KR840005811A - 벤질리덴-피롤로 [2,1-b] 퀴나졸린 및 벤질리덴-피리도 [2,1-b] 퀴나졸린의 제조방법 - Google Patents

Abstract

내용 없음

Description

벤질리덴-피롤로 [2,1-b] 퀴나졸린 및 벤질리덴-피리도 [2,1-b]퀴나졸린의 제조방법.

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (2)

1. 다음 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시켜 m이 1인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하거나, 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅳ)의 화합물과 반응시켜 m이 1이고, R₂는 카복시이며 X는 하기 정의한 바와 같은(단, 단일결합은 제외) 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하거나, 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅴ)의 화합물과 반응시켜 m이 0인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하거나, 일반식(Ⅵ)의 화합물을 일반식(Ⅶ)의 알데히드와 반응시키고, 경우에 따라 생성된 일반식(Ⅰ)의 다른 화합물을 일반식(Ⅰ)의 화합물로 전환시키고/시키거나, 경우에 따라 일반식(Ⅰ)의 화합물을 약학적으로 허용되는 염으로 전환시키고/시키거나,경우에 따라 염을 유리화합물로 전환시키고/시키거나, 경우에 따라 이성체의 혼합물을 단일이성체로 분리함을 특징으로하여, 다음 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 약학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.

   상기식에서,

   m은 0또는 1을 나타내며;

   n은 1또는 2를 나타내고;

   R₁은 a) 수소; C₃내지 C₄알케닐; 또는 할로겐, 하이드로시 및 페닐중에서 선택된 하나 이상의 치환체에 의해 치환되거나 비치환된 C₁내지 C₆-알킬;또는

   b)포르밀; 또는 할로겐, C₁내지 C₂-알콕시 및 페닐중에서 선택된 하나 이상의 치환체에 의해 치환되거나 비치환된 C₂내지 C₈알카노일을 나타내며;

   X는 단일결합을 형성하거나,

   a´) 할로겐 및 페닐중에서 선택된 하나 이상의 치환체에 의해 치환되거나 비치환된 측쇄 또는 직쇄 C₁내지 C₁₂- 알킬렌 또는 C₂내지 C₁₂알케닐렌;

   b´) 1개내지 4개의 할로겐 원자에 의해 치환되거나 비치환된 페닐렌;

   C´) 사이클로헥실렌 또는 사이클로헥세닐렌을 나타내고;

   단, 일반식(Ⅳ)에서는 단일 결합은 아니며;

   R₂는 a˝)그룹-CH₂Z[여기에서, Z는 염소, 브롬 또는 요오드를 나타낸다];

   b˝) 그룹-[여기에서, R₇및 R₈은 각각 독립적으로 수소 또는 C₁내지 C₆알킬을 나타낼 수 있으며, 또는 R₇과 R₈이 질소원자와 함께 비치환된 N-피롤리디닐, 모르폴리노 도는 피페리디노 환을 형성하거나 C₁내지 C₄알킬, 페닐 또는 C₁내지 알콕시카보닐에 의해 치환되거나 비치환된 N-피레라지닐환을 형성한다.];

   C˝) 카복시, 또는 그룹-[여기에서, R₇및 R₈은 상기 정의한 바와같다]에 의해 치환되거나 비치환된 C₁내지 C₇알콕시카보닐을 나타내고;

   R₃는 수소원자 또는 C₁내지 C₆알킬 그룹을 나타내며;

   R₄,R₅및 R₆는 각각 독립적으로 수소 또는 할로겐원자, C₁내지 C₆알킬, 할로-C₁내지 C₄알킬, 하이드록시, C₁내지 C₆-알콕시,C₃내지 C₄알케닐옥시, 포리밀옥시, C₂내지 C₈알카노일옥시, 카복시, C₁내지 C₇알콕시카보닐〔여기에서, 알콕시 부위는 그룹 -(여기에서, R₈및 R₇은 상기 정의한 바와 같다)에 의해 치환 되거나 비치환된다〕니트로 또는 그룹-[여기에서, R₉및 R₁₀은 각각 독립적으로 수소원자, C₁내지 C₆알킬그룹, 포리밀 또는 C₂내지 C₈-알카노일을 나타낸다]을 나타내거나, R₄,R₅및 R₆중 인접한 2개가 함께 C₁내지 C₃알킬렌디옥시그룹을 형성하며;

   Y는 할로겐원자, 하이드록시 또는 그룹-OCOOR₉〔여기에서 R₉는 벤질, 페닐 또는 C₁내지 C₆알킬을 나타낸다.〕를 나타낸다.
2. 제1항에 있어서,

   m이 1이고;

   n은 1이며;

   R₁은 수소, 또는 페닐에 의해 치환되거나 비치환된 C₁내지 C₄알킬이고;

   X는 단일결합을 성형하거나, 1개 내지 3개의 염소원자로 치환되거나 비치환된 C₁내지 C₆알킬렌 또는 C₂내지 C₆알케닐렌이며,

   R₂는 피레리디노메틸, 모르폴리노메틸, (1-피롤리디닐)-메틸 또는(1-피레라지닐)-메틸〔여기에서, 피페라지닐 환은 C₁내지 C₄알킬,페닐 또는 C₁내지 C₂알콕시 카보닐에 의해 치환되거나 비치환된다〕이거나 카복시, 또는 N,N-디메틸아미노 또는 N,N-디에틸아미노 그룹에 의해 치환되거나 비치환된 C₁내지 C₅알콕시카보닐이고,

   R₃는 수소 또는 메틸이되,

   R₄,R₅및 R₆가 각각 독립적으로 수소, 불소, 염소, C₁내지 C₂알킬, 하이드록시, C₁내지 C₃-알콕시, 아세톡시, 카복시이거나 또는 R₄,R₅및 R₆중 인접한 2개가 함께 메틸렌디옥시 그룹을 형성하는 일반식의 화합물및 그의 약학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.

   ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.