JP3170855B2 - イブプロフェン含有解熱鎮痛剤 - Google Patents
イブプロフェン含有解熱鎮痛剤Info
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- JP3170855B2 JP3170855B2 JP09498492A JP9498492A JP3170855B2 JP 3170855 B2 JP3170855 B2 JP 3170855B2 JP 09498492 A JP09498492 A JP 09498492A JP 9498492 A JP9498492 A JP 9498492A JP 3170855 B2 JP3170855 B2 JP 3170855B2
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明はイブプロフェン含有解熱
鎮痛剤に関し、さらに詳しくはイブプロフェン、アセト
アミノフェン及び鎮静剤からなるイブプロフェン含有解
熱鎮痛剤に関する。
鎮痛剤に関し、さらに詳しくはイブプロフェン、アセト
アミノフェン及び鎮静剤からなるイブプロフェン含有解
熱鎮痛剤に関する。
【０００２】
【従来技術】従来より薬物の効果を持続させる方法とし
ては 以下のようなものが知られている。 トローチ、丸剤などのように製剤の崩壊性を悪くする
方法。 外層は普通錠剤で糖衣を施し、内層はフィルムコーテ
ィングにより腸溶錠にして複効錠とする方法。 崩壊時間の異なる顆粒をカプセル等に充填しスパンス
ルカプセルとする方法。 崩壊時間の異なる顆粒を錠剤に成形してスパンタブ型
とする方法。 速放出性の顆粒と徐放出性の顆粒とに分けて、二層ま
たは三層に打錠してスパンタブ型多層錠とする方法。 高分子マトリックスにより薬剤の放出をコントロール
した錠剤とする方法。 がある。しかしながら、従来の持続型内服剤は持続性の
点では改善されているが、速効性が十分でない。製
造工程が複雑である。成分の安定化が難しいなどの欠
点があった。
ては 以下のようなものが知られている。 トローチ、丸剤などのように製剤の崩壊性を悪くする
方法。 外層は普通錠剤で糖衣を施し、内層はフィルムコーテ
ィングにより腸溶錠にして複効錠とする方法。 崩壊時間の異なる顆粒をカプセル等に充填しスパンス
ルカプセルとする方法。 崩壊時間の異なる顆粒を錠剤に成形してスパンタブ型
とする方法。 速放出性の顆粒と徐放出性の顆粒とに分けて、二層ま
たは三層に打錠してスパンタブ型多層錠とする方法。 高分子マトリックスにより薬剤の放出をコントロール
した錠剤とする方法。 がある。しかしながら、従来の持続型内服剤は持続性の
点では改善されているが、速効性が十分でない。製
造工程が複雑である。成分の安定化が難しいなどの欠
点があった。
【０００３】
【発明の解決しようとする課題】本発明者はイブプロフ
ェンの作用持続時間が短いなどの欠点を解消し、しかも
抗炎症、鎮痛及び解熱作用が優れた解熱鎮痛剤を提供す
ることを目的とする。
ェンの作用持続時間が短いなどの欠点を解消し、しかも
抗炎症、鎮痛及び解熱作用が優れた解熱鎮痛剤を提供す
ることを目的とする。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記目的
を達成するために鋭意検討を重ねた結果、イブプロフェ
ンにアセトアミノフェン及びブロムワレリル尿素あるい
はアリルイソプロピルアセチル尿素等の鎮静剤を配合す
ることにより、作用持続時間を延長させ、さらに相乗的
解熱鎮痛作用を向上させ、作用持続時間が短い欠点を改
善できることを知見し、本発明をなすに至った。
を達成するために鋭意検討を重ねた結果、イブプロフェ
ンにアセトアミノフェン及びブロムワレリル尿素あるい
はアリルイソプロピルアセチル尿素等の鎮静剤を配合す
ることにより、作用持続時間を延長させ、さらに相乗的
解熱鎮痛作用を向上させ、作用持続時間が短い欠点を改
善できることを知見し、本発明をなすに至った。
【０００５】
【発明の実施態様】本発明のイブプロフェン含有解熱鎮
痛剤は、上述したようにイブプロフェンとアセトアミノ
フェン及び鎮静剤からなる解熱鎮痛剤である。本発明に
おいて用いられるイブプロフェンとしては、イブプロフ
ェン（２−（４−ｉｓｏｂｕｔｙｌｐｈｅｎｙｌ）ｐｒ
ｏｐｉｏｎｉｃ ａｃｉｄ）及びその塩類等が挙げら
れ、通常組成物中に０．１〜９９重量％、好ましくは、
１〜９０重量％配合することができる。本発明において
用いられるアセトアミノフェンとしては、アセトアミノ
フェン（Ｎ−（４−ｈｙｄｒｏｘｙｐｈｅｎｙｌ）ａｃ
ｅｔａｍｉｄｅ）が挙げられる。アセトアミノフェンの
配合量としてはイブプロフェン１重量部に対しアセトア
ミノフェン０．０１〜３０重量部配合することができ、
好ましくは０．１〜２０重量部を配合することができ
る。この範囲をはずれるときは、前述の相乗効果を奏し
難くなる。
痛剤は、上述したようにイブプロフェンとアセトアミノ
フェン及び鎮静剤からなる解熱鎮痛剤である。本発明に
おいて用いられるイブプロフェンとしては、イブプロフ
ェン（２−（４−ｉｓｏｂｕｔｙｌｐｈｅｎｙｌ）ｐｒ
ｏｐｉｏｎｉｃ ａｃｉｄ）及びその塩類等が挙げら
れ、通常組成物中に０．１〜９９重量％、好ましくは、
１〜９０重量％配合することができる。本発明において
用いられるアセトアミノフェンとしては、アセトアミノ
フェン（Ｎ−（４−ｈｙｄｒｏｘｙｐｈｅｎｙｌ）ａｃ
ｅｔａｍｉｄｅ）が挙げられる。アセトアミノフェンの
配合量としてはイブプロフェン１重量部に対しアセトア
ミノフェン０．０１〜３０重量部配合することができ、
好ましくは０．１〜２０重量部を配合することができ
る。この範囲をはずれるときは、前述の相乗効果を奏し
難くなる。
【０００６】本発明に用いる鎮静剤としては、ブロムワ
レリル尿素（２−ｂｒｏｍｏ−３ｍｅｔｙｌ ｂｕｔｙ
ｒｙｌｕｒｅａ）及びアリルイソプロピルアセチル尿素
（Ｎ−（ａｍｌｎｏｃａｒｂｏｎｙｌ）−２−（１−ｍ
ｅｔｙｌｅｔｈｙｌ）−４−ｐｅｎｔｅｎａｍｉｄｅ）
が挙げられる。本発明においてはこれら鎮静剤の少なく
とも１種をイブプロフェンと併用する。これらの鎮静剤
の配合量は、イブプロフェン１重量部に対して０．０５
〜１００重量部を、好ましくは、０．１〜１０重量部配
合することができる。０．０５重量部未満では、解熱鎮
痛効果が向上せずかつ作用時間も延長しない。１００重
量部を越えると、イブプロフェンの効果が充分発揮でき
なくなる。
レリル尿素（２−ｂｒｏｍｏ−３ｍｅｔｙｌ ｂｕｔｙ
ｒｙｌｕｒｅａ）及びアリルイソプロピルアセチル尿素
（Ｎ−（ａｍｌｎｏｃａｒｂｏｎｙｌ）−２−（１−ｍ
ｅｔｙｌｅｔｈｙｌ）−４−ｐｅｎｔｅｎａｍｉｄｅ）
が挙げられる。本発明においてはこれら鎮静剤の少なく
とも１種をイブプロフェンと併用する。これらの鎮静剤
の配合量は、イブプロフェン１重量部に対して０．０５
〜１００重量部を、好ましくは、０．１〜１０重量部配
合することができる。０．０５重量部未満では、解熱鎮
痛効果が向上せずかつ作用時間も延長しない。１００重
量部を越えると、イブプロフェンの効果が充分発揮でき
なくなる。
【０００７】本発明の解熱鎮痛剤は、必要に応じて更に
塩酸イソチペンジル、塩酸ジフェニルピラリン、塩酸ジ
フェンヒドラミン、塩酸ジフェテロール、塩酸トリプロ
リジン、塩酸トリペレナミン、塩酸トンジルアミン、塩
酸フェネタジン、塩酸メトジラジン、サリチル酸ジフェ
ンヒドラミン、ジフェニルジスルホン酸カルビノキサミ
ン、酒石酸アリメマジン、タンニン酸ジフェンヒドラミ
ン、テオクル酸ジフェニルピラリン、ナパジシル酸メブ
ヒドロリン、プロメタジンメチレン二サリチル酸塩、マ
レイン酸カルビノキサミン、ｄｌ−マレイン酸クロルフ
ェニラミン、ｄ−マレイン酸クロルフェニラミン、リン
酸ジフェテロールなどの抗ヒスタミン剤、安息香酸ナト
リウムカフェイン、カフェイン、無水カフェインなどの
中枢興奮剤、ビタミンＢ１及びその誘導体並びにそれら
の塩類、ビタミンＢ２及びその誘導体並びにそれらの塩
類、ビタミンＣ及びその誘導体並びにそれらの塩類、ヘ
スペリジン及びその誘導体並びにそれらの塩類などのビ
タミン剤、アミノ酢酸、ケイ酸マグネシウム、合成ケイ
酸アルミニウム、合成ヒドロタルサイト、酸化マグネシ
ウム、ジヒドロキシアルミニウム・アミノ酢酸塩（アル
ミニウムグリシネート）、水酸化アルミニウムゲル、乾
燥水酸化アルミニウムゲル、水酸化アルミニウム・炭酸
マグネシウム混合乾燥ゲル、水酸化アルミニウム・炭酸
水素ナトリウムの共沈生成物、水酸化アルミニウム・炭
酸カルシウム・炭酸マグネシウムの共沈生成物、水酸化
マグネシウム・硫酸アルミニウムカリウムの共沈生成
物、炭酸マグネシウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシ
ウムゲルなどの制酸剤を適宜配合することができる。本
発明の解熱鎮痛剤は、頭痛、歯痛、抜歯後の疼痛、咽喉
痛、耳痛、関節痛、神経痛、腰痛、筋肉痛、生理痛など
の鎮痛、悪寒、発熱時の解熱などに対して有効である。
また、本発明の解熱鎮痛剤は、通常成人に対して１日当
り、イブプロフェン、アセトアミノフェン及びブロムワ
レリル尿素あるいはアリルイソプロピルアセチル尿素合
計として１００〜６０００ｍｇを１回ないし数回に分け
て経口投与することができる。この投与量は患者の年
令、体重、症状により適宜増減できる。
塩酸イソチペンジル、塩酸ジフェニルピラリン、塩酸ジ
フェンヒドラミン、塩酸ジフェテロール、塩酸トリプロ
リジン、塩酸トリペレナミン、塩酸トンジルアミン、塩
酸フェネタジン、塩酸メトジラジン、サリチル酸ジフェ
ンヒドラミン、ジフェニルジスルホン酸カルビノキサミ
ン、酒石酸アリメマジン、タンニン酸ジフェンヒドラミ
ン、テオクル酸ジフェニルピラリン、ナパジシル酸メブ
ヒドロリン、プロメタジンメチレン二サリチル酸塩、マ
レイン酸カルビノキサミン、ｄｌ−マレイン酸クロルフ
ェニラミン、ｄ−マレイン酸クロルフェニラミン、リン
酸ジフェテロールなどの抗ヒスタミン剤、安息香酸ナト
リウムカフェイン、カフェイン、無水カフェインなどの
中枢興奮剤、ビタミンＢ１及びその誘導体並びにそれら
の塩類、ビタミンＢ２及びその誘導体並びにそれらの塩
類、ビタミンＣ及びその誘導体並びにそれらの塩類、ヘ
スペリジン及びその誘導体並びにそれらの塩類などのビ
タミン剤、アミノ酢酸、ケイ酸マグネシウム、合成ケイ
酸アルミニウム、合成ヒドロタルサイト、酸化マグネシ
ウム、ジヒドロキシアルミニウム・アミノ酢酸塩（アル
ミニウムグリシネート）、水酸化アルミニウムゲル、乾
燥水酸化アルミニウムゲル、水酸化アルミニウム・炭酸
マグネシウム混合乾燥ゲル、水酸化アルミニウム・炭酸
水素ナトリウムの共沈生成物、水酸化アルミニウム・炭
酸カルシウム・炭酸マグネシウムの共沈生成物、水酸化
マグネシウム・硫酸アルミニウムカリウムの共沈生成
物、炭酸マグネシウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシ
ウムゲルなどの制酸剤を適宜配合することができる。本
発明の解熱鎮痛剤は、頭痛、歯痛、抜歯後の疼痛、咽喉
痛、耳痛、関節痛、神経痛、腰痛、筋肉痛、生理痛など
の鎮痛、悪寒、発熱時の解熱などに対して有効である。
また、本発明の解熱鎮痛剤は、通常成人に対して１日当
り、イブプロフェン、アセトアミノフェン及びブロムワ
レリル尿素あるいはアリルイソプロピルアセチル尿素合
計として１００〜６０００ｍｇを１回ないし数回に分け
て経口投与することができる。この投与量は患者の年
令、体重、症状により適宜増減できる。
【０００８】更に本発明の解熱鎮痛剤は、錠剤、顆粒
剤、散剤、カプセル剤、シロップ剤、分散剤などの各種
剤形で用いられる。これらの製剤は、常法により調製す
ることができる。固体製剤の調製に使用できる成分とし
ては、乳糖、デンプン、ショ糖、マンニトール、結晶セ
ルロースなどの賦形剤；ヒドロキシプロピルセルロー
ス、カルボキシメチルセルロース、ゼラチン、カルボキ
シメチルセルロースナトリウム、アラビアゴムなどの結
合剤；カルボキシメチルセルロースカルシウム、ポリビ
ニルピロリドンまたはその架橋体、低置換ヒドロキシプ
ロピルセルロースなどの崩壊剤；ショ糖脂肪酸エステ
ル、ポリオキシソルビタン脂肪酸エステルなどの非イオ
ン界面活性剤；ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸
マグネシウム、ジメチルポリシロキサン、タルク、ポリ
エチレングリコール、硬化油などの滑沢剤があり、この
他必要に応じて着色剤、甘味剤などを使用することがで
きる。また必要に応じてコーティングを施すこともで
き、コーティング剤として、ヒドロキシプロピルセルロ
ース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、オイドラ
ギット、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコー
ル、セラック、メチルセルロース、エチルセルロース、
酢酸フタル酸セルロース、ヒドロキシプロピルセルロー
スフタレートがあり、ショ糖、アラビアゴム、炭酸カル
シウム、タルク、ゼラチンなどを主成分として糖衣を施
すこともできる。液体製剤の調剤に使用できる成分とし
ては、精製水、エタノール、グリセリン、ショ糖、プロ
ピレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリオキ
シエチレンソルビタン脂肪酸エステル、メタ水酸化アル
ミニウム、寒天、トラガントガムなどがあり、この他必
要に応じて溶解補助剤、緩衝剤、保存剤、香料、着色
剤、矯味剤などを使用することができる。
剤、散剤、カプセル剤、シロップ剤、分散剤などの各種
剤形で用いられる。これらの製剤は、常法により調製す
ることができる。固体製剤の調製に使用できる成分とし
ては、乳糖、デンプン、ショ糖、マンニトール、結晶セ
ルロースなどの賦形剤；ヒドロキシプロピルセルロー
ス、カルボキシメチルセルロース、ゼラチン、カルボキ
シメチルセルロースナトリウム、アラビアゴムなどの結
合剤；カルボキシメチルセルロースカルシウム、ポリビ
ニルピロリドンまたはその架橋体、低置換ヒドロキシプ
ロピルセルロースなどの崩壊剤；ショ糖脂肪酸エステ
ル、ポリオキシソルビタン脂肪酸エステルなどの非イオ
ン界面活性剤；ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸
マグネシウム、ジメチルポリシロキサン、タルク、ポリ
エチレングリコール、硬化油などの滑沢剤があり、この
他必要に応じて着色剤、甘味剤などを使用することがで
きる。また必要に応じてコーティングを施すこともで
き、コーティング剤として、ヒドロキシプロピルセルロ
ース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、オイドラ
ギット、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコー
ル、セラック、メチルセルロース、エチルセルロース、
酢酸フタル酸セルロース、ヒドロキシプロピルセルロー
スフタレートがあり、ショ糖、アラビアゴム、炭酸カル
シウム、タルク、ゼラチンなどを主成分として糖衣を施
すこともできる。液体製剤の調剤に使用できる成分とし
ては、精製水、エタノール、グリセリン、ショ糖、プロ
ピレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリオキ
シエチレンソルビタン脂肪酸エステル、メタ水酸化アル
ミニウム、寒天、トラガントガムなどがあり、この他必
要に応じて溶解補助剤、緩衝剤、保存剤、香料、着色
剤、矯味剤などを使用することができる。
【０００９】
【発明の効果】本発明のイブプロフェン含有解熱鎮痛剤
は、解熱鎮痛作用が優れ、かつ効果の持続時間の長いも
のである。つぎに、実験例を示し、本発明の効果を具体
的に説明する。
は、解熱鎮痛作用が優れ、かつ効果の持続時間の長いも
のである。つぎに、実験例を示し、本発明の効果を具体
的に説明する。
【００１０】実験例１（鎮痛作用） ウィスター系雄性ラット（体重１３０〜１６０ｇ）を１
群１０匹とし、実験に供した。被験薬Ａはコントロール
としてアラビアゴム懸濁液、他は下記表の成分の含まれ
るものをアラビアゴムに懸濁させて、１ｍｌ／１００ｇ
Ｂ．Ｗ．経口投与した。圧刺激装置（ＴＫ，２０１ＡＮ
ＡＬＧＥＳＹ−ＭＥＴＥＲ ユニコム製）により、ラッ
トの尾根部に圧を加え、もがき、逃避及び悲鳴等の仮性
疼痛反応を指標として、疼痛閾値が６０〜８０ｍｇＨｇ
を示すものを選び実験した。疼痛閾値の測定は各被験薬
の経口投与前、投与３０分及び１２０分後に実施し、投
与前との比較から投与３０分及び１２０分後の鎮痛閾値
上昇率を計算した。その結果、被験薬Ｂにおいては３０
分値で顕著な上昇が認められたが、１２０分値では投与
前とほぼ同程度であつた。一方、被験薬Ｃ及びＤでは３
０分値で被験薬Ｂ以上の上昇、さらに１２０分値でも顕
著な上昇が求められ、鎮静剤による鎮痛効果の持続時間
の延長が認められた。
群１０匹とし、実験に供した。被験薬Ａはコントロール
としてアラビアゴム懸濁液、他は下記表の成分の含まれ
るものをアラビアゴムに懸濁させて、１ｍｌ／１００ｇ
Ｂ．Ｗ．経口投与した。圧刺激装置（ＴＫ，２０１ＡＮ
ＡＬＧＥＳＹ−ＭＥＴＥＲ ユニコム製）により、ラッ
トの尾根部に圧を加え、もがき、逃避及び悲鳴等の仮性
疼痛反応を指標として、疼痛閾値が６０〜８０ｍｇＨｇ
を示すものを選び実験した。疼痛閾値の測定は各被験薬
の経口投与前、投与３０分及び１２０分後に実施し、投
与前との比較から投与３０分及び１２０分後の鎮痛閾値
上昇率を計算した。その結果、被験薬Ｂにおいては３０
分値で顕著な上昇が認められたが、１２０分値では投与
前とほぼ同程度であつた。一方、被験薬Ｃ及びＤでは３
０分値で被験薬Ｂ以上の上昇、さらに１２０分値でも顕
著な上昇が求められ、鎮静剤による鎮痛効果の持続時間
の延長が認められた。
【００１１】
【表１】
【００１２】
【実施例】 実施例１ 下記表２の成分を含有する錠剤を乳鉢ですりつぶし、ア
ラビアゴムに懸濁させてイブプロフェンとして、１００
ｍｇ／Ｋｇとなるよう経口投与した。その時の鎮痛閾値
上昇率を実験例１同様にして評価した結果を下記表３に
示す。投与後３０分及び１２０分のいずれにおいても顕
著な上昇が認められ、鎮静剤による効果延長が認められ
た。
ラビアゴムに懸濁させてイブプロフェンとして、１００
ｍｇ／Ｋｇとなるよう経口投与した。その時の鎮痛閾値
上昇率を実験例１同様にして評価した結果を下記表３に
示す。投与後３０分及び１２０分のいずれにおいても顕
著な上昇が認められ、鎮静剤による効果延長が認められ
た。
【００１３】
【表２】 ─────────────────────────────── 錠剤組成成分（１錠中） 配合量（ｍｇ） ─────────────────────────────── イブプロフェン ６５ アセトアミノフェン ６５ ブロムワレリル尿素 ２００ ヒドロキシプロピルセルロース ６ 結晶セルロース ５０ コーンスターチ １０ カルボキシメチルセルロース ２０ ステアリン酸マグネシウム ３ ───────────────────────────────
【００１４】
【表３】鎮痛閾値上昇率 被験薬投与３０分値 ５５％ 被験薬投与１２０分値 ３１％
【００１５】実施例２ 下記表４の成分を含有する錠剤を乳鉢ですりつぶし、ア
ラビアゴムに懸濁させてイブプロフェンとして、１００
ｍｇ／Ｋｇとなるよう経口投与した。その時の鎮痛閾値
上昇率を実験例１同様にして評価した結果を下記表５に
示す。投与後３０分及び１２０分のいずれにおいても顕
著な上昇が認められ、鎮静剤による効果延長が認められ
た。
ラビアゴムに懸濁させてイブプロフェンとして、１００
ｍｇ／Ｋｇとなるよう経口投与した。その時の鎮痛閾値
上昇率を実験例１同様にして評価した結果を下記表５に
示す。投与後３０分及び１２０分のいずれにおいても顕
著な上昇が認められ、鎮静剤による効果延長が認められ
た。
【００１６】
【表４】 ─────────────────────────────── 錠剤組成成分（１錠中） 配合量（ｍｇ） ─────────────────────────────── イブプロフェン ６５ アセトアミノフェン ６５ ブロムワレリル尿素 ２０ ヒドロキシプロピルセルロース ６ 結晶セルロース ５０ コーンスターチ １０ カルボキシメチルセルロース ２０ ステアリン酸マグネシウム ３ ───────────────────────────────
【００１７】
【表５】 鎮痛閾値上昇率 ─────────────────────────────── 被験薬投与３０分値 ５２％ 被験薬投与１２０分値 ９％ ───────────────────────────────
【００１８】実施例３ 下記表６の成分を含有する錠剤を乳鉢ですりつぶし、ア
ラビアゴムに懸濁させてイブプロフェンとして、１００
ｍｇ／Ｋｇとなるよう経口投与した。その時の鎮痛閾値
上昇率を実験例１同様にして評価した結果を下記表７に
示す。投与後３０分及び１２０分のいずれにおいても顕
著な上昇が認められ、鎮静剤による効果延長が認められ
た。
ラビアゴムに懸濁させてイブプロフェンとして、１００
ｍｇ／Ｋｇとなるよう経口投与した。その時の鎮痛閾値
上昇率を実験例１同様にして評価した結果を下記表７に
示す。投与後３０分及び１２０分のいずれにおいても顕
著な上昇が認められ、鎮静剤による効果延長が認められ
た。
【００１９】
【表６】 ─────────────────────────────── 錠剤組成成分（１錠中） 配合量（ｍｇ） ─────────────────────────────── イブプロフェン ７０ アセトアミノフェン ３５ アリルイソプロピルアセチル尿素 ５０ 酸化マグネシウム ５０ 無水カフェイン ４０ ゼラチン ５ ポリビニルピロリドン １３ コーンスターチ １７ クロスカルメロース １０ ステアリン酸マグネシウム ３ ───────────────────────────────
【００２０】
【表７】 鎮痛閾値上昇率 ─────────────────────────────── 被験薬投与３０分値 ４５％ 被験薬投与１２０分値 １８％ ───────────────────────────────
【００２１】実施例４ 下記表８の成分を含有する錠剤を乳鉢ですりつぶし、ア
ラビアゴムに懸濁させてイブプロフェンとして、１００
ｍｇ／Ｋｇとなるよう経口投与した。その時の鎮痛閾値
上昇率を実験例１同様にして評価した結果を下記表９に
示す。投与後３０分及び１２０分のいずれにおいても顕
著な上昇が認められ、鎮静剤による効果延長が認められ
た。
ラビアゴムに懸濁させてイブプロフェンとして、１００
ｍｇ／Ｋｇとなるよう経口投与した。その時の鎮痛閾値
上昇率を実験例１同様にして評価した結果を下記表９に
示す。投与後３０分及び１２０分のいずれにおいても顕
著な上昇が認められ、鎮静剤による効果延長が認められ
た。
【００２２】
【表８】 ─────────────────────────────── 錠剤組成成分（１錠中） 配合量（ｍｇ） ─────────────────────────────── イブプロフェン ７０ アセトアミノフェン ３５ アリルイソプロピルアセチル尿素 ３０ ブロムワレリル尿素 ２０ 酸化マグネシウム ５０ 無水カフェイン ４０ ゼラチン ５ ポリビニルピロリドン １３ コーンスターチ １７ クロスカルメロース １０ ステアリン酸マグネシウム ３ ───────────────────────────────
【００２３】
【表９】 鎮痛閾値上昇率 ─────────────────────────────── 被験薬投与３０分値 ４２％ 被験薬投与１２０分値 ２１％ ───────────────────────────────
【００２４】実施例５ 下記表１０の成分を含有する錠剤を乳鉢ですりつぶし、
アラビアゴムに懸濁させてイブプロフェンとして、１０
０ｍｇ／Ｋｇとなるよう経口投与した。その時の鎮痛閾
値上昇率を実験例１同様にして評価した結果を下記表１
１に示す。投与後３０分及び１２０分のいずれにおいて
も顕著な上昇が認められ、鎮静剤による効果延長が認め
られた。
アラビアゴムに懸濁させてイブプロフェンとして、１０
０ｍｇ／Ｋｇとなるよう経口投与した。その時の鎮痛閾
値上昇率を実験例１同様にして評価した結果を下記表１
１に示す。投与後３０分及び１２０分のいずれにおいて
も顕著な上昇が認められ、鎮静剤による効果延長が認め
られた。
【００２５】
【表１０】 ─────────────────────────────── 錠剤組成成分（１錠中） 配合量（ｍｇ） ─────────────────────────────── イブプロフェン ７０ アセトアミノフェン ７０ アリルイソプロピルアセチル尿素 ３０ 無水カフェイン ４０ 酸化マグネシウム ５０ ゼラチン ５ ポリビニルピロリドン １３ コーンスターチ １２ クロスカルメロース １０ ステアリン酸マグネシウム ３ ───────────────────────────────
【００２６】
【表１１】 鎮痛閾値上昇率 ─────────────────────────────── 被験薬投与３０分値 ５８％ 被験薬投与１２０分値 ２１％ ───────────────────────────────
【００２７】実施例６ 下記表１２の成分を含有する顆粒剤を乳鉢ですりつぶ
し、アラビアゴムに懸濁させてイブプロフェンとして、
１００ｍｇ／Ｋｇとなるよう経口投与した。その時の鎮
痛閾値上昇率を実験例１同様にして評価した結果を下記
表１３に示す。投与後３０分及び１２０分のいずれにお
いても顕著な上昇が認められ、鎮静剤による効果延長が
認められた。
し、アラビアゴムに懸濁させてイブプロフェンとして、
１００ｍｇ／Ｋｇとなるよう経口投与した。その時の鎮
痛閾値上昇率を実験例１同様にして評価した結果を下記
表１３に示す。投与後３０分及び１２０分のいずれにお
いても顕著な上昇が認められ、鎮静剤による効果延長が
認められた。
【００２８】
【表１２】 ─────────────────────────────── 顆粒剤組成成分（１包中） 配合量（ｍｇ） ─────────────────────────────── イブプロフェン １２０ アセトアミノフェン ９０ アリルイソプロピルアセチル尿素 １０ 酸化マグネシウム １００ 合成ヒドロタルサイト ２７０ 無水カフェイン ８０ 部分α化デンプン ３５ コーンスターチ １５ ヒドロキシプロピルセルロース ５ ───────────────────────────────
【００２９】
【表１３】 鎮痛閾値上昇率 ─────────────────────────────── 被験薬投与３０分値 ４１％ 被験薬投与１２０分値 １５％ ───────────────────────────────
【００３０】実施例７ 下記表１４の成分を含有する顆粒剤を乳鉢ですりつぶ
し、アラビアゴムに懸濁させてイブプロフェンとして、
１００ｍｇ／Ｋｇとなるよう経口投与した。その時の鎮
痛閾値上昇率を実験例１同様にして評価した結果を下記
表１５に示す。投与後３０分及び１２０分のいずれにお
いても顕著な上昇が認められ、鎮静剤による効果延長が
認められた。
し、アラビアゴムに懸濁させてイブプロフェンとして、
１００ｍｇ／Ｋｇとなるよう経口投与した。その時の鎮
痛閾値上昇率を実験例１同様にして評価した結果を下記
表１５に示す。投与後３０分及び１２０分のいずれにお
いても顕著な上昇が認められ、鎮静剤による効果延長が
認められた。
【００３１】
【表１４】 ─────────────────────────────── 顆粒剤組成成分（１包中） 配合量（ｍｇ） ─────────────────────────────── イブプロフェン ６０ アセトアミノフェン １２０ アリルイソプロピルアセチル尿素 ６０ ケイ酸マグネシウム ５００ アラビアゴム ５ コーンスターチ ２０ ───────────────────────────────
【００３２】
【表１５】 鎮痛閾値上昇率 ─────────────────────────────── 被験薬投与３０分値 ３８％ 被験薬投与１２０分値 １２％ ───────────────────────────────
【００３３】実施例８ 下記表１６の成分を含有する硬カプセル剤から内容物を
取り出し、乳鉢ですりつぶし、アラビアゴムに懸濁させ
てイブプロフェンとして、１００ｍｇ／Ｋｇとなるよう
経口投与した。その時の鎮痛閾値上昇率を実験例１同様
にして評価した結果を下記表１７に示す。投与後３０分
及び１２０分のいずれにおいても顕著な上昇が認めら
れ、鎮静剤による効果延長が認められた。
取り出し、乳鉢ですりつぶし、アラビアゴムに懸濁させ
てイブプロフェンとして、１００ｍｇ／Ｋｇとなるよう
経口投与した。その時の鎮痛閾値上昇率を実験例１同様
にして評価した結果を下記表１７に示す。投与後３０分
及び１２０分のいずれにおいても顕著な上昇が認めら
れ、鎮静剤による効果延長が認められた。
【００３４】
【表１６】 ─────────────────────────────── 硬カプセル剤組成成分（１カプセル中） 配合量（ｍｇ） ─────────────────────────────── イブプロフェン ５０ アセトアミノフェン ５０ ブロムワレリル尿素 １００ 無水カフェイン ４０ ケイ酸マグネシウム ２００ アクチゾル（旭化成） ５０ 硬化油 ３０ ───────────────────────────────
【００３５】
【表１７】 鎮痛閾値上昇率 ─────────────────────────────── 被験薬投与３０分値 ６２％ 被験薬投与１２０分値 ２０％ ───────────────────────────────
【００３６】実施例９ 下記表１８の成分を含有する硬カプセル剤から内容物を
取り出し、を乳鉢ですりつぶし、アラビアゴムに懸濁さ
せてイブプロフェンとして、１００ｍｇ／Ｋｇとなるよ
う経口投与した。その時の鎮痛閾値上昇率を実験例１同
様にして評価した結果を下記表１９に示す。投与後３０
分及び１２０分のいずれにおいても顕著な上昇が認めら
れ、鎮静剤による効果延長が認められた。
取り出し、を乳鉢ですりつぶし、アラビアゴムに懸濁さ
せてイブプロフェンとして、１００ｍｇ／Ｋｇとなるよ
う経口投与した。その時の鎮痛閾値上昇率を実験例１同
様にして評価した結果を下記表１９に示す。投与後３０
分及び１２０分のいずれにおいても顕著な上昇が認めら
れ、鎮静剤による効果延長が認められた。
【００３７】
【表１８】 ─────────────────────────────── 硬カプセル剤組成成分（１カプセル中） 配合量（ｍｇ） ─────────────────────────────── イブプロフェン ６０ アセトアミノフェン ３０ アリルイソプロピルアセチル尿素 １０ 水酸化アルミニウムゲル １００ ビタミンＢ１ ８ コーンスターチ ２２ ステアリン酸マグネシウム ２ ───────────────────────────────
【００３８】
【表１９】 鎮痛閾値上昇率 ─────────────────────────────── 被験薬投与３０分値 ５１％ 被験薬投与１２０分値 １７％ ───────────────────────────────
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 特開 昭59−104315（ＪＰ，Ａ) 特開 昭56−97224（ＪＰ，Ａ) 特開 昭56−154416（ＪＰ，Ａ) 特開 昭55−94318（ＪＰ，Ａ) 特開 平２−56416（ＪＰ，Ａ) 特開 昭60−218318（ＪＰ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 31/192 A61K 31/167 A61K 31/17 A61P 29/00 A61P 43/00 ＣＡ（ＳＴＮ) ＥＭＢＡＳＥ（ＳＴＮ) ＭＥＤＬＩＮＥ（ＳＴＮ)
Claims (1)
- 【請求項１】 イブプロフェン含有解熱鎮痛剤におい
て、アセトアミノフェンをイブプロフェン１重量部に対
し０．０１〜３０重量部及びブロムワレリル尿素あるい
はアリルイソプロピルアセチル尿素から選ばれる少なく
とも１種の鎮静剤をイブプロフェン１重量部に対し０．
０１〜３０重量部、配合することを特徴とするイブプロ
フェン含有解熱鎮痛剤
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| US07/981,340 US5409709A (en) | 1991-11-29 | 1992-11-25 | Antipyretic analgesic preparation containing ibuprofen |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP09498492A JP3170855B2 (ja) | 1992-03-03 | 1992-03-03 | イブプロフェン含有解熱鎮痛剤 |
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| JP3170855B2 true JP3170855B2 (ja) | 2001-05-28 |
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Family Applications (1)
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|---|---|---|---|
| JP09498492A Expired - Lifetime JP3170855B2 (ja) | 1991-11-29 | 1992-03-03 | イブプロフェン含有解熱鎮痛剤 |
Country Status (1)
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| WO2011108644A1 (ja) * | 2010-03-03 | 2011-09-09 | ライオン株式会社 | 固形医薬組成物及び医薬製剤 |
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-
1992
- 1992-03-03 JP JP09498492A patent/JP3170855B2/ja not_active Expired - Lifetime
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| Publication number | Publication date |
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