JP2008501780A5 - - Google Patents
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Claims (85)
- 式I、II、又はIII
のバクテリオクロロフィル誘導体であって、
式中、
Mは、2H、又はPd、Pt、Co、Sn、Ni、Cu、Zn、及びMnからなる群から選択された二価金属原子、又はFe、Mn、Co、Au、Al、Gd、Er、Yb、及びCrからなる群から選択された三価金属原子を表し、
R1、R’2、及びR6はそれぞれ独立に、Y−R8、−NR9R’9、又は−N+R9R’9R”9A−であり、
Yは、O又はSであり、
R2は、H、OH、又はCOOR9であり、
R3は、H、OH、C1〜C12アルキル、又はC1〜C12アルコキシであり、
R4は、−CH=CR9R’9、−CH=CR9Hal、−CH=CH−CH2−NR9R’9、−CH=CH−CH2−N+R9R’9R”9A−、−CHO、−CH=NR9、−CH=N+R9R’9A−、−CH2−OR9、−CH2−SR9、−CH2−Hal、−CH2−R9、−CH2−NR9R’9、−CH2−N+R9R’9R”9A−、−CH2−CH2R9、−CH2−CH2Hal、−CH2−CH2OR9、−CH2−CH2SR9、−CH2−CH2−NR9R’9、−CH2−CH2−N+R9R’9R”9A−、−COCH3、C(CH3)=CR9R’9、−C(CH3)=CR9Hal、−C(CH3)=NR9、−CH(CH3)=N+R9R’9A−、−CH(CH3)−Hal、−CH(CH3)−OR9、−CH(CH3)−SR9、−CH(CH3)−NR9R’9、−CH(CH3)−N+R9R’9R’9A−、又は−C≡CR9であり、
R5は、=O、=S、=N−R9、=N+R9R’9A−、=CR9R’9、又は=CR9−Halであり、
R7、R8、R9、R’9、及びR”9はそれぞれ独立に、
(a)H、
(b)C1〜C25ヒドロカルビル、
(c)ハロゲン、ニトロ、オキソ、OR、SR、エポキシ、エピチオ、−CONRR’、−COR、COOR”、−OSO3R、−SO3R”、−SO2R、−NHSO2R、−SO2NRR’、=N−OR、−(CH2)n−CO−NRR’、−O−(CH2)n−OR、−O−(CH2)n−O−(CH2)n−R、−OPO3RR’、−PO2HR、及び−PO3R”R”からなる群から選択された1つ又は複数の官能基で置換されたC1〜C25ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10若しくはC1〜C6アルキルであって、式中、R及びR’はそれぞれ独立に、H、ヒドロカルビル、又はヘテロシクリルであり、R”はヒドロカルビル又はヘテロシクリルである、
(d)プラスに帯電した基、マイナスに帯電した基、生理学的状態の下でプラスに帯電した基に変換される塩基性基、及び生理学的状態の下でマイナスに帯電した基に変換される酸性基からなる群から選択された1つ又は複数の官能基で置換されたC1〜C25ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10又はC1〜C6アルキル、
(e)1つ又は複数のヘテロ原子及び/又は1つ又は複数の炭素環若しくは複素環部分を含有するC1〜C25ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10又はC1〜C6アルキル、
(f)1つ又は複数のヘテロ原子及び/又は1つ又は複数の炭素環若しくは複素環部分を含有し、上記の(c)及び(d)で定義されているような1つ又は複数の官能基で置換された、C1〜C25ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10又はC1〜C6アルキル、
(g)アミノ酸、ペプチド、タンパク質、単糖類、オリゴ糖類、又は多糖類の残基により置換されたC1〜C25ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10又はC1〜C6アルキル、或いは
(h)アミノ酸、ペプチド、タンパク質、単糖類、オリゴ糖類、又は多糖類の残基であり、
R8は、さらに、R1、R’2、及びR6がそれぞれ独立にY−R8である場合に、H+又はカチオンR+ 10とすることができ、
R+ 10は、金属、アンモニウム基、又は有機カチオンであり、
A−は、生理学的に許容できるアニオンであり、
mは、0又は1である、並びに
その医薬として許容される塩及び光学異性体であって、
ただし、式IにおいてR2及びR3が両方ともHである場合に、R5は=N−R9ではなく、及び/又はR4は−C(CH3)=NR9でなく、またさらに、式I、II、又はIIIのバクテリオクロロフィル誘導体は、少なくとも1つのプラスに帯電した基、及び/又は生理学的状態の下でプラスに帯電した基に変換される少なくとも1つの塩基性基を有する、バクテリオクロロフィル誘導体。 - 少なくとも1つのプラスに帯電した基を含有する式I、II、又はIIIの請求項1記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- 前記少なくとも1つのプラスに帯電した基は、N含有基に由来するカチオンである、請求項2記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- N含有基に由来する前記カチオンは、−N+(RR’R”)、−(R)N−N+(RR’R”)、O←N+(RR’)−、>C=N+(RR’)、−C(=NR)−N+RR’R”、及び−(R)N−C(=NR)−N+RR’R”基からなる群から選択され、式中、R、R’、及びR”はそれぞれ独立に、H、ヒドロカルビル、又はヘテロシクリルであるか、又はR、R’、及びR”はこれらの結合相手のN原子とともに、O、S、又はNからなる群から選択された1つ又は複数のヘテロ原子を含有していてもよく、さらに付加的N原子のところで置換されていてもよい3−7員環の飽和環を形成する、請求項3記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- 前記カチオンは、末端基であるか、又はバクテリオクロロフィル分子のヒドロカルビル鎖内に配置された基である、請求項4記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- 前記カチオンは、式−N+(RR’R”)のアンモニウム基であり、式中、R、R’、及びR”はそれぞれ独立に、H、ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10若しくはC1〜C6アルキル、又はヘテロシクリルであるか、或いはR、R’、及びR”のうちの2つはN原子とともに、O、S、又はN原子を含有していてもよく、さらに付加的N原子のところで置換されていてもよい3−7員環の飽和環を形成する、請求項4記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- 前記3−7員環の飽和環は、ハロ、ヒドロキシル、若しくはアミノにより置換されていてもよいC1〜C6アルキルにより付加的N原子のところで置換されていてもよいアジリジン、ピロリジン、ピペリジン、モルフォリン、チオモルフォリン、アゼピン、又はピペラジンからなる群から選択される、請求項6記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- 前記カチオンは、1つ又は複数のN原子を含有し、そしてO又はS原子を含有していてもよいヘテロ芳香族化合物に由来する、請求項3記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- 前記カチオンは、ピラゾリウム、イミダゾリウム、オキサゾリウム、チアゾリウム、ピリジニウム、キノリニウム、イソキノリニウム、ピリミジニウム、1,2,4−トリアジニウム、1,3,5−トリアジニウム、及びプリニウムからなる群から選択される、請求項8記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- 前記少なくとも1つのプラスに帯電した基は、−O+(RR’)、−S+(RR’)、−Se+(RR’)、−Te+(RR’)、−P+(RR’R”)、−As+(RR’R”)、−Sb+(RR’R”)、及び−Bi+(RR’R”)からなる群から選択されたオニウム基であり、式中、R、R’、及びR”はそれぞれ独立に、H、ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10若しくはC1〜C6アルキル、又はヘテロシクリルである、請求項2記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- 生理学的状態の下でプラスに帯電した基に変換される少なくとも1つの塩基性基を含有する請求項1記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- 生理学的状態の下でプラスに帯電した基に転換される前記少なくとも1つの塩基性基は、−NRR’、−C(=NR)−NR’R”、−NR−NR’R”、−(R)N−C(=NR)−NR’R”、O←NR−、又は>C=NRであり、式中、R、R’、及びR”はそれぞれ独立に、H、ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10若しくはC1〜C6アルキル、又はヘテロシクリルであるか、或いはR、R’、及びR”のうちの2つはN原子とともに、O、S、又はN原子を含有していてもよく、さらに付加的N原子のところで置換されていてもよい3−7員環の飽和環を形成するか、或いは塩基性基はN含有ヘテロ芳香族ラジカルである、請求項11記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- 前記3−7員環の飽和環は、ハロ、ヒドロキシル、又はアミノにより置換されていてもよいC1〜C6アルキルにより付加的N原子のところで置換されていてもよいアジリジン、ピロリジン、ピペリジン、モルフォリン、チオモルフォリン、アゼピン、又はピペラジンからなる群から選択され、前記N含有ヘテロ芳香族ラジカルは、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、キノリニル、イソキノリニル、ピリミジル、1,2,4−トリアジニル、1,3,5−トリアジニル、又はプリニルである、請求項12記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- R7、R8、R9、及びR’9はそれぞれ独立に、1つ若しくは複数のヘテロ原子又は1つ若しくは複数の炭素環若しくは複素環部分を含有していてもよいC1〜C25ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10若しくはC1〜C6アルキルである、請求項1〜13のいずれか一項に記載の式I、II、又はIIIのバクテリオクロロフィル誘導体。
- C1〜C25ヒドロカルビルは、直鎖状又は分岐のC1〜C25アルキル鎖又はC2〜C25アルケニル鎖であり、前記鎖は、O、S、及びNからなる群から選択された1つ若しくは複数のヘテロ原子により遮断することができる、及び/又は1つ若しくは複数の炭素環部分又は複素環部分により遮断することができる、及び/又は置換することができる、請求項14記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- 式I、II、又はIIIのバクテリオクロロフィル誘導体であって、
Mは、2H、又はPd、Pt、Co、Sn、Ni、Cu、Zn、及びMnからなる群から選択された二価金属原子、又はFe、Mn、Co、Au、Al、Gd、Er、Yb、及びCrからなる群から選択された三価金属原子を表し、
R1、R’2、及びR6はそれぞれ独立に、Y−R8、−NR9R’9、又は−N+R9R’9R”9A−であり、
Yは、O又はSであり、
R2は、H、OH、又はCOOR9であり、
R3は、H、OH、C1〜C12アルキル、又はC1〜C12アルコキシであり、
R4は、−CH=CR9R’9、−CH=CR9Hal、−CH=CH−CH2−NR9R’9、−CH=CH−CH2−N+R9R’9R”9A−、−CHO、−CH=NR9、−CH=N+R9R’9A−、−CH2−OR9、−CH2−SR9、−CH2−Hal、−CH2−R9、−CH2−NR9R’9、−CH2−N+R9R’9R”9A−、−CH2−CH2R9、−CH2−CH2Hal、−CH2−CH2OR9、−CH2−CH2SR9、−CH2−CH2−NR9R’9、−CH2−CH2−N+R9R’9R”9A−、−COCH3、C(CH3)=CR9R’9、−C(CH3)=CR9Hal、−C(CH3)=NR9、−CH(CH3)=N+R9R’9A−、−CH(CH3)−Hal、−CH(CH3)−OR9、−CH(CH3)−SR9、−CH(CH3)−NR9R’9、−CH(CH3)−N+R9R’9R’9A−、又は−C≡CR9であり、
R5は、=O、=S、=N−R9、=N+R9R’9A−、=CR9R’9、又は=CR9−Halであり、
R7、R8、R9、R’9、及びR”9はそれぞれ独立に、
(a)H、
(b)C1〜C25ヒドロカルビル、
(c)ニトロ、オキソ、OR、SR、エポキシ、エピチオ、アジリジン、−CONRR’、−COR、COOR、−OSO3R、−SO3R、−SO2R、−NHSO2R、−SO2NRR’−NRR’、=N−OR、=N−NRR’、−C(=NR)−NRR’、−NR−NRR’、−(R)N−C(=NR)−NRR’、O←NR−、>C=NR、−(CH2)n−NR−COR’、−(CH2)n−CO−NRR’、−O−(CH2)n−OR、−O−(CH2)n−O−(CH2)n−R、−PRR’、−OPO3RR’、−PO2HR、−PO3RR’からなる群から選択された1つ又は複数の官能基により置換されたC1〜C25ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10若しくはC1〜C6アルキルであって、式中、nは、1から6までの整数であり、R及びR’はそれぞれ独立に、H、ヒドロカルビル、若しくはヘテロシクリルであるか、又はR及びR’は、結合相手となるN原子とともに、O、S、又はNからなる群から選択された1つ若しくは複数のヘテロ原子を含有していてもよく、さらに付加的N原子のところで、ハロゲン、ヒドロキシル、若しくはアミノにより置換されていてもよいアルキルにより置換されていてもよい3−7員環の飽和環を形成する、
(d)COO−、COS−、−OSO3 −、−SO3 −、−OPO3R−、−PO2H−、−PO3 2−、又は−PO3R−などのマイナスに帯電した基、−P+(RR’R”)、−As+(RR’R”)、−O+(RR’)、−S+(RR’)、−Se+(RR’)、−Te+(RR’)、−Sb+(RR’R”)、−Bi+(RR’R”)、O←N+(RR’)−、>C=N+(RR’)、−N+(RR’R”)、−(R)N−N+(RR’R”)、−(R)N−C(=HN)−N+RR’R”、−C(=NH)−N+(RR’R”)などのプラスに帯電した基、又はピラゾリウム、イミダゾリウム、オキサゾリウム、チアゾリウム、ピリジニウム、キノリニウム、イソキノリニウム、ピリミジニウム、1,2,4−トリアジニウム、1,3,5−トリアジニウム、若しくはプリニウムなどのN−ヘテロ芳香族カチオンからなる群から選択された1つ若しくは複数の官能基により置換されたC1〜C25ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10若しくはC1〜C6アルキルであって、式中、R、R’、及びR”はそれぞれ独立に、H、ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10若しくはC1〜C6アルキル、又はヘテロシクリルであるか、又はR、R’、及びR”のうちの2つは、結合相手となるN原子とともに、O、S、又はNからなる群から選択された1つ若しくは複数のヘテロ原子を含有していてもよく、さらに付加的N原子のところで置換されていてもよい3−7員環の飽和環を形成する、
(e)1つ又は複数のヘテロ原子及び/又は1つ又は複数の炭素環若しくは複素環部分を含有するC1〜C25ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10又はC1〜C6アルキル、
(f)1つ又は複数のヘテロ原子及び/又は1つ又は複数の炭素環若しくは複素環部分を含有し、上記の(c)及び(d)で定義されているような1つ又は複数の官能基で置換された、C1〜C25ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10又はC1〜C6アルキル、
(g)アミノ酸、ペプチド、タンパク質、単糖類、オリゴ糖類、又は多糖類の残基により置換されたC1〜C25ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10又はC1〜C6アルキル、或いは
(h)アミノ酸、ペプチド、タンパク質、単糖類、オリゴ糖類、又は多糖類の残基であり、
R1、R’2、及びR6がそれぞれ独立に、Y−R8である場合、R8は、さらにH+又はカチオンR+ 10であってもよく、式中、カチオンR+ 10は、金属、アンモニウム、又は有機カチオンであり、
A−は、生理学的に許容できるアニオンであり、
mは、0又は1である、並びに
その医薬として許容される塩及び光学異性体であって、
ただし、式IにおいてR2及びR3が両方ともHである場合に、R5は=N−R9ではなく、及び/又はR4は−C(CH3)=NR9でなく、またさらに、式I、II、又はIIIのバクテリオクロロフィル誘導体は、少なくとも1つのプラスに帯電した基、及び/又は生理学的状態の下でプラスに帯電した基に変換される少なくとも1つの塩基性基を有する、請求項15記載のバクテリオクロロフィル誘導体。 - 式II
のバクテリオクロロフィル誘導体であって、
式中、
Mは、2H、又はPd、Pt、Co、Sn、Ni、Cu、Zn、及びMnからなる群から選択された二価金属原子、又はFe、Mn、Co、Au、Al、Gd、Er、Yb、及びCrからなる群から選択された三価金属原子を表し、
R1、R’2、及びR6はそれぞれ独立に、Y−R8、−NR9R’9、又は−N+R9R’9R”9A−であり、
Yは、O又はSであり、
R4は、−CH=CR9R’9、−CH=CR9Hal、−CH=CH−CH2−NR9R’9、−CH=CH−CH2−N+R9R’9R”9A−、−CHO、−CH=NR9、−CH=N+R9R’9A−、−CH2−OR9、−CH2−SR9、−CH2−Hal、−CH2−R9、−CH2−NR9R’9、−CH2−N+R9R’9R”9A−、−CH2−CH2R9、−CH2−CH2Hal、−CH2−CH2OR9、−CH2−CH2SR9、−CH2−CH2−NR9R’9、−CH2−CH2−N+R9R’9R”9A−、−COCH3、C(CH3)=CR9R’9、−C(CH3)=CR9Hal、−C(CH3)=NR9、−CH(CH3)=N+R9R’9A−、−CH(CH3)−Hal、−CH(CH3)−OR9、−CH(CH3)−SR9、−CH(CH3)−NR9R’9、−CH(CH3)−N+R9R’9R’9A−、又は−C≡CR9であり、
R8、R9、R’9、及びR”9はそれぞれ独立に、
(a)H、
(b)C1〜C25ヒドロカルビル、
(c)ハロゲン、ニトロ、オキソ、OR、SR、エポキシ、エピチオ、−CONRR’、−COR、COOR”、−OSO3R、−SO3R”、−SO2R、−NHSO2R、−SO2NRR’、=N−OR、−(CH2)n−CO−NRR’、−O−(CH2)n−OR、−O−(CH2)n−O−(CH2)n−R、−OPO3RR’、−PO2HR、及び−PO3R”R”からなる群から選択された1つ又は複数の官能基で置換されたC1〜C25ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10若しくはC1〜C6アルキルであって、式中、R及びR’はそれぞれ独立に、H、ヒドロカルビル、又はヘテロシクリルであり、R”は、ヒドロカルビル又はヘテロシクリルである、
(d)プラスに帯電した基、マイナスに帯電した基、生理学的状態の下でプラスに帯電した基に変換される塩基性基、及び生理学的状態の下でマイナスに帯電した基に変換される酸性基からなる群から選択された1つ又は複数の官能基で置換されたC1〜C25ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10又はC1〜C6アルキル、
(e)1つ又は複数のヘテロ原子及び/又は1つ又は複数の炭素環若しくは複素環部分を含有するC1〜C25ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10又はC1〜C6アルキル、
(f)1つ又は複数のヘテロ原子及び/又は1つ又は複数の炭素環若しくは複素環部分を含有し、上記の(c)及び(d)で定義されているような1つ又は複数の官能基で置換された、C1〜C25ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10又はC1〜C6アルキル、
(g)アミノ酸、ペプチド、タンパク質、単糖類、オリゴ糖類、若しくは多糖類の残基により置換されたC1〜C25ヒドロカルビル、又は
(h)アミノ酸、ペプチド、タンパク質、単糖類、オリゴ糖類、又は多糖類の残基であり、
R8は、さらに、R1、R’2、及びR6がそれぞれ独立にY−R8である場合に、H+又はカチオンR+ 10とすることができ、
R+ 10は、金属、アンモニウム、又は有機カチオンであり、
A−は、生理学的に許容できるアニオンであり、
mは、0又は1である、並びに
その医薬として許容される塩及び光学異性体であって、
ただし、式IIのバクテリオクロロフィル誘導体は、少なくとも1つのプラスに帯電した基及び/又は生理学的状態の下でプラスに帯電した基に変換される少なくとも1つの塩基性基を有する、バクテリオクロロフィル誘導体。 - 式IIのバクテリオクロロフィル誘導体であって、式中、
Mは、2H、又はPd、Pt、Co、Sn、Ni、Cu、Zn、及びMnからなる群から選択された二価金属原子、又はFe、Mn、Co、Au、Al、Gd、Er、Yb、及びCrからなる群から選択された三価金属原子を表し、
R1、R’2、及びR6はそれぞれ独立に、Y−R8、−NR9R’9、又は−N+R9R’9R”9A−であり、
Yは、O又はSであり、
R4は、−CH=CR9R’9、−CH=CR9Hal、−CH=CH−CH2−NR9R’9、−CH=CH−CH2−N+R9R’9R”9A−、−CHO、−CH=NR9、−CH=N+R9R’9A−、−CH2−OR9、−CH2−SR9、−CH2−Hal、−CH2−R9、−CH2−NR9R’9、−CH2−N+R9R’9R”9A−、−CH2−CH2R9、−CH2−CH2Hal、−CH2−CH2OR9、−CH2−CH2SR9、−CH2−CH2−NR9R’9、−CH2−CH2−N+R9R’9R”9A−、−COCH3、C(CH3)=CR9R’9、−C(CH3)=CR9Hal、−C(CH3)=NR9、−CH(CH3)=N+R9R’9A−、−CH(CH3)−Hal、−CH(CH3)−OR9、−CH(CH3)−SR9、−CH(CH3)−NR9R’9、−CH(CH3)−N+R9R’9R’9A−、又は−C≡CR9であり、
R8、R9、R’9、又はR”9はそれぞれ独立に、
(a)H、
(b)C1〜C25ヒドロカルビル、
(c)ハロゲン、ニトロ、オキソ、OR、SR、エポキシ、エピチオ、アジリジン、−CONRR’、−COR、COOR、−COSR、−OSO3R、−SO3R、−SO2R、−NHSO2R、−SO2NRR’−NRR’、=N−OR、=N−NRR’、−C(=NR)−NR’R”、−(R)N−C(=NR)−NR’R”、−NR−NR’R”、O←NR−、>C=NR、−(CH2)n−NR−COR’、−(CH2)n−CO−NRR’、−O−(CH2)n−OR、−O−(CH2)n−O−(CH2)n−R、−PRR’、−OPO3RR’、−PO2HR、−PO3RR’からなる群から選択された1つ又は複数の官能基により置換されたC1〜C25ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10若しくはC1〜C6アルキルであって、式中、nは、1から6までの整数であり、R、R’、及びR”はそれぞれ独立に、H、ヒドロカルビル、若しくはヘテロシクリルであるか、又はR、R’、及びR”のうちの2つは、結合相手となるN原子とともに、O、S、又はNからなる群から選択された1つ若しくは複数のヘテロ原子を含有していてもよく、さらに付加的N原子のところで、ハロゲン、ヒドロキシル、若しくはアミノにより置換されていてもよいアルキルにより置換されていてもよい3−7員環の飽和環を形成する、
(d)COO−、COS−、−SO3 −、−OSO3 −、−PO3 2−、−OPO3R−、−PO2H−、及び−PO3R−などのマイナスに帯電した基、−P+(RR’R”)、−As+RR’R”)、−O+(RR’)、−S+(RR’)、−Se+(RR’)、−Te+(RR’)、−Sb+(RR’R”)、−Bi+(RR’R”)、O<−N+(RR’)−、>C=N+(RR’)、−N+(RR’R”)、−(R)N−N+(RR’)、−(R)N−C(=NR)−N+RR’、−SO2N+(RR’R”)、−C(=NR)−N+(RR’R”)などのプラスに帯電した基、及びピラゾリウム、イミダゾリウム、オキサゾリウム、チアゾリウム、ピリジニウム、キノリニウム、イソキノリニウム、ピリミジニウム、1,2,4−トリアジニウム、1,3,5−トリアジニウム、及びプリニウムなどのN−ヘテロ芳香族カチオンからなる群から選択された1つ若しくは複数の官能基により置換されたC1〜C25ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10若しくはC1〜C6アルキルであって、式中、R、R’、及びR”はそれぞれ独立に、H、ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10若しくはC1〜C6アルキル、又はヘテロシクリルであるか、又はR、R’、及びR”のうちの2つは、結合相手となるN原子とともに、O、S、又はNからなる群から選択された1つ若しくは複数のヘテロ原子を含有していてもよく、さらに付加的N原子のところで置換されていてもよい3−7員環の飽和環を形成する、
(e)1つ又は複数のヘテロ原子及び/又は1つ又は複数の炭素環若しくは複素環部分を含有するC1〜C25ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10又はC1〜C6アルキル、
(f)1つ又は複数のヘテロ原子及び/又は1つ又は複数の炭素環若しくは複素環部分を含有し、上記の(c)及び(d)で定義されているような1つ又は複数の官能基で置換された、C1〜C25ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10又はC1〜C6アルキル、
(g)アミノ酸、ペプチド、タンパク質、単糖類、オリゴ糖類、又は多糖類の残基により置換されたC1〜C25ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10又はC1〜C6アルキル、或いは
(h)アミノ酸、ペプチド、タンパク質、単糖類、オリゴ糖類、又は多糖類の残基であり、
mは、0又は1であり、
医薬として許容される塩及びその光学異性体であり、
ただし、式IIのバクテリオクロロフィル誘導体は、少なくとも1つのプラスに帯電した基及び/又は生理学的状態の下でプラスに帯電した基に変換される少なくとも1つの塩基性基を有する、請求項17記載のバクテリオクロロフィル誘導体。 - Mは2Hである請求項18記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- MはPdである請求項18記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- 少なくとも1つのプラスに帯電した基を含有する請求項17〜20のいずれか一項に記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- 前記少なくとも1つのプラスに帯電した基は、N含有基に由来するカチオンである、請求項21記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- N含有基に由来する前記カチオンは、−N+(RR’R”)、−(R)N−N+(RR’R”)、O←N+(RR’)−、>C=N+(RR’)、−C(=NR)−N+RR’R”、及び−(R)N−C(=HN)−N+RR’R”基からなる群から選択され、式中、R、R’、及びR”はそれぞれ独立に、H、ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10若しくはC1〜C6アルキル、又はヘテロシクリルであるか、又はR、R’、及びR”は、これらの結合相手のN原子とともに、O、S、又はNからなる群から選択された1つ又は複数のヘテロ原子を含有していてもよく、さらに付加的N原子のところで置換されていてもよい3−7員環の飽和環を形成する、請求項22記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- 前記カチオンは、末端基であるか、又はバクテリオクロロフィル分子のヒドロカルビル鎖内に配置された基である、請求項23記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- 前記カチオンは、式−N+(RR’R”)のアンモニウム基であり、式中、R、R’、及びR”はそれぞれ独立に、H、ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10若しくはC1〜C6アルキル、又はヘテロシクリルであるか、或いはR、R’、及びR”のうちの2つはN原子とともに、O、S、又はN原子を含有していてもよく、さらに付加的N原子のところで置換されていてもよい3−7員環の飽和環を形成する、請求項23記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- 前記3−7員環の飽和環は、ハロ、ヒドロキシル、若しくはアミノにより置換されていてもよいC1〜C6アルキルにより付加的N原子のところで置換されていてもよいアジリジン、ピロリジン、ピペリジン、モルフォリン、チオモルフォリン、アゼピン、又はピペラジンからなる群から選択される、請求項25記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- 前記カチオンは、1つ又は複数のN原子を含有し、そしてO又はS原子を含有していてもよいヘテロ芳香族化合物に由来する、請求項22記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- 前記カチオンは、ピラゾリウム、イミダゾリウム、オキサゾリウム、チアゾリウム、ピリジニウム、キノリニウム、イソキノリニウム、ピリミジニウム、1,2,4−トリアジニウム、1,3,5−トリアジニウム、及びプリニウムからなる群から選択される、請求項27記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- 前記少なくとも1つのプラスに帯電した基は、−O+(RR’)、−S+(RR’)、−Se+(RR’)、−Te+(RR’)、−P+(RR’R”)、−As+(RR’R”)、−Sb+(RR’R”)、及び−Bi+(RR’R”)からなる群から選択されたオニウム基であり、式中、R、R’、及びR”はそれぞれ独立に、H、ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10若しくはC1〜C6アルキル、又はヘテロシクリルである、請求項21記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- 生理学的状態の下でプラスに帯電した基に変換される少なくとも1つの塩基性基を含有する請求項17〜20のいずれか一項に記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- 生理学的状態の下でプラスに帯電した基に転換される前記少なくとも1つの塩基性基は、−NRR’、−C(=NR)−NR’R”、−NR−NR’R”、−(R)N−C(=NR)−NR’R”、O←NR−、又は>C=NRであり、式中、R、R’、及びR”はそれぞれ独立に、H、ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10若しくはC1〜C6アルキル、又はヘテロシクリルであるか、或いはR、R’、及びR”のうちの2つはN原子とともに、O、S、又はN原子を含有していてもよく、さらに付加的N原子のところで置換されていてもよい3−7員環の飽和環を形成するか、或いは塩基性基はN含有ヘテロ芳香族ラジカルである、請求項30記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- 前記3−7員環の飽和環は、ハロ、ヒドロキシル、又はアミノにより置換されていてもよいC1〜C6アルキルにより付加的N原子のところで置換されていてもよいアジリジン、ピロリジン、ピペリジン、モルフォリン、チオモルフォリン、アゼピン、又はピペラジンからなる群から選択され、前記N含有ヘテロ芳香族ラジカルは、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ピリジル、キノリニル、イソキノリニル、ピリミジル、1,2,4−トリアジニル、1,3,5−トリアジニル、又はプリニルである、請求項31記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- バクテリオクロロフィル誘導体であって、式中、
Mは、2H又はPdであり、
R’2は−OR8であり、R8は、C1〜C6アルキル、好ましくはメチルであり、
R4は−COCH3であり、
R1は、OH、−NR9R’9、又は−NR9−CH2−CH(OH)−CH2OHであり、
R6は、−NR9R’9又は−NR9−CH2−CH(OH)−CH2OHであり、
R9は、H又はC1〜C6アルキルであり、
R’9は、少なくとも1つのプラスに帯電した基及び/又は生理学的状態の下でプラスに帯電した基に変換される少なくとも1つの塩基性基により置換されたC1〜C25ヒドロカルビルである、請求項18記載のバクテリオクロロフィル誘導体。 - R9はHであり、R’9は、少なくとも1つのプラスに帯電した基−N+RR’R”により、又は少なくとも1つの塩基性基−NRR’により置換され、−N(R”)−基により遮断されていてもよい、C1〜C25アルキル、好ましくはC1〜C10、より好ましくはC1〜C6アルキルであるが、式中、R及びR’はそれぞれ独立に、H、NR”R”により置換されていてもよいC1〜C6アルキル、又はピリジルなどのヘテロシクリルであるか、或いはR及びR’は、N原子とともに、O、S、若しくはN原子をさらに含有する6員環を形成し、R”は、H又はC1〜C6アルキルである、請求項33記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(2−N3−トリメチルアンモニウムエチル)アミド塩化物塩(化合物12)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(2−N3−(トリメチルアンモニウムエチル)アミド酢酸塩(化合物24)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(2−N2−ジメチルアミノエチル)アミド(化合物25)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(3−N2−ジメチルアミノプロピル)アミド(化合物26)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(2−[(2−アミノエチル)アミノ]エチル)アミド(化合物27)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−([2−ビス(2−アミノエチル)アミノ]エチル)アミド(化合物28)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(2−モルフォリノ−N−エチル)アミド(化合物29)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(2−ピペラジノ−N−エチル)アミド(化合物30)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(2−[(2−N2−ジエチルアミノエチル)アミノ]エチル)アミド(化合物31)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン131−(3−[(3−アミノプロピル)アミノ]プロピル)アミド(化合物32)
の12及び24〜32と指定された化合物から選択される、請求項35記載のバクテリオクロロフィル誘導体。 - 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131,173−ジ(2−アミノエチル)アミド(化合物4)
31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131,173−ジ(2−N3−トリメチルアンモニウムエチル)アミド二クエン酸塩(化合物5)
31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131,173−ジ(3−アミノプロピル)アミド(化合物6)
31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131,173−ジ(3−N3−トリメチルアンモニウムプロピル)アミド二クエン酸塩(化合物7)
31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131,173−ジ(6−アミノヘキシル)アミド(化合物8)
31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131,173−ジ(6−N3−トリメチルアンモニウムヘキシル)アミド二クエン酸塩(化合物9)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン131,173−ジ(2−アミノエチル)アミド(化合物10)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン131,173−ジ(2−N3−トリメチルアンモニウムエチル)アミド二リン酸塩(化合物11)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131,173−ジ(2−N3−トリメチルアンモニウムエチル)アミド−二酢酸塩(化合物33)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131,173−ジ(3−アミノプロピル)アミド(化合物34)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131,173−ジ(4−アミノブチル)アミド(化合物35)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131,173−ジ(2−N2−ジメチルアミノエチル)アミド(化合物36)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131,173−ジ(3−N2−ジメチルアミノプロピル)アミド(化合物37)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131,173−ジ−(2−[(2−アミノエチル)アミノ]エチル)アミド(化合物38)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131,173−ジ−(2−[(2−N2−ジエチルアミノエチル)アミノ]エチル)アミド(化合物39)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131,173−ジ(2−モルフォリノ−N−エチル)アミド(化合物40)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131,173−ジ(2−ピペラジノ−N−エチル)アミド(化合物41)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131,173−ジ−(3−[(3−アミノプロピル)アミノ]プロピル)アミド(化合物42)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131,173−ジ([2−ビス(2−アミノエチル)アミノ}エチル)アミド(化合物43)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131,173−ジ(2−N−(2’−ピリジル)アミノエチル)アミド(化合物44)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131,173−ジ(2−N2−ジエチルアミノエチル)アミド(化合物45)
の4〜11及び33〜45と指定された化合物から選択される、請求項37記載のバクテリオクロロフィル誘導体。 - パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(2−アミノエチル)アミド−173−(2,3−ジヒドロキシプロピル)アミド(化合物48)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(2−N2−ジメチルアミノエチル)アミド−173−(2,3−ジヒドロキシプロピル)アミド(化合物50)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(2−[(2−アミノエチル)アミノ]エチル)アミド−173−(2,3−ジヒドロキシプロピル)アミド(化合物55)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(2−N−(2’−ピリジル)アミノエチル)アミド−173−(2,3−ジヒドロキシプロピル)アミド(化合物57)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−([2−ビス(2−アミノエチル)アミン]エチル)アミド−173−(2,3−ジヒドロキシプロピル)アミド(化合物59)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(3−アミノプロピル)アミド−173−(2,3−ジヒドロキシプロピル)アミド(化合物60)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(4−アミノブチル)アミド−173−(2,3−ジヒドロキシプロピル)アミド(化合物61)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(2−N2−ジエチルアミノエチル)アミド−173−(2,3−ジヒドロキシプロピル)アミド(化合物62)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(2−N−エチルアミノエチル)アミド−173−(2,3−ジヒドロキシプロピル)アミド(化合物63)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(3−N−メチルアミノプロピル)アミド−173−(2,3−ジヒドロキシプロピル)アミド(化合物64)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(3−N−(2’−ピリジル)アミノプロピル)アミド−173−(2,3−ジヒドロキシプロピル)アミド(化合物71)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(4−N−(2’−ピリジル)アミノブチル)アミド−173−(2,3−ジヒドロキシプロピル)アミド(化合物72)
の48、50、55、57、59〜64、71、及び72と指定された化合物から選択される、請求項39記載のバクテリオクロロフィル誘導体。 - パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(2,3−ジヒドロキシプロピル)アミド−173−(2−トリメチルアンモニウムエチル)アミド(化合物46)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(2,3−ジヒドロキシプロピル)アミド−173−(2−アミノエチル)アミド(化合物47)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(2,3−ジヒドロキシプロピル)アミド−173−(2−N2−ジメチルアミノエチル)アミド(化合物49)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(2,3−ジヒドロキシプロピル)アミド−173−(2−[(2−アミノエチル)アミノ]エチル)アミド(化合物51)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(2,3−ジヒドロキシプロピル)アミド−173−(2−[(2−N2−ジエチルアミノエチル)アミノ]エチル)アミド(化合物52)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(2,3−ジヒドロキシプロピル)アミド−173−(2−モルフォリノ−N−エチル)アミド(化合物53)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(2,3−ジヒドロキシプロピル)アミド−173−(2−ピペラジノ−N−エチル)アミド(化合物54)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(2,3−ジヒドロキシプロピル)アミド−173−(2−N−(2’−ピリジル)アミノエチル)アミド(化合物56)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(2,3−ジヒドロキシプロピル)アミド−173−([2−ビス(2−アミノエチル)アミノ]エチル)アミド(化合物58)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(2,3−ジヒドロキシプロピル)アミド−173−(3−N−(2’−ピリジル)アミノプロピル)アミド(化合物73)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(2,3−ジヒドロキシプロピル)アミド−173−(4N−(2’−ピリジル)アミノブチル)アミド(化合物74)
の46、47、49、51〜54、56、58、73、及び74と指定された化合物から選択される、請求項41記載のバクテリオクロロフィル誘導体。 - バクテリオクロロフィル誘導体であって、式中、
Mは、2H又はPdであり、
R’2は−OR8であり、R8は、C1〜C6アルキル、好ましくはメチルであり、
R4は−COCH3であり、
R6は−NH−CH2−CH2−NRR’であり、
R1は、
−NH−(CH2)n−OH、
−NH−CH(OH)−CH3、
−NH−(CH2)n−NR−(CH2)n−OH、及び
−グリコシルアミノからなる群から選択され、
R及びR’はそれぞれ独立に、H、メチル、又はエチルであり、
nは、2又は3である、請求項18記載のバクテリオクロロフィル誘導体。 - パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(2−N2−ジメチルアミノエチル)アミド−173−(2−ヒドロキシエチル)アミド(化合物65)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(2−N2−ジメチルアミノエチル)アミド−173−(3−ヒドロキシプロピル)アミド(化合物66)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(2−N2−ジメチルアミノエチル)アミド−173−(2−ヒドロキシプロピル)アミド(化合物67)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(2−N2−ジメチルアミノエチル)アミド−173−((R)−2−ヒドロキシプロピル)アミド(化合物68)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(2−N2−ジメチルアミノエチル)アミド−173−((S)−2−ヒドロキシプロピル)アミド(化合物69)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(2−N2−ジメチルアミノエチル)アミド−173−(2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)エチル)アミド(化合物70)
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(2−N2−ジメチルアミノエチル)アミド−173−(グリコシル)アミド(化合物75)
の65〜70及び75と指定された化合物から選択される、請求項43記載のバクテリオクロロフィル誘導体。 - 式IIのバクテリオクロロフィル誘導体であって、式中、MはPdであり、R’2は−OR8であり、R8は、C1〜C6アルキル、好ましくはメチルであり、R4は−COCH3であり、R1及び/又はR6は−NR9R’9であり、R9はHであり、R’9は、グアニジノ基又はグアニジニウム基により置換されたC1〜C25ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10若しくはC1〜C6アルキルである、請求項18記載の式IIのバクテリオクロロフィル誘導体。
- R1及びR6は、式−NH−(CH2)n−C(=NH)−NH2又は−NH−(CH2)n−C(=NH)−N+(R)3A−であり、式中、RはC1〜C6アルキルであり、より好ましくはメチルであり、nは、1から10までの整数、好ましくは2、3、又は6であり、A−はアニオンである、請求項45記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- バクテリオクロロフィル誘導体であって、
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン 131,173−ジ(2−グアニジノエチル)アミド(化合物14)と、
パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン 131,173−ジ(2−トリメチルグアニジニウムエチル)アミド(化合物14a)の
14及び14aと指定された化合物から選択される、請求項46記載のバクテリオクロロフィル誘導体。 - Mは、H又はPdであり、R’2は−OR8であり、R8は、C1〜C6アルキル、好ましくはメチルであり、R4は−COCH3であり、R1及び/又はR6は−NR9R’9であり、R9はHであり、R’9は、スルホニウム基により置換されたC1〜C25ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10若しくはC1〜C6アルキルである、請求項18記載の式IIのバクテリオクロロフィル誘導体。
- R1及びR6は、式−NH−(CH2)n−S+(R)22A−、より好ましくは−NH−(CH2)n−S(CH3)2 +A−であり、式中、nは、1から10までの整数、好ましくは2、3、又は6であり、A−はアニオンである、請求項48記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- パラジウム 31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131−(2−S2−ジメチルスルホニウムエチル)アミドクエン酸塩(化合物15)
と指定された化合物15により表される、請求項49記載のバクテリオクロロフィル誘導体。 - Mは、H又はPdであり、R’2は−OR8であり、R8は、C1〜C6アルキル、好ましくはメチルであり、R4は−COCH3であり、R1及び/又はR6は−NR9R’9であり、R9はHであり、R’9は、ホスフィノ基又はホスホニウム基により置換されたC1〜C25ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10若しくはC1〜C6アルキルである、請求項18記載の式IIのバクテリオクロロフィル誘導体。
- R1及びR6は、式−NH−(CH2)n−P(R)2、より好ましくは−NH−(CH2)n−P(CH3)2若しくはNH−(CH2)n−P+(R)3A−、より好ましくはNH−(CH2)n−P+(CH3)3A−であり、nは、1から10までの整数、好ましくは2、3、又は6であり、A−は、ここで指定されている化合物17及び18により表されるカウンターアニオンである、請求項51記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- ここで指定された化合物17及び18
31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131,173−ジ(2−P3−トリメチルホスホニウムエチル)アミド二クエン酸塩(化合物17)、
31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131,173−ジ(2−ジメチルホスフィノエチル)アミド(化合物18)
から選択される、請求項52記載のバクテリオクロロフィル誘導体。 - Mは、H又はPdであり、R’2は−OR8であり、R8は、C1〜C6アルキル、好ましくはメチルであり、R4は−COCH3であり、R1及び/又はR6は−NR9R’9であり、R9はHであり、R’9は、アルシノ基又はアルソニウム基により置換されたC1〜C25ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10若しくはC1〜C6アルキルである、請求項18記載の式IIのバクテリオクロロフィル誘導体。
- R1及びR6は、式−NH−(CH2)n−As(R)2、より好ましくは−NH−(CH2)n−As(CH3)2若しくはNH−(CH2)n−As+(R)3A−、より好ましくはNH−(CH2)n−As+(CH3)3A−であり、nは、1から10までの整数、好ましくは2、3、又は6であり、A−はカウンターアニオンである、請求項54記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- ここで指定された化合物19
31−オキソ−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131,173−ジ(2−As3−トリメチルアルソニウムエチル)アミド二クエン酸塩(化合物19)により表される、請求項55記載のバクテリオクロロフィル誘導体。 - Mは、2H又はPdであり、R’2は−OR8であり、R8は、C1〜C6アルキル、好ましくはメチルであり、R4は−C(CH3)=NR9であり、R1及び/又はR6は−NR’9R”9であり、R’9はHであり、R9及びR’9は、少なくとも1つのアミノ末端基により置換されたC1〜C25ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10若しくはC1〜C6アルキルである、請求項18記載の式IIのバクテリオクロロフィル誘導体。
- R4は、−C(CH3)=N−(CH2)n−NH2であり、R1及びR6は両方とも−NH−(CH2)n−NH2であり、nは、1から10までの整数、好ましくは2、3、又は6である、請求項57記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- ここで指定された化合物20及び21
31−(アミノエチルイミノ)−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131,173−ジ(2−アミノエチル)アミド(化合物20)
パラジウム 31−(アミノエチルイミノ)−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131,173−ジ(2−アミノエチル)アミド(化合物21)
から選択される、請求項58記載のバクテリオクロロフィル誘導体。 - Mは、2H又はPdであり、R’2は−OR8であり、R8は、C1〜C6アルキル、好ましくはメチルであり、R4は−C(CH3)=NR9であり、R1及び/又はR6は−NR’9R”9であり、R’9はHであり、R9及びR”9は、少なくとも1つのプラスに帯電した基により置換されたC1〜C25ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10若しくはC1〜C6アルキルである、請求項18記載の式IIのバクテリオクロロフィル誘導体。
- 前記プラスに帯電した基は、式−N+(RR’R”)A−であり、式中、R、R’、及びR”は、好ましくは同じC1〜C6アルキル、好ましくはメチルであり、A−はアニオンである、請求項60記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- R4は、−C(CH3)=N−(CH2)n−N(R)3 +A−であり、R1及びR6は、式−NH−(CH2)n−N(C1〜C6アルキル)3 +A−、より好ましくは−NH−(CH2)n−N(CH3)3 +A−であり、nは、1から10までの整数、好ましくは2、3、又は6であり、A−はアニオンである、請求項61記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- ここで指定された化合物22及び23
31−(トリメチルアンモニウムエチルイミノ)−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131,173−ジ(2−トリメチルアンモニウムエチル)アミド(化合物22)
パラジウム 31−(トリメチルアンモニウムエチルイミノ)−15−メトキシカルボニルメチル−ロドバクテリオクロリン−131,173−ジ(2−トリメチルアンモニウムエチル)アミド(化合物23)
から選択された、請求項62記載のバクテリオクロロフィル誘導体。 - 請求項1記載の式Iのバクテリオクロロフィル誘導体。
- 請求項1記載の式IIIのバクテリオクロロフィル誘導体。
- 式中、R、R’、及びR”はそれぞれ独立に、H、ヒドロカルビル、好ましくはC1〜C25アルキル、より好ましくはC1〜C10若しくはC1〜C6アルキル、又はヘテロシクリルである、−O+(RR’)、−S+(RR’)、−Se+(RR’)、−Te+(RR’)、−As+(RR’R”)、−Sb+(RR’R”)、及び−Bi+(RR’R”)からなる群から選択された少なくとも1つのオニウム基、又はオニウム基は、式−N+(RR’R”)のアンモニウム基であって、式中、R、R’、及びR”のうちの2つはN原子とともに、O、S、又はNからなる群から選択された1つ又は複数のヘテロ原子を含有していてもよく、さらに付加的N原子のところで置換されていてもよい3−7員環の飽和環を形成する、を含有する、バクテリオクロロフィル誘導体。
- 前記3−7員環の飽和環は、ハロ、ヒドロキシル、若しくはアミノにより置換されていてもよいC1〜C6アルキルにより付加的N原子のところで置換されていてもよいアジリジン、ピロリジン、ピペリジン、モルフォリン、チオモルフォリン、アゼピン、又はピペラジンからなる群から選択される、請求項66記載のバクテリオクロロフィル誘導体。
- 請求項1〜67のいずれか一項に記載のバクテリオクロロフィル誘導体及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物。
- 請求項1〜16のいずれか一項に記載の式I、II、又はIIIのバクテリオクロロフィル誘導体及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物。
- 請求項17〜63のいずれか一項に記載の式IIのバクテリオクロロフィル誘導体及び医薬として許容される担体を含む医薬組成物。
- 光線力学療法のための請求項69又は70に記載の医薬組成物。
- 血管標的光線力学療法(VTP)のための請求項71記載の医薬組成物。
- 腫瘍の光線力学療法のための請求項71又は72に記載の医薬組成物。
- 原発腫瘍及び転移性腫瘍を含む悪性腫瘍の光線力学療法のための請求項73記載の医薬組成物。
- 黒色腫、前立腺癌、脳腫瘍、頭部癌、頸部癌、結腸癌、卵巣癌、乳癌、乳癌から発症する胸壁腫瘍、皮膚癌、肺癌、食道癌、膀胱癌、及び他のホルモン感受性腫瘍の光線力学療法のための請求項74記載の医薬組成物。
- 良性前立腺肥大症の光線力学療法のための請求項73記載の医薬組成物。
- 冠状動脈疾患における血管閉塞及び血栓症、内膜過形成、再狭窄、及び動脈硬化性プラークを含む心循環器疾患の治療のための請求項71又は72に記載の医薬組成物。
- 冠動脈造影法の後のステント内再狭窄を防止又は軽減するための請求項77記載の医薬組成物。
- ざ瘡、ざ瘡の跡、乾癬、水虫、いぼ、光線性角化症、及びポートワイン母斑などの皮膚疾病、疾患、及び病気の治療のための請求項71記載の医薬組成物。
- 角膜及び脈絡膜血管新生、及び加齢性黄斑変性症(AMD)などの眼疾患、疾病、及び病気の治療のための請求項71又は72に記載の医薬組成物。
- 腫瘍診断のための請求項71記載の医薬組成物。
- 細菌及びウイルスを含む細胞若しくは感染体を死滅させるための請求項71記載の医薬組成物。
- 生体生成物中の細菌及びウイルスを含む細胞又は感染体を前記生成物の照射の後、体外で死滅させるための、請求項82記載の医薬組成物。
- 前記生体生成物は血液である請求項83記載の医薬組成物。
- 光感作物質を使用して細菌及びウイルスを含む細胞又は感染体を死滅させるための生体外の方法における、前記光感作物質が請求項1〜67のいずれか一項に記載のバクテリオクロロフィル誘導体である改善。
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