[go: up one dir, main page]

RU2005129996A - Циклоалкильные производные с биоизостерическими группами карбоновых кислот, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств - Google Patents

Циклоалкильные производные с биоизостерическими группами карбоновых кислот, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств Download PDF

Info

Publication number
RU2005129996A
RU2005129996A RU2005129996/04A RU2005129996A RU2005129996A RU 2005129996 A RU2005129996 A RU 2005129996A RU 2005129996/04 A RU2005129996/04 A RU 2005129996/04A RU 2005129996 A RU2005129996 A RU 2005129996A RU 2005129996 A RU2005129996 A RU 2005129996A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
phenyl
alkanediyl
substituted
ring
Prior art date
Application number
RU2005129996/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Дирк ГРЕТЦКЕ (DE)
Дирк Гретцке
Хайнер ГЛОМБИК (DE)
Хайнер Гломбик
Ойген ФАЛЬК (DE)
Ойген Фальк
Йохен ГЕРЛИТЦЕР (DE)
Йохен Герлитцер
Штефани КАЙЛЬ (DE)
Штефани Кайль
Ханс-Людвиг ШЕФЕР (DE)
Ханс-Людвиг ШЕФЕР
Кристиан ШТАППЕР (DE)
Кристиан ШТАППЕР
Вольфганг ВЕНДЛЕР (DE)
Вольфганг Вендлер
Original Assignee
Санофи-Авентис Дойчланд Гмбх (De)
Санофи-Авентис Дойчланд Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Санофи-Авентис Дойчланд Гмбх (De), Санофи-Авентис Дойчланд Гмбх filed Critical Санофи-Авентис Дойчланд Гмбх (De)
Publication of RU2005129996A publication Critical patent/RU2005129996A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/02Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D263/30Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D263/32Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/16Central respiratory analeptics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06Antipsoriatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/12Keratolytics, e.g. wart or anti-corn preparations
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06Antihyperlipidemics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/12Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
    • A61P3/14Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis for calcium homeostasis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/02Antineoplastic agents specific for leukemia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/12Antidiuretics, e.g. drugs for diabetes insipidus
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12Antihypertensives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/14Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)

Claims (19)

1. Соединения формулы I
Figure 00000001
где кольцо А обозначает (С38)-циклоалкандиил, (С38)-циклоалкендиил, причем в циклоалкандиильных или циклоалкендиильных кольцах один или несколько атомов углерода могут быть заменены атомами кислорода;
R1, R2 независимо один от другого обозначают Н, F, Br, CF3, OCF3, (С16)-алкил, О-(С16)-алкил, SCF3, SF5, OCF2-CHF2, О-фенил, ОН, NO2; или
R1 и R2 в вицинальном положении вместе с фенильным кольцом обозначают конденсированную, полностью или частично насыщенную или ненасыщенную бициклическую (С912)-арильную или (С911)-гетероарильную кольцевую систему;
R3 обозначает Н, CF3, (С16)-алкил, (С16)-алкокси, (С38)-циклоалкил, фенил;
Х обозначает (С16)-алкандиил, причем в этой алкандиильной группе один или несколько атомов углерода могут быть заменены атомами кислорода;
Y обозначает (С16)-алкандиил или (С16)-алкендиил, причем в алкандиильной или алкендиильной группе одна или несколько СН2-групп могут быть заменены О, СО, S, SO или SO2 и в случае необходимости алкандиил или алкендиил могут быть замещены ОН;
кольцо В обозначает фенил, который может быть один или два раза замещен NO2, Cl, CN, (С16)-алкилом, (С16)-алкокси или тетразолом; или
пирролидин-2-он, который дополнительно содержит N- или S-атом в кольце и замещен оксо или тиоксо, может быть замещен R4 на N-атоме;
R4 обозначает (С16)-алкил, фенил, бензил;
а также их физиологически переносимые соли.
2. Соединения формулы I по п.1,
где кольцо А обозначает (С38)-циклоалкандиил, (С38)-циклоалкендиил, причем в циклоалкандиильных или циклоалкендиильных кольцах один атом углерода может быть заменен атомом кислорода;
R1, R2 независимо один от другого обозначают Н, F, Br, CF3, OCF3, (С16)-алкил, О-(С16)-алкил, SCF3, SF5, OCF2-CHF2, О-фенил, ОН, NO2; или
R1 и R2 в вицинальном положении вместе с фенильным кольцом обозначают конденсированную, полностью или частично насыщенную или ненасыщенную бициклическую (С912)-арильную или (С911)-гетероарильную кольцевую систему;
R3 обозначает Н, CF3, (С16)-алкил, (С38)-циклоалкил, фенил;
Х обозначает (С16)-алкандиил, причем в алкандиильной группе один атом углерода может быть заменен атомом кислорода;
Y обозначает (С16)-алкандиил или (С16)-алкендиил, причем в алкандиильной или алкендиильной группе одна или две СН2-группы могут быть заменены О, СО, S, SO или SO2 и в случае необходимости алкандиил или алкендиил могут быть замещены ОН;
кольцо В обозначает фенил, который может быть один или два раза замещен NO2, Cl, CN, (С16)-алкилом, (С16)-алкокси или тетразолом; или
пирролидин-2-он, который дополнительно содержит N- или S-атом в положении 4 и замещен оксо или тиоксо в положении 5, может быть замещен R4 на N1-атоме;
R4 обозначает (С16)-алкил, фенил, бензил;
а также их физиологически переносимые соли.
3. Соединения формулы I по п.1 или 2,
где кольцо А обозначает (С38)-циклоалкандиил, в котором один атом углерода заменен атомом кислорода;
R1, R2 независимо один от другого обозначают Н, F, Br, CF3, OCF3, (С16)-алкил, О-(С16)-алкил, SCF3, SF5, OCF2-CHF2, О-фенил, ОН, NO2; или
R1 и R2 в вицинальном положении вместе с фенильным кольцом обозначают конденсированную, ненасыщенную бициклическую (С912)-арильную или (С911)-гетероарильную кольцевую систему;
R3 обозначает Н, CF3, (С16)-алкил, (С38)-циклоалкил, фенил;
Х обозначает (С16)-алкандиил, в котором атом углерода С1 заменен атомом кислорода;
Y обозначает (С16)-алкандиил или (С16)-алкендиил, причем в алкандиильной или алкендиильной группе одна или две СН2-группы могут быть заменены О, СО или SO2 и в случае необходимости алкандиил или алкендиил могут быть замещены ОН;
кольцо В обозначает фенил, который может быть один или два раза замещен NO2, Cl, CN, (С16)-алкилом, (С16)-алкокси или тетразолом; или
пирролидин-2-он, который дополнительно содержит N- или S-атом в положении 4 и замещен оксо или тиоксо в положении 5, может быть замещен R4 на N1-атоме;
R4 обозначает (С16)-алкил, фенил, бензил;
а также их физиологически переносимые соли.
4. Соединения формулы I по п.1,
где кольцо А обозначает циклогексан-1,3-диил;
R1, R2 независимо один от другого обозначают Н, F, Br, CF3, OCF3, (С16)-алкил, О-(С16)-алкил, SCF3, SF5, OCF2-CHF2, О-фенил, ОН, NO2; или
R1 и R2 в вицинальном положении вместе с фенильным кольцом обозначают конденсированную, ненасыщенную бициклическую (С910)-арильную или (С910)-гетероарильную кольцевую систему;
R3 обозначает Н, CF3, (С16)-алкил, (С36)-циклоалкил, фенил;
Х обозначает СН2-О;
Y обозначает (С14)-алкандиил, О-(С14)-алкандиил, (С14)-алкендиил, О-(С14)-алкендиил, О-SO2, O-CO, причем алкандиил может быть замещен ОН;
кольцо В обозначает фенил, который может быть один или два раза замещен NO2, Cl, CN, (С16)-алкилом, (С16)-алкокси или тетразолом; или
тиазолидин-1,4-дион, который может быть замещен R4 на N3-атоме;
R4 обозначает (С16)-алкил, фенил, бензил;
а также их физиологически переносимые соли.
5. Соединения формулы I по п.1,
где кольцо А обозначает циклогексан-1,3-диил;
R1, R2 независимо один от другого обозначают Н, F, Br, CF3, (С16)-алкил, О-(С16)-алкил; или
R1 и R2 вместе с фенильным кольцом обозначают нафтил;
R3 обозначает (С16)-алкил, (С56)-циклоалкил, фенил;
Х обозначает СН2-О;
Y обозначает (С14)-алкандиил, О-(С14)-алкандиил, (С14)-алкендиил, О-(С14)-алкендиил, О-SO2, O-CO, причем алкандиил может быть замещен ОН;
кольцо В обозначает фенил, который может быть один или два раза замещен NO2, Cl, CN, (С16)-алкилом, (С16)-алкокси или тетразолом; или
кольцо В обозначает тиазолидин-2,4-дион, который может быть замещен R4 на N3-атоме;
R4 обозначает (С16)-алкил, фенил, бензил;
а также их физиологически переносимые соли.
6. Соединения формулы I по п.1,
где R2 обозначает водород; и
R1 присоединен в мета- или пара-положении.
7. Соединения формулы I по п.1,
где Y обозначает -СН2-СН2-.
8. Лекарственное средство, содержащее одно или несколько соединений формулы I по одному или нескольким пп.1-7.
9. Лекарственное средство по п.8, отличающееся тем, что дополнительно содержит одно или несколько активных веществ, которые оказывают благоприятные действия на нарушения обмена веществ или связанные с ним заболевания.
10. Лекарственное средство по п.8, отличающееся тем, что дополнительно содержит одно или несколько антидиабетических веществ.
11. Лекарственное средство по п.8, отличающееся тем, что дополнительно содержит один или несколько модуляторов липидов.
12. Применение соединений формулы I по одному или нескольким пп. 1-7 для лечения и/или предупреждения нарушений метаболизма жирных кислот и нарушений утилизации глюкозы.
13. Применение по п.12 для лечения и/или предупреждения нарушений, при которых играет роль резистентность к инсулину.
14. Применение по п.12 для лечения и/или предупреждения сахарного диабета и связанных с ним осложнений.
15. Применение по п.12 для лечения и/или предупреждения дислипидемий и их последствий.
16. Применение по п.12 для лечения и/или предупреждения состояний, которые ассоциированы с метаболическим синдромом.
17. Применение соединений формулы I по одному или нескольким пп.1-7 в комбинации по меньшей мере с одним дополнительным активным веществом для лечения и/или предупреждения нарушений метаболизма жирных кислот и нарушений утилизации глюкозы.
18. Применение по п.17 для лечения и/или предупреждения нарушений, при которых играет роль резистентность к инсулину.
19. Способ получения лекарственного средства, содержащего одно или несколько соединений по одному или нескольким пп.1-7, отличающийся тем, что активное вещество смешивают с фармацевтически приемлемым носителем и эту смесь готовят в виде приемлемой для введения формы.
RU2005129996/04A 2003-02-27 2004-02-19 Циклоалкильные производные с биоизостерическими группами карбоновых кислот, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств RU2005129996A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE10308354A DE10308354A1 (de) 2003-02-27 2003-02-27 Cycloalkylderivate mit biosteren Carbonsäure-Gruppen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE10308354.5 2003-02-27

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2005129996A true RU2005129996A (ru) 2006-01-27

Family

ID=32920628

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005129996/04A RU2005129996A (ru) 2003-02-27 2004-02-19 Циклоалкильные производные с биоизостерическими группами карбоновых кислот, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств

Country Status (30)

Country Link
EP (1) EP1601671B1 (ru)
JP (1) JP2006519198A (ru)
KR (1) KR20050106464A (ru)
CN (1) CN100398537C (ru)
AR (1) AR043426A1 (ru)
AT (1) ATE437874T1 (ru)
AU (1) AU2004215676B2 (ru)
BR (1) BRPI0407867A (ru)
CA (1) CA2516657A1 (ru)
CL (1) CL2004000399A1 (ru)
CO (1) CO5690552A2 (ru)
DE (2) DE10308354A1 (ru)
DK (1) DK1601671T3 (ru)
EC (1) ECSP055984A (ru)
ES (1) ES2330848T3 (ru)
HR (1) HRP20050738A2 (ru)
MA (1) MA27739A1 (ru)
MX (1) MXPA05008989A (ru)
NO (1) NO20054397L (ru)
OA (1) OA13036A (ru)
PA (1) PA8596601A1 (ru)
PE (1) PE20050294A1 (ru)
PL (1) PL377754A1 (ru)
PT (1) PT1601671E (ru)
RU (1) RU2005129996A (ru)
TN (1) TNSN05205A1 (ru)
TW (1) TW200508229A (ru)
UY (1) UY28208A1 (ru)
WO (1) WO2004076447A1 (ru)
ZA (1) ZA200505764B (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2005272389B2 (en) 2004-08-11 2011-08-04 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Novel cyclic aminobenzoic acid derivative
JP2009509988A (ja) 2005-09-29 2009-03-12 サノフィ−アベンティス フェニル−及びピリジニル−1,2,4−オキサジアゾロン誘導体、その製造方法、及び医薬品としてのその使用

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AUPO713297A0 (en) * 1997-06-02 1997-06-26 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Oxazole compound
US6506757B1 (en) * 1998-03-10 2003-01-14 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Carboxylic acid derivatives and drugs containing the same as the active ingredient
WO2000064876A1 (en) * 1999-04-28 2000-11-02 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Tri-aryl acid derivatives as ppar receptor ligands
GB9914977D0 (en) * 1999-06-25 1999-08-25 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
EP1182251A1 (en) * 2000-08-11 2002-02-27 Yissum Research Development Company of the Hebrew University of Jerusalem Methods for identifying compounds that inhibit ubiquitin-mediated proteolysis of IkB
WO2002051820A1 (en) * 2000-12-25 2002-07-04 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Dihydronaphthalene derivative compounds and drugs containing these compounds as the active ingredient

Also Published As

Publication number Publication date
TW200508229A (en) 2005-03-01
WO2004076447A1 (de) 2004-09-10
DE10308354A1 (de) 2004-12-23
CN100398537C (zh) 2008-07-02
EP1601671B1 (de) 2009-07-29
DK1601671T3 (da) 2009-11-16
PA8596601A1 (es) 2004-09-16
AU2004215676B2 (en) 2010-01-21
CL2004000399A1 (es) 2005-04-08
TNSN05205A1 (en) 2007-06-11
OA13036A (en) 2006-11-10
AU2004215676A1 (en) 2004-09-10
EP1601671A1 (de) 2005-12-07
UY28208A1 (es) 2004-09-30
CO5690552A2 (es) 2006-10-31
BRPI0407867A (pt) 2006-03-01
ATE437874T1 (de) 2009-08-15
PE20050294A1 (es) 2005-05-26
CN1753887A (zh) 2006-03-29
ZA200505764B (en) 2006-05-31
NO20054397L (no) 2005-11-23
ES2330848T3 (es) 2009-12-16
KR20050106464A (ko) 2005-11-09
HRP20050738A2 (en) 2006-08-31
PL377754A1 (pl) 2006-02-20
ECSP055984A (es) 2006-01-16
MA27739A1 (fr) 2006-02-01
PT1601671E (pt) 2009-10-15
AR043426A1 (es) 2005-07-27
MXPA05008989A (es) 2005-10-18
DE502004009823D1 (de) 2009-09-10
NO20054397D0 (no) 2005-09-22
JP2006519198A (ja) 2006-08-24
CA2516657A1 (en) 2004-09-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP0427247B1 (de) Arzneimittel enthaltend als Wirkstoff R-alpha-Liponsäure oder S-alpha-Liponsäure
RU2004109586A (ru) Диарилциклоалкильные производные, способ их получения и их применение в качестве ppar-активаторов
RU2009126745A (ru) Производные сульфонилфенил-2н-{1,2,4}оксадиазол-5-она, способы их получения и их применение в качестве фармацевтических средств
JP2017203047A (ja) ノルイボガインのリン酸エステル
RU2010154279A (ru) Аннелированные n-гетероциклические сульфонамиды с оксадиазолоновой концевой группой, способы их получения и их применение в качестве фармацевтических препаратов
RU2005129999A (ru) Диарилциклоалкильные производные, способы их получения и их применение в качестве лекарственного средства
UA64726C2 (ru) Использование аналогов сибутрамина для предупреждения развития диабетов
EP0530446B1 (de) Verwendung von Schwefel enthaltenden Carbonsäuren zur Bekämpfung von pathophysiologisch bedingten Erregungsstörungen
RU2005130002A (ru) Производные 3-метил-2-(2-фенилоксазол-4-илметокси)циклогексанкарбониламино)масляной кислоты и родственные соединения в качестве модуляторов ppar для лечения диабета типа 2 и атеросклероза
EP2504311A1 (en) Arachidonic acid analogs and methods for analgesic treatment using same
EP0262345A2 (en) Pyrroloquinoline quinones as enzyme inhibitors
RU98106112A (ru) Производные пропаноламина, способы их получения, лекарственные средства, содержащие эти соединения и их применение
JP4893999B2 (ja) 吸入用医薬組成物
DE60130031T2 (de) Dihydronaphthalinderivat verbindungen und arzneimittel, die diese verbindungen als wirkstoff enthalten
WO2006088193A1 (ja) 抗腫瘍剤
RU2006138498A (ru) Производные оксадиазолона в качестве агонистов ppar-дельта
RU2005130005A (ru) 1,3-замещенные циклоалкильные производные с кислотными, чаще всего гетероциклическими группами, способы их получения и их применение в качестве лекарственных средств
RU2005129996A (ru) Циклоалкильные производные с биоизостерическими группами карбоновых кислот, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств
WO1998027982A1 (en) Composition containing ascorbic acid
JP2015510893A (ja) 精神障害の治療における使用のためのイロペリドン代謝物
FR2600251A1 (fr) Medicaments activateurs des osteoblastes contenant des composes organogermaniques
US6046200A (en) Compositions having neuroprotective and analgesic activity
JPH06501252A (ja) 抗動脈硬化性アリール化合物
CA2394010A1 (fr) Nouveaux derives de n-benzylpiperazine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
RU2009123532A (ru) Производные 2-гидрокси-1,3-диаминопропана

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20070314