risk of developing resistance to cancer therapy
SI2861595T1 (sl) 2012-06-13 2017-04-26 Incyte Holdings Corporation Substituirane triciklične spojine kot inhibitorji fgfr
US9388185B2 (en) 2012-08-10 2016-07-12 Incyte Holdings Corporation Substituted pyrrolo[2,3-b]pyrazines as FGFR inhibitors
ES2900825T3 (es) * 2012-09-04 2022-03-18 Novartis Ag Método de tratamiento adyuvante para el cáncer
MX2015005307A (es) * 2012-10-25 2015-07-17 Glaxosmithkline Llc Combinacion.
DK2925366T3 (en) 2012-11-29 2018-06-06 Novartis Ag PHARMACEUTICAL COMBINATIONS
IL300664A (en) * 2012-11-30 2023-04-01 Novartis Ag Innovative pharmaceutical composition
US9266892B2 (en) 2012-12-19 2016-02-23 Incyte Holdings Corporation Fused pyrazoles as FGFR inhibitors
EP2752191A1 (en) 2013-01-07 2014-07-09 Sanofi Compositions and methods using hdm2 antagonist and mek inhibitor
CA2897559A1 (en) 2013-01-09 2014-07-17 Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited Combination
JP6465790B2 (ja) 2013-02-27 2019-02-06 第一三共株式会社 Ｍａｐｋシグナル伝達経路を阻害する化合物に対する応答性を予測する方法
ES2657451T3 (es) 2013-04-19 2018-03-05 Incyte Holdings Corporation Heterocíclicos bicíclicos como inhibidores del FGFR
AR096433A1 (es) 2013-05-28 2015-12-30 Glaxosmithkline Intellectual Property (No 2) Ltd Método de tratamiento del cáncer y uso
CA2909052A1 (en) 2013-06-03 2014-12-11 Novartis Ag Combinations of an anti-pd-l1 antibody and a mek inhibitor and/or a braf inhibitor
WO2015056180A1 (en) 2013-10-15 2015-04-23 Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited Indoline derivatives as inhibitors of perk
RU2667892C2 (ru) * 2013-10-25 2018-09-25 Шанхай Хэнжуй Фармасьютикал Ко., Лтд. Производные пиридилкетона, способ их получения и их фармацевтическое применение
WO2015059677A1 (en) 2013-10-26 2015-04-30 Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited Methods of treating cancer
WO2015081566A1 (zh) * 2013-12-06 2015-06-11 杭州普晒医药科技有限公司 曲美替尼及其溶剂化物的晶型、其制备方法、含有它们的药物组合物及其用途
AU2014362995A1 (en) 2013-12-12 2016-05-26 Novartis Ag Combinations of trametinib, panitumumab and dabrafenib for the treatment of cancer
JOP20200094A1 (ar) 2014-01-24 2017-06-16 Dana Farber Cancer Inst Inc جزيئات جسم مضاد لـ pd-1 واستخداماتها
JOP20200096A1 (ar) 2014-01-31 2017-06-16 Children’S Medical Center Corp جزيئات جسم مضاد لـ tim-3 واستخداماتها
EP2913048A1 (en) * 2014-02-27 2015-09-02 ratiopharm GmbH Pharmaceutical composition comprising trametinib
PH12016501545B1 (en) 2014-03-14 2023-12-06 Immutep Sas Antibody molecules to lag-3 and uses thereof
CN106573060A (zh) 2014-07-15 2017-04-19 豪夫迈·罗氏有限公司 使用pd‑1轴结合拮抗剂和mek抑制剂治疗癌症的组合物
WO2016009306A1 (en) 2014-07-15 2016-01-21 Lupin Limited Heterocyclyl compounds as mek inhibitors
WO2016035008A1 (en) 2014-09-04 2016-03-10 Lupin Limited Pyridopyrimidine derivatives as mek inhibitors
CN107206071A (zh) 2014-09-13 2017-09-26 诺华股份有限公司 Alk抑制剂的联合疗法
AU2015327868A1 (en) 2014-10-03 2017-04-20 Novartis Ag Combination therapies
WO2016055935A1 (en) 2014-10-06 2016-04-14 Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited Combination of lysine-specific demethylase 1 inhibitor and thrombopoietin agonist
CA2964367C (en) 2014-10-14 2024-01-30 Novartis Ag Antibody molecules to pd-l1 and uses thereof
WO2016059602A2 (en) 2014-10-16 2016-04-21 Glaxo Group Limited Methods of treating cancer and related compositions
US10851105B2 (en) 2014-10-22 2020-12-01 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
WO2016100882A1 (en) 2014-12-19 2016-06-23 Novartis Ag Combination therapies
WO2016134294A1 (en) 2015-02-20 2016-08-25 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr4 inhibitors
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
CA2976790C (en) 2015-02-20 2024-02-27 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
JP2016155776A (ja) * 2015-02-24 2016-09-01 学校法人兵庫医科大学 抗腫瘍効果増強剤および抗腫瘍剤
CZ2015278A3 (cs) 2015-04-24 2016-11-02 Zentiva, K.S. Krystalické formy trametinibu
EP4378957A3 (en) 2015-07-29 2024-08-07 Novartis AG Combination therapies comprising antibody molecules to pd-1
DK3317301T3 (da) 2015-07-29 2021-06-28 Immutep Sas Kombinationsterapier omfattende antistofmolekyler mod lag-3
WO2017019897A1 (en) 2015-07-29 2017-02-02 Novartis Ag Combination therapies comprising antibody molecules to tim-3
RU2740091C2 (ru) 2015-08-28 2021-01-11 Новартис Аг Ингибиторы mdm2 и их комбинации
JP2018526377A (ja) 2015-08-28 2018-09-13 ノバルティス アーゲー がんを治療するための、任意にｐｉ３ｋ阻害剤のｂｙｌ７１９を更に含む、ｃｄｋ４／６阻害剤のｌｅｅ０１１とｍｅｋ１／２阻害剤トラメチニブの組み合わせ物
JP2019500893A (ja) 2015-11-03 2019-01-17 ヤンセン バイオテツク，インコーポレーテツド Ｐｄ−１及びｔｉｍ−３に特異的に結合する抗体及びそれらの使用
RU2605400C1 (ru) * 2015-11-13 2016-12-20 ЗАО "Р-Фарм" ПРОИЗВОДНЫЕ 1-(3-АМИНОФЕНИЛ)-6,8-ДИМЕТИЛ-5-(4-ИОД-2-ФТОР-ФЕНИЛАМИНО)-3-ЦИКЛОПРОПИЛ-1H,6H-ПИРИДО[4,3-d]ПИРИМИДИН-2,4,7-ТРИОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МЕК1/2
WO2017098421A1 (en) 2015-12-08 2017-06-15 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Benzothiadiazine compounds
KR102833068B1 (ko) 2015-12-17 2025-07-14 노파르티스 아게 Pd-1에 대한 항체 분자 및 그의 용도
US11883404B2 (en) 2016-03-04 2024-01-30 Taiho Pharmaceuticals Co., Ltd. Preparation and composition for treatment of malignant tumors
KR20180118719A (ko) 2016-03-04 2018-10-31 다이호야쿠힌고교 가부시키가이샤 악성 종양 치료용 제제 및 조성물
WO2017153952A1 (en) 2016-03-10 2017-09-14 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited 5-sulfamoyl-2-hydroxybenzamide derivatives
CN109715163B (zh) 2016-09-19 2022-11-22 诺华股份有限公司 包含raf抑制剂和erk抑制剂的治疗组合
RU2627692C1 (ru) 2016-10-10 2017-08-10 Закрытое акционерное общество "Р-Фарм" (ЗАО "Р-Фарм") N-{ 3-[3-циклопропил-5-(2-фторо-4-иодофениламино)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагидро-2Н-пиридо[4,3-d]пиримидин-1-ил]-фенил} -циклопропанкарбоксамида диметилсульфоксида сольват в качестве ингибитора МЕК1/2
CN107970246B (zh) * 2016-10-21 2020-08-28 中山大学 非甾体类抗炎药在提高肿瘤细胞对酪氨酸激酶抑制剂的敏感性中的应用
WO2018092064A1 (en) 2016-11-18 2018-05-24 Novartis Ag Combinations of mdm2 inhibitors and bcl-xl inhibitors
CN115025225A (zh) 2016-11-25 2022-09-09 基诺富公司 用于诱导神经干细胞的分化和保护的组合物及使用该组合物诱导神经再生的方法
CN110225983A (zh) 2016-12-01 2019-09-10 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司 治疗癌症的方法
JP7309614B2 (ja) 2017-05-02 2023-07-18 ノバルティス アーゲー 組み合わせ療法
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
UY37866A (es) 2017-09-07 2019-03-29 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Nuevos compuestos derivados de benzoimidazol sustituidos que reducen la proteína myc (c-myc) en las células e inhiben la histona acetiltransferasa de p300/cbp.
WO2019053617A1 (en) 2017-09-12 2019-03-21 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited CHEMICAL COMPOUNDS
BR112020008888A2 (pt) 2017-11-16 2020-10-20 Novartis Ag terapias de combinação
US12398209B2 (en) 2018-01-22 2025-08-26 Janssen Biotech, Inc. Methods of treating cancers with antagonistic anti-PD-1 antibodies
BR112020018697A2 (pt) 2018-03-19 2020-12-29 Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. Composição farmacêutica incluindo alquilsulfato de sódio
WO2019180141A1 (en) 2018-03-23 2019-09-26 Bayer Aktiengesellschaft Combinations of rogaratinib
JP2021519285A (ja) 2018-03-30 2021-08-10 ノバルティス アーゲー ダブラフェニブ、トラメチニブ及びｅｒｋ阻害剤を含む医薬品の三重の組合せ
EP3560516A1 (en) 2018-04-27 2019-10-30 Bergen Teknologioverforing AS Combination therapy including beta-sitosterol in combination with at least one of a braf inhibitor, a mek inhibitor or an erk inhibitor and methods and use thereof
MX2020011639A (es) 2018-05-04 2021-02-15 Incyte Corp Sales de un inhibidor de receptores de factor de crecimiento de fibroblastos (fgfr).
KR20210018265A (ko) 2018-05-04 2021-02-17 인사이트 코포레이션 Fgfr 억제제의 고체 형태 및 이의 제조 방법
CN112513085B (zh) 2018-05-24 2024-06-18 詹森生物科技公司 Psma结合剂及其用途
AR116109A1 (es) 2018-07-10 2021-03-31 Novartis Ag Derivados de 3-(5-amino-1-oxoisoindolin-2-il)piperidina-2,6-diona y usos de los mismos
WO2020079581A1 (en) 2018-10-16 2020-04-23 Novartis Ag Tumor mutation burden alone or in combination with immune markers as biomarkers for predicting response to targeted therapy
CN109320513B (zh) * 2018-11-09 2021-03-16 安庆奇创药业有限公司 一种合成曲美替尼的方法
MA55141A (fr) 2018-11-20 2021-09-29 Nflection Therapeutics Inc Composés cyanoaryl-aniline pour le traitement d'affections de la peau
CN117551073A (zh) 2018-11-20 2024-02-13 恩福莱克逊治疗有限公司 用于治疗皮肤疾病噻吩基苯胺化合物
WO2020106308A1 (en) 2018-11-20 2020-05-28 Nflection Therapeutics, Inc. Naphthyridinone-aniline compounds for treatment of dermal disorders
MY202884A (en) 2018-11-30 2024-05-28 Univ North Carolina Chapel Hill Compounds useful in hiv therapy
AU2019402189B2 (en) 2018-12-20 2023-04-13 Novartis Ag Dosing regimen and pharmaceutical combination comprising 3-(1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione derivatives
WO2020161654A1 (en) * 2019-02-06 2020-08-13 Aurobindo Pharma Limited A process for the preparation of trametinib acetic acid solvate
BR112021015672A2 (pt) 2019-02-15 2021-10-05 Novartis Ag Derivados de 3-(1-oxoisoindolin-2-il)piperidina-2,6-diona substituída e usos dos mesmos
US20220144807A1 (en) 2019-02-15 2022-05-12 Novartis Ag 3-(1-oxo-5-(piperidin-4-yl)isoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione derivatives and uses thereof
WO2020185532A1 (en) 2019-03-08 2020-09-17 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an fgfr inhibitor
MA55717A (fr) 2019-04-19 2022-02-23 Janssen Biotech Inc Méthodes de traitement du cancer de la prostate avec un anticorps anti-psma/cd3
CN113795490A (zh) 2019-05-13 2021-12-14 诺华股份有限公司 N-(3-(2-(2-羟基乙氧基)-6-吗啉代吡啶-4-基)-4-甲基苯基)-2(三氟甲基)异烟酰胺的新结晶形式作为Raf抑制剂治疗癌症
US11591329B2 (en) 2019-07-09 2023-02-28 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
WO2021018112A1 (zh) * 2019-07-29 2021-02-04 江苏恒瑞医药股份有限公司 一种1，6-二氢吡啶-3-甲酰胺衍生物的制备方法
WO2021018941A1 (en) 2019-07-31 2021-02-04 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Methods of treating cancer
WO2021067374A1 (en) 2019-10-01 2021-04-08 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
JP7675711B2 (ja) 2019-10-14 2025-05-13 インサイト・コーポレイション Ｆｇｆｒ阻害剤としての二環式複素環
WO2021076728A1 (en) 2019-10-16 2021-04-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
WO2021113479A1 (en) 2019-12-04 2021-06-10 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
CR20220285A (es) 2019-12-04 2022-10-27 Incyte Corp Derivados de un inhibidor de fgfr
EP4076660A1 (en) 2019-12-20 2022-10-26 Novartis AG Uses of anti-tgf-beta antibodies and checkpoint inhibitors for the treatment of proliferative diseases
US20230381180A1 (en) * 2020-01-08 2023-11-30 Icahn School Of Medicine At Mount Sinai Small molecule modulators of ksr-bound mek
WO2021146424A1 (en) 2020-01-15 2021-07-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
EP4106756A1 (en) 2020-02-18 2022-12-28 Novartis AG Therapeutic combinations comprising a raf inhibitor for use in treating braf mutant nsclc
TW202200146A (zh) 2020-04-10 2022-01-01 日商大鵬藥品工業股份有限公司 使用有3,5-二取代苯炔基化合物與mek抑制劑之癌症治療法
WO2021209563A1 (en) 2020-04-16 2021-10-21 Som Innovation Biotech, S.A. Compounds for use in the treatment of viral infections by respiratory syndrome-related coronavirus
CN115551509A (zh) 2020-05-12 2022-12-30 诺华股份有限公司 包含craf抑制剂的治疗组合
CA3183656A1 (en) * 2020-06-02 2021-12-09 Boehringer Ingelheim International Gmbh Annulated 2-amino-3-cyano thiophenes and derivatives for the treatment of cancer
JP2023531676A (ja) 2020-06-23 2023-07-25 ノバルティス アーゲー ３－（１－オキソイソインドリン－２－イル）ピぺリジン－２，６－ジオン誘導体を含む投与レジメン
WO2022043955A1 (en) 2020-08-31 2022-03-03 Novartis Ag Combination therapy of a raf inhibitor and a mek inhibitor for the treatment of sarcoma
EP4255895A1 (en) 2020-12-02 2023-10-11 Ikena Oncology, Inc. Tead inhibitors and uses thereof
WO2022120353A1 (en) 2020-12-02 2022-06-09 Ikena Oncology, Inc. Tead inhibitors and uses thereof
CA3205726A1 (en) 2021-01-25 2022-07-28 Alfredo C. Castro Combination of a 3-(imidazol-4-yl)-4-(amino)-benzenesulfonamide tead inhibitor with an egfr inhibitor and/or mek inhibitor for use in the treatment of lung cancer
KR20230137393A (ko) 2021-01-28 2023-10-04 얀센 바이오테크 인코포레이티드 Psma 결합 단백질 및 이의 용도
CN117794929A (zh) 2021-02-02 2024-03-29 法国施维雅药厂 选择性bcl-xl protac化合物及使用方法
CN117321418A (zh) 2021-03-18 2023-12-29 诺华股份有限公司 癌症生物标志物及其使用方法
TWI825637B (zh) 2021-03-31 2023-12-11 美商輝瑞股份有限公司 啶－１，６（２ｈ，７ｈ）－二酮
TW202304979A (zh) 2021-04-07 2023-02-01 瑞士商諾華公司 抗ＴＧＦβ抗體及其他治療劑用於治療增殖性疾病之用途
WO2022214594A1 (en) 2021-04-09 2022-10-13 Boehringer Ingelheim International Gmbh Anticancer therapy
JP2024513575A (ja) 2021-04-12 2024-03-26 インサイト・コーポレイション Ｆｇｆｒ阻害剤及びネクチン－４標的化剤を含む併用療法
EP4323066A1 (en) * 2021-04-16 2024-02-21 Ikena Oncology, Inc. Mek inhibitors and uses thereof
CN117177752A (zh) 2021-05-05 2023-12-05 诺华股份有限公司 用于治疗mpnst的化合物和组合物
AR125874A1 (es) 2021-05-18 2023-08-23 Novartis Ag Terapias de combinación
TW202313041A (zh) 2021-06-09 2023-04-01 瑞士商諾華公司 包含達拉菲尼、曲美替尼和shp2抑制劑之三重藥物組合
AR126102A1 (es) 2021-06-09 2023-09-13 Incyte Corp Heterociclos tricíclicos como inhibidores de fgfr
EP4352060A1 (en) 2021-06-09 2024-04-17 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
WO2023114984A1 (en) 2021-12-17 2023-06-22 Ikena Oncology, Inc. Tead inhibitors and uses thereof
JP2025507955A (ja) 2022-03-02 2025-03-21 ノバルティス アーゲー 癌の治療のための精密療法
CN114573582B (zh) * 2022-03-30 2023-06-16 沈阳药科大学 1,2,3,4-四氢吡啶并[2,3-d]嘧啶类化合物及其制备方法和应用
CN114456166B (zh) * 2022-03-30 2023-06-16 沈阳药科大学 5-取代氨基-3-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶类化合物及其制备与应用
CN114605408B (zh) * 2022-03-30 2023-06-16 沈阳药科大学 5-羟基-1,3-二取代苯基吡啶并[2,3-d]嘧啶类化合物及其制法和应用
CN114573581B (zh) * 2022-03-30 2023-09-01 沈阳药科大学 5-取代氨基-1,3-二取代苯基吡啶并[2,3-d]嘧啶类化合物及其制备与应用
EP4525925A1 (en) 2022-05-20 2025-03-26 Novartis AG Epha2 bcl-xl inhibitor antibody-drug conjugates and methods of use thereof
CA3256012A1 (en) 2022-05-20 2023-11-23 Les Laboratoires Servier ANTIBODY-DRUG CONJUGATES, MET INHIBITORS BCL-XL, AND THEIR METHODS OF USE
CN114853754B (zh) * 2022-05-23 2023-04-18 云白药征武科技(上海)有限公司 一种硫代酰胺衍生物及其制备方法和应用
WO2023230205A1 (en) 2022-05-25 2023-11-30 Ikena Oncology, Inc. Mek inhibitors and uses thereof
AR129423A1 (es) 2022-05-27 2024-08-21 Viiv Healthcare Co Compuestos útiles en la terapia contra el hiv
KR20250160354A (ko) 2023-03-10 2025-11-12 노파르티스 아게 Panras 억제제 항체-약물 콘쥬게이트 및 이의 사용 방법
WO2025111450A1 (en) 2023-11-22 2025-05-30 Les Laboratoires Servier Anti-cd74 antibody-drug conjugates and methods of use thereof
WO2025132408A2 (en) 2023-12-21 2025-06-26 Synthon B.V. Solvates of trametinib
WO2025132190A1 (en) 2023-12-22 2025-06-26 Synthon B.V. A process for making trametinib
WO2025146444A1 (en) 2024-01-03 2025-07-10 Bayer Aktiengesellschaft Darolutamide in combination with braf and mek inhibitors for melanoma treatment
CN120441478A (zh) * 2024-02-07 2025-08-08 成都赜灵生物医药科技有限公司 一种六元内酰胺类化合物及其应用
WO2025215536A1 (en) 2024-04-10 2025-10-16 Novartis Ag Macrocyclic panras inhibitors for the treatment of cancer
CN118121604B (zh) * 2024-05-07 2024-06-25 四川成都中农大现代农业产业研究院 表没食子儿茶素没食子酸酯的组合物及其作为铜离子载体抗肝癌增敏剂的用途

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3139432A (en) * 1963-06-24 1964-06-30 Mead Johnson & Co Pyrido [2, 3-d] pyrimidine-2, 4, 5, 7-tetraones
DE4035479A1 (de) * 1990-11-08 1992-05-14 Basf Ag Substituierte pyrido (2,3-d)pyrimidin-2,4(1h,3h)-dione
EP1140046A1 (en) 1998-12-15 2001-10-10 Warner-Lambert Company Use of a mek inhibitor for preventing transplant rejection
WO2000035436A2 (en) 1998-12-16 2000-06-22 Warner-Lambert Company Treatment of arthritis with mek inhibitors
HUP0104933A3 (en) 1999-01-07 2003-12-29 Warner Lambert Co Antiviral method using mek inhibitors
JP2002534380A (ja) 1999-01-07 2002-10-15 ワーナー−ランバート・カンパニー Ｍｅｋ阻害剤による喘息の治療
TR200200205T2 (tr) 1999-07-16 2002-06-21 Warner-Lambert Company MEK inhibitörleri kullanılarak kronik ağrının tedavi edilmesi
UA72612C2 (en) * 2000-07-06 2005-03-15 Pyrido[2.3-d]pyrimidine and pyrimido[4.5-d]pyrimidine nucleoside analogues, prodrugs and method for inhibiting growth of neoplastic cells
KR100773621B1 (ko) 2000-07-19 2007-11-05 워너-램버트 캄파니 엘엘씨 4-요오도 페닐아미노 벤즈히드록삼산의 산소화 에스테르
AU2001271067A1 (en) 2000-07-19 2002-01-30 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Method of screening compound controlling mek/erk signal transduction and medicinal use of the compound
WO2002087620A1 (en) 2001-04-27 2002-11-07 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Chondrogenesis promoters
NZ518726A (en) 2001-05-09 2004-06-25 Warner Lambert Co Method of treating or inhibiting neutrophil chemotaxis by administering a mek inhibitor
US6825180B2 (en) * 2001-05-18 2004-11-30 Cell Therapeutics, Inc. Pyridopyrimidine compounds and their uses
PL220952B1 (pl) * 2002-01-22 2016-01-29 Warner Lambert Co 2-(Pirydyn-2-yloamino)pirydo[2,3-d]pirymidyn-7-ony

Also Published As

Publication number Publication date
KR20070034581A (ko) 2007-03-28
NO338355B1 (no) 2016-08-08
DK2298768T3 (da) 2013-01-02
CA2727841A1 (en) 2005-12-22
HRP20121020T1 (hr) 2013-01-31
JP4913768B2 (ja) 2012-04-11
ES2397825T3 (es) 2013-03-11
AU2005252110A1 (en) 2005-12-22
FR14C0083I1 (fr) 2015-02-01
DE602005004286D1 (de) 2008-02-21
JP5421974B2 (ja) 2014-02-19
BRPI0511967B1 (pt) 2019-05-07
CA2569850C (en) 2011-04-05
KR100883289B1 (ko) 2009-02-11
NL300701I2 (ru) 2015-12-29
BRPI0511967B8 (pt) 2021-05-25
ME01480B (me) 2014-04-20
ES2297723T3 (es) 2008-05-01
CY2014045I1 (el) 2019-07-10
RS50569B (sr) 2010-05-07
DE602005004286T2 (de) 2009-01-02
RS52670B (sr) 2013-06-28
PT1761528E (pt) 2008-04-15
RU2364596C2 (ru) 2009-08-20
EP2298768A1 (en) 2011-03-23
JP2008501631A (ja) 2008-01-24
SI2298768T1 (en) 2013-01-31
CN101006086B (zh) 2010-09-29
PL2298768T3 (pl) 2013-03-29
NL300701I1 (ru) 2015-12-29
CN101912400B (zh) 2013-06-26
JP2012072155A (ja) 2012-04-12
PT2298768E (pt) 2012-12-05
JP4163738B2 (ja) 2008-10-08
LU92602I2 (fr) 2015-10-27
CA2569850A1 (en) 2005-12-22
EP1894932A1 (en) 2008-03-05
AU2005252110B2 (en) 2008-09-04
CY1113538T1 (el) 2016-06-22
CN101912400A (zh) 2010-12-15
CY2014045I2 (el) 2019-07-10
BRPI0511967A (pt) 2008-01-22
NO20070155L (no) 2007-02-13
CN101006086A (zh) 2007-07-25
NO2016021I1 (no) 2016-11-24
NO2016021I2 (no) 2016-11-24
ATE383360T1 (de) 2008-01-15
IL179671A0 (en) 2007-05-15
EP2298768B1 (en) 2012-11-14
HRP20080018T3 (en) 2008-01-31
CY1107253T1 (el) 2012-11-21
DK1761528T3 (da) 2008-05-05
SI1761528T1 (sl) 2008-06-30
EP1761528A1 (en) 2007-03-14
EP2298768B9 (en) 2013-04-24
FR14C0083I2 (fr) 2015-02-20
EP1761528B1 (en) 2008-01-09
WO2005121142A1 (en) 2005-12-22
PL1761528T3 (pl) 2008-05-30
NZ552090A (en) 2009-06-26
HK1107084A1 (en) 2008-03-28
JP2008201788A (ja) 2008-09-04
MXPA06014478A (es) 2007-03-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007101158A (ru) ПРОИИЗВОДНЫЕ 5-АМИНО-2,4,7-ТРИЛКСО-3,4,7,8-ТЕТРАГИДРО-2Н-ПИРИДО [2,3-d] ПИРИМИДИНА И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА
JP2008501631A5 (ru)
US20240261263A1 (en) Compounds and methods to sensitize cancer cells to tyrosine kinase inhibitors
JP2008201788A5 (ru)
JPWO2020131627A5 (ru)
JPWO2023099608A5 (ru)
JP2010504346A5 (ru)
JPWO2020243415A5 (ru)
JP2016528197A5 (ru)
RU2007124329A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ГИДРОКСИБЕНЗОТИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ β2 АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
JP2015509975A5 (ru)
JP2005538100A5 (ru)
JP2005518382A5 (ru)
RU2001130051A (ru) Бициклические гетероароматические соединения, полезные в качестве LH агонистов
JP2019521988A5 (ru)
RU2007110629A (ru) Ингибиторы днк-пк
RU2000127020A (ru) Производные имидазопиридина, ингибирующие секрецию желудочной кислоты
JP2005538062A5 (ru)
JP2018513832A5 (ru)
RU2014152790A (ru) Пирролопиразоновые ингибиторы танкиразы
FI3962601T3 (fi) 5-HT2A-agonisteja käytettäväksi masennuksen hoitoon
RU2004111601A (ru) Пиперидиновые производные и их применение в качестве модуляторов активности р ецепторов хемокина (в частности ccr5)
RU2015135722A (ru) Дейтерированный фениламинопиримидин и фармацевтическая композиция, содержащая такое соединение
RU2015117647A (ru) Новые производные пиразола
JP2013511526A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
RZ4A Other changes in the information about an invention
PD4A Correction of name of patent owner