[go: up one dir, main page]

HUP0400249A2 - Pirimidinszármazékok, mint 5-HT-receptor ligandumok és azok alkalmazása - Google Patents

Pirimidinszármazékok, mint 5-HT-receptor ligandumok és azok alkalmazása Download PDF

Info

Publication number
HUP0400249A2
HUP0400249A2 HU0400249A HUP0400249A HUP0400249A2 HU P0400249 A2 HUP0400249 A2 HU P0400249A2 HU 0400249 A HU0400249 A HU 0400249A HU P0400249 A HUP0400249 A HU P0400249A HU P0400249 A2 HUP0400249 A2 HU P0400249A2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
piperazin
compounds
alkyl
nitrogen oxides
pyrimidine
Prior art date
Application number
HU0400249A
Other languages
English (en)
Inventor
Yuan-Chin Phoebe Chiang
William Albert Novomisle
Willard Mckowan Welch
Original Assignee
Pfizer Products Inc.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Pfizer Products Inc. filed Critical Pfizer Products Inc.
Publication of HUP0400249A2 publication Critical patent/HUP0400249A2/hu
Publication of HUP0400249A3 publication Critical patent/HUP0400249A3/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/47—One nitrogen atom and one oxygen or sulfur atom, e.g. cytosine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/12—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for climacteric disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/10—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D241/14—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D241/20—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

A találmány elsődleges tárgyát az 5-HT-receptor ligandumkéntalkalmazható (IA) általános képletű vegyületek képezik - a képletben Xés Y jelentése CR és Z jelentése N, vagy X jelentése N és Y és Zjelentése CR, ahol R jelentése hidrogénatom, halogénatom, alkil-,amino-, alkilamino-csoport; W oxi-, tio-, amino-, alkilamino-,acetilamino-csoport; R1a, R1b, R1d és R1e csoportok jelentése:halogénatom, nitro-, amino-, ciano-, -C(O)NH2, alkil-,halogénszubsztituált alkil-, alkoxi-, halogénszubsztituáltalkoxicsoport, vagy Rla és R1b együttesen 5-6-tagú gyűrűt alkot, vagyR1a csoport az R2a vagy R2b csoporttal együtt 5-6-tagú gyűrűt alkot;R1c hidrogénatom; R2a és R2b hidrogénatom, alkil-, cikloalkilcsoport,vagy egyikőjük az R1a csoporttal együtt 5-6-tagú gyűrűt alkot; njelentése 0, 1 vagy 2; R3a és R3b hidrogénatom, alkil-, szubsztituáltalkilcsoport; R4 jelentése hidrogénatom, hidroxil-, alkil-,szubsztituált alkilcsoport, alkilkarbonil-, alkoxi-, alkoxikarbonil-,alkenil-, aminovédő-csoport; továbbá a vegyületek nitrogén-oxidjai,elővegyületei; sói, szolvátjai és hidrátjai. Ó

Claims (2)

  1. SZABADALMI IGÉNYPONTOK
    1. Az (IA) általános képletű vegyületek, ahol a képletben
    X és Y jelentése CR és Z jelentése N, vagy X jelentése N és Y és Z jelentése CR, ahol R jelentése minden egyes előfordulásnál lehet hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, amino-, vagy (1-4 szénatomos alkiljamino-csoport;
    W jelentése oxi-, tio-, amino-, (1-4 szénatomos alkiljamino- vagy acetilamino-csoport;
    az Rla, Rlb, Rld és Rle csoportok közül legalább egynek a jelentése a következők közül választott: halogénatom, nitro-, amino-, ciano-, -C(O)NH2, 1-4 szénatomos alkil-, halogén-szubsztituált 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi- és halogén-szubsztituált 1-4 szénatomos alkoxicsoport, vagy
    Rla és Rlb csoport együttesen egy 5- vagy 6-tagú, aromás vagy részlegesen vagy teljesen telített kondenzált gyűrűt alkot, vagy
    R csoport az R2a vagy R2b csoporttal együtt egy 5- vagy 6-tagú, teljesen telített kondenzált gyűrűt alkot;
    Rlc jelentése hidrogénatom;
    R2a és R2b egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, részlegesen vagy teljesen telített 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport, vagy egyikőjük az Rla csoporttal együtt egy 5- vagy 6-tagú, teljesen telített kondenzált gyűrűt alkot;
    n jelentése 0,1 vagy 2;
    R3a és R3b jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy olyan 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely hidroxilcsoporttal, fluoratommal vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített;
    R4 jelentése hidrogénatom, hidroxil-, 1-4 szénatomos alkil- vagy olyan 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely hidroxil- vagy cianocsoporttal helyettesített, (1-4 szénatomos alkiljkarbonil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, (1-4 szénatomos alkoxijkarbonil-, 3-4 szénatomos alkenil- vagy egy aminovédö-csoport;
    továbbá a vegyületek nitrogén-oxidjai, a vegyületek és a nitrogén-oxidok elővegyületei; a vegyületek, nitrogén-oxidok és elővegyületek gyógyászatilag elfogadható sói, a vegyületek, nitrogén-oxidok, elővegyületek és sók szolvátjai és hidrátjai.
    2. Az 1. igénypont szerinti vegyületek, amelyekben
    X és Y jelentése CR és Z jelentése N, vagy X jelentése N és Y és Z jelentése CR, ahol R jelentése minden egyes előfordulásnál hidrogén-, halogénatom vagy metilcsoport;
    ,t ••ί ;»«· ,· λ f- :: · χ (i) Rla jelentése halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, trifluormetil-, metoxi- vagy trifluormetoxi-csoport, és Rlb, Rld és Rle jelentése egyöntetűen hidrogénatom, • 1 b (ii) R jelentése halogénatom, metil- vagy metoxicsoport, és Rla, Rld és RIe jelentése egyöntetűen hidrogénatom, (iii) RIa és Rlb jelentése egymástól függetlenül halogénatom vagy metilcsoport, és Rldés Rle jelentése egyöntetűen hidrogénatom, (iv) Rlb és Rld jelentése egymástól függetlenül halogénatom vagy metilcsoport, és Rlaés Rle jelentése egyöntetűen hidrogénatom, (v) Rla és Rld jelentése egymástól függetlenül halogénatom vagy metilcsoport, és Rlbés RIe jelentése egyöntetűen hidrogénatom, (vi) Rla és Rle jelentése egymástól függetlenül halogénatom vagy metilcsoport, és Rlbés RId jelentése egyöntetűen hidrogénatom, vagy (vii) Rla, Rlb és Rld egymástól függetlenül halogénatom vagy metilcsoport, és RIe jelentése hidrogénatom;
    W jelentése oxi- vagy aminocsoport;
    n jelentése 1 vagy 2;
    R2a és R2b jelentése egymástól függetlenül metilcsoport vagy hidrogénatom;
    R3a és R3b jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-2 szénatomos alkil-; és
    R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport;
    továbbá a vegyületek nitrogén-oxidjai, a vegyületek és a nitrogén-oxidok elővegyületei; a vegyületek, nitrogén-oxidok és elővegyületek gyógyászatiiag elfogadható sói, a vegyületek, nitrogén-oxidok, elővegyületek és sók szolvátjai és hidrátjai.
    3. Az 1. igénypont szerinti vegyületek, amelyekben
    Z jelentése N;
    X jelentése CH;
    Y jelentése CR, ahol R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport;
    (i) Rla jelentése halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, trifluormetil-, metoxi- vagy trifluormetoxi-csoport, és Rlb, Rld és Rle jelentése egyöntetűen hidrogénatom, (ii) Rlb jelentése halogénatom, metil- vagy metoxicsoport, és Rla, Rld és Rle jelentése egyöntetűen hidrogénatom, (iii) Rla és RIb jelentése egymástól függetlenül halogénatom vagy metilcsoport, és Rldés Rle jelentése egyöntetűen hidrogénatom, (iv) Rlb és Rld jelentése egymástól függetlenül halogénatom vagy metilcsoport, és Rlaés Rle jelentése egyöntetűen hidrogénatom, (v) Rla és Rld jelentése egymástól függetlenül halogénatom vagy metilcsoport, és Rlb és Ríe jelentése egyöntetűen hidrogénatom, (vi) Rla és Rle jelentése egymástól függetlenül halogénatom vagy metilcsoport, és Rlb és R jelentése egyöntetűen hidrogénatom, vagy r 5 (vii) Rla, Rlb és Rld egymástól függetlenül halogénatom vagy metilcsoport, és Rle jelentése hidrogénatom;
    W jelentése oxi- vagy aminocsoport;
    n jelentése 1;
    R2a és R2b jelentése egymástól függetlenül metilcsoport vagy hidrogénatom;
    10 R3a jelentése (2R)-metil- vagy (2R)-etilcsoport;
    R3b jelentése hidrogénatom; és
    R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport;
    továbbá a vegyületek nitrogén-oxidjai, a vegyületek és a nitrogén-oxidok elövegyületei;
    a vegyületek, nitrogén-oxidok és elővegyületek gyógyászatilag elfogadható sói, a vegyületek,
    15 nitrogén-oxidok, elővegyületek és sók szolvátjai és hidrátjai.
    4. Az 1. igénypont szerinti vegyületek, amelyekben
    X jelentése N;
    Y jelentése CR, ahol R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport;
    Z jelentése CH;
    20 (i) Rla jelentése halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, trifluormetil-, metoxi- vagy trifluormetoxi-csoport, és Rlb, RId és Rle jelentése egyöntetűen hidrogénatom, (ii) Rlb jelentése halogénatom vagy metoxicsoport, és Rla, Rld és Rle jelentése egyöntetűen hidrogénatom, (iii) Rlb és Rld jelentése egymástól függetlenül halogénatom vagy metilcsoport, és Rlaés
    25 Rle jelentése egyöntetűen hidrogénatom, (iv) Rla és RId jelentése egymástól függetlenül halogénatom vagy metilcsoport, és Rlbés Rle jelentése egyöntetűen hidrogénatom;
    W jelentése aminocsoport;
    njelentése 1;
    30 R2a és R2b jelentése egymástól függetlenül metilcsoport vagy hidrogénatom;
    R3a jelentése hidrogénatom vagy (2R)-metil- vagy (2R)-etilcsoport;
    R3b jelentése hidrogénatom; és
    R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport;
    r r73 továbbá a vegyületek nitrogén-oxidjai, a vegyületek és a nitrogén-oxidok elő vegyül etei; a vegyületek, nitrogén-oxidok és elővegyületek gyógyászatilag elfogadható sói, a vegyületek, nitrogén-oxidok, elővegyületek és sók szolvátjai és hidrátjai.
    5.1. igénypont szerinti vegyület a következők közül választva:
    5 2-(2-klór-benziloxi)-4-piperazin-1 -il-pirimidin,
    2-(3 -fluor-benziloxi)-4-piperazin-1 -il-pirimidin, 2-(3 -klór-benziloxi)-4-piperazin-1 -il-pirimidin, 2-(3-klór-benziloxi)-4-[2(R)-metil-piperazin-l-il]-pirimidin, 2-(3-metoxi-benziloxi)-4-piperazin-1 -il-pirimidin,
    10 (3-klór-benzil)-(2-piperazin-l -il-pirimidin-4-il)amin, (3-klór-benzil)-(4-piperazin-1 -il-pirimidin-2-il)amin, (3 -fluor-benzil)-(4-piperazin-1 -il-pirimidin-2-il)amin, (3 -fluor-benzil)-(2 -piperazin-1 -il-pirimidin-4-il)amin, 2-[ 1 -(3-fluor-feniI)-etoxi]-4-metil-6-piperazin-1 -il-pirimidin,
    15 2-[l-(3-fluor-fenil)-etoxi]-4-piperazin-l-il-pirimidin,
    2- [ 1 -(2-klór-fenil)-etoxi]-4-piperazin-1 -il-pirimidin, 2-[ 1 -(3 -klór-fenil)-etoxi] -4-piperazin-1 -il-pirimidin, 2-[ 1 -(3 -klór-fenil)-etoxi]-4-metil-6-piperazin-1 -il-pirimidin, 2-(2,3 -difluor-benziloxi)-4-piperazin-1 -il-pirimidin,
    20 2-(2,5-difluor-benziloxi)-4-piperazin-l -il-pirimidin,
    2-(2,5-difluor-benziloxi)-4-[2(R)-metil-piperazin-l-il]-pirimidin, 2-(2,5-diklór-benziloxi)-4-piperazin-l-il-pirimidin,
    2-(2,5 -diklór-benziloxi)-4-[2(R)-metil-piperazin-1 -il]-pirimidin, 2-(3,5 -diklór-benziloxi)-4-piperazin-1 -il-pirimidin,
    25 2-(3,5-difluor-benziloxi)-4-piperazin-1 -il-pirimidin és
    4-piperazin-l -il-2-(2,3,5-trifluor-benziloxi)-pirimidin, továbbá a vegyületek nitrogén-oxidjai, a vegyületek és a nitrogén-oxidok elővegyületei; a vegyületek, nitrogén-oxidok és elővegyületek gyógyászatilag elfogadható sói, a vegyületek, nitrogén-oxidok, elővegyületek és sók szolvátjai és hidrátjai.
    30 6.1. igénypont szerinti vegyület a következők közül választva:
    2-(3 -klór-benziloxi)-4-piperazin-1 -il-pirimidin, 2-(3-klór-benziloxi)-4-[2(R)-metil-piperazin-l-il]-pirimidin, (3 -klór-benzil)-(4-piperazin-1 -il-pirimidin-2-il)amin, (3-klór-benzil)-(2-piperazin-l-il-pirimidin-4-il)amin,
    (3 -fluor-benzil)-(4-piperazin-1 -il-pirimidin-2-il)amin, (3 -fluor-benzil)-(2-piperazin-1 -il-pirimidin-4-il)amin,
    2-(2,3 -difluor-benziloxi)-4-piperazin-1 -il-pirimidin,
    2-(2,5-difluor-benziloxi)-4-piperazin-l-il-pirimidin,
    2-(2,5-difluor-benziloxi)-4-[2(R)-metiI-piperazin-l-il]-pirimidin,
    2-(2,5-diklór-benziloxi)-4-[2(R)-metil-piperazin-l-il]-pirimidin,
    2-(3,5-diklór-benziloxi)-4-piperazin-l-il-pirimidin és
    4-piperazin-1 -11-2-(2,3,5 -trifluor-benziloxi)-pirimidin;
    továbbá a vegyületek nitrogén-oxidjai, a vegyületek és a nitrogén-oxidok elővegyületci;
    10 a vegyületek, nitrogén-oxidok és elővegyületek gyógyászatilag elfogadható sói, a vegyületek, nitrogén-oxidok, elővegyületek és sók szolvátjai és hidrátjai.
    7. igénypont szerinti vegyület a következők közül választva:
    2-(2-klór-benziloxi)-4-piperazin-l-il-pirimidin-hidroklorid;
    2-(3-fluor-benziloxi)-4-piperazin-l-il-pirimidin-hidroklorid;
    15 2-(3-klór-benziloxi)-4-piperazin-l -il-pirimidin-hidroklorid;
    2-(3-klór-benziloxi)-4-(2(R)-metil-piperazin-l-il)-pirimidin-hidroklorid;
    (3-klór-benzil)-(2-piperazin-l-il-pirimidin-4-il)amin-hidroklorid;
    (3 -klór-benzil)-(4-piperazin-1 -il-pirimidin-2-il)amin-hidroklorid;
    (3 -fluor-benzil)-(4-piperazin-1 -il-pirimidin-2-il)amin-hidroklorid;
    20 (3-fluor-benzil)-(2-piperazin-l-il-pirimidin-4-il)amin-fumarát;
    2-(2,3 -difluor-benziloxi)-4-piperazin-1 -il-pirimidin-hidroklorid;
    2-(2,5 -difluor-benziloxi)-4-piperazin-1 -il-pirimidin-hidroklorid;
    2-(2,5-diklór-benziloxi)-4-piperazin-l-il-pirimidin-hidroklorid;
    2-(3,5-diklór-benziloxi)-4-piperazin-l-il-pirimidin-hidroklorid; és
    25 2-(3,5-difluor-benziloxi)-4-piperazin-l-il-pirimidin-hidroklorid.
    8. Gyógyászati készítmények, amelyek a következőket tartalmazzák:
    (1) egy 1., 2., 3., 4., 5., 6. vagy 7. igénypont szerinti vegyület, továbbá a vegyületek nitrogén-oxidjai, a vegyületek és a nitrogén-oxidok elővegyületei; a vegyületek, nitrogén-oxidok és elővegyületek gyógyászatilag elfogadható sói, a vegyületek, nitrogén-oxidok,
    30 elővegyületek és sók szolvátjai és hidrátjai;
  2. (2) gyógyászatilag elfogadható segédanyag, hígítószer vagy hordozó.
    9. A 10.igénypont szerinti gyógyászati készítmények, melyek legalább egy további gyógyászati hatóanyagot tartalmaznak.
    10. A 9. igénypont szerinti gyógyászati készítmények, ahol a gyógyászati hatóanyag egy elhízás elleni szer.
    11. A 10.igénypont szerinti gyógyászati készítmények, ahol az elhízás elleni szer a Γ következők közül választott: apo-B/MTP gátló, MCR-4 agonista, CCK-A agonista,
    5 monoamin-újrafelvétel gátló, szimpatomimetikus szer, Ba-adrenerg receptor agonista, dopamin agonista, melanocita-stimuláló hormon receptor analóg, cannabinoid-1-receptor antagonista, melaninkoncentráló hormon antagonista, leptin, leptin analóg, leptinreceptor agonista, galanin antagonista, lipázgátló, bombesin agonista, neuropeptid-Y antagonista, tiromimetikus szer, dehidroepiandroszteron vagy analógja, glükokortikoid receptor agonista
    10 vagy antagonista, orexinreceptor antagonista, urokortinkötő-fehérje antagonista, glükagon-típusú pepiid-1-receptor agonista, ciliaris neurotróf faktor, humán agouti-kapcsolt fehérje, ghrelinreceptor antagonista, hisztamin-3-receptor antagonista vagy fordított agonista, neuromedin-U-receptor agonista.
    12. Gyógyászati készítmények, amelyek a következőket tartalmazzák:
    15 (1) (IB) általános képletű vegyület - a képletben
    X és Y jelentése CR és Z jelentése N, vagy X jelentése N és Y és Z jelentése CR, ahol R jelentése minden egyes előfordulásnál lehet hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, amino-, vagy (1-4 szénatomos alkil)amino-csoport;
    W jelentése oxi-, tio-, amino- vagy (1-4 szénatomos alkil)amino-csoport;
    20 az Rla, Rlb, Rlc, Rld és Rle csoportok jelentése egymástól függetlenül hidrogén-, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, halogén-szubsztituált 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy halogén-szubsztituált 1-4 szénatomos alkoxiesoport, vagy
    RIa és Rlb csoport együttesen egy 5- vagy 6-tagú, aromás vagy részlegesen vagy teljesen telített kondenzált gyűrűt alkot, vagy
    25 Rla csoport az R2a vagy R2b csoporttal együtt egy 5- vagy 6-tagú, teljesen telített kondenzált gyűrűt alkot;
    R2a és R2b egymástól függetlenül hidrogénatom, 1 -4 szénatomos alkil-, részlegesen vagy teljesen telített 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport, vagy egyikőjük az Rla csoporttal együtt egy 5- vagy 6-tagú, teljesen telített kondenzált gyűrűt alkot;
    30 n jelentése 0 vagy 1;
    R3a és R3b jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy olyan 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely hidroxilcsoporttal, fluoratommal vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített;
    R4 jelentése hidrogénatom, hidroxil-, 1-4 szénatomos alkil- vagy olyan 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely hidroxil- vagy cianocsoporttal helyettesített, (1-4 szénatomos alkiljkarbonil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, (1-4 szénatomos alkoxijkarbonil- vagy 3-4 szénatomos alkenilcsoport;
    továbbá a vegyületek nitrogén-oxidjai, a vegyületek és a nitro gén-oxidok élővé gyűl etei; a vegyületek, nitrogén-oxidok és elővegyületek gyógyászatilag elfogadható sói, a vegyületek, nitrogén-oxidok, elővegyületek és sók szolvátjai és hidrátjai;
    (2) egy elhízás elleni szer; és (3) gyógyászatilag elfogadható segédanyag, hígítószer vagy hordozó.
    13. A 12. igénypont szerinti gyógyászati készítmények, ahol az elhízás elleni szer a következők közül választott: apo-B/MTP gátló, MCR-4 agonista, CCK-A agonista, monoamin-újrafelvétel gátló, szimpatomimetikus szer, h3-adrenerg receptor agonista, dopamin agonista, melanocita-stimuláló hormon receptor analóg, cannabinoid-1-receptor antagonista, melaninkoncentráló hormon antagonista, leptin, leptin analóg, leptinreceptor agonista, galanin antagonista, lipázgátló, bombesin agonista, neuropeptid-Y antagonista, tiromimetikus szer, dehidroepiandroszteron vagy analógja, glükokortikoid receptor agonista vagy antagonista, orexinreceptor antagonista, urokortinkötő-fehérje antagonista, glükagon-típusú peptid-1-receptor agonista, ciliaris neurotróf faktor, humán agouti-kapcsolt fehérje, ghrelinreceptor antagonista, hisztamin-3-receptor antagonista vagy fordított agonista, neuromedin-U-receptor agonista.
    14. A 12. vagy 13. igénypontok szerinti gyógyászati készítmények, ahol az (IB) általános képletű vegyületet a következők közül választjuk:
    2-benziloxi-4-metil-6-piperazin-1 -il-pirimidin,
    2-benziloxi-4-piperazin-1 -il-pirimidin, 4-benziloxi-2-piperazin-l-il-pirimidin, benzil-(4-piperazin-1 -il-pirimidin-2-il)amin, benzil-(2-piperazin-1 -il-pirimidin-4-il)amin, 2-(2-klór-benziloxi)-4-piperazin-l-il-pirimidin, 2-(3 -fluor-benziloxi)-4-piperazin-1 -il-pirimidin, 2-(3 -klór-benziloxi)-4-piperazin-1 -il-pirimidin, 2-(3-klór-benziloxi)-4-[2(R)-metil-piperazin-l-il]-pirimidin, 2-(3 -metoxi-benziloxi)-4-piperazin-1 -il-pirimidin, (3-klór-benzil)-(2-piperazin-1 -il-pirimidin-4-il)amin, (3 -klór-benzil)-(4-piperazin-1 -il-pirimidin-2-il)amin, (3 -fluor-benzil)-(4-piperazin-1 -il-pirimidin-2-il)amin, (3 -fluor-benzil)-(2-piperazin-1 -il-pirimidin-4-il)amin, 2-[l-(3-fluor-fenil)-etoxi]-4-metil-6-piperazin-l -il-pirimidin,
    2- [ 1 -(3 -fluor-fenil)-etoxi]-4-piperazin-1 -il-pirimidin,
    2- [ 1 -(2-klór-fenil)-etoxi]-4-piperazin-1 -il-pirimidin,
    2- [ 1 -(3 -klór-fenil)-etoxi] -4-piperazin-1 -il-pirimidin,
    2-[l-(3-klór-fenil)-etoxi]-4-metil-6-piperazin-l-il-pirimidin,
    2-(2,3 -difluor-benziloxi)-4-piperazin-l -il-pirimidin,
    2-(2,5 -difluor-benziloxi)-4-piperazin-1 -il-pirimidin,
    2-(2,5-difluor-benziloxi)-4-[2(R)-metil-piperazin-l-il]-pirimidin,
    2-(2,5-diklór-benziloxi)-4-piperazin-l-il-pirimidin,
    2-(2,5-diklór-benziloxi)-4-[2(R)-metil-piperazin-l-il]-pirimidin,
    2-(3,5-diklór-benziloxi)-4-piperazin-l -il-pirimidin,
    2-(3,5 -difluor-benziloxi)-4-piperazin-1 -il-pirimidin és
    4-piperazin-1 -11-2-(2,3,5-trifhior-benziloxi)-pirimidin;
    továbbá a vegyületek nitrogén-oxidjai, a vegyületek és a nitrogén-oxidok elövegyületei; a vegyületek, nitrogén-oxidok és elővegyületek gyógyászatilag elfogadható sói, a vegyületek, nitrogén-oxidok, elővegyületek és sók szolvátjai és hidrátjai.
    15. Kezelési eljárás, amelyben 5-HT2 receptor által médiáit betegséget, állapotot vagy rendellenességet gyógyítunk egy állatban, azzal jellemezve, hogy egy (IB) általános képletű vegyület gyógyászatilag hatásos mennyiségét adagoljuk az állat számára — a képletben
    X és Y jelentése CR és Z jelentése N, vagy X jelentése N és Y és Z jelentése CR, ahol R jelentése minden egyes előfordulásnál lehet hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, amino-, vagy (1-4 szénatomos alkil)amino-csoport;
    W jelentése oxi-, tio-, amino-, (1-4 szénatomos alkil)amino- vagy acetilamino-csoport;
    az Rla, Rlb, Rlc, Rld és Rle csoportok jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, nitro-, ciano-, amino-, 1-4 szénatomos alkil-, halogén-szubsztituált 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, halogén-szubsztitualt 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy -C(O)NH2 csoport, vagy
    Rla és Rlb csoport együttesen egy 5- vagy 6-tagú, aromás vagy részlegesen vagy teljesen telített kondenzált gyűrűt alkot, vagy
    R!a csoport az R2a vagy R2b csoporttal együtt egy 5- vagy 6-tagú, teljesen telített kondenzált gyűrűt alkot;
    1 s * R2a és R2b egymástól függetlenül hidrogénatom, 1 -4 szénatomos alkil-, részlegesen vagy teljesen telített 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport, vagy egyikőjük az Rla csoporttal együtt egy 5- vagy 6-tagú, teljesen telített kondenzált gyűrűt alkot;
    n jelentése 0, 1 vagy 2;
    5 R3a és R3b jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy olyan 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely hidroxilcsoporttal, fluoratommal vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített;
    R4 jelentése hidrogénatom, hidroxil-, 1-4 szénatomos alkil- vagy olyan 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely hidroxil- vagy cianocsoporttal helyettesített, (1-4 szénatomos
    10 alkiljkarbonil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, (1-4 szénatomos alkoxijkarbonil- vagy 3-4 szénatomos alkenil-csoport;
    továbbá a vegyületek nitrogén-oxidjai, a vegyületek és a nitrogén-oxidok elővegyületei; a vegyületek, nitrogén-oxidok és elővegyületek gyógyászatilag elfogadható sói, a vegyületek, nitrogén-oxidok, elővegyületek és sók szolvátjai és hidrátjai.
    15 16. A 15. igénypont szerinti kezelési eljárás, azzal jellemezve, hogy a következők közül választott (IB) általános képletű vegyületet alkalmazunk:
    2-benziloxi-4-metil-6-piperazin-1 -il-pirimidin,
    2-benziloxi-4-piperazin-1 -il-pirimidin, 4-benziloxi-2-piperazin-1 -il-pirimidin,
    20 benzil-(4-piperazin-l -il-pirimidin-2-il)amin, benzil-(2-piperazin-1 -il-pirimidin-4-il)amin, 2-(2-klór-benziloxi)-4-piperazin-1 -il-pirimidin, 2-(3 -fluor-benziloxi)-4-piperazin-1 -il-pirimidin, 2-(3 -klór-benziloxi)-4-piperazin-1 -il-pirimidin,
    25 2-(3-klór-benziloxi)-4-[2(R)-metil-piperazin-l-il]-pirimidin,
    2-(3 -metoxi-benziloxi)-4-piperazin-1 -il-pirimidin, (3-klór-benzil)-(2-piperazin-1 -il-pirimidin-4-il)amin, (3 -klór-benzil)-(4-piperazin-1 -il-pirimidin-2-il)amin, (3-fluor-benzil)-(4-piperazin-l-il-pirimidin-2-il)amin,
    30 (3-fluor-benzil)-(2-piperazin-l-il-pirimidin-4-il)amin,
    2-[l-(3-fluor-fenil)-etoxi]-4-metil-6-piperazin-l-il-pirimidin,
    2- [ 1 -(3 -fluor-fenil)-etoxi]-4-piperazin-1 -il-pirimidin,
    2-[ 1 -(2-klór-fenil)-etoxi]-4-piperazin-1 -il-pirimidin,
    2- [ 1 -(3 -klór-fenil)-etoxi] -4-piperazin-1 -il-pirimidin,
    I. :
    2-[l-(3-klór-fenil)-etoxi]-4-metil-6-piperazin-l-il-pirimidin,
    2-(2,3 -difluor-benziloxi)-4-piperazin-1 -il-pirimidin, 2-(2,5-difluor-benziloxi)-4-piperazin-1 -il-pirimidin, 2-(2,5-difluor-benziloxi)-4-[2(R)-metil-piperazin-l-il]-pirimidin, 2-(2,5-diklór-benziloxi)-4-piperazin-1 -il-pirimidin,
    2-(2,5-diklór-benziloxi)-4-[2(R)-metil-piperazin-l-il]-pirimidin,
    2-(3,5 -diklór-benziloxi)-4-piperazin-1 -il-pirimidin,
    2-(3,5-difluor-benziloxi)-4-piperazin-1 -il-pirimidin és
    4-piperazin-l-11-2-(2,3,5-trifluor-benziloxi)-pirimidin;
    továbbá a vegyületek nitrogén-oxidjai, a vegyületek és a nitrogén-oxidok elővegyületei; a vegyületek, nitrogén-oxidok és elővegyületek gyógyászatilag elfogadható sói, a vegyületek, nitrogén-oxidok, elővegyületek és sók szolvátjai és hidrátjai.
    17. A 15. vagy 16. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az 5-HT2 receptor által médiáit betegség, állapot vagy rendellenesség egy 5-HT2c receptor által médiáit betegség, állapot vagy rendellenesség.
    18. A 15. vagy 16. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az 5-HT2-receptor közvetítette betegség, állapot vagy rendellenesség a következőket tartalmazó csoport tagja: súlyvesztés, elhízás, bulimia, premenstruális szindróma vagy késői luteális fázis szindróma, depresszió, atípusos depresszió, bipoláris zavarok, pszichózis, skizofrénia, migrén, alkoholizmus, nikotinfüggőség, pánik szindróma, neurózis, poszt-traumás szindróma, memóriazavar, életkorral kapcsolatos demencia, szociális fóbia, figyelemzavarral járó hiperaktivitás, diszruptív viselkedészavar, impulzív viselkedészavar, borderline személyiség, obszesszív-kompulzív személyiség zavar, krónikus fáradtság szindróma, férfiak szexuális életének zavarai, nők szexuális életének zavarai, anorexia nervosa, alvászavarok, autizmus, rohamokkal járó betegségek, epilepszia, mutizmus, gerincvelő sérülés, a központi idegrendszer károsodása, szív-érrendszeri betegségek, gyomor-bélrendszeri betegségek, diabétesz insipidus és II. típusú diabétesz.
    19. Kezelési eljárás 5-HT2 receptor által médiáit betegség, állapot vagy rendellenesség megelőzésére vagy kezelésére, azzal jellemezve, hogy ilyen kezelést igénylő állatnak a következőket adagoljuk:
    a) egy (IB) általános képletű vegyület gyógyászatilag hatásos mennyisége - a képletben
    X és Y jelentése CR és Z jelentése N, vagy X jelentése N és Y és Z jelentése CR, ahol R jelentése minden egyes előfordulásnál lehet hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, amino-, vagy (1-4 szénatomos alkiljamino-csoport;
    ·:. .’«· J.
    Τ' ? W jelentése oxi-, tio-, amino-, (1-4 szénatomos alkiljamino- vagy acetilamino-csoport; az Rla, Rlb, Rlc, Rld és Rle csoportok jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, nitro-, ciano-, amino-, 1-4 szénatomos alkil-, halogén-szubsztituált 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, halogén-szubsztituált 1-4 szénatomos
    5 alkoxicsoport vagy -C(O)NH2 csoport, vagy
    Rla és Rlb csoport együttesen egy 5- vagy 6-tagú, aromás vagy részlegesen vagy teljesen telített kondenzált gyűrűt alkot, vagy
    Rla csoport az R2a vagy R2b csoporttal együtt egy 5- vagy 6-tagú, teljesen telített kondenzált gyűrűt alkot;
    10 R2a és R2b egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, részlegesen vagy teljesen telített 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport, vagy egyikőjük az Rla csoporttal együtt egy 5- vagy 6-tagú, teljesen telített kondenzált gyűrűt alkot;
    n jelentése 0, 1 vagy 2;
    R3a és R3b jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy
    15 olyan 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely hidroxilcsoporttal, fluoratommal vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített;
    R4 jelentése hidrogénatom, hidroxil-, 1-4 szénatomos alkil- vagy olyan 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely hidroxil- vagy cianocsoporttal helyettesített, (1-4 szénatomos alkiljkarbonil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, (1-4 szénatomos alkoxijkarbonil- vagy 3-4
    20 szénatomos alkenil-csoport;
    továbbá a vegyületek nitrogén-oxidjai, a vegyületek és a nitrogén-oxidok elővegyületei; a vegyületek, nitrogén-oxidok és elővegyületek gyógyászatilag elfogadható sói, a vegyületek, nitrogén-oxidok, elővegyületek és sók szolvátjai és hidrátjai; és
    b) gyógyászatilag hatásos mennyisége egy következők közül választott további
    25 gyógyászati hatóanyagnak: apo-B/MTP gátló, MCR-4 agonista, CCK-A agonista, monoamin-újrafelvétel gátló, szimpatomimetikus szer, B3-adrenerg receptor agonista, dopamin agonista, melanocita-stimuláló hormon receptor analóg, cannabinoid-1-receptor antagonista, melaninkoncentráló hormon antagonista, leptin, leptin analóg, leptinreceptor agonista, galanin antagonista, lipázgátló, bombesin agonista, neuropeptid-Y antagonista, tiromimetikus
    30 szer, dehidroepiandroszteron vagy analógja, glükokortikoid receptor agonista vagy antagonista, orexinreceptor antagonista, urokortinkötő-fehérje antagonista, glükagon-típusú pepiid-1 -receptor agonista, ciliaris neurotróf faktor, humán agouti-kapcsolt fehérje, ghrelinreceptor antagonista, hisztamin-3-receptor antagonista vagy fordított agonista, neuromedin-U-receptor agonista.
    .:. J • ** ** ♦ r
    ; 81 ’ 20. Eljárás ehető állatokban a soványhús mennyiségének növelésére, azzal jellemezve, hogy az ehető állatnak (IB) általános képletű vegyület soványhús mennyiségének növelésére hatásos mennyiségét adagoljuk - ahol a képletben
    X és Y jelentése CR és Z jelentése N, vagy X jelentése N és Y és Z jelentése CR, ahol R 5 jelentése minden egyes előfordulásnál lehet hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, amino-, vagy (1-4 szénatomos alkil)amino-csoport;
    W jelentése oxi-, tio-, amino-, (1-4 szénatomos alkil)amino- vagy acetilamino-csoport;
    az Rla, Rlb, Rlc, Rld és Rle csoportok jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, nitro-, ciano-, amino-, 1 -4 szénatomos alkil-, halogén-szubsztituált 1 -4
    10 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, halogén-szubsztituált 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy -C(O)NH2 csoport, vagy
    Rla és Rlb csoport együttesen egy 5- vagy 6-tagú, aromás vagy részlegesen vagy teljesen telített kondenzált gyűrűt alkot, vagy
    Rla csoport az R2a vagy R2b csoporttal együtt egy 5- vagy 6-tagú, teljesen telített
    15 kondenzált gyűrűt alkot;
    R2a és R2b egymástól függetlenül hidrogénatom, 1 -4 szénatomos alkil-, részlegesen vagy teljesen telített 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport, vagy egyikőjük az RIa csoporttal együtt egy 5- vagy 6-tagú, teljesen telített kondenzált gyűrűt alkot;
    n jelentése 0,1 vagy 2;
    20 R3a és R3b jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy olyan 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely hidroxilcsoporttal, fluoratommal vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített;
    R4 jelentése hidrogénatom, hidroxil-, 1-4 szénatomos alkil- vagy olyan 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely hidroxil- vagy cianocsoporttal helyettesített, (1-4 szénatomos
    25 alkil)karbonil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, (1-4 szénatomos alkoxi)karbonil- vagy 3-4 szénatomos alkenil-csoport;
    továbbá a vegyületek nitrogén-oxidjai, a vegyületek és a nitrogén-oxidok elővegyületei; a vegyületek, nitrogén-oxidok és elővegyületek gyógyászatilag elfogadható sói, a vegyületek, nitrogén-oxidok, elővegyületek és sók szolvátjai és hidrátjai.
    30 21. Az (IC) általános képletű vegyületek, ahol a képletben
    X és Y jelentése CR és Z jelentése N, vagy X jelentése N és Y és Z jelentése CR, ahol R jelentése minden egyes előfordulásnál lehet hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, amino-, vagy (1-4 szénatomos alkil)amino-csoport;
    W jelentése oxi-, tio-, amino-, (1-4 szénatomos alkil)amino- vagy acetilamino-csoport;
    -Ú * .’_· j
    -¾ 82 ’ Q jelentése következők közül választott heteroarilcsoport: piridin-2-il, piridin-3-il, furán-3-il, furán-2-il, tiofén-2-il, tiofén-3-il, tiazol-2-il, pirrol-2-il, pirrol-3-il, pirazol-3-il, kinolin-2-il, kinolin-3-il. izokinolin-3-il, benzofurán-2-il, benzo furán-3-il, izobenzofurán-3-il, benzotiofén-2-il, benzotiofén-3-il, indol-2-il, indol-3-il, 2H-imidazol-2-il, oxazol-2-il,
    5 izoxazol-3-il, l,2,4-oxadiazol-3-il, l,2,4-triazol-3-il, és l,2,4-oxatiazol-3-il, ahol a fenti heteroarilcsoportok adott esetben 1 -3 szubsztituenssel szubsztituáltak a következők közül választva: halogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport;
    R2a és R2b egymástól függetlenül hidrogénatom, 1 -4 szénatomos alkil- vagy részlegesen vagy teljesen telített 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport;
    10 R3a és R3b jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy olyan 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely hidroxilcsoporttal, fluoratommal vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített;
    R4 jelentése hidrogénatom, hidroxil-, 1-4 szénatomos alkil- vagy olyan 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely hidroxil- vagy cianocsoporttal helyettesített, (1-4 szénatomos
    15 alkiljkarbonil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, (1-4 szénatomos alkoxijkarbonil- vagy 3-4 szénatomos alkenilcsoport;
    továbbá a vegyületek nitrogén-oxidjai, a vegyületek és a nitrogén-oxidok elővegyületei; a vegyületek, nitrogén-oxidok és elővegyületek gyógyászatiiag elfogadható sói, a vegyületek, nitrogén-oxidok, elővegyületek és sók szolvátjai és hidrátjai.
    20 22. A 21. igénypont szerinti vegyületek közül a következők: 4-piperazin-l-il-2-(piridin-2-ilmetoxi)-pirimidin, 2-(6-metil-piridin-2-ilmetoxi)-4-piperazin-l -il-pirimidin és 2-(6-klór-piridin-2-ilmetoxi)-4-piperazin-1 -il-pirimidin;
    továbbá a vegyületek nitrogén-oxidjai, a vegyületek és a nitrogén-oxidok elővegyületei; a vegyületek, nitrogén-oxidok és elővegyületek gyógyászatiiag elfogadható sói, a vegyületek, 25 nitrogén-oxidok, elővegyületek és sók szolvátjai és hidrátjai.
    23. Eljárás női szexuális funkciózavarokra (FSD) kezelésére, azzal jellemezve, hogy az arra rászoruló nőnek (IB) általános képletű vegyület gyógyászatiiag hatásos mennyiségét adagoljuk - ahol a képletben
    X és Y jelentése CR és Z jelentése N, vagy X jelentése N és Y és Z jelentése CR, ahol R 30 jelentése minden egyes előfordulásnál lehet hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, amino-, vagy (1-4 szénatomos alkiljamino-csoport;
    W jelentése oxi-, tio-, amino-, (1-4 szénatomos alkil)amino- vagy acetilamino-csoport;
    az Rla, RIb, Rlc, Rld és Rle csoportok jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, nitro-, ciano-, amino-, 1 -4 szénatomos alkil-, halogén-szubsztituált 1 -4 r
    * 83 * * szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, halogén-szubsztituált 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy -C(O)NH2 csoport, vagy
    Rla és Rlb csoport együttesen egy 5- vagy 6-tagú, aromás vagy részlegesen vagy teljesen telített kondenzált gyűrűt alkot, vagy
    5 Rla csoport az R2a vagy R2b csoporttal együtt egy 5- vagy 6-tagú, teljesen telített kondenzált gyűrűt alkot;
    R2a és R2b egymástól függetlenül hidrogénatom, 1 -4 szénatomos alkil-, részlegesen vagy teljesen telített 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport, vagy egyikőjük az RIa csoporttal együtt egy 5- vagy 6-tagú, teljesen telített kondenzált gyűrűt alkot;
    10 n jelentése 0, 1 vagy 2;
    R3a és R3b jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy olyan 1 -4 szénatomos alkilcsoport, amely hidroxilcsoporttal, fluoratommal vagy 1 -4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített;
    R4 jelentése hidrogénatom, hidroxil-, 1-4 szénatomos alkil- vagy olyan 1-4 szénatomos 15 alkilcsoport, amely hidroxil- vagy cianocsoporttal helyettesített, (1-4 szénatomos alkil)karbonil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, (1-4 szénatomos alkoxijkarbonil- vagy 3-4 szénatomos alkenil-csoport;
    továbbá a vegyületek nitrogén-oxidjai, a vegyületek és a nitrogén-oxidok elővegyületei; a vegyületek, nitrogén-oxidok és elővegyületek gyógyászatilag elfogadható sói, a vegyületek, 20 nitrogén-oxidok, elővegyületek és sók szolvátjai és hidrátjai.
    24. Eljárás női szexuális funkciózavarokra (FSD) kezelésére, azzal jellemezve, hogy az arra rászoruló nőnek 1., 2., 3., 4., 5., 21. vagy 22. igénypontok szerinti vegyület, továbbá a vegyület nitrogén-oxidja, a vegyület és a nitrogén-oxid elővegyülete; a vegyület, nitrogén-oxid és elővegyület gyógyászatilag elfogadható sója, a vegyület, nitrogén-oxid, elővegyület 25 és só szolvátja és hidrátja gyógyászatilag hatásos mennyiségét adagoljuk.
    25. A 24. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az eljárásban adagolunk még egy vagy több további FSD kezelésére szolgáló hatóanyagot.
    26. A 25. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az egy vagy több további hatóanyagot a következők közül választjuk: (1) ösztrogénreceptor modulátorok, ösztrogén 30 agonisták, ösztrogén antagonisták vagy azok kombinációja; (2) tesztoszteron-helyettesítő szerek, tesztoszternon (Tostrelle), dihidrotesztoszteron, dehidroepiandroszteron (DHEA), tesztoszteron-implantátum vagy ezek kombinációja; (3) ösztrogén, vagy a következők kombinációja: ösztrogén és medroxiprogeszteron vagy medroxiprogeszteron-acetát (MPA), vagy ösztrogén és metil-tesztoszteron hormonhelyettesítő terápiás szer; (4) egy vagy több 'V ***' dopaminerg szer; (5) egy vagy több NPY (neuropeptid-Y) gátló; (6) egy vagy több melanokortin-receptor agonista vagy modulátor vagy melanokortin fokozó; (7) egy vagy több NÉP gátló; (8) egy vagy több PDE gátló; és (9) egy vagy több bombesinreceptor antagonista vagy modulátor.
    5 27. A 24., 25. vagy 26. igénypontok szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az FSD a női szexuális izgalmi rendellenesség (FSAD), női orgazmus rendellenesség (FÖD), hiperaktív szexuális vágy rendellenesség (HSDD) vagy szexuális fájdalom rendellenesség.
    28. Eljárás férfiak erekciós rendellenességének (MED) kezelésére, azzal jellemezve, hogy az arra rászoruló férfinek 1., 2., 3., 4., 5., 21. vagy 22. igénypontok szerinti vegyület, 10 továbbá a vegyület nitrogén-oxidja, a vegyület és a nitrogén-oxid elővegyülete; a vegyület, nitrogén-oxid és elővegyület gyógyászatilag elfogadható sója, a vegyület, nitrogén-oxid, elővegyület és só szolvátja és hidrátja gyógyászatilag hatásos mennyiségét adagoljuk.
    A meghatalmazott:
    DANUBIA
    Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft. dr. Török Ferenc szabadalmi ügyvivő
    G/doÁ. cet
    ÁCfiÁ- ÁT
HU0400249A 2001-06-21 2002-06-17 Pyridine derivatives as 5-ht receptor ligands and uses thereof HUP0400249A3 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US29995301P 2001-06-21 2001-06-21
PCT/IB2002/002261 WO2003000663A1 (en) 2001-06-21 2002-06-17 5-ht receptor ligands and uses thereof

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HUP0400249A2 true HUP0400249A2 (hu) 2004-08-30
HUP0400249A3 HUP0400249A3 (en) 2009-01-28

Family

ID=23157027

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU0400251A HUP0400251A3 (en) 2001-06-21 2002-06-17 5-ht receptor ligands and uses thereof and pharmaceutical compositions containing them
HU0400249A HUP0400249A3 (en) 2001-06-21 2002-06-17 Pyridine derivatives as 5-ht receptor ligands and uses thereof

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU0400251A HUP0400251A3 (en) 2001-06-21 2002-06-17 5-ht receptor ligands and uses thereof and pharmaceutical compositions containing them

Country Status (39)

Country Link
US (6) US6825198B2 (hu)
EP (2) EP1401819A1 (hu)
JP (2) JP2004534823A (hu)
KR (2) KR20040010767A (hu)
CN (2) CN1630645A (hu)
AP (1) AP2002002561A0 (hu)
AR (1) AR036095A1 (hu)
AU (1) AU2002309173B2 (hu)
BG (2) BG108495A (hu)
BR (2) BR0210503A (hu)
CA (2) CA2450491A1 (hu)
CR (1) CR7168A (hu)
CZ (2) CZ20033508A3 (hu)
DO (1) DOP2002000412A (hu)
EA (2) EA200301213A1 (hu)
EC (2) ECSP034881A (hu)
EE (2) EE200400026A (hu)
GE (1) GEP20053655B (hu)
GT (1) GT200200120A (hu)
HR (1) HRP20031042A2 (hu)
HU (2) HUP0400251A3 (hu)
IL (2) IL158807A0 (hu)
IS (2) IS7040A (hu)
MA (2) MA27035A1 (hu)
MX (2) MXPA03011940A (hu)
NO (2) NO20035697D0 (hu)
NZ (1) NZ529542A (hu)
OA (2) OA12621A (hu)
PA (1) PA8548901A1 (hu)
PE (1) PE20030268A1 (hu)
PL (2) PL367746A1 (hu)
SK (2) SK15712003A3 (hu)
SV (1) SV2003001102A (hu)
TN (2) TNSN03142A1 (hu)
UA (1) UA74443C2 (hu)
UY (1) UY27343A1 (hu)
WO (2) WO2003000663A1 (hu)
YU (1) YU95303A (hu)
ZA (2) ZA200308843B (hu)

Families Citing this family (113)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7732451B2 (en) * 2001-08-10 2010-06-08 Palatin Technologies, Inc. Naphthalene-containing melanocortin receptor-specific small molecule
US7354923B2 (en) * 2001-08-10 2008-04-08 Palatin Technologies, Inc. Piperazine melanocortin-specific compounds
US7655658B2 (en) * 2001-08-10 2010-02-02 Palatin Technologies, Inc. Thieno [2,3-D]pyrimidine-2,4-dione melanocortin-specific compounds
CA2462200A1 (en) * 2001-08-10 2003-02-20 Palatin Technologies, Inc. Peptidomimetics of biologically active metallopeptides
US7456184B2 (en) * 2003-05-01 2008-11-25 Palatin Technologies Inc. Melanocortin receptor-specific compounds
US7718802B2 (en) 2001-08-10 2010-05-18 Palatin Technologies, Inc. Substituted melanocortin receptor-specific piperazine compounds
US6953787B2 (en) 2002-04-12 2005-10-11 Arena Pharmaceuticals, Inc. 5HT2C receptor modulators
US7226925B2 (en) 2002-06-19 2007-06-05 Biovitrum Ab Compounds, their use and preparation
DE60330864D1 (de) 2002-06-19 2010-02-25 Biovitrum Ab Publ Neue verbindungen, deren verwendung und herstellung
AU2004205642C1 (en) 2003-01-14 2012-01-12 Arena Pharmaceuticals, Inc. 1,2,3-trisubstituted aryl and heteroaryl derivatives as modulators of metabolism and the prophylaxis and treatment of disorders related thereto such as diabetes and hyperglycemia
US7772188B2 (en) 2003-01-28 2010-08-10 Ironwood Pharmaceuticals, Inc. Methods and compositions for the treatment of gastrointestinal disorders
AU2004207675B2 (en) * 2003-01-29 2010-05-20 Asterand Uk Acquisition Limited EP4 receptor antagonists
JP4695588B2 (ja) * 2003-02-26 2011-06-08 スージェン， インク． プロテインキナーゼ阻害剤としてのアミノヘテロアリール化合物
CL2004000826A1 (es) * 2003-04-25 2005-03-04 Pfizer Uso de un agonista para el receptor 5-ht2c para preparar un medicamento util en el tratamiento de la incontinencia urinaria provocada por estres, con la condicion de que el agonista no sea 1-[6-cloro-5-(trifluorometil)-2-piridinil]piperazina (org-129
US20080146583A1 (en) * 2003-05-15 2008-06-19 Pfizer Inc Treatment of Incontinence
US20040235856A1 (en) * 2003-04-25 2004-11-25 Pfizer Inc Treatment of incontinence
US7727990B2 (en) 2003-05-01 2010-06-01 Palatin Technologies, Inc. Melanocortin receptor-specific piperazine and keto-piperazine compounds
US7727991B2 (en) 2003-05-01 2010-06-01 Palatin Technologies, Inc. Substituted melanocortin receptor-specific single acyl piperazine compounds
US7968548B2 (en) 2003-05-01 2011-06-28 Palatin Technologies, Inc. Melanocortin receptor-specific piperazine compounds with diamine groups
US7704993B2 (en) 2003-06-17 2010-04-27 Arena Pharmaceuticals, Inc. Benzazepine derivatives and methods of prophylaxis or treatment of 5ht2c receptor associated diseases
EP2332919A3 (en) 2003-06-17 2011-10-19 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes for preparing 3-benzazepines
MXPA05013365A (es) * 2003-06-20 2006-04-05 Arena Pharm Inc Derivados de n-fenil-piperazina y metodos para profilaxis o tratamiento de enfermedades asociadas con el receptor 5ht2c.
AR045047A1 (es) 2003-07-11 2005-10-12 Arena Pharm Inc Derivados arilo y heteroarilo trisustituidos como moduladores del metabolismo y de la profilaxis y tratamiento de desordenes relacionados con los mismos
BRPI0412689A (pt) 2003-07-14 2006-10-03 Arena Pharm Inc derivados de heteroarila e arila fundida como moduladores de metabolismo e a profilaxia e tratamento de distúrbios relacionados a ele
CA2540640A1 (en) 2003-09-30 2005-04-14 Amgen Inc. Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
US7476687B2 (en) 2003-11-26 2009-01-13 Alcon, Inc. Substituted furo[2,3-g]indazoles for the treatment of glaucoma
US7338972B1 (en) 2003-12-15 2008-03-04 Alcon, Inc. Substituted 1-alkylamino-1H-indazoles for the treatment of glaucoma
WO2005058876A1 (en) * 2003-12-16 2005-06-30 Gpc Biotech Ag Pyrazine derivatives as effective compounds against infectious diseases
EP1734963A4 (en) 2004-04-02 2008-06-18 Merck & Co Inc METHOD FOR TREATING PEOPLE WITH METABOLIC AND ANTHROPOMETRIC DISORDER
US7709484B1 (en) 2004-04-19 2010-05-04 Palatin Technologies, Inc. Substituted melanocortin receptor-specific piperazine compounds
WO2005121121A2 (en) * 2004-06-04 2005-12-22 Arena Pharmaceuticals, Inc. Substituted aryl and heteroaryl derivatives as modulators of metabolism and the prophylaxis and treatment of disorders related thereto
EP2400300A1 (en) 2004-08-25 2011-12-28 Takeda Pharmaceutical Company Limited Method of screening preventives/remedies for stress urinary incontinence
US8114502B2 (en) * 2004-09-02 2012-02-14 3M Innovative Properties Company Substrates with multiple images
AU2005305036B2 (en) * 2004-11-01 2011-03-10 Amylin Pharmaceuticals, Llc Treatment of obesity and related disorders
US8394765B2 (en) 2004-11-01 2013-03-12 Amylin Pharmaceuticals Llc Methods of treating obesity with two different anti-obesity agents
CA2584806C (en) * 2004-11-01 2014-06-17 Amylin Pharmaceuticals, Inc. Treatment of obesity and related disorders
AR051946A1 (es) * 2004-11-05 2007-02-21 Wyeth Corp Formulaciones de derivados de [1,4] diazepina [6,7,1-ij] quinolina
BRPI0517737A (pt) 2004-11-17 2008-10-21 Miikana Therapeutics Inc inibidores de quinase
CA2594987A1 (en) * 2004-12-14 2006-06-22 Shionogi & Co., Ltd. Therapeutic agent for constipation
CN102321023A (zh) 2004-12-21 2012-01-18 艾尼纳制药公司 (r)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1h-3-苯并氮杂卓盐酸盐的晶型
AU2005322183B2 (en) 2004-12-23 2012-03-29 Arena Pharmaceuticals, Inc. 5HT2C receptor modulator compositions and methods of use
MX2007008279A (es) * 2005-01-25 2008-02-15 Epix Delaware Inc Compuestos de arilamina sustituidos y su uso como moduladores de la 5-ht6.
AP2007004144A0 (en) * 2005-03-31 2007-08-31 Pfizer Prod Inc Cyclopentapyridine and tetrahydroquinoline derivatives
US7594976B2 (en) * 2005-05-13 2009-09-29 3M Innovative Properties Company Methods of manufacturing substrates
WO2007016361A2 (en) 2005-07-29 2007-02-08 Concert Pharmaceuticals Inc. Novel pharmaceutical compounds
BRPI0616630B8 (pt) * 2005-09-30 2021-05-25 Miikana Therapeutics Inc compostos de pirazol substituídos
WO2007066185A2 (en) * 2005-12-05 2007-06-14 Pfizer Products Inc. Polymorphs of a c-met/hgfr inhibitor
DK1959955T3 (da) * 2005-12-05 2011-02-07 Pfizer Prod Inc Fremgangsmåde til behandling af abnorm cellevækst
EP1965862A2 (en) * 2005-12-21 2008-09-10 Schering Corporation Combination of an h3 antagonist/inverse agonist and an appetite suppressant
EP2001852A2 (en) 2006-04-03 2008-12-17 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes for the preparation of 8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1h-3-benzazepine and intermediates related thereto
EP2727585A1 (en) 2006-05-16 2014-05-07 Takeda Pharmaceutical Company Limited In-vivo screening method
US7902184B2 (en) * 2006-05-30 2011-03-08 Hoffmann-La Roche Inc. Piperazinyl pyrimidine derivatives
MX2009000508A (es) * 2006-07-14 2009-01-27 Pfizer Prod Inc Sal tartrato de (7s)-7-[(5-fluoro-2-metil-bencil)oxi]-2-[(2r)-2-me tilpiperazin-1-il]-6,7-dihidro-5h-ciclopenta[b]piridina.
US7834017B2 (en) 2006-08-11 2010-11-16 Palatin Technologies, Inc. Diamine-containing, tetra-substituted piperazine compounds having identical 1- and 4-substituents
MX2009004314A (es) 2006-11-13 2009-05-05 Pfizer Prod Inc Diaril, dipiridinil y arilpiridinilderivados y usos de los mismos.
WO2008058341A1 (en) * 2006-11-15 2008-05-22 Cytopia Research Pty Ltd Inhibitors of kinase activity
US8299241B2 (en) 2006-12-05 2012-10-30 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes for preparing (R)-8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine and intermediates thereof
CA2675638C (en) 2007-01-16 2015-11-24 Ipintl, Llc Composition comprising serotonin for treating metabolic syndrome
US20080220104A1 (en) * 2007-03-08 2008-09-11 Cappello John V Compositions for producing satiety
US8969514B2 (en) 2007-06-04 2015-03-03 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of hypercholesterolemia, atherosclerosis, coronary heart disease, gallstone, obesity and other cardiovascular diseases
US7879802B2 (en) 2007-06-04 2011-02-01 Synergy Pharmaceuticals Inc. Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of gastrointestinal disorders, inflammation, cancer and other disorders
JP2010529193A (ja) * 2007-06-11 2010-08-26 ミイカナ セラピューティクス インコーポレイテッド 置換ピラゾール化合物
WO2009063992A1 (ja) 2007-11-15 2009-05-22 Takeda Pharmaceutical Company Limited 縮合ピリジン誘導体およびその用途
WO2009111004A1 (en) * 2008-03-04 2009-09-11 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes for the preparation of intermediates related to the 5-ht2c agonist (r)-8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1h-3-benzazepine
AU2009256157B2 (en) 2008-06-04 2014-12-18 Bausch Health Ireland Limited Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of gastrointestinal disorders, inflammation, cancer and other disorders
EA018198B1 (ru) 2008-06-12 2013-06-28 Янссен Фармацевтика Нв Диаминопиридиновые, пиримидиновые и пиридазиновые модуляторы гистаминового рецептора h
EP2303275A4 (en) * 2008-06-17 2012-05-09 Univ Duke STANDARD RECEPTOR MODULATORS
JP2011528375A (ja) 2008-07-16 2011-11-17 シナジー ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 胃腸障害、炎症、癌、およびその他の障害の治療のために有用なグアニル酸シクラーゼのアゴニスト
MX2011004258A (es) 2008-10-22 2011-06-01 Merck Sharp & Dohme Derivados de bencimidazol ciclicos novedosos utiles como agentes anti-diabeticos.
WO2010051206A1 (en) 2008-10-31 2010-05-06 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel cyclic benzimidazole derivatives useful anti-diabetic agents
US8759539B2 (en) 2008-11-17 2014-06-24 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted bicyclic amines for the treatment of diabetes
CN102648170A (zh) 2009-06-18 2012-08-22 艾尼纳制药公司 制备5-ht2c受体激动剂的方法
CA2766154C (en) * 2009-06-26 2015-04-07 Beverly C. Langevin Novel fumarate salts of a histamine h3 receptor antagonist
WO2011011506A1 (en) 2009-07-23 2011-01-27 Schering Corporation Spirocyclic oxazepine compounds as stearoyl-coenzyme a delta-9 desaturase inhibitors
CA2768577A1 (en) 2009-07-23 2011-01-27 Schering Corporation Benzo-fused oxazepine compounds as stearoyl-coenzyme a delta-9 desaturase inhibitors
WO2011071136A1 (ja) 2009-12-11 2011-06-16 アステラス製薬株式会社 線維筋痛症治療剤
WO2011106273A1 (en) 2010-02-25 2011-09-01 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel cyclic benzimidazole derivatives useful anti-diabetic agents
EP2563764B1 (en) 2010-04-26 2015-02-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel spiropiperidine prolylcarboxypeptidase inhibitors
US9365539B2 (en) 2010-05-11 2016-06-14 Merck Sharp & Dohme Corp. Prolylcarboxypeptidase inhibitors
US9045431B2 (en) 2010-06-02 2015-06-02 Arena Pharmaceuticals, Inc. Processes for the preparation of 5-HT2C receptor agonists
EP2579873A4 (en) 2010-06-11 2013-11-27 Merck Sharp & Dohme NOVEL PROLYLCARBOXYPEPTIDASE HEMMER
WO2011161451A1 (en) * 2010-06-23 2011-12-29 Johnson Matthey Plc Complexes
US9365521B2 (en) 2010-09-01 2016-06-14 Arena Pharmaceuticals, Inc. Non-hygroscopic salts of 5-HT2C agonists
EP3485878A1 (en) 2010-09-01 2019-05-22 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modified-release dosage forms of 5-ht2c agonists useful for weight management
AU2011296014A1 (en) 2010-09-01 2013-04-04 Arena Pharmaceuticals, Inc. Salts of lorcaserin with optically active acids
NZ608266A (en) 2010-09-01 2015-09-25 Arena Pharm Inc Administration of lorcaserin to individuals with renal impairment
US9616097B2 (en) 2010-09-15 2017-04-11 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Formulations of guanylate cyclase C agonists and methods of use
CA2812061A1 (en) 2010-09-22 2012-03-29 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of the gpr119 receptor and the treatment of disorders related thereto
MX337477B (es) * 2011-02-25 2016-03-07 Yuhan Corp Derivados de diaminopiridina y procesos para su preparacion.
WO2012116145A1 (en) 2011-02-25 2012-08-30 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel cyclic azabenzimidazole derivatives useful as anti-diabetic agents
WO2013178569A1 (en) * 2012-05-30 2013-12-05 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyrrolidino heterocycles
WO2014022528A1 (en) 2012-08-02 2014-02-06 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
JP2015534563A (ja) 2012-10-09 2015-12-03 アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 体重管理の方法
DK3007689T3 (en) 2013-01-10 2018-06-14 Pulmokine Inc NON-SELECTIVE KINASE INHIBITORS
CA2898482A1 (en) 2013-02-22 2014-08-28 Linda L. Brockunier Antidiabetic bicyclic compounds
EP2970119B1 (en) 2013-03-14 2021-11-03 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel indole derivatives useful as anti-diabetic agents
AU2014235209B2 (en) 2013-03-15 2018-06-14 Bausch Health Ireland Limited Guanylate cyclase receptor agonists combined with other drugs
JP2016514671A (ja) 2013-03-15 2016-05-23 シナジー ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド グアニル酸シクラーゼのアゴニストおよびその使用
AU2014274812B2 (en) 2013-06-05 2018-09-27 Bausch Health Ireland Limited Ultra-pure agonists of guanylate cyclase C, method of making and using same
WO2015051496A1 (en) 2013-10-08 2015-04-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic tricyclic compounds
CA2926793C (en) 2013-10-11 2022-11-22 Lawrence S. ZISMAN Spray-dry formulations for treating pulmonary arterial hypertension
WO2015066344A1 (en) 2013-11-01 2015-05-07 Arena Pharmaceuticals, Inc. 5-ht2c receptor agonists and compositions and methods of use
MX386419B (es) 2015-01-06 2025-03-18 Arena Pharm Inc Metodos de condiciones de tratamiento relacionadas con el receptor s1p1.
MA42807A (fr) 2015-06-22 2018-07-25 Arena Pharm Inc Sel l-arginine cristallin d'acide (r)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluorométhyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tétrahydrocyclo-penta[b]indol-3-yl)acétique (composé 1) pour une utilisation dans des troubles associés au récepteur de s1p1
BR112019008622A2 (pt) 2016-10-27 2019-07-09 Pulmokine Inc método para tratar uma condição
WO2018106518A1 (en) 2016-12-06 2018-06-14 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic heterocyclic compounds
WO2018118670A1 (en) 2016-12-20 2018-06-28 Merck Sharp & Dohme Corp. Antidiabetic spirochroman compounds
KR20190116416A (ko) 2017-02-16 2019-10-14 아레나 파마슈티칼스, 인크. 원발 담즙성 담관염을 치료하기 위한 화합물 및 방법
US20210052600A1 (en) 2017-12-27 2021-02-25 Takeda Pharmaceutical Company Limited Therapeutic agents for stress urinary incontinence and incotinence of feces
KR102859841B1 (ko) 2018-06-06 2025-09-12 아레나 파마슈티칼스, 인크. S1p1 수용체와 관련된 병태의 치료 방법
EP3934633A4 (en) * 2019-03-07 2023-03-29 Arbormentis LLC COMPOSITIONS AND METHODS OF USE WITH SUBSTANCES WITH NEURAL PLASTIC EFFECTS ADMINISTRATED IN NON-PSYCHEDELIC/PSYCHOTOMIMETIC DOSES AND FORMULATIONS
CN111704582B (zh) * 2020-06-23 2021-06-11 杭州煌森生物科技有限公司 一种法匹拉韦及其衍生物的制备方法
CN115618396B (zh) * 2022-11-28 2023-04-07 云账户技术(天津)有限公司 一种数据的加密方法及装置

Family Cites Families (32)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL127996C (hu) * 1963-11-19
US3980781A (en) * 1966-03-31 1976-09-14 Imperial Chemical Industries Limited Fungicidal composition and method containing 2-amino-pyrimidines
GB1165283A (en) * 1967-01-17 1969-09-24 Science Union & Cie New Purine Derivatives and processes for prepararing them
US4166852A (en) * 1974-08-09 1979-09-04 Produits Chimiques Ugine Kuhlmann Piperazino-pyrimidines and their use as spasmolytic agents
FR2281117A2 (fr) 1974-08-09 1976-03-05 Ugine Kuhlmann Nouvelles piperazino-pyrimidines utilisables comme medicaments
US4081542A (en) * 1975-04-21 1978-03-28 Merck & Co., Inc. Piperazinylpyrazines
SE421695B (sv) * 1975-04-21 1982-01-25 Merck & Co Inc Sett att framstella piperazinylpyraziner
FR2311776A1 (fr) * 1975-05-23 1976-12-17 Sogeras Diamino-2,4 bromo-5 chloro-6 pyrimidines et procede pour leur preparation
FI70411C (fi) * 1980-12-29 1986-09-19 Pfizer Foerfarande foer framstaellning av nya antihypertensiva 4-amino-6,7-dimetoxi-2-piperazinokinazolin derivat
HU206337B (en) * 1988-12-29 1992-10-28 Mitsui Petrochemical Ind Process for producing pyrimidine derivatives and pharmaceutical compositions
DE3905364A1 (de) * 1989-02-22 1990-08-23 Hoechst Ag Substituierte pyrimidin-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als tool
GB9012592D0 (en) 1990-06-06 1990-07-25 Smithkline Beecham Intercredit Compounds
JPH0665203A (ja) * 1992-06-25 1994-03-08 Elf Sanofi ピペラジンのヘテロ環誘導体
NZ254550A (en) * 1992-09-28 1997-08-22 Pfizer Use of nitrogen-substituted pyrimidines to prepare medicaments useful for treatment or prevention of diabetic complications
KR960704855A (ko) * 1993-10-12 1996-10-09 돈 엠. 커. 1n-알킬-n-아릴피리미딘아민 및 이들의 유도체 (1n-alkyl-n-arylpyrimidinamines and derivatives thereof)
WO1995010506A1 (en) * 1993-10-12 1995-04-20 The Du Pont Merck Pharmaceutical Company 1n-alkyl-n-arylpyrimidinamines and derivatives thereof
US5419301A (en) * 1994-04-14 1995-05-30 Ford Motor Company Adaptive control of camless valvetrain
WO1996031488A1 (en) * 1995-04-03 1996-10-10 Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited Novel pyrimidine derivatives efficacious as psychotropic drug and process for the production thereof
US5795905A (en) 1995-06-06 1998-08-18 Neurocrine Biosciences, Inc. CRF receptor antagonists and methods relating thereto
ATE216226T1 (de) * 1996-02-29 2002-05-15 Pfizer Verwendung von sorbitol-dehydrogenase-inhibitoren zum reduzieren von ischämie-assozierten gewebeschäden
US6326368B1 (en) 1996-03-27 2001-12-04 Dupont Pharmaceuticals Company Aryloxy- and arylthiosubstituted pyrimidines and triazines and derivatives thereof
TW440563B (en) * 1996-05-23 2001-06-16 Hoffmann La Roche Aryl pyrimidine derivatives and a pharmaceutical composition thereof
KR100239800B1 (ko) * 1996-11-28 2000-03-02 손경식 4,5-디아미노 피리미딘 유도체 및 이의 제조방법
DE19710435A1 (de) * 1997-03-13 1998-09-17 Hoechst Ag Verwendung von Pyrimidinderivaten zur Prävention von Krebs allein oder in Kombination mit anderen therapeutischen Maßnahmen
US6440965B1 (en) * 1997-10-15 2002-08-27 Krenitsky Pharmaceuticals, Inc. Substituted pyrimidine derivatives, their preparation and their use in the treatment of neurodegenerative or neurological disorders of the central nervous system
AU1738900A (en) 1998-11-19 2000-06-05 Nortran Pharmaceuticals Inc. Serotonin ligands as pro-erectile compounds
GB9902047D0 (en) 1999-01-29 1999-03-17 Cerebrus Ltd Chemical compounds XI
NZ515786A (en) 1999-05-21 2004-01-30 Biovitrum Ab Aryl compounds, their preparation and use in the preparation of medicaments for the treatment of serotonin-related disorders
SE0002754D0 (sv) 2000-07-21 2000-07-21 Pharmacia & Upjohn Ab New pharmaceutical combination formulation and method of treatment with the combination
JP4204315B2 (ja) 2000-11-20 2009-01-07 ビオヴィトルム・アクチボラゲット（プブリクト） セロトニン５−ｈｔ２レセプターのアンタゴニストとしてのピペラジニルピラジン化合物
KR100846339B1 (ko) * 2000-11-20 2008-07-15 바이오비트럼 에이비(피유비엘) 세로토닌 5ｈｔ-2 수용체의 아고니스트 또는안타고니스트로서의 피페라지닐피라진 화합물
SE0004245D0 (sv) * 2000-11-20 2000-11-20 Pharmacia Ab Novel compounds and their use

Also Published As

Publication number Publication date
ZA200308843B (en) 2004-11-23
BG108495A (en) 2004-08-31
WO2003000663A1 (en) 2003-01-03
IL158807A0 (en) 2004-05-12
CN1745074A (zh) 2006-03-08
ECSP034881A (es) 2004-01-28
IL158808A0 (en) 2004-05-12
AP2002002561A0 (en) 2002-06-30
OA12621A (en) 2006-06-12
GEP20053655B (en) 2005-11-10
PL367746A1 (en) 2005-03-07
NO20035698D0 (no) 2003-12-19
BG108491A (en) 2005-01-31
ECSP034884A (es) 2004-01-28
IS7040A (is) 2003-11-17
MA27035A1 (fr) 2004-12-20
HUP0400251A3 (en) 2006-02-28
CZ20033508A3 (en) 2004-05-12
EA007183B1 (ru) 2006-08-25
MXPA03011940A (es) 2004-03-26
US6995159B2 (en) 2006-02-07
JP2004534823A (ja) 2004-11-18
OA12629A (en) 2006-06-14
US20050090503A1 (en) 2005-04-28
NZ529542A (en) 2005-05-27
TNSN03143A1 (fr) 2005-12-23
CA2455292A1 (en) 2003-01-03
UY27343A1 (es) 2003-02-28
UA74443C2 (uk) 2005-12-15
HUP0400249A3 (en) 2009-01-28
WO2003000666A1 (en) 2003-01-03
HUP0400251A2 (hu) 2004-08-30
AU2002309173B2 (en) 2007-04-26
HRP20031042A2 (en) 2005-10-31
PE20030268A1 (es) 2003-03-19
EA200301213A1 (ru) 2004-06-24
SK15712003A3 (sk) 2004-06-08
EP1401820A1 (en) 2004-03-31
US6825198B2 (en) 2004-11-30
PL367777A1 (en) 2005-03-07
NO20035697D0 (no) 2003-12-19
US6894050B2 (en) 2005-05-17
IS7041A (is) 2003-11-17
EP1401819A1 (en) 2004-03-31
KR20040010767A (ko) 2004-01-31
KR20040010765A (ko) 2004-01-31
SV2003001102A (es) 2003-03-18
JP2005501821A (ja) 2005-01-20
MXPA03011941A (es) 2004-03-26
CR7168A (es) 2004-02-23
KR100566854B1 (ko) 2006-04-03
GT200200120A (es) 2003-02-13
TNSN03142A1 (fr) 2005-12-23
EE200400025A (et) 2004-06-15
CN1630645A (zh) 2005-06-22
CZ20033431A3 (en) 2004-07-14
CA2450491A1 (en) 2003-01-03
YU95303A (sh) 2006-08-17
US20030105106A1 (en) 2003-06-05
NO20035698L (no) 2004-02-17
ZA200308842B (en) 2004-11-23
EE200400026A (et) 2004-06-15
PA8548901A1 (es) 2003-02-14
EA200301215A1 (ru) 2004-04-29
BR0210503A (pt) 2004-05-18
MA27036A1 (fr) 2004-12-20
AR036095A1 (es) 2004-08-11
SK15672003A3 (sk) 2004-05-04
US20030125334A1 (en) 2003-07-03
US20050032809A1 (en) 2005-02-10
US20050054656A1 (en) 2005-03-10
DOP2002000412A (es) 2002-12-30
BR0210471A (pt) 2004-08-10
US20050020604A1 (en) 2005-01-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUP0400249A2 (hu) Pirimidinszármazékok, mint 5-HT-receptor ligandumok és azok alkalmazása
AU2002309173A1 (en) 5-HT receptor ligands and uses thereof
JP2010522156A (ja) ５−ＨＴ２ｃ作動薬としてのピリミド［４，５−ｄ］アゼピン誘導体
US10501479B2 (en) Benzenesulfonyl-asymmetric ureas and medical uses thereof
US6949564B2 (en) NPY-5 antagonists
US6958347B2 (en) Aminophenanthridinone and aminophenanthridine as NPY-5 antagonists
AU2002309183A1 (en) 5-HT receptor ligands and uses thereof
HK1141024A (en) Pyrimido [4,5-d] azepine derivatives as 5-ht2c agonists

Legal Events

Date Code Title Description
FD9A Lapse of provisional protection due to non-payment of fees