RU2005115504A - Соединения 7-фенилпиразолопиридина - Google Patents
Соединения 7-фенилпиразолопиридина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2005115504A RU2005115504A RU2005115504/04A RU2005115504A RU2005115504A RU 2005115504 A RU2005115504 A RU 2005115504A RU 2005115504/04 A RU2005115504/04 A RU 2005115504/04A RU 2005115504 A RU2005115504 A RU 2005115504A RU 2005115504 A RU2005115504 A RU 2005115504A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- salt
- hydrate
- compound according
- methyl
- compound
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims abstract 26
- FMVFEDWZIRSTGL-UHFFFAOYSA-N 7-phenyl-1h-pyrazolo[4,3-b]pyridine Chemical compound C1=CN=C2C=NNC2=C1C1=CC=CC=C1 FMVFEDWZIRSTGL-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 22
- -1 methoxy, methylthio, ethyl Chemical group 0.000 claims abstract 12
- 125000004186 cyclopropylmethyl group Chemical group [H]C([H])(*)C1([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims abstract 4
- 125000004184 methoxymethyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC([H])([H])* 0.000 claims abstract 4
- 108010056643 Corticotropin-Releasing Hormone Receptors Proteins 0.000 claims abstract 2
- 102100038018 Corticotropin-releasing factor receptor 1 Human genes 0.000 claims abstract 2
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 10
- 102000012289 Corticotropin-Releasing Hormone Human genes 0.000 claims 9
- 108010022152 Corticotropin-Releasing Hormone Proteins 0.000 claims 9
- 239000000055 Corticotropin-Releasing Hormone Substances 0.000 claims 9
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 6
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 5
- 125000006552 (C3-C8) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 4
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 4
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 4
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 claims 4
- 125000003718 tetrahydrofuranyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000001412 tetrahydropyranyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 208000020401 Depressive disease Diseases 0.000 claims 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 3
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 3
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 3
- 125000002757 morpholinyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004193 piperazinyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000005936 piperidyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims 3
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010003805 Autism Diseases 0.000 claims 2
- 208000020706 Autistic disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000020925 Bipolar disease Diseases 0.000 claims 2
- WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N Bromine atom Chemical group [Br] WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 206010009900 Colitis ulcerative Diseases 0.000 claims 2
- 206010010774 Constipation Diseases 0.000 claims 2
- 208000011231 Crohn disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010054089 Depressive symptom Diseases 0.000 claims 2
- 206010012735 Diarrhoea Diseases 0.000 claims 2
- 206010026749 Mania Diseases 0.000 claims 2
- 208000019022 Mood disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000021384 Obsessive-Compulsive disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000008469 Peptic Ulcer Diseases 0.000 claims 2
- 208000000323 Tourette Syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 208000016620 Tourette disease Diseases 0.000 claims 2
- 201000006704 Ulcerative Colitis Diseases 0.000 claims 2
- 206010047700 Vomiting Diseases 0.000 claims 2
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 claims 2
- 208000028683 bipolar I disease Diseases 0.000 claims 2
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 claims 2
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 2
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 2
- 208000003243 intestinal obstruction Diseases 0.000 claims 2
- 208000002551 irritable bowel syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 201000003102 mental depression Diseases 0.000 claims 2
- 208000011906 peptic ulcer disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000019899 phobic disease Diseases 0.000 claims 2
- 230000002980 postoperative effect Effects 0.000 claims 2
- 125000000719 pyrrolidinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000002464 receptor antagonist Substances 0.000 claims 2
- 229940044551 receptor antagonist Drugs 0.000 claims 2
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims 2
- 230000008673 vomiting Effects 0.000 claims 2
- 125000003161 (C1-C6) alkylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006590 (C2-C6) alkenylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006591 (C2-C6) alkynylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 206010016275 Fear Diseases 0.000 claims 1
- 208000018522 Gastrointestinal disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000004311 Gilles de la Tourette syndrome Diseases 0.000 claims 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000013200 Stress disease Diseases 0.000 claims 1
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000026725 cyclothymic disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 claims 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 claims 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 claims 1
- 125000000325 methylidene group Chemical group [H]C([H])=* 0.000 claims 1
- DWCQOEDTKJJIBX-UHFFFAOYSA-N n-(cyclopropylmethyl)-7-[2,6-dimethoxy-4-(methoxymethyl)phenyl]-2-methylsulfanyl-n-(oxan-4-ylmethyl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-amine Chemical compound COC1=CC(COC)=CC(OC)=C1C(N1N=C2SC)=CC=CC1=C2N(CC1CCOCC1)CC1CC1 DWCQOEDTKJJIBX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims 1
- 125000005931 tert-butyloxycarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(OC(*)=O)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 claims 1
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 abstract 1
- 230000008485 antagonism Effects 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/695—Silicon compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/06—Anti-spasmodics, e.g. drugs for colics, esophagic dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/10—Laxatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/12—Antidiarrhoeals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F5/00—Compounds containing elements of Groups 3 or 13 of the Periodic Table
- C07F5/02—Boron compounds
- C07F5/025—Boronic and borinic acid compounds
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F7/00—Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
- C07F7/02—Silicon compounds
- C07F7/08—Compounds having one or more C—Si linkages
- C07F7/18—Compounds having one or more C—Si linkages as well as one or more C—O—Si linkages
- C07F7/1804—Compounds having Si-O-C linkages
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Claims (21)
1. Соединение, представленное формулой
[где R1 представляет группу, представленную формулой -G1z-R1z (где G1z представляет простую связь, кислород или серу, и R1z представляет метил или этил) или метоксиметил;
R5 и R6 каждый независимо представляет водород, трет-бутоксикарбонил или группу, представленную формулой -Х6b-Х7b (где Х6b представляет метилен и Х7b представляет С1-6 алкил, С3-8 циклоалкил, тетрагидропиранил или тетрагидрофуранил); и два из R40, R41 и R42 представляют С1-6 алкокси, тогда как оставшийся представляет группу, представленную формулой -V1a-V2a (где V1a представляет простую связь, -СО-, С1-6 алкилен, С2-6 алкенилен или С2-6 алкинилен, и V2a представляет водород, гидроксил, С1-6 алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы заместителей В, представленной далее, С1-6 алкокси, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из группы заместителей В, представленной далее, группу, представленную -N(R3c)R3d (где R3c и R3d каждый независимо представляет водород или С1-6 алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы заместителей В, представленной далее), метансульфонилокси, п-толуолсульфонилокси, пирролидинил, пиперазинил, пиперидил, морфолинил, С3-8 циклоалкил, тетрагидропиранил или тетрагидрофуранил), где группа заместителей В представляет собой группу, состоящую из атома фтора, атома хлора, атома брома, циано, С1-6 алкокси, пирролидинила, пиперазинила, пиперидила, морфолинила, С3-8 циклоалкила, тетрагидропиранила и тетрагидрофуранила], его соль или гидрат.
2. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где R1 представляет метил, этил, метокси, метилтио или метоксиметил.
3. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где R40 и R42 каждый независимо представляет С1-6 алкокси, и R41 представляет группу, представленную формулой
(где R44 и R45 каждый независимо представляет водород, метил или этил; и R43 представляет С1-6 алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы заместителей В, представленной далее, где группа заместителей В представляет собой группу, состоящую из атома фтора, атома хлора, атома брома, циано, С1-6 алкокси, пирролидинила, пиперазинила, пиперидила, морфолинила, С3-8 циклоалкила, тетрагидропиранила и тетрагидрофуранила).
4. Соединение, представленное формулой
[где R5t и R6t каждый независимо представляет циклопропилметил, (4-тетрагидропиранил)метил, (3-тетрагидрофуранил)метил или (2-тетрагидрофуранил)метил;
R1t представляет метокси, метилтио, метил, этил или метоксиметил; и R43t представляет С1-6 алкил], его соль или гидрат.
5. Соединение по п.4, его соль или гидрат, где R43t представляет метил.
6. Соединение по п.4, его соль или гидрат, где R1t представляет метокси, метилтио или этил.
7. Соединение по п.4, его соль или гидрат, где R5t представляет циклопропилметил или (4-тетрагидропиранил)метил.
8. Соединение по п.4, его соль или гидрат, где R5t представляет (4-тетрагидропиранил)метил.
9. Соединение по п.4, его соль или гидрат, где R5t представляет (4-тетрагидропиранил)метил, и R6t представляет циклопропилметил.
10. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где соединением является N-циклопропилметил-N-7-[2,6-диметокси-4-(метоксиметил)фенил]-2-этилпиразоло[1,5-а]пиридин-3-ил-N-тетрагидро-2Н-4-пиранилметиламин, N-циклопропилметил-N-7-[4-(этоксиметил)-2,6-диметоксифенил]-2-этилпиразоло[1,5-а]пиридин-3-ил-N-тетрагидро-2Н-4-пиранилметиламин или N-циклопропилметил-N-[7-[2,6-диметокси-4-(метоксиметил)фенил]-2-(метилсульфанил)пиразоло[1,5-а]пиридин-3-ил]-N-тетрагидро-2Н-4-пиранилметиламин.
11. Соединение по п.1, его соль или гидрат, где соединением является N-циклопропилметил-N-7-[2,6-диметокси-4-(метоксиметил)фенил]-2-этилпиразоло[1,5-а]пиридин-3-ил-N-тетрагидро-2Н-4-пиранилметиламин.
12. Антагонист рецептора кортикотропин-высвобождающего фактора (CRF), включающий соединение по п.1, или его соль.
13. Антагонист рецептора кортикотропин-высвобождающего фактора (CRF) 1, включающий соединение по п.1, или его соль.
14. Терапевтический или профилактический агент для лечения заболевания, связанного с кортикотропин-высвобождающим фактором (CRF), включающий соединение по п.1 или его соль.
15. Терапевтический или профилактический агент для лечения депрессии, депрессивного симптома, маний, тревоги, страхов, нарушений по типу паники, фобий, обсессивно-компульсивных нарушений, нарушений, связанных с посттравматическим стрессом, синдрома Тоуретта, аутизма, аффективных нарушений, психической депрессии, маниакально-депрессивного психоза, циклотимической личности или шизофрении, включающий соединение по п.1 или его соль.
16. Терапевтический или профилактический агент для лечения пептической язвы, синдрома раздраженного кишечника, язвенного колита, болезни Крона, диареи, запора, послеоперационной
непроходимости кишечника, вызванных стрессом желудочно-кишечных нарушений или нервной рвоты, включающий соединение по п.1 или его соль.
17. Способ лечения или профилактики заболеваний, связанных с кортикотропин-высвобождающим фактором (CRF), включающий введение соединения по п.1 или его соли.
18. Способ лечения или профилактики депрессии, депрессивного симптома, маний, тревоги, страхов, паники, фобий, обсессивно-компульсивных нарушений, нарушений, связанных с посттравматическим стрессом, синдрома Тоуретта, аутизма, аффективных нарушений, психической депрессии, маниакально-депрессивного психоза, циклотимической личности или шизофрении, включающий введение соединения по п.1 или его соли.
19. Способ лечения или профилактики пептической язвы, синдрома раздраженного кишечника, язвенного колита, болезни Крона, диареи, запора, послеоперационной непроходимости кишечника, связанного со стрессом нарушения функций желудочно-кишечного тракта или нервной рвоты, включающий введение соединения по п.1 или его соли.
20. Применение соединения по п.1, его соли или гидрата для получения лекарственного средства.
21. Применение соединения по п.1, его соли или гидрата для получения терапевтического агента или профилактического агента для лечения заболевания, для которого эффективно ингибирование рецептора кортикотропин-высвобождающего фактора (CRF).
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2002-306695 | 2002-10-22 | ||
| JP2002306695 | 2002-10-22 | ||
| US42107102P | 2002-10-25 | 2002-10-25 | |
| US60/421,071 | 2002-10-25 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2005115504A true RU2005115504A (ru) | 2006-01-20 |
| RU2327699C2 RU2327699C2 (ru) | 2008-06-27 |
Family
ID=32179072
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2005115504/04A RU2327699C2 (ru) | 2002-10-22 | 2003-10-22 | Соединения 7-фенилпиразолопиридина |
Country Status (21)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US7323569B2 (ru) |
| EP (1) | EP1555265B1 (ru) |
| JP (1) | JP4322211B2 (ru) |
| KR (1) | KR100984085B1 (ru) |
| AT (1) | ATE426600T1 (ru) |
| AU (1) | AU2003275589B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0313976B8 (ru) |
| CA (1) | CA2494574C (ru) |
| CY (1) | CY1110319T1 (ru) |
| DE (1) | DE60326869D1 (ru) |
| DK (1) | DK1555265T3 (ru) |
| ES (1) | ES2322143T3 (ru) |
| MX (1) | MXPA05002185A (ru) |
| NO (1) | NO331294B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ538860A (ru) |
| PL (1) | PL213633B1 (ru) |
| PT (1) | PT1555265E (ru) |
| RU (1) | RU2327699C2 (ru) |
| SI (1) | SI1555265T1 (ru) |
| TW (1) | TWI283679B (ru) |
| WO (1) | WO2004037822A1 (ru) |
Families Citing this family (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| TWI312347B (en) | 2001-02-08 | 2009-07-21 | Eisai R&D Man Co Ltd | Bicyclic nitrogen-containing condensed ring compounds |
| BRPI0313976B8 (pt) * | 2002-10-22 | 2021-05-25 | Eisai Co Ltd | compostos de 7-fenilpirazolopiridina e uso dos mesmos na preparação de agente terapêutico ou profilático para doenças associadas com o crf ou seus receptores |
| WO2005100354A1 (ja) * | 2004-04-12 | 2005-10-27 | Eisai R & D Management Co., Ltd. | ピラゾール縮合環誘導体の製造方法 |
| CN102532180B (zh) * | 2005-12-30 | 2016-06-29 | 安纳考尔医药公司 | 含硼的小分子 |
| RU2357729C2 (ru) * | 2007-05-21 | 2009-06-10 | Эльвира Ивановна Белобородова | Способ лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, осложненной коморбидными тревожно-депрессивными расстройствами |
| MX2010004135A (es) | 2007-10-18 | 2010-04-30 | Eisai R&D Man Co Ltd | Metodo para producir un derivado en anillo fusionado a pirazol. |
| PL2266990T3 (pl) | 2008-04-15 | 2013-03-29 | Eisai R&D Man Co Ltd | ZWIĄZEK 3-FENYLOPIRAZOLO[5,1-b] TIAZOLOWY |
| WO2011043387A1 (ja) * | 2009-10-08 | 2011-04-14 | エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 | ピラゾロオキサゾール化合物 |
| AR078521A1 (es) | 2009-10-08 | 2011-11-16 | Eisai R&D Man Co Ltd | Compuesto pirazolotiazol |
| EP2869822B1 (en) * | 2012-07-09 | 2016-09-14 | Janssen Pharmaceutica, N.V. | Inhibitors of phosphodiesterase 10 enzyme |
| CN108218903B (zh) * | 2015-08-14 | 2020-12-08 | 南京中硼联康医疗科技有限公司 | L-bpa的制备方法 |
Family Cites Families (39)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4925849A (en) * | 1987-06-15 | 1990-05-15 | Fujisawa Pharmaceutical Company, Ltd. | Pharmaceutically useful pyrazolopyridines |
| US5338743A (en) * | 1988-06-06 | 1994-08-16 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | New use of the adenosine antagonist |
| JPH085790B2 (ja) * | 1988-11-11 | 1996-01-24 | 杏林製薬株式会社 | 記憶障害改善薬 |
| DE3942356A1 (de) | 1989-12-21 | 1991-06-27 | Boehringer Mannheim Gmbh | Verwendung von 1-arylsemicarbaziden zur stabilisierung von enzymsubstraten, entsprechende verfahren und diagnostisches mittel enthaltend einen solchen stabilisator |
| DE3942357A1 (de) | 1989-12-21 | 1991-06-27 | Boehringer Mannheim Gmbh | 3-aminopyrazolo-heterocyclen, deren verwendung zur bestimmung von wasserstoffperoxid, wasserstoffperoxid-bildenden systemen, peroxidase, peroxidatisch wirksamen substanzen oder von elektronenreichen aromatischen verbindungen, entsprechende bestimmungsverfahren und hierfuer geeignete mittel |
| FR2687675B1 (fr) * | 1992-01-31 | 1997-04-18 | Roussel Uclaf | Nouveaux derives bicycliques de la pyridine, leur procede de preparation, les nouveaux intermediaires obtenus, leur application a titre de medicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant. |
| WO1993025553A1 (en) * | 1992-06-17 | 1993-12-23 | The Upjohn Company | Pyridino-, pyrrolidino- and azepino-substituted oximes useful as anti-atherosclerosis and anti-hypercholesterolemic agents |
| PL175831B1 (pl) | 1992-12-17 | 1999-02-26 | Pfizer | Pochodna pirazolu |
| ATE187451T1 (de) | 1992-12-17 | 1999-12-15 | Pfizer | Substituierte pyrazole als crf antagonisten |
| TW444018B (en) | 1992-12-17 | 2001-07-01 | Pfizer | Pyrazolopyrimidines |
| TW336932B (en) | 1992-12-17 | 1998-07-21 | Pfizer | Amino-substituted pyrazoles |
| PL176526B1 (pl) | 1992-12-17 | 1999-06-30 | Pfizer | Pirolopirymidyny jako związki o działaniu antagonistów czynnika uwalniającego kortykotropinę |
| FR2701708B1 (fr) | 1993-02-19 | 1995-05-19 | Sanofi Elf | Dérivés de 2-amido-4-phénylthiazoles polysubstitués, procédé de préparation, composition pharmaceutique et utilisation de ces dérivés pour la préparation d'un médicament. |
| DE4311460A1 (de) * | 1993-04-08 | 1994-10-13 | Boehringer Mannheim Gmbh | Verfahren zur kolorimetrischen Bestimmung eines Analyten mittels Benzylalkoholdehydrogenase und einem chromogenen Redoxindikator |
| CN1142817A (zh) | 1993-10-12 | 1997-02-12 | 杜邦麦克制药有限公司 | 1n-烷基-n-芳基嘧啶胺及其衍生物 |
| FR2714059B1 (fr) | 1993-12-21 | 1996-03-08 | Sanofi Elf | Dérivés amino ramifiés du thiazole, leurs procédés de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent. |
| JP2891544B2 (ja) | 1994-06-16 | 1999-05-17 | ファイザー・インコーポレーテッド | ピラゾロおよびピロロピリジン類 |
| PT880523E (pt) | 1996-02-07 | 2007-01-31 | Neurocrine Biosciences Inc | Pirazolopirimidinas com antagonistas dos receptores de crf |
| DE69708059T2 (de) | 1996-02-07 | 2002-07-18 | Janssen Pharmaceutica N.V., Beerse | Thiophenopyrimidine |
| US6022978A (en) | 1996-06-11 | 2000-02-08 | Pfizer Inc. | Benzimidazole derivatives |
| JP3621706B2 (ja) | 1996-08-28 | 2005-02-16 | ファイザー・インク | 置換された６，５―ヘテロ―二環式誘導体 |
| WO1998035967A2 (en) | 1997-02-18 | 1998-08-20 | Neurocrine Biosciences, Inc. | Biazacyclic crf antagonists |
| IL133800A0 (en) | 1997-07-03 | 2001-04-30 | Du Pont Pharm Co | Imidazopyrimidines and imidazopyridines for the treatment of neurological disorders |
| AU9021598A (en) | 1997-08-22 | 1999-03-16 | Du Pont Pharmaceuticals Company | Nitrogen substituted imidazo{4,5-c}pyrazoles as corticotropin relea sing hormone antagonists |
| US6365589B1 (en) | 1998-07-02 | 2002-04-02 | Bristol-Myers Squibb Pharma Company | Imidazo-pyridines, -pyridazines, and -triazines as corticotropin releasing factor antagonists |
| US6271380B1 (en) | 1998-12-30 | 2001-08-07 | Dupont Pharmaceuticals Company | 1H-imidazo[4,5-d]pyridazin-7-ones, 3H-imidazo-[4,5-c]pyridin-4-ones and corresponding thiones as corticotropin releasing factor (CRF) receptor ligands |
| AU4331500A (en) | 1999-04-06 | 2000-10-23 | Du Pont Pharmaceuticals Company | Pyrazolotriazines as crf antagonists |
| WO2000059908A2 (en) | 1999-04-06 | 2000-10-12 | Du Pont Pharmaceuticals Company | Pyrazolopyrimidines as crf antagonists |
| JP3795305B2 (ja) * | 1999-07-19 | 2006-07-12 | 田辺製薬株式会社 | 医薬組成物 |
| FR2801308B1 (fr) | 1999-11-19 | 2003-05-09 | Oreal | COMPOSITIONS DE TEINTURE DE FIBRES KERATINIQUES CONTENANT DE DES 3-AMINO PYRAZOLO-[1,(-a]-PYRIDINES, PROCEDE DE TEINTURE, NOUVELLES 3-AMINO PYRAZOLO-[1,5-a]-PYRIDINES |
| EP1244666A1 (en) | 1999-12-17 | 2002-10-02 | Bristol-Myers Squibb Pharma Company | Imidazopyrimidinyl and imidazopyridinyl derivatives |
| WO2002006286A2 (en) | 2000-07-14 | 2002-01-24 | Bristol-Myers Squibb Pharma Company | IMIDAZO[1,2-a]PYRAZINES FOR THE TREATMENT OF NEUROLOGICAL DISORDERS |
| MY129000A (en) * | 2000-08-31 | 2007-03-30 | Tanabe Seiyaku Co | INHIBITORS OF a4 MEDIATED CELL ADHESION |
| BR0206698A (pt) | 2001-01-26 | 2004-04-20 | Bristol Myers Squibb Co | Derivados de imidazolila como inibidores de fator de liberação de corticotropina. |
| NZ529333A (en) * | 2001-04-27 | 2005-01-28 | Eisai Co Ltd | Pyrazolo[1,5-a]pyridines and medicines containing the same |
| MY140707A (en) | 2002-02-28 | 2010-01-15 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corp | Process for preparing a phenylalanine derivative and intermediates thereof |
| EP1485384A1 (en) * | 2002-03-13 | 2004-12-15 | Pharmacia & Upjohn Company LLC | Pyrazolo(1,5-a)pyridine derivatives as neurotransmitter modulators |
| US7176216B2 (en) * | 2002-10-22 | 2007-02-13 | Eisai Co., Ltd. | 7-phenylpyrazolopyridine compounds |
| BRPI0313976B8 (pt) * | 2002-10-22 | 2021-05-25 | Eisai Co Ltd | compostos de 7-fenilpirazolopiridina e uso dos mesmos na preparação de agente terapêutico ou profilático para doenças associadas com o crf ou seus receptores |
-
2003
- 2003-10-22 BR BRPI0313976A patent/BRPI0313976B8/pt not_active IP Right Cessation
- 2003-10-22 EP EP03758781A patent/EP1555265B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2003-10-22 NZ NZ538860A patent/NZ538860A/en not_active IP Right Cessation
- 2003-10-22 WO PCT/JP2003/013490 patent/WO2004037822A1/ja not_active Ceased
- 2003-10-22 CA CA2494574A patent/CA2494574C/en not_active Expired - Lifetime
- 2003-10-22 AU AU2003275589A patent/AU2003275589B2/en not_active Expired
- 2003-10-22 AT AT03758781T patent/ATE426600T1/de active
- 2003-10-22 JP JP2004546447A patent/JP4322211B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 2003-10-22 SI SI200331567T patent/SI1555265T1/sl unknown
- 2003-10-22 TW TW092129327A patent/TWI283679B/zh not_active IP Right Cessation
- 2003-10-22 DE DE60326869T patent/DE60326869D1/de not_active Expired - Lifetime
- 2003-10-22 RU RU2005115504/04A patent/RU2327699C2/ru active
- 2003-10-22 DK DK03758781T patent/DK1555265T3/da active
- 2003-10-22 PL PL376132A patent/PL213633B1/pl unknown
- 2003-10-22 KR KR1020057006800A patent/KR100984085B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 2003-10-22 PT PT03758781T patent/PT1555265E/pt unknown
- 2003-10-22 ES ES03758781T patent/ES2322143T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2003-10-22 US US10/524,662 patent/US7323569B2/en not_active Expired - Lifetime
- 2003-10-22 MX MXPA05002185A patent/MXPA05002185A/es active IP Right Grant
-
2005
- 2005-05-20 NO NO20052443A patent/NO331294B1/no not_active IP Right Cessation
-
2007
- 2007-09-20 US US11/858,160 patent/US20080076943A1/en not_active Abandoned
-
2009
- 2009-06-12 CY CY20091100625T patent/CY1110319T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU2019283921B2 (en) | Indole carboxamide compounds useful as kinase inhibitors | |
| JP6432624B2 (ja) | ３環性ヘテロ環化合物及びｊａｋ阻害剤 | |
| JP6298114B2 (ja) | 新規な三環式化合物 | |
| RU96103653A (ru) | Бициклические тетрагидропиразолопиридины | |
| DK2379548T3 (en) | TRIAZOLOPYRIDINER AS phosphodiesterase TO TREAT Skin diseases | |
| JP2020519589A5 (ru) | ||
| ATE442367T1 (de) | Pyrazolo(3,4-b)pyridinverbindungen und ihre verwendung als phosphodiesterasinhibitoren | |
| NO20063340L (no) | Pyrazol-[3,4-B]-pyridinforbindelser, og deres anvendelse som fosfodiesteraseinhibitorer | |
| EP3218376A1 (en) | Bromodomain inhibitors and uses thereof | |
| RU2005115504A (ru) | Соединения 7-фенилпиразолопиридина | |
| AR070526A1 (es) | Derivados de urea de benzomorfanos y estructuras relacionadas, una composicion farmaceutica que incluye al compuesto y un procedimiento de preparacion del mismo | |
| WO2016077380A1 (en) | Substituted pyrrolopyridines as inhibitors of bromodomain | |
| RU2005102004A (ru) | Замещенные хинолины как антагонисты рецептора ccr5 | |
| MXPA06001660A (es) | Moduladores gabanergicos. | |
| JP2013533868A (ja) | タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤としての新規ホモピペラジン誘導体およびそれらの医薬使用 | |
| CA3005918A1 (en) | Octahydropyrrolo[3,4-c]pyrrole derivatives and uses thereof | |
| RU2003134371A (ru) | Пиразоло [1, 5-а] пиридины и содержащие их лекарственные средства | |
| ZA200508489B (en) | 2-Alkynyl-and 2-alkenyl-pyrazolo-[4,3-e]-1,2,4-triazolo-[1,5-c]-pyrimidine adenosine A2a receptor | |
| EP3209664A1 (en) | Bicyclic heteroaryl amine compounds as pi3k inhibitors | |
| HRP20211850T1 (hr) | Farmakološki aktivni aliciklički supstituirani pirazolo[1,5-a]pirimidin derivati | |
| EP3302484A1 (en) | 6-alkyl dihydropyrazolopyrimidinone compounds as pde2 inhibitors | |
| TW200630372A (en) | Imidazo-benzodiazepine derivatives | |
| JPWO2002060907A1 (ja) | 複素環化合物及びそれを有効成分とする脳機能改善剤 | |
| RU2004112415A (ru) | Производные диазабициклических алканов с nk1-антагонистической активностью | |
| TW200630371A (en) | Halogen substituted benzodiazepine derivatives |