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JP3018013B2 - α―アミラーゼ活性阻害剤 - Google Patents

α―アミラーゼ活性阻害剤

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JP3018013B2
JP3018013B2 JP1270228A JP27022889A JP3018013B2 JP 3018013 B2 JP3018013 B2 JP 3018013B2 JP 1270228 A JP1270228 A JP 1270228A JP 27022889 A JP27022889 A JP 27022889A JP 3018013 B2 JP3018013 B2 JP 3018013B2
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JP
Japan
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amylase activity
theaflavin
tea
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amylase
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征彦 原
美和 本田
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Mitsui Norin Co Ltd
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Mitsui Norin Co Ltd
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Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明はα−アミラーゼ活性阻害剤に関し、詳しくは
α−アミラーゼに特異的に作用することによりその活性
を阻害するα−アミラーゼ活性阻害剤に関する。
〔従来の技術、発明が解決しようとする課題〕
『飽食の時代』と呼ばれる現代では肥満やそれに付随
する成人病が大きな課題となっており、食餌制限や食物
の摂取調節や健康管理のひとつとして重要である。
このような流れの中で食物として吸収されないダイエ
タリーファイバーが多方面で注目され利用されている
が、その作用は肥満を積極的に抑制するものというよ
り、主に発癌物質を含め身体に有害な物質の吸収を調節
し、腸の排泄機能を高めるものである。
α−アミラーゼは多糖を加水分解する消化酵素で、ヒ
トにおいては唾液や膵臓から分泌される。従って、その
活性を阻害することにより食欲を適度に満足させつつ肥
満を抑制することができ、また糖尿病治療にも効果があ
ると考えられる。現在種々のα−アミラーゼ活性阻害剤
が開発されているがその効果は十分なものではなく、ま
た副作用が心配される物も多い。
従って、α−アミラーゼの活性を阻害し、人体に対し
て有害な副作用を有さず、安心して使用できる薬剤の開
発が望まれている。
〔課題を解決するための手段〕
そこで、本発明者は化学合成品でなく、天然物の中か
ら目的とする薬効を有する物質を検索すべく研究を重ね
た結果、特定の茶ポリフェノール類に該物質が含まれて
いることを見出し、本発明に到達した。
すなわち、本発明はエピカテキンガレート、エピガロ
カテキンガレート、遊離型テアフラビン、テアフラビン
モノガレートＡ、テアフラビンモノガレートＢおよびテ
アフラビンジガレートの中から選ばれた少なくとも１種
の茶ポリフェノールを有効成分とするα−アミラーゼ活
性阻害剤を提供するものである。
本発明物質α−アミラーゼ活性阻害剤の主成分である
茶ポリフェノール類は下記の一般式Ｉで表される茶カテ
キン類と一般式IIで表される茶テアフラビン類である。
一般式 カテキン類を具体的に示すと、以下のものがある。
（−）エピカテキン （一般式Ｉ中、R1＝H,R2＝Ｈ） （−）エピガロカテキン （一般式Ｉ中、R1＝OH,R2＝Ｈ） （−）エピカテキンガレート （−）エピガロカテキンガレート 一般式 テアフラビン類を具体的に示すと、以下のものがあ
る。
遊離型テアフラビン （一般式II中、R3＝H,R4＝Ｈ） テアフラビンモノガレートＡ テアフラビンモノガレートＢ テアフラビンジガレート（一般式II中、 上記茶ポリフェノールは茶葉を原料として製造するこ
とができ、その製法は特開昭59−219384号公報，同60−
13780号公報，同61−130285号公報などに記載されてい
る。
本発明のα−アミラーゼ活性阻害剤を薬剤とする場合
あるいは食品等に添加する場合は、上記した主成分であ
る茶ポリフェノールを直接あるいは水，アルコールなど
に溶解されて混合すれば良い。その際の消化管内におけ
る濃度は0.1μＭ〜5mMとなるようにすることが好ましい
が、さらに好ましくは0.5μＭ〜1mMである。
〔実施例〕
次に、本発明を実施例により説明する。
実施例１および比較例１ 酵素はヒト唾液アミラーゼを用いた（シグマ社製）。
サンプル溶液1230μに酵素溶液（0.44U/ml緩衝液）
150μを加え、37℃で10分間インキュベートした。こ
れに120μの基質溶液（基質：可溶性デンプン，最終
濃度:2.0mg/ml）を加え37℃で反応させた。この反応液
を３分毎に200μずつ採取し、生じた還元糖をベーン
フェルド法（P.Bernfeld,Meth.Enzymol.,1,49（195
9））により540nmで吸光度を測定した。この値をマルト
ース量に換算し、常法に基づき反応速度を算出した。サ
ンプル溶液の代わりに緩衝液を加えた場合（対照）の反
応速度をアミラーゼ活性度100％とし、50％アミラーゼ
活性を阻害する濃度を各サンプルについて求めた。結果
を表１に示す。
表１に示すとおりのカテキン類でもエピカテキン，エ
ピガロカテキン及びそれらの異性体にはアミラーゼ活性
阻害能はほとんど無いがその他のカテキン類及びテアフ
ラビン類は強いアミラーゼ活性阻害能を持つことが確認
された。
実施例２ ウィスター系 雄ラット（12週令）を２群に分け、１
方に高炭水化物食（対照）を摂取させ、もう１方に高炭
水化物食にポリフェノン100（粗カテキン，組成は表２
に示す。）を１％添加した飼料を摂取させた。１週間飼
育した後の糞をそれぞれ採取し、アミラーゼ活性阻害に
より糖の吸収が抑制され糞量が増加するか否かを調べ
た。
飼料組成を表３に，結果を表４に示す。
表４に示すように、高炭水化物食に１％ポリフェノン
（粗カテキン）を添加することによって糞量が増加する
ことが確認された。従って、カテキンのアミラーゼ活性
阻害作用により糖の吸収量が減少することでダイエタリ
ー・ファイバー的に腸の排泄作用を促進することが明か
となった。
実施例３ 本発明のα−アミラーゼ活性阻害剤を人体に投与する
場合は、通常１日量0.5〜10g,好ましくは２〜5g程度を
経口的に服用すればよく、そのままあるいは適宜希釈剤
を加えて増量し散剤，錠剤，カプセル剤として服用して
も良い。食品に添加する場合は、パン，シリアル，麺
類，米・いも・とうもろこし等の加工製品、あるいはケ
ーキ，ビスケット，クッキー等の菓子類等の製造時に、
0.2〜1.0％添加すれば良い。
実施例４ 本発明のα−アミラーゼ活性阻害剤の急性毒性試験を
雄ICRマウスを用いて行った。LD50はVander Waerdrn法
により算出した。結果を表５に示す。
〔発明の効果〕 本発明のα−アミラーゼ活性阻害剤は、日常相当量飲
用されている天然物を主成分とするため、薬剤としては
もとより食品に添加しても人体に対する副作用の心配が
なく、低濃度の添加でα−アミラーゼ活性を阻害する。
従って、本発明のα−アミラーゼ活性阻害剤はα−アミ
ラーゼ活性阻害に極めて有用である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ // Ｃ０７Ｄ 311/62 Ｃ０７Ｄ 311/62 (56)参考文献 中國農業化學會誌，27［３］（1989− ９）ｐｐ．406−417 Ａｒｃｈｉｖｅｓ ｏｆ Ｏｒａｌ Ｂｉｏｌｏｇｙ 33［11］（1988）ｐ ｐ．845−846 (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 31/00 - 31/80 A61K 35/78 C07D 311/62 ＣＡ（ＳＴＮ) ＲＥＧＩＳＴＲＹ（ＳＴＮ)

Claims (1)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】エピカテキンガレート、エピガロカテキン
    ガレート、遊離型テアフラビン、テアフラビンモノガレ
    ートＡ、テアフラビンモノガレートＢおよびテアフラビ
    ンジガレートの中から選ばれた少なくとも１種の茶ポリ
    フェノールを有効成分とするα−アミラーゼ活性阻害
    剤。
JP1270228A 1989-10-19 1989-10-19 α―アミラーゼ活性阻害剤 Expired - Lifetime JP3018013B2 (ja)

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