JP2001299272A - リパーゼ阻害剤 - Google Patents
リパーゼ阻害剤Info
- Publication number
- JP2001299272A JP2001299272A JP2000126043A JP2000126043A JP2001299272A JP 2001299272 A JP2001299272 A JP 2001299272A JP 2000126043 A JP2000126043 A JP 2000126043A JP 2000126043 A JP2000126043 A JP 2000126043A JP 2001299272 A JP2001299272 A JP 2001299272A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- lipase
- yacon
- extract
- obesity
- lipase inhibitor
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- Pending
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- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】 本発明の課題は、ヒトや動物の肥満や肥満に
伴う疾病を抑制、予防し、更には皮膚の中性脂肪にもと
ずく炎症を防止することにある。 【解決手段】 ヤーコン地上部の生薬もしくはその抽出
物を含有するリパーゼ阻害剤を提供する。上記生薬もし
くは抽出物は脂質の消化吸収に関与する膵リパーゼの作
用を阻害することによって、体内への脂質の蓄積を抑え
る。
伴う疾病を抑制、予防し、更には皮膚の中性脂肪にもと
ずく炎症を防止することにある。 【解決手段】 ヤーコン地上部の生薬もしくはその抽出
物を含有するリパーゼ阻害剤を提供する。上記生薬もし
くは抽出物は脂質の消化吸収に関与する膵リパーゼの作
用を阻害することによって、体内への脂質の蓄積を抑え
る。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、リパーゼ阻害作用を有
する薬物に関し、更に詳しくは生体内で脂質の消化吸収
に関与する膵リパーゼを阻害することにより、肥満の抑
制および予防に有効な薬物に関するものである。また上
記リパーゼ阻害剤は健康維持増進を目的とする食品はも
とより化粧品や家畜やペット用の飼料にも利用すること
ができる。
する薬物に関し、更に詳しくは生体内で脂質の消化吸収
に関与する膵リパーゼを阻害することにより、肥満の抑
制および予防に有効な薬物に関するものである。また上
記リパーゼ阻害剤は健康維持増進を目的とする食品はも
とより化粧品や家畜やペット用の飼料にも利用すること
ができる。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】現代社
会においては、食物が豊富に出回り、一方では運動量が
不足することにより、体内における脂肪の過剰蓄積すな
わち肥満がさまざまな疾病の引き金となっている。肥満
は糖尿病、高脂血症、高血圧などの生活習慣病に密接に
関係しており、さらには動脈硬化性疾患、血栓性疾患な
どきわめて頻度の高い疾患群の発症基盤となっているた
め、肥満を改善する方法を提供することが望まれてい
る。肥満を改善する方法には、食事療法、運動療法、薬
物療法があるが、日常生活の中では食事療法、運動療法
の継続は可成り困難なことであり、それらを補助する治
療手段として薬物療法がある。
会においては、食物が豊富に出回り、一方では運動量が
不足することにより、体内における脂肪の過剰蓄積すな
わち肥満がさまざまな疾病の引き金となっている。肥満
は糖尿病、高脂血症、高血圧などの生活習慣病に密接に
関係しており、さらには動脈硬化性疾患、血栓性疾患な
どきわめて頻度の高い疾患群の発症基盤となっているた
め、肥満を改善する方法を提供することが望まれてい
る。肥満を改善する方法には、食事療法、運動療法、薬
物療法があるが、日常生活の中では食事療法、運動療法
の継続は可成り困難なことであり、それらを補助する治
療手段として薬物療法がある。
【０００３】近年、肥満の抑制や予防を目的として消化
酵素に対する阻害剤が注目されている。とりわけ脂質の
消化吸収に関与する酵素である膵リパーゼの作用を阻害
することにより体内への脂質の蓄積を抑え、肥満の抑制
および予防に寄与し得ることができるリパーゼ阻害剤を
提供することが望まれている。また脂肪の蓄積による弊
害は、ヒトのみでなく家畜やペット等の動物にも認めら
れ、このようなリパーゼ阻害剤は家畜やペット用の飼料
としても有用性が高い。更に化粧品分野においても、皮
膚からの分泌物である皮脂中の中性脂肪は、皮膚表面の
バクテリアから産生されるリパーゼにより加水分解され
て刺激性のある遊離脂肪酸を生成し、皮膚の角化作用を
促進、さらには、その遊離脂肪酸が周囲の結合組織に流
出することにより炎症が進展するので、これらの原因と
なるリパーゼを阻害することにより皮膚のトラブルを防
止することができる。
酵素に対する阻害剤が注目されている。とりわけ脂質の
消化吸収に関与する酵素である膵リパーゼの作用を阻害
することにより体内への脂質の蓄積を抑え、肥満の抑制
および予防に寄与し得ることができるリパーゼ阻害剤を
提供することが望まれている。また脂肪の蓄積による弊
害は、ヒトのみでなく家畜やペット等の動物にも認めら
れ、このようなリパーゼ阻害剤は家畜やペット用の飼料
としても有用性が高い。更に化粧品分野においても、皮
膚からの分泌物である皮脂中の中性脂肪は、皮膚表面の
バクテリアから産生されるリパーゼにより加水分解され
て刺激性のある遊離脂肪酸を生成し、皮膚の角化作用を
促進、さらには、その遊離脂肪酸が周囲の結合組織に流
出することにより炎症が進展するので、これらの原因と
なるリパーゼを阻害することにより皮膚のトラブルを防
止することができる。
【０００４】一方、塊根収穫時には２ｍにも達するヤー
コン（Ｙacon）の地上部、特に茎葉部については、従来
原産地で家畜の飼料として用いられているか又は水溶性
溶媒抽出物を老化防止・美白用の皮膚外用剤として提案
されているが（特開平８−１７５９６４号公報）、それ
以外の用途の開拓は十分なされていない。糖尿病関連の
応用としては、国内でのヤーコン利用法研究の過程で、
自然乾燥させたヤーコン茎葉部を単独でお茶として利用
することによって糖尿病患者の血糖値が低下することが
報告されていた（農業および園芸、第６４巻 第４号５
３８頁（１９８９））。
コン（Ｙacon）の地上部、特に茎葉部については、従来
原産地で家畜の飼料として用いられているか又は水溶性
溶媒抽出物を老化防止・美白用の皮膚外用剤として提案
されているが（特開平８−１７５９６４号公報）、それ
以外の用途の開拓は十分なされていない。糖尿病関連の
応用としては、国内でのヤーコン利用法研究の過程で、
自然乾燥させたヤーコン茎葉部を単独でお茶として利用
することによって糖尿病患者の血糖値が低下することが
報告されていた（農業および園芸、第６４巻 第４号５
３８頁（１９８９））。
【０００５】しかしながら、ヤーコン茎葉部は食事の際
にお茶として服用することで食後過血糖を有意に抑制す
るものゝ、苦味や渋味が強く味の点で改善の余地が残さ
れていた。最近になって川島らはヤーコン茎葉部にウー
ロン茶葉を混合することで味が改善され、しかもその配
合茶がそれぞれ単独で用いた場合に比べてより有意に食
後過血糖を抑制し、血中の中性脂肪やコレステロールを
低下させ更には体重増加を抑制する作用を有することを
見出した（ＰＣＴ出願公開 Ｗ０９８／０８５２７号公
報）が、ヤーコン茎葉部がリパーゼ阻害効果を有するこ
とは知られていなかった。
にお茶として服用することで食後過血糖を有意に抑制す
るものゝ、苦味や渋味が強く味の点で改善の余地が残さ
れていた。最近になって川島らはヤーコン茎葉部にウー
ロン茶葉を混合することで味が改善され、しかもその配
合茶がそれぞれ単独で用いた場合に比べてより有意に食
後過血糖を抑制し、血中の中性脂肪やコレステロールを
低下させ更には体重増加を抑制する作用を有することを
見出した（ＰＣＴ出願公開 Ｗ０９８／０８５２７号公
報）が、ヤーコン茎葉部がリパーゼ阻害効果を有するこ
とは知られていなかった。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明は上記課題を解決
するために本発明者らが研究を行った結果、ヤーコン地
上部および／またはヤーコン地上部抽出物および／また
はヤーコン地上部有効成分が膵リパーゼを阻害すること
を見出した。
するために本発明者らが研究を行った結果、ヤーコン地
上部および／またはヤーコン地上部抽出物および／また
はヤーコン地上部有効成分が膵リパーゼを阻害すること
を見出した。
【０００７】ヤーコンは南米アンデス原産のキク科の植
物であり、学名をＳmallanthus sonchifolia（旧学名Ｐ
olymnia sonchifolia)と言う。ヤーコンはニュージーラ
ンドを経て１９８５年に根菜として日本に紹介され、そ
の後国内の農業試験場や大学の農学部においてその利用
法が研究された。本発明で用いられるヤーコン地上部と
は、植物形態学の用語である葉、茎または葉柄のいずれ
か、あるいはそのうちの二つか、あるいはその全てを指
すものであり、産地や収穫時期に関係なく使用できる。
使用にあたっては、ヤーコン地上部を乾燥したものを細
切りあるいは粉末にして直接用いるか、乾燥した地上部
を必要に応じて焙煎した後に使用することもできる。ま
た抽出物を調製し、該抽出物から更に有効成分のみを分
離しても良い。ここで言う抽出物とは、水、アルコール
類、エーテル類、エステル類、ケトン類、ニトリル類、
芳香族炭化水素類、ハロゲン化脂肪族炭化水素類あるい
はこれらの混合溶媒で抽出して得られる抽出液、その希
釈液、濃縮液、エキスまたは乾燥物を意味する。
物であり、学名をＳmallanthus sonchifolia（旧学名Ｐ
olymnia sonchifolia)と言う。ヤーコンはニュージーラ
ンドを経て１９８５年に根菜として日本に紹介され、そ
の後国内の農業試験場や大学の農学部においてその利用
法が研究された。本発明で用いられるヤーコン地上部と
は、植物形態学の用語である葉、茎または葉柄のいずれ
か、あるいはそのうちの二つか、あるいはその全てを指
すものであり、産地や収穫時期に関係なく使用できる。
使用にあたっては、ヤーコン地上部を乾燥したものを細
切りあるいは粉末にして直接用いるか、乾燥した地上部
を必要に応じて焙煎した後に使用することもできる。ま
た抽出物を調製し、該抽出物から更に有効成分のみを分
離しても良い。ここで言う抽出物とは、水、アルコール
類、エーテル類、エステル類、ケトン類、ニトリル類、
芳香族炭化水素類、ハロゲン化脂肪族炭化水素類あるい
はこれらの混合溶媒で抽出して得られる抽出液、その希
釈液、濃縮液、エキスまたは乾燥物を意味する。
【０００８】
1)試料溶液の調整 ヤーコン葉３０ｇに水４５０mlを加え、１時間加熱抽出
しその抽出液を濾過後、濃縮乾燥しヤーコン葉抽出物と
した。
しその抽出液を濾過後、濃縮乾燥しヤーコン葉抽出物と
した。
【０００９】2)リパーゼ阻害作用試験 リパーゼ阻害率の測定は、ブタ膵リパーゼ（Ｓigma社
製）および大日本製薬製の「リパーゼキットＳ」を用い
た。測定方法は製造者の説明書に従った。すなわち抽出
液を含む試料サンプル溶液１５０μl （盲検用は水１５
０μl ）、酵素溶液（ブタ膵リパーゼ０．０５mg／ml１
２５ｍＭトリス塩酸（PH７．５））４０μl 、発色液
（０．１mg／ml５，５’- ジチオビス（２- ニトロ安息
香酸）を含む緩衝液）５００μl を入れて混和した後、
エステラーゼ阻害液（３．４８mg／mlフェニルメチルス
ルホニルフルオリド）１０μl を添加する。これらを３
０℃で５分間予熱し、基質液（６．６９mg／ml三酪酸ジ
メルカプロール＋５．７３mg／mlドデシル硫酸ナトリウ
ム）５０μl を加え混和後、遮光下にて３０℃で３０分
間反応させる。その後、反応停止液１mlを添加し反応を
停止する。ブランクはサンプル溶液、酵素溶液、発色
液、エステラーゼ阻害液を添加して３０℃で５分間、お
よび３０℃で３０分間加熱し、反応停止液を加えた後基
質液を添加する。それぞれのサンプルの吸光度を波長４
１２nmで測定する。
製）および大日本製薬製の「リパーゼキットＳ」を用い
た。測定方法は製造者の説明書に従った。すなわち抽出
液を含む試料サンプル溶液１５０μl （盲検用は水１５
０μl ）、酵素溶液（ブタ膵リパーゼ０．０５mg／ml１
２５ｍＭトリス塩酸（PH７．５））４０μl 、発色液
（０．１mg／ml５，５’- ジチオビス（２- ニトロ安息
香酸）を含む緩衝液）５００μl を入れて混和した後、
エステラーゼ阻害液（３．４８mg／mlフェニルメチルス
ルホニルフルオリド）１０μl を添加する。これらを３
０℃で５分間予熱し、基質液（６．６９mg／ml三酪酸ジ
メルカプロール＋５．７３mg／mlドデシル硫酸ナトリウ
ム）５０μl を加え混和後、遮光下にて３０℃で３０分
間反応させる。その後、反応停止液１mlを添加し反応を
停止する。ブランクはサンプル溶液、酵素溶液、発色
液、エステラーゼ阻害液を添加して３０℃で５分間、お
よび３０℃で３０分間加熱し、反応停止液を加えた後基
質液を添加する。それぞれのサンプルの吸光度を波長４
１２nmで測定する。
【００１０】リパーゼ阻害作用は次式を用いて計算し
た。 リパーゼ阻害率＝１００−（ＡＴ−ＡＢT ）／（ＡＣ−
ＡＢC ）×１００（％） ＡＴ：試料サンプルの吸光度 ＡＢT : 試料サンプルのブランク吸光度 ＡＣ：盲検用サンプルの吸光度 ＡＢC : 盲検用サンプルのブランク吸光度
た。 リパーゼ阻害率＝１００−（ＡＴ−ＡＢT ）／（ＡＣ−
ＡＢC ）×１００（％） ＡＴ：試料サンプルの吸光度 ＡＢT : 試料サンプルのブランク吸光度 ＡＣ：盲検用サンプルの吸光度 ＡＢC : 盲検用サンプルのブランク吸光度
【００１１】＜結果＞阻害率と終濃度の関係を図１に示
す。図１から求めたヤーコン葉抽出物の５０％阻害率濃
度（ＩＣ50）は１．７〜３．１mg／ml（終濃度）であっ
た。なお終濃度はヤーコン葉の重量で換算した濃度であ
る。
す。図１から求めたヤーコン葉抽出物の５０％阻害率濃
度（ＩＣ50）は１．７〜３．１mg／ml（終濃度）であっ
た。なお終濃度はヤーコン葉の重量で換算した濃度であ
る。
【００１２】
【発明の効果】上記ヤーコン地上部の生薬もしくはそれ
らの抽出物は優れたリパーゼ阻害作用を有している。上
記ヤーコン地上部の生薬もしくはそれらの抽出物は生体
内で脂質の消化吸収を担い、肥満症の鍵を握る消化酵素
である膵リパーゼに対して阻害作用を示し、体内への脂
質の蓄積を抑えることにより肥満の抑制や予防に寄与し
得る。更に脂質の過剰摂取など近年の食生活を反映して
いる生活習慣病の予防にも有効であり、家畜やペット等
の栄養過多などによる種々の疾病にも利用することがで
きる。またリパーゼに起因する皮膚のトラブル防止にも
有用である。
らの抽出物は優れたリパーゼ阻害作用を有している。上
記ヤーコン地上部の生薬もしくはそれらの抽出物は生体
内で脂質の消化吸収を担い、肥満症の鍵を握る消化酵素
である膵リパーゼに対して阻害作用を示し、体内への脂
質の蓄積を抑えることにより肥満の抑制や予防に寄与し
得る。更に脂質の過剰摂取など近年の食生活を反映して
いる生活習慣病の予防にも有効であり、家畜やペット等
の栄養過多などによる種々の疾病にも利用することがで
きる。またリパーゼに起因する皮膚のトラブル防止にも
有用である。
【図１】ヤーコン葉抽出物のリパーゼ阻害率と終濃度の
関係を示すグラフ。
関係を示すグラフ。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 平田 義正 愛知県名古屋市中区丸の内３丁目２番22号 松浦薬業株式会社内 (72)発明者 澤田 郁夫 愛知県名古屋市中区丸の内３丁目２番22号 松浦薬業株式会社内 (72)発明者 今井 昇治 愛知県名古屋市中区丸の内３丁目２番22号 松浦薬業株式会社内 (72)発明者 深谷 幸隆 愛知県名古屋市中区丸の内３丁目２番22号 松浦薬業株式会社内 (72)発明者 櫻木 利枝 愛知県名古屋市中区丸の内３丁目２番22号 松浦薬業株式会社内 (72)発明者 伊藤 英里 愛知県名古屋市中区丸の内３丁目２番22号 松浦薬業株式会社内 Ｆターム(参考） 2B150 AA01 AA06 AB03 AB20 DD31 DD57 4B018 LB08 MD48 ME03 MF01 4C088 AB26 AC02 BA08 BA09 BA10 CA03 CA05 CA06 CA07 CA09 NA14 ZA70 ZC20
Claims (1)
- 【請求項１】 ヤーコン地上部および／またはヤーコン
地上部抽出物および／またはヤーコン地上部有効成分か
らなることを特徴とするリパーゼ阻害剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2000126043A JP2001299272A (ja) | 2000-04-26 | 2000-04-26 | リパーゼ阻害剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2000126043A JP2001299272A (ja) | 2000-04-26 | 2000-04-26 | リパーゼ阻害剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2001299272A true JP2001299272A (ja) | 2001-10-30 |
Family
ID=18635894
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2000126043A Pending JP2001299272A (ja) | 2000-04-26 | 2000-04-26 | リパーゼ阻害剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2001299272A (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2004269444A (ja) * | 2003-03-10 | 2004-09-30 | Sanuki Engyo Kk | ヤーコン中の有用成分の抽出とその応用 |
| JP2006273755A (ja) * | 2005-03-29 | 2006-10-12 | Nippon Menaade Keshohin Kk | テストステロン−５α−レダクターゼ阻害剤 |
| JP2007186427A (ja) * | 2006-01-11 | 2007-07-26 | Nippon Menaade Keshohin Kk | 脂肪細胞分化抑制剤 |
| WO2007111242A1 (ja) | 2006-03-24 | 2007-10-04 | Rohto Pharmaceutical Co., Ltd. | メタボリック症候群改善剤 |
| CN100352456C (zh) * | 2004-11-10 | 2007-12-05 | 中国科学院大连化学物理研究所 | 一种雅龙果叶子提取物的应用 |
-
2000
- 2000-04-26 JP JP2000126043A patent/JP2001299272A/ja active Pending
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2004269444A (ja) * | 2003-03-10 | 2004-09-30 | Sanuki Engyo Kk | ヤーコン中の有用成分の抽出とその応用 |
| CN100352456C (zh) * | 2004-11-10 | 2007-12-05 | 中国科学院大连化学物理研究所 | 一种雅龙果叶子提取物的应用 |
| JP2006273755A (ja) * | 2005-03-29 | 2006-10-12 | Nippon Menaade Keshohin Kk | テストステロン−５α−レダクターゼ阻害剤 |
| JP2007186427A (ja) * | 2006-01-11 | 2007-07-26 | Nippon Menaade Keshohin Kk | 脂肪細胞分化抑制剤 |
| WO2007111242A1 (ja) | 2006-03-24 | 2007-10-04 | Rohto Pharmaceutical Co., Ltd. | メタボリック症候群改善剤 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20070404 |
|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20100209 |
|
| A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20100607 |