[go: up one dir, main page]

RU2004112787A - Производные 1,6-нафтиридина как противодиабетические средства - Google Patents

Производные 1,6-нафтиридина как противодиабетические средства Download PDF

Info

Publication number
RU2004112787A
RU2004112787A RU2004112787/04A RU2004112787A RU2004112787A RU 2004112787 A RU2004112787 A RU 2004112787A RU 2004112787/04 A RU2004112787/04 A RU 2004112787/04A RU 2004112787 A RU2004112787 A RU 2004112787A RU 2004112787 A RU2004112787 A RU 2004112787A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
carbon atoms
group
heterocycloalkyl
heteroatoms selected
substituents
Prior art date
Application number
RU2004112787/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Ямин ВАНГ (US)
Ямин ВАНГ
Виль м Х. БАЛЛОК (US)
Вильям Х. БАЛЛОК
Либинг ЧЕН (US)
Либинг ЧЕН
Original Assignee
Байер Фармасьютикалс Корпорейшн (US)
Байер Фармасьютикалс Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Байер Фармасьютикалс Корпорейшн (US), Байер Фармасьютикалс Корпорейшн filed Critical Байер Фармасьютикалс Корпорейшн (US)
Publication of RU2004112787A publication Critical patent/RU2004112787A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/53771,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/541Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/10Drugs for disorders of the endocrine system of the posterior pituitary hormones, e.g. oxytocin, ADH
    • A61P5/12Drugs for disorders of the endocrine system of the posterior pituitary hormones, e.g. oxytocin, ADH for decreasing, blocking or antagonising the activity of the posterior pituitary hormones
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/38Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
    • A61P5/42Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones for decreasing, blocking or antagonising the activity of mineralocorticosteroids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12Antihypertensives
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)

Claims (40)

1. Соединение формулы II
Figure 00000001
в которой R1' выбран из группы, включающей алкил с 1-8 атомами углерода, алкенил с 2-8 атомами углерода, алкинил с 2-8 атомами углерода и A-R9, или
R1' выбран из группы, включающей арил с 6-10 атомами углерода, гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и O, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, циклоалкенил с 4-8 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и O, и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- -6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10;
R10 выбран из группы, включающей нитрогруппу, нитрильную группу, гидроксил, галоген, ацил с 1-6 атомами углерода, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода, циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, арил с 6-10 атомами углерода, гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и O, NR11R12, C(=O)OR11, C(=O)NHR11, NHC(=O)R13, NHS(=O)2R13, S(=O)0-2R13, S(=O)2NHR11, циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- -6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O);
R13 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-6 атомами углерода и циклоалкенил с 4-6 атомами углерода;
R11 и R12 независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-6 атомами углерода и циклоалкенил с 4-6 атомами углерода;
А выбран из группы, включающей алкил с 1-8 атомами углерода, алкенил с 2-8 атомами углерода, алкинил с 2-8 атомами углерода и галогеналкил с 1-8 атомами углерода;
R9 выбран из группы, включающей гидроксил, алкоксил с 1-6 атомами углерода, циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, O-A-R14, NR11R12; или
R9 выбран из группы, включающей арил с 6-10 атомами углерода, гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, циклоалкенил с 5-8 атомами углерода, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R9 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- -6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R10;
R14 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-8 атомами углерода, циклоалкенил с 5-8 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10;
при условии для R1', заключающемся в том, что, когда А означает СН2, R9 не означает необязательно замещенный бифенил;
R2' выбран из группы, включающей NR15R16, S(O)0-2R17 и OR17;
R15 выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, циклоалкенил с 4-8 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О,5--7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, A-R9, C(=O)R18, C(=O)NHR18, S(=O)2NHR18;
R18 выбран из группы, включающей арил с 6-10 атомами углерода, гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, циклоалкенил с 4-8 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и 5-7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R18 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода и алкинил с 2-6 атомами углерода, каждый из которых может содержать в качестве заместителей 1-3 атома галогена или алкоксил с 1-6 атомами углерода, или
R18 означает A-R9;
R16 выбран из группы, включающей алкил с 1-8 атомами углерода, алкенил с 2-8 атомами углерода, алкинил с 2-8 атомами углерода и A-R9, или
R16 выбран из группы, включающей арил с 6-10 атомами углерода, гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, циклоалкенил с 4-8 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R15 и R16 объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О или 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и 0,5-7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- -6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10;
R17 выбран из группы, включающей алкил с 1-8 атомами углерода, алкенил с 2-8 атомами углерода и алкинил с 2-8 атомами углерода, галогеналкил с 1-8 атомами углерода, A-R9, или
R17 выбран из группы, включающей арил с 6-10 атомами углерода, гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, циклоалкенил с 4-8 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=0)0-2 и О, и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10;
R3' выбран из группы, включающей арил с 6-10 атомами углерода, гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)0-2 и О, циклоалкенил с 4-8 атомами углерода и гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R3' выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, водород, нитрогруппу, галоген, NR19R20, A-OR19, A-NR19R20 и A-R20;
R19 и R20 независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R9, или
R19 и R20 независимо выбраны из группы, включающей арил с 6-10 атомами углерода, гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)0-2 и О, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, циклоалкенил с 5-8 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)0-2 и О, 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)0-2 и О, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- -6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10;
R4' выбран из группы, включающей =O,=S и OR21;
R21 означает водород, или
R21 выбран из группы, включающей алкил с 1-8 атомами углерода, алкенил с 2-8 атомами углерода, алкинил с 2-8 атомами углерода, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, циклоалкенил с 4-8 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10;
R5', R7', и R8' независимо выбраны из группы, включающей циклоалкил с 3-8 атомами углерода, циклоалкенил с 4-8 атомами углерода, арил с 6-10 атомами углерода и гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R5', R7' и R8' независимо выбраны из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5-6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R10, A-R23, A-NR24R25, C(=O)R24, C(=O)OR24, C(=O)NR24R25, S(=O)2R26, A-C(=O)R24, A-C(=O)OR24 или A-C(=O)NR24R25, или
R5', R7' и R8' независимо выбраны из группы, включающей водород, галоген, нитрильную группу, нитрогруппу, гидроксил, алкил с 1-8 атомами углерода, алкенил с 2-8 атомами углерода, алкинил с 2-8 атомами углерода, галогеналкил с 1-8 атомами углерода, алкоксил с 1-8 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-8 атомами углерода, циклоалкоксил с 3-8 атомами углерода, A-R23, A(OR22)-R23, NR27R28, А-NR27R28, A-Q-R29, Q-R29, Q-A-NR24R25, C(=O)R24, C(=O)OR24, C(=O)NR24R25, A-C(=O)R24, A-C(=O)OR24, и A-C(=O)NR24R25;
Q выбран из группы, включающей О и S(=O)0-2;
R22 выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-8 атомами углерода, галогеналкил с 1-8 атомами углерода и циклоалкил с 3-8 атомами углерода;
R23 выбран из группы, включающей гидроксил, алкоксил с 1-8 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-8 атомами углерода и циклоалкоксил с 3-8 атомами углерода, или
R23 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-8 атомами углерода, циклоалкенил с 4-8 атомами углерода, арил с 6-10 атомами углерода и гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R23 выбран из группы, включающей 5--7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- -6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R10;
при условии для A(OR22)-R23, заключающемся в том, что, когда R23 выбран из группы, включающей гидроксил, алкоксил с 1-8 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-8 атомами углерода и циклоалкоксил с 3-8 атомами углерода, А не означает СН;
R24 и R25 независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R23, или
R24 и R25 независимо выбраны из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, арил с 6-10 атомами углерода и гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R24 и R25 независимо выбраны из группы, включающей 5-7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2 и 5--7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- -6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R10, или
R24 и R25 объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и O, 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, или гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- -6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10;
R26 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A(OR22)-R23 и A-R23, или
R26 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, арил с 6-10 атомами углерода и гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R26 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- -6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R10;
R27 выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R23, или
R27 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, арил с 6-10 атомами углерода и гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R27 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- 6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R10;
R28 выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A-R23, C(=O)R24, C(=O)OR26, C(=O)NR25R30, S(=O)2R26, A-C(=O)R24, A-C(=O)OR24 и A-C(=О)NR24R25, или
R28 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, арил с 6-10 атомами углерода, гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R28 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- -6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R10;
R30 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A(OR22)-R23 и A-R23, или
R30 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, арил с 6-10 атомами углерода и гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R30 выбран из группы, включающей 5--7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- -6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R10, или
R25 и R30 объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, или гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10;
R29 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A-R23, A-C(=O)R24, A-C(=O)OR24, A-C(=O)NR24R25, A-NR27R28, или
R29 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, арил с 6-10 атомами углерода, гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R29 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- -6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R10;
и его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1, в котором R4' означает =O.
3. Соединение по п.1, в котором R3' выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R3 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, водород, нитрогруппу, галоген, NR19R20, A-OR19, A-NR19R20 и A-R20
4. Соединение по п.3, в котором R19 и R20 независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R9, или в котором R19 и R20 независимо выбраны из группы, включающей фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)0-2 и О, циклоалкил с 3-6 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)0-2 и О, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислено в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10.
5. Соединение по п.1, в котором R3' выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R1, или
R3' выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, водород, нитрогруппу, галоген, NR19R20, A-OR19, A-NR19R20 и A-R20, и
R4 означает =O.
6. Соединение по п.5, в котором R19 и R20 независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R9, или в котором R19 и R20 независимо выбраны из группы, включающей фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)0-2 и О, циклоалкил с 3-6 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)0-2 и О, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислено в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10.
7. Соединение по п.1, в котором R2' означает NR15R16.
8. Соединение по п.7, в котором
R15 выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, A-R9, C(=O)R18, C(=O)NHR18 и S(=O)2NHR18;
R18 выбран из группы, включающей фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, циклоалкил с 3-6 атомами углерода и 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R18 означает алкил с 1-6 атомами углерода, который может содержать в качестве заместителей 1-3 атома галогена или алкоксил с 1-6 атомами углерода, или
R18 означает A-R9; и
R16 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода и A-R9, или
R16 выбран из группы, включающей фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, циклоалкил с 3-8 атомами углерода и 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R15 и R16 объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О или 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10.
9. Соединение по п.1, в котором R2' означает NR15R16;
R3' выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R3' выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, водород, нитрогруппу, галоген, NR19R20, A-OR19, A-NR19R20 и A-R20; и
R4 означает =O.
10. Соединение по п.9, в котором
R15 выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, A-R9, C(=O)R18, C(=O)NHR18 и S(=O)2NHR18;
R18 выбран из группы, включающей фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, циклоалкил с 3-6 атомами углерода и 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R18 означает алкил с 1-6 атомами углерода, который может содержать в качестве заместителей 1-3 атома галогена или алкоксил с 1-6 атомами углерода, и
R18 означает A-R9; и
R16 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода и A-R9, или
R16 выбран из группы, включающей фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, циклоалкил с 3-8 атомами углерода и 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R15 и R16 объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О или 5-7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10.
11. Соединение по п.10, выбранное из группы, включающей:
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
и
Figure 00000010
12. Соединение по п.9, в котором R19 и R20 независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R9, или в котором R19 и R20 независимо выбраны из группы, включающей фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)0-2 и О, циклоалкил с 3-6 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)0-2 и О, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислено в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10.
13. Соединение по п.1 или 9, в котором R5 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 4-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R5 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R10, A-R23, A-NR24R25, С(=O)R24, С(=O)OR24, C(=O)NR24R25, S(=O)2R26, A-C(=O)R24, A-C(=O)OR24 или А-C(=O)NR24R25, или
R5' выбран из группы, включающей водород, галоген, нитрильную группу, нитрогруппу, гидроксил, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода, циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, A-R23, A(OR22)-R23, NR27R28, A-NR27R28, A-Q-R29, Q-R29, Q-A-NR24R25, C(=O)R24, C(=O)OR24, C(=O)NR24R25, A-C(=O)R24, A-C(=O)OR24 и A-C(=O)NR24R25;
R22 выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и циклоалкил с 3-6 атомами углерода;
R23 выбран из группы, включающей гидроксил, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода и циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, или
R23 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 4-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R23 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R10;
при условии для A(OR22)-R23, заключающемся в том, что, когда R23 выбран из группы, включающей гидроксил, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода и циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, А не означает СН;
R24 и R25 независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R23, или
R24 и R25 независимо выбраны из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R24 и R25 независимо выбраны из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R10, или
R24 и R25 объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, или моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10;
R26 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A(OR22)-R23 и A-R23, или
R26 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R26 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R10;
R27 выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R23, или
R27 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R27 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R10;
R28 выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A-R23, С(=O)R24, C(=O)OR26, C(=O)NR25R30, S(=O)2R26, A-C(=O)R24, A-C(=O)OR24 и A-C(=O)NR24R25, или
R28 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N,S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R28 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N,О,S(=O)0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N,О,S(=O)0-2, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R10;
R30 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A(OR22)-R23 и A-R23, или
R30 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N,S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R30 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N,О,S(=O)0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N,О,S(=O)0-2, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R10, или
R25 и R30 объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N,S(=O)0-2 и О, 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N,S(=O)0-2 и О, или моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10 и
R29 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A-R23, A-C(=O)R24, A-C(=O)OR24, A-C(=O)NR24R25, A-NR27R28, или
R29 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N,S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R29 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N,О,S(=O)0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N,О,S(=O)0-2, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R10.
14. Соединение по п.13, в котором R5' выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R5' означает 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10, A-R23, A-NR24R25, C(=O)R24, C(=O)OR24, C(=O)NR24R25, S(=O)2R26, A-C(=O)R24, A-C(=O)OR24 или А-C(=O)NR24R25, или
R5' выбран из группы, включающей водород, галоген, нитрильную группу, нитро-группу, гидроксил, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода, циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, A-R23, NR27R28, A-NR27R28, A-Q-R29, Q-R29, Q-A-NR24R25, C(=O)R24 и A-C(=O)R24;
R22 выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и циклоалкил с 3-6 атомами углерода;
R23 выбран из группы, включающей гидроксил, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода и циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, или
R23 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R23 is 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N,О,S(=O)0-2, где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10,
R24 и R25 независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R23, или
R24 и R25 независимо выбраны из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N,S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R24 и R25 независимо выбраны из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N,О,S(=O)0-2, где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10, или
R24 и R25 объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, или моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислено в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10;
R26 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R23, или
R26 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N,S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R26 означает 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N,О, S(=O)0-2, где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10;
R27 выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R23, или
R27 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N,S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R27 означает 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N,О, S(=0)0-2, где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10;
R28 выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A-R23, C(=O)R24, C(=O)OR26, C(=O)NR25R30, S(=O)2R26, A-C(=O)R24, A-C(=O)OR24 и A-C(=O)NR24R25, или
R28 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R28 означает 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10;
R30 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R23, или
R30 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R30 означает 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N,О, S(=O)0-2, где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10, или
R25 и R30 объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N,S(=O)0-2 и О, или моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10; и
R29 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A-R23, A-C(=O)R24, A-C(=O)OR24, A-C(=O)NR24R25, A-NR27R28, или
R29 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R29 означает 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N,О, S(=O)0-2, где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10.
15. Соединение по п.14, выбранное из группы, включающей:
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
и
Figure 00000023
16. Соединение по п.1 или 9, в котором R7 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R7 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N,S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10, A-R23, A-NR24R25, С(=O)R24, C(=O)OR24, C(=O)NR24R25, S(=O)2R26, А-C(=O)R24, A-C(=O)OR24 или A-C(=O)NR24R25, или
R7' выбран из группы, включающей водород, галоген, нитрильную группу, нитро-группу, гидроксил, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода, циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, A-R23, A(OR22)-R23, NR27R28, A-NR27R28, A-Q-R29, Q-R29, Q-A-NR24R25, C(=O)R24, C(=O)OR24, C(=O)NR24R25, A-C(=O)R24, A-C(=O)OR24 и A-C(=O)NR24R25;
R22 выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и циклоалкил с 3-6 атомами углерода;
R23 выбран из группы, включающей гидроксил, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода и циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, или
R23 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R23 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10;
при условии для A(OR22)-R23, заключающемся в том, что, когда R23 выбран из группы, включающей гидроксил, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода и циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, А не означает СН;
R24 и R25 независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R23, или
R24 и R25 независимо выбраны из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R24 и R25 независимо выбраны из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10, или
R24 и R25 объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2, или моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10;
R26 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A(OR22)-R23 и A-R23, или
R26 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R26 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10;
R27 выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R23, или
R27 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R27 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10;
R28 выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A-R23, C(=O)R24, C(=O)OR26, C(=O)NR25R30, S(=O)2R26, A-C(=O)R24, A-C(=O)OR24 и A-C(=O)NR24R25, или
R28 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R28 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10;
R30 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A(OR22)-R23 и A-R23, или
R30 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R30 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10, или
R25 и R30 объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, или моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10;
R29 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A-R23, A-C(=O)R24, A-C(=O)OR24, A-C(=O)NR24R25, A-NR27R28, или
R29 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R29 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10.
17. Соединение по п.16, в котором R7' выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R7' выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10, A-R23, A-NR24R25, C(=O)R24, C(=O)OR24, C(=O)NR24R25, или S(=O)2R26, или
R7' выбран из группы, включающей водород, галоген, нитрильную группу, нитрогруппу, гидроксил, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода, циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, A-R23, NR27R28, A-NR27R28, A-Q-R29, Q-R29, Q-A-NR24R25, С(=O)R24, C(=O)NR24R25, A-C(=O)R24 и A-C(=O)NR24R25;
R22 выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и циклоалкил с 3-6 атомами углерода;
R23 выбран из группы, включающей гидроксил, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода и циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, или
R23 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R23 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10;
R24 и R25 независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R23, или
R24 и R25 независимо выбраны из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R24 и R25 независимо выбраны из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10, или
R24 и R25 объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2, или моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10;
R26 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R23, или
R выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R26 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10;
R27 выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R23, или
R27 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R27 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10;
R28 выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A-R23, A-C(=O)R24, A-C(=O)OR24 и А-C(=O)NR24R25, или
R28 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R28 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10;
R30 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R23, или
R30 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R30 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10, или
R25 и R30 объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, или моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10;
R29 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A-R23, A-C(=O)R24, A-C(=O)OR24, A-C(=O)NR24R25, A-NR27R28, или
R29 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R29 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10.
18. Соединение по п.17, выбранное из группы, включающей:
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
и
Figure 00000045
19. Соединение по п.1 или 9, в котором R8' выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R8' выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10, A-R23, A-NR24R25, C(=O)R24, C(=O)OR24, C(=O)NR24R25, S(=O)2R26, A-C(=O)R24, A-C(=O)OR24, или A-C(=O)NR24R25, или
R8' выбран из группы, включающей водород, галоген, нитрильную группу, нитрогруппу, гидроксил, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода, циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, A-R23, A(OR22)-R23, NR27R28, A-NR27R28, A-Q-R29, Q-R29, Q-A-NR24R25, C(=O)R24, C(=O)OR24, C(=O)NR24R25, A-C(=O)R24, A-C(=O)OR24 и A-C(=O)NR24R25;
R22 выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и циклоалкил с 3-6 атомами углерода;
R23 выбран из группы, включающей гидроксил, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода и циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, или
R23 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R23 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10;
при условии для A(OR22)-R23, заключающемся в том, что, когда R23 выбран из группы, включающей гидроксил, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода и циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, А не означает СН;
R24 и R25 независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R23, или
R24 и R25 независимо выбраны из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R24 и R25 независимо выбраны из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10, или
R24 и R25 объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2, или моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10;
R26 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A(OR22)-R23 и A-R23, или
R26 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R26 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10;
R27 выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R23, или
R27 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R27 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10;
R28 выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A-R23, C(=O)R24, C(=O)OR26, C(=O)NR25R30, S(=O)2R26, A-C(=O)R24, A-C(=O)OR24 и A-C(=O)NR24R25, или
R28 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R28 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10;
R30 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A(OR22)-R23 и A-R23, или
R30 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R30 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10, или
R25 и R30 объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, или моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10;
R29 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A-R23, A-C(=O)R24, A-C(=O)OR24, А-C(=O)NR24R25, A-NR27R28, или
R29 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R29 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10.
20. Соединение по п.1 или 9, в котором R8' выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R8' выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N,S(=O)0-2 и О, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10, A-R23, A-NR24R25, C(=O)R24, C(=O)OR24, C(=O)NR24R25, или S(=O)2R26, или
R8' выбран из группы, включающей водород, галоген, нитрильную группу, нитрогруппу, гидроксил, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A-R23, NR27R28, A-NR27R28, A-Q-R29, S(=O)0-2-R29, S(=O)0-2-A-NR24R25, C(=O)NR24R25, A-C(=O)OR24 и A-C(=O)NR24R25;
R22 выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и циклоалкил с 3-6 атомами углерода;
R23 выбран из группы, включающей гидроксил, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода и циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, или
R23 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R23 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10;
R24 и R25 независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R23, или
R24 и R25 независимо выбраны из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R1, или
R24 и R25 независимо выбраны из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10, или
R24 и R25 объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10;
R26 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R23, или
R26 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R26 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10;
R27 выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R23, или
R27 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранньми из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R27 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10;
R28 выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A-R23, A-C(=O)R24, A-C(=O)OR24 и А-C(=O)NR24R25, или
R28 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R28 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10;
R30 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R23, или
R30 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R30 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10, или
R25 и R30 объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, или моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10;
R29 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A-R23, A-C(=O)R24, A-C(=O)OR24, А-C(=O)NR24R25, A-NR27R28, или
R29 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R29 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10.
21. Соединение по п.20, выбранное из группы, включающей:
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
и
Figure 00000061
22. Соединение формулы II
Figure 00000062
в которой R1' выбран из группы, включающей алкил с 1-8 атомами углерода, алкенил с 2-8 атомами углерода, алкинил с 2-8 атомами углерода и A-R9, или
R1' выбран из группы, включающей арил с 6-10 атомами углерода, гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, циклоалкенил с 4-8 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- -6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10;
R10 выбран из группы, включающей нитрогруппу, нитрильную группу, гидроксил, галоген, ацил с 1-6 атомами углерода, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода, циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, арил с 6-10 атомами углерода, гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, NR11R12, C(=O)OR11, C(=O)NHR11, NHC(=O)R13, NHS(=O)2R13, S(=O)0-2R13, S(=O)2NHR11, циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- -6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O);
R13 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-6 атомами углерода и циклоалкенил с 4-6 атомами углерода;
R11 и R12 независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-6 атомами углерода и циклоалкенил с 4-6 атомами углерода;
А выбран из группы, включающей алкил с 1-8 атомами углерода, алкенил с 2-8 атомами углерода, алкинил с 2-8 атомами углерода и галогеналкил с 1-8 атомами углерода;
R9 выбран из группы, включающей гидроксил, алкоксил с 1-6 атомами углерода, циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, O-A-R14, NR11R12; или
R9 выбран из группы, включающей арил с 6-10 атомами углерода, гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, циклоалкенил с 5-8 атомами углерода, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R9 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- -6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R10;
R14 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-8 атомами углерода, циклоалкенил с 5-8 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10;
при условии для R1', заключающемся в том, что, когда А означает CH2, R9 не означает необязательно замещенный бифенил;
R2' означает NR15R16;
R15 выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, циклоалкенил с 4-8 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, A-R9, C(=O)R18, C(=O)NHR18, S(=O)2NHR18;
R18 выбран из группы, включающей арил с 6-10 атомами углерода, гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, циклоалкенил с 4-8 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R18 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода и алкинил с 2-6 атомами углерода, каждый из которых может содержать в качестве заместителей 1-3 атома галогена или алкоксил с 1-6 атомами углерода, или
R18 означает A-R9;
R16 выбран из группы, включающей алкил с 1-8 атомами углерода, алкенил с 2-8 атомами углерода, алкинил с 2-8 атомами углерода и A-R9, или
R16 выбран из группы, включающей арил с 6-10 атомами углерода, гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, циклоалкенил с 4-8 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R15 и R16 объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О или 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- -6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10;
R3' выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R3 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, водород, нитрогруппу, галоген, NR19R20, A-OR19, A-NR19R20 и A-R20;
R19 и R20 независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R9, или
R19 и R20 независимо выбраны из группы, включающей арил с 6-10 атомами углерода, гетероарил с 2-9 атомами углерода и 1-4 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)0-2 и О, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, циклоалкенил с 5-8 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)0-2 и О, 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)0-2 и О, где указанный гетероциклоалкил и указанный гетероциклоалкенил может быть дополнительно сконденсирован с фенилом или 5- -6-членным гетероарилом с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и/или где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10;
R4' выбран из группы, включающей =O,=S и OR21;
R21 означает водород, или
R21 выбран из группы, включающей алкил с 1-8 атомами углерода, алкенил с 2-8 атомами углерода, алкинил с 2-8 атомами углерода, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, циклоалкенил с 4-8 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10;
R5' выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 4-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R5' выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R10, A-R23, A-NR24R25, C(=O)R24, C(=O)OR24, C(=O)NR24R25, S(=O)2R26, A-C(=O)R24, A-C(=O)OR24, или А-C(=O)NR24R25, или
R5' выбран из группы, включающей водород, галоген, нитрильную группу, нитрогруппу, гидроксил, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода, циклоал-коксил с 3-6 атомами углерода, A-R23, A(OR22)-R23, NR27R28, A-NR27R28, A-Q-R29, Q-R29, Q-A-NR24R25, C(=O)R24, C(=O)OR24, C(=O)NR24R25, A-C(=O)R24, A-C(=O)OR24 и A-C(=O)NR24R25;
Q выбран из группы, включающей О и S(=O)0-2;
R22 выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и циклоалкил с 3-6 атомами углерода;
R23 выбран из группы, включающей гидроксил, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода и циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, или
R23 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 4-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R23 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R10;
при условии для A(=OR22)-R23, заключающемся в том, что, когда R23 выбран из группы, включающей гидроксил, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода и циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, А не означает СН;
R24 и R25 независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил с 1-6, атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R23, или
R24 и R25 независимо выбраны из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R24 и R25 независимо выбраны из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R10, или
R24 и R25 объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, или моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10;
R26 выбран из группы, включающей алкия с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A(OR22)-R23 и A-R23, или
R26 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R26 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R10;
R27 выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R23, или
R27 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R27 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R10;
R28 выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A-R23, C(=O)R24, C(=O)OR26, C(=O)NR25R30, S(=O)2R26, A-C(=O)R24, A-C(=O)OR24 и A-C(=O)NR24R25, или
R28 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R28 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R10;
R30 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A(OR22)-R23 и A-R23, или
R30 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R30 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R10, или
R25 и R30 объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, или моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10; и
R29 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A-R23, A-C(=O)R24, A-C(=O)OR24, A-C(=O)NR24R25, A-NR27R28, или
R29 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкенил с 3-6 атомами углерода, фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R29 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2 и 5- -7-членный гетероциклоалкенил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле или гетероциклоалкениле может быть окислено в С(=O), где указанный гетероциклоалкил или указанный гетероциклоалкенил может содержать 1-3 заместителя R10;
R7' и R8' независимо выбраны из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R7' и R8' независимо выбраны из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10, A-R23, A-NR24R25, C(=O)R24, C(=O)OR24, C(=O)NR24R25, S(=O)2R26, A-C(=O)R24, A-C(=O)OR24, или A-C(=O)NR24R25, или
R7' и R8' независимо выбраны из группы, включающей водород, галоген, нитрильную группу, нитрогруппу, гидроксил, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода, циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, A-R23, A(OR22)-R23, NR27R28, A-NR27R28, A-Q-R29, Q-R29, Q-A-NR24R25, C(=O)R24, C(=O)OR24, C(=O)NR24R25, A-C(=O)R24, A-C(=O)OR24 и A-C(=O)NR24R25;
и его фармацевтически приемлемые соли.
23. Соединение по п.22, в котором
R4' означает = O;
R15 выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-8 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, A-R9, C(=O)R18, C(=O)NHR18 и S(=O)2NHR18;
R18 выбран из группы, включающей фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, циклоалкил с 3-6 атомами углерода и 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R18 означает алкил с 1-6 атомами углерода, который может содержать в качестве заместителей 1-3 атома галогена или алкоксил с 1-6 атомами углерода, или
R18 означает A-R9; и
R16 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода и A-R9, или
R16 выбран из группы, включающей фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, циклоалкил с 3-8 атомами углерода и 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R15 и R16 объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О или 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10;
R19 и R20 независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R9, или в котором R19 и R20 независимо выбраны из группы, включающей фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)0-2 и О, циклоалкил с 3-6 атомами углерода, 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(O)0-2 и О, где один или большее количество атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислено в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, и
R5' выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R5' выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10, A-R23, A-NR24R25, C(=O)R24, C(=O)OR24, C(=O)NR24R25, S(=O)2R26, A-C(=O)R24, A-C(=O)OR24, или A-C(=O)NR24R25, или
R5' выбран из группы, включающей водород, галоген, нитрильную группу, нитрогруппу, гидроксил, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода, циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, A-R23, NR27R28, A-NR27R28, A-Q-R29, Q-R29, Q-A-NR24R25, C(=O)R24 и A-C(=O)R24;
R22 выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и циклоалкил с 3-6 атомами углерода;
R23 выбран из группы, включающей гидроксил, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода и циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, или
R23 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R23 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10;
R24 и R25 независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R23, или
R24 и R25 независимо выбраны из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R24 и R25 независимо выбраны из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10, или
R24 и R25 объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2, или моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10;
R26 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R23, или
R26 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R26 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10;
R27 выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R23, или
R27 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R27 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10;
R28 выбран из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A-R23, A-C(=O)R24, A-C(=O)OR24 и А-C(=O)NR24R25, или
R28 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R28 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10;
R30 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода и A-R23, или
R30 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R30 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10, или
R25 и R30 объединяются с атомом азота, к которому они присоединены, и образуют 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, или моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10;
R29 выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A-R23, A-C(=O)R24, A-C(=O)OR24, A-C(=O)NR24R25, A-NR27R28, или
R29 выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R29 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10;
R7' выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R7' выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10, A-R23, A-NR24R25, С(=O)R24, C(=O)OR24, C(=O)ONR24R25, или S(=O)2R26, или
R7' выбран из группы, включающей водород, галоген, нитрильную группу, нитрогруппу, гидроксил, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, алкоксил с 1-6 атомами углерода, галогеналкоксил с 1-6 атомами углерода, циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, A-R23, NR27R28, A-NR27R28, A-Q-R29, Q-R29, Q-A-NR24R25, C(=O)R24, C(=O)NR24R25, A-C(=O)R24 и A-C(=O)NR24R25;
R8' выбран из группы, включающей циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенил и моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10, или
R8 выбран из группы, включающей 5- -7-членный гетероциклоалкил с 3-6 атомами углерода и 1-2 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, и/или где один из атомов углерода в указанном гетероциклоалкиле может быть окислен в С(=O), где указанный гетероциклоалкил может содержать 1-3 заместителя R10, A-R23, A-NR24R25, C(=O)R24, C(=O)OR24, C(=O)NR24R25, или S(=O)2R26, или
R8' выбран из группы, включающей водород, галоген, нитрильную группу, нитрогруппу, гидроксил, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-6 атомами углерода, A-R23, NR27R28, A-NR27R28, A-Q-R29, S(=O)0-2-R29, S(=O)0-2-A-NR24R25, C(=O)NR24R25, A-C(=O)OR24 и A-C(=O)NR24R25.
24. Соединение по п.23, в котором R1 выбран из группы, включающей алкил с 1-8 атомами углерода и A-R9, или
R1' выбран из группы, включающей фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, циклоалкил с 3-6 атомами углерода, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10;
А выбран из группы, включающей алкил с 1-6 атомами углерода и галогеналкил с 1-8 атомами углерода;
R9 выбран из группы, включающей гидроксил, алкоксил с 1-6 атомами углерода, циклоалкоксил с 3-6 атомами углерода, O-A-R14, NR11R12; или
R9 выбран из группы, включающей фенил, моноциклический гетероарил с 2-5 атомами углерода и 1-3 гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, S(=O)0-2 и О, циклоалкил с 3-6 атомами углерода, каждый из которых может содержать 1-3 заместителя R10.
25. Соединение по п.24, в котором R1' означает фенил, который может содержать 1-3 заместителя 1-3 R10.
26. Способ лечения или предупреждения заболевания или патологического состояния, выбранного из группы, включающей диабет (типа 1 или типа 2), диабет зрелого типа у молодых (MODY), латентный аутоиммунный диабет взрослых (LADA), нарушение толерантности к глюкозе (IGT), нарушение уровней глюкозы натощак (IFG), гестационный диабет и метаболический синдром X, включающий введение млекопитающему эффективного количества соединения по п.1 или 22.
27. Способ по п.26, в котором указанное заболевание или патологическое состояние представляет собой диабет (типа 1 или типа 2).
28. Способ по п.27, в котором указанное заболевание или патологическое состояние представляет собой диабет типа 2.
29. Способ по п.26, дополнительно включающий назначение агониста PPAR, инсулинового сенсибилизатора, сульфонилмочевины, препарата для усиления секреции инсулина, соединения, снижающего выведение глюкозы печенью, ингибитора α-глюкозидазы или инсулина в комбинации с указанным соединением по п.1 или 22.
30. Способ по п.29, в котором указанный агонист PPAR выбран из группы, включающей росиглитазон и пиоглитазон.
31. Способ по п.29, в котором указанная сульфонилмочевина выбрана из группы, включающей глибенкламид, глимепирид, хлорпропамид и глипизид.
32. Способ по п.29, в котором указанный препарат для усиления секреции инсулина выбран из группы, включающей GLP-1, GIP, агонисты рецепторов PAC/VPAC, секретин, натеглинид, меглитинид, репаглинид, глибенкламид, глимепирид, хлорпропамид и глипизид.
33. Способ по п.29, в котором указанный ингибитор α-глюкозидазы выбран из группы, включающей акарбозу, миглитол и воглибозу.
34. Способ по п.29, в котором указанное соединение, снижающее выведение глюкозы печенью, представляет собой метформин.
35. Способ по п.26, дополнительно включающий введение ингибитора HMG-CoA редуктазы, никотиновой кислоты, секвестранта желчных кислот, производного фибриновой кислоты, гипотензивного лекарственного препарата или лекарственного препарата, предназначенного для лечения ожирения, в комбинации с указанным соединением по п.1 или п.22.
36. Способ по п.35, в котором указанный лекарственный препарат, предназначенного для лечения ожирения, выбран из группы, включающей агонист β-3, антагонист СВ-1 и ингибитор липазы.
37. Способ лечения или предупреждения вторичных причин диабета, выбранных из группы, включающей избыток глюкокортикоидов, избыток гормона роста, феохромоцитому и лекарственный диабет, включающий введение млекопитающему эффективного количества соединения по п.1 или 22.
38. Способ увеличения чувствительности бета-клеток поджелудочной железы к препарату для усиления секреции инсулина, с включающий введение млекопитающему эффективного количества соединения по п.1 или 22.
39. Способ по п.38, в котором указанный препарат для усиления секреции инсулина выбран из группы, включающей GLP-1, GIP, агонисты рецепторов PAC/VPAC, секретин, натеглинид, меглитинид, репаглинид, глибенкламид, глимепирид, хлорпропамид и глипизид.
40. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 или 22 и фармацевтически приемлемый носитель.
RU2004112787/04A 2001-09-26 2002-09-23 Производные 1,6-нафтиридина как противодиабетические средства RU2004112787A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US32451101P 2001-09-26 2001-09-26
US60/324,511 2001-09-26

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2004112787A true RU2004112787A (ru) 2005-10-10

Family

ID=23263913

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004112771/04A RU2004112771A (ru) 2001-09-26 2002-09-23 Производные 1, 8-нафтиридина как противодиабетические средства
RU2004112787/04A RU2004112787A (ru) 2001-09-26 2002-09-23 Производные 1,6-нафтиридина как противодиабетические средства

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004112771/04A RU2004112771A (ru) 2001-09-26 2002-09-23 Производные 1, 8-нафтиридина как противодиабетические средства

Country Status (24)

Country Link
US (5) US6677352B1 (ru)
EP (2) EP1432711A1 (ru)
JP (2) JP2005504807A (ru)
KR (2) KR20040041177A (ru)
CN (2) CN1578780A (ru)
AR (2) AR037504A1 (ru)
BR (2) BR0212864A (ru)
CA (2) CA2461132A1 (ru)
CO (2) CO5560542A2 (ru)
EC (2) ECSP045084A (ru)
GT (2) GT200200191A (ru)
HN (1) HN2002000275A (ru)
HR (2) HRP20040317A2 (ru)
HU (2) HUP0402310A2 (ru)
IL (2) IL160708A0 (ru)
MA (2) MA26344A1 (ru)
MX (2) MXPA04002136A (ru)
NO (2) NO20041567L (ru)
PE (2) PE20030549A1 (ru)
PL (2) PL369531A1 (ru)
RU (2) RU2004112771A (ru)
UY (2) UY27457A1 (ru)
WO (2) WO2003027113A1 (ru)
ZA (2) ZA200403063B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2671958C2 (ru) * 2013-10-07 2018-11-08 Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед Антагонисты рецептора соматостатина подтипа 5 (sstr5)

Families Citing this family (66)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BR0212864A (pt) * 2001-09-26 2004-08-17 Bayer Pharmaceuticals Corp Derivados de 1,6-naftiridina como antidiabéticos
WO2003061651A1 (en) * 2002-01-22 2003-07-31 The Regents Of The University Of California Non-steroidal ligands for the glucocorticoid receptor, compositions and uses thereof
WO2005018567A2 (en) * 2003-08-22 2005-03-03 Bayer Pharmaceuticals Corporation Compounds and compositions for the treatment of diabetes and diabetes-related disorders
CN1875021A (zh) * 2003-11-04 2006-12-06 默克公司 取代的萘啶酮衍生物
EP1734963A4 (en) 2004-04-02 2008-06-18 Merck & Co Inc METHOD FOR TREATING PEOPLE WITH METABOLIC AND ANTHROPOMETRIC DISORDER
WO2006024741A2 (fr) * 2004-07-30 2006-03-09 Palumed S.A. Molecules hybrides qa ou q est une aminoquinoleine et a est un residu antibiotique, leur synthese et leurs utilisations en tant qu'agent antibacterien
FR2874922A1 (fr) * 2004-07-30 2006-03-10 Palumed Sa Molecules hybrides qa ou q est une aminoquinoleine et a est un residu antibiotique, leur synthese et leurs utilisations en tant qu'agent antibacterien
EP1928437A2 (en) 2005-08-26 2008-06-11 Braincells, Inc. Neurogenesis by muscarinic receptor modulation
US7645885B2 (en) * 2005-08-26 2010-01-12 The Regents Of The University Of California Non-steroidal antiandrogens
EP2258359A3 (en) 2005-08-26 2011-04-06 Braincells, Inc. Neurogenesis by muscarinic receptor modulation with sabcomelin
JP2009512711A (ja) 2005-10-21 2009-03-26 ブレインセルス,インコーポレイティド Pde阻害による神経新生の調節
WO2007053596A1 (en) 2005-10-31 2007-05-10 Braincells, Inc. Gaba receptor mediated modulation of neurogenesis
US20100216734A1 (en) 2006-03-08 2010-08-26 Braincells, Inc. Modulation of neurogenesis by nootropic agents
EP2026813A2 (en) 2006-05-09 2009-02-25 Braincells, Inc. 5 ht receptor mediated neurogenesis
WO2007134136A2 (en) 2006-05-09 2007-11-22 Braincells, Inc. Neurogenesis by modulating angiotensin
WO2008030651A1 (en) 2006-09-08 2008-03-13 Braincells, Inc. Combinations containing a 4-acylaminopyridine derivative
US20100184806A1 (en) 2006-09-19 2010-07-22 Braincells, Inc. Modulation of neurogenesis by ppar agents
WO2008074068A1 (en) * 2006-12-20 2008-06-26 Prana Biotechnology Limited Substituted quinoline derivatives as antiamyloidogeneic agents
US8063066B2 (en) * 2007-03-19 2011-11-22 Takeda Pharmaceutical Company Limited MAPK/ERK kinase inhibitors
US10017827B2 (en) 2007-04-04 2018-07-10 Nidera S.A. Herbicide-resistant sunflower plants with multiple herbicide resistant alleles of AHASL1 and methods of use
WO2008151257A2 (en) 2007-06-04 2008-12-11 Synergy Pharmaceuticals Inc. Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of gastrointestinal disorders, inflammation, cancer and other disorders
US8969514B2 (en) 2007-06-04 2015-03-03 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of hypercholesterolemia, atherosclerosis, coronary heart disease, gallstone, obesity and other cardiovascular diseases
WO2009149279A2 (en) 2008-06-04 2009-12-10 Synergy Pharmaceuticals Inc. Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of gastrointestinal disorders, inflammation, cancer and other disorders
CA2730603C (en) 2008-07-16 2019-09-24 Synergy Pharmaceuticals Inc. Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of gastrointestinal disorders, inflammation, cancer and other disorders
CA2741125A1 (en) 2008-10-22 2010-04-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel cyclic benzimidazole derivatives useful anti-diabetic agents
WO2010051206A1 (en) 2008-10-31 2010-05-06 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel cyclic benzimidazole derivatives useful anti-diabetic agents
WO2010099217A1 (en) 2009-02-25 2010-09-02 Braincells, Inc. Modulation of neurogenesis using d-cycloserine combinations
CA2766100C (en) 2009-06-29 2018-05-22 Incyte Corporation Pyrimidinones as pi3k inhibitors
WO2011075643A1 (en) 2009-12-18 2011-06-23 Incyte Corporation Substituted heteroaryl fused derivatives as pi3k inhibitors
WO2011075630A1 (en) * 2009-12-18 2011-06-23 Incyte Corporation Substituted fused aryl and heteroaryl derivatives as pi3k inhibitors
US8895596B2 (en) 2010-02-25 2014-11-25 Merck Sharp & Dohme Corp Cyclic benzimidazole derivatives useful as anti-diabetic agents
WO2011130342A1 (en) 2010-04-14 2011-10-20 Incyte Corporation FUSED DERIVATIVES AS ΡI3Κδ INHIBITORS
WO2011163195A1 (en) 2010-06-21 2011-12-29 Incyte Corporation Fused pyrrole derivatives as pi3k inhibitors
US20130156720A1 (en) 2010-08-27 2013-06-20 Ironwood Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for treating or preventing metabolic syndrome and related diseases and disorders
US9616097B2 (en) 2010-09-15 2017-04-11 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Formulations of guanylate cyclase C agonists and methods of use
ES2764848T3 (es) 2010-12-20 2020-06-04 Incyte Holdings Corp N-(1-(fenilo sustituido)etilo)-9H-purina-6-aminas como inhibidores de PI3K
BR112013021236B1 (pt) 2011-02-25 2021-05-25 Merck Sharp & Dohme Corp composto derivado de benzimidazol, e, composição
WO2012125629A1 (en) 2011-03-14 2012-09-20 Incyte Corporation Substituted diamino-pyrimidine and diamino-pyridine derivatives as pi3k inhibitors
US9126948B2 (en) 2011-03-25 2015-09-08 Incyte Holdings Corporation Pyrimidine-4,6-diamine derivatives as PI3K inhibitors
ES2561298T3 (es) * 2011-07-12 2016-02-25 F. Hoffmann-La Roche Ag Compuestos de aminometilquinolona
KR102131612B1 (ko) 2011-09-02 2020-07-08 인사이트 홀딩스 코포레이션 Pi3k 억제제로서 헤테로시클릴아민
EP2804603A1 (en) 2012-01-10 2014-11-26 President and Fellows of Harvard College Beta-cell replication promoting compounds and methods of their use
AR090548A1 (es) 2012-04-02 2014-11-19 Incyte Corp Azaheterociclobencilaminas biciclicas como inhibidores de pi3k
US9527875B2 (en) 2012-08-02 2016-12-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
MX2015010935A (es) 2013-02-22 2015-10-29 Merck Sharp & Dohme Compuestos biciclicos antidiabeticos.
CN103183676B (zh) * 2013-03-12 2015-04-08 中国医学科学院医药生物技术研究所 一组1-取代-1,8萘啶甲酰胺衍生物及制备和应用
WO2014164409A1 (en) 2013-03-13 2014-10-09 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
US9650375B2 (en) 2013-03-14 2017-05-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Indole derivatives useful as anti-diabetic agents
WO2014151200A2 (en) 2013-03-15 2014-09-25 Synergy Pharmaceuticals Inc. Compositions useful for the treatment of gastrointestinal disorders
EP2970384A1 (en) 2013-03-15 2016-01-20 Synergy Pharmaceuticals Inc. Agonists of guanylate cyclase and their uses
AU2014274812B2 (en) 2013-06-05 2018-09-27 Bausch Health Ireland Limited Ultra-pure agonists of guanylate cyclase C, method of making and using same
WO2015051496A1 (en) 2013-10-08 2015-04-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
US9409922B2 (en) 2014-02-18 2016-08-09 Bristol-Myers Squibb Company Imidazopyridine macrocycles as inhibitors of human immunodeficiency virus replication
WO2015191677A1 (en) 2014-06-11 2015-12-17 Incyte Corporation Bicyclic heteroarylaminoalkyl phenyl derivatives as pi3k inhibitors
SI3831833T1 (sl) 2015-02-27 2023-03-31 Incyte Holdings Corporation Postopki za pripravo inhibitorja PI3K
WO2016183060A1 (en) 2015-05-11 2016-11-17 Incyte Corporation Process for the synthesis of a phosphoinositide 3-kinase inhibitor
WO2016183063A1 (en) 2015-05-11 2016-11-17 Incyte Corporation Crystalline forms of a pi3k inhibitor
US10138253B2 (en) 2015-08-10 2018-11-27 VIIV Healthcare UK (No.5) Limited Imidazopyridine macrocycles as inhibitors of human immunodeficiency virus replication
JOP20190086A1 (ar) * 2016-10-21 2019-04-18 Novartis Ag مشتقات نافثيريدينون جديدة واستخدامها في معالجة عدم انتظام ضربات القلب
EA038455B1 (ru) * 2016-10-26 2021-08-31 Новартис Аг Новые производные нафтиридинона и их применение в лечении аритмии
EP3551176A4 (en) 2016-12-06 2020-06-24 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic heterocyclic compounds
WO2018118670A1 (en) 2016-12-20 2018-06-28 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic spirochroman compounds
IL278889B2 (en) 2018-06-01 2025-11-01 Incyte Corp Dosing regimen for the treatment of pi3k related disorders
CN110981869A (zh) * 2019-12-10 2020-04-10 天津科技大学 一种1,8-双氮杂色酮的合成方法及其在抗糖尿病药物中的应用
KR102660894B1 (ko) * 2021-09-17 2024-04-26 기초과학연구원 피리미딘-2-아민 화합물의 제조방법
WO2024233847A2 (en) * 2023-05-10 2024-11-14 Vigil Neuroscience, Inc. Heterocyclic compounds as triggering receptor expressed on myeloid cells 2 agonists and methods of use

Family Cites Families (40)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US990774A (en) * 1910-03-15 1911-04-25 John W P Reid Convertible core for building-blocks.
DE2808070A1 (de) 1978-02-24 1979-08-30 Bayer Ag Verfahren zur herstellung von 4-pyridon-3-carbonsaeuren und/oder deren derivaten
US4616019A (en) 1984-01-26 1986-10-07 Abbott Laboratories Naphthyridine antibacterial compounds
DE3508816A1 (de) 1985-01-10 1986-07-10 Bayer Ag, 5090 Leverkusen 6,7-disubstituierte 1-cyclopropyl-1,4-dihydro-4-oxo-1,8-naphtyridin-3-carbonsaeuren
US4988705A (en) 1985-06-13 1991-01-29 Schering Corporation Polycyclic quinoline, naphthyridine and pyrazinopyridine derivatives
US4810708A (en) 1986-05-15 1989-03-07 Schering Corporation Polycyclic quinoline, naphthyridine and pyrazinopyridine derivatives
US5126352A (en) 1985-06-13 1992-06-30 Schering Corporation Polycyclic quinoline, naphthyridine and pyrazinopyridine derivatives
US4767762A (en) * 1985-12-23 1988-08-30 Abbott Laboratories Tricyclic quinoline and naphthyride antibacterials
DE3804990A1 (de) 1988-02-18 1989-08-31 Basf Ag Herbizid wirksame, heterocyclisch substituierte sulfonamide
JPH02124871A (ja) 1988-07-27 1990-05-14 Dainippon Pharmaceut Co Ltd 1位が置換された複素環式カルボン酸アミド誘導体
CA2001203C (en) 1988-10-24 2001-02-13 Thomas P. Demuth, Jr. Novel antimicrobial dithiocarbamoyl quinolones
CA2012681A1 (en) 1989-03-31 1990-09-30 Masayasu Okuhira Quinolone derivatives, preparation processes thereof, and antibacterial agents containing the same
JP2787713B2 (ja) * 1989-07-28 1998-08-20 富山化学工業株式会社 新規なイソチアゾローナフチリジンおよびイソチアゾローキノリン誘導体並びにそれらの塩
JP3012684B2 (ja) * 1989-12-08 2000-02-28 大日本製薬株式会社 チエノキノリン誘導体、チエノナフチリジン誘導体およびそれらの塩
GB9013615D0 (en) 1990-06-19 1990-08-08 Wellcome Found Pharmaceutical compounds
GB9023289D0 (en) 1990-10-25 1990-12-05 Ici Plc Herbicides
IL101860A0 (en) 1991-05-31 1992-12-30 Ici Plc Heterocyclic derivatives
KR950704314A (ko) 1992-12-01 1995-11-17 가와노 다케히코 1,8-나프티리딘-2-온 유도체 및 그 사용 방법(1,8-naphthyridin-2-one derivative and use thereof)
DE4303657A1 (de) 1993-02-09 1994-08-11 Bayer Ag Neue Chinolon- und Naphthyridoncarbonsäurederivate
PL181867B1 (pl) 1994-06-14 2001-09-28 Dainippon Pharmaceutical Co Nowe zwiazki, sposoby ich wytwarzania i srodki przeciw nowotworowe PL
JP3242792B2 (ja) 1994-08-05 2001-12-25 日本臓器製薬株式会社 ナフチリジニウム誘導体
EP0779292A4 (en) 1994-08-29 1997-09-24 Yamanouchi Pharma Co Ltd NEW NAPHTHYRIDE DERIVATIVES AND MEDICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
US6331555B1 (en) 1995-06-01 2001-12-18 University Of California Treatment of platelet derived growth factor related disorders such as cancers
ES2193252T3 (es) 1995-08-02 2003-11-01 Darwin Discovery Ltd Quinolonas y su uso terapeutico.
JP4323574B2 (ja) 1995-12-13 2009-09-02 大日本住友製薬株式会社 抗腫瘍剤
PL331602A1 (en) 1996-08-06 1999-08-02 Pfizer Pyrido- or pyrimido-substituted 6,6- or 6,7-bicyclic derivatives
US6274592B1 (en) 1997-02-04 2001-08-14 Senju Pharmaceutical Co., Ltd. Method for stabilizing arylcarboxylic acid, stabilizer thereof and aqueous solution containing stabilized arylcarboxylic acid
US5994367A (en) 1997-03-07 1999-11-30 The University Of North Carolina At Chapel Hill Method for treating tumors using 2-aryl-naphthyridin-4-ones
EP0958297A1 (en) 1997-08-06 1999-11-24 Suntory Limited 1-aryl-1,8-naphthylidin-4-one derivative as type iv phosphodiesterase inhibitor
GB9720052D0 (en) 1997-09-19 1997-11-19 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
EP0978516A4 (en) 1998-01-29 2001-01-10 Suntory Ltd 1-CYCLOALKYL-1,8-NAPHTHYRIDINE-4-ONE DERIVATIVES HAVING PHOSPHODIESTERASE IV INHIBITING ACTIVITY
KR100286874B1 (ko) 1998-03-04 2001-04-16 성재갑 보호된 4-아미노메틸-피롤리딘-3-온의 제조방법
AU4543899A (en) 1998-06-08 1999-12-30 Advanced Medicine, Inc. Multibinding inhibitors of microsomal triglyceride transferase protein
AU4694999A (en) 1998-08-06 2000-02-28 Warner-Lambert Company Use of thiazolidinedione derivatives for the treatment or prevention of cataracts
US6423721B1 (en) 1998-09-10 2002-07-23 Schering Corporation Methods and compositions for treating sinusitis, otitis media and other related disorders using antihistamines
DE69922339T2 (de) 1998-09-18 2006-01-05 Senju Pharmaceutical Co., Ltd. Methode zur lösung von pyridoncarboxylsäuren und wässrige lösungen die pyridoncarboxylsäuren enthalten
AU5213300A (en) 1999-05-19 2000-12-12 Smithkline Beecham Plc 2-nh-pyridones and pyrimidones as mrs inhibitors
CA2407370A1 (en) 2000-04-24 2001-11-01 Bristol-Myers Squibb Company Heterocycles that are inhibitors of impdh enzyme
BR0212864A (pt) * 2001-09-26 2004-08-17 Bayer Pharmaceuticals Corp Derivados de 1,6-naftiridina como antidiabéticos
US9885096B2 (en) 2012-02-24 2018-02-06 John Joseph Barsa Method and apparatus for high temperature production of metals

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2671958C2 (ru) * 2013-10-07 2018-11-08 Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед Антагонисты рецептора соматостатина подтипа 5 (sstr5)

Also Published As

Publication number Publication date
CN1578780A (zh) 2005-02-09
US20040209866A1 (en) 2004-10-21
CO5560542A2 (es) 2005-09-30
PL369567A1 (en) 2005-05-02
CA2463039A1 (en) 2003-04-03
ZA200403064B (en) 2005-06-29
US7109196B2 (en) 2006-09-19
UY27456A1 (es) 2003-04-30
US6964971B2 (en) 2005-11-15
US6677352B1 (en) 2004-01-13
MXPA04002136A (es) 2005-03-07
HUP0402310A2 (hu) 2005-02-28
AR037503A1 (es) 2004-11-17
US20060189609A1 (en) 2006-08-24
KR20040041178A (ko) 2004-05-14
NO20041560L (no) 2004-05-11
HRP20040309A2 (en) 2006-05-31
ECSP045084A (es) 2004-06-28
JP2005504808A (ja) 2005-02-17
CN1578781A (zh) 2005-02-09
CO5560611A2 (es) 2005-09-30
AR037504A1 (es) 2004-11-17
ZA200403063B (en) 2005-04-22
US6900205B2 (en) 2005-05-31
IL160707A0 (en) 2004-08-31
HN2002000275A (es) 2005-02-22
MA26344A1 (fr) 2004-10-01
WO2003027113A1 (en) 2003-04-03
HUP0401889A2 (hu) 2005-01-28
US20040014751A1 (en) 2004-01-22
EP1432710A1 (en) 2004-06-30
KR20040041177A (ko) 2004-05-14
PE20030601A1 (es) 2003-09-07
IL160708A0 (en) 2004-08-31
GT200200191A (es) 2003-05-23
CA2461132A1 (en) 2003-04-03
WO2003027112A1 (en) 2003-04-03
RU2004112771A (ru) 2005-10-10
PE20030549A1 (es) 2003-08-18
ECSP045081A (es) 2004-06-28
HRP20040317A2 (en) 2006-06-30
US20040157875A1 (en) 2004-08-12
EP1432711A1 (en) 2004-06-30
BR0212864A (pt) 2004-08-17
JP2005504807A (ja) 2005-02-17
PL369531A1 (en) 2005-05-02
MA27079A1 (fr) 2004-12-20
UY27457A1 (es) 2003-04-30
MXPA04002035A (es) 2004-06-07
BR0212829A (pt) 2004-08-03
GT200200194A (es) 2003-07-03
NO20041567L (no) 2004-05-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2004112787A (ru) Производные 1,6-нафтиридина как противодиабетические средства
JP2005504808A5 (ru)
JP2005504807A5 (ru)
EP2882733B1 (en) Substituted azines as pesticides
RU2002122105A (ru) Производное бензимидазола
US6613784B1 (en) Nitroxyderivatives having antinflammatory, analgesic and antithrombotic activity
JP2014524424A (ja) N1−環状アミン−n5−置換フェニルビグアニド誘導体、それの調製方法及びそれを含む医薬組成物
RU2005113713A (ru) Замещенные (тиазол-2-ил)амиды или сульфонамиды в качестве активаторов глюкокиназы, которые могут применяться при лечении диабета типа 2
RU2011146335A (ru) Фармацевтические композиции
PT2035379E (pt) Inibidores da 11-beta-hidroxiesterëide desidrogenase 1
BRPI0806608A2 (pt) métodos para prevenir ou reduzir o número de surtos agudos de gota utilizando inibidores xantina oxidoredutase e agentes anti-inflamatórios
KR20040025915A (ko) 디펩티딜 펩티다아제 iv의 저해제를 이용한 2형당뇨병의 치료
RU2012131840A (ru) Новое производное 3-гидрокси-5-арилизотиазола
RU2003117719A (ru) Профилактические или лечебные лекарственные средства от диабета, содержащие конденсированные гетероциклические соединения или их соли
RU2008114378A (ru) Производные 2-аминопиримидина как модуляторы активности н4-рецептора гистамина
JPS6244525B2 (ru)
RU2011117028A (ru) Ингибиторы глюкозилцерамидсинтазы 2-ациламинопропанольного типа
MXPA02001212A (es) Derivados sustituidos de 1,5-dihidropirrol-2-ona activos como antagonistas del receptor nmda para el tratamiento de dolores.
EA200501104A1 (ru) Производные пиридина, пригодные для ингибирования системы обмена натрия/кальция
US20030212074A1 (en) Phosphate transport inhibitors
JPWO2022052958A5 (ru)
RU94012934A (ru) Производные 5-ациламино-1,2,4-тиадиазолов, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
PT87716B (pt) Processo para a preparacao de cicloalquilamidas de (8 beta)-1-alquil-6-(substituidas)ergolinas
TWI699201B (zh) 用於預防及治療糖尿病之經取代之芳族化合物及醫藥組合物
RU2007125130A (ru) Применение атазанавира для улучшения фармакокинетики лекарственных средств, метаболизируемых ugt1a1

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20051201