RU2006114051A - Производные гекса- и октагидропиридо [1,2-а]пиразина сnk1-антагонической активностью - Google Patents
Производные гекса- и октагидропиридо [1,2-а]пиразина сnk1-антагонической активностью Download PDFInfo
- Publication number
- RU2006114051A RU2006114051A RU2006114051/04A RU2006114051A RU2006114051A RU 2006114051 A RU2006114051 A RU 2006114051A RU 2006114051/04 A RU2006114051/04 A RU 2006114051/04A RU 2006114051 A RU2006114051 A RU 2006114051A RU 2006114051 A RU2006114051 A RU 2006114051A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- disorders
- disorder
- disease
- drug
- formula
- Prior art date
Links
- ONHPOXROAPYCGT-UHFFFAOYSA-N 2,3,4,6,7,8,9,9a-octahydro-1h-pyrido[1,2-a]pyrazine Chemical class C1CNCC2CCCCN21 ONHPOXROAPYCGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 10
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 8
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 7
- -1 2-indolyl Chemical group 0.000 claims 6
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 3
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000006096 Attention Deficit Disorder with Hyperactivity Diseases 0.000 claims 2
- 208000036864 Attention deficit/hyperactivity disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000020925 Bipolar disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims 2
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims 2
- 208000015802 attention deficit-hyperactivity disease Diseases 0.000 claims 2
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 2
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims 2
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 2
- 206010001052 Acute respiratory distress syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000008811 Agoraphobia Diseases 0.000 claims 1
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010002383 Angina Pectoris Diseases 0.000 claims 1
- 206010002650 Anorexia nervosa and bulimia Diseases 0.000 claims 1
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000027448 Attention Deficit and Disruptive Behavior disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000020706 Autistic disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000009079 Bronchial Spasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000014181 Bronchial disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000004813 Bronchopneumonia Diseases 0.000 claims 1
- 206010006482 Bronchospasm Diseases 0.000 claims 1
- YBWGEFPWQAMOLI-UHFFFAOYSA-N C1C=2N(CCN1)CC=CC=2 Chemical group C1C=2N(CCN1)CC=CC=2 YBWGEFPWQAMOLI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KXDHJXZQYSOELW-UHFFFAOYSA-M Carbamate Chemical compound NC([O-])=O KXDHJXZQYSOELW-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000006545 Chronic Obstructive Pulmonary Disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000000094 Chronic Pain Diseases 0.000 claims 1
- 206010009900 Colitis ulcerative Diseases 0.000 claims 1
- 208000020406 Creutzfeldt Jacob disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000003407 Creutzfeldt-Jakob Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000010859 Creutzfeldt-Jakob disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000011231 Crohn disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000003883 Cystic fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010012335 Dependence Diseases 0.000 claims 1
- 208000020401 Depressive disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000012239 Developmental disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000030814 Eating disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000019454 Feeding and Eating disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000018522 Gastrointestinal disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010019233 Headaches Diseases 0.000 claims 1
- 208000023105 Huntington disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 claims 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 1
- 201000009906 Meningitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000019695 Migraine disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000019022 Mood disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000012902 Nervous system disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000025966 Neurological disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 1
- 208000021384 Obsessive-Compulsive disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010030113 Oedema Diseases 0.000 claims 1
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 claims 1
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 claims 1
- 208000013616 Respiratory Distress Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000006289 Rett Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000036353 Rett disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000020114 Schizophrenia and other psychotic disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000013738 Sleep Initiation and Maintenance disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010041250 Social phobia Diseases 0.000 claims 1
- 208000007271 Substance Withdrawal Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 206010042496 Sunburn Diseases 0.000 claims 1
- 208000000323 Tourette Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000030886 Traumatic Brain injury Diseases 0.000 claims 1
- 201000006704 Ulcerative Colitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000024780 Urticaria Diseases 0.000 claims 1
- 206010047700 Vomiting Diseases 0.000 claims 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 claims 1
- 208000005298 acute pain Diseases 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 claims 1
- 150000001409 amidines Chemical class 0.000 claims 1
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims 1
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 claims 1
- 206010006451 bronchitis Diseases 0.000 claims 1
- 150000004657 carbamic acid derivatives Chemical class 0.000 claims 1
- 239000011203 carbon fibre reinforced carbon Substances 0.000 claims 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000003930 cognitive ability Effects 0.000 claims 1
- 230000003001 depressive effect Effects 0.000 claims 1
- 235000014632 disordered eating Nutrition 0.000 claims 1
- 208000024732 dysthymic disease Diseases 0.000 claims 1
- 150000002081 enamines Chemical class 0.000 claims 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 claims 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 1
- 231100000869 headache Toxicity 0.000 claims 1
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 claims 1
- 208000035231 inattentive type attention deficit hyperactivity disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010022437 insomnia Diseases 0.000 claims 1
- 230000000968 intestinal effect Effects 0.000 claims 1
- 208000002551 irritable bowel syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 230000007803 itching Effects 0.000 claims 1
- 206010025135 lupus erythematosus Diseases 0.000 claims 1
- CWWARWOPSKGELM-SARDKLJWSA-N methyl (2s)-2-[[(2s)-2-[[2-[[(2s)-2-[[(2s)-2-[[(2s)-5-amino-2-[[(2s)-5-amino-2-[[(2s)-1-[(2s)-6-amino-2-[[(2s)-1-[(2s)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]hexanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-5 Chemical compound C([C@@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)OC)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@@H](N)CCCN=C(N)N)C1=CC=CC=C1 CWWARWOPSKGELM-SARDKLJWSA-N 0.000 claims 1
- 206010027599 migraine Diseases 0.000 claims 1
- 230000001613 neoplastic effect Effects 0.000 claims 1
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 1
- 208000019906 panic disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 claims 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 208000028173 post-traumatic stress disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000020016 psychiatric disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000023504 respiratory system disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010039083 rhinitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000012672 seasonal affective disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000019116 sleep disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000011117 substance-related disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000016686 tic disease Diseases 0.000 claims 1
- 210000001635 urinary tract Anatomy 0.000 claims 1
- 230000008673 vomiting Effects 0.000 claims 1
- 0 CC=C[*@@](*)S=C(*)C(N1C(C*)C*2C=C=CCC2C1)=O Chemical compound CC=C[*@@](*)S=C(*)C(N1C(C*)C*2C=C=CCC2C1)=O 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/06—Anti-spasmodics, e.g. drugs for colics, esophagic dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/08—Bronchodilators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/06—Anti-spasmodics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Immunology (AREA)
- Psychology (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Obesity (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Addiction (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
Claims (7)
1. Соединения общей формулы (1)
в которой R1 представляет фенил, 2-индолил, 3-индолил, 3-индазолил или бензо[b]тиофен-3-ил, причем эти группы могут быть замещены галогеном или алкилом (1-3 С),
R2 и R3 независимо представляют галоген, Н, ОСН3, СН3 и CF3,
Q представляет необязательно замещенное ароматическое или гетероароматическое пяти- или шестичленное кольцо, соединенное связью углерод-углерод,
пиридо[1,2-а]пиперазиновый фрагмент может содержать или не содержать двойную связь или между атомами углерода 6 и 7, или между атомами углерода 7 и 8,
все их стереоизомеры, а также их фармакологически приемлемые соли и пролекарства, причем пролекарства являются производными соединений, имеющих формулу (1), в которых присутствует группа, которая легко удаляется после введения, такими как амидин, енамин, основание Манниха, гидроксилметиленовое производное, О-(ацилоксиметиленкарбамат)ное производное, карбамат, сложный эфир, амид или енаминон.
2. Соединения по п.1, имеющие формулу (1), в которой Q представляет необязательно замещенное шестичленное азотсодержащее гетероароматическое кольцо, и другие символы имеют значения, приведенные выше, включая все возможные стереоизомеры.
3. Соединения по п.1, имеющие формулу (1), в которой R1 представляет 3-индолил, R2 и R3 представляют группы CF3 в положениях 3 и 5, и Q представляет необязательно замещенное шестичленное азотсодержащее гетероароматическое кольцо, включая все возможные стереоизомеры.
4. Фармацевтические композиции, содержащие фармакологически активное количество по меньшей мере одного соединения по любому из пп.1-3 в качестве активного ингредиента.
5. Соединение по любому из пп.1-3 или его соль применяемые в качестве лекарственного средства.
6. Применение соединения по одному из пп.1-3 для получени фармацевтической композиции для лечения расстройств, в которые вовлечены нейрокинины, которые взаимодействуют с NK1-рецепторами, например, вещество Р, или которые могут лечиться посредством воздействия на эти рецепторы.
7. Применение по п.6, отличающееся тем, что указанными расстройствами являются острая и хроническая боль, рвота, воспалительные заболевания, такие как менингит, артрит, астма, псориаз и солнечные ожоги; желудочно-кишечные расстройства, в частности, синдром раздраженного кишечника, воспаление кишечника (болезнь Крона), язвенный колит; нарушения, связанные с гипермоторикой мочевого пузыря или желудочно-кишечного тракта, воспаление мочевых путей; аллергические реакции, такие как экзема и ринит; сердечно-сосудистые расстройства, такие как гипертензия, атеросклероз, отек, стенокардия, очаговая головная боль и мигрень; кожные болезни, такие как крапивница, красная волчанка и зуд; респираторные расстройства, включая хроническую обструктивную болезнь легких, бронхоспазм, бронхопневмонию, бронхит, респираторный дистресс-синдром и кистозный фиброз; различные неопластические заболевания, психиатрические и/или неврологические расстройства, такие как шизофрения и другие психотические расстройства; расстройства настроения, такие как биполярные расстройства I, биполярные расстройства II, и однополярные депрессивные расстройства, подобные малой депрессии, сезонному аффективному расстройству, послеродовой депрессивной дистимии и тревожные расстройства, включая расстройство панического типа (с агорафобией или без нее), социальную фобию, обсессивно-компульсивное расстройство (с сопутствующим патологическим хроническим тиком или шизотипальным расстройством или без него), посттравматическое стрессовое расстройство и генерализованное тревожное расстройство; связанные с лекарствами расстройства, включая расстройства применения лекарства (подобные зависимости и злоупотреблению) и индуцированные лекарствами расстройства (подобные отмене лекарства); расстройства общего развития, включая аутистическое расстройство и расстройство Ретта; расстройство с дефицитом внимания и дезраптивные расстройства поведения, такие как расстройство с дефицитом внимания из-за гиперактивности; расстройство контроля над побуждениями, подобные агрессивности, патологической страсти к игре; нарушения питания, подобные нервной анорексии и нервной булимии, тучности; расстройства сна, подобные бессоннице; расстройства с тиком, подобные болезни Туретта; синдром усталых ног; расстройства, отличающиеся ухудшением познавательной способности и памяти, такие как болезнь Альцгеймера, болезнь Крейтцфельда-Якоба, болезнь Хантингтона, болезнь Паркинсона и нейрореабилитация (посттравматические повреждения мозга).
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US50587303P | 2003-09-26 | 2003-09-26 | |
| EP03103566 | 2003-09-26 | ||
| EP03103566.0 | 2003-09-26 | ||
| US60/505,873 | 2003-09-26 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2006114051A true RU2006114051A (ru) | 2007-11-20 |
| RU2349591C2 RU2349591C2 (ru) | 2009-03-20 |
Family
ID=34924105
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2006114051/04A RU2349591C2 (ru) | 2003-09-26 | 2004-09-23 | ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕКСА- И ОКТАГИДРОПИРИДО[1,2-а]ПИРАЗИНА С NK1-АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7244734B2 (ru) |
| EP (1) | EP1663238B1 (ru) |
| JP (1) | JP2007506710A (ru) |
| AR (1) | AR045796A1 (ru) |
| AT (1) | ATE439132T1 (ru) |
| AU (1) | AU2004275530B8 (ru) |
| BR (1) | BRPI0414644A (ru) |
| CA (1) | CA2539444A1 (ru) |
| MX (1) | MXPA06003373A (ru) |
| RU (1) | RU2349591C2 (ru) |
| SA (1) | SA04250304B1 (ru) |
| TW (1) | TW200514785A (ru) |
| UA (1) | UA84300C2 (ru) |
| WO (1) | WO2005030214A1 (ru) |
Families Citing this family (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2465274C2 (ru) * | 2010-03-05 | 2012-10-27 | Общество с ограниченной ответственностью "Инновационные фармакологические разработки" | Производное пиридопиразиндиона и его применение в качестве противоязвенного средства |
| WO2014145192A1 (en) | 2013-03-15 | 2014-09-18 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Organic compounds |
| PL3076967T3 (pl) | 2013-12-03 | 2021-12-20 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Metody leczenia objawów rezydualnych schizofrenii |
| MX388258B (es) | 2014-04-04 | 2025-03-19 | Intra Cellular Therapies Inc | Gamma-carbolinas fusionadas con heterociclos sustituidas con deuterio. |
| PL3407889T3 (pl) | 2016-03-25 | 2021-11-22 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Związki organiczne i ich zastosowanie w leczeniu lub zapobieganiu zaburzeniom ośrodkowego układu nerwowego |
| US11331316B2 (en) | 2016-10-12 | 2022-05-17 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Amorphous solid dispersions |
| KR20240141212A (ko) | 2017-03-24 | 2024-09-25 | 인트라-셀룰라 써래피스, 인코퍼레이티드. | 신규한 조성물 및 방법 |
| EP3843729A4 (en) | 2018-08-29 | 2022-06-01 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | NEW COMPOSITIONS AND METHODS |
| WO2020047407A1 (en) | 2018-08-31 | 2020-03-05 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Novel methods |
| CN118873536A (zh) | 2018-08-31 | 2024-11-01 | 细胞内治疗公司 | 新方法 |
| EP4134101A1 (en) | 2019-07-07 | 2023-02-15 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Deuterated lumateperone for the treatment of the bipolar ii disorder |
| US12414948B2 (en) | 2022-05-18 | 2025-09-16 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Methods |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB1125112A (en) * | 1966-01-07 | 1968-08-28 | Science Union & Cie | New derivatives of diazabicyclo-decane and process for preparing them |
| IL111730A (en) | 1993-11-29 | 1998-12-06 | Fujisawa Pharmaceutical Co | Piperazine derivatives processes for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing the same |
| MX9702350A (es) * | 1994-09-30 | 1997-06-28 | Pfizer | Derivados 2,7-sustituidos de octahidro-1h-pirido (1,2-a) pirazina. |
| EP0982030A3 (en) * | 1998-08-17 | 2000-05-10 | Pfizer Products Inc. | 2,7-substituted octahydro-pyrrolo 1,2-a]pyrazine derivatives as 5ht 1a ligands |
| UA77515C2 (en) | 2002-04-04 | 2006-12-15 | Diazabicyclo alkane derivatives possessing neuroldnin-nk1 receptor antagonistic activity |
-
2004
- 2004-09-22 TW TW093128700A patent/TW200514785A/zh unknown
- 2004-09-22 US US10/946,176 patent/US7244734B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2004-09-22 SA SA04250304A patent/SA04250304B1/ar unknown
- 2004-09-22 AR ARP040103401A patent/AR045796A1/es not_active Application Discontinuation
- 2004-09-23 BR BRPI0414644-1A patent/BRPI0414644A/pt not_active IP Right Cessation
- 2004-09-23 CA CA002539444A patent/CA2539444A1/en not_active Abandoned
- 2004-09-23 UA UAA200604635A patent/UA84300C2/ru unknown
- 2004-09-23 RU RU2006114051/04A patent/RU2349591C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2004-09-23 AT AT04766840T patent/ATE439132T1/de not_active IP Right Cessation
- 2004-09-23 JP JP2006527417A patent/JP2007506710A/ja not_active Withdrawn
- 2004-09-23 EP EP04766840A patent/EP1663238B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2004-09-23 WO PCT/EP2004/052277 patent/WO2005030214A1/en not_active Ceased
- 2004-09-23 AU AU2004275530A patent/AU2004275530B8/en not_active Expired - Fee Related
- 2004-09-23 MX MXPA06003373A patent/MXPA06003373A/es active IP Right Grant
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| SA04250304B1 (ar) | 2009-03-11 |
| AR045796A1 (es) | 2005-11-16 |
| EP1663238A1 (en) | 2006-06-07 |
| MXPA06003373A (es) | 2006-06-08 |
| US7244734B2 (en) | 2007-07-17 |
| UA84300C2 (ru) | 2008-10-10 |
| BRPI0414644A (pt) | 2006-11-14 |
| EP1663238B1 (en) | 2009-08-12 |
| TW200514785A (en) | 2005-05-01 |
| WO2005030214A1 (en) | 2005-04-07 |
| AU2004275530B2 (en) | 2009-07-30 |
| JP2007506710A (ja) | 2007-03-22 |
| US20050070548A1 (en) | 2005-03-31 |
| AU2004275530A1 (en) | 2005-04-07 |
| CA2539444A1 (en) | 2005-04-07 |
| ATE439132T1 (de) | 2009-08-15 |
| AU2004275530B8 (en) | 2009-08-20 |
| RU2349591C2 (ru) | 2009-03-20 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP5733982B2 (ja) | サイトカインの産生を抑制する化合物及びその調製方法 | |
| RU2006114051A (ru) | Производные гекса- и октагидропиридо [1,2-а]пиразина сnk1-антагонической активностью | |
| JP4204315B2 (ja) | セロトニン５−ｈｔ２レセプターのアンタゴニストとしてのピペラジニルピラジン化合物 | |
| MX2007001341A (es) | Carboxamidas de indolizina y sus derivados aza y diaza. | |
| JP4118565B2 (ja) | デカヒドロ−イソキノリン | |
| JP3176935B2 (ja) | ドーパミンリセプタサプタイプ特異性リガンドとしてのｎ―アミノアルキルジベンゾフランカルボキサミド | |
| RU2003105900A (ru) | Производные 4,5-дигидро-1h-пиразола, обладающие cb1-антагонистической активностью | |
| JP2004517827A (ja) | 新規なカルバメート置換ピラゾロピリジン誘導体 | |
| RU2008132802A (ru) | Новые производные тиофена в качестве агонистов рецептора s1p1/edg1 | |
| JPWO2020017587A1 (ja) | ピリダジノン誘導体 | |
| CN103328463B (zh) | 作为Wnt通路拮抗剂的色烯衍生物及其类似物 | |
| AR074184A1 (es) | Compuestos de 7-azaspiro[3.5]nonano-7-carboxamida, composiciones farmaceuticas que los comprenden y su uso en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de afecciones mediadas por la inhibicion de faah | |
| JPH02218665A (ja) | ピペラジン誘導体およびその製造方法 | |
| WO2005007625A2 (en) | Heterocyclic amides with anti-tuberculosis activity | |
| JP2008519797A (ja) | アザインドールカルボキシアミド類 | |
| RU2003136264A (ru) | Производные оксима пиперазина, обладающие антагонистической активностью по отношению к рецептору нк-1 | |
| RU2005122615A (ru) | Соединения n-(индолэтил)циклоамина | |
| RU2004112415A (ru) | Производные диазабициклических алканов с nk1-антагонистической активностью | |
| KR100879636B1 (ko) | 세로토닌 ５―ｈｔ₃ａ 길항적 효과를 갖는 퀴나졸린유도체 함유 약제 조성물 | |
| CN101686682A (zh) | 治疗用吡唑并喹啉脲衍生物 | |
| RU2006113942A (ru) | Производные бензимидазолона и хиназолина как ангонисты orl-рецепторов человека | |
| AR023292A1 (es) | Un compuesto derivado de imidazol, un procedimiento para su preparacion, y un medicamento y una composicion farmaceutica que comprende a dicho compuesto | |
| JP2015534957A (ja) | Ｔｒｐチャネル拮抗薬としての６−アミノインドール誘導体 | |
| RU2402543C2 (ru) | Анетолдитиолтионы и другие дитиолтионы для лечения состояний, связанных с дисфункцией моноаминной нейротрансмиссии | |
| JP3041834B2 (ja) | Ｎ―アミノアルキル―２―アントラキノンカルボキサミド；ドーパミンレセプターサブタイプに特異的な新しい配位子 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20100924 |