[go: up one dir, main page]

RU2000111460A - Новая комбинация - Google Patents

Новая комбинация

Info

Publication number
RU2000111460A
RU2000111460A RU2000111460/14A RU2000111460A RU2000111460A RU 2000111460 A RU2000111460 A RU 2000111460A RU 2000111460/14 A RU2000111460/14 A RU 2000111460/14A RU 2000111460 A RU2000111460 A RU 2000111460A RU 2000111460 A RU2000111460 A RU 2000111460A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
amino
dihydroisoquinoline
phenyl
dihydrothieno
pyridine
Prior art date
Application number
RU2000111460/14A
Other languages
English (en)
Inventor
Питер Хэмли
Алан Тинкер
Original Assignee
АСТРАЗЕНЕКА Ю Кей ЛИМИТЕД
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by АСТРАЗЕНЕКА Ю Кей ЛИМИТЕД filed Critical АСТРАЗЕНЕКА Ю Кей ЛИМИТЕД
Publication of RU2000111460A publication Critical patent/RU2000111460A/ru

Links

Claims (11)

1. Фармацевтическая комбинация, содержащая ингибитор СОХ-2 или его фармацевтически приемлемую соль и соединение формулы I
Figure 00000001

в которой R представляет собой:
(i) фенил, бензотиазолил или шестичленное гетероциклическое ароматическое кольцо, содержащее от 1 до 3 атомов азота, где фенил, бензольное кольцо бензотиазолила или гетероциклическое ароматическое кольцо, возможно, замещены C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогеном, гидрокси, тиоС1-6-алкилом, бензилокси или группой -Q(CH2)pNR4R5; или
(ii) C1-8-алкил, С3-8-циклоалкил, С2-8-алкинил, пиперидил, С7-14-фенилалкил, где алкил, циклоалкил, алкинил или пиперидил, возможно, замещенный группой - (CH2)pNR4R5, а фенилалкил, возможно, замещенный группой - (CH2)pNR4R5, C1-6-алкил, C1-6-алкокси, галоген или нитро; или
(iii) 5-членное гетероциклическое ароматическое кольцо, содержащее от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из О, N или S, возможно, замещенных C1-6-алкилом, С7-14-фенилалкилом или галогеном; или
(iv) водород или С7-14-фенилалкинил;
Q представляет собой О, NR6 или связь;
R1 представляет собой водород, C1-6-алкил, C1-6-алкокси, триметилсилил или галоген;
R2 представляет собой водород, C1-6-алкил или фенил, возможно, замещенный C1-6-алкилом, C1-6-алкокси, галогеном или гидрокси;
R3 означает водород или галоген;
R4, R5 и R6 независимо представляют собой водород или C1-6-алкил,
или -NR4R5 вместе представляют собой пиперидил, пирролидинил или морфолинил;
р представляет собой целое число от 1 до 5;
А представляет собой тиено- или бензокольцо;
или их фармацевтически приемлемую соль.
2. Комбинация по п. 1, отличающаяся тем, что в соединении формулы (I) R представляет собой этинил, циклопропил, фторфенил, бензилоксифенил, тиометилфенил, метилфенил, метоксифенил, хлорфенил, фурил, тиенил, пиридил, фенилэтинил, аминопропилоксифенил, аминоэтилфенил, аминопропилфенил, тиазолил, имидазолил, метил, ((диметиламино)метил)фенил, пропинил, бутилэтинил, бензилпирролил, метилпирролил, этил, циклобутил, гидроксифенил или пропил.
3. Комбинация по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что в соединении формулы (1) R1 и R3 означают водород или галоген.
4. Комбинация по любому из пп. 1-3, отличающаяся тем, что в соединении формулы (I) R2 представляет собой водород.
5. Комбинация по любому из пп. 1-4, отличающаяся тем, что соединение формулы (I) представляет собой:
1-амино-3-(2-фторфенил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-фенил-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-(4-(бензилокси)фенил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-(4-(метилтио)фенил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-(4-(метил)фенил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-(3-(метил)фенил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-(4-(метокси)фенил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-5-метокси-3-фенил-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-(2-(хлор)фенил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-(3-(хлор)фенил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-(4-(хлор)фенил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-5-хлор-3-фенил-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-8-хлор-3-фенил-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-(4-(фтор)фенил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-(3-(фтор)фенил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-5-фтор-3-фенил-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-8-фтор-3-фенил-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-6-бром-3-фенил-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-(2-(метил)фенил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-7-метил-3-фенил-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-5-метил-3-фенил-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-(2-фурил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-(3-фурил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-(2-тиенил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-(3-тиенил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-8-хлор-3-(2-фурил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-(3-пиридил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-(4-пиридил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-циклопропил-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-(2-(диметиламино)метил)фенил-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-(3-(диметиламино)метил)фенил-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-(2-бензотиазолил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-8-хлор-3-(4-фторфенил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-(фенилэтинил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-8-метил-3-фенил-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-5-фтор-3-(4-фторфенил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-8-фтор-3-(4-фторфенил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-5,8-дифтор-3-(4-фторфенил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-6-фтор-3-(4-фторфенил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-7-фтор-3-(4-фторфенил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-этинил-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-(4-(3-аминопропилокси)фенил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-(3-(2-аминоэтил)фенил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-(4-(2-аминоэтил)фенил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-(3-(3-аминопропил)фенил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-(2-тиазолил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-(2-имидазолил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-(4-пиперидил)-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-метил-3,4-дигидроизохинолин; или
1-амино-3-(4-гидроксифенил)-3,4-дигидроизохинолин; или
7-амино-5-фенил-4,5-дигидротиено[2,3-с] пиридин; или
7-амино-5-(3-пиридил)-4,5-дигидротиено[2,3-с] пиридин; или
7-амино-5-циклопропил-4,5-дигидротиено[2,3-с] пиридин; или
7-амино-5-(3-фурил)-4,5-дигидротиено[2,3-с] пиридин; или
7-амино-5-(2-фурил)-4,5-дигидротиено[2,3-с] пиридин; или
7-амино-5-(2-тиенил)-4,5-дигидротиено[2,3-с] пиридин; или
7-амино-5-(1-бензил-2-пирролил)-4,5-дигидротиено[2,3-с] пиридин; или
7-амино-5-(1-метил-2-пирролил)-4,5-дигидротиено[2,3-с] пиридин; или
7-амино-5-этинил-4,5-дигидротиено[2,3-с] пиридин; или
7-амино-5-пропинил-4,5-дигидротиено[2,3-с] пиридин; или
7-амино-5-(2-тиазолил)-4,5-дигидротиено[2,3-с] пиридин; или
7-амино-5-(3,3-диметилбутинил)-4,5-дигидротиено[2,3-с] пиридин; или
7-амино-5-(фенилэтинил)-4,5-дигидротиено[2,3-с] пиридин; или
7-амино-5-(циклобутил)-4,5-дигидротиено[2,3-с] пиридин; или
7-амино-5-этинил-2-метил-4,5-дигидротиено[2,3-с] пиридин; или
7-амино-5-этил-4,5-дигидротиено[2,3-с] пиридин; или
7-амино-5-пропил-4,5-дигидротиено[2,3-с] пиридин; или
4-амино-6-фенил-6,7-дигидротиено[3,2-с] пиридин; или
4-амино-6-этинил-6,7-дигидротиено[3,2-с] пиридин; или
4-амино-6-циклопропил-6,7-дигидротиено[3,2-с] пиридин; или
7-амино-4,5-дигидротиено[2,3-с] пиридин; или
4-амино-6,7-дигидротиено[3,2-с] пиридин;
или их фармацевтически приемлемые соли.
6. Комбинация по любому из пп. 1-5, отличающаяся тем, что ингибитор СОХ-2 представляет собой Целекоксиб, Мелоксикам, L-745337, MK-966, L-768277, GR-253035, JTE-522, RS-57067-000, SC-58125, SC-078, PD-138387, NS-398 (Taisho), флосулид и PD-164387 или их фармацевтически приемлемые соли.
7. Комбинация по любому из пп. 1-5, отличающаяся тем, что ингибитор СОХ-2 представляет собой Целекоксиб или MK-966 или их фармацевтически приемлемые соли.
8. Комбинация по любому из пп. 1-7 для применения в терапии.
9. Комбинация по любому из пп. 1-7 для производства лекарственного средства для лечения или профилактики воспалительного заболевания.
10. Способ лечения воспалительного заболевания субъекта, страдающего от или восприимчивого к такому заболеванию, который включает в себя введение субъекту терапевтически эффективного количества комбинации по любому из пп. 1-7.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая комбинацию по любому из пп. 1-7 в соединении с фармацевтически приемлемым адъювантом, растворителем или носителем.
RU2000111460/14A 1997-10-10 1998-10-05 Новая комбинация RU2000111460A (ru)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SE9703693-3 1997-10-10

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2000111460A true RU2000111460A (ru) 2002-02-27

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN102325753B (zh) 用作激酶抑制剂的咔唑甲酰胺化合物
CN107207474B (zh) 被取代的杂环作为溴结构域抑制剂
JP6461118B2 (ja) ブロモドメイン阻害剤としての新規の置換された二環式化合物
JP6401773B2 (ja) Betブロモドメイン阻害剤およびこれを用いる治療方法
US7119205B2 (en) Thienopyridones as AMPK activators for the treatment of diabetes and obesity
CN101595105B (zh) 作为scd抑制剂的2-取代的5元杂环化合物
JP7217752B2 (ja) Acss2阻害剤およびその使用方法
CN110172051B (zh) IRE-1α抑制剂
JP2013539789A5 (ru)
IL166027A0 (en) Bisarylsulfonamide compounds and their use in cancer therapy
AU2013365926A2 (en) Novel heterocyclic compounds as bromodomain inhibitors
BR0211910A (pt) Derivados de tiazolila 2,4,5-trissubstituìdos e a atividade antiinflamatória dos mesmos
KR960033454A (ko) 신경원성 질병 및 다른 질병의 치료를 위한 피라졸로피리미딘 및 피롤로피리미딘
DK1045830T3 (da) Alfa-aminoamidderivater, der er anvendelige som analgetiske midler
JP2017501983A5 (ru)
ES2250345T3 (es) Derivados sustituidos de acido 1,2,3,4-tetrahidroquinolin-2-carboxilico.
JP4908233B2 (ja) キナーゼ阻害剤として有用な1H−チエノ[2,3−c]ピラゾール誘導体
JP2004525184A5 (ru)
JP2005511594A5 (ru)
JP2009519974A (ja) 四環系キナーゼ阻害剤
RU2001111323A (ru) Производные 2-фенилпиран-4-она
RU2000111460A (ru) Новая комбинация
MXPA05012120A (es) 2-imidazo-benzotiazoles como ligandos de receptores de adenosina.
JP2008525398A5 (ru)
BRPI0416366A (pt) composto, composições correspondentes, métodos de preparação e/ou de tratamento