JP2764261B2 - 外用消炎鎮痛剤 - Google Patents
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Description
【発明の詳細な説明】
（産業上の利用分野）
本発明は２−（２−フルオロ−４−ビフエニリル）プ
ロピオン酸を有効成分とし、ユーカリ油を経皮吸収促進
剤とし、適用１回あたり所定量の有効成分を含み、且つ
貼付剤の形態である外用消炎鎮痛剤に関するものであ
る。 （従来の技術） 従来外用消炎鎮痛剤としては、サリチル酸メチル等の
サリチル酸エステル系化合物が主成分として繁用されて
いる。 また２−（２−フルオロ−４−ビフエニリル）プロピ
オン酸は酸性非ステロイド性消炎鎮痛剤（NSAID）とし
て優れた薬効を示し、内服消炎鎮痛剤として使用されて
いる。 （発明が解決しようとする問題点） しかしながらサリチル酸エステル系化合物は 消炎鎮痛作用を有するが、所望の薬効を得るためには
多量の薬剤を必要とするという欠点があつた。また２−
（２−フルオロ−４−ビフエニリル）プロピオン酸はNS
AIDの特徴として、強い消炎鎮痛作用を示す一方で、胃
腸管障害作用が強く安全域が狭いという欠点を有してい
る。 本発明者等は、２−（２−フルオロ−４−ビフエニリ
ル）プロピオン酸の内服消炎鎮痛剤の副作用の軽減につ
いて長年にわたり鋭意研究の結果、２−（２−フルオロ
−４−ビフエニリル）プロピオン酸を経皮的に吸収させ
ることにより局所の薬物濃度を高め、胃腸障害等の全身
性副作用を軽減させ効果的に消炎鎮痛効果を発揮する製
剤形態を見出したものである。 （問題点を解決するための手段） 即ち、本発明は、次式： で表わされる２−（２−フルオロ−４−ビフエニリル）
プロピオン酸を有効成分とし、ユーカリ油を経皮吸収促
進剤とし、これらと以下の群：ワセリン、流動パラフィ
ン、プラスチベース、シリコン、植物油、天然ゴム、合
成ゴム、樹脂、ポリブテンから選択された親油性基剤と
からなる外用消炎鎮痛剤であって、 外用消炎鎮痛剤中の有効成分の量は適用１回あたり2m
g乃至200mgであり、且つ貼付剤の形態であることを特徴
とする外用消炎鎮痛剤である。 外用消炎鎮痛剤中の有効成分の量は適用１回あたり、
好ましくは10mg乃至80mgである。 有効成分は、これら親油性基剤と直接混合することが
できるが、有効成分を経皮吸収促進剤と共に使用するこ
とにより、有効成分の皮膚からの吸収性がよくなるとい
う利点が得られる。 また本発明の親油性外用消炎鎮痛剤は貼付剤の形態で
あるため、薬物は持続的に製剤から放出され効率よく皮
膚から吸収され選択的に炎症部位へ到達することにより
所望の消炎鎮痛効果を発揮することができる。 （実施例） 次に実施例を挙げて本発明を更に説明するが、本発明
はこれらの実施例に限定されるものではない。 実施例１ ２−（２−フルオロ−４−ビフエニリル）プロピオン
酸5gをユーカリ油10gに溶解させたものをプラスチベー
ス85gと均一に混練して本発明の外用消炎鎮痛剤を得
た。 実施例２（ラツト背部からの経皮吸収について） ラツトの背部に本発明の外用消炎鎮痛剤を貼付し有効
成分の血中濃度の経時的変化を測定した結果を次表２に
示す。 有効成分の血中濃度は適用２時間後にピークがみられ
以後は徐々に減少する傾向を示した。 実施例３（カラゲニン誘発ラット背部浮腫抑制作用） １群８匹のラツトを用い、実験前日に背部被毛を剪毛
したのち、本発明の外用消炎鎮痛剤を適用した。２時間
後に外用消炎鎮痛剤を取り去り背部正中線を挾んで一方
の側に１％カラゲニン溶液0.05mlを、もう一方に生理食
塩水0.05mlをそれぞれ皮内注射した。注射後直ちに被験
薬剤を投与した。カラゲニン投与３時間後に放血致死さ
せて、皮膚を剥ぎとり、皮革打抜きパンチ（口径15mm）
で浮腫部位とその対称部位とを撃ち抜いて秤量した。浮
腫部位の重量から対照の生理食塩水注入部位の重量を差
し引いた値を浮腫重量とし、次式により浮腫抑制率を求
めた。 結果を次表２に示した。 上記試験結果は、本発明の外用消炎鎮痛剤がカラゲニ
ン浮腫を著しく抑制することを実証し、これは有効成分
の経皮吸収による消炎鎮痛作用であることを示してい
る。 以上述べたように本発明の外用消炎鎮痛剤は炎症部皮
膚に適用した場合、有効成分が炎症組織に直接浸透し、
そして高い炎症組織内濃度を長時間保持し、持続的な消
炎鎮痛効果を効率よく発揮し、従来の経口消炎鎮痛剤の
ような胃腸障害等全身性副作用のない、有用性の高い消
炎鎮痛剤である。
ロピオン酸を有効成分とし、ユーカリ油を経皮吸収促進
剤とし、適用１回あたり所定量の有効成分を含み、且つ
貼付剤の形態である外用消炎鎮痛剤に関するものであ
る。 （従来の技術） 従来外用消炎鎮痛剤としては、サリチル酸メチル等の
サリチル酸エステル系化合物が主成分として繁用されて
いる。 また２−（２−フルオロ−４−ビフエニリル）プロピ
オン酸は酸性非ステロイド性消炎鎮痛剤（NSAID）とし
て優れた薬効を示し、内服消炎鎮痛剤として使用されて
いる。 （発明が解決しようとする問題点） しかしながらサリチル酸エステル系化合物は 消炎鎮痛作用を有するが、所望の薬効を得るためには
多量の薬剤を必要とするという欠点があつた。また２−
（２−フルオロ−４−ビフエニリル）プロピオン酸はNS
AIDの特徴として、強い消炎鎮痛作用を示す一方で、胃
腸管障害作用が強く安全域が狭いという欠点を有してい
る。 本発明者等は、２−（２−フルオロ−４−ビフエニリ
ル）プロピオン酸の内服消炎鎮痛剤の副作用の軽減につ
いて長年にわたり鋭意研究の結果、２−（２−フルオロ
−４−ビフエニリル）プロピオン酸を経皮的に吸収させ
ることにより局所の薬物濃度を高め、胃腸障害等の全身
性副作用を軽減させ効果的に消炎鎮痛効果を発揮する製
剤形態を見出したものである。 （問題点を解決するための手段） 即ち、本発明は、次式： で表わされる２−（２−フルオロ−４−ビフエニリル）
プロピオン酸を有効成分とし、ユーカリ油を経皮吸収促
進剤とし、これらと以下の群：ワセリン、流動パラフィ
ン、プラスチベース、シリコン、植物油、天然ゴム、合
成ゴム、樹脂、ポリブテンから選択された親油性基剤と
からなる外用消炎鎮痛剤であって、 外用消炎鎮痛剤中の有効成分の量は適用１回あたり2m
g乃至200mgであり、且つ貼付剤の形態であることを特徴
とする外用消炎鎮痛剤である。 外用消炎鎮痛剤中の有効成分の量は適用１回あたり、
好ましくは10mg乃至80mgである。 有効成分は、これら親油性基剤と直接混合することが
できるが、有効成分を経皮吸収促進剤と共に使用するこ
とにより、有効成分の皮膚からの吸収性がよくなるとい
う利点が得られる。 また本発明の親油性外用消炎鎮痛剤は貼付剤の形態で
あるため、薬物は持続的に製剤から放出され効率よく皮
膚から吸収され選択的に炎症部位へ到達することにより
所望の消炎鎮痛効果を発揮することができる。 （実施例） 次に実施例を挙げて本発明を更に説明するが、本発明
はこれらの実施例に限定されるものではない。 実施例１ ２−（２−フルオロ−４−ビフエニリル）プロピオン
酸5gをユーカリ油10gに溶解させたものをプラスチベー
ス85gと均一に混練して本発明の外用消炎鎮痛剤を得
た。 実施例２（ラツト背部からの経皮吸収について） ラツトの背部に本発明の外用消炎鎮痛剤を貼付し有効
成分の血中濃度の経時的変化を測定した結果を次表２に
示す。 有効成分の血中濃度は適用２時間後にピークがみられ
以後は徐々に減少する傾向を示した。 実施例３（カラゲニン誘発ラット背部浮腫抑制作用） １群８匹のラツトを用い、実験前日に背部被毛を剪毛
したのち、本発明の外用消炎鎮痛剤を適用した。２時間
後に外用消炎鎮痛剤を取り去り背部正中線を挾んで一方
の側に１％カラゲニン溶液0.05mlを、もう一方に生理食
塩水0.05mlをそれぞれ皮内注射した。注射後直ちに被験
薬剤を投与した。カラゲニン投与３時間後に放血致死さ
せて、皮膚を剥ぎとり、皮革打抜きパンチ（口径15mm）
で浮腫部位とその対称部位とを撃ち抜いて秤量した。浮
腫部位の重量から対照の生理食塩水注入部位の重量を差
し引いた値を浮腫重量とし、次式により浮腫抑制率を求
めた。 結果を次表２に示した。 上記試験結果は、本発明の外用消炎鎮痛剤がカラゲニ
ン浮腫を著しく抑制することを実証し、これは有効成分
の経皮吸収による消炎鎮痛作用であることを示してい
る。 以上述べたように本発明の外用消炎鎮痛剤は炎症部皮
膚に適用した場合、有効成分が炎症組織に直接浸透し、
そして高い炎症組織内濃度を長時間保持し、持続的な消
炎鎮痛効果を効率よく発揮し、従来の経口消炎鎮痛剤の
ような胃腸障害等全身性副作用のない、有用性の高い消
炎鎮痛剤である。
Claims (1)
- (57)【特許請求の範囲】 １．次式： で表わされる２−（２−フルオロ−４−ビフエニリル）
プロピオン酸を有効成分とし、ユーカリ油を経皮吸収促
進剤とし、これらと以下の群：ワセリン、流動パラフィ
ン、プラスチベース、シリコン、植物油、天然ゴム、合
成ゴム、樹脂、ポリブテンから選択された親油性基剤と
からなる外用消炎鎮痛剤であって、 外用消炎鎮痛剤中の有効成分の量は適用１回あたり2mg
乃至200mgであり、且つ貼付剤の形態であることを特徴
とする外用消炎鎮痛剤。
Priority Applications (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62061950A JP2764261B2 (ja) | 1987-03-17 | 1987-03-17 | 外用消炎鎮痛剤 |
| KR1019880002767A KR0138121B1 (ko) | 1987-03-17 | 1988-03-16 | 외용 소염진통제 |
| GB8806323A GB2203041B (en) | 1987-03-17 | 1988-03-17 | Plaster having thereon an antiinflammatory and analgesic composition for external application. |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP62061950A JP2764261B2 (ja) | 1987-03-17 | 1987-03-17 | 外用消炎鎮痛剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS63227524A JPS63227524A (ja) | 1988-09-21 |
| JP2764261B2 true JP2764261B2 (ja) | 1998-06-11 |
Family
ID=13185985
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP62061950A Expired - Lifetime JP2764261B2 (ja) | 1987-03-17 | 1987-03-17 | 外用消炎鎮痛剤 |
Country Status (3)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2764261B2 (ja) |
| KR (1) | KR0138121B1 (ja) |
| GB (1) | GB2203041B (ja) |
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|---|---|---|---|---|
| JP2506216B2 (ja) * | 1990-03-08 | 1996-06-12 | テルモ株式会社 | 消炎鎮痛外用剤 |
| US5240932A (en) * | 1990-03-30 | 1993-08-31 | Yasunori Morimoto | Percutaneously absorbable compositions of morphine or analogous analgesics of morphine |
| KR100228514B1 (ko) * | 1996-09-05 | 1999-11-01 | 한승수 | 비스테로이드성 소염진통제를 활성성분으로 하는 경피흡수제제의 제조방법 |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4230724A (en) * | 1979-07-16 | 1980-10-28 | Allergan Pharmaceuticals, Inc. | Method of treating vascularization of the eye with Flurbiprofen |
| JPS56154413A (en) * | 1980-04-30 | 1981-11-30 | Riide Chem Kk | Anti-inflammatory analgesic for external use |
| GB2075837B (en) * | 1980-05-14 | 1984-03-14 | Hisamitsu Pharmaceutical Co | Topical pharmaceutical gel containing anti-inflammatory analgesic agents |
| JPS5829706A (ja) * | 1981-08-14 | 1983-02-22 | Toko Yakuhin Kogyo Kk | 消炎鎮痛外用剤 |
| JPS5855411A (ja) * | 1981-09-28 | 1983-04-01 | Nitto Electric Ind Co Ltd | 基剤組成物および外用医薬組成物 |
| JPS58126810A (ja) * | 1981-12-24 | 1983-07-28 | Kaken Pharmaceut Co Ltd | 抗炎症眼科用液剤およびその製法 |
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