RU2003127392A - Комбинации, содержащие ингибитор трансдукции сигнала и производное эпотилона - Google Patents
Комбинации, содержащие ингибитор трансдукции сигнала и производное эпотилона Download PDFInfo
- Publication number
- RU2003127392A RU2003127392A RU2003127392/15A RU2003127392A RU2003127392A RU 2003127392 A RU2003127392 A RU 2003127392A RU 2003127392/15 A RU2003127392/15 A RU 2003127392/15A RU 2003127392 A RU2003127392 A RU 2003127392A RU 2003127392 A RU2003127392 A RU 2003127392A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- hydrogen
- alkyl
- formula
- combination according
- ness
- Prior art date
Links
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title claims 7
- 230000019491 signal transduction Effects 0.000 title claims 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 3
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 27
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 27
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 27
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 13
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims 9
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 9
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 9
- -1 4-pyrazinyl Chemical group 0.000 claims 8
- 230000002062 proliferating effect Effects 0.000 claims 8
- 150000003883 epothilone derivatives Chemical class 0.000 claims 7
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 7
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 7
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 7
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 6
- 102000004278 Receptor Protein-Tyrosine Kinases Human genes 0.000 claims 5
- 108090000873 Receptor Protein-Tyrosine Kinases Proteins 0.000 claims 5
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 5
- 150000001721 carbon Chemical group 0.000 claims 5
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 4
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 3
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 3
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 3
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 229940121358 tyrosine kinase inhibitor Drugs 0.000 claims 3
- 239000005483 tyrosine kinase inhibitor Substances 0.000 claims 3
- 150000004917 tyrosine kinase inhibitor derivatives Chemical class 0.000 claims 3
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 2
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 2
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 2
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 2
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 2
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 2
- VBEQCZHXXJYVRD-GACYYNSASA-N uroanthelone Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CS)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CS)C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CS)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(O)=O)C(C)C)[C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC=1NC=NC=1)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@H](CS)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)[C@H](CC(N)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CS)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](CS)NC(=O)CNC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](N)CC(N)=O)C(C)C)[C@@H](C)CC)C1=CC=C(O)C=C1 VBEQCZHXXJYVRD-GACYYNSASA-N 0.000 claims 2
- 150000004046 2-(N-anilino)pyrimidines Chemical class 0.000 claims 1
- 125000001622 2-naphthyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C2C([H])=C(*)C([H])=C([H])C2=C1[H] 0.000 claims 1
- XRYJULCDUUATMC-CYBMUJFWSA-N 4-[4-[[(1r)-1-phenylethyl]amino]-7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenol Chemical compound N([C@H](C)C=1C=CC=CC=1)C(C=1C=2)=NC=NC=1NC=2C1=CC=C(O)C=C1 XRYJULCDUUATMC-CYBMUJFWSA-N 0.000 claims 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005277 alkyl imino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006383 alkylpyridyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001589 carboacyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 1
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 1
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims 1
- 239000003102 growth factor Substances 0.000 claims 1
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- 125000002883 imidazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001841 imino group Chemical group [H]N=* 0.000 claims 1
- 125000001041 indolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002757 morpholinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 1
- UUEVFMOUBSLVJW-UHFFFAOYSA-N oxo-[[1-[2-[2-[2-[4-(oxoazaniumylmethylidene)pyridin-1-yl]ethoxy]ethoxy]ethyl]pyridin-4-ylidene]methyl]azanium;dibromide Chemical compound [Br-].[Br-].C1=CC(=C[NH+]=O)C=CN1CCOCCOCCN1C=CC(=C[NH+]=O)C=C1 UUEVFMOUBSLVJW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GJVFBWCTGUSGDD-UHFFFAOYSA-L pentamethonium bromide Chemical compound [Br-].[Br-].C[N+](C)(C)CCCCC[N+](C)(C)C GJVFBWCTGUSGDD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 125000004193 piperazinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003386 piperidinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000719 pyrrolidinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000446 sulfanediyl group Chemical group *S* 0.000 claims 1
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 0 *c1c(*)c(*)c(*c2nc(*)c(*)c(*)n2)c(*)c1* Chemical compound *c1c(*)c(*)c(*c2nc(*)c(*)c(*)n2)c(*)c1* 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/425—Thiazoles
- A61K31/427—Thiazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/425—Thiazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (17)
1. Комбинация, содержащая
(а) ингибитор трансдукции сигнала, выбранный из ингибитора тирозинкиназного рецептора PDGF (тромбоцитарный фактор роста) и действующего вещества, понижающего активность эпидермального фактора роста (EGF) и
(б) производное эпотилона формулы (I)
где А представляет собой О или NRN, где RN обозначает водород или (низш.)алкил, R обозначает водород или (низш.)алкил и Z обозначает О или связь,
где действующие вещества (а) и (б) присутствуют в каждом случае в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, и необязательно по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, предназначенная для одновременного, раздельного или последовательного применения.
2. Комбинация по п.1, которая содержит
(а) ингибитор тирозинкиназного рецептора PDGF, представляющий собой производное N-фенил-2-пиримидинамина формулы II
R1 обозначает 4-пиразинил; 1-метил-1H-пирролил; фенил, замещенный амино или амино(низш.)алкилом, где аминогруппа в каждом случае находится в свободной алкилированной или ацетилированной форме; 1H-индолил или 1H-имидазолил, связанный с атомом углерода 5-членного кольца; или незамещенный или замещенный (низш.)алкилом пиридил, связанный с кольцевым атомом углерода, который является незамещенным или замещен на атоме азота кислородом;
R2 и R3 каждый независимо друг от друга обозначает водород или (низш.)алкил; один или два из радикалов R4, R5, R6, R7, и R8 каждый обозначает нитро, замещенную фтором (низш.)алкоксигруппу или радикал формулы III
где R9 обозначает водород или (низш.)алкил,
Х обозначает оксо, тио, имино, Н-(низш.)алкилимино, гидроксиимино или O-(низш.) алкилгидроксиимино,
Y обозначает кислород или группу NH,
n равно 0 или 1 и
R10 обозначает алифатический радикал, содержащий по меньшей мере 5 атомов углерода, или ароматический, ароматический алифатический, циклоалифатический, циклоалифатический алифатический, гетероциклический или гетероциклический алифатический радикал,
а остальные радикалы R4, R5, R6, R7, и R8 каждый независимо друг от друга обозначают водород, (низш.)алкил, который является незамещенным или замещен свободной или алкилированной аминогруппой, пиперазинилом, пиперидинилом, пирролидинилом или морфолинилом, или (низш.)алканоил, трифторметил, свободную, этерифицированную с образованием простого или сложного эфира гидроксигруппу, свободную, алкилированную или ацилированную аминогруппу или свободную или этерифицированную с образованием сложного эфира карбоксигруппу, и (б) производное эпотилона формулы I, где А представляет собой О или
NRN, где RN обозначает водород или (низш.)алкил, R обозначает водород или (низш.)алкил и Z обозначает О или связь,
где действующие вещества присутствуют в каждом случае в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, и необязательно по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
3. Комбинация по п.1 или 2, которая содержит ингибитор тирозинкиназного рецептора PDGF формулы II, где
R1обозначает пиридил или N-оксидопиридил, каждый из которых связан с атомом углерода,
R2 и R3 каждый обозначает водород,
R4 обозначает водород или (низш.)алкил,
R5 обозначает водород, (низш.)алкил или трифторметил,
R6 обозначает водород,
R7 обозначает нитро, замещенную фтором (низш.)алкоксигруппу или радикал формулы II, где R9 обозначает водород, Х обозначает оксо, n равно 0 и R10 обозначает пиридил, связанный с атомом углерода, фенил, который является незамещенным или замещен галогеном, циано, (низш.)алкокси, карбоксигруппой, (низш.)алкилом или 4-метилпиперазинилметилом или С5-С7алкил, тиенил, 2-нафтил или циклогексил, и
R8 обозначает водород и
(б) производное эпотилона формулы I, где А представляет собой О или NRN, где RN обозначает водород или (низш.)алкил, R обозначает водород или (низш.)алкил и Z обозначает О или связь,
где действующие вещества присутствуют в каждом случае в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, и необязательно по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
4. Комбинация по любому из пп.1-3, которая содержит (а) ингибитор тирозинкиназного рецептора PDGF формулы II, где
R1 обозначает пиридил, связанный с атомом углерода,
R2, R3, R5, R6 и R8 каждый обозначает водород,
R4 обозначает (низш.)алкил,
R7 обозначает радикал формулы II, где R9 обозначает водород, Х обозначает оксо, n равно 0 и R10 обозначает 4-метилпиперазинилметил и
(б) производное эпотилона формулы I, где А представляет собой О или NRN, где RN обозначает водород или (низш.)алкил, R обозначает водород или (низш.)алкил и Z обозначает О или связь,
где действующие вещества присутствуют в каждом случае в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, и необязательно по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
5. Комбинация по любому из пп.1-4, содержащая (а) ингибитор тирозинкиназного рецептора PDGF формулы II, представляющий собой N-{5-[4-(4-метилпиперазинометил)бензоиламидо]-2-метилфенил}-4-(3-пиридил)-2-пиримидинамин, и (б) производное эпотилона формулы I, где А представляет собой О или NRN, где RN обозначает водород или (низш.)алкил, R обозначает водород или (низш.)алкил и Z обозначает О или связь, где действующие вещества присутствуют в каждом случае в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, и необязательно по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
6. Комбинация по любому из пп.1-5, содержащая (а) ингибитор тирозинкиназного рецептора PDGF формулы II, представляющий собой N-{5-[4-(4-метилпиперазинометил)бензоиламидо]-2-метилфенил}-4-(3-пиридил)-2-пиримидинамин, причем указанное соединение применяется в форме мономезилата, и (б) производное эпотилона формулы I, где А представляет собой О или NRN, где RN обозначает водород или (низш.)алкил, R обозначает водород или (низш.)алкил и Z обозначает О или связь, где действующие вещества присутствуют в каждом случае в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, и необязательно по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
7. Комбинация по п.1, содержащая действующее вещество, понижающее активность эпидермального фактора роста (EGF).
8. Комбинация по п.7, содержащая PKI166.
9. Комбинация по любому из пп.1-8, где в соединении формулы I A представляет собой О, R обозначает (низш.)алкил, Z обозначает О.
10. Комбинация по любому из пп.1-9, представляющая собой объединенное лекарственное средство или фармацевтическую композицию.
11. Способ лечения теплокровного животного, имеющего пролиферативное заболевание, который заключается во введении животному комбинации по любому из пп.1-10 в количестве, которое в совокупности является терапевтически эффективным в отношении пролиферативного заболевания, и в которой компоненты комбинации могут присутствовать также в форме фармацевтически приемлемых солей.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтическую комбинацию по любому из пп.1-10 в количестве, которое в совокупности является терапевтически эффективным в отношении пролиферативного заболевания, и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
13. Применение комбинации по любому из пп.1-10 для замедления развития или лечения пролиферативного заболевания.
14. Применение комбинации по любому из пп.1-10 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для замедления развития или лечения пролиферативного заболевания.
15. Применение соединения, понижающего активность тирозинкиназного рецептора PDGF, в сочетании с производным эпотилона формулы I, где А представляет собой О или NRN, где NR обозначает водород или (низш.)алкил, R обозначает водород или (низш.)алкил и Z обозначает О или связь, для приготовления лекарственного средства, предназначенного для замедления развития или лечения пролиферативного заболевания.
16. Применение по пп.13, 14 или 15, где пролиферативное заболевание представляет собой заболевание, связанное с плотной опухолью.
17. Предназначенная для продажи упаковка, содержащая (а) ингибитор трансдукции сигнала, выбранный из ингибитора тирозинкиназного рецептора PDGF и действующего вещества, понижающего активность EGP, и (б) производное эпотилона формулы I, где А представляет собой О или NRN, где RN обозначает водород или (низш.)алкил, R обозначает водород или (низш.)алкил и Z обозначает О или связь, в сочетании с инструкциями для одновременного, раздельного или последовательного применения для замедления развития или лечения пролиферативного заболевания.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB0104840.4 | 2001-02-27 | ||
| GBGB0104840.4A GB0104840D0 (en) | 2001-02-27 | 2001-02-27 | Use of organic compounds |
| US33904001P | 2001-10-30 | 2001-10-30 | |
| US60/339,040 | 2001-10-30 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2003127392A true RU2003127392A (ru) | 2005-03-27 |
| RU2313345C2 RU2313345C2 (ru) | 2007-12-27 |
Family
ID=26245767
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2003127392/15A RU2313345C2 (ru) | 2001-02-27 | 2002-02-26 | Комбинации, содержащие ингибитор трансдукции сигнала и производное эпотилона |
Country Status (22)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7723339B2 (ru) |
| EP (1) | EP1385522B1 (ru) |
| JP (1) | JP4499359B2 (ru) |
| KR (1) | KR100848197B1 (ru) |
| CN (1) | CN1511036B (ru) |
| AT (1) | ATE434438T1 (ru) |
| AU (1) | AU2002308218B2 (ru) |
| BR (1) | BR0207649A (ru) |
| CA (1) | CA2439268C (ru) |
| CY (1) | CY1109347T1 (ru) |
| DE (1) | DE60232719D1 (ru) |
| DK (1) | DK1385522T3 (ru) |
| ES (1) | ES2326264T3 (ru) |
| IL (2) | IL157466A0 (ru) |
| MX (1) | MXPA03007729A (ru) |
| NO (1) | NO325416B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ527764A (ru) |
| PL (1) | PL207197B1 (ru) |
| PT (1) | PT1385522E (ru) |
| RU (1) | RU2313345C2 (ru) |
| SK (1) | SK287489B6 (ru) |
| WO (1) | WO2002067941A2 (ru) |
Families Citing this family (17)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6204388B1 (en) | 1996-12-03 | 2001-03-20 | Sloan-Kettering Institute For Cancer Research | Synthesis of epothilones, intermediates thereto and analogues thereof |
| CA2273083C (en) | 1996-12-03 | 2012-09-18 | Sloan-Kettering Institute For Cancer Research | Synthesis of epothilones, intermediates thereto, analogues and uses thereof |
| IL157443A0 (en) | 2001-03-14 | 2004-03-28 | Bristol Myers Squibb Co | Pharmaceutical compositions for the treatment of cancer including an epothilone analog and a chemotherapeutic agent |
| EP1704863A3 (en) * | 2001-05-16 | 2010-11-24 | Novartis AG | Combination comprising N-5-4-(4-Methyl-Piperazino-Methyl-)Benzoyla Mido]-2-Methylphenyl -4-(3-Pyridyl)-2Phyrimidine-amine and a chemotherapeutic agent |
| WO2002092091A1 (en) * | 2001-05-16 | 2002-11-21 | Novartis Ag | Combination comprising n-{5-[4-(4-methyl-piperazino-methyl)-benzoylamido]-2-methylphenyl}-4-(3-pyridyl)-2pyrimidine-amine and a chemotherapeutic agent |
| JP2005507424A (ja) * | 2001-10-29 | 2005-03-17 | ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト | 固形腫瘍の処置における７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体の使用 |
| US6921769B2 (en) | 2002-08-23 | 2005-07-26 | Sloan-Kettering Institute For Cancer Research | Synthesis of epothilones, intermediates thereto and analogues thereof |
| US7649006B2 (en) | 2002-08-23 | 2010-01-19 | Sloan-Kettering Institute For Cancer Research | Synthesis of epothilones, intermediates thereto and analogues thereof |
| PT1506203E (pt) | 2002-08-23 | 2007-04-30 | Sloan Kettering Inst Cancer | Síntese de epotilonas, seus intermediários, seus análogos e suas utilizações |
| US20050171167A1 (en) * | 2003-11-04 | 2005-08-04 | Haby Thomas A. | Process and formulation containing epothilones and analogs thereof |
| US20060121511A1 (en) | 2004-11-30 | 2006-06-08 | Hyerim Lee | Biomarkers and methods for determining sensitivity to microtubule-stabilizing agents |
| JO2596B1 (en) * | 2004-11-30 | 2011-02-27 | نوفارتيس ايه جي | Compositions include epothelones and tyrosine protein kinase inhibitors and their pharmaceutical uses |
| EP2634252B1 (en) | 2005-02-11 | 2018-12-19 | University of Southern California | Method of expressing proteins with disulfide bridges |
| WO2007130501A2 (en) * | 2006-05-01 | 2007-11-15 | University Of Southern California | Combination therapy for treatment of cancer |
| US8802394B2 (en) | 2008-11-13 | 2014-08-12 | Radu O. Minea | Method of expressing proteins with disulfide bridges with enhanced yields and activity |
| WO2010108503A1 (en) | 2009-03-24 | 2010-09-30 | Life & Brain Gmbh | Promotion of neuronal integration in neural stem cell grafts |
| EP2571525A4 (en) | 2010-05-18 | 2016-04-27 | Cerulean Pharma Inc | Compositions and methods for treating autoimmune and other diseases |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1989006692A1 (en) * | 1988-01-12 | 1989-07-27 | Genentech, Inc. | Method of treating tumor cells by inhibiting growth factor receptor function |
| DE4138042C2 (de) | 1991-11-19 | 1993-10-14 | Biotechnolog Forschung Gmbh | Epothilone, deren Herstellungsverfahren sowie diese Verbindungen enthaltende Mittel |
| TW225528B (ru) * | 1992-04-03 | 1994-06-21 | Ciba Geigy Ag | |
| US5654307A (en) * | 1994-01-25 | 1997-08-05 | Warner-Lambert Company | Bicyclic compounds capable of inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family |
| TR199800012T1 (xx) * | 1995-07-06 | 1998-04-21 | Novartis Ag | Piroloprimidinler ve preparasyon i�in tatbikler. |
| DK0941227T5 (da) | 1996-11-18 | 2009-10-05 | Biotechnolog Forschung Gmbh | Epothilon D, dens fremstilling samt dens anvendelse som cytostatisk middel og som plantebeskyttelsesmiddel |
| CO4940418A1 (es) * | 1997-07-18 | 2000-07-24 | Novartis Ag | Modificacion de cristal de un derivado de n-fenil-2- pirimidinamina, procesos para su fabricacion y su uso |
| US6302838B1 (en) * | 1998-02-25 | 2001-10-16 | Novartis Ag | Cancer treatment with epothilones |
| AU5036999A (en) * | 1998-06-30 | 2000-01-17 | Schering Aktiengesellschaft | Epothilon derivatives, their preparation process, intermediate products and their pharmaceutical use |
| AU4101800A (en) * | 1999-02-11 | 2000-08-29 | Schering Aktiengesellschaft | Epothilon derivatives, method for the production and the use thereof as pharmaceuticals |
| DE19908760A1 (de) * | 1999-02-18 | 2000-08-24 | Schering Ag | Neue Epothilon-Derivate, Verfahren zu deren Herstellung und ihre pharmazeutische Verwendung |
-
2002
- 2002-02-26 AT AT02744903T patent/ATE434438T1/de active
- 2002-02-26 PT PT02744903T patent/PT1385522E/pt unknown
- 2002-02-26 IL IL15746602A patent/IL157466A0/xx unknown
- 2002-02-26 MX MXPA03007729A patent/MXPA03007729A/es active IP Right Grant
- 2002-02-26 SK SK1071-2003A patent/SK287489B6/sk not_active IP Right Cessation
- 2002-02-26 CA CA002439268A patent/CA2439268C/en not_active Expired - Fee Related
- 2002-02-26 NZ NZ527764A patent/NZ527764A/en not_active IP Right Cessation
- 2002-02-26 CN CN028056086A patent/CN1511036B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2002-02-26 AU AU2002308218A patent/AU2002308218B2/en not_active Ceased
- 2002-02-26 EP EP02744903A patent/EP1385522B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2002-02-26 US US10/469,367 patent/US7723339B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2002-02-26 DK DK02744903T patent/DK1385522T3/da active
- 2002-02-26 RU RU2003127392/15A patent/RU2313345C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2002-02-26 DE DE60232719T patent/DE60232719D1/de not_active Expired - Lifetime
- 2002-02-26 KR KR1020037011205A patent/KR100848197B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 2002-02-26 PL PL363288A patent/PL207197B1/pl not_active IP Right Cessation
- 2002-02-26 ES ES02744903T patent/ES2326264T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2002-02-26 JP JP2002567308A patent/JP4499359B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2002-02-26 WO PCT/EP2002/002049 patent/WO2002067941A2/en not_active Ceased
- 2002-02-26 BR BR0207649-7A patent/BR0207649A/pt not_active Application Discontinuation
-
2003
- 2003-08-18 IL IL157466A patent/IL157466A/en not_active IP Right Cessation
- 2003-08-25 NO NO20033769A patent/NO325416B1/no not_active IP Right Cessation
-
2009
- 2009-08-28 CY CY20091100900T patent/CY1109347T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2003127392A (ru) | Комбинации, содержащие ингибитор трансдукции сигнала и производное эпотилона | |
| RU2386630C2 (ru) | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы | |
| RU2012147511A (ru) | Применение ингибиторов c-src в комбинации с пиримидиламинобензамидом для лечения лейкоза | |
| RU2004106783A (ru) | Производные 4-амино-6-фенилпирроло[2, 3] пиримидина | |
| RU2002123350A (ru) | Дипептиднитрильные ингибиторы катепсина К | |
| RU2002121645A (ru) | Производные 2-аминоникотинамида и их применение в качестве ингибиторов vegf-рецептора тирозинкиназы | |
| RU2005102098A (ru) | Амидное производное | |
| JP2004527493A5 (ru) | ||
| KR930021624A (ko) | 피리미딘 유도체 및 이의 제조방법 | |
| RU2007132262A (ru) | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ | |
| RU2013151174A (ru) | Замещенные пиримидинилпирролы, активные в качестве ингибиторов киназы | |
| RU2003115429A (ru) | Производные имида индолилмалеиновой кислоты как ингибиторы протеинкиназы с | |
| RU2003130635A (ru) | Применение производных n-фенил-2-пиримидинамина против основывающихся на мастоцитах заболевания, подобных аллергическим нарушениям | |
| US8569305B2 (en) | Treatment of tuberous sclerosis associated neoplasms | |
| RU2002119016A (ru) | N-[5-[[[5-алкил-2-оксазолил]метил]тио]-2-тиазолил]карбоксамидные ингибиторы циклин-зависимых киназ | |
| RU2009119181A (ru) | Гетероциклические соединения и их применение в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы-3 | |
| RU2001103646A (ru) | Производные 2-аминопиридинов, их использование в качестве лекарственных средств и содержащие их фармацевтические композиции | |
| US20130045983A1 (en) | Hsp90 inhibitors for therapeutic treatment | |
| RU2007124492A (ru) | Комбинации, включающие эпотилоны и ингибиторы протеинтирозинкиназы, и их фармацевтическое применение | |
| JP2006514948A5 (ru) | ||
| RU2002105518A (ru) | Гетероциклические соединения, ингибирующие ангиогенез | |
| RU2532375C2 (ru) | ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМБИНАЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДО [4,3-d]ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА HSP90 И ИНГИБИТОРА HER2 | |
| RU2008127264A (ru) | Производные пиримидиламинобензамида, предназначенные для лечения нейрофиброматоза | |
| RU2007132255A (ru) | Применение пиримидиламинобензамидов для лечения заболеваний, чувствительных к модуляции активности киназы tie-2 | |
| RU2004123641A (ru) | Комбинированная противоопухолевая терапия замещенными производными акрилоилдистамицина и ингибиторами протеинкиназ (серин- /треонинкиназы) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20140227 |