RU2006131564A - Производные индазола как ингибиторы гормончувствительных липаз - Google Patents
Производные индазола как ингибиторы гормончувствительных липаз Download PDFInfo
- Publication number
- RU2006131564A RU2006131564A RU2006131564/04A RU2006131564A RU2006131564A RU 2006131564 A RU2006131564 A RU 2006131564A RU 2006131564/04 A RU2006131564/04 A RU 2006131564/04A RU 2006131564 A RU2006131564 A RU 2006131564A RU 2006131564 A RU2006131564 A RU 2006131564A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- formula
- group
- indazole
- ring system
- Prior art date
Links
- BAXOFTOLAUCFNW-UHFFFAOYSA-N 1H-indazole Chemical class C1=CC=C2C=NNC2=C1 BAXOFTOLAUCFNW-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 102000004882 Lipase Human genes 0.000 title 1
- 108090001060 Lipase Proteins 0.000 title 1
- 239000004367 Lipase Substances 0.000 title 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 30
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 13
- 125000003453 indazolyl group Chemical class N1N=C(C2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 13
- -1 mercapto , amino group Chemical group 0.000 claims 11
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 10
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 9
- 125000000041 C6-C10 aryl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 8
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 8
- 150000002367 halogens Chemical group 0.000 claims 8
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 8
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 8
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 8
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 7
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 7
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 claims 6
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims 5
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 5
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 5
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 5
- 125000004739 (C1-C6) alkylsulfonyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000002619 bicyclic group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 4
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 4
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 125000004980 cyclopropylene group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 3
- 125000004890 (C1-C6) alkylamino group Chemical group 0.000 claims 2
- OPDGWSYNXPRREB-UHFFFAOYSA-N 5,6,7,8-tetramethyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene Chemical group C1CCCC2=C(C)C(C)=C(C)C(C)=C21 OPDGWSYNXPRREB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 206010022489 Insulin Resistance Diseases 0.000 claims 2
- 208000017170 Lipid metabolism disease Diseases 0.000 claims 2
- 125000004397 aminosulfonyl group Chemical group NS(=O)(=O)* 0.000 claims 2
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 2
- 230000004190 glucose uptake Effects 0.000 claims 2
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 claims 2
- 208000030159 metabolic disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 2
- 125000004738 (C1-C6) alkyl sulfinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 101100439662 Arabidopsis thaliana CHR5 gene Proteins 0.000 claims 1
- 208000002249 Diabetes Complications Diseases 0.000 claims 1
- 208000032928 Dyslipidaemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000001145 Metabolic Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 102000000019 Sterol Esterase Human genes 0.000 claims 1
- 108010055297 Sterol Esterase Proteins 0.000 claims 1
- 201000000690 abdominal obesity-metabolic syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003472 antidiabetic agent Substances 0.000 claims 1
- 229940125708 antidiabetic agent Drugs 0.000 claims 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims 1
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000003386 piperidinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N tetrahydropyridine hydrochloride Natural products C1CCNCC1 NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000003698 tetramethyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000000876 trifluoromethoxy group Chemical group FC(F)(F)O* 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
- C07D231/54—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D231/56—Benzopyrazoles; Hydrogenated benzopyrazoles
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D495/04—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Psychology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Claims (21)
1. Производные индазола общих формул I или II
где W представляет собой -(С=О)-, -(S=O)-, -(SO2)-;
X представляет собой =С(-R)- или =N-;
Y представляет собой -О-;
R представляет собой водород, галоген, (С1-С6)-алкил, (С1-С3)-алкил-О-(С1-С3)-алкилен, гидроксигруппу, (С1-С6)-алкилмеркаптогруппу, аминогруппу, (С1-С6)-алкиламиногруппу, ди-(С2-С12)-алкиламиногруппу, моно-(С1-С6)-алкиламинокарбонил, ди-(С2-С8)-алкиламинокарбонил, COOR4, цианогруппу, трифторметил, (С1-С6)-алкилсульфонил, (С1-С6)-алкилсульфинил, аминосульфонил, нитрогруппу, пентафторсульфанил, (С6-С10)-арил, (С5-С12)-гетероарил, CO-NR2R3, O-CO-NR2R3, O-CO-(C1-C6)-алкилен-СО-О-(С1-С6)-алкил, О-СО-(С1-С6)-алкилен-СО-ОН, О-СО-(С1-С6)-алкилен-СО-NR2R3 или незамещенную или моно- или неоднократно замещенную F (С1-С6)-алкилоксигруппу;
R1 представляет собой Н, (С1-С6)-алкил, бензил;
R2 представляет собой Н, (С1-С6)-алкил, (С1-С4)-алкилфенил, (С6-С10)-арил, причем фенил и арил в случае необходимости могут быть замещены галогеном, (С1-С6)-алкилом, (С1-С3)-алкилоксигруппой, гидроксигруппой, (С1-С6)-алкилмеркаптогруппой, аминогруппой, (С1-С6)-алкиламиногруппой, ди-(С2-С12)-алкиламиногруппой, моно-(С1-С6)-алкиламинокарбонилом, ди-(С2-С8)-алкиламинокарбонилом, (С1-С6)-алкилоксикарбонилом, цианогруппой, трифторметилом, трифторметоксигруппой, (С1-С6)-алкилсульфонилом, аминосульфонилом, нитрогруппой, или тетраметилтерагидронафталин;
R3 представляет собой Н, (С1-С6)-алкил; или
R2 и R3 вместе с несущим их атомом азота могут образовывать моноциклическую насыщенную или частично ненасыщенную от 4- до 7-членную кольцевую систему или бициклическую насыщенную или частично ненасыщенную от 8- до 14-членную кольцевую систему, причем отдельные члены кольцевой системы могут быть от одного до трех раз атомами или атомными группами из ряда -CHR5-, -CR5R5-, -(C=R5)-, -NR5-, -C(=O)-, -O-, -S-, -SO-, -SO2- с таким ограничением, что две структурные единицы из ряда -О-, -S-, -SO-, -SO2- не могут быть соседними;
R4 представляет собой водород, (С1-С6)-алкил, бензил;
R5 представляет собой (С1-С6)-алкил, галоген, трифторметил, COOR4, циклопропил, циклопропилен;
а также их физиологически приемлемые соли и таутомерные формы с таким ограничением, что в соединениях формулы (I) c W = CO
a) R2 и R3 вместе с несущим их N-атомом образуют моноциклическую или бициклическую кольцевую систему в том случае, если Y = N(R1), где R1 = H или (С1-С6)-алкилу или
b) YR1, R2 и R3 не могут одновременно принимать следующие значения:
YR1 = OH, R2 = в случае необходимости замещенный (С6-С10)-арил и R3 = H.
2. Производные индазола формулы I или II по п.1, где
W представляет собой -(С=О)-.
3. Производные индазола формул I и II, где
NR2R3 представляет собой моноциклическую насыщенную от 5- до 6-членную кольцевую систему, которая в 4 положении содержит атом или группу атомов из ряда -CHR5-, -CR5R5, -(С=R5)-, -NR5-, -O-, -S-.
4. Производные индазола формулы I и II по п.1, где
Х в положениях 4, 5 и 7 представляет собой =C(-R)-, где R = водороду.
5. Производные индазола формулы I или II по п.1, где
W представляет собой -(С=О)-;
Х представляет собой =С(-R)- или =N-;
Y представляет собой -О-;
R представляет собой водород, галоген, (С1-С6)-алкил, гидроксигруппу, аминогруппу, COOR4, трифторметил, (С1-С6)-алкилсульфонил, нитрогруппу, пентафторсульфанил, (С6-С10)-арил, CO-NR2R3, O-CO-NR2R3 или О-СО-(С1-С6)-алкилен-СО-О-(С1-С6)-алкил;
R1 представляет собой Н, (С1-С6)-алкил, бензил;
R2 представляет собой (С1-С6)-алкил, бензил, (С6-С10)-арил или тетраметилтетрагидронафталин;
R3 представляет собой Н, (С1-С6)-алкил; или
R2 и R3 вместе с несущим их атомом азота могут образовывать моноциклическую насыщенную от 5- до 6-членную кольцевую систему или бициклическую насыщенную или частично ненасыщенную от 9- до 10-членную кольцевую систему, причем отдельные члены кольцевых систем могут быть от одного до двух раз замещены атомами или группами атомов из ряда -CHR5-, -CR5R5, -(C=R5)-, -NR5-, -O-, -S- c таким ограничением, что две структурные единицы из ряда -О-, -S- не могут быть соседними;
R4 представляет собой водород, (С1-С6)-алкил или бензил;
R5 представляет собой (С1-С6)-алкил, галоген, трифторметил, COOR4, циклопропил, циклопропилен.
6. Производные индазола формулы I по п.1, где
W представляет собой -(С=О)-;
Х представляет собой =С(-R)- или =N-;
Y представляет собой -О-;
R представляет собой водород, галоген, нитрогруппу, гидроксигруппу или (С1-С6)-алкил;
R1 представляет собой Н или (С1-С6)-алкил;
R2 представляет собой (С1-С6)-алкил, бензил или (С6-С10)-арил;
R3 представляет собой (С1-С6)-алкил; или
R2 и R3 вместе с несущим их атомом азота могут образовывать моноциклическую насыщенную от 5- до 6-членную кольцевую систему или бициклическую насыщенную или частично ненасыщенную от 9- до 10-членную кольцевую систему, причем отдельные члены кольцевых систем могут быть замещены атомом или группой атомов из ряда -CHR5-, -NR5-; и
R5 представляет собой (С1-С6)-алкил или циклопропил.
7. Производные индазола формулы II по п.1, где
W представляет собой -(С=О)-;
Х представляет собой =С(-R)- или =N-;
Y представляет собой -О-;
R представляет собой водород, галоген, (С1-С6)-алкил, гидроксигруппу, аминогруппу, COOR4, трифторметил, (С1-С6)-алкилсульфонил, нитрогруппу, пентафторсульфанил, (С6-С10)-арил, CO-NR2R3, O-CO-NR2R3 или О-СО-(С1-С6)-алкилен-СО-О-(С1-С6)-алкил;
R1 представляет собой Н, (С1-С6)-алкил или бензил;
R2 представляет собой (С1-С6)-алкил, (С6-С10)-арил или тетраметилтетрагидронафталин;
R3 представляет собой Н, (С1-С6)-алкил; или
R2 и R3 вместе с несущим их атомом азота могут образовывать моноциклическую насыщенную от 5- до 6-членную кольцевую систему или бициклическую насыщенную или частично ненасыщенную от 9- до 10-членную кольцевую систему, причем отдельные члены кольцевых систем могут быть от одного до двух раз замещены атомами или группами атомов из ряда -CHR5-, -CR5R5, -(C=R5)-, -NR5-, -O-, -S- при таком ограничении, что две структурные единицы из ряда -О-, -S- не могут быть соседними;
R4 представляет собой водород, (С1-С6)-алкил, бензил и
R5 представляет собой (С1-С6)-алкил, галоген, трифторметил, COOR4, циклопропил, циклопропилен.
8. Производные индазола формулы II по пп.1-5 и 7, где
NR2R3 представляет собой пиперидин, который в 4 положении содержит группу атомов CHR5.
9. Лекарственное средство, содержащее одно или более производных индазола формулы I или II по одному или более пп.1-8.
10. Лекарственное средство по п.9, обладающее ингибирующим действием на гормончувствительные липазы.
11. Лекарственное средство по любому из пп.9 и 10, которое дополнительно содержит одно или более дополнительных активных веществ, которые обладают благоприятным действием при нарушениях обмена веществ или связанных с ними заболеваний.
12. Лекарственное средство по п.11, которое в качестве дополнительного активного вещества содержит одно или более противодиабетических средств.
13. Лекарственное средство по п.11, которое в качестве дополнительного активного вещества содержит один или более модуляторов липидов.
14. Применение производных индазола формулы I или II по одному или более пп.1-8 для лечения и/или предупреждения нарушений обмена жирных кислот и нарушений усвоения глюкозы.
15. Применение по п.14 для лечения и/или предупреждения нарушений, при которых играет роль резистентность к инсулину.
16. Применение по п.14 для лечения и/или предупреждения сахарного диабета и связанных с ним осложнений.
17. Применение по п.14 для лечения и/или предупреждения дислипидемии и ее осложнений.
18. Применение производных индазола формулы I или II по одному или более пп.1-8 для лечения и/или предупреждения состояний, связанных с метаболическим синдромом.
19. Применение производных индазола формулы I или II по одному или более пп.1-8 в комбинации с по меньшей мере одним дополнительным активным веществом для лечения и/или предупреждения нарушений обмена жирных кислот и нарушений усвоения глюкозы.
20. Применение по п.19 для лечения и/или предупреждения нарушений, при которых играет роль резистентность к инсулину.
21. Способ получения лекарственного средства, содержащего одно или более прои0зводных индазола формулы I или II по одному или более пп.1-8, отличающийся тем, что активное вещество смешивают с фармацевтически пригодным носителем и указанную смесь перерабатывают в форму, подходящую для введения.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE102004005172.0 | 2004-02-02 | ||
| DE102004005172A DE102004005172A1 (de) | 2004-02-02 | 2004-02-02 | Indazolderivate als Inhibitoren der Hormon Sensitiven Lipase |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2006131564A true RU2006131564A (ru) | 2008-03-10 |
| RU2370491C2 RU2370491C2 (ru) | 2009-10-20 |
Family
ID=34801466
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2006131564/04A RU2370491C2 (ru) | 2004-02-02 | 2005-01-15 | Производные индазола как ингибиторы гормончувствительных липаз |
Country Status (27)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US7528155B2 (ru) |
| EP (1) | EP1713779B1 (ru) |
| JP (1) | JP4714158B2 (ru) |
| KR (1) | KR20060128958A (ru) |
| CN (1) | CN1914180A (ru) |
| AR (1) | AR047520A1 (ru) |
| AT (1) | ATE505460T1 (ru) |
| AU (1) | AU2005209366A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0507370A (ru) |
| CA (1) | CA2554524A1 (ru) |
| CR (1) | CR8487A (ru) |
| DE (2) | DE102004005172A1 (ru) |
| DO (1) | DOP2005000011A (ru) |
| EC (1) | ECSP066750A (ru) |
| HN (1) | HN2005000039A (ru) |
| IL (1) | IL176912A (ru) |
| MA (1) | MA28338A1 (ru) |
| MY (1) | MY143407A (ru) |
| NO (1) | NO20063925L (ru) |
| NZ (1) | NZ548872A (ru) |
| PE (1) | PE20050690A1 (ru) |
| RU (1) | RU2370491C2 (ru) |
| SG (1) | SG149891A1 (ru) |
| TW (1) | TW200536535A (ru) |
| UY (1) | UY28735A1 (ru) |
| WO (1) | WO2005073199A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200605311B (ru) |
Families Citing this family (62)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP4734119B2 (ja) * | 2004-02-12 | 2011-07-27 | 田辺三菱製薬株式会社 | インダゾール化合物及びその医薬用途 |
| EP1586573B1 (en) | 2004-04-01 | 2007-02-07 | Sanofi-Aventis Deutschland GmbH | Oxadiazolones, processes for their preparation and their use as pharmaceuticals |
| DE102005026808A1 (de) | 2005-06-09 | 2006-12-14 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Benzooxazol-2-on-derivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholipasen |
| DE102005026762A1 (de) | 2005-06-09 | 2006-12-21 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Azolopyridin-2-on-derivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholipasen |
| DE102005048897A1 (de) | 2005-10-12 | 2007-04-19 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Diacylindazol-derivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholipasen |
| DE102005049954A1 (de) * | 2005-10-19 | 2007-05-31 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Triazolopyridin-derivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholipasen |
| DE102006014688A1 (de) | 2006-03-28 | 2007-10-04 | Sanofi-Aventis | Azolopyridin-3-on-derivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholipasen |
| DE102006014685A1 (de) * | 2006-03-28 | 2007-10-04 | Sanofi-Aventis | Imidazo-pyridin-2-on-derivate als Inhibitoren von Lipasen und Phospholiphasen |
| JP2010500300A (ja) | 2006-08-08 | 2010-01-07 | サノフィ−アベンティス | アリールアミノアリール−アルキル−置換イミダゾリジン−２，４−ジオン、それらの製造法、それらの化合物を含有する薬剤、およびそれらの使用 |
| CA2682891A1 (en) | 2007-04-05 | 2008-10-16 | Sanofi-Aventis | 5-oxoisoxazoles as inhibitors of lipases and phospholipases |
| FR2915199B1 (fr) * | 2007-04-18 | 2010-01-22 | Sanofi Aventis | Derives de triazolopyridine-carboxamides et triazolopyrimidine-carboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique. |
| FR2915198B1 (fr) * | 2007-04-18 | 2009-12-18 | Sanofi Aventis | Derives de triazolopyridine-carboxamides et triazolopyridine -carboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique. |
| FR2915197B1 (fr) * | 2007-04-18 | 2009-06-12 | Sanofi Aventis Sa | Derives de triazolopyridine-carboxamides, leur preparation et leur application therapeutique. |
| JP2011502958A (ja) * | 2007-06-19 | 2011-01-27 | 武田薬品工業株式会社 | グルコキナーゼ活性化インダゾール化合物 |
| EP2025674A1 (de) | 2007-08-15 | 2009-02-18 | sanofi-aventis | Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
| DE102007043281A1 (de) | 2007-09-11 | 2009-05-28 | Sebastian Dr. med. Chakrit Bhakdi | Vorrichtung, Materialien und Verfahren zur Hochgradientenmagnetseparation biologischen Materials |
| WO2010003624A2 (en) | 2008-07-09 | 2010-01-14 | Sanofi-Aventis | Heterocyclic compounds, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds, and the use thereof |
| WO2010068601A1 (en) | 2008-12-08 | 2010-06-17 | Sanofi-Aventis | A crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrate, processes for making, methods of use and pharmaceutical compositions thereof |
| KR20120060207A (ko) | 2009-08-26 | 2012-06-11 | 사노피 | 신규한 결정성 헤테로방향족 플루오로글리코시드 수화물, 이들 화합물을 포함하는 약제 및 이들의 용도 |
| WO2011107494A1 (de) | 2010-03-03 | 2011-09-09 | Sanofi | Neue aromatische glykosidderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung |
| WO2011157827A1 (de) | 2010-06-18 | 2011-12-22 | Sanofi | Azolopyridin-3-on-derivate als inhibitoren von lipasen und phospholipasen |
| US8530413B2 (en) | 2010-06-21 | 2013-09-10 | Sanofi | Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments |
| TW201221505A (en) | 2010-07-05 | 2012-06-01 | Sanofi Sa | Aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acids, process for preparation thereof and use thereof as a medicament |
| TW201215387A (en) | 2010-07-05 | 2012-04-16 | Sanofi Aventis | Spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as a medicament |
| TW201215388A (en) | 2010-07-05 | 2012-04-16 | Sanofi Sa | (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments |
| DE112010005848B4 (de) | 2010-09-06 | 2016-03-10 | Guangzhou Institutes Of Biomedicine And Health, Chinese Academy Of Sciences | Amidverbindungen |
| WO2012120056A1 (de) | 2011-03-08 | 2012-09-13 | Sanofi | Tetrasubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung |
| WO2012120055A1 (de) | 2011-03-08 | 2012-09-13 | Sanofi | Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung |
| US8828994B2 (en) | 2011-03-08 | 2014-09-09 | Sanofi | Di- and tri-substituted oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof |
| EP2683702B1 (de) | 2011-03-08 | 2014-12-24 | Sanofi | Neue substituierte phenyl-oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung |
| WO2012120057A1 (de) | 2011-03-08 | 2012-09-13 | Sanofi | Neue substituierte phenyl-oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung |
| WO2012120051A1 (de) | 2011-03-08 | 2012-09-13 | Sanofi | Mit adamantan- oder noradamantan substituierte benzyl-oxathiazinderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung |
| EP2766349B1 (de) | 2011-03-08 | 2016-06-01 | Sanofi | Mit carbozyklen oder heterozyklen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung |
| EP2683701B1 (de) | 2011-03-08 | 2014-12-24 | Sanofi | Mit benzyl- oder heteromethylengruppen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung |
| US8828995B2 (en) | 2011-03-08 | 2014-09-09 | Sanofi | Branched oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof |
| WO2013037390A1 (en) | 2011-09-12 | 2013-03-21 | Sanofi | 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors |
| EP2567959B1 (en) | 2011-09-12 | 2014-04-16 | Sanofi | 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors |
| EP2760862B1 (en) | 2011-09-27 | 2015-10-21 | Sanofi | 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors |
| CA2860187C (en) * | 2011-12-22 | 2020-11-10 | Connexios Life Sciences Pvt. Ltd. | Cyclic amide derivatives as inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase and uses thereof |
| LT2890684T (lt) | 2012-07-24 | 2018-05-10 | Bial-Portela & Ca, S.A. | Šlapalo junginiai ir jų panaudojimas kaip fermentų inhibitorių |
| WO2014017938A2 (en) * | 2012-07-27 | 2014-01-30 | BIAL - PORTELA & Cª, S.A. | Process for the synthesis of substituted urea compounds |
| PT3024825T (pt) | 2013-07-24 | 2017-09-28 | BIAL - PORTELA & Cª S A | Imidazolecarboxamidas e seu uso como inibidores da faah |
| UA119247C2 (uk) | 2013-09-06 | 2019-05-27 | РОЙВЕНТ САЙЕНСИЗ ҐмбГ | Спіроциклічні сполуки як інгібітори триптофангідроксилази |
| WO2015089137A1 (en) | 2013-12-11 | 2015-06-18 | Karos Pharmaceuticals, Inc. | Acylguanidines as tryptophan hydroxylase inhibitors |
| WO2016109501A1 (en) | 2014-12-30 | 2016-07-07 | Karos Pharmaceuticals, Inc. | Amide compounds as tryptophan hydroxylase inhibitors |
| US9611201B2 (en) | 2015-03-05 | 2017-04-04 | Karos Pharmaceuticals, Inc. | Processes for preparing (R)-1-(5-chloro-[1,1′-biphenyl]-2-yl)-2,2,2-trifluoroethanol and 1-(5-chloro-[1,1′-biphenyl]-2-yl)-2,2,2-trifluoroethanone |
| CN108698846B (zh) | 2016-03-07 | 2021-05-04 | X-Zell生物科技私人有限公司 | 用于识别罕见细胞的组合物和方法 |
| ES2927104T3 (es) | 2016-09-09 | 2022-11-02 | Incyte Corp | Derivados de pirazolopiridina como moduladores de HPK1 y usos de los mismos para el tratamiento del cáncer |
| US20180072718A1 (en) | 2016-09-09 | 2018-03-15 | Incyte Corporation | Pyrazolopyridine compounds and uses thereof |
| US10280164B2 (en) | 2016-09-09 | 2019-05-07 | Incyte Corporation | Pyrazolopyridone compounds and uses thereof |
| US20180072741A1 (en) | 2016-09-09 | 2018-03-15 | Incyte Corporation | Pyrazolopyrimidine compounds and uses thereof |
| WO2018152220A1 (en) | 2017-02-15 | 2018-08-23 | Incyte Corporation | Pyrazolopyridine compounds and uses thereof |
| US10722495B2 (en) | 2017-09-08 | 2020-07-28 | Incyte Corporation | Cyanoindazole compounds and uses thereof |
| LT3755703T (lt) | 2018-02-20 | 2022-10-10 | Incyte Corporation | N-(fenil)-2-(fenil)pirimidin-4-karboksamido dariniai ir susiję junginiai, kaip hpk1 inhibitoriai, skirti vėžio gydymui |
| WO2019164847A1 (en) | 2018-02-20 | 2019-08-29 | Incyte Corporation | Indazole compounds and uses thereof |
| US10745388B2 (en) | 2018-02-20 | 2020-08-18 | Incyte Corporation | Indazole compounds and uses thereof |
| US11299473B2 (en) | 2018-04-13 | 2022-04-12 | Incyte Corporation | Benzimidazole and indole compounds and uses thereof |
| US10899755B2 (en) | 2018-08-08 | 2021-01-26 | Incyte Corporation | Benzothiazole compounds and uses thereof |
| US11111247B2 (en) | 2018-09-25 | 2021-09-07 | Incyte Corporation | Pyrazolopyrimidine compounds and uses thereof |
| CN113227093A (zh) | 2018-11-14 | 2021-08-06 | 阿尔塔万特科学公司 | 结晶螺环化合物、包含该化合物的剂型、用于疾病治疗的方法和再结晶方法 |
| AU2020326703A1 (en) | 2019-08-06 | 2022-02-17 | Incyte Corporation | Solid forms of an HPK1 inhibitor |
| CN117551046B (zh) * | 2023-11-17 | 2025-10-28 | 广东药科大学附属第一医院 | 二氨基脲类hsl抑制剂、制备方法及其用途 |
Family Cites Families (34)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB681376A (en) * | 1949-11-23 | 1952-10-22 | Geigy Ag J R | Manufacture of heterocyclic carbamic acid derivatives and their use as agents for combating pests |
| DE2458965C3 (de) | 1974-12-13 | 1979-10-11 | Bayer Ag, 5090 Leverkusen | 3-Amino-indazol-N-carbonsäure-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie sie enthaltende Arzneimittel |
| FR2663336B1 (fr) | 1990-06-18 | 1992-09-04 | Adir | Nouveaux derives peptidiques, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent. |
| GB9305641D0 (en) | 1993-03-18 | 1993-05-05 | Merck Sharp & Dohme | Therapeutic agents |
| US5739135A (en) * | 1993-09-03 | 1998-04-14 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method |
| CA2241567A1 (en) | 1996-01-17 | 1997-07-24 | Novo Nordisk A/S | Fused 1,2,4-thiadiazine and fused 1,4-thiazine derivatives, their preparation and use |
| KR100556067B1 (ko) | 1996-08-30 | 2006-03-07 | 노보 노르디스크 에이/에스 | 지엘피 - 1 유도체 |
| IL127296A (en) | 1996-12-31 | 2003-01-12 | Reddy Research Foundation | Heterocyclic compounds, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
| PT983249E (pt) | 1997-05-08 | 2002-08-30 | Pfizer Prod Inc | Procesos e intermediarios para a preparacao de derivados de indazole substituidos |
| DE19726167B4 (de) | 1997-06-20 | 2008-01-24 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Insulin, Verfahren zu seiner Herstellung und es enthaltende pharmazeutische Zubereitung |
| RU2215004C2 (ru) | 1997-07-16 | 2003-10-27 | Ново Нордиск А/С | Конденсированное производное 1,2,4-тиадиазина, фармацевтическая композиция и способ получения лекарственного препарата |
| CO4970713A1 (es) | 1997-09-19 | 2000-11-07 | Sanofi Synthelabo | Derivados de carboxamidotiazoles, su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen |
| CA2308442C (en) | 1997-10-28 | 2009-09-01 | Castrol Limited | Processes for preparing grafted copolymers |
| US6221897B1 (en) | 1998-06-10 | 2001-04-24 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Benzothiepine 1,1-dioxide derivatives, a process for their preparation, pharmaceuticals comprising these compounds, and their use |
| DE19845405C2 (de) | 1998-10-02 | 2000-07-13 | Aventis Pharma Gmbh | Arylsubstituierte Propanolaminderivate und deren Verwendung |
| GB9900416D0 (en) | 1999-01-08 | 1999-02-24 | Alizyme Therapeutics Ltd | Inhibitors |
| EP1173438A1 (en) | 1999-04-16 | 2002-01-23 | Novo Nordisk A/S | Substituted imidazoles, their preparation and use |
| CZ20013834A3 (cs) | 1999-04-28 | 2002-04-17 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Deriváty kyselin se třemi arylovými zbytky jako ligandy receptorů PPAR a farmaceutické prostředky, které je obsahují |
| CN1331862C (zh) | 1999-04-28 | 2007-08-15 | 萨诺费－阿文蒂斯德国有限公司 | 作为ppar受体配体的二芳基酸衍生物 |
| CA2371271A1 (en) | 1999-04-30 | 2000-11-09 | Neurogen Corporation | 9h-pyrimido[4,5-b]indole derivatives: crf1 specific ligands |
| GB9911863D0 (en) | 1999-05-21 | 1999-07-21 | Knoll Ag | Therapeutic agents |
| DE60029446T2 (de) | 1999-06-18 | 2007-02-08 | Merck & Co., Inc. | Arylthiazolidindione und aryloxazolidindion-derivate |
| US6967201B1 (en) | 1999-07-29 | 2005-11-22 | Eli Lilly And Company | Benzofurylpiperazines and benzofurylhomopiperazines: serotonin agonists |
| CA2383781A1 (en) | 1999-09-01 | 2001-03-08 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Sulfonyl carboxamide derivatives, method for their production and their use as medicaments |
| WO2001083451A1 (en) | 2000-04-28 | 2001-11-08 | Asahi Kasei Kabushiki Kaisha | Novel bicyclic compounds |
| DE50208960D1 (de) | 2001-08-31 | 2007-01-25 | Sanofi Aventis Deutschland | Diarylcycloalkylderivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als ppar-aktivatoren |
| CA2464333C (en) | 2001-10-26 | 2011-07-26 | University Of Connecticut | Heteroindanes: a new class of potent cannabimimetic ligands |
| WO2003068773A1 (en) * | 2002-02-12 | 2003-08-21 | Glaxo Group Limited | Pyrazolopyridine derivatives |
| EP1506176B1 (en) * | 2002-05-17 | 2013-04-24 | Pfizer Italia S.r.l. | Aminoindazole derivatives active as kinase inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them |
| WO2004022544A1 (fr) * | 2002-09-05 | 2004-03-18 | Aventis Pharma S.A. | Nouveaux derives d'aminoindazoles a titre de medicaments et compositions pharmaceutiques les renfermant |
| WO2004041285A1 (en) * | 2002-10-31 | 2004-05-21 | Amgen Inc. | Antiinflammation agents |
| ES2327834T3 (es) * | 2002-11-21 | 2009-11-04 | Neurosearch A/S | Derivados de diarilureido y su uso medico. |
| CA2507948A1 (fr) * | 2002-12-12 | 2004-07-29 | Aventis Pharma S.A. | Derives d'aminoindazoles et leur utilisation comme inhibiteurs de kinases |
| EP1610779B1 (en) * | 2003-03-31 | 2009-09-09 | Eli Lilly And Company | 3-oxo-1,3-dihydro-indazole-2-carboxylic acid amide derivatives as phospholipase inhibitors |
-
2004
- 2004-02-02 DE DE102004005172A patent/DE102004005172A1/de not_active Withdrawn
-
2005
- 2005-01-15 AU AU2005209366A patent/AU2005209366A1/en not_active Abandoned
- 2005-01-15 WO PCT/EP2005/000365 patent/WO2005073199A1/de not_active Ceased
- 2005-01-15 KR KR1020067015071A patent/KR20060128958A/ko not_active Ceased
- 2005-01-15 RU RU2006131564/04A patent/RU2370491C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2005-01-15 BR BRPI0507370-7A patent/BRPI0507370A/pt not_active IP Right Cessation
- 2005-01-15 SG SG200900705-5A patent/SG149891A1/en unknown
- 2005-01-15 NZ NZ548872A patent/NZ548872A/en unknown
- 2005-01-15 EP EP05700954A patent/EP1713779B1/de not_active Expired - Lifetime
- 2005-01-15 CN CNA2005800037984A patent/CN1914180A/zh active Pending
- 2005-01-15 DE DE502005011241T patent/DE502005011241D1/de not_active Expired - Lifetime
- 2005-01-15 JP JP2006549989A patent/JP4714158B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2005-01-15 CA CA002554524A patent/CA2554524A1/en not_active Abandoned
- 2005-01-15 AT AT05700954T patent/ATE505460T1/de active
- 2005-01-25 US US11/042,565 patent/US7528155B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2005-01-27 DO DO2005000011A patent/DOP2005000011A/es unknown
- 2005-01-28 PE PE2005000108A patent/PE20050690A1/es not_active Application Discontinuation
- 2005-01-31 MY MYPI20050387A patent/MY143407A/en unknown
- 2005-01-31 AR ARP050100347A patent/AR047520A1/es not_active Application Discontinuation
- 2005-01-31 TW TW094102825A patent/TW200536535A/zh unknown
- 2005-02-01 HN HN2005000039A patent/HN2005000039A/es unknown
- 2005-02-02 UY UY28735A patent/UY28735A1/es unknown
-
2006
- 2006-06-27 ZA ZA200605311A patent/ZA200605311B/en unknown
- 2006-06-27 CR CR8487A patent/CR8487A/es not_active Application Discontinuation
- 2006-07-17 IL IL176912A patent/IL176912A/en not_active IP Right Cessation
- 2006-07-28 MA MA29217A patent/MA28338A1/fr unknown
- 2006-08-01 EC EC2006006750A patent/ECSP066750A/es unknown
- 2006-09-01 NO NO20063925A patent/NO20063925L/no not_active Application Discontinuation
-
2009
- 2009-04-28 US US12/431,010 patent/US7968719B2/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2006131564A (ru) | Производные индазола как ингибиторы гормончувствительных липаз | |
| Gelenberg et al. | Catatonic reactions to high-potency neuroleptic drugs | |
| CN114026067A (zh) | 用于治疗冠状病毒和小核糖核酸病毒感染的肽模拟物 | |
| Schug et al. | Opioid and non-opioid analgesics | |
| RU2008119435A (ru) | Производные триазолопиридина в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз | |
| AR055669A1 (es) | Derivados de 3h - imidazo[4, 5 -b]piridina como inhibidores selectivos de gsk3, metodos e internediarios para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso para la elaboracion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas y mentales. | |
| SE469874B (sv) | Analgetiska och anti-inflammatoriska kompositioner innefattande xantiner och ett eller flera analgetiska medel eller xantiner och ett anti-inflammatoriskt medel | |
| JP2007519649A5 (ru) | ||
| JP5208473B2 (ja) | アゼラスチンと抗コリン薬を含有する医薬組成物 | |
| JP2017203046A (ja) | ノルイボガインの硫酸エステル | |
| EA025277B1 (ru) | Фармацевтические композиции для лечения рака и других заболеваний и нарушений состояния здоровья | |
| TW202208373A (zh) | 環經氘化之加波沙朵及其用於治療精神病症用途 | |
| US9611205B2 (en) | Pharmaceutical compound for the prevention and treatment | |
| CA3157656A1 (fr) | Utilisation de nictotinamide mononucleotide (nmn) pour la prevention et/ou le traitement de la polyarthrite rhumatoide et compositions correspondantes | |
| Smith et al. | Nonmedical use of butorphanol and diphenhydramine | |
| JP2025508052A (ja) | Ｍｅａｉおよびｎ－アシルエタノールアミンを含む組成物およびその使用 | |
| ES2763946T3 (es) | Formas estereoisoméricas aisladas de (S) 2-N (3-O-(propano 2-ol)-1-propilo-4-hidroxibenceno)-3-fenilpropilamida | |
| WO2019143234A1 (es) | Combinación farmacéutica sinérgica del enantiómero activo s-ketorolaco trometamina y clorhidrato de tramadol | |
| WO2005007191A1 (ja) | 医薬組成物 | |
| RU2016145411A (ru) | Комбинация брекспипразола и налмефена, и ее применение для лечения синдрома химической зависимости | |
| JP5702349B2 (ja) | 去痰剤を含有する医薬組成物 | |
| JP5670006B2 (ja) | 去痰剤を含有する医薬組成物 | |
| Currivan | The drug recognition guide | |
| CA2919586A1 (en) | A pharmaceutical composition, use of a pharmaceutical composition and method for treating the symptoms of excess alcohol consumption | |
| Howarth | TONSILLECTOMY AND A NEW GUILLOTINE. |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20120116 |