[go: up one dir, main page]

RU2005105696A - Замещенные тиенилгидроксамовые кислоты в качестве ингибиторов гистондеацетилазы - Google Patents

Замещенные тиенилгидроксамовые кислоты в качестве ингибиторов гистондеацетилазы Download PDF

Info

Publication number
RU2005105696A
RU2005105696A RU2005105696/04A RU2005105696A RU2005105696A RU 2005105696 A RU2005105696 A RU 2005105696A RU 2005105696/04 A RU2005105696/04 A RU 2005105696/04A RU 2005105696 A RU2005105696 A RU 2005105696A RU 2005105696 A RU2005105696 A RU 2005105696A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
carboxylic acid
pyrazol
acid hydroxyamide
aryl
heteroaryl
Prior art date
Application number
RU2005105696/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Джанет Энн АРЧЕР (GB)
Джанет Энн АРЧЕР
Уолтер БОРДОНЬЯ (GB)
Уолтер БОРДОНЬЯ
Ричард Джеймз БУЛЛ (GB)
Ричард Джеймз БУЛЛ
Дэвид Эдвард КЛАРК (GB)
Дэвид Эдвард КЛАРК
Хейзл Джоан ДАЙК (GB)
Хейзл Джоан ДАЙК
Мэттью Йэйн Эндрю ДЖИЛЛ (GB)
Мэттью Йэйн Эндрю ДЖИЛЛ
Нил Виктор ХАРРИС (GB)
Нил Виктор ХАРРИС
ДЕН ХЕЙВЭЛ Марко ФАН (GB)
ДЕН ХЕЙВЭЛ Марко ФАН
Стефен ПРАЙС (GB)
Стефен Прайс
Original Assignee
Арджента Дискавери Лимитед (Gb)
Арджента Дискавери Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GB0218040A external-priority patent/GB0218040D0/en
Priority claimed from GB0310462A external-priority patent/GB0310462D0/en
Application filed by Арджента Дискавери Лимитед (Gb), Арджента Дискавери Лимитед filed Critical Арджента Дискавери Лимитед (Gb)
Publication of RU2005105696A publication Critical patent/RU2005105696A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A61P33/06—Antimalarials
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)

Claims (45)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где R1 представляет собой арил или гетероарил, каждый необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из R3, алкилендиокси, карбокси, циано, галогена, гидрокси, нитро, галогеналкила, галогеналкокси, -C(=O)-R3, -C(=O)-OR3, -C(=Z)=NR4R5, -NR4R5, -NR6-C(=O)-OR3, -NR6-C(=O)-NR4R5, -NR6-C(=Z)-R3, -O-C(=O)-NR4R5, -NR6-SO2-R3, -OR3, -O-C(=O)-R3, -SH, -SR3, -SOR3, -SO2R3 и -SO2NR4R5;
R2 представляет собой водород, хлор, циано, фтор, алкокси, алкил или галогеналкил;
R3 представляет собой арил, гетероарил, циклоалкил, циклоалкенил, гетероциклоалкил или R7;
R4 и R5 независимо представляют собой группу, выбранную из водорода, алкила, алкенила, арила, гетероарила, циклоалкила, циклоалкенила или гетероциклоалкила, где указанный алкил или алкенил необязательно замещены арилом, гетероарилом, циклоалкилом, циклоалкенилом или гетероциклоалкилом; или группа -NR4R5 может образовывать циклический амин;
R6 представляет собой водород или низший алкил;
R7 представляет собой алкил, алкенил или алкинил, где указанные алкил, алкенил или алкинил необязательно замещены одной или несколькими группами, выбранными из арила, гетероарила, циклоалкила, циклоалкенила, гетероциклоалкила, гидрокси, -C(=Z)=NR4R5, -NR4R5, -NR6-C(=Z)-R8, -O-C(=O)-NR4R5, -NR6-C(=O)-OR8, -NR6-C(=O)-NR4R5; -NR6-SO2-R8, -OR8, -SOR8, -SO2R8 и -SO2-NR4R5;
R8 представляет собой алкил, алкенил или алкинил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из арила, гетероарила, циклоалкила, циклоалкенила, гетероциклоалкила, гидрокси и галогена; или R8 представляет собой арил, гетероарил, циклоалкил, циклоалкенил или гетероциклоалкил; и
Z представляет собой О или S,
и соответствующие N-оксиды, фармацевтически приемлемые соли, сольваты и пролекарства таких соединений.
2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой необязательно замещенный фенил.
3. Соединение по п.1 или 2, где R1 представляет собой 4-метоксифенил.
4. Соединение по п.1, где R1 выбран из необязательно замещенного моноциклического гетероарила.
5. Соединение по п.1, где R1 выбран из необязательно замещенного имидазолила, изоксазолила, оксадиазолила, пиразолила, пиридинила, тиенила и пиримидинила.
6. Соединение по п.1, где R1 выбран из необязательно замещенного имидазолила, пиразолила, пиридинила и пиримидинила.
7. Соединение по пп.1, 5 или 6, где R1 замещен галогеналкильной группой.
8. Соединение по пп.1, 5 или 6, где R1 замещен необязательно замещенной алкильной, алкенильной или алкинильной группой.
9. Соединение по пп.1, 5 или 6, где R1 замещен необязательно замещенной алкильной группой.
10. Соединение по пп.1, 5 или 6, где R1 замещен алкильной, алкенильной или алкинильной группой, и указанная алкильная, алкенильная или алкинильная группа замещена одной или несколькими группами, выбранными из необязательно замещенного арила, гетероарила, циклоалкила, циклоалкенила и гетероциклоалкила и из гидрокси, -C(=Z)=NR4R5, -NR4R5, -NR6-C(=Z)-R8, -O-C(=O)-NR4R5, -NR6-C(=O)-OR8, -NR6-C(=O)-NR4R5; -NR6-SO2-R8, -OR8, -SOR8, -SO2R8 и -SO2-NR4R5.
11. Соединение по пп.1, 5 или 6, где R1 замещен алкильной, алкенильной или алкинильной группой, и где указанная алкильная, алкенильная или алкинильная группа замещена группой, выбранной из необязательно замещенного арила, гетероарила и гетероциклоалкила и из -(СО)-NR4R5, -NR4R5, -NR6-C(=O)-OR8, -NR6-SO2-R8, -OR8 или -SO2-NR4R5.
12. Соединение по пп.1, 5 или 6, где R1 замещен алкильной, алкенильной или алкинильной группой, и где указанная алкильная, алкенильная или алкинильная группа замещена необязательно замещенным арилом или гетероарилом.
13. Соединение по п.1, где Z представляет собой О.
14. Соединение по п.10, где Z представляет собой О.
15. Соединение по пп.5 или 6, где R1 замещен группой Х, где Х выбран из группы, включающей необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный гетероциклоалкил, -(СО)-NR4R5, -NR4R5, -NR6-C(=O)-OR8, -NR6-SO2-R8, -OR8, -SO2-NR4R5 и алкил, замещенный группой, выбранной из необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного гетероциклоалкила, -(СО)-NR4R5, -NR4R5, -NR6-C(=O)-OR8, -NR6-SO2-R8, -OR8 и -SO2-NR4R5.
16. Соединение по п.15, где Х выбран из
-(CH2)nCONR4(CH2)mAr,
-(CH2)nSO2NR4(CH2)mAr,
-(CH2)nNR6CO(CH2)mAr,
-(CH2)nNR6SO2(CH2)mAr,
-(CH2)nNR4(CH2)mAr,
-(CH2)nO(CH2)mAr и
-(CH2)nAr;
где Ar представляет собой необязательно замещенный арил, гетероарил или гетероциклоалкил;
n имеет значение 0, 1, 2 или 3; и
m имеет значение 0, 1, 2, 3 или 4.
17. Соединение по п.1, где указанные группы R4 и R6 независимо выбраны из водорода; и/или где указанные группы R5 и R8 независимо выбраны из необязательно замещенного арила, гетероарила и гетероциклоалкила и из алкила, замещенного необязательно замещенным арилом, гетероарилом или гетероциклоалкилом.
18. Соединение по пп.1, 5 или 6, где R1 замещен алкильной, алкенильной или алкинильной группой, и где указанная алкильная, алкенильная или алкинильная группа замещена одной или несколькими группами, выбранными из арила, гетероарила и гетероциклоалкила, где указанная арильная, гетероарильная и гетероциклоалкильная группа(ы) замещена(ны) заместителем(заместителями), выбранными из галогена, CF3, OCF3, алкила, ациламино, арилалкила, арилокси, арила, циклического амино, гетероарила, алкилендиокси и амимносульфонила.
19. Соединение по п.15, где указанная арильная, гетероарильная или гетероциклоалкильная группа замещена заместителем(заместителями), выбранными из галогена, CF3, OCF3, алкила, ациламино, арилалкила, арилокси, арила, циклического амино, гетероарила, алкилендиокси и амимносульфонила.
20. Соединение по п.16, где указанная арильная, гетероарильная или гетероциклоалкильная группа замещена заместителем(заместителями), выбранными из галогена, CF3, OCF3, алкила, ациламино, арилалкила, арилокси, арила, циклического амино, гетероарила, алкилендиокси и амимносульфонила.
21. Соединение по пп.1, 5 или 6, где R1 замещен алкильной, алкенильной или алкинильной группой, и где указанная алкильная, алкенильная или алкинильная группа замещена одной или несколькими группами, выбранными из фенила, хинолинила, изохинолинила, пиридила, оксадиазолила, тиадиазолила, имидазолила, индолила, индазолила, пирролила, бензофуранила. необязательно замещенной насыщенной полициклической гетерокарбоциклической группы, в которой арильное или гетероциклическое кольцо и гетероциклоалкильная группа конденсированы вместе с образованием циклической структуры, и пиперазинила, замещенного по азоту арилом, арилалкилом, гетероарилалкилом или гетероарилом.
22. Соединение по п.15, где X выбран из фенила, хинолинила, изохинолинила, пиридила, оксадиазолила, тиадиазолила, имидазолила, индолила, индазолила, пирролила, бензофуранила. необязательно замещенной насыщенной полициклической гетерокарбоциклическои группы, в которой арильное или гетероциклическое кольцо и гетероциклоалкильная группа конденсированы вместе с образованием циклической структуры, и пиперазинила, замещенного по азоту арилом, арилалкилом, гетероарилалкилом или гетероарилом.
23. Соединение по п.16, где Ar выбран из фенила, хинолинила, изохинолинила, пиридила, оксадиазолила, тиадиазолила, имидазолила, индолила, индазолила, пирролила, бензофуранила. необязательно замещенной насыщенной полициклической гетерокарбоциклическои группы, в которой арильное или гетероциклическое кольцо и гетероциклоалкильная группа конденсированы вместе с образованием циклической структуры, и пиперазинила, замещенного по азоту арилом, арилалкилом, гетероарилалкилом или гетероарилом.
24. Соединение по п.5 или 6, где R1 выбран из 1-[2-фенилэтил)-1Н-пиразол-3-ила, 1-бензил-1Н-пиразол-3-ила, 4-трифторметил-1Н-имидазол-2-ила, пиридин-2-ила, 5-трифторметил-1Н-пиразол-3-ила, 1-метил-1Н-пиразол-3-ила, 2-метил-2Н-пиразол-3-ила, 1-метил-5-трифторметил-1Н-пиразол-3-ила, 2-метил-5-трифторметил-2Н-пиразол-3-ила, 1Н-пиразол-3-ила, пиридин-4-ила, 5-трифторметилизоксазол-З-ила, 3-метил[1,2,4]оксадиазол-5-ила или тиофен-2-ила.
25. Соединение по п.1, где R2 представляет собой водород.
26. Соединение по п.1, где R3 и R8 независимо выбраны из алкила.
27. Соединение по п.1, где R3 и R8 независимо выбраны из метила и этила.
28. Соединение по п.1, где R4 и R5 независимо выбраны из водорода, алкила, арилалкила и гетероарилалкила.
29. Соединение по п.1, выбранное из
гидроксиамида 5-(4-трифторметил-1Н-имидазол-2-ил)тиофен-2-карбоновой кислоты;
гидроксиамида 5-(1-бензил-1Н-пиразол-3-ил)тиофен-2-карбоновой кислоты;
гидроксиамида 5-(1-фенетил-1Н-пиразол-3-ил)тиофен-2-карбоновой кислоты;
гидроксиамида 5-пиридил-2-илтиофен-2-карбоновой кислоты;
и соответствующих N-оксидов, фармацевтически приемлемых солей, сольватов и пролекарств этих соединений.
30. Соединение по п.1, выбранное из
гидроксиамида 5-[1-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-2-илметил)-1Н-пиразол-3-ил]тиофен-2-карбоновой кислоты;
гидроксиамида 5-(5-фенетил-1Н-пиразол-3-ил)тиофен-2-карбоновой кислоты;
гидроксиамида 5-пиримидин-2-илтиофен-2-карбоновой кислоты;
гидроксиамида 5-(1-бензо[1,3]диоксол-5-илметил-1Н-пиразол-3-ил]тиофен-2-карбоновой кислоты;
гидроксиамида 5-(1-фенетил-5-трифторметил-1Н-пиразол-3-ил)тиофен-2-карбоновой кислоты;
гидроксиамида 5-(4-бензилоксипиримидин-2-ил)тиофен-2-карбоновой кислоты;
гидроксиамида 5-(2-фенетил-3Н-имидазол-4-ил)тиофен-2-карбоновой кислоты;
гидроксиамида 5-[1-(5-трет-бутил[1,2,4]оксадиазол-3-илметил)-1Н-пиразол-3-ил]тиофен-2-карбоновой кислоты;
гидроксиамида 5-{1-[6-(2,2-диметилпропиониламино)пиридин-2-илметил]-1Н-пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоновой кислоты;
гидроксиамида 5-(5-фенилацетиламинопиридин-2-ил)тиофен-2-карбоновой кислоты;
гидроксиамида 5-(1-хинолин-2-илметил-1Н-пиразол-3-ил)тиофен-2-карбоновой кислоты;
гидроксиамида 5-[5-(2-бензилоксиэтиламино)пиридин-2-ил]тиофен-2-карбоновой кислоты;
гидроксиамида 5-{5-[(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-илметил)амино]пиридин-2-ил}тиофен-2-карбоновой кислоты;
гидроксиамида 5-{5-[(бензофуран-2-илметил)амино]пиридин-2-ил}тиофен-2-карбоновой кислоты;
гидроксиамида 5-{1-[2-(4-фторбензилокси)этил]-1Н-пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоновой кислоты;
гидроксиамида 5-(1-фенилкарбамоилметил-1Н-пиразол-3-ил)тиофен-2-карбоновой кислоты;
гидроксиамида 5-[1-(хинолин-8-илкарбамоилметил)-1Н-пиразол-3-ил]тиофен-2-карбоновой кислоты;
гидроксиамида 5-{1-[(4-фторфенилкарбамоил)метил]-1Н-пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоновой кислоты;
гидроксиамида 5-{1-[(4-оксазол-5-илфенилкарбамоил)метил]-1Н-пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоновой кислоты;
{2-[3-(5-гидроксикарбамоилтиофен-2-ил)пиразол-1-ил]этил}амида хинолин-2-карбоновой кислоты;
гидроксиамида 5-{1-[(2-морфолин-4-илфенилкарбамоил)метил]-1Н-пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоновой кислоты;
гидроксиамида 5-(1-{[2-(1Н-индол-3-ил)этилкарбамоил]метил}-1Н-пиразол-3-ил)тиофен-2-карбоновой кислоты;
гидроксиамида 5-{1-[(2-фторфенилкарбамоил)метил]-1Н-пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоновой кислоты;
гидроксиамида 5-[1-(хинолин-3-илкарбамоилметил)-1Н-пиразол-3-ил]тиофен-2-карбоновой кислоты;
фенетиламида 2-(5-гидроксикарбамоилтиофен-2-ил)-5-метил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты;
бензиламида 2-(5-гидроксикарбамоилтиофен-2-ил)-5-метил-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты;
гидроксиамида 5-(6-бензилоксиметилпиридин-2-ил)тиофен-2-карбоновой кислоты;
гидроксиамида 5-{1-[(1Н-индол-7-илкарбамоил)метил]-1Н-пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоновой кислоты;
гидроксиамида 5-{1-[(3-хлорфенилкарбамоил)метил]-1Н-пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоновой кислоты;
гидроксиамида 5-{1-[(3-метоксифенилкарбамоил)метил]-1Н-пиразол-3-ил}тиофен-2-карбоновой кислоты;
гидроксиамида 5-[1-(1-оксихинолин-2-илметил)-1Н-пиразол-3-ил]тиофен-2-карбоновой кислоты;
гидроксиамида 5-(1-{2-[(бензо[1,3]диоксол-5-илметил)амино]этил}-1Н-пиразол-3-ил)тиофен-2-карбоновой кислоты;
гидроксиамида 5-[1-(2-бензиламиноэтил)-1Н-пиразол-3-ил]тиофен-2-карбоновой кислоты;
и соответствующих N-оксидов, фармацевтически приемлемых солей, сольватов и пролекарств этих соединений.
31. Соединение по любому из пп.1-30 для применения в терапии.
32. Применение соединения по любому из пп.1-30 для изготовления лекарственного средства для лечения заболевания, где ингибирование гистондеацетилазы может предотвращать, ингибировать или уменьшать патологию и/или симптоматологию заболевания.
33. Способ лечения заболевания у пациента, где ингибирование гистондеацетилазы может предотвращать, ингибировать или уменьшать патологию и/или симптоматологию заболевания, который включает введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-30.
34. Способ по п.33, где указанное заболевание представляет собой заболевание, вызванное повышенной клеточной пролиферацией.
35. Способ по п.33, где указанное заболевание представляет собой рак, псориаз, фибропролиферативные расстройства, расстройства, связанные с пролиферацией клеток гладких мышц, воспалительные заболевания и состояния, которые можно лечить иммуномодуляцией, нейродегенеративные заболевания, заболевания, связанные с ангиогенезом, грибковые и паразитические инфекции и гемопоэтические расстройства.
36. Способ по п.33, где указанное заболевание представляет собой фиброз печени, артериосклероз, рестеноз, ревматоидный артрит, аутоиммунный диабет, волчанку, аллергии, болезнь Гентингтона, ретинальные заболевания, протозойные инфекции, анемию, дрепаноцитарную анемию и талассемию.
37. Способ по п.36, где указанная протозойная инфекция представляет собой малярию, токсоплазмоз или кокцидиоз.
38. Способ по п.36, где указанное ретинальное заболевание представляет собой диабетическую ретинопатию, возрастную дегенерацию желтого пятна, интерстициальный кератит или глаукому с покраснением.
39. Способ по п.33, где указанное заболевание представляет собой застойную сердечную недостаточность в результате кардиомиоцитной гипертрофии.
40. Применение по п.32, где указанное заболевание представляет собой заболевание, вызванное повышенной клеточной пролиферацией.
41. Применение по п.32, где указанное заболевание представляет собой рак, псориаз, фибропролиферативные расстройства, расстройства, связанные с пролиферацией клеток гладких мышц, воспалительные заболевания и состояния, которые можно лечить иммуномодуляцией, нейродегенеративные заболевания, заболевания, связанные с ангиогенезом, грибковые и паразитические инфекции и гемопоэтические расстройства.
42. Применение по п.32, где указанное заболевание представляет собой фиброз печени, артериосклероз, рестеноз, ревматоидный артрит, аутоиммунный диабет, волчанку, аллергии, болезнь Гентингтона, ретинальные заболевания, протозойные инфекции, анемию, дрепаноцитарную анемию и талассемию.
43. Применение по п.42, где указанная протозойная инфекция представляет собой малярию, токсоплазмоз или кокцидиоз.
44. Применение по п.42, где указанное ретинальное заболевание представляет собой диабетическую ретинопатию, возрастную дегенерацию желтого пятна, интерстициальный кератит или глаукому с покраснением.
45. Применение по п.32, где указанное заболевание представляет собой застойную сердечную недостаточность в результате кардиомиоцитной гипертрофии.
RU2005105696/04A 2002-08-02 2003-07-24 Замещенные тиенилгидроксамовые кислоты в качестве ингибиторов гистондеацетилазы RU2005105696A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0218040A GB0218040D0 (en) 2002-08-02 2002-08-02 Chemical compounds
GB0218040.4 2002-08-02
GB0310462.7 2003-05-07
GB0310462A GB0310462D0 (en) 2003-05-07 2003-05-07 Chemical compounds

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2005105696A true RU2005105696A (ru) 2005-11-10

Family

ID=31497256

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005105696/04A RU2005105696A (ru) 2002-08-02 2003-07-24 Замещенные тиенилгидроксамовые кислоты в качестве ингибиторов гистондеацетилазы

Country Status (18)

Country Link
US (1) US20060122234A1 (ru)
EP (1) EP1525199A1 (ru)
JP (1) JP2005539001A (ru)
KR (1) KR20050034732A (ru)
CN (1) CN1684957A (ru)
AR (1) AR040765A1 (ru)
AU (1) AU2003255724A1 (ru)
BR (1) BR0313371A (ru)
CA (1) CA2494114A1 (ru)
EC (1) ECSP055636A (ru)
IL (1) IL166603A0 (ru)
MX (1) MXPA05001334A (ru)
NO (1) NO20051107L (ru)
PE (1) PE20050121A1 (ru)
PL (1) PL374970A1 (ru)
RU (1) RU2005105696A (ru)
UY (1) UY27921A1 (ru)
WO (1) WO2004013130A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2420522C2 (ru) * 2006-03-31 2011-06-10 Дак С.Р.Л. Новый класс ингибиторов гистондеацетилаз

Families Citing this family (77)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20040093692A (ko) 2002-03-13 2004-11-08 얀센 파마슈티카 엔.브이. 히스톤 디아세틸라제의 신규한 저해제로서의 피페라지닐-,피페리디닐- 및 모르폴리닐-유도체
WO2003076395A1 (en) 2002-03-13 2003-09-18 Janssen Pharmaceutica N.V. Carbonylamino-derivatives as novel inhibitors of histone deacetylase
ES2347544T3 (es) 2002-03-13 2010-11-02 Janssen Pharmaceutica Nv Inhibidores de histona-desacetilasas.
AU2003209727B2 (en) 2002-03-13 2008-10-16 Janssen Pharmaceutica N.V. Sulfonylamino-derivatives as novel inhibitors of histone deacetylase
US20050256130A1 (en) * 2002-06-12 2005-11-17 Chemocentryx, Inc. Substituted piperazines
US7589199B2 (en) 2002-06-12 2009-09-15 Chemocentryx, Inc. Substituted piperazines
EP1531822B1 (en) * 2002-06-12 2009-08-05 ChemoCentryx Inc 1-aryl-4-substituted piperazine derivatives for use as ccr1 antagonists for the treatment of inflammation and immune disorders
US7842693B2 (en) * 2002-06-12 2010-11-30 Chemocentryx, Inc. Substituted piperazines
US7154002B1 (en) 2002-10-08 2006-12-26 Takeda San Diego, Inc. Histone deacetylase inhibitors
US7250514B1 (en) 2002-10-21 2007-07-31 Takeda San Diego, Inc. Histone deacetylase inhibitors
KR20050122210A (ko) 2003-03-17 2005-12-28 다케다 샌디에고, 인코포레이티드 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제
CN102391222B (zh) 2003-04-07 2015-10-21 法莫西克立克斯公司 作为治疗剂的异羟肟酸酯
WO2005014588A1 (en) * 2003-08-01 2005-02-17 Argenta Discovery Limited Substituted thienyl-hydroxamic acids having histone deacetylase activity
CA2542096A1 (en) * 2003-10-09 2005-04-21 Aton Pharma, Inc. Thiophene and benzothiophene hydroxamic acid derivatives
EP1682538A4 (en) * 2003-10-27 2009-05-27 S Bio Pte Ltd BIARYL-ASSOCIATED HYDROXAMATE: PREPARATION AND PHARMACEUTICAL APPLICATIONS
US7470701B2 (en) 2004-03-30 2008-12-30 Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. Substituted 2,5-heterocyclic derivatives
WO2005118543A1 (ja) * 2004-06-03 2005-12-15 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. キナーゼ阻害薬およびその用途
ME01058B (me) 2004-07-28 2012-10-20 Janssen Pharmaceutica Nv Supstituisani derivati propenil piperazina kao novi inhibitori histonske deacetilaze
PL1781639T3 (pl) 2004-07-28 2012-07-31 Janssen Pharmaceutica Nv Podstawione pochodne indolilo-alkiloaminowe jako nowe inhibitory deacetylazy histonowej
DE102004051277A1 (de) * 2004-10-21 2006-04-27 Merck Patent Gmbh Heterocyclische Carbonylverbindungen
JP2008524246A (ja) 2004-12-16 2008-07-10 タケダ サン ディエゴ インコーポレイテッド ヒストンデアセチラーゼ阻害剤
EP2522396A1 (en) 2005-02-03 2012-11-14 TopoTarget UK Limited Combination therapies using HDAC inhibitors
EP1851219A1 (en) 2005-02-14 2007-11-07 Miikana Therapeutics, Inc. Fused heterocyclic compounds useful as inhibitors of histone deacetylase
WO2006102645A1 (en) * 2005-03-24 2006-09-28 Janssen Pharmaceutica, N.V. Biaryl derived amide modulators of vanilloid vr1 receptor
GB0509225D0 (en) 2005-05-05 2005-06-15 Chroma Therapeutics Ltd Inhibitors of enzymatic activity
GB0509223D0 (en) 2005-05-05 2005-06-15 Chroma Therapeutics Ltd Enzyme inhibitors
EP1896436A2 (en) 2005-05-11 2008-03-12 Takeda San Diego, Inc. Histone deacetylase inhibitors
CN101189003B (zh) 2005-05-13 2012-02-08 托波塔吉特英国有限公司 Hdac抑制剂的药物制剂
EP1885710B1 (en) 2005-05-18 2015-08-19 Janssen Pharmaceutica N.V. Substituted aminopropenyl piperidine or morpholine derivatives as novel inhibitors of histone deacetylase
EP1904452A2 (en) 2005-07-14 2008-04-02 Takeda San Diego, Inc. Histone deacetylase inhibitors
AU2006307918B2 (en) 2005-10-27 2012-06-21 Janssen Pharmaceutica N.V. Squaric acid derivatives as inhibitors of histone deacetylase
EP2361619A1 (en) 2005-11-10 2011-08-31 TopoTarget UK Limited Histone deacetylase (hdac) inhibitors (pxd-101) alone for the treatment of hematological cancer
CA2635015C (en) 2006-01-19 2014-06-03 Janssen Pharmaceutica N.V. Substituted indolyl-alkyl-amino-derivatives as inhibitors of histone deacetylase
AU2007206944B2 (en) 2006-01-19 2012-08-23 Janssen Pharmaceutica N.V. Pyridine and pyrimidine derivatives as inhibitors of histone deacetylase
US7888360B2 (en) 2006-01-19 2011-02-15 Janssen Pharmaceutica N.V. Pyridine and pyrimidine derivatives as inhibitors of histone deacetylase
WO2007082878A1 (en) 2006-01-19 2007-07-26 Janssen Pharmaceutica N.V. Aminophenyl derivatives as novel inhibitors of histone deacetylase
AU2007206941B2 (en) 2006-01-19 2012-09-13 Janssen Pharmaceutica N.V. Heterocyclylalkyl derivatives as novel inhibitors of histone deacetylase
JP5247470B2 (ja) 2006-01-19 2013-07-24 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ ヒストンデアセチラーゼのインヒビターとしてのピリジン及びピリミジン誘導体
GB0603041D0 (en) * 2006-02-15 2006-03-29 Angeletti P Ist Richerche Bio Therapeutic compounds
EP1989185B8 (en) * 2006-02-28 2013-06-26 Dart NeuroScience LLC Therapeutic compounds
AU2007221021B2 (en) 2006-02-28 2013-01-17 Dart Neuroscience (Cayman) Ltd Therapeutic piperazines as PDE4 inhibitors
AU2013200480B2 (en) * 2006-02-28 2016-06-09 Dart Neuroscience (Cayman) Ltd. Therapeutic compounds
GB0613518D0 (en) * 2006-07-06 2006-08-16 Phytopharm Plc Chemical compounds
EP1878730A1 (en) * 2006-07-12 2008-01-16 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Substituted isoxazolines, pharmaceutical compositions containing the same, methods of preparing the same, and uses of the same
GB0619753D0 (en) 2006-10-06 2006-11-15 Chroma Therapeutics Ltd Enzyme inhibitors
ES2509342T3 (es) 2006-10-30 2014-10-17 Chroma Therapeutics Limited Hidroxamatos como inhibidores de histona desacetilasa
JP5205274B2 (ja) * 2006-11-22 2013-06-05 日本農薬株式会社 新規なピラゾール誘導体、有害生物防除剤及びその使用方法
EP2121671A1 (en) * 2006-12-20 2009-11-25 Novartis AG 2-substituted 5-membered heterocycles as scd inhibitors
CN101674820B (zh) 2006-12-26 2013-09-25 药品循环公司 在联合治疗中应用组蛋白脱乙酰酶抑制剂并监测生物标志物的方法
JP5670055B2 (ja) 2007-01-30 2015-02-18 ファーマサイクリックス，インク． ヒストンデアセチラーゼ阻害剤に対する癌の耐性を決定する方法
UY30892A1 (es) * 2007-02-07 2008-09-02 Smithkline Beckman Corp Inhibidores de la actividad akt
WO2008101186A1 (en) * 2007-02-15 2008-08-21 The J. David Gladstone Institutes Inhibitors for hdac8
JP2008266321A (ja) * 2007-03-28 2008-11-06 Santen Pharmaceut Co Ltd フェニレンジアミン誘導体を有効成分とする眼圧下降剤
EP2182809B1 (en) 2007-08-27 2018-01-17 Dart Neuroscience (Cayman) Ltd Therapeutic isoxazole compounds
CA2700173C (en) 2007-09-25 2016-10-11 Topotarget Uk Limited Methods of synthesis of certain hydroxamic acid compounds
US20100249176A1 (en) * 2007-10-24 2010-09-30 Barrow James C Heterocycle amide t-type calcium channel antagonists
KR20100095430A (ko) * 2007-11-02 2010-08-30 메틸진 인크. 히스톤 탈아세틸화효소의 저해물질
EP2231596A4 (en) * 2007-12-14 2012-06-06 Univ Georgetown INHIBITORS OF HISTONATE ACETYLASE
CA2716932C (en) 2008-03-27 2017-07-04 Eddy Jean Edgard Freyne Aza-bicyclohexyl substituted indolyl alkyl amino derivatives as novel inhibitors of histone deacetylase
US8703811B2 (en) * 2008-05-07 2014-04-22 Genzyme Corporation Small molecule inhibitors of Plasmodium falciparum dihydroorotate dehydrogenase
GB0903480D0 (en) 2009-02-27 2009-04-08 Chroma Therapeutics Ltd Enzyme Inhibitors
US8603521B2 (en) 2009-04-17 2013-12-10 Pharmacyclics, Inc. Formulations of histone deacetylase inhibitor and uses thereof
AR078793A1 (es) * 2009-10-27 2011-12-07 Orion Corp Derivados de carboxamidas no esteroidales y acil hidrazona moduladores de receptores androgenicos de tejido selectivo (sarm), composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento del cancer de prostata entre otros
WO2011089995A1 (ja) * 2010-01-21 2011-07-28 公立大学法人名古屋市立大学 ヒドロキサム酸誘導体及びそれを用いたｈｄａｃ８阻害剤
ES2603032T3 (es) 2010-07-15 2017-02-23 Bayer Intellectual Property Gmbh Compuestos de 3-piridil-heteroarilcarboxamida como pesticidas
WO2012052412A1 (de) 2010-10-22 2012-04-26 Bayer Cropscience Ag Neue heterocylische verbindungen als schädlingsbekämpfungsmittel
US20140107166A1 (en) * 2011-02-14 2014-04-17 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Histone deacetylase inhibitors and methods of use thereof
CA2845806C (en) 2011-09-13 2019-06-11 Pharmacyclics, Inc. Formulations of histone deacetylase inhibitor in combination with bendamustine and uses thereof
KR20140138931A (ko) * 2012-03-23 2014-12-04 니혼노야쿠가부시키가이샤 티아졸카르복사미드 유도체 및 그 사용 방법
JP6183053B2 (ja) * 2012-08-22 2017-08-23 宇部興産株式会社 テトラヒドロピラニルピリミジン化合物の製造方法
CA2919996A1 (en) 2013-08-02 2015-02-05 Pharmacyclics Llc Methods for the treatment of solid tumors
EP3062783B1 (en) 2013-10-18 2020-08-12 The General Hospital Corporation Imaging histone deacetylases with a radiotracer using positron emission tomography
WO2015172196A1 (en) * 2014-05-13 2015-11-19 Monash University Heterocyclic compounds and use of same
CN108379585B (zh) * 2018-04-16 2020-10-16 复旦大学附属中山医院 Hdac4抑制剂在制备治疗心力衰竭的药物中的应用
CN111072582B (zh) * 2018-10-18 2024-06-18 中国药科大学 一种n－羟基芳杂环－2－甲酰胺化合物及其制备方法和用途
CN111100071A (zh) * 2019-12-19 2020-05-05 西安近代化学研究所 一种合成2-氰基-5-芳基-1h-咪唑类化合物的方法
CN119143740B (zh) * 2024-08-15 2025-11-14 杭州科兴生物化工有限公司 一种苯并噻吩类衍生物及其制备方法与应用

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6355648B1 (en) * 1999-05-04 2002-03-12 American Home Products Corporation Thio-oxindole derivatives
ATE310719T1 (de) * 2000-09-29 2005-12-15 Topotarget Uk Ltd Carbaminsäurederivate enthaltend eine amidgruppe als hdac-inhibitoren

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2420522C2 (ru) * 2006-03-31 2011-06-10 Дак С.Р.Л. Новый класс ингибиторов гистондеацетилаз

Also Published As

Publication number Publication date
JP2005539001A (ja) 2005-12-22
ECSP055636A (es) 2005-05-30
MXPA05001334A (es) 2005-09-08
US20060122234A1 (en) 2006-06-08
AR040765A1 (es) 2005-04-20
WO2004013130A1 (en) 2004-02-12
PL374970A1 (en) 2005-11-14
EP1525199A1 (en) 2005-04-27
AU2003255724A1 (en) 2004-02-23
PE20050121A1 (es) 2005-03-12
UY27921A1 (es) 2004-02-27
CN1684957A (zh) 2005-10-19
CA2494114A1 (en) 2004-02-12
KR20050034732A (ko) 2005-04-14
NO20051107L (no) 2005-04-20
IL166603A0 (en) 2006-01-15
BR0313371A (pt) 2005-07-05

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005105696A (ru) Замещенные тиенилгидроксамовые кислоты в качестве ингибиторов гистондеацетилазы
ES2560627T3 (es) Compuestos y procedimientos para la inhibición de HDAC
TWI531564B (zh) 胺甲酸六氟異丙酯衍生物、其製備及其治療應用
AU2024204859A1 (en) Dihydrobenzofuran and inden analogs as cardiac sarcomere inhibitors
TWI404718B (zh) 調節硬脂醯CoA去飽和酶活性之化合物及其用途
AU2006316560B2 (en) Inhibitors of diacyglycerol acyltransferase (DGAT)
AU2002338522B2 (en) Triazole compounds useful in treating diseases associated with unwanted cytokine activity
US20030166652A1 (en) Chemical compounds
AU2006209712B2 (en) IGF-1R inhibitor
MX2011009822A (es) Derivados de tienopirimidinadiona como moduladores del trpa1.
EA005274B1 (ru) Ингибиторы 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы типа 1
KR20090094168A (ko) 오렉신 수용체 길항제로서 2-아자-바이시클로[3.1.0]헥산 유도체
PT2090570E (pt) Derivado de imidazole
CA2718488A1 (fr) Nouveaux derives de carbazole inhibiteurs d'hsp90, compositions les contenant et utilisation
CA2971357A1 (en) Amido thiadiazole derivatives as nadph oxidase inhibitors
WO2008057775A2 (en) Heterocyclic amide compounds useful as kinase inhibitors
BR112012007411B1 (pt) Composto, processo para sua preparação e composição farmacêutica contendo o mesmo
KR20160067841A (ko) 헤테로사이클릭 화합물 및 사용 방법
AU2005299476A1 (en) c-fms kinase inhibitors
WO2017073743A1 (ja) 三環性化合物
WO2012038904A1 (fr) Derives de nicotinamide, leur preparation et leur application en therapeutique
WO2010056585A2 (en) Heteroaryl diamide compounds useful as mmp-13 inhibitors
RU2008115499A (ru) Новые производные аминокиламидов в качестве антагонистов лигандов рецепторов ccr3
AU2016297037B2 (en) Nitrogen-containing heterocyclic compound
JP2006169138A (ja) ピラゾロピリジンピラゾロン誘導体とその付加塩及びｐｄｅ阻害剤

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20061010