[go: up one dir, main page]

RU2006122853A - Производные диарилмочевины для лечения заболеваний, зависимых от протеинкиназы - Google Patents

Производные диарилмочевины для лечения заболеваний, зависимых от протеинкиназы Download PDF

Info

Publication number
RU2006122853A
RU2006122853A RU2006122853/04A RU2006122853A RU2006122853A RU 2006122853 A RU2006122853 A RU 2006122853A RU 2006122853/04 A RU2006122853/04 A RU 2006122853/04A RU 2006122853 A RU2006122853 A RU 2006122853A RU 2006122853 A RU2006122853 A RU 2006122853A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
dependent
disease
group
treatment
pharmaceutically acceptable
Prior art date
Application number
RU2006122853/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Гуидо БОЛЬД (CH)
Гуидо Больд
Джорджо КАРАВАТТИ (CH)
Джорджо Караватти
Андреас ФЛЕРСХАЙМЕР (CH)
Андреас ФЛЕРСХАЙМЕР
Вито ГУАНЬЯНО (CH)
Вито Гуаньяно
Патрись ИМБАХ (CH)
Патрисья ИМБАХ
Кейчи МАСУЯ (JP)
Кейчи Масуя
Иоганнес РЕЗЕЛЬ (CH)
Иоганнес РЕЗЕЛЬ
Андреа ФАУПЕЛЬ (CH)
Андреа Фаупель
Карлос ГАРСИА-ЭЧЕВЕРРИЯ (CH)
Карлос ГАРСИА-ЭЧЕВЕРРИЯ
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=34635447&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2006122853(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Priority claimed from GB0327734A external-priority patent/GB0327734D0/en
Priority claimed from GB0417805A external-priority patent/GB0417805D0/en
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2006122853A publication Critical patent/RU2006122853A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/68Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D211/72Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/78Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C04CEMENTS; CONCRETE; ARTIFICIAL STONE; CERAMICS; REFRACTORIES
    • C04BLIME, MAGNESIA; SLAG; CEMENTS; COMPOSITIONS THEREOF, e.g. MORTARS, CONCRETE OR LIKE BUILDING MATERIALS; ARTIFICIAL STONE; CERAMICS; REFRACTORIES; TREATMENT OF NATURAL STONE
    • C04B35/00Shaped ceramic products characterised by their composition; Ceramics compositions; Processing powders of inorganic compounds preparatory to the manufacturing of ceramic products
    • C04B35/622Forming processes; Processing powders of inorganic compounds preparatory to the manufacturing of ceramic products
    • C04B35/626Preparing or treating the powders individually or as batches ; preparing or treating macroscopic reinforcing agents for ceramic products, e.g. fibres; mechanical aspects section B
    • C04B35/63Preparing or treating the powders individually or as batches ; preparing or treating macroscopic reinforcing agents for ceramic products, e.g. fibres; mechanical aspects section B using additives specially adapted for forming the products, e.g.. binder binders
    • C04B35/632Organic additives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/32One oxygen, sulfur or nitrogen atom
    • C07D239/34One oxygen atom
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/47One nitrogen atom and one oxygen or sulfur atom, e.g. cytosine
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Ceramic Engineering (AREA)
  • Manufacturing & Machinery (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Structural Engineering (AREA)
  • Materials Engineering (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (12)

1. Применение соединения формулы I
Figure 00000001
где G означает отсутствующий радикал, (низш.)алкилен или С35циклоалкилен, a Z означает радикал формулы Ia
Figure 00000002
или G означает отсутствующий радикал, а Z означает радикал формулы Ib
Figure 00000003
А означает СН, N или N→O, а А' означает N или N→O, при условии, что не более чем один из А и А' может означать N→O,
n равно 1 или 2,
m равно 0, 1 или 2,
р равно 0, 2 или 3,
r равно 0-5,
Х означает NR, если р равно 0, где R означает водород или органическую фрагмент, или, если р равно 2 или 3, Х означает азот, который вместе с группой (СН2)р и химическими связями, указанными пунктирными (прерывистыми) линиями (включая атомы, к которым они присоединены), образуют цикл, или
Х означает СНК, где К означает (низш.)алкил или водород, а р равно нулю, при условии, что химические связи, указанные пунктирными линиями отсутствуют, если р равно нулю,
Y1 означает О, S или СН2,
Y2 означает О, S или NH,
при условии, что (Y1)n-(Y2)m не включает группы O-O, S-S, NH-O, NH-S или S-O,
каждый R1, R2, R3 и R5 независимо друг от друга означает водород, или неорганический или органический фрагмент или любые два из них образуют мостиковую группу (низш.)алкилендиокси, связанную через атомы кислорода, а оставшийся один из этих фрагментов означает водород или неорганический или органический фрагмент,
и R4 (присутствующий, если r не равно нулю) означает неорганический или органический фрагмент,
или его таутомера или фармацевтически приемлемой соли для получения фармацевтической композиции, предназначенной для лечения RET-зависимых заболеваний.
2. Применение по п.1, где RET-зависимое заболевание означает RET-зависимое опухолевое заболевание.
3. Применение по п.2, где RET-зависимое опухолевое заболевание выбирают из рака толстой кишки, рака легких, рака молочной железы, рака поджелудочной железы и рака щитовидной железы.
4. Применение по п.3, где рак означает рак щитовидной железы.
5. Производное N-[4-(пиримидин-4-илокси)фенил]-N'-фенилмочевины, выбранное из группы, включающей соединения, описанные в примерах 1-67, 68-70 или 71-95, или его соль.
6. Фармацевтическая композиция, включающая производное N-[4-(пиримидин-4-илокси)фенил]-N'-фенилмочевины, выбранное из группы, включающей соединения, описанные в примерах 1-67, 68-70 или 71-95, или его фармацевтически приемлемую соль, и фармацевтически приемлемый носитель.
7. Производное N-[4-(пиримидин-4-илокси)фенил]-N'-фенилмочевины, выбранное из группы, включающей соединения, описанные в примерах 1-67, 68-70 или 71-95, или его фармацевтически приемлемая соль, для применения при лечении животного или человека, особенно для лечения зависимого от протеинкиназы заболевания.
8. Соединение по п.7, где зависимое от протеинкиназы заболевание, подлежащее лечению, означает заболевание, зависимое от протеинтирозинкиназы, особенно пролиферативное заболевание, зависимое от любой одной или более следующих протеинтирозинкиназ: с-Abl, Bcr-Abl, Flt-3, RET, VEGF-R и/или Tek, особенно Flt-3.
9. Применение производного N-[4-(пиримидин-4-илокси)фенил]-N'-фенилмочевины, выбранного из группы, включающей соединения, описанные в примерах 1-67, 68-70 или 71-95, или его фармацевтически приемлемой соли, для использования при лечении зависимого от протеинкиназы заболевания.
10. Применение производного N-[4-(пиримидин-4-илокси)фенил]-N'-фенилмочевины, выбранного из группы, включающей соединения, описанные в примерах 1-67, 68-70 или 71-95, или его фармацевтически приемлемой соли, для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для использования при лечении зависимого от протеинкиназы заболевания.
11. Применение по п.9 или 10, где зависимое от протеинкиназы заболевание означает заболевание, зависимое от протеинтирозинкиназы, особенно пролиферативное заболевание, зависимое от любой одной или более следующих протеинтирозинкиназ: с-Abl, Bcr-Abl, Flt-3, RET, VEGF-R и/или Tek, особенно Flt-3.
12. Способ лечения заболевания, чувствительного к ингибированию протеинкиназы (особенно тирозинпротеинкиназы), включающий введение теплокровному животному, например человеку, которому необходимо такое лечение, профилактически или предпочтительно терапевтически эффективного количества производного N-[4-(пиримидин-4-илокси)фенил]-N'-фенилмочевины, выбранного из группы, включающей соединения, описанные в примерах 1-67, 68-70 или 71-95, или его фармацевтически приемлемой соли.
RU2006122853/04A 2003-11-28 2004-11-26 Производные диарилмочевины для лечения заболеваний, зависимых от протеинкиназы RU2006122853A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0327734.0 2003-11-28
GB0327734A GB0327734D0 (en) 2003-11-28 2003-11-28 Organic compounds
GB0417805.9 2004-08-10
GB0417805A GB0417805D0 (en) 2004-08-10 2004-08-10 Organic compounds

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2006122853A true RU2006122853A (ru) 2008-01-10

Family

ID=34635447

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006122853/04A RU2006122853A (ru) 2003-11-28 2004-11-26 Производные диарилмочевины для лечения заболеваний, зависимых от протеинкиназы

Country Status (12)

Country Link
US (1) US20080312192A1 (ru)
EP (1) EP1689376A2 (ru)
JP (1) JP2007515400A (ru)
KR (1) KR20060110307A (ru)
AR (1) AR047496A1 (ru)
AU (2) AU2004292773A1 (ru)
BR (1) BRPI0416935A (ru)
CA (1) CA2546673A1 (ru)
PE (1) PE20051046A1 (ru)
RU (1) RU2006122853A (ru)
TW (1) TW200529849A (ru)
WO (1) WO2005051366A2 (ru)

Families Citing this family (81)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1415987B1 (en) 2000-10-20 2007-02-28 Eisai R&D Management Co., Ltd. Nitrogenous aromatic ring compounds as anti cancer agents
TWI329105B (en) 2002-02-01 2010-08-21 Rigel Pharmaceuticals Inc 2,4-pyrimidinediamine compounds and their uses
JP2006514989A (ja) 2002-07-29 2006-05-18 ライジェル ファーマシューティカルズ 2,4−ピリミジンジアミン化合物による自己免疫疾患の治療および予防方法
EP1604665B1 (en) 2003-03-10 2011-05-11 Eisai R&D Management Co., Ltd. C-kit kinase inhibitor
AU2004265288A1 (en) 2003-07-30 2005-02-24 Rigel Pharmaceuticals, Inc. 2,4-pyrimidinediamine compounds for use in the treatment or prevention of autoimmune diseases
EP1683785B1 (en) 2003-11-11 2013-10-16 Eisai R&D Management Co., Ltd. Urea derivative and process for producing the same
AU2011253934C1 (en) * 2004-06-17 2013-08-22 Cytokinetics, Inc. Substituted urea derivatives for treating cardiac diseases
PL216049B1 (pl) 2004-06-17 2014-02-28 Cytokinetics Inc Pochodne mocznika, kompozycje zawierajace pochodne mocznika oraz zastosowanie pochodnych mocznika do wytwarzania leku do leczenia niewydolnosci serca
GB0512324D0 (en) * 2005-06-16 2005-07-27 Novartis Ag Organic compounds
DE602005013990D1 (de) 2004-09-17 2009-05-28 Eisai R&D Man Co Ltd Medizinische zusammensetzung mit verbesserter stabilität und reduzierten gelierungseigenschaften
US7449458B2 (en) 2005-01-19 2008-11-11 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Prodrugs of 2,4-pyrimidinediamine compounds and their uses
NZ563454A (en) 2005-06-08 2011-03-31 Rigel Pharmaceuticals Inc 2,4-diaminopyrimidine derivatives for inhibition of the JAK pathway
US20070203161A1 (en) 2006-02-24 2007-08-30 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for inhibition of the jak pathway
JP4989476B2 (ja) 2005-08-02 2012-08-01 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 血管新生阻害物質の効果を検定する方法
US20070161617A1 (en) 2005-12-15 2007-07-12 Morgan Bradley P Certain chemical entities, compositions and methods
JP5178526B2 (ja) 2005-12-19 2013-04-10 サイトキネティクス・インコーポレーテッド 化合物、組成物および方法
MEP3808A (xx) 2005-12-21 2010-02-10 Novartis Ag Derivati pirimidinil aril uree kao fgf inhibitori
TW200804349A (en) * 2005-12-23 2008-01-16 Kalypsys Inc Novel substituted pyrimidinyloxy ureas as inhibitors of protein kinases
SI2495016T1 (sl) 2005-12-23 2020-04-30 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Biciklične heteroarilne spojine
JP2009528295A (ja) 2006-02-24 2009-08-06 ライジェル ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド Jak経路の阻害のための組成物および方法
GB0605120D0 (en) 2006-03-14 2006-04-26 Novartis Ag Organic Compounds
EA200870514A1 (ru) 2006-05-08 2009-04-28 Ариад Фармасьютикалз, Инк. Ацетиленовые гетероарильные соединения
AU2007252506C1 (en) * 2006-05-18 2012-07-19 Eisai R & D Management Co., Ltd. Antitumor agent for thyroid cancer
ES2548690T3 (es) * 2006-08-11 2015-10-20 Johns Hopkins University Secuencias consenso de codificación de cánceres colorrectales humanos
EP2065372B1 (en) 2006-08-28 2012-11-28 Eisai R&D Management Co., Ltd. Antitumor agent for undifferentiated gastric cancer
AU2013231117B2 (en) * 2006-12-14 2016-06-02 Janssen Pharmaceutica N.V. Process for the preparation of piperazinyl and diazepanyl benzamide derivatives
EP2102173B1 (en) * 2006-12-22 2010-10-20 F. Hoffmann-La Roche AG Pyrimidyl derivatives as protein kinase inhibitors
CA2676796C (en) 2007-01-29 2016-02-23 Eisai R & D Management Co., Ltd. Composition for treatment of undifferentiated gastric cancer
GB0706932D0 (en) * 2007-04-10 2007-05-16 Univ London Pharmacy Ureylene derivatives
MX2009011207A (es) 2007-04-17 2009-12-07 Novartis Ag Eteres de amidas de acido naftalen-carboxilico como cura para el cancer.
FR2921657A1 (fr) * 2007-09-28 2009-04-03 Sanofi Aventis Sa Derives de nicotinamide, leur preparation et leur application en therapeutique
US7989465B2 (en) 2007-10-19 2011-08-02 Avila Therapeutics, Inc. 4,6-disubstituted pyrimidines useful as kinase inhibitors
AU2008314632B2 (en) * 2007-10-19 2015-05-28 Celgene Avilomics Research, Inc. Heteroaryl compounds and uses thereof
KR101513326B1 (ko) 2007-11-09 2015-04-17 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 혈관 신생 저해 물질과 항종양성 백금 착물의 병용
EP2070929A1 (en) 2007-12-11 2009-06-17 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Alkynylaryl compounds and salts thereof, pharmaceutical compositions comprising same, methods of preparing same and uses of same
US20110118234A1 (en) * 2008-05-05 2011-05-19 Kaustav Biswas Urea Compounds as Gamma Secretase Modulators
FR2943669B1 (fr) * 2009-03-24 2011-05-06 Sanofi Aventis Derives de nicotinamide,leur preparation et leur application en therapeutique
CN101671301B (zh) * 2009-05-05 2014-02-26 江苏省药物研究所有限公司 杂环取代的二苯脲类衍生物及其用途
AR077468A1 (es) 2009-07-09 2011-08-31 Array Biopharma Inc Compuestos de pirazolo (1,5 -a) pirimidina sustituidos como inhibidores de trk- quinasa
AU2010285740C1 (en) 2009-08-19 2016-03-17 Eisai R&D Management Co., Ltd. Quinoline derivative-containing pharmaceutical composition
WO2011146336A1 (en) 2010-05-20 2011-11-24 Array Biopharma Inc. Macrocyclic compounds as trk kinase inhibitors
MX2012014776A (es) 2010-06-25 2013-01-29 Eisai R&D Man Co Ltd Agente antitumoral que emplea compuestos con efecto inhibidor de cinasas combinados.
FR2965263A1 (fr) 2010-09-24 2012-03-30 Sanofi Aventis Derives de thienopyridine nicotinamide, leur preparation et leur application en therapeutique
FR2965262A1 (fr) 2010-09-24 2012-03-30 Sanofi Aventis Derives de nicotinamide, leur preparation et leur application en therapeutique
BR112013021941B1 (pt) 2011-04-18 2022-11-16 Eisai R & D Management Co., Ltd Agente terapêutico para tumor
EP3444363B1 (en) 2011-06-03 2020-11-25 Eisai R&D Management Co., Ltd. Biomarkers for prediciting and assessing responsiveness of thyroid and kidney cancer subjects to lenvatinib compounds
US8841301B2 (en) 2011-09-26 2014-09-23 Bristol-Myers Squibb Company Selective NR2B antagonists
CN103508961B (zh) * 2012-06-26 2015-07-22 中美冠科生物技术(太仓)有限公司 抗肿瘤药物
CA3167093A1 (en) 2012-12-12 2014-06-12 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Crystalline form c of 3-(imidazo[1,2-b]pyridazin-3-ylethynyl)-4-methyl-n-{4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl}benzamide mono hydrochloride
WO2014098176A1 (ja) 2012-12-21 2014-06-26 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 キノリン誘導体のアモルファス及びその製造方法
KR102283876B1 (ko) 2013-04-02 2021-07-29 옥슬러 액퀴지션즈 리미티드 키나제 저해제로서 유용한 우레아 유도체
CN105264380B (zh) 2013-05-14 2017-09-05 卫材R&D管理有限公司 用于预测和评价子宫内膜癌受试者对乐伐替尼化合物响应性的生物标志
CN113717162A (zh) 2013-12-20 2021-11-30 奥苏拉收购有限公司 用作激酶抑制剂的脲衍生物
MX394386B (es) 2014-08-28 2025-03-24 Eisai R&D Man Co Ltd Derivado de quinolina muy puro y metodo para su produccion.
MA40775A (fr) 2014-10-01 2017-08-08 Respivert Ltd Dérivé d'acide 4-(4-(4-phényluréido-naphtalén -1-yl) oxy-pyridin-2-yl) amino-benzoïque utilisé en tant qu'inhibiteur de la kinase p38
ES2941630T3 (es) 2014-11-16 2023-05-24 Array Biopharma Inc Forma cristalina de sulfato de hidrógeno de (S)-N-(5-((R)-2-(2,5-difluorofenil)-pirrolidin-1-il)-pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il)-3-hidroxipirrolidin-1-carboxamida
MX385403B (es) 2015-02-25 2025-03-18 Eisai R&D Man Co Ltd Método para suprimir el amargor de un derivado de quinoleína.
KR20250020678A (ko) 2015-03-04 2025-02-11 머크 샤프 앤드 돔 엘엘씨 암을 치료하기 위한 pd-1 길항제 및 vegfr/fgfr/ret 티로신 키나제 억제제의 조합
SG11201710198YA (en) 2015-06-16 2018-01-30 Eisai R&D Man Co Ltd Anticancer agent
JP6816100B2 (ja) 2015-07-16 2021-01-20 アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド RETキナーゼ阻害物質としての置換ピラゾロ[1,5−a]ピリジン化合物
WO2017030161A1 (ja) 2015-08-20 2017-02-23 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 腫瘍治療剤
TN2019000271A1 (en) 2015-10-26 2021-01-07 Univ Colorado Regents Point mutations in trk inhibitor-resistant cancer and methods relating to the same
US10045991B2 (en) 2016-04-04 2018-08-14 Loxo Oncology, Inc. Methods of treating pediatric cancers
DK3439663T3 (da) 2016-04-04 2024-08-26 Loxo Oncology Inc Fremgangsmåder til behandling af pædiatriske cancere
MX386416B (es) 2016-04-04 2025-03-18 Loxo Oncology Inc Formulaciones liquidas de (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorofenil)-pirrolidin-1-il)-pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il)-3-hidroxipirrolidina-1-carboxamida.
PE20190437A1 (es) 2016-05-18 2019-03-27 Loxo Oncology Inc Procesos para la preparacion de (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorofenil)pirrolidin-1-il)-pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il)-3-hidroxipirrolidin-1-carboxamida y sales del mismo
JOP20190077A1 (ar) 2016-10-10 2019-04-09 Array Biopharma Inc مركبات بيرازولو [1، 5-a]بيريدين بها استبدال كمثبطات كيناز ret
TWI704148B (zh) 2016-10-10 2020-09-11 美商亞雷生物製藥股份有限公司 作為ret激酶抑制劑之經取代吡唑并[1,5-a]吡啶化合物
JOP20190092A1 (ar) 2016-10-26 2019-04-25 Array Biopharma Inc عملية لتحضير مركبات بيرازولو[1، 5-a]بيريميدين وأملاح منها
CN110267960B (zh) 2017-01-18 2022-04-26 阿雷生物药品公司 作为RET激酶抑制剂的取代的吡唑并[1,5-a]吡嗪化合物
WO2018136663A1 (en) 2017-01-18 2018-07-26 Array Biopharma, Inc. Ret inhibitors
EP3581183B1 (en) 2017-02-08 2023-11-29 Eisai R&D Management Co., Ltd. Tumor-treating pharmaceutical composition
JOP20190213A1 (ar) 2017-03-16 2019-09-16 Array Biopharma Inc مركبات حلقية ضخمة كمثبطات لكيناز ros1
CN110831597A (zh) 2017-05-16 2020-02-21 卫材R&D管理有限公司 肝细胞癌的治疗
TWI812649B (zh) 2017-10-10 2023-08-21 美商絡速藥業公司 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之調配物
TWI791053B (zh) 2017-10-10 2023-02-01 美商亞雷生物製藥股份有限公司 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之結晶形式及其醫藥組合物
WO2019119486A1 (zh) * 2017-12-21 2019-06-27 中国科学院合肥物质科学研究院 一类嘧啶类衍生物激酶抑制剂
EP3740486A1 (en) 2018-01-18 2020-11-25 Array Biopharma, Inc. Substituted pyrazolyl[4,3-c]pyridinecompounds as ret kinase inhibitors
CA3087578C (en) 2018-01-18 2023-08-08 Array Biopharma Inc. Substituted pyrazolo[3,4-d]pyrimidine compounds as ret kinase inhibitors
WO2019143977A1 (en) 2018-01-18 2019-07-25 Array Biopharma Inc. Substituted pyrrolo[2,3-d]pyrimidines compounds as ret kinase inhibitors
EP3849986B1 (en) 2018-09-10 2022-06-08 Array Biopharma, Inc. Fused heterocyclic compounds as ret kinase inhibitors

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU594098B2 (en) * 1985-12-11 1990-03-01 Ishihara Sangyo Kaisha Ltd. N-benzoyl urea compounds, antitumorous compositions containing them, and process for their preparation
IL136737A0 (en) * 1997-12-22 2001-06-14 Bayer Ag Inhibition of p38 kinase using symmetrical and unsymmetrical diphenyl ureas
EP1140840B1 (en) * 1999-01-13 2006-03-22 Bayer Pharmaceuticals Corp. -g(v)-carboxyaryl substituted diphenyl ureas as raf kinase inhibitors
US7928239B2 (en) * 1999-01-13 2011-04-19 Bayer Healthcare Llc Inhibition of RAF kinase using quinolyl, isoquinolyl or pyridyl ureas
EP1415987B1 (en) * 2000-10-20 2007-02-28 Eisai R&D Management Co., Ltd. Nitrogenous aromatic ring compounds as anti cancer agents
WO2003030908A2 (en) * 2001-10-09 2003-04-17 The University Of Cincinnati Inhibitors of the egf receptor for the treatment of thyroid cancer
WO2003068228A1 (en) * 2002-02-11 2003-08-21 Bayer Pharmaceuticals Corporation Aryl ureas with angiogenesis inhibiting activity
TW200406374A (en) * 2002-05-29 2004-05-01 Novartis Ag Diaryl urea derivatives useful for the treatment of protein kinase dependent diseases
DE602004007382T2 (de) * 2003-05-20 2008-04-17 Bayer Pharmaceuticals Corp., West Haven Diaryl-harnstoffe für durch pdgfr vermittelte krankheiten
NZ544920A (en) * 2003-07-23 2009-11-27 Bayer Healthcare Llc 4{4-[3-(4-chloro-3-trifluoromethylphenyl)-ureido]-3-fluorophenoxy}-pyridine-2-carboxylic acid methylamide and metabolites for the treatment and prevention of diseases and conditions

Also Published As

Publication number Publication date
WO2005051366A2 (en) 2005-06-09
KR20060110307A (ko) 2006-10-24
WO2005051366A3 (en) 2007-12-21
AU2009203096A1 (en) 2009-08-20
PE20051046A1 (es) 2006-01-11
EP1689376A2 (en) 2006-08-16
AU2004292773A1 (en) 2005-06-09
TW200529849A (en) 2005-09-16
JP2007515400A (ja) 2007-06-14
US20080312192A1 (en) 2008-12-18
BRPI0416935A (pt) 2007-01-16
CA2546673A1 (en) 2005-06-09
AR047496A1 (es) 2006-01-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006122853A (ru) Производные диарилмочевины для лечения заболеваний, зависимых от протеинкиназы
AU2023282187B2 (en) Compositions and methods for treating cancer
KR102800132B1 (ko) Sting 작동 화합물
AU2017302635B2 (en) Chemokine receptor modulators and uses thereof
RU2468021C2 (ru) Гетероциклические соединения и их применение
JP2006507235A5 (ru)
WO2019147862A1 (en) Chemokine receptor modulators and uses thereof
TR200200234T2 (tr) Tirozin Protein kinaz SYK purin türevleri inhibitörleri
JP2008535902A5 (ru)
RU2015118647A (ru) Аминопиримидиновые соединения в качестве ингибиторов содержащих т790м мутантных egfr
US11084829B2 (en) Ubiquitin-specific-processing protease 7 (USP7) modulators and uses thereof
DE60206911D1 (de) Imidazol-2-carbonsäureamid derivate als raf-kinase-inhibitoren
EP4004002A1 (en) Macrocyclic compounds as sting agonists and methods and uses thereof
EP2685980B1 (en) Methods and use of bifunctional enzyme-building clamp-shaped molecules
RU2007145489A (ru) Фармацевтические композиции и способы лечения рака и его метастазов
CN102311395B (zh) 喹唑啉环取代的二苯脲类衍生物及其用途
RU2007124492A (ru) Комбинации, включающие эпотилоны и ингибиторы протеинтирозинкиназы, и их фармацевтическое применение
ES2385850T3 (es) Potenciador de radioterapia
AU2014236370C1 (en) 5-bromo-indirubins
WO2023196432A1 (en) Chemokine receptor modulators and uses thereof
RU2005105693A (ru) Применение алкилфосфохолинов и лекарственное средство для лечения опухолевых заболеваний
CA2635093A1 (en) Derivatives of sulindac, use thereof and preparation thereof
AU2006246204B2 (en) Antineoplastic compounds and pharmaceutical compositions thereof
US20120283280A1 (en) Imidazotetrazinone-based combi-molecules
RU2006130865A (ru) Производные пирролопиримидина, применяемые для лечения пролиферативных заболеваний