PE20050065A1 - Un proceso para la preparacion de diol de citalopram racemico o dioles de citalopram s o r - Google Patents
Un proceso para la preparacion de diol de citalopram racemico o dioles de citalopram s o rInfo
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Abstract
SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UNA BASE LIBRE DIOL RACEMICA DEL CITALOPRAM (CON DENOMINACION QUIMICA: 4-[4-(DIMETILAMINO)-1-(4'-FLUORFENIL)-1-HIDROXIBUTIL]-3-(HIDROXIMETIL)-BENZONITRILO) Y/O SAL DE ADICION DE ACIDO Y/O BASE LIBRE DIOL R O S Y/O SAL DE ADICION DE ACIDO, QUE COMPRENDE LA SEPARACION DE UNA MEZCLA INICIAL NO RACEMICA DEL DIOL R Y S-CITALOPRAM CON MAS DE 50% DE UNO DE LOS ENANTIOMEROS EN UNA FRACCION QUE ES ENRIQUECIDAS CON EL DIOL DEL S O R-CITALOPRAM Y UNA FRACCION QUE COMPRENDE DIOL DE RS-CITALOPRAM, EN DONDE LA RELACION DE DIOL R:DIOL S ES IGUAL 1:1 O MAS CERCANA A 1:1 QUE EN LA MEZCLA INICIAL DE DIOL R Y S. EL METODO SE CARACTERIZA EN QUE i) EL DIOL DE RS-CITALOPRAM ESTA PRECIPITADO DE UNA SOLUCION DE LA MEZCLA INICIAL NO-RACEMICA, O EL DIOL DE R O S-CITALOPRAM SE DISUELVE EN UN SOLVENTE DE LA MEZCLA INICIAL NO RACEMICA, SALIENDO DE UN RESIDUO DEL DIOL DE RS-CITALOPRAM Y EN QUE ii) EL RESIDUO /PRECIPITADO SE SEPARA DE LA FASE DE SOLUCION FINAL; SEGUIDA POR PASOS OPCIONALES DE LA REPETICION, DE LA RECRISTALIZACION, DE LA PURIFICACION, AISLAMIENTO, DEL AISLAMIENTO Y DE LA CONVERSION ENTRE LA BASE Y LAS SALES LIBRES. TAMBIEN SE REFIERE CON UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE RS-, S-, O R- CITALOPRAM (TODO COMO BASE Y/O SAL LIBRES DE LA ADICION DE ACIDO) ABARCANDO EL METODO DESCRITO Y SEGUIDO POR EL ENCIERRO DEL ANILLO
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