JP2002511079A - 結晶セルロース：アルギン酸塩の薬学的懸濁液 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 アルギン酸カルシウムナトリウムの塩複合体のバリア分散剤で同時加工されかつ少なくとも部分的に表面をコーティングされた粉砕結晶セルロースを含有する懸濁剤で水性媒体に懸濁された薬学的活性成分を含む新規な薬学的懸濁液、および容易に分散可能かつ水和可能であるそれらの乾燥処方物が記載され、そして例示される。

Description

【発明の詳細な説明】 結晶セルロース：アルギン酸塩の薬学的懸濁液 発明の分野 本発明は、薬学的懸濁液に関する。より詳細には、本発明は、活性成分が、バ リア分散剤として、アルギン酸カルシウム/ナトリウムの複合体で同時加工され て、そして少なくとも部分的にコーティングされた、粉砕(attrited)結晶セルロ ース(microcrystalline cellulose)とともに懸濁されている安定な薬学的懸濁液 に関する。本発明はまた、このような懸濁液に再構成するために適切な、水和可 能な乾燥薬学的処方物を提供する。 発明の背景 結晶セルロース(MCC)は、薬学分野において、種々の固形薬学的剤形(例えば、 薬学的錠剤)のための賦形剤として周知である。しかし、水不溶性またはごくわ ずかに水溶性の活性成分を含む薬学的懸濁液については、実用的な有用性がない 。コロイド性の結晶セルロース(粉砕結晶セルロースとしても知られる)は、種々 の食品について食品添加剤および/または脂質代替物として、単独またはカルボ キシメチルセルロースのような他の添加剤とともに同時加工されるかのいずれか で使用されてきた。米国特許第4,427,681号もまた、揺変性薬学的ゲルについて 、不透明化剤として二酸化チタンとともにカルボキシメチルセルロースと同時加 工された粉砕結晶セルロースの使用を開示する。揺変性処方物は、振盪される前 には6000〜8000cpsの粘性を有し、５秒間振盪されるとわずか300〜800cpsの粘性 しか有さないと特徴付けられる。 アルギン酸カルシウム/ナトリウムの塩複合体のバリア分散剤で少なくとも部 分的にコーティングされた粉砕結晶セルロースは、米国特許第5,366,742号(これ は、本明細書中に参考として援用される)に開示される。この特許に記載されたM CC：アルギン酸塩の複合体は、FMC Corporation,Philadelphia,Pennsylvania,US なMCC：アルギン酸塩の複合体組成物の調製および種々の食品システム(例えば、 ミルクプリン/パイ充填処方物のようなミルクゲル化システムについて、乾燥コ コアミックスにおけるココアの懸濁化について、氷菓について、およびサラダド レッシング類について)におけるそれらの使用を記載する。 今や、このようなMCC：アルギン酸塩の複合体組成物は、水不溶性またはわず かに可溶性である薬学的活性成分のための優れた懸濁剤を提供することが見出さ れた。そしてここで作製された懸濁液は、優れた安定性を有し、最小の振盪およ び/または剪断で再分散可能であり、そして高剪断条件においてさえもその粘性 を維持する傾向がある。さらに、乾燥粉末としてこのような薬学的活性物を有す るこれらのMCC：アルギン酸塩の複合体の処方物は、このような薬学的懸濁液に 再構成するための、容易に水和可能かつ分散可能である優れた乾燥処方物を提供 する。 発明の要旨 従って、本発明は、本発明の２つの実施態様を含む。第１の実施態様において 、水、薬学的活性物、およびMCC：アルギン酸塩の複合体を含有する懸濁剤を含 む改良された薬学的懸濁液を提供する。第２の実施態様において、本発明の薬学 的懸濁液に容易に再構成可能なMCC：アルギン酸塩の複合体とともに混合された 薬学的活性物を含む、容易に再水和可能かつ分散可能である乾燥粉末処方物を提 供する。 発明の詳細な説明 第１の局面において、本発明は、水、薬学的に有効な量の実質的に水不溶性ま たはわずかに水溶性の活性成分、および10重量％〜20重量％のアルギン酸カルシ ウム/ナトリウムの塩複合体のバリア分散剤で少なくとも部分的に表面コーティ ングされた、80重量％〜90重量％の粉砕結晶セルロースを含む、懸濁液の0.5重 量％〜10重量％の懸濁剤を含有する、改良された薬学的懸濁液(この懸濁液は、 少なくとも約3.5のpHを有する)を含む。 本発明において使用される懸濁剤は、上記のMCC：アルギン酸塩の複合体組成 物を含み、ここで、結晶セルロース：アルギン酸塩の塩複合体の重量比は、８： １〜９：１の範囲にあり得る。好ましい実施態様は、約85％の結晶セルロースお よび約15％のアルギン酸塩の複合体塩を使用したものである。アルギン酸塩の塩 複合体自体は、有利には、カルシウム：ナトリウムの比が、有利には、約0.43： １〜約2.33：１、好ましくは1.3：１〜1.7：１、最も好ましくは1.5：１の範囲 にあるアルギン酸のカルシウムおよびナトリウム塩の複合体を含む。懸濁剤の調 製は、上記の米国特許第5,366,742号に十分に記載される。 液状懸濁液において、MCC：アルギン酸塩の複合体は、懸濁剤の0.5〜５重量％ 、好ましくは約0.7〜約３重量％の範囲の濃度で適切に使用されるが、使用され る薬学的活性成分とともに変動し得る。例えば、制酸剤懸濁液について、好まし い範囲は、約0.7〜約1.5重量％であるが、一方、イブプロフェン懸濁液について の好ましい範囲は、約１〜約３重量％である。再構成可能な乾燥粉末処方物にお いて、MCC：アルギン酸塩の複合体は、乾燥処方物の約0.5〜約10重量％の範囲の レベルで適切に使用される。 多くの薬学的懸濁液において添加剤として一般的に使用されるキサンタンガム は、本発明の薬学的懸濁物および再構成可能な乾燥粉末処方物において有利に使 用され得る。キサンタンガムは、懸濁される特定の薬学的活性物に依存して、約 0.05〜約0.5重量％の濃度、好ましくは、約0.08〜約0.3重量％の範囲の濃度で提 供するために十分な量で適切に使用され得る。制酸剤懸濁液の場合においては、 キサンタン濃度は、約0.08〜約0.12重量％の範囲が好ましい。イブプロフェンお よびアセトアミノフェンの懸濁液については、キサンタンガムの好ましいレベル は、約0.1〜約0.3重量％の範囲にある。 種々の他の一般的に使用される添加剤は、本発明の懸濁液および再構成可能な 乾燥粉末において使用され得ることが、当業者に明らかである。例えば、以下の 実施例２に十分に記載されるように、種々の甘味剤、矯味・矯臭剤および味覚マ スキング剤が添加されて、懸濁液、および少なくとも3.5のpHまで懸濁液のpHを 調節するための薬学的に受容可能な薬剤の嗜好性を改善し得る。 種々の型の薬学的活性物(抗生物質、鎮痛剤および解熱剤、抗ヒスタミン剤、 制酸剤、感冒薬(cough and cold preparations)、抗炎症剤、ならびに生体接着 剤または粘膜接着剤を含む)が、懸濁液として処方され得る。以下は、本発明に おいて使用され得る種々の型の医薬品の特定の例である：エリスロマイシン、セ ファロスポリン類、ミノサイクリン、およびアモキシリンのような抗生物質；ア セトアミノフェン、イブプロフェン、ケトプロフェン、インドメタシン、ナプロ キセン、コデイン含有アセトアミノフェン、およびプロポキシフェンナプシレー ト含有アセトアミノフェンのような鎮痛剤、解熱剤、および抗炎症剤；マレイン 酸クロルフェニラミン、塩酸ジフェンヒドラミン、および塩酸トリプロリジンの ような抗ヒスタミン剤；炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、水酸化マグネシ ウムシメチジン、塩酸ロペラミド、ラニチジン、およびファモチジンのような制 酸剤および胃腸薬；ならびに臭化水素酸デキストロメトルファン、硫酸エフェド リン、グアイフェネシン、塩酸フェニルプロパノールアミン、塩酸プロメタジン 、および塩酸プソイドエフェドリンのような感冒薬。 前述の例示的化合物、および上記に例示されていない他の薬学的活性物は、単 独または他の薬学的活性物を互いに組み合わせてもしくはそれらとともにのいず れかで、本発明の懸濁液において利用され得る。これらの懸濁液に用いられる少 なくとも１つの活性剤は、水性媒体中において不溶性であるかまたはごくわずか に可溶性であるかのいずれかでなければならない。本発明はさらに、アセトアミ ノフェン、イブプロフェン、または水酸化金属の懸濁液を用いて、以下の実施例 において例示される。 任意の薬学的活性成分が、MCC：アルギン酸塩の複合体懸濁剤を用いる懸濁液 に存在するレベルは、いくつかの因子に依存する。因子の１つは、標準的な懸濁 液の量(例えば、5ml(小匙１杯)または15ml(大匙１杯))で送達される活性成分の 量である。別の因子は、有効に懸濁され得る量である。この後者の因子は、実施 例５〜７に示されるように、第１の因子よりあまり制限されない。例えば、１〜 20％のアセトアミノフェンおよび１〜５％のイブプロフェン(両方とも乾燥重量 ベース)は、本発明の懸濁剤を使用して十分に懸濁され得る。制酸剤懸濁液にお いては、懸濁液の重量に基づいて水酸化アルミニウムゲルの20〜30重量％および 水酸化マグネシウムペーストの10〜20重量％は、本発明の懸濁剤を使用して首尾 良く懸濁され得る。 以下の実施例は、本発明の実施を例示する。これらの例示は、本発明の範囲の 制限を意図するのではなく、発明の一般的なおよび詳細な説明ならびに添付の請 求の範囲の全てが、本発明の範囲および内容の理解をさらに提供する、と読まれ るべきである。 以下の実施例において、以下に示される用語は、それらと関連した意味を有す る。AC-815とは、本発明の好ましい懸濁剤である、アルギン酸カルシウム/ナト リウムの塩複合体(15％)と同時加工された粉砕結晶セルロース(85％)をいう。RC -591とは、上記の米国特許第4,427,681号の懸濁剤である、カルボキシメチルセ ルロース(11％)と同時加工された粉砕結晶セルロース(89％)をいう。CL-611とは 、カルボキシメチルセルロース(15％)と同時加工された粉砕結晶セルロース(85 ％)をいい、RC-591と密接に関連する産物であるが、本発明の好ましい実施態様 とMCC：同時加工された添加剤の重量比が同じ(85:15)である。 実施例１ 分散性についての懸濁剤の比較 236.6ml(8オンス)のボトルにおいて、150mlの脱イオン水を入れた。次いで、 このボトルに3gのAC-815を添加した。ふたをした後、ボトルを、１分間激しく手 で振盪した。次いで、懸濁液を、魚眼状のもの(すなわち、分散していない、ゼ ラチン状にコーティングされた粉末小球)および懸濁剤の集合体が見えるか見え ないかを観察した。懸濁液は、魚眼状のものまたは集合体が全くなく、濁った/ 水様の様相を呈した。この観察を、光学顕微鏡下で懸濁液のサンプルを検鏡する ことによって確認した。他の懸濁剤は、分散性について同様に評価された。これ らの試験の結果を、表１に示す。 実施例２ 種々のpHレベルおよび保存の際の懸濁剤の安定性の比較 大きなビーカーに、900mLの脱イオン水を入れ、そして18グラムのAC-815を加 えた。この混合物の分散を、Scott Turbonミキサーを4640rpmで10分間用いて達 成した。次いで、この分散物を、３つの300mL部分に分割し、そしてこれらを、4 00mLビーカーに入れた。１つのビーカー中のこの分散物に、0.75gのクエン酸を 加えてpHを下げた。第二の部分に３滴の水酸化ナトリウム溶液を加えて、分散物 をより塩基性にした。添加がなされたこの２つの分散物を、上記に記載のように さらに10分間混合した。各分散物のpHを測定し、そして記録した。各分散物の粘 性もまた、スピンドル＃２を取り付けたBrookfield DV-III粘度計を12rpmで操作 して用いて測定した。これらの分散物の各々のpHは、2.78、5.38および9.00であ り、そして粘性は、それぞれ、92.5cps、832cps、および880cpsであった。この 実験ならびにRC-591およびCL-611を用いた同一の実験の結果を、以下の表２に報 告する。 これらの分散物の各々の安定性を試験するために、75mLの各分散物を４つの11 8.3mL（４オンス）瓶に入れた。各分散物の瓶を、１ヶ月の期間４℃、室温であ る20℃、35℃および45℃で保存した。２週間後、分散物の安定性を視覚的に評価 し、そして安定性の第二の同様の評価を、月の終わりに各々について行った。１ ヶ月の保存後に記録された結果を以下の表３に示す。ここで、＋は、安定な分散 であり、−は若干の分離を意味し、−−は分離の増加を意味し、そして−−−は 、 重度の分離を意味する。 ^a分散は安定であると等級付けられたが、気泡が存在した。このことは、ある形 態の不安定性を示唆する。 本実施例は、本発明の懸濁剤であるAC−815が、約3.5〜約９までの範囲のpHで 非常に安定であることを示す。他方、RC−591は、塩基性pHにおいて、発泡性ゲ ル化の様相を呈した。第三の懸濁剤CL-611は、有用であるには低過ぎる粘性を生 成した。 実施例３ 懸濁剤についての混合時間の増加に伴う粘性の変化の比較 大きなビーカーに、600mLの脱イオン水を入れた。これに、12gのAC−815を加 え、そして混合をScott Turbonミキサーを4000rpmで操作して開始した。5分後お よびその後5分間隔で、ミキサーを止め、そして分散の粘性を、スピンドル＃２ を取り付けたBrookfield DV−III粘度計を12rpmで操作して用いて測定した。30 分間の混合後、最後の粘性を測定した。同一の手順を、RC−591およびCL−611を 用いて行った。これらの３つの懸濁剤についての粘性を以下の表４にまとめる。 同一の実験を、18グラムの懸濁剤を600mLの脱イオン水中に分散させたことを 除いて実施した。この実験の結果を以下の表５に示す。 実施例４ 懸濁剤の分散性の比較 ビーカーにおいて、3gのAC−815を300mLの脱イオン水中にScott Turbonミキサ ーを4700rpmで操作して用いて分散させた。次いで、AC−815が完全に分散される に必要な時間を測定した。この実験を、異なるロットのこの産物を用いて4回繰 り返した。完全分散に必要とされる平均時間は26.25秒であった。この同じ実験 を、RC−591およびCL-611を用いて各々１回繰り返した。前者は、完全分散に160 秒必要とされ、そして後者は90秒必要とした。 同じ物質の分散性の第二の試験を、以下の手順に従って行った。354.9mL（12 オンス）瓶に、300mLの脱イオン水を入れた。この瓶に3gのAC-815を加えた。瓶 に蓋をし、そして1分間激しく振盪した。この実験を、異なるロットのこの産物 を用いて４回繰り返した。全ての場合で、AC−815は、塊もその後の分離も何ら 伴わずに容易に分散した。同じ実験を、RC−591を用いて繰り返した場合、水の 上部に浮く分散していない産物の塊が多く存在していた。CL−611は、AC−815と 同様な様式の挙動をした。 これらの試験は、再構成可能な薬学的処方物におけるAC−815の優れた分散性 を明らかに示す。 実施例５ 懸濁剤としてのAC−815を用いたアセトアミノフェン再構成処方物 この処方物のすべての成分を、使用前に、＃16米国標準メッシュ篩に通した。 双子のシェルブレンダー（Patterson-Kelly）に396グラムのスクロースを入れた 。ブレンダーに2.3グラムのソルビン酸カリウム、20.5グラムのクエン酸ナトリ ウム二水和物、2.0グラムの無水クエン酸、および130.4グラムのアセトアミノフ ェンを加えた。ブレンダーを3分間操作して、この混合物を完全に混合した。こ の時間の最後に、396グラムのスクロース、2.0グラムのキサンタンガム、および 50.8グラムのAC-815をブレンダーに加え、そしてこれを8分間操作して混合を完 了し ーに入れた。次いで、75mLの脱イオン水をジャーの内容物に加え、そしてジャー に蓋をし、そして30秒間激しく振盪した。脱イオン水の第二の75mLの部分をジャ ーに加え、そして蓋をした後、さらに30秒間振盪した。懸濁物の一部（100mL） をストッパーを取り付けた100mLのメモリ付シリンダーに注いだ。30分静置後、 メモリ付シリンダーを懸濁物の分離について視覚的に検査したが、何も観察され なかった。さらなる観察を24時間後、１週間後、および２週間後に行った。24時 間後には、分離は存在せず、そして1週間後には１％の分離しか生じなかった。2 週間後には、分離は５％に増加した。分散物の残りの部分をビーカーに注ぎ、そ して粘性を、＃3スピンドルを取り付けたBrookfleld RVT粘度計を50rpmで操作し て用いて測定した。この処方物を、４つの異なるロットのAC-815を用いて調製し た。これらの処方物の平均粘性は619cpsであった。比較のために、CL-611でAC-8 15を置換した同一の処方物は、128cpsの粘性を有していた。この処方物は、30分 後に0.5％の分離、24時間後に５％の分離、1週間後に15％の分離、および2週間 後に30％の分離を有した。 実施例６ 懸濁剤としてAC-815を使用するイブプロフェン経口懸濁物 水を入れた。この水に、100グラムのソルビトール溶液（70％ソルビトール）、U SPを加え、そして混合物を、それが均一になるまで攪拌した。次いで、20グラム のAC-815をソルビトール水溶液に加え、これを、AC-815が充分に分散しそして水 和するまで約5分間混合した。スクロース（350グラム）をビーカーに加え、そし てそれが溶解するまで混合し、安息香酸ナトリウムNF（2.50グラム）および0.05 グラムのFD&C Red＃40色素を混合物に加え、そしてこれを溶解が完了するまで攪 拌した。別個のビーカーに、2グラムのキサンタンガムを50グラムのグリセリン 中に分散させた。次いで、この分散物を大きなビーカーの内容物へ加えた。続い て、2グラムのポリソルベート80および20グラムのイブプロフェンUSPを懸濁物に 加え、そしてこれを、それが均一になるまで攪拌した。最後に、2.5グラムのオ レンジ香料および2グラムのクエン酸を加え、そして懸濁物を、それらが溶解す るまで混合した。懸濁物を、脱イオン水で2000mLの容積に希釈し、そしてそれが 均一になるまで充分に混合した。この懸濁物は、懸濁物5mL当たり、100mgのイブ プロフェンを含み、そして1.18g/mLの比重を有した。懸濁物の沈降を、100mLの 懸濁物をストッパーを取り付けた100mLのメモリ付シリンダーに注ぐことによっ て測定した。室温で保存される懸濁物の沈降の視覚的な観察を、24時間後、1週 間後、ならびに１ヶ月後および2ヶ月後に行った。これらの時点のいずれにおい ても、沈降も分離も可視ではなかった。約100mLの懸濁物を、小さなビーカーに 入れて、その粘性を入手した。粘性測定を、スピンドル＃３を取り付けたBrookf ield RVT粘度計を20rpmで操作して用いて行った。初期の粘性測定を行い、そし て懸濁物が24時間邪魔せずに静置した後に一度（測定を）行った。粘性は、両方 の時点で2400cpsであった。次いで、懸濁物の部分を、室温および35℃での保存月間の保存後の粘性の変化を決定した。粘性測定を、上記のように行った。室温 での1ヵ月保存後および2ヵ月保存の後には、粘性は2300cpsであった。35℃にお いて、粘性は、1ヶ月後に1800cpsに落ち、そして2ヵ月後にはなおさらに1400cps にまで落ちた。この懸濁物は、高温保存で粘性が減少するが、物理的に安定であ り、そして薬学的にすばらしい懸濁物であるようである。 実施例７ 懸濁剤としてAC-815を用いた制酸剤処方物 大きなビーカーに600mLの脱イオン水を入れた。この水に、1.6グラムのメチル パラベンおよび0.166グラムのプロピルパラベンを加えた。この混合物を、完全 な溶解が達成されるまでScott Turbonミキサーを1980rpmで用いて混合した。ミ キサーの速度をゆっくりと4000rpmにまで上げ、そして14.4グラムのAC-815を、 この攪拌混合物のボルテックスにゆっくり加えた。AC-815が完全に分散したとき に、1.6グラムのキサンタンガムを、キサンタンガムが完全に分散するまで、連 続的に混合しながらゆっくり加えた。次に、80グラムのソルビトール溶液（70% ）を分散物に加え、そしてソルビトール溶液を秤量した容器を25mLの脱イオン水 でリンスし、そしてこれを分散物に加えた。得られた混合物を5分間4000rpmで混 合した。水酸化マグネシウムペースト（207.04グラム）を分散物に加え、そして 5分間混合した。次に、391.36グラムの水酸化アルミニウムゲルを分散物に加え 、そして4000rpmでさらに5分間混合した。水酸化アルミニウムを秤量した容器を 50mLの脱イオン水でリンスして、これを分散物に加えた。脱イオン水（228.8mL ）を加え、そして5分間混合した。次いで、分散物を２段階のGaulinホモジナイ ザーを通過させた。ここで、第一段階は、17,236.9kPa(2500psi)および第二 段階は3,447.4kPa（500psi）で操作した。この懸濁物の一部を236.6mL（８オン Brookfield RVT粘度計を50rpmで操作して用いて測定した。初期粘性は、480cps であった。２つのさらなる部分のこの懸濁物を、236.6mL（８オンス）広口Qorpa した。４週間後、８週間後および12週間後に、各サンプルの粘性を再び、上記に 記載のように測定した。これらの粘性を以下の表６に記載する。この懸濁物の分 離もまた、上清層の厚さおよびジャーの懸濁物の高さの合計を測定することによ って、決定した。これを、粘性を測定したのと同時に室温および高温で保存した ３つのサンプルについて行った。これらの結果もまた表６に示す。 長期間の保存の間にかなりの分離が存在したが、懸濁物を手で手短に振盪した 場合、これは完全かつ容易に再分散した。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ， ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，ＫＥ，Ｌ Ｓ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＺ，ＵＧ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＬ ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ， ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，Ｅ Ｅ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＧＷ，ＨＵ ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ， ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，Ｍ Ｄ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ， ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，Ｕ Ｚ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＷ (72)発明者 コリオポウロス，ジョン エイ. アメリカ合衆国 ニュージャージー 08550，プリンストン ジャンクション, クランベリー ロード 71 (72)発明者 レイリー，ウィリアム ジェイ．，ジュニ ア アメリカ合衆国 ペンシルバニア 18938, ニューホープ，バイアリー ドライブ 409

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １．本質的に、水、薬学的に有効な量の実質的に水不溶性またはわずかに水溶性 の活性成分、10重量％〜20重量％のアルギン酸カルシウム/ナトリウムの塩複合 体のバリア分散剤で少なくとも部分的に表面をコーティングされた、80重量％〜 90重量％の粉砕結晶セルロースを含む、懸濁液の0.5重量％〜10重量％の懸濁剤 、ならびに必要に応じて甘味剤、矯味・矯臭剤、および味覚マスキング剤からな る改善された薬学的懸濁液であって、該懸濁液は、少なくとも約3.5のpHを有す る、懸濁液。 ２．前記活性成分が、抗生物質、鎮痛剤および解熱剤、抗ヒスタミン剤、制酸剤 、感冒薬、抗炎症剤、ならびに生体接着剤および粘膜接着剤から選択される、請 求項１に記載の薬学的懸濁液。 ３．前記活性成分が、アセトアミノフェン、イブプロフェン、または水酸化金属 を含む、請求項２に記載の薬学的懸濁液。 ４．水和可能であり、再構成可能な、乾燥粉末の薬学的処方物であって、該処方 物は、薬学的に有効な量の、実質的に水不溶性またはわずかに水溶性の、少なく とも約3.5のpHを有する水性媒体中で安定である活性成分、ならびに10重量％〜2 0重量％のアルギン酸カルシウム/ナトリウムの塩複合体のバリア分散剤で少なく とも部分的に表面をコーティングされた、80重量％〜90重量％の粉砕結晶セルロ ースならびに懸濁剤の懸濁液を安定化する量を含む、処方物。 ５．前記活性成分が、抗生物質、鎮痛剤および解熱剤、抗ヒスタミン剤、制酸剤 、感冒薬、抗炎症剤、ならびに生体接着剤および粘膜接着剤から選択される、請 求項４に記載の薬学的処方物。 ６．前記活性成分が、アセトアミノフェン、イブプロフェン、または水酸化金属 である、請求項５に記載の処方物。 ７．前記懸濁剤が、0.05重量％〜0.5重量％のキサンタンガムをさらに含む、請 求項１に記載の薬学的懸濁液。 ８．前記懸濁剤が、0.05重量％〜0.5重量％のキサンタンガムをさらに含む、請 求項４に記載の薬学的処方物。