RU2005119172A - Производные 4-анилинхиназолина для лечения патологического роста клеток - Google Patents

Claims (14)

1. Соединение формулы 1

или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство,

где R¹ выбран из группы, состоящей из Н и С₁-С₆ алкила;

R² выбран из группы, состоящей из Н, С₁-С₁₀ алкила, С₁-С₆ алкокси и С₁-С₆ гидроксиалкильной группы;

R³ выбран из группы, состоящей из Н, С₁-С₆ алкила, С₁-С₆ гидроксиалкила и C(O)OR⁴, где R⁴ выбран из группы, состоящей из Н и С₁-С₆ алкила;

R⁵ выбран из группы, состоящей из -С(О)ОН и -(CR⁶R⁷)_m-NR¹R⁸, где m представляет собой целое число от 0 до 3; каждый из R⁶ и R⁷ независимо выбран из группы, состоящей из Н и С₁-С₆ алкила, и где R⁸ выбран из группы, состоящей из С₁-С₆ алкила и -C(O)-(CR⁶CR⁷)_m-O(С₁-С₆ алкила); где соединение формулы 1 дополнительно необязательно замещено гидроксильной группой или О-глюкуроновой кислотой.

2. Соединение по п.1, в котором R¹ представляет собой Н, R² представляет собой гидроксиметил, R³ представляет собой метил, и R⁵ представляет собой -CH₂NHC(O)CH₂OCH₃.

3. Соединение по п.1, в котором R¹ представляет собой Н, R² представляет собой метил, R³ представляет собой гидроксиметил, и R⁵ представляет собой -CH₂NHC(O)CH₂OCH₃.

4. Соединение по п.1, в котором R¹ представляет собой Н, R² представляет собой метил, R³ представляет собой метил, и R⁵ представляет собой -C(O)OH.

5. Соединение по п.1, в котором R¹ представляет собой Н, R² представляет собой метил, R³ представляет собой СООН, и R⁵ представляет собой -CH₂NHC(O)CH₂OCH₃.

6. Соединение по п.1, в котором соединение формулы 1 дополнительно содержит гидроксильный заместитель, и где R¹ представляет собой Н, R² представляет собой метил, R³ представляет собой метил, и R⁵ представляет собой -CH₂NHC(O)CH₂OCH₃.

7. Соединение по п.1, в котором соединение формулы 1 дополнительно содержит гидроксильный заместитель, и где R¹ представляет собой Н, R² представляет собой метил, R³ представляет собой гидроксиметил, и R⁵ представляет собой -CH₂NHC(O)CH₂OCH₃.

8. Соединение по п.1, в котором R¹ представляет собой Н, R² представляет собой гидроксиметил, R³ представляет собой метил, и R⁵ представляет собой -CH₂NHC(O)CH₂OH.

9. Соединение по п.1, в котором соединение формулы 1 дополнительно содержит в качестве заместителя О-глюкуроновую кислоту.

10. Соединение по п.1, в котором указанное соединение является практически чистым.

11. Способ лечения патологического роста клеток у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему такого количества соединения по п.1, которое является эффективным для лечения патологического роста клеток.

12. Фармацевтическая композиция для лечения патологического роста клеток у млекопитающего, содержащая соединение по п.1, которое является эффективным для лечения патологического роста клеток, и фармацевтически приемлемый носитель.

13. Способ определения, вводился ли пациенту Е-2-метокси-N-(3-{4-[3-метил-4-(6-метилпиридин-3-илокси)фениламино]хиназолин-6-ил}аллил)ацетамид, который включает стадию определения наличия в образцах плазмы, мочи, желчи или фекалий, полученных от пациента, соединения по п.1.

14. Набор для лечения патологического роста клеток, включающий а) фармацевтическую композицию, содержащую соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель, наполнитель или разбавитель; и b) инструкции, описывающие способ применения фармацевтической композиции для лечения патологического роста клеток.